Про заболевания ЖКТ


Активное вещество препарата: AMANTADINE / АМАНТАДИН

Фармакологическое действие Amantadine / амантадин

Противопаркинсоническое и противовирусное средство, трициклический симметричный адамантанамин.

Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы (N-метил-D-аспартатные рецепторы) и тем самым снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточности допамина. Амантадин угнетает NMDA-рецепторы нейронов черной субстанции, уменьшает поступление в них Ca2+, что снижает возможность деструкции указанных нейронов. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию).

Ингибирует проникновение вируса гриппа A в клетку.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 5 ч. Выводится с мочой. T1/2 амантадина сульфата — 12-13 ч, в отличие от амантадина гидрохлорида, T1/2 которого составляет 30 ч.

Показания к применению:

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (ригидность, тремор, гипокинезия).

Невралгия при опоясывающем лишае, вызванном вирусом Varicella zoster.

Профилактика (в т.ч. в сочетании с вакцинацией) и лечение гриппа A.

Дозировка и способ применения препарата.

Для приема внутрь разовая доза составляет 100-200 мг.

В/в в виде инфузий по 200 мг в течение 3 часов.

Частота и длительность применения зависят от показаний, реакции пациента на лечение, эпидемиологической ситуации.

Максимальная доза: при приеме внутрь — 600 мг/сут.

Побочное действие Amantadine / амантадин:

Со стороны ЦНС: головные боли, депрессия, зрительные галлюцинации, двигательное или психическое возбуждение, судороги, раздражительность, головокружение, расстройства сна, тремор, психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями, снижение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; редко — аритмия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: редко — анорексия, тошнота, запоры, сухость во рту.

Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с гиперплазией предстательной железы — затруднение мочеиспускания; полиурия, никтурия.

Дерматологические реакции: дерматоз, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей (livedo reticularis).

Противопоказания к препарату:

Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, психозы (в т.ч. в анамнезе), тиреотоксикоз, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, состояние возбуждения, предделирий, делириозный психоз, I триместр беременности, период лактации, одновременный прием триамтерена и гидрохлоротиазида, повышенная чувствительность к амантадину.

Применение при беременности и лактации.

При беременности применение амантадина возможно только по строгим показаниям и под наблюдением врача.

В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Amantadine / амантадин.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при одновременном применении с другими противопаркинсоническими средствами, а также у лиц пожилого возраста. В таких случаях требуется коррекция режима дозирования амантадина. У пациентов с гиперрефлексией отмену лечения следует проводить постепенно.

Сведения об эффективности амантадина для уменьшения экстрапирамидных расстройств при лечении антипсихотическими средствами (лекарственный паркинсонизм) противоречивы.

Во время лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие Amantadine / амантадин с другими препаратами.

При одновременном применении возможно усиление побочного действия противопаркинсонических средств.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками нельзя исключить возможность развития токсических эффектов амантадина (атаксии, возбуждения, галлюцинаций), вероятно, вследствие уменьшения его почечного клиренса.

Описан случай острой спутанности сознания у пациента пожилого возраста при одновременном применении с ко-тримоксазолом.

При одновременном применении с хинином, хинидином возможно уменьшение выведения амантадина с мочой.

Брутто-формула

C 10 H 17 N

Фармакологическая группа вещества Амантадин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

768-94-5

Характеристика вещества Амантадин

Амантадина гидрохлорид — белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде (1:20), спирте, практически нерастворим в эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовирусное, противопаркинсоническое .

Стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо, повышает чувствительность дофаминовых рецепторов к медиатору. Противовирусное действие связано, возможно, со способностью амантадина блокировать проникновение вируса А в клетки.

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ . C max в крови определяется через 4 ч после приема внутрь. Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. T 1/2 — около 15 ч. Выводится в основном почками в неизмененном виде.

Применение вещества Амантадин

Болезнь Паркинсона, паркинсонизм (ригидные и акинетические формы); экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами; невралгия при опоясывающем лишае; потеря сознания в результате черепно-мозговой травмы; замедленный выход из наркоза; профилактика и лечение гриппа (вируса гриппа А).

Противопоказания

Гиперчувствительность, психоз (в т.ч. в анамнезе), эпилепсия, тиреотоксикоз, глаукома, гиперплазия предстательной железы, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (особенно I триместр), грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Застойная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, заболевания печени и почек, аллергический дерматит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Амантадин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, инсомния, тревожность, раздражительность, снижение остроты зрения, возбуждение, тремор, судороги, зрительные галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, тошнота, сухость во рту, диспепсия.

Прочие: задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы, полиурия, никтурия, периферические отеки, дерматоз, появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей.

Взаимодействие

Усиливает эффект стимуляторов ЦНС . Совместим с центральными холинолитиками и другими противопаркинсоническими средствами.

Пути введения

Внутрь, после еды.

Меры предосторожности вещества Амантадин

Следует избегать резкой отмены препарата. На фоне лечения противопоказан прием алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Глудантан (Gludantan), Мидантан (Midantanum, Midantan), ПК-мерц(РК-merz).

Состав и форма выпуска

Амантадин. Таблетки (100 мг). Амантадина сульфат. Раствор для инфузий (100 мл - 40 мг).

Фармакологическое действие

Амантадин — противопаркинсоническое средство; стимулирует допаминергическую передачу в базальных ганглиях, а также в других отделах ЦНС за счет усиления выделения медиатора и угнетения его обратного нейронального захвата.

Показания

— , синдром паркинсонизма (ригидность, тремор, гипокинезия).
— Потеря сознания при черепно-мозговых травмах.
— Замедление выхода из наркоза.
— Невралгии при опоясывающем лишае.
— Остаточные явления после стереотаксических операций.

Применение

Внутрь после еды, начиная с 50-100 мг, сначала 2 раза, затем 3-4 р/сут. Парентерально препарат вводят в виде в/в инфузий по 200 мг от 1 до 3 р/сут в течение 3 ч (скорость инфузий - 55 кап/мин).

При нарушении функции почек следует уменьшить дозу и увеличить интервалы между приемами в зависимости от скорости клубочковой фильтрации: при скорости клубочковой фильтрации 80-60 мл/мин назначают по 100 мг каждые 12 ч, 60-50 мл/мин - по 200 и 100 мг попеременно каждый второй день, 50-40 мл/мин - 100 мг каждые 24 ч, 30-20 мл/мин - 200 мг 2 р/нед, 20-10 мл/мин - 100 мг З р/нед, менее 10 мл/ мин - 200 мг 1 р/нед и 100 мг каждую 2-ю нед. Пожилым больным рекомендуется снижать дозу.

Лечение препаратом нельзя прекращать внезапно, т. к. это может привести к резкому обострению заболевания. Препарат может снижать концентрацию внимания и скорость реакции. На фоне лечения прием алкоголя противопоказан. Сведения об эффективности препарата для уменьшения экстрапирамидных расстройств при лечении антипсихотическими ЛС (лекарственный паркинсонизм) противоречивы.

Побочное действие

Психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями. Двигательное или психическое возбуждение. Задержка мочи у больных с аденомой предстательной железы. Сердечная недостаточность.

Редко - аритмия, тахикардия, тошнота, сухость во рту, головокружение, расстройства сна. Очень редко - появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей, снижение остроты зрения.

Амантадин (торговое название Мидантан, Симметрел) – это противовирусный и антипаркинсонический препарат, который применяется при широком спектре неврологических заболеваний. Выпускается Амантадин в трех вариациях — сульфат, глюкуронид или гидрохлорид.

Последний представляет из себя кристаллический порошок белого оттенка, который растворяется в небольшом количестве спирта. Впервые данный препарат был применен еще в середине 20-го века в качестве противовирусного препарата, а через некоторое время было обнаружена его способность лечить .

Состав и форма выпуска торговых аналогов

Состав торговых препаратов (Мидантан, Симметрел, список всех в табличке), в которые входит амантадина сульфат:

Форма выпуска: таблетки и раствор.

Фармакологический профиль

Амантадин обладает противовирусным и противо-паркинсоническим действием. Препарат стимулирует:

  • выведение основного нейро-медиатора – дофамина из белковых депо нейронов;
  • повышает восприимчивость клеточных дофаминовых рецепторов к нейро-медиатору;
  • блокировку проникновения вирусов в клетки тканей человеческого организма.

При пероральном приеме препарат хорошо и быстро всасывается пищеварительным трактом. Максимальная концентрация медикамента отмечается спустя 4 часа после приема. Проходит препарат через гематоэнцефалические и плацентарные барьеры, проникая в материнское молоко, что исключает его применение во время беременности и лактации. Период полувыведения составляет 15 часов, выводится медикамент вместе с почками.

Применяется данный медицинский препарат внутрь и после приема он изначально оказывает противовоспалительное действие на человеческий организм.

Добиться подобного результата получается благодаря тому, что сразу после приема, медикамент быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте и выделяется активнодействующее вещество. Изменение плазмы крови можно наблюдать уже через 4 часа после приема таблетки.

Если, препарат использует женщина, то следует учесть, что Амантадин, разрушая барьеры плаценты, попадает в молочные железы и смешивается с молоком. Поэтому если, девушка кормит ребенка до 1 года грудным молоком, то перед тем, как начать курс лечения стоит проконсультироваться с лечащим врачом.

Показания к применению

Показания для приема Амантадина:

Кроме того, Амантадин используется в экстренных и нестандартных случаях. Например, в качестве профилактических мер от гепатита А либо если, пациента необходимо срочно вывести из наркоза (осложнение во время операции и тому подобное).

Противопоказания и ограничения

  • возникновении аллергических реакциях на одно из составляющих медикамента (перед началом приема лекарства рекомендуется пройти тест на возможные аллергены);
  • психологических и психических заболеваниях (шизофрения, необоснованная агрессия, страх и тому подобное);
  • если в анамнезе есть , глаукома, тиреотоксикоз и гиперплазия предстательной железы – это заболевания, при которых запрещён прием данного медикамента, так как он может только усугубить сложившую ситуацию со здоровьем пациента;
  • беременности и в период лактации , так как препарат проникает непосредственно в молочные железы и смешивается с молоком, что может негативно отразиться на здоровье ребенка.

Инструкция по применению: дозировка и схема приема

Препарат необходимо применять перорально после еды ежедневно.

Дозировка: в первую неделю приема лекарство применяется не больше 0.1 грамма в день (половина таблетки), через 7 дней по необходимости дозировка увеличивается до целой таблетки. Максимальная дозировка – 2 таблетки в сутки (0.4 грамма).

Схема приема: в зависимости от типа заболевания существует несколько способов приема данного медикамента. Так, при болезни Паркинсона назначается прием таблеток, а для лечения глазных инфекций используют раствор Амантадин.

Передозировка и побочные действия

  • острый психоз;
  • потеря координации;
  • нервно-мышечные нарушения;
  • и спазмы;
  • общее недомогание;
  • увеличение сердцебиения.

Как такового антидота для лечения этих симптомов нет. Необходимо вызвать любыми доступными способами рвоту, для того чтобы промыть желудок. Затем нужно принять активированный уголь и пить как можно больше воды. Если, наступили тяжелые осложнения, то незамедлительно следует обратиться к врачу.

Побочные действия выражены следующими симптомами:

Особые указания и состояния

Многие специалисты настаивают на том, чтобы при проявлении каких-либо из выше перечисленных побочных эффектов у пациента, прием препарата стоит прекращать постепенно, с каждым днем уменьшая употребляемую больным дозу, так как резкий отказ от лекарства может привести к нежелательным последствиям.

Препарат несовместим с алкоголем, так как одновременный их прием может сильно ухудшить состояние пациента.

При нарушении работы почек и печени не стоит проходить курс лечения данным препаратом, так как он оказывает очень сильную нагрузку на них.

Амантадин несовместим с другими препаратами, но существует множество его аналогов.

Детям до 14 лет нельзя принимать этот сильнодействующий медикамент.

Из практики применения

Рецензия врача и отзывы пациентов, которые проходят лечение препаратом Амантадин.

Николай, 40 лет

Плюсы и минусы из опыта практического применения

  • небольшое количество побочных эффектов;
  • натуральный состав;
  • недолгий курс лечения.
  • несовместимость препарата с многими медикаментами;
  • ограниченный круг пациентов, которым разрешен прием.

Покупка препаратов на основе Амантадина

Форма выпуска препаратов с Амантадином: таблетки и раствор, цена – от 130 до 1200 рублей в зависимости от медикамента, в котором он применяется.

Хранение происходит в закрытом от солнечных лучей месте не более 3 месяцев.

Отпускается в аптеке по рецепту.

Зарубежные аналоги и синонимы русского производства:

  • зарубежный ПК-Мерц;
  • отечественный Мидантан.

Амантадин относится к противопаркинсоническим лекарственным препаратам, к блокаторам глутаматных NMDA-рецепторов.

Какое у Амантадин действие?

Это противопаркинсоническое средство также обладает и противовирусным эффектом. Амантадин - это трициклический адамантанамин. Препарат может блокировать глутаматные NMDA-рецепторы, в результате чего уменьшается выраженное стимулирующее влияние глутаматных нейронов на такую часть головного мозга, как неостриатум.

Препарат Амантадин способен угнетать NMDA-рецепторы черной субстанции, понижает поступление в них такого минерала как кальций, что препятствует деструкции нейронов. Кроме этого препарат ингибирует вирус гриппа A, а в частности, внедрение его в клетки.

После приема Амантадин внутрь происходит его полное всасывание из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация этого лекарственного вещества достигается приблизительно через пять часов. Выводится средство через почки с мочой.

Какие у Амантадин показания к применению?

Среди показаний, когда назначают Амантадин инструкция по применению, выделяет следующие заболевания:

Наличие болезни Паркинсона;
Синдром паркинсонизма в анамнезе, в частности, когда есть симптомы гипокинезии, ригидности, а также проявляется тремор;
Наличие невралгии при таком заболевании, как опоясывающий лишай, который вызван патогенным вирусом Varicella zoster.

Помимо этого Амантадин применяют в качестве профилактики и лечения гриппа А, в том числе в совместном сочетании с необходимой вакцинацией.

Какие у Амантадин противопоказания к применению?

Перечислю противопоказания, при наличии которых, использование Амантадин недопустимо:

Печеночная недостаточность в анамнезе;
Наличие психозов;
Хроническая почечная недостаточность;
При тиреотоксикозе;
При наличии эпилепсии;
Не используют препарат и при офтальмологической патологии, в частности при закрытоугольной глаукоме;
При гиперплазии предстательной железы препарат тоже не используют;
Противопоказанием является и повышенное кровяное давление в анамнезе;
Хроническая сердечная недостаточность в анамнезе;
Нельзя использовать это средство при возбужденном состоянии;
При предделири, а также при делириозном психозе Амантадин противопоказан;
Не назначают препарат во время беременности, особенно в ее первый триместр;
Противопоказанием считается и период лактации;
При гиперчувствительности к Амантадину.

Кроме перечисленных состояний противопоказанием является и одновременное применение с такими лекарственными препаратами, как триамтерен и гидрохлоротиазид.

Какие у Амантадин применение и дозировка?

Для внутреннего применения разовая дозировка Амантадин составляет от 100 до 200 мг. Для внутривенных инфузий используют по 200 мг. Частота и длительность терапевтических мероприятий определяется наличием соответствующих показаний, реакцией пациента на проводимое лечение. При этом максимальная доза при приеме средства внутрь не должна превышать 600 мг/сут.

При одновременном применении Амантадин с иными антипаркинсоническими лекарственными препаратами могут усиливаться побочные действия. При совместном использовании с тиазидными диуретиками может развиться токсический эффект, который проявится атаксией, чрезмерным возбуждением, а также галлюцинациями.

При одновременном использовании этого препарата с хинином или с хинидином может уменьшаться выведение из организма Амантадина. При беременности применение средства может осуществляться только под наблюдением лечащего доктора, исключая назначение медикамента в первый триместр.

Какие у Амантадин побочные действия?

Со стороны нервной системы: головные боли, состояние депрессии, могут отмечаться зрительные галлюцинации, возбуждение двигательного или психического характера, присоединяются судороги и раздражительность. Помимо этого нередки и психические расстройства, головокружение, нарушение сна, снижение остроты зрения, а также тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развивается сердечная недостаточность, если она уже есть в анамнезе, то может усугубиться ее течение. Кроме этого отмечается ортостатическая гипотензия, реже встречается аритмия и тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: может развиться анорексия, бывает тошнота и запоры, а также отмечается сухость в полости рта. Дерматологические проявления выражаются в виде дерматоза, а также может появиться голубоватый оттенок на кожных покровах нижних и верхних конечностей.

Со стороны мочевыделительной системы: если в анамнезе у пациента есть аденома предстательной железы, тогда может присоединиться затруднение мочеиспускания, и кроме этого отмечается полиурия.

Особые указания

С осторожностью лекарство Амантадин назначают пациентам с больными почками, а также в пожилом возрасте. В такой ситуации необходимо корректировать режим дозировки препаратов. Во время проведения терапевтических мероприятий нельзя употреблять спиртные напитки.

Препараты, содержащие Амантадин (аналоги)

Мидантан, ПК-мерц, Неомидантан. Лекарственная форма препаратов может быть в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в капсулах, а также в растворе для проведения инфузий.

Заключение

Перед непосредственным применением препаратов, включающих в свой состав Амантадин, рекомендуется проконсультироваться с лечащим доктором.



Если заметили ошибку, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter
ПОДЕЛИТЬСЯ: