Ацетилцистеин - это лекарственное вещество, обладающее муколитическим действием, входящее в состав большого количества фармацевтических препаратов, применяемых при наличии патологии органов дыхания.
Физико-химические свойства Ацетилцистеин
Ацетилцистеин представляет собой почти белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, обладающий незначительным, едва уловимым специфическим запахом. Данное вещество отлично растворимо в воде и в спирте.
Какой у Ацетилцистеин состав?
Ампула содержит 5 мл 20% раствора для ингаляций (ацетилцистеин 1 г). Вспомогательные вещества: ароматические вещества, аскорбиновая кислота, сахароза, сахарин.
Фармакологическое действие Ацетилцистеин
Ацетилцистеин оказывает несколько полезных эффектов на организм человека: муколитический, отхаркивающий, детоксикационный и антиоксидантный. Такое воздействие происходит благодаря наличию сульфгидрильной группы в молекуле этого химического соединения.
Сульфгидрильная группа нарушает особые дисульфидные связи в молекулах мукополисахаридов, являющихся неотъемлемой частью мокроты, синтезируемой эпителием бронхов. Вследствие этого подавляются реакции полимеризации мукопротеидов, что приводит к значительному снижению вязкости мокроты. В отличие от многих прочих подобных веществ, Ацетилцистеин активен даже при наличии гнойного секрета.
Под действием Ацетилцистеина резко увеличивается количество отделяемой мокроты. Это следует учитывать при осуществлении комплексной терапии, назначая препараты, усиливающие активность мерцательного эпителия, ускоряющего эвакуацию содержимого бронхов.
Увеличение объёма мокроты способствует оказанию детоксикационного эффекта, поскольку в данном субстрате содержится значительное количество токсинов, являющихся продуктами жизнедеятельности возбудителей заболевания. Вследствие этого самочувствие пациента должно улучшаться.
Упомянутая выше сульфгидрильная группа вступает во взаимодействие с определёнными внутриклеточными рецепторами, в результате стимулируются реакции биологического синтеза глутатиона, а тот, в свою очередь, может подавлять активность некоторых реакций перекисного окисления липидов, запускающих механизмы поражения клеток.
При энтеральном применении отлично всасывается из кишечника, но, тем не менее, Ацетилцистеин обладает низким коэффициентом биодоступности, порядка 10 процентов. При прохождении через печень происходит образование цистеина.
Терапевтическая концентрация достигается спустя 2 – 3 часа после употребления. Период полувыведения составляет не более 4 часов. Элиминация осуществляется преимущественно почками, причём половина препарата выводится в виде метаболитов, представленных в неактивной форме.
Показания Ацетилцистеин к применению
Препараты, содержащие Ацетилцистеин, могут назначаться при наличии вязкой, трудноотделимой мокроты в следующих патологических состояниях:
Острые, а также хронические бронхиты;
Трахеиты вирусной или бактериальной этиологии;
показан препарат при бронхиальной астме;
При бронхоэктатической болезни;
Пневмония;
Ателектаз лёгкого;
Синуситы;
применяют его и при муковисцидозе в качестве комплексного лечения.
Назначение препаратов осуществляется только специалистом, после всесторонней оценки клинической картины и результатов лабораторных и инструментальных исследований.
Какие у Ацетилцистеин противопоказания к применению?
В перечень абсолютных противопоказаний Ацетилцистеин инструкция по применению относит следующие состояния:
Гиперчувствительность к Ацетилцистеину;
Кровохарканье и легочные кровотечения;
Язвенная болезнь в фазе обострения.
Перечислю относительные противопоказания:
Патология печени и почек, при недостаточности функции данных органов;
Младенческий возраст пациента.
Применение Ацетилцистеин и дозировка
Дозировка осуществляется строго индивидуально с учётом возраста, массы тела пациента, выраженности клинических проявлений. Тем не менее, используется следующая схема.
Взрослым, а также детям в возрасте старше 6 лет принято назначать по 200 миллиграммов 2 – 3 раза в сутки. Пациентам от 6 до 2 лет - 200 мг 2 раза в день. Самым маленьким больным до 2 лет - 100 мг 1 раз в сутки.
Существуют и парентеральные формы Ацетилцистеина, которые следует назначать по 300 мг 1 раз в день взрослым пациентам и по 150 мг детям.
Возможно также и ингаляционное введение, при этом следует учитывать, что препарат способен взаимодействовать с металлическими, резиновыми или медными поверхностями.
Побочные эффекты Ацетилцистеин
Со стороны органов системы пищеварения: тошнота или рвота, отмечается тяжесть в животе, болезненность в эпигастрии, диарея, ощущение переполнения желудка.
Прочие побочные эффекты: аллергические реакции, в том числе и бронхоспастические, раздражение дыхательных путей, болезненность в месте парентерального введения, поражение слизистой оболочки полости рта, не исключен шум в ушах, головокружение, многочисленные изменения на гемограмме.
Препараты, содержащие Ацетилцистеин (аналоги)
Данное вещество содержится в следующих лекарственных препаратах: Ацетилцистеин, Экзомюк 200, Экзомюк, Туссиком, Мукосольвин, Муконекс, Мукобене, Муко Саниген, АЦЦ.
Заключение
Лечение заболеваний лёгких должно всегда носить комплексный характер и включать в себя как меры медикаментозной терапии и физиотерапевтические мероприятия, так и прочие рекомендации общей направленности. В число последних могут входить такие предписания доктора как: особенности режима дня, труда и отдыха, физические характеристики вдыхаемого воздуха, особенности питания и прочее.
Ацетилцистеин – это муколитический, отхаркивающий и детоксицирующий лекарственный препарат.
Все эти эффекты обусловлены наличием в его химической структуре свободной сульфгидрильной группы, которая разрушает дисульфидные связи в кислых мукополисахаридах мокроты, уменьшает вязкость слизистого секрета и тормозит полимеризацию мукопротеидов.
На этой странице вы найдете всю информацию о Ацетилцистеин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Ацетилцистеин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.
Муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина.
Препарат разрешен к безрецептурному отпуску.
Сколько стоит Ацетилцистеин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 250 рублей.
Формы выпуска препарата:
Основное действующее вещество препарата – ацетилцистеин.
Ацетилцистеин разжижает мокроту и, увеличивая ее объем, облегчает ее отделение. Медикамент не оказывает влияния на иммунитет и эффективен при различных видах мокроты, включая гнойную. Кроме отхаркивающего, Ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, которое обусловлено способностью к нейтрализации окислительных токсинов.
Также медикамент обладает незначительным противовоспалительным действием, что связано с подавлением образования свободных радикалов и кислородсодержащих активных веществ, которые ответственны за развитие воспалительного процесса в легочной ткани.
Ацетилцистеин показан при состояниях, сопровождающихся образованием слизисто-гнойной, вязкой мокроты, а также при заболеваниях органов дыхания:
Препарат используется для удаления вязкого секрета из дыхательных путей при послеоперационных и посттравматических состояниях; для подготовки к бронхографии, бронхоскопии, аспирационному дренированию; для промывания носовых проходов, абсцессов, среднего уха, гайморовых пазух; обработки свищей, а также операционного поля при операциях на сосцевидном отростке и полости рта.
Противопоказаниями к применению Ацетилцистеина являются:
Осторожно и под постоянным динамическим наблюдением лечащего врача этот препарат назначается пациентам с варикозным расширением вен пищевода, с заболеваниями надпочечников, при бронхиальной астме, а также при печеночной и/или почечной недостаточности.
Контролируемые клинические исследования безопасности препарата при беременности проведено не было. Применение ацетилцистеина во время беременности возможно в случае, если предположительная польза для выздоровления матери выше риска для плода или новорожденного.
В инструкции по применению указано, что таблетки Ацетилцистеин назначают внутрь взрослым и детям старше 6 лет – по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет – по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет – по 100 мг 2 раза/сут.
При ингаляционном и интратрахеальном применении дозу, частоту применения и длительность курса устанавливают индивидуально.
Местно – закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг (1.5-3 мл) на 1 процедуру.
Побочные эффекты развиваются редко. В некоторых случаях при применении Ацетилцистеина может возникнуть:
При применении препарата для ингаляций возможно местное раздражение дыхательных путей и рефлекторный кашель, значительно реже – стоматит или ринит.
Лекарство при передозировке может вызвать диарею , тошноту, болезненные ощущения в животе, изжогу , рвоту.
Терапия симптоматическая. В случае выраженных симптомов передозировки необходимо срочно проконсультироваться со специалистом.
При проведении лечения следует учитывать, что:
Catad_tema Болезни органов дыхания - статьи
Т. Морозова, доктор медицинских наук, профессор,
Т. Андрущишина, кандидат медицинских наук, ММА им. И. М. Сеченова
В клинической практике Ацетилцистеин известен более 40 лет. Исходно этот препарат был предложен как муколитик, регулирующий образование муцина и стимулирующий его транспорт по дыхательным путям. Позже была открыта способность Ацетилцистеина уменьшать повреждение клеточных структур свободными радикалами. Это позволило значительно расширить показания к его применению, и в качестве антиоксиданта он используется, помимо пульмонологии, в кардиологии, при проведении химиотерапии, трансплантации органов и тканей, в токсикологии, а также в качестве антидота при радиационном воздействии.
МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ
По химической структуре Ацетилцистеин - производное аминокислоты цистеина. Муколитическое действие препарата обусловлено способностью его свободной сульфгидрильной группы расщеплять внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеинов и уменьшению вязкости слизи. Ацетилцистеин обладает мукорегуляторной активностью благодаря увеличению секреции бокаловидными клетками менее вязких сиаломуцинов и снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов вследствие уменьшения вязкости мокроты и увеличения мукоцилиарного клиренса .
В 1989 г. при изучении in vivo и in vitro антиокислительных свойств Ацетилцистеина была открыта его способность нейтрализовывать свободнорадикальные группы, что имеет особое значение при воспалительных заболеваниях легких , когда резко усиливаются окислительные процессы в легочной ткани. Это приводит к снижению уровня внутриклеточного глутатиона, что, в свою очередь, сопровождается нарушением функции сурфактанта и усилением активности цитокинов - медиаторов воспаления. При уменьшении концентрации глутатиона или возросшей потребности в нем его уровень можно увеличить за счет доставки цистеина из экзогенного Ацетилцистеина, чем и объясняются дополнительные преимущества при использовании Ацетилцистеина при воспалительных заболеваниях легких . Прямое антиоксидантное действие Ацетилцистеина обусловлено наличием свободной сульфгидрильной (тиоловой) группы, способной непосредственно взаимодействовать с электрофильными окислительными токсинами и нейтрализовывать их.
Таким образом, Ацетилцистеин защищает клетки организма от влияния свободных радикалов как путем прямой реакции с ними, так и поставляя цистеин для синтеза глутатиона - важного фактора химической детоксикации.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Ацетилцистеин при приеме внутрь быстро абсорбируется, но из-за высокого эффекта «первого прохождения» через печень (дезацетилирование с образованием цистеина) его биодоступность составляет около 10% . После перорального приема его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 ч, с белками плазмы связывается 50% его количества. Препарат проникает через плацентарный барьер, накапливается в околоплодной жидкости. Период его полувыведения составляет 1 ч, при циррозе печени он увеличивается до 8 ч. Выводится Ацетилцистеин преимущественно почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная его часть выделяется в неизмененном виде кишечником.
КЛИНИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ
Основной областью применения Ацетилцистеина остается пульмонология. Эффективность и безопасность лечения им больных с заболеваниями бронхолегочной системы доказаны в большом количестве исследований.
Достоверное снижение частоты обострений и ослабление симптомов хронического бронхита при приеме Ацетилцистеина внутрь в суточной дозе 400–600 мг в течение 12–24 нед было продемонстрировано в мета-анализах, проведенных по результатам 19 двойных слепых плацебоконтролируемых клинических исследований . По результатам исследования BRONCUS (Bronchitis Randomised On NAC Cost Utility Study), применение Ацетилцистеина больными хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) средней и тяжелой стадии, не получающими ингаляционных глюкокортикостероидов , позволило снизить частоту обострений на 22% в год в сравнении с таковой при приеме плацебо (p=0,02).
В исследовании IFIGENIA (Idiopathic pulmonary fibrosis international group exploring N-acetylcycteine I Annual) доказана безопасность и эффективность высоких доз Ацетилцистеина при долгосрочной терапии (1800 мг/сут в течение 12 мес) больных с идиопатическим легочным фиброзом . В данном исследовании Ацетилцистеин назначался в дополнение к базовой терапии глюкокортикостероидами и азатиаприну, при этом достоверно реже отмечались миелотоксические нежелательные эффекты азатиаприна.
У курильщиков без клинических признаков ХОБЛ прием Ацетилцистеина в дозе 600 мг/сут сопровождается улучшением клеточного состава бронхоальвеолярного лаважа и повышением фагоцитарной активности макрофагов, уменьшением продукции супероксиданиона и уровней маркеров воспаления .
С 1988 г. в Европе изучается возможность медикаментозной профилактики с помощью Ацетилцистеина и витамина А в группах риска по возникновению рака легких (EUROSCAN) .
ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ ВОЗМОЖНОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ АЦЕТИЛЦИСТЕИНА В КЛИНИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ
Цитопротективное действие Ацетилцистеина, тесно связанное с его антиоксидантными свойствами, определяет потенциальные возможности его применения при различных заболеваниях и патологических состояниях в клинике внутренних болезней. Так, показано, что Ацетилцистеин: улучшает выживаемость больных после трансплантации печени ; оказывает комплексное влияние на иммунитет у ВИЧ-инфицированных пациентов ; может использоваться как имму-номодулятор; ослабляет токсическое действие ряда лекарственных препаратов, в частности ототоксический эффект гентамицина у больных на гемодиализе ; эффективен в профилактике псевдомембранозного колита, обусловленного применением антибиотиков , при острых отравлениях парацетамолом и другими токсическими веществами (альдегидами, фенолами, ртутью, мышьяком и др.) .
АНТИТОКСИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА АЦЕТИЛЦИСТЕИНА
Ацетилцистеин рассматривается в мировой медицинской литературе как одно из наиболее широко применяемых антитоксических средств. Он сочетает в себе свойства неспецифического токсикотропного противоядия, вступающего в физико-химические взаимодействия с токсичными веществами в организме человека, и токсикокинетического противоядия, оказывающего влияние на скорость процессов деградации токсичных молекул. Кроме того, Ацетилцистеин активизирует синтез глутатиона, который является важным фактором химической детоксикации.
Ацетилцистеин можно применять при острых отравлениях альдегидами, фенолами, ртутью, мышьяком, кадмием и другими химическими веществами. Спектр антитоксического действия Ацетилцистеина достаточно широк; в частности, он является антидотом акролеина, содержащегося в сигаретном дыме, автомобильных выхлопах и в жареных блюдах, циклофосфана, принимаемого онкологическими больными, парацетамола (ацетаминофена) при остром отравлении им.
БЕЗОПАСНОСТЬ
Результаты плацебоконтролируемых исследований свидетельствуют о хорошем спектре безопасности Ацетилцистеина. При пероральном приеме возможны обратимые нежелательные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диспепсия), в редких случаях - головная боль, воспаление слизистой оболочки ротовой полости, шум в ушах, носовые кровотечения, аллергические реакции, гипотония, бронхоспазм, при аэрозольной терапии - рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, развитие стоматита.
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к нему или его компонентам, в случае кровохарканья, легочного кровотечения, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения. С осторожностью следует назначать Ацетилцистеин пациентам с бронхиальной астмой, заболеваниями печени, почек, надпочечников. При назначении препарата пациентам с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты.
Тератогенное действие не доказано. Прием во время беременности и во время кормления грудью не рекомендуется. У новорожденных Ацетилцистеин может применяться только по жизненным показаниям под строгим наблюдением врача.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При пероральном приеме полусинтетических пенициллинов, тетрациклинов (кроме доксициклина), цефалоспоринов, а также аминогликозидов в сочетании с Ацетилцистеином следует соблюдать 2-часовой интервал для исключения взаимодействия с тиоловой группой. При одновременном применении Ацетилцистеина с другими противокашлевыми средствами в связи со снижением кашлевого рефлекса возможен опасный застой слизи. Одновременный прием нитроглицерина и Ацетилцистеина может привести к усилению вазодилатирующего эффекта нитроглицерина.
Таким образом, Ацетилцистеин - универсальный муколитик с выраженной антиоксидантной активностью, выгодно отличающей его от других лекарств с муколитическими свойствами и делающей возможным его применение не только в пульмонологии, но и в других областях медицины.
Важное преимущество Ацетилцистеина - разнообразие лекарственных форм и, соответственно, путей введения; он выпускается в виде порошков и таблеток для перорального приема, растворов для ингаляций, эндобронхиального и внутривенного применения, что дает возможность выбрать оптимальный путь его использования в любой клинической ситуации и у каждого пациента.
Ацетилцистеин входит в группу «Прочие средства для лечения заболеваний» Перечня жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.
ЛИТЕРАТУРА
1. Aruoma O. I., Halliwell В., Ноеy В. М., Bucler J. The antioxidaпt action of N-acetylcysteine: its reaction with hydrogen peroxide, hvdroxyl radical, superoxide, and hypochlorous acid // Free Radic. Biol. Med. - 1989; 6 (6): 593–597.
2. Decramer M., Rutten-van Mzlken M., Dekhuijzen P. N. R. et al. Effects of N-acetylcysteine on outcomes in chronic obstructive pulmonary disease (Bronchitis Randomized on NAC Cost-Utility Study, BRONCUS): a randomized placebo controlled Trial // Lancet. - 2005, аpr 30; 365: 1552–1560.
3. Demedts M., Behr J. et al. High-dose acetylcysteine in idiopathic pulmonary fibrosis // N. Eng. J. Med. - 2005; 353; 2229–2242.
4. Droge W. Cysteine and glutathione deficiency in AIDS patients: a rationale for the treatment with N-acetylcysteine // Pharmacology. - 1993; 46: 61–65.
5. Eklund A., Eriksson O., Hakansson L. et al. Oral N-acetylcys-tein reduces selected humoral markers of inflammatory cell activity in BAL fluid from healthy smokers: correlation to effects on cellular variables // Eur. Respir. J. - 1988; 1: 832–838.
6. Feldman L., Efrati S. et al. Gentamicin-induced ototoxicity in hemodialysis patients is ameliorated by N-acetylcysteine // Kidney Int. - 2007, аpr. 25.
7. Fiorentini С., Falzano L., Rivabene R., Fabbri A., Malorni W. N-acetylcysteine protects epithelial cells against the oxidative imbalance due со Clostridium difficile toxins // FEBS Lett. - 1999; 453 (1–2): 124–128.
8. Grandijean E. M., Berthet P. et al. Efficasy of oral long-term N-acetylcysteine in chronic bronchopulmonary disease: a meta-analysis of published duble-blind, placebo controlled clinical trials // Clin. Ther. - 2000; 22: 209–221.
9. Lheureux Р., Even-Adin D., Askenasi R. Current status of antidotal therapies in acute human intoxications // Acta. Clin. Belg. - 1990; 13 (Suppl.): 29–47 (REP: 145).
10. Morris P. E., Bernard G. R. Significance of glutathione in lung disease and implications for therapy // Amer. J. Med. Sci. - 1994; 307: 119–127.
11. Pendyala L., Creaven P. J. Pharmacokinetic and pharmacodynamic studies of N-acetylcysteine, a potential chemopreventing agent during a phase I trial // Cancer Epidemiology, Biomarkers and Prevention. - 1995; 4: 245–251.
12. Regueira F. M. et al. Ischemic damage prevention by Acetylcysteine treatment of the donor before orthotopic liver transplant // Transplantation Proceedings. - 1997; 29: 3347–3349.
13. Stey C. et al. The effect of oral N-acetylcysteine in chronic bronchitis: a quantitative systematic review // Eur. Respir. J. - 2000; 16: 253.
14. Van Zandwijk N., Dalesio О., Pastorino U. et al. EUROSCAN, a randomized trial of vitamin A and N-acetylcysteine in patients with head and neck cancer or lung cancer // J. Natl. Cancer Inst. - 2000; 92: 977–986.
15. Zheng С. Н., Ahmed К., Rikicomi N., Marrinez G., Nagaiake T. The effects of S-carboxymethylcysteine and N-acetylcysteine on the adherence of Moraxella catarrhalis to human pharyngeal epithelial cells // Microbiol. Immunol. - 1999; 43 (2): 107–113.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде и спирте; pH 20% водного раствора 7-7,5.
За счет наличия свободной сульфгидрильной группы разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, тормозит полимеризацию мукопротеидов и уменьшает вязкость слизи.
Разжижает мокроту и значительно увеличивает ее объем (в ряде случаев требуется применение отсоса, чтобы предотвратить «затопление» легких). Оказывает стимулирующее действие на мукозные клетки, секрет которых лизирует фибрин. Увеличивает синтез глутатиона и активирует процессы детоксикации. Обладает противовоспалительными свойствами, обусловленными подавлением образования свободных радикалов и реактивных кислородных метаболитов, ответственных за развитие острого и хронического воспаления в легочной ткани и воздухоносных путях.
При приеме внутрь хорошо всасывается, однако биодоступность низкая — не более 10% (при «первом прохождении» через печень дезацетилируется с образованием цистеина), C max достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в околоплодной жидкости. T 1/2 при приеме внутрь — 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде кишечником.
Затрудненное отделение мокроты (бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь), муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, бронхиальная астма, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой), катаральный и гнойный отит, синусит, в т.ч. гайморит, удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях, отравление парацетамолом (в качестве антидота).
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, фенилкетонурия, бронхиальная астма без сгущения мокроты, заболевания надпочечников, артериальная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность.
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, изжога, ощущение переполнения желудка, стоматит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов).
Прочие: сонливость, лихорадка; редко — шум в ушах; рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, ринорея (при ингаляционном применении); жжение в месте инъекции (при парентеральном применении).
Одновременное применение ацетилцистеина и противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса (не следует применять одновременно). При совместном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой SH-группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов (интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч). При одновременном приеме ацетилцистеина и нитроглицерина возможно усиление сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего. Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола. Фармацевтически несовместим с растворами других ЛС . При контакте с металлами, резиной образует сульфиды с характерным запахом.
Внутрь, в/в , в/м , ингаляционно, эндобронхиально, местно.
У больных с бронхообструктивным синдромом (развивается достаточно часто на фоне усиления бронхоспазма) ацетилцистеин необходимо сочетать с бронхолитиками.
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| 0.1233 | |
| 0.1063 | |
| 0.0692 | |
| 0.0389 | |
| 0.0181 | |
| 0.0035 | |
| 0.0021 | |
Каждый пакет содержит активное вещество : ацетилцистеин (N-ацетил-L-цистеина) - 0,2 г; вспомогательные вещества : ароматизатор «Лимон РХ1548», аспартам, лактозы моногидрат.
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитики.
Код АТС:
R05CB01.
Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты (в ряде случаев это приводит к значительному увеличению объема мокроты, что требует аспирации содержимого бронхов). Сохраняет активность при гнойной мокроте. Не влияет на иммунитет. Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Обладает также некоторым противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты, например, острый и хронический бронхит, трахеит, ларингит, бронхиальная астма и (в качестве дополнительной терапии) муковисцидоз.
Применяют внутрь после еды.
Содержимое 1 пакета растворяют в 1/2 стакана (примерно 100 мл) теплой питьевой воды непосредственно перед приемом. После приготовления раствора его надо выпить как можно быстрее. Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект лекарственного средства.
Острые и хронические заболевания бронхолегочной системы
: взрослым и детям в возрасте старше 12 лет по 200 мг 3 раза в день. Детям в возрасте от 6 до 12 лет: по 200 мг 2 раза в день.
При острых неосложненных заболеваниях
лекарственное средство применяют не более 4- 5 дней без наблюдения врача.
Длительное лечение
: 400-600 мг в день, разделенные на несколько доз или за один прием. Продолжительность лечения - максимум 3-6 месяцев.
Кистозный фиброз (муковисцидоз)
: взрослым и детям с 6 лет - 3 раза в день по 200 мг или 1 раз в день по 600 мг.
При отсутствии эффекта после двухнедельного лечения диагноз следует пересмотреть и исключить возможное злокачественное заболевание дыхательных путей.
Если прием лекарственного средства был пропущен, его следует принять как можно раньше, а следующую дозу - в привычное время. Однако, если приближается время приема следующей дозы, пропущенную дозу принимать не следует. Не следует компенсировать пропущенную дозу увеличением дозы в следующий прием.
Пациенты пожилого возраста
Пациенты с нарушениями функции печени и почек
: коррекция дозы не требуется.
Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Аллергические реакции: нечасто:
гиперчувствительность; очень редко: анафилактоидные и анафилактические реакции, анафилактический шок, отек Квинке, ангионевротический отек. В очень редких случаях возможно появление тяжелых кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто:
крапивница, сыпь, зуд; очень редко: отек лица.
Со стороны нервной системы: нечасто:
головная боль.
Со стороны органов чувств: нечасто:
шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто:
тахикардия, снижение артериального давления; очень редко: геморрагии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто:
абдоминальная боль, рвота, тошнота, диарея, стоматит; редко: диспепсия.
Со стороны дыхательной системы: редко:
бронхоспазм, одышка; неизвестно: обструкция дыхательных путей.
Прочие: часто:
гипертермия.
Лабораторные исследования: неизвестно:
снижение агрегации тромбоцитов.
У предрасположенных пациентов могут возникать реакции гиперчувствительности со стороны кожи и дыхательной системы, у пациентов с гиперреактивностью бронхов и бронхиальной астмой может произойти бронхоспазм (см. раздел «Меры предосторожности»). Очень редко сообщалось о возникновении серьезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла во временной связи с применением ацетилцистеина. В большинстве из этих случаев сообщалось об одновременном применении, по меньшей мере, одного другого препарата, что повышало риск развития описанных кожных реакций.
При появлении изменений со стороны кожи и слизистых оболочек немедленно прекратить лечение и обратиться за медицинской консультацией к специалистам.
В различных исследованиях было доказано уменьшение агрегации тромбоцитов во время применения ацетилцистеина. Клиническое значение этого неясно.
Выдыхаемый воздух может приобрести неприятный запах, вероятно, в результате устранения сероводорода из препарата.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ препарата;
- детский возраст до 6 лет;
- активная пептическая язва.
У добровольцев, получавших ацетилцистеин в дозе 11,6 г/день в течение 3 месяцев, серьезные побочные эффекты отсутствовали. Пероральные дозы ацетилцистеина до 500 мг/кг массы тела не вызывали каких-либо токсических эффектов.
Симптомы:
диарея, изжога, тошнота, рвота, боль в желудке.
Лечение:
симптоматическое. При появлении выраженных симптомов передозировки обратиться к врачу.
Не смешивать лекарственное средство с другими лекарственными средствами.
При работе с лекарственным средством необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами и резиной (возможно образование сульфидов с характерным запахом), кислородом, легкоокисляющимися веществами.
Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам, страдающим бронхиальной астмой. Это обусловлено тем, что при приготовлении раствора может возникнуть рефлекторный бронхоспазм вследствие того, что порошок, при высыпании его из пакета в посуду, может попадать в воздух. В случае проявления реакций гиперчувствительности или бронхоспазма, прием лекарственного средства должен быть немедленно прекращен и должны быть приняты соответствующие меры.
Не рекомендуется совместное применение ацетилцистеина и противокашлевых лекарственных средств. Одновременное применение противокашлевых препаратов может привести через ингибирование кашлевого рефлекса и физиологического самоочищения дыхательных путей к накоплению секреции с риском бронхоспазма и инфекции верхних дыхательных путей.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с риском желудочно-кишечного кровотечения (например, латентная пептическая язва или варикозное расширение вен пищевода), рвоты.
При приеме ацетилцистеина, в основном в начале лечения, возможно разжижение бронхиального секрета и увеличение его объема. Если пациент не может эффективно откашливать мокроту самостоятельно, возможно применение постурального дренажа и бронхоаспирации.
Присутствие легкого серного запаха является характерным запахом действующего вещества.
В состав лекарственного средства входит аспартам (производное фенилаланина), что представляет опасность для пациентов с фенилкетонурией.
Лекарственное средство содержит лактозу. У пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом lарр лактазы или глюкозо-галактозной мальабсобцией применение лекарственного средства не рекомендуется.
Беременность
Ограниченные данные по применению лекарственного средства во время беременности не показали неблагоприятного воздействия на течение беременности или на здоровье плода или новорожденного.
Опыт эпидемиологических исследований отсутствует.
Исследования на животных не выявили прямого или косвенного токсичного воздействия на течение беременности, эмбриональное развитие, развитие плода и/или постнатальное развитие.
Использовать во время беременности с осторожностью, только если польза для матери выше риска для плода.
Лактация
Данные о поступлении ацетилцистеина в грудное молоко отсутствуют. Ацетилцистеин не следует использовать во время кормления грудью, если это неявно необход имо.
