Про заболевания ЖКТ

Антибактериальные средства

Код в 1С

Описание

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г, 1 г, 2 г

Единица хранения остатков

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик, цефалоспорин

Торговое название

Цефтриаксон

Международное непатентованное название

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

активное вещество: цефтриаксон натрия (в пересчете на цефтриаксон) - 0,5 г; 1 г; 2 г

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы - Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика

Биодоступность - 100%, Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после в/м введения - 2-3 ч, после в/в введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация (Cmax) после в/м введения в дозах 0.5 и 1 г - 38 и 76 мкг/мл соответственно. Cmax при в/в в дозах 0.5, 1 и 2 г - 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83-96%. Объем распределения - 0.12-0.14 л/кг (5.78-13.5 л), у детей - 0.3 л/кг, плазменный клиренс - 0.58-1.45 л/ч, почечный - 0.32-0.73 л/ч. Период полувыведения (T½) после в/м введения - 5.8-8.7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом - 4.3-4.6 ч; у больных, находящиеся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), - 14.7 ч, при КК 5-15 мл/мин - 15.7 ч, 16-30 мл/мин - 11.4 ч, 31-60 мл/мин - 12.4 ч. Выводится в неизмененном виде - 33-67% почками; 40-50% - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70% препарата. Гемодиализ неэффективен.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями:
- инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря)
- заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры)
- инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей
- инфекции урогенитальной зоны (в т.ч. гонорея, пиелонефрит)
- бактериальный менингит и эндокардит, сепсис
- инфицированные раны и ожоги
- мягкий шанкр и сифилис
- болезнь Лайма (боррелиоз)
- брюшной тиф
- сальмонеллез и сальмонеллезное носительство
- профилактика послеоперационных инфекций
- инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).

Применение при беременности

Применение цефтриаксона во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно. Взрослым и детям старше 12 лет - по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза не должна превышать 4 г. Для новорожденных (до 2 нед) - 20-50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза - 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания. При гонорее - в/м однократно, 250 мг. Для профилактики послеоперационных осложнений - однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов. При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста - 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae. Детям с инфекциями кожи и мягких тканей - в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях др. локализации - 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При среднем отите - в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г. Пациентам с ХПН коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г. Правила приготовления и введения растворов: Следует использовать только свежеприготовленные растворы! Для в/м введения 0.25 или 0.5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г - в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу. Для в/в инъекции 0.25 или 0.5 г растворяют в 5 мл, а 1 г - в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин). Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Ca2+ (0.9% раствор NaCl, 5-10% раствор декстрозы, 5% раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Побочное действие

Аллергические реакции: лихорадка, эозинофилия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, озноб. Местные реакции: при в/в введении - флебиты, болезненность по ходу вены; в/м введение - болезненность в месте введения. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, нарушение функции почек. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, боли в животе; псевдохолелитиаз желчного пузыря ("sludge"-синдром), кандидамикоз и др. суперинфекции. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гематурия; носовые кровотечения, гемолитическая анемия. Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гематурия, глюкозурия.

Передозировка

Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.

Применение с другими лекарственными препаратами

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.
Несовместим с этанолом.
НПВП и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками и др. нефротоксичными ЛС возрастает риск развития нефротоксического действия.
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими др. антибиотики.

Особые указания

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии- сначала внутривенно вводят эпинефрин, затем глюкокортикоиды.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует ещё большей осторожности.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения.
Во время лечения противопоказано употребление этанола - возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Инструкция по применению:

Цефтриаксон – цефалоспорин 3-го поколения.

Состав и форма выпуска Цефтриаксона

Препарат выпускают в виде порошка для приготовления раствора в стеклянных флаконах по 1 г, содержащих активное вещество – цефтриаксон 1 г.

Фармакологическое действие

По инструкции Цефтриаксон является полусинтетическим антибиотиком, принадлежащим к цефалоспоринам 3-го поколения. Препарат устойчив к действию бета-лактамаз, а также грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Обладает широким бактерицидным действием.

Показания к применению

Цефтриаксон по инструкции назначают при таких инфекционно-воспалительных заболеваниях как:

Раневые инфекции;

Инфекционные заболевания кожи и мягких тканей;

Менингит;

Инфекционные заболевания у пациентов с ослабленным иммунитетом;

Инфекционные заболевания суставов и костей;

Диссеминированный боррелиоз Лайма на ранних и поздних стадиях;

Инфекционные заболевания органов брюшной полости (инфекции желчных путей и ЖКТ, перитонит);

Инфекционные заболевания мочевыводящих путей и почек;

Инфекционные заболевания органов малого таза;

Инфекционные заболевания уха, горла, носа;

Гонорея;

Инфекционные заболевания половых органов;

Инфекционные заболевания дыхательных путей;

Показанием к Цефтриаксону является профилактика инфекций после проведенных операций.

Противопоказания

Применение Цефтриаксона противопоказано при гиперчувствительности к цефалоспоринам.

По отзывам Цефтриаксон следует назначать с осторожностью при нарушениях функции почек и печени, при НЯК, при колите и энтерите, вызванных приемом антибактериальных лекарственных средств, а также новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Во время приема Цефтриаксона по показаниям запрещено употреблять спиртные напитки.

Способ применения Цефтриаксона и режим дозирования

Согласно инструкции Цефтриаксон применяют для внутривенного или внутримышечного введения.

Детям старше 12 лет и взрослым назначают лечение Цефтриаксоном в дозировке 1-2 г один раз в сутки. При особо тяжелых инфекциях допускается увеличение суточной дозировки до 4 г.

Новорожденным в возрасте до двух недель дозировка составляет 20-50 мг на кг веса один раз в сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 50 мг на кг веса.

Грудным детям и детям до 12 лет дозировка Цефтриаксона составляет 20-80 мг на кг веса один раз в сутки.

Детям с весом более 50 кг дозировка рассчитывается, как и для взрослых.

Дозировки 50 мг на кг веса и более при внутривенном введении вводят капельно на протяжении, как минимум, получаса.

Продолжительность лечения зависит от показаний к Цефтриаксону. После эрадикации возбудителя и нормализации температуры тела лечение Цефтриаксоном следует продолжать еще на протяжении 2-3 суток.

При бактериальном менингите у грудных детей дозировка препарата составляет 100 мг/кг веса один раз в сутки.

При боррелиозе Лайма детям старше 12 лет и взрослым назначают по 50 мг на кг веса один раз в сутки. Продолжительность лечения Цефтриаксоном составляет две недели.

При гонорее Цефтриаксон по отзывам эффективен в дозировке 250 мг внутримышечно однократно.

Для профилактики инфекций в послеоперационный период препарат вводят в дозировке 1-2 г однократно за час-полтора до операции.

Побочные действия

По отзывам Цефтриаксон вызывает следующие побочные реакции:

Аллергии: лихорадка или озноб, крапивница, эозинофилия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, экссудативная многоформная эритема, анафилактический шок, кожная сыпь, зуд.

Система кроветворения: лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, лимфопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, гипокоагуляция.

Система пищеварения: метеоризм, запор или понос, тошнота, рвота, абдоминальные боли, нарушение вкусовых ощущений, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, нарушение функции печени.

Мочевыделительная система: анурия, нарушение функции почек, олигурия.

Местные реакции: при внутривенном введении – болезненность по ходу вены, флебит, при внутримышечном – боль в месте укола.

Помимо вышеперечисленных побочных реакций Цефтриаксон по отзывам может вызывать носовые кровотечение, головокружение, суперинфекцию, головную боль и кандидоз.

Лекарственное взаимодействие препарата Цефтриаксон

При одновременном применении Цефтриаксона с:

Лекарственными средствами, уменьшающими агрегацию тромбоцитов, появляется повышенный риск кровотечений;

Антикоагулянтами усиливается действие последних;

«петлевыми» диуретиками возникает риск развития нефротоксического эффекта;

Применение Цефтриаксона в период беременности и грудного вскармливания

Лечение Цефтриаксоном при беременности возможно только по строгим показаниям.

Применяя препарат в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Условия хранения

Цефтриаксон относится к препаратам списка Б. Хранят его при комнатной температуре в сухом месте не дольше трех лет.

Средняя цена онлайн* , 29 р. (1 г фл 1 шт)

Где купить:

Инструкция по применению

Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик 3 поколения. Он обладает широким спектром действия и оказывает выраженный бактерицидный эффект.

Показания

  • инфекции органов брюшной полости (холангит и другие воспаления ЖКТ, перитонит);
  • инфекции костей и суставов;
  • эндокардит;
  • болезни дыхательных путей (легочный абсцесс, пневмония и др.);
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • сифилис;
  • мягкий шанкр;
  • инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит и др.);
  • сепсис;
  • гонорея;
  • брюшной тиф;
  • инфекции у людей со сниженным иммунитетом;
  • болезнь Лайма;
  • сальмонеллез;
  • инфицированные ожоги и раны.

Также препарат используется для профилактики инфицирования после операций.

Способ применения и дозы

Как разводить

Растворы для инъекций смешивают перед непосредственным введением.

В качестве растворителя можно использовать воду для инъекций (продается в ампулах), но лучше лидокаин или новокаин.

Для введения в мышцу: растворить 500 мг препарата в 2 мл лидокаина (либо 1 г в 3,5 мл). Вводить максимум 1 г в одну ягодичную мышцу.

Лидокаин можно заменить новокаином или водой для инъекций, дозировки те же. Введение водного раствора будет более болезненным.

Для введения в вену можно растворять только в воде: растворить 500 мг препарата в 5 мл воды для инъекций (либо 1 г в 10 мл). Вводить раствор медленно, в течение 2-3 минут.

Для внутривенных инфузий: растворить 2 г препарата в 40 мл 0,9% раствора хлорида натрия, 5-10% раствора глюкозы или 5% раствора левулозы (без кальция). Дозы от 50 мг/кг вводят капельно в вену в течение получаса.

Раствор Цефтриаксона необходимо использовать в течение 6 ч после приготовления. Хранение возможно только при комнатной температуре.

Дозировки

Препарат вводят внутримышечно и внутривенно с помощью инъекций и капельниц.

Взрослым и детям от 12 лет вводят по 1-2 г препарата 1 раз в день или по 0,5-1 г каждые 12 ч.

Младенцам до возраста 2 недель вводят 20-50 мг/кг препарата в день, грудничкам и детям до 12 лет - 20-80 мг/кг. Ребенку с весом от 50 кг показана дозировка, как для взрослого.

Дозировка для животных - 30-50 мг на 1 кг.

Дозы от 50 мг/кг вводят методом внутривенной инфузии в течение получаса. Продолжительность лечения определяется болезнью и ее тяжестью.

Грудничкам и маленьким детям при бактериальном менингите вводят по 100 мг/кг 1 раз в день. Суточная доза - до 4 г. Средняя длительность лечения - 4 дня при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, и 2 недели - при вызванном Enterobacteriaceae.

В целях профилактики послеоперационного инфицирования вводят однократно 1-2 г препарата за 30-90 минут до операции.

Детям при инфекциях кожи и мягких тканей вводят по 50-75 мг/кг 1 раз в день. Либо: по 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г в день.

При гонорее вводят однократно 250 мг внутримышечно.

При среднем отите вводят 50 мг/кг (максимум 1 г).

При тяжелой почечной недостаточности в день используют до 2 г препарата.

Противопоказания

Абсолютное противопоказание к назначению Цефтриаксона - индивидуальная непереносимость.

Относительные противопоказания:

  • недостаточность почек и/или печени;
  • гипербилирубинемия у новорожденных;
  • недоношенность;
  • энтерит;
  • колит, связанный с использованием антибиотиков.

Беременность и лактация

Лекарство не назначают пациенткам в период I триместра беременности. При лактации рекомендуется переход на смеси на время лечения.

Передозировка

Возможно возникновение судорог и возбуждение ЦНС.

Антидота не существует. При передозировке назначается симптоматическое лечение.

Побочные эффекты

При лечении Цефтриаксоном могут возникнуть:

  • головная боль и головокружения;
  • олигурия;
  • реакции гиперчувствительности (лихорадка, кожный зуд и сыпь, крапивница , отеки, озноб, анафилактический шок);
  • нарушения пищеварения (тошнота и рвота, метеоризм, диарея, стоматит, глоссит, дисбактериоз, нарушения вкуса);
  • нарушения гемопоэза (анемия, носовые кровотечения).

При внутривенном введении возникают воспаления венозной стенки и болезненность в области вены. При внутримышечном введении появляется болезненность в месте, куда производится укол.

В некоторых случаях препарат вызывает изменения лабораторных показателей, включая повышение концентрации мочевины в крови, развитие гиперкреатининемии, гипербилирубинемии, глюкозурии.

Состав

Препарат содержит цефтриаксон. Это антибиотик из класса цефалоспоринов, или бета-лактамных антибиотиков. Его химическая структура основана на 7-АЦК.

Фармакология и фармакокинетика

Цефтриаксон - антибиотик с широким спектром действия. Он угнетает синтез клеточной стенки бактерий.

Препарат проявляет активность в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий, а также в отношении анаэробных.

При введении в мышцу происходит быстрое всасывание всего лекарства в системный кровоток.

Средство свободно проникает в ткани и жидкие среды организма, в том числе в спинномозговую жидкость у пациентов с воспаленными менингеальными оболочками.

Биодоступность препарата при введении в мышцу - 100%. Из организма взрослого человека он выводится в течение 2 суток. 50-60% препарата выводят почки в неизмененном виде.

Еще 40-50% лекарства поступает с желчью в кишечник, где превращается в неактивный метаболит. У младенцев почки выводят до 70% препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не допустимо применять Цефтриаксон одновременно с иными противомикробными препаратами.

Лекарство предотвращает выработку витамина К в организме и подавляет кишечную микрофлору. Его не рекомендуется комбинировать с сульфинпиразоном, НПВП и остальными препаратами для снижения агрегации тромбоцитов. В противном случае повышается риск развития кровотечения.

Цефтриаксон усиливает действие антикоагулянтов при одновременном применении. При сочетании препарата с петлевыми диуретиками возможно развитие нефротоксичности.

Срок годности

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +25 градусов, избегая воздействия солнца. Прятать от детей.

Лекарственная форма:   порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

Один флакон содержит: активное вещество : цефтриаксон в виде цефтриаксона натриевой соли - 0,5 г или 1,0 г, в пересчете на безводное вещество - 0,5395 г или 1,0790 г.

Описание: Почти белый или желтоватый кристаллический порошок. Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-цефалоспорин АТХ:  

J.01.D.D.04 Цефтриаксон

Фармакодинамика:

Цефтриаксон - парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколе­ния. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением син­теза клеточной стенки. In vitro обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроор­ганизмов. Он высокоустойчив к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes β-гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae β-гемолитический, группы В), β-гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans , Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis , Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter Iwofii, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumannii), Aeromonas hydrophila , Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacter freundif, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes* Enterobacter cloacae* Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophi­lus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumonia** Moraxella catarrhalis (ранее назы­вавшаяся Branhamella catarrhalis ), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (про ­ чие ), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penner*, Proteus vulgaris* Pseudomonas fluorescens* Pseudomonas spp. (про ­ чие ), Providencia rettger * Providencia spp. (прочие ), Salmonella typhi, Salmo­nella spp. (нетифоидные ), Serratia marcescens* Serratia spp. (прочие ) 4 , Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным обра­зом, вследствие образования β-лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных β-лактамаз.

Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что облада­ет хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифили­са. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты Р. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы

Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме С . difficile ), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие ), Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus ), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из - за образова ­ ния β - лактамаз .

Примечание. Многие штаммы (3-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, В. fragilis ) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile. Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Институт кли­нических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:

Чувствительны

Умеренно чувствительны

Устойчивы

Метод разведений Подавляющая концентрация, мг/л

16-32

Метод дисков (диск с 30 мкг цефтриаксона)

Диаметр зоны задержки роста,

мм

20-14

Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследова­ниях in vitro показано, что активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганиз­мов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого института стандартизации DIN (Deutsches Institut fur Normung) и международные рекомендации ICS (International Collaborative Study), позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительно­сти.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы и воз­растают менее чем пропорционально ее увеличению. Нелинейность харак­терна для фармакокинетических параметров, зависящих от общей концен­трации цефтриаксона в плазме крови (не только свободного цефтриаксона), и объясняется насыщением связывания препарата с белками плазмы крови.

Всасывание

Максимальная концентрация в плазме после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения. Площади под кривой "концентрация в плазме - время" после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введе­ния составляет 100 %.

После внутривенного болюсного введения 0,5 г и 1 г цефтриаксона средняя максимальная концентрация в плазме крови составила 120 мг/л и 200 мг/л, соответственно. После внутривенной инфузии 0,5 г, 1 г и 2 г цефтриаксона концентрация препарата в плазме крови составила приблизительно 80, 150 и 250 мг/л, соответственно. После внутримышечной инъекции значения средней максимальной концентрации цефтриаксона в плазме крови примерно в два раза ниже, чем после внутривенного введения эквивалентной дозы пре­парата.

Распределение

Объем распределения цефтриаксона равняется 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций более чем в 60 тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинно­мозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы).

После внутривенного применения быстро проникает в спинно­мозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувстви­тельных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.

Связывание с белками

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Степень связывания составляет примерно 95 % при значениях концентрации цефтриаксона в плазме крови менее 100 мг/л. Доля связанного с белком плазмы крови це­фтриаксона уменьшается с ростом его концентрации, так как связывание насыщаемо и составляет около 85 % при значениях концентрации 300 мг/л.

Проникновение в отдельные ткани

Цефтриаксон проникает через мозговые оболочки, в наибольшей степени при их воспалении. Средняя максимальная концентрация цефтриаксона в спин­номозговой жидкости достигает 25 % от концентрации цефтриаксона в плаз­ме крови у пациентов с бактериальным менингитом, и только 2 % от концен­трации в плазме крови у пациентов с невоспаленными мозговыми оболочка­ми. Максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигается через 4-6 часов после его внутривенного введения. проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.

Метаболизм

Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной микрофлоры.

Выведение

Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почеч­ный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60 % цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, а 40-50 % - в неизмененном виде кишечником. Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет

У новорожденных детей период полувыведения цефтриаксона увеличен по сравнению с другими возрастными группами. В первые 14 дней жизни кон­центрация свободного цефтриаксона в плазме крови может быть дополни­тельно повышена благодаря низкой клубочковой фильтрации и особенностям связывания препарата с белками плазмы крови. У пациентов детского возрас­та период полувыведения меньше, чем у новорожденных и взрослых. Значения плазменного клиренса и объема распределения общего цефтриак­сона выше у новорожденных, грудных детей и детей младше 12 лет по срав­нению с таковым у взрослых.

Нарушение функции ночек или печени

У больных с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увели­чение периода полувыведения (менее чем в 2 раза) даже у пациентов с тяже­лой почечной недостаточностью. Незначительное увеличение периода полу­выведения цефтриаксона при почечной недостаточности может объясняться компенсаторным повышением непочечного клиренса в результате снижения степени связывания с белками плазмы крови и соответствующего увеличения цепочечного клиренса общего цефтриаксона.

У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения не увеличивается. У таких пациентов происходит компенсаторное повышение почечного клиренса. Причиной также служит увеличение концентрации сво­бодного цефтриаксона в плазме крови, что способствует парадоксальному повышению общего клиренса препарата на фоне увеличения объема распре­деления.

Пациенты старческого возраста

У пациентов старше 75 лет период полувыведения, в среднем, в два или три раза больше, чем у взрослых пациентов.

Показания:

Инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис; менингит; диссеминированная болезнь Лайма (II и III стадии заболе­вания); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта); инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции; инфекции у больных с ослаблен­ным иммунитетом; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР-органов; инфек­ции половых органов, включая гонорею.

Периоперационная профилактика инфекций.

Противопоказания:

Гиперчувствительность

Повышенная чувствительность к цефтриаксону и любому другому компо­ненту препарата.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

Недоношенные дети

Недоношенным детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и хронологический возраст) применение цефтриаксона проти­вопоказано.

Доношенные новорожденные (≤28-дневного возраста)

- Гипербилирубинемия, желтуха или ацидоз, гипоальбуминемия у новорож­денных (исследования in vitro показали, что может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов).

- Внутривенное введение кальцийсодержащих растворов новорожденным. Новорожденные (≤28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая продол­жительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. разделы "Способ применения и дозы" и "Взаимодействие с други­ми лекарственными средствами").

Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках у новорожденных, получавших и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения, также описан, как минимум, один случай со смертельным исходом при различных венозных доступах и в различное время введения цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных (см. подраздел "Постреги­страционное наблюдение").

Лидокаин

Перед проведением внутримышечной инъекции цефтриаксона с использова­нием лидокаина, необходимо исключить наличие противопоказаний к лидокаину. Противопоказания к применению лидокаина приведены в инструкции по медицинскому применению лидокаина. Растворы цефтриаксона, содер­жащие , нельзя вводить внутривенно.

С осторожностью:

Период грудного вскармливания.

Нетяжелые реакции гиперчувствительности к другим β-лактамным антибио­тикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

Беременность и лактация:

Беременность

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Безопасность примене­ния при беременности у женщин не установлена. Доклинические исследова­ния репродуктивности не выявили эмбриотоксического, фетотоксического, тератогенного действия или других неблагоприятных эффектов препарата на плодовитость самцов и самок, процесс родов, перинатальное и постнатальное развитие плода. При беременности, особенно в первый триместр, следует назначать только по строгим показаниям, при условии, что предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном. Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как рас­твор Рингера или раствор Хартмана, при приготовлении растворов препарата для внутривенного введения и их последующего разведения из-за возможного образования преципитатов.

Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происхо­дить и при смешении препарата и кальцийсодержащих раство­ров при использовании одного венозного доступа. Нельзя использовать одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутри­венного введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержа­щих растворов, например, при парентеральном питании с использованием Y- коннектора. Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное введение препарата и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем между влива­ниями совместимой жидкостью. Для оценки взаимодействия цефтриаксона и кальция проведены два исследования in vitro: одно с использованием плазмы крови взрослого человека, другое - плазмы пуповинной крови новорожден­ного. Были проанализированы различные комбинации цефтриаксона с исходной концентрацией до 1 мМ (максимальная концентрация, которую достигает in vivo при инфузионном введении 2 г препарата в течение не менее 30 минут) и кальция с исходной концентрацией до 12 мМ (48 мг/дл). Снижение концентрации цефтриаксона в плазме наблюдалось при использовании кальция в концентрации 6 мМ (24 мг/дл) и выше для плазмы взрослого человека и в концентрации 4 мМ (16 мг/дл) и выше для плазмы новорожденного, что свидетельствует о повышенном риске образования кальциевых солей цефтриаксона у новорожденных (см. разделы "Способ применения и дозы", "Противопоказания").

Цефтриаксон фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

При применении антагонистов витамина К на фоне терапии препаратом повышается риск кровотечения. Следует постоянно контроли­ровать параметры свертывания крови и при необходимости корректировать дозу антикоагулянта как в ходе, так и после окончания терапии препаратом .

Показан синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь ввиду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловлен­ных Pseudomonas aeruginosa.

Особые указания:

Реакции гиперчувствительности

Как и при применении других β-лактамных антибиотиков, были зарегистри­рованы тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе со смертель­ным исходом. При развитии тяжелой реакции гиперчувствительности тера­пию препаратом необходимо немедленно отменить и провести соответствующие неотложные лечебные мероприятия. Перед началом тера­пии препаратом необходимо установить наблюдались ли у па­циента реакции гиперчувствительности к цефтриаксону, цефалоспоринам или тяжелые реакции гиперчувствительности к другим (3-лактамным анти­биотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Необходимо соблюдать осторожность при применении цефтриаксона у паци­ентов с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

В 1 г препарата содержится 3,6 ммоль натрия. Это следует при­нять во внимание пациентам, находящимся на диете с контролем натрия.

Гемолитическая анемия

Как и при применении других цефалоспоринов, при лечении препаратом возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе со смертельным исходом.

При развитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном, анемии - нельзя исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и необхо­димо отменить лечение до выяснения причины.

Диарея, вызнанная Clostridium difficile

Как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении Цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile (С. difficile), различной тяжести: от легкой диареи до колита со смертельным исходом. Лечение антибактериальными препаратами подавляет нормальную микрофлору толстой кишки и провоци­рует рост С. difficile. В свою очередь, С. difficile образует токсины А и В, которые являются факторами патогенеза диареи, вызванной С. difficile. Штаммы С. difficile, гиперпродуцирующие токсины, являются возбудителя­ми инфекций с высоким риском осложнений и смертности, вследствие воз­можной их устойчивости к антимикробной терапии, лечение же может по­требовать колэктомии. Необходимо помнить о возможности развития диареи, вызванной С. difficile, у всех пациентов с диареей после антибиотикотерапии. Необходим тщательный сбор анамнеза, т.к. отмечены случаи возникновения диареи, вызванной С. difficile, спустя более чем 2 месяца после терапии антибиотиками. При подозрении или подтверждении диареи, вызванной С. difficile, возможно потребуется отмена текущей не направленной на С.difficile антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков, антибиотикотерапия в отношении С. difficile, хирурги­ческое лечение. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Суперинфекции

Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут разви­ваться суперинфекции.

Изменения протромбинового времени

У пациентов, получавших препарат , описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Образование преципитатов кальциевой соли цефтриаксона

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержа­щими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому не должен смешиваться с кальцийсодержа­щими растворами (в том числе для парентерального питания), а также вводиться одновременно, в том числе через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета 5-ти периодов полувыведения цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 часов. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с кальцийсодержащими пре­паратами для перорального приема, а также цефтриаксона для внутримы­шечного введения с кальцийсодержащими препаратами (внутривенно или для перорального приема) отсутствуют. После применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные (1 г в сутки и более), при ультразвуковом исследовании желчного пузыря выявлялись преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, образование которых наиболее вероятно у пациентов детского возраста. Преципитаты редко дают какую- либо симптоматику и исчезают после завершения или прекращения терапии препаратом . В случае, если эти явления сопровождаются кли­нической симптоматикой, рекомендуется консервативное нехирургическое лечение, а решение об отмене препарата оставляется на усмотрение лечащего врача и должно основываться на индивидуальной оценке пользы и риска. Несмотря на наличие данных об образовании внутрисосудистых преципита­тов только у новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсо­держащих инфузионных растворов или любых других кальцийсодержащих препаратов, препарат не следует смешивать или назначать детям и взрослым пациентам одновременно с кальцийсодержащими инфузи­онными растворами, даже используя различные венозные доступы (см. раз­делы "Противопоказания", "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Панкреатит

У больных, получавших препарат , описаны редкие случаи пан­креатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболе­вания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль в развитии панкреатита образовавшихся под влиянием препа­рата преципитатов в желчных путях.

Применение у детей

Безопасность и эффективность препарата у новорожденных, грудных детей и детей младшего возраста были определены для дозировок, описанных в разделе "Способ применения и дозы". Исследования показали, что подобно другим цефалоспоринам может вытеснять билиру­бин из связи с сывороточным альбумином. Препарат нельзя применять у новорожденных, особенно недоношенных, у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии (см. раздел "Противопоказания").

Длительное лечение

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

Мониторинг анализа крови

При длительном лечении следует регулярно проводить полный анализ крови.

Серологические исследования

При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные резуль­таты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Нет данных, свидетельствующих о влиянии препарата на вождение транс­портных средств и работу с машинами и механизмами. Однако во время терапии препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами в связи с возможностью возникновения головокружения и других нежелательных реакций, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 0,5 г и 1,0 г.

Упаковка:

По 0,5 г или 1,0 г цефтриаксона во флаконы стеклянные типа ФО, FLP -10, 10 R или 10Н, укупоренные резиновыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками.

1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации флаконов.

Для стационаров: по 50 или 270 флаконов вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в коробку из картона. Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: ×

Противопоказания для назначения антибиотиколечения Цефтриаксоном

Все медикаментозные препараты, особенно антибактериальные средства, могут вызвать реакцию гиперчувствительности. Для некоторых лекарственных групп характерно частое развитие перекрёстной аллергии. Так цефтриаксон не назначат, если пациент ранее отмечал любые побочные реакции на приём антибиотиков из групп пенициллин, цефалоспоринов и карбопенемов. Использование лекарства в таких случаях может вызвать развитие аллергической реакции вплоть до анафилактического шока.Не рекомендуют назначение лекарства в первый триместр вынашивания плода, но в дальнейшем применение средства будет оцениваться по значимости пользы для женщины и вредного воздействия на плод. Кормление грудью на момент антибиотиколечения следует прервать.Почечная и печёночная недостаточность не являются показанием к прерыванию лечения, в этих случаях требуется корректировка дозы лекарства

Малышам с диагностированной желтухой новорожденных назначение препарата осуществляют с осторожностью, так как цефтриаксон увеличивает билирубинемию. При антибиотик-спровоцированных энтеритах и колитах использование цефтриаксона должно быть значимым для выздоровления.Применение препарата дома

Необходимо помнить, что антибиотик назначают только для лечения бактериальных инфекций. В большинстве случаев цефтриаксон должен применяться в больничных условиях . Обычно лёгкая пневмония, ангина лёгкой и средней степени тяжести, бронхиты и гайморит успешно поддаются лечению пероральными формами антибиотиков пенициллинового или цефалоспоринового ряда. Назначение цефтриаксона в домашних условиях должно проводиться по строгому назначению врача, для проведения инъекций желательно пригласить медсестру.

Побочные явления применения антибиотика

Цефтриаксон, как и все антибиотики, способен вызвать следующие побочные эффекты применения:

  • Разнообразные аллергические реакции от кожных проявлений до системных в виде гипертермии.
  • Нарушение микрофлоры кишечника, наружных половых органов, ротовой полости.
  • Расстройство пищеварения: понос, рвота, колит.
  • Головные боли и головокружения.
  • Нарушение кроветворения.
  • Изменение лабораторных показателей: ухудшение «печёночных» проб, рост креатинина и мочевины крови, изменение показателей ПТИ.

Когда применяют

Лечится Цефтриаксоном любой патологический процесс, вызванный вышеперечисленными вирулентными микроорганизмами.

Используется лекарство при:

  • сепсисе;
  • пневмонии;
  • болезнях дыхательных путей;
  • патологиях органов брюшной полости;
  • инфекциях костной системы;
  • перитоните;
  • менингите.

Уколы Цефтриаксона помогают вылечиться от венерических заболеваний (гонорея, сифилис), а также болезней мочевыводящей системы (пиелонефрит). Применяют препарат для лечения эмпиемы желчного пузыря и плевры, при холангите. Часто Цефтриаксон используют для профилактики послеоперационной инфекции у больных со сниженным иммунитетом.

Применение препарата противопоказано при беременности. Врач может назначить уколы беременной женщине для лечения патологического процесса острого характера или осложненной формы. При этом учитывается соотношение: насколько будет помогать лекарство и приносимый вред препарата

С осторожностью его нужно колоть людям с нарушенной выделительной функцией почек, поскольку лекарство может вызывать образование песка в мочевыводящей системе

Колят Цефтриаксон от 3 до 14 дней, зависимо от степени тяжести патологии. Курс терапии устанавливает врач, исходя из состояния больного. Даже если признаки болезни прошли, лечиться Цефтриаксоном нужно еще 2-3 суток. Это закрепит результат, полностью уничтожит патогенные микробы. Перед проведением лечения больному нужно обязательно сделать пробу на переносимость данного лекарственного средства и его растворителя («Лидокаин»). Если у больного аллергия на компоненты лекарства, то врач заменяет его аналогом, не вызывающим нежелательной реакции.

В любом случае перед началом лечения Цефтриаксоном нужно посетить доктора, поскольку это сильный антибиотик, имеющий много противопоказаний и побочных реакций.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Характеристика препарата

Это антибиотик третьего поколения цефалоспоринового ряда. Обладает широким спектром действия к многим штаммам вирулентных микроорганизмов. При воспалительном процессе инфекционного генеза группу антибиотика подбирают индивидуально по результатам бакпосева. Анализ определяет, к какому виду антимикробных средств менее устойчивы бактерии. Назначение Цефтриаксона показано в случае, когда нет времени ждать результатов бактериального посева и необходимо проводить срочное лечение.

Цефтриаксон содержит одноименное активное вещество, действие которого заключается в разрушении оболочки клеток микробов. Это приводит к гибели микроорганизмов. Цефтриаксон лечит заболевания, вызванные многими грамотрицательными и грамположительными микроорганизмами, аэробными и анаэробными бактериями. Он угнетает жизнедеятельность:

  • стрептококков;
  • стафилококков;
  • кишечную палочку;
  • синегнойную палочку;
  • клабсиеллы;
  • протея.

Цефтриаксон применяется только в виде инъекций, что многим пациентам не нравится, особенно детям, поскольку вызывает боль при введении. Возможно, скоро будут производить таблетки, но в данный период такой лекарственной формы нет. Уколы помогают за 2-3 дня снять симптомы заболевания, поскольку обладают высокой биодоступностью и способностью концентрировать активное вещество в местах скопления инфекции.

Техника введения препарата

Пути введения препарата в организм только внутримышечный или внутривенный. Ни перорально, ни введение в другие жидкости человеческого тела не применяется в связи с сильнейшим раздражающим действием активного вещества на слизистые. В ягодичную мышцу лекарство вводят глубоко и медленно. Скорость введения препарата в вену не более 2,5-5 мл в минуту. Раствор во время введения должен быть комнатной температуры. Если ранее пациент никогда не применял данный препарат и неизвестен его аллергический анамнез, то обязательно предварительно проводят пробу с антибиотиком. Определить чувствительность к медицинскому средству можно двумя способами:

  1. Скарификационным — на царапины по внутренней стороне предплечья наносят проверяемое вещество. Оценивают реакцию кожных покровов через 5-15 минут.
  2. Путём введения небольшого количества раствора (около 0,5 мл) с оценкой общего состояния через полчаса.

Не вводят препарат одновременно с другими антибактериальными средствами. Применение цефтриаксона с дезагрегантами и антикоагулянтами повышает риск кровотечений.

Цефтриаксон как работает и от чего применяется

Цефтриаксон - антибиотик группы цефалоспоринов, в составе - цефтриаксон натрия (1 г). Препарат производится в форме порошка, расфасованного в ампулы или флаконы. Стоимость за 1 флакон - 20 рублей. Препарат предназначается для внутримышечного, внутривенного введения детям и взрослым.

Препарат после введения в организм действует бактерицидно, подавляет синтез клеток бактериальных стенок. Отличительной чертой является стойкость к действию бета-лактамаз микробов, поэтому этот антибиотик уничтожает практически все известные бактерии. Среди них - большинство видов стафилококков, стрептококков, грамотрицательные аэробы, многие анаэробы. Препарат убивает даже редкие штаммы бактерий, устойчивость к нему проявляют только стафилококки группы Д и некоторые штаммы энтерококков.

Показания к выполнению уколов Цефтриаксона разнообразны, вот основные:

  • воспаления ЛОР-органов, а также бронхиты, трахеиты, пневмонии;
  • инфекции кожи, мягких тканей;
  • цистит, пиелонефрит и прочие болезни мочевыделительной системы, гинекологические инфекции;
  • воспалительные заболевания ЖКТ;

Также препарат вводят после произведенных операций во избежание воспалительных заболеваний в профилактических целях.

Комплексное лечение

Если Цефтриаксон принимается одновременно с петлевым диуретиком, аминогликозидом, наблюдается токсическое поражение структуры почек. Готовое лекарство фармацевтически несовместимо с гепарином.

Если у пациента в прошлом была непереносимость антибиотика - представителя пенициллинового ряда, при назначении Цефтриаксона могут проявиться отрицательные симптомы. Для предупреждения такого состояния перед терапией проводится проба на чувствительность.

Уколы ставят 3 дня после нормализации температуры, исчезновения признаков болезни. При терапии пациент должен отказаться от алкоголя. В противном случае повысится риск развития токсического поражения печени

Если лекарство выписали пациенту с тяжелым заболеванием почек либо хронической недостаточностью, уделяется особое внимание общему состоянию. При незначительном ухудшении самочувствия показана отмена препарата

Так как Цефтриаксон провоцирует головокружение и сонливость, во время терапии необходимо воздержаться от управления транспортным средством и выполнения работы, требующей концентрации внимания.

Препарат в порошке отпускается в аптеке по рецепту врача. Его рекомендуется хранить во флаконах в прохладном месте. Раствор готовится перед введением. Срок годности средства не превышает 2 года. Цена Цефтриаксона за 1 флакон колеблется в пределах 35−50 рублей. В регионах препарат может стоить около 70 рублей.

Дозировка

Препарат назначается не только взрослым, а также детям, которые достигли 12-ти летнего возраста. В этот период, доктор прописывает по 1 или же по 2 грамма в сутки.

При тяжелом течении заболевания, необходимо увеличить дозировку препарат. В этом случае, врачи могут прописать по 4 мг в сутки.

При гонорее, дозировка лекарства рассчитывается исходя из степени тяжести. Но, как правило, стандартная схема приема составляет 250 мг. При любом течении гонорее, укол делается однократно.

Что касается детей в первые две недели жизни. Если у ребенка в этом возрасте имеются показания к инъекции, то ее проводят один раз в сутки.

Показания к применению

Препарат можно использовать при многих заболеваниях. Чаще всего врачи прописывают уколы при инфекциях в брюшной полости, а также при ожоге или ране, если имеется место инфицирования.

Список показаний у этого препарата огромный. Например, уколы назначают при сепсисе, бактериальном менингите, брюшном тифе или сифилисе.

Дополнительные показания:

  • Клещевой боррелиоз.
  • Бактериальный эндокардит.
  • Сальмонеллез.
  • Эпиглоттит.

В инструкции можно встретить и иные показания к применению. Поэтому, перед тем как приступить к лечению, необходимо внимательно изучить инструкцию по применению. В противном случае, могут возникнуть серьезные осложнения со здоровьем.

Средство в борьбе с сифилисом

Облегчать состояние при наличии сифилиса можно с помощью антибиотического лекарственного препарата под названием «Цефтриаксон». Рассматриваемый антибиотик в зависимости от этапа имеющегося недуга назначается пациентам на четырнадцать или даже сорок дней. О том, что сифилис удается вылечить посредством применения цефалоспоринов, говорилось еще более двух десятилетий назад

И как только на рынке фармацевтики появился «Цефтриаксон», врачами стало удаляться особое внимание данному препарату. Представленный антибиотик наделен высокой способностью к лечению при наличии бледной трепонемы, а также он очень быстро может проникать во все системы, равно как и в органы человеческого организма

В особенности сильно наблюдают этот эффект при его введении в мышцу.

Кроме органов и систем, этот антибиотик может проникать и в спинномозговую жидкость, что крайне важно, так как в случае наличия сифилиса спинномозговая жидкость претерпевает целый ряд специфических изменений. В борьбе с сифилисом стоит дополнительно воспользоваться помощью некоторых биологических активных добавок

Мы рассмотрели инструкцию по применению «Цефтриаксона» в уколах для взрослых и детей. Далее познакомимся с отзывами.

Способ применения и дозы

Дозу, способ введения и курс лечения устанавливает врач индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания. Цефтриаксон назначают внутривенно или внутримышечно. Для взрослых и детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г Цефтриаксона 1 раз в сутки. В тяжелых случаях или в случае инфекций, вызванных умеренно чувствительными патогенными микроорганизмами, суточная доза может быть увеличена до 4 г. Для грудных детей (до двухнедельного возраста) доза составляет 20-50 мг/кг в сутки. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг. Детям с массой тела 50 кг и более назначают дозы для взрослых. Дозу больше 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутримышечных инфузий. Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания. При бактериальном менингите для грудных детей и детей младшего возраста начальная доза составляет 100 мг/кг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 4 г. Для лечения гонореи доза составляет 250 мг, единовременно внутримышечно. Для профилактики инфекций в предоперационный и послеоперационный периоды за 30-90 мин до операции вводят 1-2 г Цефтриаксона. При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза Цефтриаксона не должна превышать 2 г. При выраженных нарушениях функции печени и почек, а также у больных, которые находятся на гемодиализе, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови, так как в них может снижаться скорость его выделения.

Правила введения препарата.

Для внутримышечного введения 1 г препарата разводят в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Для внутривенного введения содержимое одного флакона разводят в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводят медленно на протяжении 2-4 мин. Для внутривенных инфузий 2 г порошка разводят в 40 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, 0,45 % раствора натрия хлорида, который содержит 2,5 % глюкозы, в 5 % растворе глюкозы, в 10 % растворе глюкозы, 5 % растворе фруктозы, в 6 % растворе декстрана. Продолжительность внутривенной инфузии — не менее 30 мин.

Разведение Цефтриаксона для внутримышечного применения

При условии, что у пациента отсутствуют аллергические реакции на антибиотик и на растворитель, то можно вводить препарат. Если для уменьшения боли был выбран лидокаин, то следует набрать в шприц 2 мл 2 % раствора (как правило, это целая ампула) и добавить 3 мл воды для инъекций. Это делается для тщательного разведения Цефтриаксона, поскольку лидокаин является плохим растворителем и довольно сильным местным анестетиком. С помощью ножниц открыть металлическую крышку на флаконе. Спиртовым раствором обработать резиновую пробку перед введением иглы. Тщательно встряхивать флакон до полного растворения. Готовый раствор Цефтриаксона для внутримышечного применения обратно набирают в шприц.

Таблица разведения Цефтриаксона с лидокаином 2% для внутримышечных инъекций

Для проведения внутримышечной инъекции раствора Цефтриаксона следует использовать шприц с двумя иглами, или же 2 шприца. Перед проведением манипуляции следует заменить иглу на новую. После прокалывания резины старая значительно затупилась, и это может вызвать дополнительную боль и синяк. Детям младше 1 года Цефтриаксон разводят только водой для инъекций или раствором натрия хлорида.

Цефтриаксон внутримышечно вводится медленно и глубоко. Антибиотик можно вводить только в верхний внешний квадрант (ягодичную мышцу). На месте укола могут образовываться уплотнения. Для их профилактики можно сделать йодную сетку.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Цефтриаксон — полусинтетический цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия, предназначенный для парентерального применения. Действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Имеет широкий спектр действия. Активный относительно аэробных грамположительных (Staphylococcus aureus, в т.ч. тех, которые продуцируют пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis) и грамотрицательных (Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae, включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. пенициллинобразующие штаммы, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, много штаммов Pseudomonas aeruginоsa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp., Serratia spp., Treponema pallidum) микроорганизмов, анаэробов (Bacteroides fragilis, Clostridium spp, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp., Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus). He гидролизируется R-плазмидными бета-лактамазами и большинством хромосомоопосредствованных пенициллиназ и цефалоспориназ, может влиять на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. Приобретенная нечувствительность некоторых штаммов бактерий обусловлена продуцированием бета-лактамазы, которая инактивирует цефтриаксон («цефтриаксоназы»).

Фармакокинетика. При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100 %. После внутримышечного введения максимальная концентрация достигается через 2-3 ч. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинно-мозговую жидкость. Сmax при внутримышечном введении цефтриаксона в дозе 50 мг/кг в плазме крови составляет 216 мкг/мл, в спинномозговой жидкости — 5,6 мкг/мл. У взрослых через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превышает минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита. Связывание с белками плазмы — 85%. Объем распределения (Vd) — 5,78-13,5 л. Период полувыведения (Т1/2) — 5,8-8,7 ч, плазмовый клиренс — 0,58-1,45 л/ч, почечный клиренс — 0,32-0,73 л/ч. У взрослых пациентов 50-60 % препарата выводится с мочой на протяжении 48 ч в активной форме, частично — с желчью. У грудных детей приблизительно 70 % введенной дозы выделяется почками. У грудных детей до 8 дней и у людей преклонного возраста (старше 75 лет) период полувыведения (Т 1/2) увеличивается приблизительно в 2 раза. При почечной недостаточности выделение замедляется.

Применение в рамках профилактики инфекций у пациентов с циррозом печени

У пациентов, которые страдают циррозом печени, нередко могут развиваться разные инфекции

В связи с этим очень важно правильно подобрать препарат для лечения. Исследования ряда лекарственных средств, и «Цефтриаксона» в том числе, были проведены испанскими врачами

Для этого в четырех клиниках наблюдали сто одиннадцать пациентов, страдающих циррозом, дополнительно осложненным желудочными кровотечениями и микробными инфекциями. Из этих людей две трети были представителями сильного пола в возрасте пятидесяти восьми лет. У большинства из них патология была вызвана хроническим злоупотреблением спиртными напитками.

Сорок восемь процентов испытуемых страдали болезнью во второй степени, а остальные – в третьей. Кроме того, наблюдалось множество всяческих осложнений вроде истощения, асцита, недостаточности почек и печени. В ходе терапии наличие микробного заражения выявили у одиннадцати процентов пациентов, что меньше в три раза, чем без использования «Цефтриаксона». Перитонит наряду со спонтанными бактериемиями развились у двух процентов людей, против двенадцати, которые не принимали этот препарат. Грамотрицательные бактерии обнаружили только у одного человека, который употреблял «Цефтриаксон», и еще у семи пациентов, которые использовали иные препараты.

Таким образом, применение «Цефтриаксона» намного действеннее предупреждает те или иные бактериальные инфекции при операциях, которые связаны с циррозом печени. Помимо этого, испанские доктора рекомендуют именно внутривенное применение данного препарата в случае плохой работы печени, желудочного кровотечения или энцефалопатии. Несмотря на положительный результат, учеными рекомендуется проведение подобных исследований в разных странах, так как имеются некоторые различия в разновидностях патогенных микробов.

Инструкция по применению к антибиотику «Цефтриаксон» в уколах на этом не заканчивается.

Побочные эффекты

Есть много препаратов из этой группы, цена которых превышает стоимость Цефтриаксона. Например, препарат с большой ценой, может иметь меньший список побочного эффекта. В данном случае, уколы Цефтриаксон, цена которых средняя, имеет минимальный список побочного эффекта.

Из побочных эффектов отмечается:

  • Нарушения в работе пищеварительного тракта.
  • Тошнота.
  • Диарея.
  • Появление сыпи на кожном покрове.
  • Нарушение гемопоэза.
  • Часто возникает кровотечения из носовой полости.

Если у вас возникли вышеперечисленные побочные эффекты, необходимо прекратить курс лечения и рассказать о своих признаках доктору.

Побочные явления

По инструкции, «Цефтриаксон» в уколах, как правило, провоцирует минимальное количество тех или иных нежелательных эффектов. В случае их возникновения не следует прерывать курс терапии. Менее двух процентов больных могут замечать появление высыпаний на кожных покровах наряду с отечностью каких-либо районов тела и дерматитом. Приблизительно шестью процентами пациентов испытывается эозинофилия. Зарегистрирован один процент случаев увеличения температуры и возникновения лихорадочного состояния. Крайне редко могут встречаться более сложные проявления в виде синдрома Джонсона, токсического эпидермального некролиза, экссудативной мультиформной эритемы или синдрома Лайелла.

Могут появляться и болезненные ощущения с припухлостью там, где был выполнен укол (примерно в одном проценте случаев). Еще меньше примеров возникновения флебита, который связан с внутривенным использованием «Цефтриаксона». В том случае, если выполнять инъекцию внутримышечно, желательно пользоваться обезболивающими препаратами, так как такая процедура очень неприятна. Может появляться мигренеподобная боль с головокружением.

Возможно увеличение объема азота в анализах крови. В исследовании мочи может наблюдаться креатинин. В особо редких примерах, у малышей, которые прошли курс терапии крупными количествами этого лекарства, могут формироваться камни в почках. Обычно такое проявление вызывается сочетанием применения «Цефтриаксона» в ампулах с длительным пребыванием в лежачем положении, а вместе с тем и запретом на употребление значительного количества питья. Такие проявления обычно не вызывают каких-либо неудобств, но порой провоцируют нарушения деятельности почек. По завершении лечения данным лекарством все эти проблемы проходят самостоятельно.

Побочные эффекты

Во время терапии у пациентов с высокой чувствительностью к цефалоспоринам могут проявиться побочные эффекты. При поражении нервной системы развивается заторможенность, вялость, парестезия. От приема антибиотика страдают органы пищеварения, развивается стоматит в ротовой полости, беспокоит изжога с отрыжкой, нарушаются функции печени.

Цефтриаксон вызывает аллергию, сыпь, дерматит. Во время терапии изменяются показатели крови, выявляется лейкопения, снижается уровень тромбоцитов, развивается гранулоцитопения, нарушается работа мочевыделительной системы.

Другие побочные эффекты:

  • дисбактериоз влагалища;
  • грибковые патологии;
  • бронхоспазмы;
  • тахикардия;
  • гематомы;
  • флебит.

Если антибиотик вводится в мышцу, в области укола может образоваться плотный инфильтрат. При наличии потливости, головокружения, резкой слабости при вводе раствора внутривенно рекомендуется посоветоваться с врачом.

Если дозировка рассчитана неверно, могут проявиться признаки передозировки, нарушаются функции печени, почек, развивается интоксикация. В таком случае показана отмена препарата. Пациенту назначают симптоматическую и поддерживающую терапию.

Противопоказания и индивидуальная непереносимость Цефтриаксона

В большинстве Цефтриаксон переносится без негативных последствий. В отдельных случаях встречаются редкие реакции. Практически всегда аллергических реакций удается избежать, потому что перед началом лечения антибиотиком проводится проба на чувствительность.

  1. Повышенная чувствительность к антибиотикам из группы цефалоспоринов (если у больного наблюдались реакции на препараты пенициллиновой группы, то увеличивается вероятность возникновения перекрестной аллергической реакции к Цефтриаксону).
  2. Недоношенные дети (перед назначением препарата педиатр учитывает необходимость такой терапии предварительно рассчитав гестационный возраст и возраст после рождения).
  3. Повышенный уровень билирубина в крови у недоношенных и новорожденных детей. Это связано со свойством Цефтриаксона вытеснять молекулу билирубина из связи с альбумином плазмы крови. Такое состояние может спровоцировать развитие энцефалопатии.
  4. Лечение Цефтриаксоном запрещено в I триместре беременности поскольку именно на этом сроке существует наибольший риск мутаций.
  5. Период грудного вскармливания - поскольку препарат инфильтруется в грудное молоко. В этот период кормление следует отложить до окончания лечения.
  6. Печеночно-почечная недостаточность является противопоказанием к лечению Цефтриаксона. Если же по медицинским показаниям врач вынужден назначить этот препарат, следует следить за показателями функционального состояния почек и печени.

Если же больной находится на гемодиализе, то следует регулярно определять показатели концентрации Цефтриаксона в плазме. Непереносимость Цефтриаксона может возникать из-за особенностей организма. Чаще всего причиной являются генетические особенности или длительные антибактериальные терапии в анамнезе.

Использовали ли вы Цефтриаксон или обходились другими препаратами?



Если заметили ошибку, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter
ПОДЕЛИТЬСЯ: