Монопрепараты: Диакарб (Polpharma).
Химическое название
: N-ацетамид
Молекулярная формула
: C 4 H 6 N 4 O 3 S 2
Молярная масса
: 222.24
Номер CAS
: 59-66-5
Растворимость
: Растворим в ДМСО, метаноле. Слабо растворим в этаноле.
Диакарб – таблетки, 250,0 мг ацетазоламида в блистерах по 10 шт. Круглые двояковыпуклые белые таблетки.
Диакарб – дикальция фосфат, магния стеарат, кукурузный крахмал, натриевая соль гликолята крахмала, повидон.
Ацетазоламид относится к ингибиторам карбоангидразы. Замедляя реакции в организме, катализируемые этим ферментом в почках, он повышает экскрецию ионов бикарбоната натрия и калия, воды, обеспечивая щелочной диурез. Ингибирование карбоангидразы в тканях глаза снижает ВГД. Продолжительное применение препарата вызывает метаболический ацидоз и, как следствие, снижение мочегонного эффекта.
Ацетазоламид быстро всасывается в ЖКТ, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2 часа после перорального приема. Начало гипотензивного действия обычно через 1-1,5 часа после введения. Период полураспада составляет около 4 часов, продолжительность лечебного эффекта около 8-12 часов. Ацетазоламид тесно связывается с карбоангидразой в тканях, содержащих ее (в основном, эритроциты и кора почек), а также с белками плазмы. Метаболизму в организме не подвергается и выводится в неизмененном виде с мочой (90%). Экскреция усиливается при сдвиге рН мочи в щелочную сторону.
Диакарб назначается по 250-1000 мг (1-4 таблетки) в сутки. Однократная доза обычно составляет 250 мг.
В офтальмологии диакарб применяется при открытоугольной, вторичной и остром приступе закрытоугольной глаукомы (при необходимости снизить ВГД перед оперативным вмешательством).
Гиперчувствительность к сульфамидам. Диакарб противопоказан при снижении уровня натрия и/или калия в крови, дисфункции или заболеваниях печени и почек, надпочечников, гиперхлоремическом ацидозе. Не следует применять у пациентов с циррозом печени, так как это может повысить риск печеночной энцефалопатии.
Необходимо с осторожностью назначать ацетазоламид (диакарб) пациентам с хронической обструктивной болезнью легких, эмфиземой, диабетом, респираторным ацидозом, поражением печени, а также при одновременном приеме высоких доз аспирина.
При приеме препарата возможно развитие общих для сульфамидов побочных эффектов: синдрома Стивенса-Джонса, токсического эпидермального некролиза.
Повышение дозы диакарба может вызывать сонливость и/или парестезии. Реже развиваются усталость, головная боль и атаксия. Некоторые пациенты с отеками из-за цирроза печени испытывали дезориентацию в пространстве. Также отмечалась транзиторная миопия.
Повышение дозы часто влечет за собой снижение диуреза. При длительном приеме диакарба необходимо принимать во внимание возможность появления кожной сыпи. Также рекомендовано регулярно контролировать показатели общего анализа крови и электролитного баланса.
У пациентов с мочекаменной болезнью препарат повышает риск ее прогрессирования.
Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Ацетазоламид обладал тератогенным и эмбриотоксическим эффектом в опытах над животными при пероральном или парентеральном введении в дозах, в 10 раз превышающих рекомендуемые для человека. Учитывая отсутствие адекватных исследований на беременных женщинах, нужно избегать назначения препарата этой группе пациентов, особенно в первом триместре гестации.
Ацетазоламид обнаруживался в малых концентрациях в молоке женщин. Препарат не рекомендован к назначению в период лактации.
При кратковременном использовании побочные действия обычно не выражены. Во время приема отмечались парестезии (в основном, ощущение покалывания в конечностях), потеря аппетита, нарушения вкуса, полиурия, гиперемия, жажда, головная боль, головокружение, усталость, раздражительность, депрессия, снижение либидо, сонливость, спутанность, редко - фотофобия.
При длительном применении могут развиваться метаболический ацидоз и электролитный дисбаланс, что обычно корректируется назначением натрия бикарбоната.
Наблюдались случаи транзиторной миопии, которая проходила после отмены препарата.
Со стороны ЖКТ отмечались тошнота, рвота, диарея.
Как представитель группы сульфамидов, ацетазоламид может вызывать лихорадку, агранулоцитоз, тромбоцитопению, тромболитическую пурпуру, лейкопению, апластическую анемию, панцитопению, сыпь (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз), анафилактические реакции, кристаллурию, уролитиаз, почечную колику, поражение почек, подавлять деятельность костного мозга. Редко отмечалось развитие молниеносного некроза печени.
К казуистическим побочным реакциям относят уртикарную сыпь, мелену, гематурию, глюкозурию, нарушения слуха и звон в ушах, нарушение функции печени, поражение почек и, крайне редко, почечную или холестатическую желтуху, вялый паралич или судороги.
Ацетазоламид может потенцировать эффект антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.
Одновременное назначение диакарба и аспирина может приводить к развитию тяжелого ацидоза, повышать токсичность для ЦНС.
Корректировка дозы необходима при совместном назначении с сердечными гликозидами и препаратами, снижающими АД.
Одновременный прием ацетазоламида и фенитоина приводит к повышению концентрации последнего в крови. Отмечены случаи тяжелой остеомаляции при приеме ацетазоламида и антиконвульсантов. Также имеются ограниченные данные о снижении уровня примидона и повышения карбамазепина при совместном назначении их с препаратом.
Повышая рН уровень первичной мочи, диакарб снижает экскрецию амфетамина и хинидина с мочой. Это может повлечь за собой усиление выраженности и продолжительности эффекта данных препаратов.
Ацетазоламид может повышать уровень циклоспорина в крови, снижать антисептический эффект метанамина в моче, увеличивать экскрецию лития и снижать его уровень в крови.
Совместное введение ацетазоламида и натрия гидрокарбоната повышает риск уролитиаза.
Формула:
C4H6N4O3S2, химическое название: N-ацетамид.
Фармакологическая группа:
метаболики/ ферменты и антиферменты; органотропные средства/ средства, регулирующие функцию органов мочеполовой системы и репродукцию/ диуретики; нейротропные средства/ противоэпилептические средства.
Фармакологическое действие:
диуретическое, ингибирующее карбоангидразу, противоэпилептическое, противоглаукомное.
Ацетазоламид ингибирует (селективно) фермент карбоангидразу (является катализатором обратимой реакции гидратации диоксида углерода и дальнейшего распада угольной кислоты). Диуретический эффект ацетазоламида связан с угнетением в почках активности карбоангидразы (в основном в проксимальных канальцах почек). Что приводит к снижению реабсорбции ионов K+, Na+, бикарбоната, усилению диуреза, повышению pH мочи, увеличению реабсорбции аммиака. Ацетазоламид не действует на выведение ионов Cl-. Угнетение ацетазоламидом карбоангидразы в ресничном теле уменьшает секрецию водянистой влаги, что приводит к снижению внутриглазного давления. Снижение ацетазоламидом активности карбоангидразы в головном мозге приводит к торможению пароксизмальных чрезмерных разрядов нейронов и обуславливает противоэпилептическую активность.
После приема внутрь ацетазоламид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 2 часа в крови достигается максимальная концентрация. Ацетазоламид проникает через плаценту, в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Ацетазоламид не биотрансформируется, поэтому выводится в неизмененном виде почками. Продолжительность действия ацетазоламида составляет до 12 часов. В экспериментальных исследованиях на животных (крысы, мыши, кролики, хомяки) ацетазоламид проявлял эмбриотоксическое и тератогенное действие при использовании доз, которые превышают МРДЧ в 10 раз.
Эпилепсия (малые припадки у детей и большие припадки, смешанные формы) в составе комбинированного лечения вместе с противосудорожными средствами; глаукома (вторичная, хроническая открытоугольная, острая закрытоугольная - кратковременная предоперационная терапия для уменьшения внутриглазного давления); отеки (вызванные лекарственными препаратами или при легочно-сердечной недостаточности); горная болезнь (для уменьшения времени акклиматизации).
Ацетазоламид принимается внутрь. При глаукоме дозу в зависимости от показателей внутриглазного давления устанавливают индивидуально, средние дозы составляют 1 – 3 раза в сутки по 125 – 250 мг через день в течение 5 дней, далее - перерыв 2 суток. Отеки - 250 – 375 мг в сутки утром; максимальный мочегонный эффект развивается при приеме препарата по 2 дня подряд с перерывом в один день или приеме препарата через день. Эпилепсия, для взрослых - 1 раз в сутки 250 – 500 мг в течение 3 дней, на четвертый день делают перерыв; для детей доза устанавливается в зависимости от массы тела, принимают в 1 – 2 приема; при совместном использовании ацетазоламида с противосудорожными препаратами, начальная доза ацетазоламида составляет 1 раз в сутки 250 мг (дозу увеличивают при необходимости); для детей: не использовать дозы более 750 мг в сутки. При горной болезни - 2 – 3 раза в сутки по 250 мг, прием необходимо начать за 1 - 2 суток до восхождения и продолжать на протяжении 2 суток (в случае необходимости - дольше).
При гиперчувствительности к сульфонамидам могут появиться следующие тяжелые побочные реакции: анафилаксия, сыпь (включая и многоформную экссудативную эритему, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона), лихорадка, кристаллурия, угнетение костного мозга, образование камней в почках, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения. В случае развития изменений в картине крови или кожных изменений прием ацетазоламида необходимо срочно отменить. Во время продолжительного применения необходим контроль содержания в сыворотке крови электролитов, а также наблюдение за картиной периферической крови. Ацетазоламид, который используется в больших дозах, чем рекомендовано, диурез не увеличивает, а часто наоборот, снижает его, вместе с этим усиливает парестезию или/и сонливость. Но при некоторых обстоятельствах ацетазоламид используют в очень больших дозах вместе с прочими диуретиками для обеспечения надежного диуреза при полностью рефрактерной сердечной недостаточности. Не рекомендуется использовать ацетазоламид водителям транспортных средств во время работы, а также людям, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания.
Гиперчувствительность (включая и к прочим сульфонамидам), гипокалиемия, уремия, гипонатриемия, недостаточность надпочечников, печеночная или/и почечная недостаточность, мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), цирроз печени (риск развития энцефалопатии), гиперхлоремический ацидоз, сахарный диабет, декомпенсированная хроническая закрытоугольная глаукома (для продолжительного лечения), кормление грудью.
Эмфизема легких и легочная эмболия (из-за возможности усиление ацидоза), беременность.
Не рекомендуется использование ацетазоламида при беременности (в особенности в 1 триместре), в каждом отдельном случае необходимо оценивать ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для плода. На время терапии ацетазоламидом необходимо прекратить грудное вскармливание.
Органы чувств и нервная система:
сонливость, шум в ушах или нарушение слуха, нарушение вкуса, дезориентация, проходящая близорукость, судороги, парестезия;
система пищеварения:
потеря аппетита, диарея, тошнота, мелена, рвота, печеночная недостаточность; обмен веществ: нарушение электролитного баланса и метаболический ацидоз (при продолжительном использовании);
прочие:
полиурия, крапивница, гематурия, повышенная чувствительность к свету, глюкозурия.
Мочегонный эффект ацетазоламида ослабляется кислотообразующими диуретиками, усиливается теофиллином. При совместном использовании ацетазоламид вероятность развития токсических реакций карбамазепина, препаратов наперстянки, эфедрина, салицилатов, недеполяризующих миорелаксантов. Ацетазоламид потенцирует проявления остеомаляции, которые вызваны приемом противоэпилептических средств. Необходимо соблюдать осторожность при совместном использовании ацетазоламида и высоких доз ацетилсалициловой кислотой из-за возможности развития тахипноэ, анорексии, комы, летаргического состояния и летального исхода.
Ацетазоламид (латинское название Acetazolamide) - это лекарственное средство, обладающее диуретическими свойствами. Препарат используется для лечения отеков, вызванных задержкой в организме жидкости и солей натрия. Лекарство применяют в составе терапии повышенного внутриглазного и внутричерепного давления и эпилепсии. У больных нормализуется артериальное давление, деятельность сердца и почек в результате действия Ацетазоламида. Торговое название препарата - Диакарб.
В состав препарата входит 250 мг активного вещества ацетазоламид , а также вспомогательные компоненты: гликолят натрия, картофельный крахмал, тальк.
Активное вещество представляет собой белый порошок с кристаллической структурой, не имеющий запаха. Ацетазоламид плохо растворяется в воде.
Лекарственное средство оказывает диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое действие
. Активное вещество подавляет выработку карбоангидразу в почках. В результате происходит усиление диуреза, повышение уровня кислотности мочи и реабсорбция аммиака. Снижение количества карбоангидразы способствует уменьшению секреции внутриглазной жидкости и понижению внутриглазного давления.
Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и попадает в системный кровоток. Максимальное количество действующего вещества в плазме крови наблюдается через два часа. Действие препарата начинается через 60−90 минут после приема. Через 4 часа остатки препарата выводятся из организма вместе с мочой.
Инструкция прописывает основные заболевания , для лечения и профилактики которых применяется препарат:
Ацетазоламид предназначен для перорального применения . Лекарство принимают по одной таблетке один раз в день или курсами по 2−4 дня через день. При более длительном использовании или увеличении дозы может наблюдаться снижение диуретического эффекта. Для снятия отечного синдрома препарат принимают по одной таблетке в утреннее время. Чтобы достичь максимального мочегонного действия, лекарственное средство следуют использовать ежедневно или в течение двух дней с перерывом один день.
При глаукоме Ацетазоламид применяют строго по назначению врача при комплексном лечении заболевания.
Взрослым пациентам назначают по 250 мг препарата до 4 раз в день. В некоторых случаях лечебное действие наступает после непродолжительного использования лекарства.
Для лечения детей после трех лет доза препарата зависит от массы тела ребенка и составляет 10 мг на один килограмм веса 3−4 раза в день. Через 5 дней после начала лечения необходимо сделать перерыв. Длительное использование средства требует приема дополнительных препаратов, содержащих калий, и соблюдения калиевосберегающей диеты.
Перед хирургической операцией Ацетазоламид принимают за день до хирургического вмешательства и в день операции.
При лечении эпилепсии прием препарата осуществляется по одной таблетке в течение трех дней. Совместное использование с другими противосудорожными средствами при необходимости требует постепенного увеличения дозы.
Для снятия симптомов горной болезни назначают по 500 мг препарата, а в случае быстрого восхождения доза может быть увеличена до 1000 мг. Лекарство начинают принимать за 24 часа до начала восхождения. В случае проявления симптомов заболевания прием препарата продолжается последующие 48 часов. В случае необходимости допускается более длительное использование препарата.
В случае повышенного внутричерепного давления лекарственное средство следует принимать через каждые 8 часов. Максимальная терапевтическая доза не должна превышать 750 мг в день.
В случае проявления у пациента кожных реакций следует прекратить прием лекарства и обратиться за консультацией к врачу.
Длительное использование лекарства требует постоянного контроля клинической картины периферической крови.
В случае увеличения дозы у больного наблюдается слабость и сонливость, при этом мочегонный эффект препарата не усиливается, а в некоторых случаях снижается. При сердечной недостаточности Ацетазоламид очень часто используют с другими диуретическими средствами для обеспечения большего диуреза. Если прием лекарства был пропущен, не следует увеличивать последующую дозу.
В настоящее время отсутствуют данные клинических исследований о воздействии препарата на развитие плода, поэтому лечение Ацетазоламидом в первом триместре беременности не проводится. Использование препарата на более поздних сроках осуществляется строго по назначению врача в случае крайней необходимости. Чтобы избежать риска причинения вреда ребенку, необходим постоянный контроль артериального давления и деятельности внутренних органов женщины.
Известно, что активное вещество способно попадать в грудное молоко , поэтому лекарство не используют в период грудного вскармливания.
При использовании Ацетазоламида в детском возрасте дозировка корректируется детским неврологом в индивидуальном порядке с учетом возраста и тяжести состояния ребенка. Как правило, длительность курса лечения не превышает трех дней. Прием лекарственного средства осуществляется в утреннее время. Обычно Ацетазоламид назначают совместно с Аспаркамом, который является взаимодополняющим средством и восполняет разрушающее действие Ацетазоламида.
Инструкция запрещает использование препарата, если у больных диагностированы следующие заболевания:
Ацетазоламид относится к малотоксичным препаратам, в связи с чем кратковременное использование не вызывает проявления побочных эффектов.
Длительное использование средства может вызвать близорукость, чувство слабости, сонливость, ощущения покалывания в конечностях, головную боль и головокружение, тошноту, рвоту, нарушение стула. У некоторых пациентов наблюдается нарушение вкусовых ощущений, снижение или потеря аппетита, раздражительность. В более тяжелых случаях возможно развитие депрессивного состояния, развитие фобий, спутанность сознания.
В случае развития метаболического ацидоза больным назначается корректирующая терапия препаратами натрия.
В редких случаях Ацетазоламид может вызвать быстрое развитие апластической анемии, лейкопении, агранулоцитоза, панцитопении, кристаллурию, почечных колик, снижение деятельности костного мозга, некроз тканей печени.
Если использование лекарственного средства по каким-либо причинам невозможно, следует обратиться за консультацией к специалисту, который назначит похожий по действию Ацетазоламида аналог. Аналогичными свойствами обладает Диакраб. Других аналогов препарат не имеет.
Приобрести лекарственное средство можно в аптеке по рецепту врача. Средняя цена за упаковку лекарства составляет от 250 рублей.
П риветствуем вас, на сайте, где всегда можно найти информацию, интересующую вас в данный момент! Мы постараемся максимально удовлетворить ваш поиск, чтобы не пришлось снова, бороздить бескрайние просторы интернета.
Вас интересует качественный препарат, широкого действия ацетазоламид. Инструкция по применению, которую мы подробно рассмотрим в этой статье, станет хорошим помощником, в том, чтобы проанализировав свойства лекарства, принять решение по его использованию.
Что же это за средство такое? Оно предназначено и для лечения глазных заболеваний, и для борьбы с эпилептическими припадками. Чем же обусловлен столь разный спектр воздействия? Давайте обратим внимание, хотя бы на некоторые его свойства и особенности:
К сожалению, после исследований, проведенных на животных, выяснилось, что если препарат принимать в огромных дозах, он оказывает эмбриотоксическое и тератогенное воздействие на организм, то есть нарушается развитие плода и даже возможен выкидыш.
Стоит серьезно отнестись к тому, с какими препаратами комбинируется ацетазоламид. Известно, что его взаимодействие со многими из них, сопровождается тяжелыми осложнениями. Поэтому постоянно консультируйтесь со специалистом и не делайте ничего самостоятельно.
Насколько было возможно, мы разобрались в фармакологических свойствах лекарства. Теперь пришел черед разобраться в том, какие заболевания он лечит. Их хоть и довольно немного, но очень серьезные и тяжелые:
Что касается эпилепсии, то облегчение наступает лишь при комбинированном подходе, с применением противосудорожных лекарственных средств.
В зависимости от заболевания и его течения, прописывается разное лечение и дозы. Необходимо проконсультироваться с лечащим врачом, который сделает назначение, с учетом ваших личных анализов и особенностей организма.
А мы пока приведем общую дозировку, указанную в инструкции:
Старайтесь не допустить передозировку, поскольку возможно усиление побочных явлений, которые могут усугубить положение. При длительном приеме, возможно появление сонливости и не сосредоточенности. Поэтому не рекомендуется в таком состоянии водить автомобиль и заниматься опасной работой.
Не обошлось без неприятных последствий после приема, что конечно накладывает дополнительную обязанность, следить за их проявлениями. А их, к сожалению, довольно немало:
Если вы имеете гиперчувствительность к каким-либо компонентам ацетазоламида, вас могут постигнуть такие серьезные заболевания, как анафилаксия, угнетение мозга (костного), камни в почках, лейкопения.
Чтобы такого не произошло с вами, должна быть проведена процедура тестирования, которая выявит вашу расположенность к этому лекарству.
Перейдем к группе людей, которой применение таблеток, противопоказано изначально. Не стоит в этом случае рисковать, чтобы не нанести вред и без того, больным органам. Данное средство не рекомендуется лицам, имеющим следующие заболевания:
Помимо этих болезней, важно соблюдать осторожность людям в пожилом возрасте, поскольку негативные последствия могут проявляться еще в большей мере.
Фармакологическое действие
Слабый диуретик. Ингибирует карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает выведение с мочой Na+, K+, гидрокарбоната, не влияет на выведение Cl-, защелачивает мочу. Нарушает КОС (метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Способность подавлять активность карбоангидразы в головном мозге обусловливает наличие у препарата некоторой противоэпилептической активности. Снижает образование ликвора и снижает внутричерепное давление. Длительность действия - до 12 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, Cmax в крови - через 2 ч после приема в дозе 500 мг. Проникает через плацентарный барьер. Связь с белками плазмы - высокая. Выводится почками в неизмененном виде.
Показания к применению
Отечный синдром (слабой и умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом). Черепно-мозговая гипертензия; глаукома (первичная и вторичная, острый приступ), эпилепсия (малые эпилептические припадки у детей, редкие абсансы), горная болезнь, болезнь Меньера, тетания, предменструальный синдром, подагра.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гипокалиемия, ацидоз, гипокортицизм, болезнь Аддисона, уремия, сахарный диабет, беременность (I триместр).
С осторожностью
Отеки печеночного и почечного генеза.
Режим дозирования
Внутрь. При отечном синдроме - 250 мг 1-2 раза в сутки курсами по 5 дней с последующим двухдневным перерывом. При эпилепсии - 250-500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на 4 день перерыв. При приступе глаукомы начальная доза - 250-500 мг; затем каждые 6 ч по 250 мг, через 1-2 сут постепенно снижают кратность назначения сначала до 3, затем до 2 раз в сутки. Детям 4-12 мес - 50 мг/сут в 1-2 приема; 3-5 лет - 50-125 мг/сут в 1-2 приема; 4-18 лет - 125-250 мг однократно утром. При хронической глаукоме - по 125-250 мг 1-3 раза через день в течение 5 дней.
Побочное действие
Гипокалиемия, миастения, судороги, гиперемия кожи, парестезии, шум в ушах, снижение аппетита, метаболический ацидоз, кожный зуд.
При длительном применении - нефроуролитиаз, гематурия, глюкозурия, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, дезориентация, нарушение осязания, сонливость, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, парестезии.
Взаимодействие
Усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических ЛС.
Др. диуретики и теофиллин усиливают выраженность диуретического действия ацетазоламида, кислотообразующие диуретики ослабляют.
ГКС повышают риск развития гипокалиемии.
Повышает токсичность салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина и неполяризующих миорелаксантов.
Особые указания
В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.
При длительном применении следует контролировать водно-электролитный баланс, картину периферической крови, КОС.
