Про заболевания ЖКТ

Дроспиренон является веществом гормонального характера и используется в качестве активного противозачаточного средства в контрацептивных препаратах. Соединение также имеет некоторые противопоказания, которые следует учитывать при использовании данного гормона.

Свойства Дроспиренона

Гормон Дроспиренон представляет собой производное спиринолактона эстрогеновой, гестогеновой группы. Вещество обладает следующими характеристиками положительного характера:

  • терапевтическое воздействие при андрогензависимых патологиях (различные виды себореи, угревой сыпи);
  • удаление лишней жидкости из организма;
  • снижение массы тела за счёт вывода из организма излишних ионов натрия;
  • снятие чрезмерной отёчности молочной железы;
  • стабилизация повышенного давления.

Дроспиренон по своей природе подавляет наступление овуляции, что характеризует его как эффективное средство от нежелательной беременности. Но следует помнить, что принимать любые противозачаточные средства нужно только по рекомендации квалифицированного гинеколога!

Показания к применению

Дроспиренон имеет разнообразные показания к применению, но в основном используется при лечении гормональных расстройств различного характера у женщин. Основные назначения вещества:

  • комплексное лечение остеопороза во время менопаузы;
  • терапевтические меры при остром течении климакса у женщин;
  • подавление депрессии, восстановление ночного режима при наступлении климакса;
  • контрацептивные меры для предохранения от наступления беременности;
  • лечение определённых гинекологических заболеваний.

Самостоятельное использование Дроспиренона запрещено, так как вещество может негативно повлиять на репродуктивную функцию женщины при неправильном применении и дозировке препарата, содержащего данный гормон!

Противопоказания и побочные действия Дроспиренона

Дроспиренон имеет ряд ограничений к использованию, которые описаны в списке ниже:

  • аллергия по отношению к действующему веществу;
  • тромбоз;
  • кровотечения неопределённого типа;
  • тромбоэмболия;
  • беременность;
  • периодгрудного вскармливания;
  • дисфункция печени, почек;
  • онкология половых органов;
  • бронхиальная астма;
  • повышенное давление;
  • сахарный диабет;
  • эпилепсия;
  • нарушение кровообращения.

При наличии вышеописанных противопоказаний следует полностью исключить использование Дроспиренона и обратиться к врачу за рекомендацией и подбором подходящего препарата в сугубо индивидуальном случае.

Стоит напомнить, что практически все гормональные средства применяют с осторожностью в строго установленные сроки и в назначенной дозировке!

Бесконтрольное применение гормона может привести к развитию побочных эффектов и негативных действий со стороны женской половой системы. Следует подробно рассмотреть возможные проявления после приёма вещества:


Изучение возможных побочных эффектов и противопоказаний Дроспиренона говорит о том, что применение гормона следует назначать лишь в случае острой необходимости, а самостоятельное лечение имеет негативные последствия!

Препараты с содержанием Дроспиренона

Дроспиренон+Этинилэстрадиол является комбинированным сочетанием гормонов активного противозачаточного действия. Механизм контрацептивного эффекта заключается в активном подавлении овуляции, изменении слизи на шейке матки, плохом состоянии эндометрия, при котором сперматозоиды не могут прикрепиться к стенкам влагалища и попасть в полость матки.
Вещество также является относительным фактором при снижении болевого синдрома во время менструации и значительно понижает развитие сильных кровотечений в этот период.

Дроспиренон+Этинилэстрадиол часто используется в качестве составляющих компонентов в препаратах данного характера. Ниже представлена таблица основных лекарств, содержащих эти гормоны.

Противозачаточные препараты имеют широкий спектр воздействия и область применения. Лекарства данной категории следует использовать только по рекомендации квалифицированного специалиста, который после полного анализа клинической картины подберёт наиболее безопасный и подходящий препарат!

Сравнительная характеристика Дроспиренона и Гестодена

Дроспиренон предотвращает симптоматику эстрогенов, которые задерживают ионы натрия в организме. В этом случае характерны такие признаки, как набухание грудных желёз, возникновение лишнего веса, нарушение менструального цикла.

Гестоген является аналогом нортестостерона по природе воздействия подавляющим выработку гормона прогестерона, отвечающего за процесс овуляции. Эффективность Гестогена позволяет использовать его в маленькой дозировке. При этом вещество практически не влияет на обмен веществ и не вызывает серьёзных противопоказаний.
При сравнении двух гормонов можно сделать следующие заключения о том, что Дроспиренон при использовании вызывает определённые побочные действия и воздействует на подавление процесса овуляции в организме женщины. Вещество эффективно при лечении различных патологических болезней половой системы.

Гестоген обладает более действенными свойствами и в то же время не имеет тяжёлых побочных эффектов. Вещество широко используют в качестве основного противозачаточного гормона в соответствующих таблетках данной категории. Выбрать тот или иной вид гормона должен квалифицированный врач гинеколог после необходимых проведённых исследований!

Использование Дроспиренона при миоме

Миомой матки называют доброкачественное образование, возникшее в её полости по ряду определённых причин. Неправильное лечение или же его полное отсутствие грозит негативными последствиями в виде онкологического процесса. Поэтому данная патология предполагает использование эффективной терапии.

Если говорить о применении Дроспиренона при миоме матки, то многие заключения врачей говорят о полном исключении противозачаточных препаратов в период течения заболевания. Приём гормона может вызвать аномальный рост опухоли и последующие необратимые изменения в организме женщины.

При постановке данного диагноза лучше всего сразу прекратить использование данных препаратов и предупредить лечащего врача об их прошлом использовании, так как именно они могли стать причиной возникновения патологии!


В заключение хочется подчеркнуть важные моменты вышеизложенной темы и сказать о том, что гормон Дроспиренон представляет ряд довольно активных веществ, направленных на замедление процесса образования овуляции в организме женщины, что подтверждает их контрацептивную функцию.

Но при наличии высокой эффективности гормон имеет большое число противопоказаний и побочных эффектов, которые следует учитывать при приёме препаратов, содержащих данное вещество. Важным аспектом является применение Дроспиренона только по назначению лечащего врача в строго установленной дозировке! Ведь здоровье женщины залог успешного деторождения и дальнейшего благополучия!

Дроспиренон - гормон, входящий в группу пероральных контрацептивных средств. На его основе изготавливается большое количество противозачаточных препаратов, а также медикаментов, оказывающих терапевтическое действие на андрогензависимые заболевания. Купить вещество можно в любом городе, но только по рецепту. Небольшая стоимость позволяет использовать гормон даже при отсутствии финансовых возможностей.

Общие сведения

Перед тем как начать использовать различные пероральные контрацептивы, необходимо подробно разобраться, что это за гормон Дроспиренон. Его свойства позволяют применять вещество в комбинации с другими гормонами, что максимально увеличивает терапевтический эффект.

Информация о веществе

Дроспиренон относится к синтетическим гормонам и является производным Спиронолактона - калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона и других минералокортикоидов. По своим фармакологическим свойствам он очень похож на натуральный Прогестерон - эндогенный стероид и прогестогенный половой гормон, оказывающий влияние на менструальный цикл, беременность и эмбриональное развитие у человека.

Основные химические и физические параметры:

  • молекулярная масса - 366,5 мкг/моль;
  • температура плавления - 200 градусов по Цельсию;
  • плотность - 1,26 г/кубический сантиметр.

Гормон способен влиять на половую функцию человека, а также оказывать антигонадотропное, гестагенное, антиандрогенное и антиминералокортикоидное действие

Чтобы узнать, в каких контрацептивах содержится Дроспиренон, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. Только он может точно определить максимально эффективный вариант, который будет качественно выполнять свои функции и не оказывать негативного воздействия на здоровье.

Дроспиренон часто используется в различных комбинированных противозачаточных контрацептивах (КОК) в качестве действующего вещества. В чистом виде гормон содержится только в двух лекарственных средствах:

  1. Ярина. Этот медикамент выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Он применяется только для предотвращения нежелательной беременности. Препарат имеет множество противопоказаний, поэтому принимать его стоит крайне осторожно. При этом важно соблюдать все предписания врачей и ограничивать количество принятых таблеток.
  2. Анжелик. Это лекарство также производится в виде таблеток, покрытых оболочкой, которые могут отличаться по цвету. Он используется для профилактики постменопаузального остеопороза, а также при климактерических расстройствах у женщин с неудалённой маткой. Препарат практически не оказывает негативного влияния на организм, но имеет несколько особенностей применения. Если всех их соблюдать, то можно избежать каких-либо побочных эффектов.

Во всех остальных противозачаточных средствах Дроспиренон используется в качестве одного из компонентов. В правильных пропорциях он дополняет другие химические соединения и позволяет добиться нужного терапевтического эффекта.

Перечень медикаментов:

  • Джес;
  • Даилла;
  • Мидиана;
  • Дидрогестерон;
  • Зентива;
  • Видора.

Во всех этих препаратах и их аналогах в качестве дополнительного действующего вещества выступает Этинилэстрадиол, Эстрадиол, Диеногест, Хлормадинон, ацетат Ципротерона.

Показания к использованию

Большинство препаратов на основе Дроспиренона имеют одинаковые показания, поэтому часто рассматриваются совместно. Врачи рекомендуют использовать гормон только по назначению. В противном случае можно нанести вред здоровью.

  • профилактика постменопаузного остеопороза (в составе комплексной терапии);
  • гормональная контрацепция у женщин с задержкой жидкости в организме или с дефицитом фолатов (жизненно важные витамины);
  • приливы, потливость и другие вазомоторные симптомы при климактерических расстройствах;
  • инволюционные изменения мочеполового тракта (только у пациенток с неудалённой маткой);
  • предотвращение беременности (в комбинации с другими синтетическими гормональными средствами);
  • контрацепция при тяжёлом предменструальном синдроме.

Основные противопоказания

Дроспиренон имеет несколько противопоказаний. Их обязательно нужно брать во внимание перед покупкой медикаментов и начале их использования. В противном случае можно сформировать различные проблемы, которые перерастут в полноценное заболевание.

Запрещается использовать препараты с гормоном Дроспиренон в таких ситуациях:

  • порфириновая болезнь (наследственное нарушение пигментного обмена с повышенным содержанием порфиринов в крови и тканях, а также усиленным их выделением);
  • склонность к тромбообразованию;
  • тяжёлая форма тромбофлебита и тромбоэмболии;
  • острая печёночная недостаточность;
  • наличие вагинальных кровотечений неизвестной этиологии;
  • все триместры беременности;
  • период грудного вскармливания малыша;
  • индивидуальная непереносимость гормона.

В некоторых случаях Дроспиренон считается относительно запрещённым. В такой ситуации допускается его применение с предельной осторожностью. В период лечения важно не только соблюдать предусмотренные дозировки, но и ограничивать продолжительность курса приёма препаратов. При обнаружении малейших негативных изменений в состоянии здоровья, следует сразу же прекратить терапию и обратиться за помощью в ближайшее медицинское учреждение.

С осторожностью Дроспиренон принимается в таких случаях:

  • сахарный диабет.

  • артериальная гипертензия (длительное повышение артериального давления);
  • холестатическая желтуха (патологический процесс в организме больного, при котором жёлчь не поступает через печень в двенадцатипёрстную кишку, а накапливается в крови);
  • холестатический зуд, который появляется во время беременности;
  • синдром Жильбера (наследственное заболевание, характеризующееся эпизодами желтухи, которое развивается вследствие повышения непрямого билирубина в сыворотке крови);
  • синдром Ротора (наследственный пигментный гепатоз);
  • синдром Дубина-Джонсона (пигментный гепатоз, характеризующийся нарушением экскреции связанного билирубина из гепатоцитов в жёлчные капилляры);
  • эндометриоз (заболевание, которое характеризуется разрастанием клеток эндометрия);
  • сахарный диабет.

Инструкция по применению

Чтобы Дроспиренон оказал максимально эффективное воздействие, необходимо правильно его принимать. Для этого следует точно рассчитать дозировки и определить допустимую продолжительность использования. Только в этом случае можно добиться нужного терапевтического эффекта и избежать каких-либо негативных последствий.

Дозировки и правила

Дозировки и правила

Все препараты, содержащие Дроспиренон, выпускаются в форме таблеток, предназначенных для перорального применения. Их нужно проглатывать целиком и запивать большим количеством чистой воды без газа (не менее 200 мл). При этом жидкость должна быть нагрета до комнатной температуры. Запрещается каким-либо образом измельчать таблетки, так как это может привести к потере их эффективности.

  1. Запрещается использовать более 1 таблетки в день, так как это может негативно сказаться на женском организме.
  2. Принимать Дроспиренон можно в любое время суток. Важно ежедневно пить таблетки в один и тот же период (например, перед сном или после пробуждения).
  3. При пропуске приёма запрещается компенсировать забывчивость и пить сразу 2 таблетки.
  4. При необходимости длительной приостановки курса следует скорректировать схему терапии. Эту работу нужно доверить высококвалифицированному врачу, которые учтёт все нюансы сложившейся ситуации и найдёт оптимальное решение.

Побочные эффекты

Если неправильно принимать противозачаточные средства, содержащие гормон Дроспиренон, то можно столкнуться с побочными действиями. Из-за них может ухудшиться состояние здоровья.

Возможные осложнения:

  1. Кровеносная система. В редких случаях у пациенток может наблюдаться тромбоцитоз и анемия.
  2. Иммунная система. Препарат может стать причиной возникновения различных аллергических реакций. Встречаются негативные последствия от повышенной чувствительности организма к гормону.
  3. Обмен веществ. У женщин, принимающих Дроспиренон, может развиться гипонатриемия и гиперкалиемия.
  4. Нервная система. Пациентки часто жалуются на сильные головные боли и головокружение. Развивается мигрень, появляется нервозность, сонливость и депрессия. При больших передозировках может наблюдаться тремор, вертиго и аноргазмия.
  5. Органы зрения. Дроспиренон может повлиять на остроту зрения, а также вызвать синдром сухого глаза и конъюнктивит.
  6. Сердечно-сосудистая система. При ошибках в приёме таблеток может развиться тахикардия и артериальная гипертензия. Редко формируется артериальная и венозная тромбоэмболия, варикоз, носовое кровотечение и флебит.
  7. Пищеварительная система. Женщины страдают от болевых ощущений в области живота, обострения гастрита, сильной диареи, приступов тошноты и рвоты. Намного реже встречаются желудочно-кишечные расстройства, кандидоз ротовой полости и ощущение переполненности живота.
  8. Кожные покровы. Частым побочным эффектом является сыпь на поверхности кожи, сопровождаемая сильным зудом. Кроме этого, возникает угревой дерматит, экзема, эритема, гипертрихоз и сухость кожи.
  9. Костно-мышечная система. Гормон может стать причиной появления болевых ощущений в спине, конечностях и мышцах.
  10. Репродуктивная система. У женщин встречаются боли в молочных железах, аменорея и метроррагия. При чрезмерных дозировках может появиться вагинальное и маточное кровотечение, нарушения менструального цикла, гипоменорея и дисменорея.
  11. Общие расстройства. У пациенток может наблюдаться усиление потоотделения, увеличение массы тела, слабость, астения.

Особые указания

Во время проведения клинических испытаний были обнаружены некоторые особенности Дроспиренона. Благодаря им можно избежать ошибок в применении и точно рассчитать дозировки.

Основные указания:

  1. Исследования выявили, что применение гормона увеличивает риск развития венозной тромбоэмболии. Из-за этого следует внимательно наблюдать за изменениями состояния здоровья женщин, предрасположенных к этому заболеванию.
  2. Пациентки с лёгкой и умеренной степенью почечной недостаточности должны регулярно контролировать концентрацию ионов калия в крови.
  3. Использовать контрацептивы, содержащие Дроспиренон, можно только после прохождения полного обследования и сдачи всех анализов.
  4. Женщины, страдающие хроническими заболеваниями печени, должны периодически контролировать показатели функциональности этого органа.
  5. При умеренной гипертриглицеридемии необходимо следить за количеством триглицеридов в крови.
  6. Пациентки с сахарным диабетом разной степени тяжести могут использовать Дроспиренон только находясь под наблюдением врачей.
  7. Гормон плохо сочетается с алкоголем, поэтому на период терапии следует воздержаться от употребления спиртных напитков.
  8. Дроспиренон вызывает сонливость и снижает скорость реакции. Из-за этой особенности запрещается садиться за руль автомобиля или любого другого транспортного средства. Не рекомендуется выполнять работу, требующую особой аккуратности и повышенной концентрации внимания.

Фармакологическое взаимодействие

Перед приёмом препаратов, содержащих Дроспиренон, необходимо учитывать не только их характеристики, но и взаимодействие с другими лекарственными средствами. Некоторые комбинации могут стать причиной развития побочных явлений и уменьшения терапевтического эффекта.

Основные сочетания и их последствия для организма:

  1. При одновременном приёме с препаратами, индуцирующими ферменты печени (Карбамазепин, Примидоном, Топирамат), снижается их эффективность.
  2. Дроспиренон снижает терапевтический эффект от приёма анаболических стероидов и препаратов, стимулирующих гладкую мускулатуру матки.
  3. Концентрация гормона в крови значительно снижается из-за взаимодействия с антибиотиками тетрациклиновой и пенициллиновой группы.
  4. Сочетание с парацетамолом может привести к увеличению биодоступности.
  5. Некоторые нестероидные противовоспалительные средства могут оказать влияние на концентрацию калия в сыворотке крови.
  6. Дроспиренон повышает активность Альдостерона и Ренина.

Стоимость и сравнение с другими гормонами

Все медицинские препараты, содержащие Дроспиренон, включены в регистр лекарственных средств (РЛС), поэтому могут продаваться на всей территории России. Купить их можно не только в крупных населённых пунктах, но и в более мелких. Стоимость препаратов в Москве может варьироваться от 1 до 5 тыс. рублей. В других городах и регионах страны цена немного ниже столичной, а в соседних государствах - выше.

Чтобы определить что лучше, Дроспиренон, Дезогестрел или любой подобный гормон, необходимо подробно изучить всю доступную информацию. Благодаря ей можно узнать главные отличия и выбрать оптимальный вариант, который не окажет негативного влияния на пациентку.

Дроспиренон или Гестоден лучше всего принимать только после консультации с врачом и прохождения различных тестов. В противном случае каждый их этих гормонов может стать причиной ухудшения состояния и развития побочных эффектов.

Дроспиренон - это один из самых популярных гормонов, входящих в пероральные контрацептивные средства. При правильном его применении и соблюдении всех рекомендаций докторов можно добиться желаемого результата и избежать каких-либо осложнений.

Препараты на основе дроспиренона (drospirenone) в сочетании с эстрадиолом используются в гормональной заместительной терапии, как контрацептив и в терапии андрогенозависимых состояний (гирсутизм, себоря, акне, себорея). Дроспиренон и являются основными действующими веществами с антиандрогенной активностью, которые прописывают гинекологи при гирсутизме. Торговые названия препаратов, содержащих дроспиренон: Ярина / Yarina, Джес / Yaz, Симициа / Symicia, Даилла / Dailla, Мидиана / Midiana, Димиа / Dimia, Лея, Анабелла, Видора (дроспиренон + этинилэстрадиол), Анжелик / Angeliq (дроспиренон + эстрадиола гемигидрат).

Дроспиренон - производное 17α-спиролактона с прогестагенной, антиминералокортикоидной и антиандрогенной активностью, предположительно не имеет эстрогенной, андрогенной, глюкокортикостероидной и антиглюкокортикостероидной активности, не влияет на толерантность к глюкозе и инсулинорезистентность , что в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном.

Антиандрогенная активность обусловлена двумя механизмами: с одной стороны, препарат снижает секрецию тестостерона в надпочечниках и яичниках за счет антигонадотропного действия, а с другой - конкурирует с андрогенами за место на их рецепторах. При этом дроспиренон не вмешивается в процесс превращения свободного тестостерона в дегидротестостерон и никак не влияет на активность фермента 5α-редуктазы.

Как и ципротерон, препараты на основе дроспиренона запрещено принимать при надпочечниковой недостаточности из-за антиминералокортикоидной активности. Однако в отличие от ципротерона, дроспиринон имеет мочегонное действие: увеличивая выведение натрия и воды, препарат может предупреждать повышение артериального давления, массы тела, отеки, болезненность молочных желез и др. симптомы, связанные с задержкой жидкости.

Эффективность Ярины при терапии гирсутизма наблюдали в течение года на 52 молодых женщинах (25±6 лет). Результаты оценивали раз в 3-6-12 месяцев по и гормональному исследованию крови (ЛГ, ФСГ, андростендион, тестостерон, эстрадиол, ГСПГ, ДГЭА-С; забор крови на 3-6 день от начала кровотечений). Результаты на картинке :

Видим, что по шкале Ферримана-Галлоуэя женщины в среднем стали вдвое менее волосатыми. Гормональный профиль показывает значительное увеличение ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) и связанное с этим снижение свободного тестостерона. Остальные гормоны практически не изменились. Авторы делают вывод, что использование препаратов на основе дроспиренона перспективно в терапии гирсутизма, поскольку кроме снижения свободного тестостерона, препарат способствует выведению излишек жидкости и не имеет негативного влияния на обмен веществ, что особенно актуально для . Однако авторы предупреждают о рисках тромбоэмболии, сопряженных с приемом дроспиренона.

В другом исследовании с участием 15 женщин с СПКЯ гормональные изменения в крови показали гораздо более существенные изменения после начала приема таблеток Ярины . Видим, что кроме увеличения глобулина, связывающего половые гормоны (SHBG), существенно растет кортизол, падает 17-ОН-прогестерон (17OHP) и дегидроэпиандростерона сульфата (DHEAS), снижается эстрадиол и андростендион (А). Тесты на толерантность к глюкозе не выявили никаких изменений, однако обнаружена тенденция к увеличению холестерина, триглицеридов и липопротеидов высокой и низкой плотности.

Слепой эксперимент в течение 12 месяцев с участием 91 женщины показал, что препараты на основе дроспиринона и ципротерона сходны по эффективности . Авторы исследования, однако, полагают, что за счет мочегонного действия (и, следовательно, снижения давления), дроспиринон-содержащие контрацептивы предпочтительнее. Ниже приведена диаграмма снижения оценки волосатости по шкале Ферримана-Галлоуэя на различных участках тела:


Как и прочие гормоно-заместительные препараты с прогестогенной активностью, прием дроспиренона повышает риски развития венозной тромбоэмболии. Контролируемые рандомизированные исследования показывают, что гормоно-заместительная терапия увеличивает риски следующих заболеваний: гиперплазия или карцинома эндометрия, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, холелитиаз, инсульт, панкреатит, желтуха, маточные кровотечения и др. Контрацептивы не применяют при наличии любых доброкачественных или злокачественных опухолей. Полный список противопоказаний смотрите в

Клинико-фармакологическая группа:  

Входит в состав препаратов

АТХ:

G.03.A.A.12 Дроспиренон и этинилэстрадиол

Фармакодинамика:

Комбинированный пероральный контрацептив, содержащий и дроспиренон. В терапевтической дозе дроспиренон также обладает антиандрогенными и слабыми антиминералокортикоидными свойствами. Он лишен какой-либо эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активности. Это обеспечивает дроспиренону фармакологический профиль, сходный с натуральным прогестероном.

Имеются данные о снижении риска развития рака эндометрия и яичников при применении комбинированных пероральных контрацептивов.

Фармакокинетика:

Дроспиренон

Всасывание . После приема внутрь дроспиренон быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 76-85 % и не зависит от приема пищи. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.

Распределение . После однократного или многократного приема в дозе 2 мг С max в сыворотке достигается через 1 ч и составляет около 22 нг/мл. После этого наблюдается двухфазное снижение концентрации дроспиренона в сыворотке с конечным периодом полувыведения около 35-39 ч. Дроспиренон связывается с альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые стероиды и кортикоид-связывающим глобулином; около 3-5 % - свободная фракция.

Вследствие длительного периода полувыведения C ss достигается через 10 дней ежедневного приема препарата и превышает концентрацию после однократного приема в 2-3 раза.

Метаболизм . Основными метаболитами являются кислая форма дроспиренона и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат, которые образуются без участия изоферментов системы цитохрома P450.

Выведение . Клиренс дроспиренона из сыворотки составляет 1,2-1,5 мл/мин/кг. Некоторая часть полученной дозы выводится в неизменном виде. Большая часть дозы выводится почками и через кишечник в виде метаболитов в соотношении 1,2:1,4; период полувыведения - около 40 ч.

Этинилэстрадиол

Всасывание. При пероральном приеме всасывается быстро и полностью. C max в сыворотке крови - около 33 пкг/мл, достигается в течение 1-2 ч после однократного приема внутрь. Абсолютная биодоступность в результате пресистемной конъюгации и пресистемного метаболизма составляет приблизительно 60 %. Одновременный прием пищи уменьшал биодоступность этинилэстрадиола примерно у 25 % обследованных пациенток; у других изменений не было.

Распределение. Сывороточные концентрации этинилэстрадиола уменьшаются двухфазно, в фазе конечного распределения период полувыведения составляет примерно 24 ч. хорошо, но не специфически связывается с сывороточным альбумином (примерно 98,5 %) и индуцирует увеличение концентраций в сыворотке крови глобулина, связывающего половые стероиды . V d - около 5 л/кг.

Метаболизм. Этинилэстрадиол является субстратом пресистемной конъюгации в слизистой оболочке тонкого кишечника и в печени. первично метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, при этом образуется широкий ряд гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют как в свободной форме, так и в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Почечный клиренс метаболитов этинилэстрадиола составляет примерно 5 мл/мин/кг.

Выведение. Неизмененный практически не выводится из организма. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6. Период полувыведения метаболитов составляет около 24 ч.

C ss наступает во второй половине цикла лечения, а сывороточная концентрация этинилэстрадиола увеличивается в 2-2,3 раза.

Особые группы пациентов

При нарушении функции почек. C ss дроспиренона в плазме крови у женщин с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина - 50-80 мл/мин) была сравнима с соответствующими показателями у женщин с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 80 мл/мин). У женщин с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина от 30 мл/мин до 50 мл/мин) концентрация дроспиренона в плазме крови была в среднем на 37 % выше, чем у женщин с нормальной функцией почек. Дроспиренон хорошо переносился во всех группах. Прием дроспиренона не оказывал клинически значимого влияния на содержание калия в сыворотке крови. Фармакокинетика при тяжелой почечной недостаточности не изучалась.

При нарушении функции печени. Дроспиренон хорошо переносится пациентами с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс В по Чайлд-Пью). Фармакокинетика при тяжелой печеночной недостаточности не изучалась.

Показания:

Контрацепция.

XXI.Z30-Z39.Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции

XXI.Z30-Z39.Z30 Наблюдение за применением противозачаточных средств

Противопоказания:

Препарат, как и другие комбинированные оральные контрацептивы, противопоказан при любом состоянии из перечисленных ниже:

Повышенная чувствительность к препарату или любому из компонентов препарата;

Тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз, тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения). Состояния, предшествующие тромбозу (в том числе транзиторные ишемические атаки, стенокардия), в настоящее время или в анамнезе;

Множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в том числе осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий; неконтролируемая артериальная гипертензия, объемное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией, курение в возрасте старше 35 лет, ожирение с индексом массы тела > 30;

Наследственная или приобретенная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, например, резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия и антитела против фосфолипидов (наличие антител к фосфолипидам - антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);

Беременность и подозрение на нее;

Период лактации;

Панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе;

Существующее (или в анамнезе) тяжелое заболевание печени при условии, что функция печени и в настоящее время не нормализована;

Тяжелая хроническая или острая почечная недостаточность;

Опухоль печени (доброкачественная или злокачественная) в настоящее время или в анамнезе;

Гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов или молочной железы в настоящее время или в анамнезе;

Кровотечение из влагалища неясного генеза;

Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе;

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, лактазная недостаточность Лаппа.

С осторожностью:

Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболии - курение в возрасте до 35 лет, ожирение, дислипопротеинемия, контролируемая артериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики, неосложненные пороки клапанов сердца, наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников); заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения (сахарный диабет без сосудистых осложнений, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, язвенный колит, серповидноклеточная анемия, флебит поверхностных вен); наследственный ангионевротический отек; гипертриглицеридемия; заболевания печени тяжелой степени (до нормализации функциональных проб печени); заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (в том числе желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, холелитиаз, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности в анамнезе, малая хорея (болезнь Сиденгама); хлоазма; послеродовой период.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан во время беременности. Если беременность наступила во время применения препарата, его прием следует немедленно прекратить. Расширенные эпидемиологические исследования не выявили ни увеличение риска врожденных дефектов у детей, родившихся от женщин, принимавших перед беременностью, ни тератогенное действие при их непреднамеренном приеме во время беременности. Согласно данным доклинических исследований, нельзя исключить нежелательные эффекты, оказывающие влияние на течение беременности и развитие плода, ввиду гормонального действия активных компонентов.

Препарат может влиять на лактацию: уменьшать количество молока и изменять его состав. Небольшие количества контрацептивных стероидов и/или их метаболитов могут экскретироваться с молоком во время приема комбинированных оральных контрацептивов . Эти количества могут влиять на ребенка. Применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Ежедневно, примерно в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды, в порядке, указанном на блистерной упаковке. Таблетки принимают в непрерывном режиме в течение 28 дней по 1 таблетке в сутки. Прием таблеток из следующей упаковки начинается после приема последней таблетки из предыдущей упаковки. Кровотечение отмены обычно начинается на 2-3-й день после начала приема таблеток плацебо (последний ряд) и не обязательно заканчивается к началу следующей упаковки.

Порядок приема препарата

Гормональные контрацептивы в последний месяц не использовались. Прием препарата начинается в 1-й день менструального цикла (то есть в 1-й день менструального кровотечения). Начало приема возможно и на 2-5-й день менструального цикла, в этом случае необходимо дополнительное применение барьерного метода контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки.

Переход с других комбинированных контрацептивов (в виде таблеток, вагинальное кольцо или трансдермальный пластырь). Начать прием препарата надо на следующий день после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 таблеток) или на следующий день после приема последней активной таблетки из предыдущей упаковки (возможно и на следующий день после окончания обычного 7-дневного перерыва) - для препаратов, содержащих 21 таблетку в упаковке. В случае применения женщиной вагинального кольца или трансдермального пластыря прием препарата предпочтительно начинать в день их удаления или, самое позднее, в день, когда планируется введение нового кольца или замена пластыря.

Переход с контрацептивов, содержащих только прогестагены (мини-пили, инъекции, имплантаты), или с внутриматочной системы, выделяющей прогестагены. Женщина может перейти от приема мини-пили на прием препарата в любой день (с имплантата или с внутриматочной системы - в день их удаления, с инъекционных форм препаратов - в день, когда должна была быть сделана следующая инъекция), но во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

После аборта в I триместре беременности. Прием препарата может быть начат по назначению врача в день прерывания беременности. При этом женщине не нужно предпринимать дополнительные меры контрацепции.

После родов или аборта во II триместре беременности. Женщине рекомендуется начинать прием препарата на 21-28-й день после родов (при условии, что она не кормит грудью) или аборта во II триместре беременности. Если прием начат позднее, женщина должна использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней после начала приема препарата. С возобновлением половой жизни (до начала приема препарата) должна быть исключена беременность.

Прием пропущенных таблеток

Пропуск таблеток плацебо из последнего (4-го) ряда блистера можно проигнорировать. Однако их следует выбросить во избежание непреднамеренного продления плацебо-фазы. Указания ниже относятся только к пропущенным таблеткам, содержащим действующие вещества.

Если опоздание в приеме таблетки составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Женщина должна как можно скорее принять пропущенную таблетку (как только вспомнит), а следующую таблетку - в обычное время.

Если опоздание превышает 12 ч, контрацептивная защита может быть снижена. При этом можно руководствоваться двумя основными правилами:

1.Прием таблеток никогда не должен прерываться более чем на 7 дней.

2.Для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы требуется 7 дней непрерывного приема таблеток.

В соответствии с этим женщинам можно дать следующие рекомендации:

Дни 1-7-й. Женщина должна принять пропущенную таблетку, как только вспомнит о ней, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Затем она должна принимать таблетки в обычное время. Кроме того, в течение последующих 7 дней, следует использовать барьерный метод, например, презерватив. Если в предшествующие 7 дней случился половой контакт, следует учитывать возможность наступления беременности. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе этот пропуск к 7-дневному перерыву в приеме препарата, тем выше риск наступления беременности.

Дни 8-14-й. Женщина должна принять пропущенную таблетку, как только вспомнит об этом, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Затем она должна принимать таблетки в обычное время. Если в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, женщина принимала таблетки как положено, необходимости в дополнительных мерах контрацепции нет. Однако если она пропустила более 1 таблетки, необходим дополнительный метод контрацепции (барьерный, например презерватив) в течение 7 дней.

Дни 15-24-й. Надежность метода неизбежно снижается, поскольку приближается фаза таблеток плацебо. Однако коррекция схемы приема таблеток еще может помочь в предупреждении беременности. При выполнении одной из двух нижеописанных схем, и если в предшествующие 7 дней перед пропуском таблетки женщина соблюдала режим приема препарата, необходимость в использовании дополнительных контрацептивных мер не возникнет. Если это не так, она должна выполнить первую из двух схем и использовать дополнительные меры предосторожности в течение следующих 7 дней.

1.Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу, как только вспомнит о ней, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Затем она должна принимать таблетки в обычное время до тех пор, пока активные таблетки не закончатся. 4 таблетки плацебо из последнего ряда принимать не следует, нужно сразу начать прием таблеток из следующей блистерной упаковки. Вероятнее всего, кровотечения отмены не будет до конца второй упаковки, но могут наблюдаться мажущие кровянистые выделения или кровотечение отмены в дни приема препарата из второй упаковки.

2.Женщина может также прервать прием активных таблеток из начатой упаковки. Вместо этого она должна принять таблетки плацебо из последнего ряда в течение 4 дней, включая дни пропуска таблеток, а затем начать прием таблеток из следующей упаковки. Если женщина пропустила прием таблеток и впоследствии у нее не возникло кровотечение отмены в фазе таблеток плацебо, следует учесть возможность наступления беременности.

Применение препарата при желудочно-кишечном расстройстве

В случае тяжелых желудочно-кишечных расстройств (например, рвота или диарея) всасывание препарата будет неполным, и потребуются дополнительные меры контрацепции. Если в течение 3-4 ч после приема активной таблетки возникла рвота, необходимо как можно быстрее принять новую (замещающую) таблетку. Если возможно, следующую таблетку нужно принимать в течение 12 ч с момента обычного времени приема таблеток. Если прошло более 12 ч, рекомендуется действовать в соответствии с указаниями при пропуске таблеток. Если женщина не хочет менять обычную схему приема таблеток, она должна принять дополнительную таблетку из другой упаковки.

Отсрочка менструальноподобного кровотечения отмены

Для отсрочки кровотечения женщина должна пропустить прием таблеток плацебо из начатой упаковки и начать прием таблеток из новой упаковки. Задержку можно продлевать до тех пор, пока не закончатся активные таблетки во второй упаковке. Во время задержки у женщины могут возникнуть ациклические обильные или мажущие кровянистые выделения из влагалища. Регулярный прием препарата возобновляется после фазы плацебо. Для сдвига кровотечения на другой день недели рекомендуется укоротить предстоящую фазу приема таблеток плацебо на желаемое количество дней. При укорочении цикла более вероятно, что у женщины не будет менструальноподобного кровотечения отмены, а будут ациклические обильные или мажущие кровянистые выделения из влагалища при приеме следующей упаковки (так же, как при удлинении цикла).

Побочные эффекты:

К наиболее часто сообщаемым побочным реакциям на препарат относятся тошнота и боль в молочных железах. Они встречались более чем у 6 % женщин, применяющих данный препарат.

Серьезными побочными реакциями являются артериальная и венозная тромбоэмболия.

Ниже перечислены побочные реакции с очень редкой частотой возникновения или с отсроченными симптомами, которые, как полагают, могут быть связаны с приемом препаратов из группы комбинированных пероральных контрацептивов.

Частота диагностирования рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, несколько повышена. В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин до 40 лет, увеличение числа диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, является незначительным по отношению к общему риску этого заболевания.

Опухоли печени (доброкачественные и злокачественные).

Другие состояния:

Узловатая эритема;

Женщины с гипертриглицеридемией (повышенный риск панкреатита во время приема комбинированных пероральных контрацептивов);

Повышение артериального давления;

Состояния, развивающиеся или ухудшающиеся во время приема комбинированных пероральных контрацептивов, но их связь с приемом препарата не доказана (желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом);

У женщин с наследственным ангионевротическим отеком прием эстрогенов может вызывать или усугублять его симптомы;

Нарушения функции печени;

Нарушение толерантности к глюкозе или влияние на резистентность к инсулину;

Болезнь Крона, язвенный колит;

Хлоазма;

Гиперчувствительность (включая такие симптомы как сыпь, крапивница).

Передозировка:

Случаев передозировки препарата пока не описано.

На основании общего опыта применения комбинированных оральных контрацептивов потенциальными симптомами передозировки могут быть: тошнота, рвота, незначительно выраженное кровотечение из влагалища.

Лечение: антидотов нет. Дальнейшее лечение должно быть симптоматическим.

Взаимодействие:

Взаимодействие между пероральными контрацептивами и другими лекарственными средствами может повлечь за собой ациклическое кровотечение и/или неэффективность контрацепции. Нижеописанные взаимодействия отражены в научной литературе.

Механизм взаимодействия с гидантоином, барбитуратами, примидоном, карбамазепином и рифампицином; окскарбазепином, топираматом, фелбаматом, ритонавиром, гризеофульвином и препаратами зверобоя продырявленного основывается на способности этих активных веществ индуцировать микросомальные ферменты печени. Максимальная индукция микросомальных ферментов печени не достигается в течение 2-3 недель, однако после этого сохраняется в течение минимум 4 недель после прекращения лекарственной терапии.

Неэффективность контрацепции также отмечалась при приеме антибиотиков, например, ампициллина и тетрациклина. Механизм этого явления неясен. Женщины при кратковременном лечении (до одной недели) любыми из вышеуказанных групп лекарственных средств или монопрепаратами должны временно использовать (в период одновременного приема других лекарственных средств и в течение еще 7 дней после его окончания), помимо комбинированных оральных контрацептивов , барьерные методы контрацепции.

Женщины, получающие терапию рифампицином, кроме приема комбинированных оральных контрацептивов , должны использовать барьерный метод контрацепции и продолжать его применение в течение 28 дней после прекращения лечения рифампицином. Если прием сопутствующих препаратов длится дольше срока окончания активных таблеток в упаковке, прием неактивных таблеток следует прекратить и сразу начать прием таблеток из следующей упаковки.

Если женщина постоянно принимает индукторы микросомальных ферментов печени, она должна использовать другие надежные негормональные методы контрацепции.

Основные метаболиты дроспиренона в человеческой плазме образуются без участия системы цитохрома P450. Ингибиторы цитохрома Р450, следовательно, вряд ли будут влиять на метаболизм дроспиренона.

Пероральные контрацептивы могут повлиять на метаболизм некоторых других действующих веществ. Соответственно, концентрации этих веществ в плазме крови или тканях могут либо увеличиваться (например, ), либо уменьшаться (например, ). На основании исследований ингибирования in vitro и взаимодействий in vivo у женщин-добровольцев, принимавших , и в качестве субстрата, влияние дроспиренона в дозе 3 мг на метаболизм других действующих веществ маловероятно.

У пациентов без почечной недостаточности одновременный прием дроспиренона и ингибиторов АПФ или нестероидных противовоспалительных средств не оказывает значительное влияние на содержание калия в сыворотке крови. Но все же одновременное применение препарата с антагонистами альдостерона или калийсберегающими диуретиками не исследовалось. В этом случае в ходе первого цикла лечения нужно проконтролировать концентрацию сывороточного калия.

Особые указания:

Если есть любые состояния/факторы риска из числа упомянутых ниже, пользу от приема комбинированных оральных контрацептивов следует оценивать индивидуально для каждой женщины и обсуждать с ней перед началом применения. При обострении нежелательного явления или в случае появления любого из этих состояний или факторов риска женщина должна связаться с лечащим врачом. Врач должен решить, следует ли прервать прием комбинированных оральных контрацептивов .

Нарушения кровообращения

Прием любого комбинированного орального контрацептива увеличивает риск венозной тромбоэмболии. Повышение риска венозной тромбоэмболии наиболее выражено на первом году применения женщиной комбинированных оральных контрацептивов .

Эпидемиологические исследования показали, что частота венозной тромбоэмболии у женщин с отсутствием факторов риска, принимавших низкие дозы эстрогенов (< 0,05 мг этинилэстрадиола) в составе комбинированных оральных контрацептивов , составляет примерно 20 случаев на 100000 женщин-лет (для левоноргестрелсодержащих комбинированных оральных контрацептивов второго поколения) или 40 случаев на 100000 женщин-лет (для дезогестрел/гестоденсодержащих комбинированных оральных контрацептивов третьего поколения). У женщин, не пользующихся комбинированными оральными контрацептивами , случается 5-10 венозных тромбоэмболий и 60 беременностей на 100000 женщин-лет. Венозная тромбоэмболия фатальна в 1-2 % случаев.

Данные крупного, проспективного, с 3 направлениями исследования показали, что частота венозной тромбоэмболии у женщин с другими факторами риска венозной тромбоэмболии или без них, применявших комбинацию этинилэстрадиола и дроспиренона, 0,03+3 мг, совпадает с частотой венозной тромбоэмболии у женщин, применявших левоноргестрелсодержащие пероральные контрацептивы и другие комбинированные оральные контрацептивы . Степень риска венозной тромбоэмболии при приеме препарата в настоящее время не установлена.

Эпидемиологические исследования также выявили связь приема комбинированных оральных контрацептивов с увеличением риска артериальной тромбоэмболии (инфаркт миокарда, транзиторные ишемические нарушения).

Очень редко у женщин, принимающих пероральные контрацептивы, происходил тромбоз других кровеносных сосудов, например, вен и артерий печени, брыжейки, почек, головного мозга или сетчатки. Единого мнения относительно связи этих явлений с приемом гормональных контрацептивов нет.

Симптомы венозных или артериальных тромботических/тромбоэмболических явлений или острых нарушений мозгового кровообращения:

Необычная односторонняя боль и/или отечность нижних конечностей;

Внезапная сильная боль в груди, вне зависимости от того, отдает ли она в левую руку или нет;

Внезапная одышка;

Внезапное появление кашля;

Любая необычная тяжелая длительная головная боль;

Внезапная частичная или полная потеря зрения;

Диплопия;

Нарушенная речь или афазия;

Вертиго;

Коллапс с парциальными эпилептическими припадками или без них;

Слабость или очень заметное онемение, внезапно поразившее одну сторону или одну часть тела;

Двигательные расстройства;

Острый живот.

Перед началом приема комбинированных оральных контрацептивов женщине следует проконсультироваться со специалистом. Риск венозных тромбоэмболических нарушений при приеме комбинированных оральных контрацептивов возрастает:

При увеличении возраста;

Наследственной предрасположенности;

Длительной иммобилизации, расширенном оперативном вмешательстве, любом хирургическом вмешательстве на нижних конечностях или крупной травме. В таких ситуациях рекомендуется прекратить прием препарата (в случае планового хирургического вмешательства минимум за 4 недели) и не возобновлять до истечения двух недель после полного восстановления подвижности. Если прием препарата не был прекращен заблаговременно, следует рассмотреть возможность антикоагулянтного лечения;

Отсутствии единого мнения о возможной роли варикоза вен и поверхностного тромбофлебита при появлении или обострении венозного тромбоза.

Риск артериальных тромбоэмболических осложнений или острого нарушения мозгового кровообращения при приеме комбинированных оральных контрацептивов возрастает при:

Увеличении возраста;

Курении (женщинам старше 35 лет настоятельно рекомендуется бросить курить, если они хотят принимать комбинированные оральные контрацептивы );

Дислипопротеинемии;

Артериальной гипертензии;

Мигрени без очаговой неврологической симптоматики;

Ожирении (индекс массы тела более 30);

Наследственной предрасположенности (артериальная тромбоэмболия когда-либо у братьев-сестер или родителей в относительно раннем возрасте). Если наследственная предрасположенность возможна, женщине следует проконсультироваться со специалистом перед началом приема комбинированных оральных контрацептивов ;

Поражении клапанов сердца;

Фибрилляции предсердий.

Наличие одного серьезного фактора риска заболевания вен или нескольких факторов риска заболевания артерий также может являться противопоказанием. Также следует рассмотреть возможность антикоагулянтной терапии. Женщины, принимающие комбинированные оральные контрацептивы , должны быть должным образом инструктированы о необходимости информирования лечащего врача в случае возникновения подозрений на симптомы тромбоза. В случае, если тромбоз заподозрен или подтвержден, прием комбинированных оральных контрацептивов следует прекратить. Нужно начать адекватную альтернативную контрацепцию в силу тератогенности антикоагулянтной терапии непрямыми антикоагулянтами - производными кумарина.

Следует учитывать увеличенный риск развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.

Другие медицинские состояния, связанные с нежелательными сосудистыми явлениями, включают сахарный диабет, системную красную волчанку, гемолитико-уремический синдром, хроническое воспалительное заболевание кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидноклеточную анемию.

Увеличение частоты или тяжести мигрени на фоне приема комбинированных оральных контрацептивов может быть показанием к их немедленной отмене.

Опухоли

Самым значительным фактором риска развития рака шейки матки является инфицирование вирусом папилломы человека. В некоторых эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске развития рака шейки матки при длительном применении комбинированных оральных контрацептивов , однако сохраняются противоречивые мнения относительно того, в какой степени эти находки относятся к сопутствующим факторам, например, исследованию на наличие рака шейки матки или применению барьерных методов контрацепции.

Мета-анализ результатов 54 эпидемиологических исследований выявил небольшое увеличение относительного риска развития рака молочной железы у женщин, которые в настоящее время принимают комбинированные оральные контрацептивы . Риск постепенно снижается в течение 10 лет после прекращения приема комбинированных оральных контрацептивов . Так как рак молочной железы редко развивается у женщин до 40 лет, увеличение числа диагностированных случаев рака молочной железы у применяющих комбинированные оральные контрацептивы мало влияет на общую вероятность возникновения рака молочной железы. В этих исследованиях не было выявлено достаточных доказательств причинно-следственной связи. Повышение риска может быть следствием более ранней диагностики рака молочной железы у применяющих комбинированные оральные контрацептивы , биологического действия комбинированных оральных контрацептивов или комбинации обоих факторов. Диагностированный рак молочной железы у женщин, когда-либо принимавших комбинированные оральные контрацептивы , клинически был менее тяжелым, что обусловлено ранней диагностикой заболевания.

Редко у женщин, принимавших комбинированные оральные контрацептивы , возникали доброкачественные опухоли печени и еще более редко - злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли были угрожающими жизни (из-за внутрибрюшного кровотечения). Это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза в случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения.

Другие

Прогестагеновый компонент препарата - это антагонист альдостерона, удерживающий калий в организме. В большинстве случаев увеличение содержание калия не ожидается. Однако в клиническом исследовании у некоторых пациентов с легкими или умеренными заболеваниями почек, которые принимали калийсберегающие препараты, содержание калия в сыворотке незначительно возрастает во время приема дроспиренона. Следовательно, рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке во время первого цикла лечения у пациенток с почечной недостаточностью, у которых концентрация калия в сыворотке до лечения находилась на уровне верхней границы нормы и особенно - при одновременном приеме калийсберегающих препаратов. У женщин с гипертриглицеридемией или наследственной предрасположенностью к таковой может быть увеличен риск возникновения панкреатита при приеме комбинированных оральных контрацептивов . Хотя небольшое повышение артериального давления отмечалось у многих женщин, клинически значимое повышение случалось редко. Только в этих редких случаях обоснованно немедленное прекращение приема комбинированных оральных контрацептивов . Если при приеме комбинированных оральных контрацептивов у пациенток с сопутствующей артериальной гипертензией постоянно увеличивается артериальное давление или значительно повышенное давление нельзя скорректировать антигипертензивными препаратами, прием комбинированных оральных контрацептивов следует прекратить. После нормализации артериального давления с помощью антигипертензивных препаратов прием комбинированных оральных контрацептивов можно возобновить.

Нижеперечисленные заболевания появлялись или обострялись и при беременности, и при приеме комбинированных оральных контрацептивов : желтуха и/или зуд, связанный с холестазом, камни в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; ревматическая хорея (хорея Сиденгама); герпес при беременности; отосклероз с потерей слуха. Однако доказательства их взаимосвязи с приемом комбинированных оральных контрацептивов неубедительны.

У женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут индуцировать или усиливать симптомы отека.

Острые или хронические заболевания печени могут быть показанием к прекращению приема комбинированных оральных контрацептивов до нормализации показателей функции печени. Рецидив холестатической желтухи и/или связанный с холестазом зуд, которые развивались при предшествующей беременности или при более раннем применении половых гормонов, служат показанием к прекращению приема комбинированных оральных контрацептивов .

Хотя комбинированных оральных контрацептивов могут влиять на периферическую резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе, изменение схемы лечения у пациенток с сахарным диабетом на фоне приема комбинированных оральных контрацептивов с низким содержанием гормонов (содержащих < 0,05 мг этинилэстрадиола) не показано. Однако следует внимательно наблюдать женщин с сахарным диабетом, особенно на ранних стадиях приема комбинированных оральных контрацептивов .

Во время приема комбинированных оральных контрацептивов наблюдалось усугубление эндогенной депрессии, эпилепсии, болезни Крона и язвенного колита.

Хлоазма может возникать время от времени, особенно у женщин, у которых уже отмечалась хлоазма беременных в анамнезе. Женщины с тенденцией к хлоазме должны избегать воздействия солнца или ультрафиолета при приеме комбинированных оральных контрацептивов .

Таблетки в оболочке содержат 48,53 мг моногидрата лактозы, таблетки плацебо содержат 37,26 мг безводной лактозы на таблетку. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями (такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы), которые соблюдают безлактозную диету, не должны принимать этот препарат.

У женщин с аллергией на соевый лецитин могут возникать аллергические реакции.

Эффективность и безопасность препарата в качестве контрацептивного средства исследованы у женщин репродуктивного возраста. Предполагается, что в постпубертатном периоде до 18 лет эффективность и безопасность препарата аналогичны таковым у женщин после 18 лет.

Медицинские осмотры

Перед началом приема или повторным применением препарата следует собрать полный медицинский анамнез (включая семейный анамнез) и исключить беременность. Нужно измерить артериальное давление, провести врачебный осмотр, руководствуясь противопоказаниями и мерами предосторожности. Женщине нужно напомнить о необходимости внимательно прочитать инструкцию по применению и придерживаться указанных в ней рекомендаций. Периодичность и содержание обследования должны основываться на существующих практических руководствах. Частота проведения медицинских осмотров индивидуальна для каждой женщины, но должна проводиться не реже 1 раза в 6 месяцев.

Снижение эффективности

Эффективность комбинированных оральных контрацептивов может снизиться, например при пропуске приема таблеток , желудочно-кишечных расстройствах в период приема таблеток или одновременном приеме других лекарственных препаратов.

Недостаточный контроль цикла

Как при применении других комбинированных оральных контрацептивов , у женщины могут случиться ациклические кровотечения (мажущие или кровотечение отмены), особенно в первые месяцы приема. Следовательно, оценку любых нерегулярных кровотечений следует проводить после трехмесячного адаптационного периода.

Инструкции

Что такое дроспиренон? Это синтетический гормон, по свойствам близкий к натуральному прогестерону. Средство является производным спиринолактона.

Это вещество из группы пероральных контрацептивных средств. Обычно оно применяется в сочетании с другими гормонами. Оказывает терапевтическое действие на андрогензависимые болезни (акне, серобея), выводит ионы натрия и лишнюю жидкость из организма. В связи с этим нормализует артериальное давление, спадают отеки, снижается масса тела, проходит болезненность в молочных железах. Так же в процессе лечения препарат снижает уровень холестерина в крови и ЛПНП, незначительно повышает концентрацию триглицеридов.

Для женщин: во время менопаузы значительно снижается вероятность возникновения рака толстой кишки, гиперплазии и рака эндометрия.

Дроспиренон борется с нарушением сна, раздражительность при предменструальном синдроме, депрессией.

И, конечно же, средство применяется для предохранения от нежелательной беременности.

ВАЖНО! Препараты с дроспиреноном назначаются врачом. Не практикуйте самолечение!

Показания к применению

Дроспиренон обладает разнонаправленными свойствами: гестагенное, антиандрогенное, антигонадотропное, антиминералокортикоидное.

Его назначают при:

  • Контрацепции (в сочетании с другими гормонами)
  • Комплексной терапии для профилактики постменопаузного остеопороза
  • Климактерических расстройствах (устранение приливов, потливости)
  • Тяжелых симптомах ПМС
  • Лечении акне, угрей
  • Дефиците фолатов
  • Задержки жидкости в организме
  • Инволюционных изменениях мочеполового тракта (у женщин с неудаленной маткой)

Противопоказания

  • Аллергические реакции на дроспиренон
  • Порфирия
  • Склонность к образованию тромбов
  • Печеночная недостаточность
  • Лактация (период кормления грудью)
  • Вагинальные кровотечения неизвестного происхождения
  • Рак молочной железы (или половых органов)
  • Беременность
  • Тромбоэмболия или тромбофлебит

Побочные действия

  • Аллергия
  • Головокружение, головные боли
  • Артериальная гипертония
  • Отечность
  • Тромбофлебит, тромбы в венах сетчатки, тромбоэмболия легочной артерии или сосудов головного мозга
  • Калькулезный холецистит
  • Депрессия, апатия, сонливость, бессонница
  • Рвота, тошнота
  • Скачки веса
  • Снижение остроты зрения
  • Выделения из влагалища (кровянистые или необычной консистенции)
  • Снижение либидо
  • Хлоазма
  • Варикоз, судороги
  • Галакторея
  • Алопеция
  • Боль в молочных железах и набухание

Передозировка: симптомы

  • Тошнота
  • Рвота
  • Вагинальные кровотечения

Инструкция (способ применения и дозировка)

Дроспиренон назначают по разным схемам лечения, которые зависят от того, в какой комбинации находится гормон в препарате.

Обычно гормоны принимают один раз в сутки строго в одно и то же время.

ВАЖНО! Терапию назначает врач.

Продолжительность и нюансы лечения так же должен оговорить ваш лечащий врач.

Дроспиренон отпускается из аптек только по рецепту.

Взаимодействие

Дроспиренон снижает эффективность анаболических стероидов и препаратов, стимулирующих гладкую мускулатуру матки.

Снижает эффективность препаратов, которые усиливают ферменты печени (барбитураты, карбамазепин, оскарбазепин, производные гидантоина, примидон, рифампицин, топирамат, гризеофульвин, фелбамат).

Некоторые антибиотики могут влиять на метаболизм дроспиренона.

Контрацептивы с дроспиреноном (аналоги, стоимость)

Самый частый вопрос об этом средстве в интернете: «В каких контрацептивах содержится?» Вот вам список препаратов:

Анжелик (Дроспиренон+Эстрадиол) 28 шт., 2 мг – 1160-1280 pуб.

Даилла

(Дроспиренон+Этинилэстрадиол) 28 шт. – 900-1000 pуб.

Модэлль Про (Дроспиренон+Этинилэстрадиол)

Симициа (Дроспиренон+Этинилэстрадиол)

Модэлль Тренд (Дроспиренон+Этинилэстрадиол)

Мидиана (Дроспиренон+Этинилэстрадиол) Mидиaнa, 21 шт. – 680-700 pуб.

(Дроспиренон+Этинилэстрадиол) 21 шт. – 1000-1300 pуб.

Видора (Дроспиренон+Этинилэстрадиол)

Зентива (Дроспиренон+Этинилэстрадиол)

Джес Плюс

(Дроспиренон+Этинилэстрадиол с добавлением левомефоликата кальция)

Димиa , 28 шт. – 980-990 pуб.

Состав КОК

Гормональные контрацептивные препараты из разряда КОК (комбинированные оральные контрацептивы) – это комбинация двух гормонов (эстроген + гестаген).

Эстроген всегда одинаков во всех препаратах и представлен как этинилэстрадиол. А вот в качестве прогестерона может применяться как дросперинон, так и другое активное вещество.

Отличительные особенности дроспиренона

  • Хорошая антиминералкортикоидная активность
  • Помогает блокировать соединение стероидного гормона с минералкортикоидными рецепторами

Гестоден или Дроспиренон?

Оба синтетических гормона эффективны. Побочные эффекты от их приема сведены к минимуму. Отличия:

Препараты с гестоденом назначают при дисменорее, а так же для установки регулярного менструального цикла.

Дроспиренон снижает выраженность ПМС, избавляет от акне и выводит лишнюю жидкость из организма. Однако есть риск развития тромбоэмболии и гиперкалиемии при длительном приеме препаратов с этим веществом.

Дезогестрел или Дроспиренон?

Дезогестрел применяют для устранения дисменореи.

Во время приема препаратов с дроспиреноном риск набора веса несколько выше.

ОДНАКО! В любом случае, решить, что вам больше подходит должен только квалифицированный специалист. Лечение гормональными препаратами – это не шутки.



Если заметили ошибку, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter
ПОДЕЛИТЬСЯ: