Фармакотерапевтическая группа D06BA01 - средства для применения в дерматологии. Химиотерапевтические средства для местного применения с антимикробным действием. Сульфаниламиды.

Основная Фармакологическое действие: олигодинамична бактериостатическое и бактерицидное, имеет антимикробное действие на грам (+) и грам (-) бактерии и грибы (Candida, Phycomycetes и Aspergillus spp, дерматофиты) активность препарата обусловлена ​​ионами серебра, которые высвобождаются в ране в результате умеренной диссоциации сульфадиазина серебра, которое дополняет сульфадиазин (сульфаниламид) ионы серебра адсорбируются на поверхности микробных клеток и обеспечивают олигодинамичну бактериостатическое и бактерицидное действие.

ПОКАЗАНИЯ: Инфицированные ожоги, пролежни, язвы БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения " "я, 2008 год выпуска), поверхностные раны со слабой экссудацией, профилактика инфицирования ожогов, пролежней, язв, поверхностных ран, ссадин, а также при трансплантации кожи БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск).

Способ применения и дозы: после удаления некротических тканей мазь наносят тонким слоем (2-4 мм) на поврежденный участок 1 - 2 г /сутки (количество раз в сутки), в стерильную эт " связи или открытым способом, лечение продолжается до 3 недель.

Побочное действие при применении ЛС: кратковременное жжение, боль кожная сыпь, жжение, зуд, покраснение, аллергический насморк или аллергическая БА (бронхиальная астма) в результате длительного лечения или лечения больших участков кожи может возникнуть аргирии - в результате накопления серебра в тканях кожа может приобрести слегка сероватое окрашивание, тошнота, рвота, понос, глоссит, боль в суставах, повреждения печени, головная боль, спутанность сознания, судорожные спазмы, кристаллурия, повреждения почек, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к сульфадиазина серебра, сульфаниламидов или к любой компонента препарата генетический дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; недоношенные дети, новорожденные и дети в возрасте до 3 месяцев (опасность возникновения ядерной желтухи), беременность и кормление грудью нецелесообразно применять для лечения глубоких гнойных ран и ожоговых ран с обильной экссудацией.

Формы выпуска ЛС: крем 1% по 50 г или по 500 г, аэрозоль 1% по 50 мл, мазь для наружного применения 1% по 50 г

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Возможно инактивування ферментных препаратов для очищения раны при их одновременном применении. С циметидином повышается риск лейкопении.

Меры применения

Информация для врача: При наличии гиперчувствительности к сульфаниламидам соблюдать осторожность ч /с возможность развития АР (аллергические реакции) у пациентов с врожденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушениями функций печени и почек. При длительном лечении ожогов большой площади контролировать формулу крови (возможно развитие лейкопении, тромбоцитопении или эозинофилии). Контролировать сывороточные концентрации сульфадиазина, функцию печени и почек, возможное присутствие сульфадиазина в моче. Вследствие лечения может развиться суперинфекция.
Информация для пациента: Избегать попадания в глаза. Возможно повышение температуры тела, что связано с нежелательными побочными эффектами

Входит в состав препаратов

АТХ:

D.06.B.A Сульфаниламиды

Фармакодинамика:

Сульфаниламидный препарат для наружного применения. Действует бактериостатически. Обладает широким спектром антибактериального действия, в который входят практически все грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, включая Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enteiobacter spp. и Klebsiella spp. , к нему также чувствительны некоторые виды грибов и дрожжей.

При нанесении на поврежденные кожные покровы диссоциирует с высвобождением ионов серебра и сулфаниламида, взаимодействует с сульфгидрильными группами ферментов бактериальной клетки и снижает их активность, в то же время не оказывает повреждающего действия на клетки тканей. Проникает в некротическую ткань.

Фармакокинетика:

При нанесении на раневую поверхность в периферический и системный кровоток абсорбируется около 10% сульфадиазина и 1% серебра. Нанесение на обширную раневую поверхность сопровождается повышением концентрации сульфадиазина в крови до 10-20 мкг/мл. Период полувыведения 10 часов.

Показания:

Инфицированные, поверхностные раны и ожоги со слабой экссудацией;

Пролежни;

Трофические и длительно не заживающие язвы (включая раны культи);

Ссадины;

Пересадка кожи.

IX.I80-I89.I83.2 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой и воспалением

XII.L80-L99.L89 Декубитальная язва

XIX.T08-T14.T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела

XIX.T20-T32.T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации

XIX.T79.T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

XXI.Z80-Z99.Z94 Наличие трансплантированных органов и тканей

Противопоказания:

Аллергические реакции на компоненты препарата, угнетение костномозгового кроветворения;

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Почечная/печеночная недостаточность;

Порфирия;

Глубокие гнойные раны и ожоги с выраженной экссудацией;

Детский возраст до 2 лет.

С осторожностью:

Почечная недостаточность (может потребоваться коррекция дозы), печеночная недостаточность, пожилой возраст, бронхиальная астма и другие аллергические реакции в анамнезе, СПИД (склонность к побочным реакциям).

Беременность и лактация:

Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. В таких случаях применение препарата должно быть максимально непродолжительным и ограничиваться небольшими участками кожных покровов.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Наружно. Взрослым и детям старше 2 лет поврежденную поверхность после очистки раны смазывают слоем крема толщиной 2 мм 2 раза в сутки; большие поврежденные поверхности кожи закрываются стерильной повязкой, сменяемой 2 раза в сутки, в серьезных случаях до 4 раз. При смене повязок не наблюдается болевых эффектов. Перед каждой повторной аппликацией необходимо удалить предыдущий слой препарата струей воды или антисептическим раствором. Курс лечения продолжать до заживления.

Побочные эффекты:

Жжение, зуд, коричневато-серое окрашивание кожи, кожные аллергические реакции (кожная сыпь, фотосенсибилизация); при длительном применении на больших раневых поверхностях - системные побочные эффекты (лейкопения, головная боль, диспепсия).

Передозировка: Не описана Взаимодействие:

Н 2 -гистаминоблокаторы - повышается риск развития лейкопении.

Особые указания:

Соли серебра, вступая в реакцию с кислородом воздуха, металлами и др. химическими компонентами, особенно при катализирующем тепловом воздействии, темнеют, поэтому препарат должен храниться в закрытой таре и вдали от источников тепла. Части тела, обработанные препаратом, рекомендуется предохранять от действия прямых солнечных лучей.

Инструкции

Сульфадиазин активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (в том числе Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp., Proteus spp., Klebsiella spp.), дерматофитов и грибков рода Candida (включая Candida albicans). Сульфадиазин угнетает дигидроптероатсинтетазу, конкурентно блокируя сорбцию пара-аминобензойной кислоты, что приводит к снижению образования дигидрофолиевой и тетрагидрофолиевой кислоты, а затем и синтезу пиримидиновых и пуриновых оснований, нуклеиновых кислот. Противомикробные свойства препарата также обусловлены активностью ионов серебра, постепенно высвобождающихся в ране при диссоциации препарата. Препарат не обладает некролитическими свойствами и характеризуется умеренной осмотической активностью. В периферический и системный кровоток всасывается примерно 1% серебра и 10% сульфадиазина. Концентрации сульфадиазина в крови возрастает до 10 – 20 мкг/мл при нанесении на обширные раневые поверхности.

Показания

Инфицированные ожоговые раны, пролежни, ссадины, кожные язвы, пересаженные участки кожи, а также профилактика их инфицирования.

Способ применения сульфадиазина серебра и дозы

Сульфадиазин серебра применяется местно. Дозировка устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний.
При терапии больных с нарушением функционального состояния почек или/и печени необходимо регулярно контролировать концентрацию сульфадиазина в сыворотке крови.
При обширных раневых поверхностях необходимо контролировать функцию почек и печени, клеточный состав периферической крови, назначение обильного щелочного питья.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, выраженный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ожоги и глубокие гнойные раны с выраженной экссудацией, кормление грудью, беременность, возраст до 1 года.

Ограничения к применению

Печеночная или/и почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение сульфадиазина противопоказано при беременности. Использование сульфаниламидов увеличивает риск развития гипербилирубинемии у плода и ребенка, в особенности при использовании в III триместре беременности и во время родов. При необходимости использования сульфадиазина в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, учитывая при этом степень значимости терапии для матери. Нет информации о том, выделяется ли сульфадиазин с грудным молоком у человека. Другие сульфаниламиды обнаруживаются в молоке; также все сульфаниламиды увеличивают риск развития гипербилирубинемии у ребенка.

Побочные действия сульфадиазина серебра

Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): лейкопения, нейтропения.
Местные реакции: зуд и жжение в месте нанесения препарата.
Прочие: кожные аллергические реакции, нарушение пигментации кожи, некроз кожи, интерстициальный нефрит, многоформная эритема.
При продолжительном использовании на больших раневых поверхностях возможно развитие системных побочных реакций, которые характерны для сульфаниламидов, включая нарушение кроветворения (тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения), аллергические и кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит и синдром Стивенса-Джонсона; диспептические явления, гепатоцеллюлярный некроз, гепатит, токсический нефроз, нарушение функций центральной нервной системы.

Взаимодействие сульфадиазина серебра с другими веществами

Циметидин повышает риск развития лейкопении.
Сульфадиазин усиливает побочное действие амиодарона, анестетиков, производных сульфонилмочевины, антикоагулянтов, противомалярийных и противосудорожных препаратов, циклоспорина.
Препарат может инактивировать ферментные средства, которые используются для очистки ран, поэтому совместное использование этих препаратов нежелательно.
Совместное использование сульфадиазина и фосфазида может взаимно усиливать миелотоксичность, поэтому необходимо дополнительно контролировать содержание гемоглобина и количество гранулоцитов.

Передозировка

При передозировке сульфадиазином развиваются тошнота, нарушение функции печени, кристаллурия, нарушение функции почек, лейкопения. Необходимо симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом сульфадиазин серебра

Комбинированные препараты:
Сульфадиазин серебра + Эпидермальный фактор роста человеческий рекомбинантный: Эбермин.

"Сульфадиазин (Sulfadiazine)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):

Брутто-формула: C10-H10-N4-O2-S

Код CAS: 68-35-9

Описание

Характеристика: Кристаллический порошок от белого до светло-кремового цвета, без запаха. Желтеет на свету, распадается в кислых средах. Нерастворим в органических растворителях и воде, хорошо растворим в щелочах.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - противомикробное. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (включая Pseudomonas aeruginosa), грибков рода Candida и дерматофитов. Блокирует синтез фолатов (сульфадиазин) и активность ферментов, в первую очередь — SH-содержащих (ионы серебра), в микробной клетке.

Мазь (сульфадиазин серебра) обладает умеренной осмотической активностью.

При контакте с раневыми экссудатами происходит медленная диссоциация на активные компоненты. В периферический и системный кровоток абсорбируется около 10% сульфадиазина и 1% серебра. Нанесение на обширные раневые поверхности сопровождается повышением концентрации сульфадиазина в крови до 10-20 мкг/мл.

Показания к применению

Применение: Мазь, крем — поверхностные раны и ожоги со слабой экссудацией, трофические язвы, пролежни, длительно незаживающие язвы (включая раны культи), ссадины, пересадка кожи, кератомикозы.

Таблетки — пневмония, церебральный менингит, стафилококковый и стрептококковый сепсис и др. инфекционные заболевания.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, глубокие гнойные раны и ожоги с выраженной экссудацией, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, недостаточность функции печени и почек, беременность и кормление грудью, период новорожденности (особенно при недоношенности) и грудной возраст (до 3 мес).

Побочные действия

Побочные действия: Транзиторная лейкопения с пониженным количеством нейтрофилов, диспептические явления, многоформная эритема, обесцвечивание и некроз кожи, интерстициальный нефрит, кожные аллергические реакции, ощущение жжения и боль в месте аппликации.

Взаимодействие: Усиливает побочное действие анестетиков, амиодарона, антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины, противосудорожных и противомалярийных средств, циклоспорина. Вероятность развития лейкопении повышает циметидин.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Местно. После хирургической обработки и очистки раны на поврежденную поверхность наносят слой (2-4 мм, максимально 300 мг) мази. Возможно наложение повязки, которую меняют не чаще 1-2 раза в день в течение 3 нед.

Внутрь. Взрослым первоначально 2 г (при тяжелых инфекциях — до 4 г), затем в течение 1-2 дней по 1 г каждые 4 ч, в дальнейшем по 1 г каждые 6-8 ч; детям первоначально 0,1 г/кг, затем по 0,025 г/кг каждые 4-6 ч.

Меры предосторожности: При обширных раневых поверхностях необходим контроль клеточного состава периферической крови и функции печени и почек, назначение обильного щелочного питья.

Приложение. ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ В ОФТАЛЬМОЛОГИИ

SILVER SULFADIAZINE-

(для офтальмологического применения)

Показания/ Фармакологическое действие -

крем сульфадиазина серебра - препарат широкого спектра активности, действующий и в отношении бактерий (грамположительных и грамотрицатель-ных), и в отношении грибков. Препарат широко применяют в гуманной медицине при лечении ожогов кожи. В последние годы этот препарат, не­токсичный для кожи, конъюнктивы и роговой обо­лочки, применяется для лечения грибкового кера­тита. Особенно хорошие результаты наблюдались при лечении поверхностного кератита на ранней стадии до прогрессирования заболевания. При ис­пользовании сульфадиазина серебра на ранней стадии заболевания наблюдается лучшая клиниче­ская реакция. Применение препарата в гуманной медицине считается нетрадиционным методом ле­чения, в то время как в ветеринарной офтальмоло­гии этот препарат приобретает все большее рас­пространение для лечения грибкового кератита. По медико-юридическим причинам в случае лече­ния очень дорогостоящих лошадей, когда возмож­но предъявление судебного иска, вначале может быть рекомендовано применение более традици­онного метода лечения (натамицина), либо может быть целесообразно заручиться письменным со­гласием владельца на лечение его животного суль-фадиазином серебра. Однако начальная ответная реакция на лечение может показаться многообе­щающей.

Предлагаемая доза/ Предупреждения/ По­бочные эффекты - препарат выпускается в форме крема, но с помощью туберкулинового шприца без иглы его можно ввести и в конъюнктивальный ме­шок. Обычно применяется доза 0,2 мл, которая и набирается в шприц. Препарат не проходит через катетеры для субпальпебрального промывания стандартных размеров, но его можно вводить с по­мощью более крупных систем для введения ле­карств, в том числе красных резиновых трубок, при этом введение препарата через такую систему может оказаться более или менее успешным. Веро­ятно, лучше всего вводить препарат вручную. Крем хорошо прилипает к роговой оболочке глаза, что, возможно, повышает его эффективность, ана­логично натамицину, если сравнивать с миконазо-лом. Рекомендуемые схемы лечения аналогичны схемам для других противогрибковых препаратов: вначале препарат наносят очень часто, затем по­степенно уменьшать кратность применения в со-

ответствии с клинической реакцией. Ежедневное удаление отмершей ткани стромы роговой оболоч­ки и эпителия способствует улучшению проник­новения препарата и более благоприятной клини­ческой реакции.

Сульфадиазин серебра является недорогим препаратом, его можно приобрести в любой аптеке, однако в аннотации не указывается возможность офтальмологического его применения. Напротив, в аннотациях или на этикетках указано, что препарат «не для офтальмологического применения», поэто­му ответственность за применение для лечения глаз целиком ложится на ветеринарного специа-литса, делающего назначение, и некоторые фарма­цевты могут неохотно отпускать препарат для при­менения в офтальмологических целях.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA -Ветеринарные препараты: в США нет. Медицинские препараты:

Сульфадиазин серебра для местного примене­ния (не для офтальмологического применения ) 10 мг на 1 гс основанием-кремом, смешиваемым с водой. Выпускается в упаковке по 20, 50, 400 и 1000 г; Silvadene®-(Manon); Flint SSD® (Flint); Rx.