Самыми распространёнными среди населения земного шара являются сердечно-сосудистые заболевания, поэтому достаточно большой процент людей принимает «сердечные» препараты, причём это, как правило, не одно лекарство, а несколько. В этом случае встаёт вопрос о безопасном их сочетании. В этой статье мы расскажем об опасных комбинациях «сердечных» препаратов.
Термин «сердечные препараты» достаточно обобщённый и неконкретный. Под это описание подходят лекарства для лечения артериальной гипертензии, стенокардии, инфаркта миокарда, кардиомиопатий, нарушений ритма сердца и проводимости и многие другие. Чтобы внести некоторую ясность, надо оговориться, что в статье пойдёт речь о наиболее широко используемых лекарственных препаратах, влияющих на работу сердца, и об их возможных сочетаниях между собой.
Будут рассмотрены следующие группы препаратов:
Прим.: все препараты написаны по международному непатентованному названию (МНН).
I. Бета-адреноблокаторы:
1. неселективные: пропранолол, карведилол, окспренолол, пиндолол, надолол.
2. селективные: атенолол, метопролол, бисопролол, небиволол, талинолол.
II . Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция):
1. недигидропиридиновые: верапамил, дилтиазем;
2. дигидропиридиновые: нифедипин, амлодипин, S-амлодипин, лерканидипин.
III. Ингибиторы АПФ: каптоприл, периндоприл, эналаприл, рамиприл, зофенаприл, фозиноприл, лизиноприл.
IV. Блокаторы рецепторов ангиотензина-II : лозартан, валсартан, кандесартан, ибресартан, телмисартан.
V. Диуретики:
1. тиазидные: гидрохлортиазид, хлорталидон.
2. тиазидоподобные: индапамид.
3. петлевые диуретики: фуросемид, торасемид.
4. калий-сберегающие диуретики: спиронолактон, эплеренон.
Прим.: в классификации приведены самые известные представители лекарственных препаратов. Если вы не нашли здесь свой препарат, то узнать, к какой группе он принадлежит можно, заглянув в инструкцию к нему (найти строку «фармакотерапевтическая группа»), либо в справочниках по лекарственным препаратам (Видаль, РЛС, справочник М.Д. Машковского).
Рекомендации по лечению артериальной гипертонии от 2013 г., разработанные Европейским Обществом Гипертонии и Европейским Обществом Кардиологов, установили следующие нерациональные (т.е. опасные) комбинации «сердечных» препаратов:
1. бета-адреноблокаторы + недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем). Эта комбинация является ГРУБОЙ ОШИБКОЙ со стороны врача, так как препараты обеих групп вызывают уменьшение ЧСС. При совместном назначении их суммарный эффект на показатель ЧСС настолько выражен, что могут возникнуть жизнеугрожающие состояния (вплоть до нарушения ритма сердца). Если по стечению обстоятельств пациенту возможно назначение только комбинации бета-адреноблокаторов с блокаторами кальциевых каналов, то из группы последних предпочтение отдают дигидропиридиновым препаратам (нифедипин, амлодипин, лерканидипин).
Прим.: комбинация бета-адреноблокаторов и недигидропиридиновых антагонистов кальция иногда применяется для контроля желудочкового ритма при постоянной форме фибрилляции предсердий. НО! Только в этом случае!
2. Ингибитор АПФ + калий-сберегающий диуретик. К калий-сберегающим диуретикам относятся спиронолактон и эплеренон. Как и все диуретики, группа калий-сберегающих препаратов выводит из организма лишнюю жидкость, сохраняя при этом калий в крови. Ингибиторы АПФ тоже способствуют накоплению калия в организме. При сочетании препаратов обеих групп может возникнуть опасное для сердца состояние – гиперкалиемия – способное вызвать остановку сердца в диастоле. Если врач назначил вам препарат любой из этих групп, вам нужно периодически проверять уровень калия (во время подбора дозы раз в неделю, когда подобрана оптимальная доза лекарства – раз в месяц). Норма калия плазмы крови для взрослых составляет 3,5-5,1 ммоль/л.
3. Бета-адреноблокатор и лекарственные препараты центрального действия. К последней группе относятся метилдопа, клонидин, моксонидин, рилменидин. У этих групп сходные механизмы действия, клинические эффекты, и – что самое важное – побочные явления. Из-за взаимного усиления нежелательных эффектов эти две группы не применяют совместно.
4. Ингибитор АПФ и блокатор рецепторов ангиотензина-II. Ранее это сочетание лекарственных препаратов было возможным, но с 2013 г. установлено, что комбинация этих двух групп отрицательно влияет на почки, вызывая в сравнительно короткие сроки почечную недостаточность.
В тех же Рекомендациях сказано о возможных, но о менее изученных сочетаниях лекарственных препаратов . Не исключено, что когда-нибудь эти комбинации перейдут в группу рациональных или опасных. К таким сочетаниям относятся следующие:
1. Ингибитор АПФ + бета-адреноблокатор;
2. Блокатор рецепторов ангиотензина-II + бета-адреноблокатор;
3. Дигидропиридиновые антагонисты кальция + бета-адреноблокаторы.
Рациональными и максимально безопасными являются следующие комбиниции препаратов:
1. Диуретик (тиазидный) + блокатор рецепторов ангиотензина-II;
2. Диуретик (тиазидный) + антагонист кальция;
3. Диуретик (тиазидный) + ингибитор АПФ;
4. Блокатор рецепторов ангиотензина-II + антагонист кальция;
5. Ингибитор АПФ + антагонист кальция.
Это, пожалуй, все особенности наиболее частых комбинаций «сердечных» препаратов. Конечно, в каждом отдельном случае в отношении конкретного препарата имеются свойственные только ему характеристики. Но базисными правилами в назначении нескольких «сердечных» лекарственных препаратов являются вышеизложенные.
Бисопролол (лат. bisoprolol) представляет собой лекарственный препарат, показания которого предусматривают терапию этим медикаментом для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Таблетки часто назначают при гипертонии для нормализации повышенного давления.
Также препарат способен снимать признаки тахикардии и стенокардии, реабилитирует сосуды после перенесенных инфарктов, а также стабилизирует симптомы брадикардии. В медицинской практике принято назначать Бисопролол при хронической аритмии и таком заболевании, как недостаточность сердечного типа.
Лекарство не является полностью безопасным, к примеру, оно запрещено при наличии некоторых сердечных нарушений. И также не рекомендуется терапия препаратом во время беременности.
Стоимость медикамента не слишком высока относительно других лекарств. Но встретить его на прилавках аптечных сетей удается далеко не всегда, поэтому следует знать, чем можно заменить Бисопролол при необходимости.
Искать аналоги Бисопролола заставляет также его сложная схема приема, требующая постепенного начала лечения и плавной отмены под наблюдением врача.
Изначально изготовление Бисопролола осуществляет немецкая компания «Merck», однако, патент не принадлежит только этой фирме. Фармацевтический рынок предлагает аналоги и синонимы медицинского средства для понижения давления от различных производителей начиная от Российских титанов производства лекарств и заканчивая Белорусской «Пранафарм».
Фармацевтика предлагает также Белорусские аналоги Бисопролола, которые по своему составу не уступают оригинальному препарату:
Коронал. Цена от 135 до 340 рублей. Среди противопоказаний стоит обратить внимание не только на бронхиальную астму и проблемы сердечного ритма, но и беременность с последующим периодом лактации.
Локрен.
Французский сильнодействующий препарат, цена которого может достигать 1300 рублей. Способен регулировать давление даже в условиях стрессов при длительном приеме. И также противопоказан при сбоях сердечного ритма.
Сандоз. Полный украинский синоним препарата, стоимостью от 80 до 350 рублей, в зависимости от количества лекарства и дозировки. Имеет большое число побочных эффектов, а также запрещен при сердечных сбоях.
Схожее терапевтическое действие имеют такие препараты, как Карведилол и Бисопролол. Однако выделяются разными составами. Совершать выбор в пользу одного или другого лекарства должен врач, в зависимости от особенностей здоровья пациента.
Бисопролол переносится организмом человека лучше, в то время как Карведилол имеет большее количество побочных эффектов, особенно со стороны нервной системы. Кроме того, Бисопролол располагает упрощенной схемой приема – достаточного одной дозы в день.
Препарат Бисопролол, применяемый для лечения гипертонических проявлений, имеет множество недорогих аналогов. Однако выбор этого лекарственного средства, даже если он обладает схожим составом с оригиналом, осуществляет врач.
Амлодипин + Бисопролол
Amlodipine; Bisoprolol
Предоставленная в разделе Терапевтические показания Амлодипин + Бисопролол Амлодипин + Бисопролол Терапевтические показания в инструкции к лекарству Амлодипин + Бисопролол
More... close
Артериальная гипертензия: замещение терапии монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в тех же дозах.
Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Амлодипин + Бисопролол информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Амлодипин + Бисопролол (Amlodipine, Bisoprolol). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы в инструкции к лекарству Амлодипин + Бисопролол непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
More... close
Внутрь, утром, независимо от приема пищи, не разжевывая. Риска предназначена только для облегчения разламывания для удобства глотания. Не для разделения на равные дозы!
Подбор и титрацию дозы индивидуально для каждого пациента осуществляет врач в ходе назначения монокомпонентных препаратов, содержащих активные ингредиенты, входящие в состав препарата Конкор ® АМ.
Продолжительность лечения
Лечение препаратом Конкор ® АМ обычно является долговременной терапией. Лечение не следует прекращать резко, т.к. это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов с ИБС. Рекомендуется постепенное снижение дозы.
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Специальный режим дозирования для данной группы пациентов не определен, однако препарат в этом случае должен назначаться с осторожностью.
Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.
Нарушение функции почек. Пациентам с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Амлодипин не выводится с помощью диализа. Пациентам, подвергающимся диализу, следует назначать амлодипин с особой осторожностью.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.
Пожилые пациенты. Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата. Осторожность требуется только при увеличении дозы.
Предоставленная в разделе Противопоказания Амлодипин + Бисопролол информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Амлодипин + Бисопролол (Amlodipine, Bisoprolol). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания в инструкции к лекарству Амлодипин + Бисопролол непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
More... close
Амлодипин
тяжелая артериальная гипотензия;
шок (в т.ч. кардиогенный);
нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
обструкция выходного отдела левого желудочка (например клинически значимый аортальный стеноз).
Бисопролол
острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
кардиогенный шок;
AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
синдром слабости синусного узла (СССУ);
синоатриальная блокада;
выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
симптоматическая артериальная гипотензия;
тяжелые формы бронхиальной астмы;
выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
Комбинация амлодипин/бисопролол
повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ;
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA ); печеночная недостаточность; почечная недостаточность; гипертиреоз; сахарный диабет 1 типа; сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; строгая диета; одновременно проводимая десенсибилизирующая терапия; AV-блокада I степени, стенокардия Принцметала; нарушение периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени; псориаз (в т.ч. в анамнезе); феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов); тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких и нетяжелые формы бронхиальной астмы; проведение общей анестезии; пожилой возраст; артериальная гипотензия; аортальный стеноз; митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; острый инфаркт миокарда (в течение первого месяца); одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
Предоставленная в разделе Побочные эффекты Амлодипин + Бисопролол информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Амлодипин + Бисопролол (Amlodipine, Bisoprolol). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты в инструкции к лекарству Амлодипин + Бисопролол непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
More... close
Нежелательные реакции, наблюдаемые при использовании действующих веществ раздельно, представлены ниже в зависимости от частоты их возникновения: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100 и <1/10; нечасто ≥1/1000 и <1/100; редко ≥1/10000 и <1/1000; очень редко <1/10000, включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Амлодипин
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции.
очень редко — гипергликемия.
Нарушения психики: нечасто — бессонница, изменение настроения (в т.ч. тревога), депрессия; редко — спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения); нечасто — обморок, гипестезия, парестезия, дисгевзия, тремор; очень редко — мышечная гипертония, периферическая нейропатия.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения (в т.ч. диплопия).
нечасто — шум в ушах.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боль в животе, диспепсия, изменение режима дефекации (в т.ч. запор или диарея); нечасто — рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — гастрит, гиперплазия десен, панкреатит.
очень редко — гепатит, желтуха, повышение уровня ферментов печени*.
Со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения; нечасто — аритмия (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий); очень редко — инфаркт миокарда.
Со стороны сосудов: часто — приливы; нечасто — выраженное снижение АД; очень редко — васкулит.
часто — одышка; нечасто — кашель, ринит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — поллакиурия, расстройство мочеиспускания, никтурия.
нечасто — импотенция, гинекомастия.
очень часто — периферические отеки; часто — повышенная утомляемость, астения; нечасто — боль в груди, боль, общее недомогание.
часто — отеки лодыжек, судороги мышц; нечасто — артралгия, миалгия, боль в спине.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, крапивница; очень редко — ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность.
нечасто — увеличение массы тела, снижение массы тела.
Были отмечены отдельные случаи экстрапирамидного синдрома.
Бисопролол
Со стороны обмена веществ и питания: редко — повышение концентрации триглицеридов.
Нарушения психики: нечасто — депрессия, нарушение сна; редко — галлюцинации, ночные кошмары.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль**, головокружение**; нечасто — бессонница; редко — обморок.
Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушения слуха.
Со стороны сердца: нечасто — нарушение AV-проводимости, брадикардия, усугубление симптомов течения ХСН.
Со стороны сосудов: часто — ощущение похолодания или онемения в конечностях; нечасто — гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивной болезнью легких в анамнезе; редко — аллергический ринит.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.
Со стороны кожи и подкожных покровов: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция, бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко — импотенция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — повышенная утомляемость**; нечасто — истощение**.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение активности печеночных трансаминаз в крови ACT, АЛТ.
*В большинстве случаев с холестазом.
** Особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 нед после начала лечения.
Предоставленная в разделе Передозировка Амлодипин + Бисопролол информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Амлодипин + Бисопролол (Amlodipine, Bisoprolol). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка в инструкции к лекарству Амлодипин + Бисопролол непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
More... close
Амлодипин
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции ССС, контроль показателей функции сердца и легких, придание возвышенного положения нижним конечностям, контроль ОЦК и диуреза. Интенсивная симптоматическая терапия. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.
Бисопролол
Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки: AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
Лечение:
При возникновении передозировки прежде всего необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная установка кардиостимулятора.
При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. Также может быть показано в/в введение глюкагона.
При AV-блокаде (II или III степени): пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин, инфузии изопреналина. В случае необходимости — установка кардиостимулятора.
При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: в/в введение декстрозы (глюкозы).
Бисопролол практически не поддается диализу.
Предоставленная в разделе Фармакодинамика Амлодипин + Бисопролол информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Амлодипин + Бисопролол (Amlodipine, Bisoprolol). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика в инструкции к лекарству Амлодипин + Бисопролол непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
More... close
Данный лекарственный препарат обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных ингредиентов: БКК — амлодипина и селективного бета 1 -адреноблокатора — бисопролола.
Амлодипин
Механизм действия. Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.
Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами:
1. Расширение периферических артериол снижает ОПСС, т.е. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.
2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата один раз в день вызывает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.
У пациентов со стенокардией прием препарата один раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а также время до значительного снижения интервала ST1 мм и снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.
Амлодипин не связан с какими-либо неблагоприятными метаболическими нарушениями или изменениями уровня липидов плазмы крови. Возможно использование у пациентов с астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Бисопролол
Механизм действия. Бисопролол — селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
Он обладает лишь незначительным сродством к бета 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета 2 -адренорецепторы.
Избирательное действие препарата на бета 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.
Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь.
Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12-часовому T 1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 нед после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета 1 -адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.
Предоставленная в разделе Фармакокинетика Амлодипин + Бисопролол информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Амлодипин + Бисопролол (Amlodipine, Bisoprolol). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика в инструкции к лекарству Амлодипин + Бисопролол непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
More... close
Амлодипин
Всасывание. Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. C max в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание.
Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. T max амлодипина в плазме схоже у пожилых и молодых пациентов.
Распределение. Видимый V d составляет 21 л/кг. C ss в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней после начала приема препарата. Исследования in vitro показали, что циркулирующий амлодипин примерно на 97,5% связан с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение. Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Примерно 10% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Примерно 60% количества неактивных метаболитов выводится почками и 20-25% через кишечник. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный T 1/2 составляет примерно 35-50 ч, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом 60 кг). У пожилых пациентов он составляет 19 л/ч.
Клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению с последующим увеличением AUC и T 1/2 у пожилых пациентов. Увеличение AUC и T 1/2 у пациентов с застойной сердечной недостаточностью ожидаемо для данной изученной возрастной группы пациентов.
У пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина. Амлодипин не диализируется.
Пациентам с печеночной недостаточностью из-за снижения клиренса, приводящего к более длительному T 1/2 и увеличению AUC приблизительно на 40-60%, следует назначать более низкие начальные дозы.
Бисопролол
Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.
Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизм и выведение. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Поскольку выведение происходит через почки и печень в одинаковом объеме, подбор дозы не требуется для пациентов с легкой и умеренной печеночной или почечной недостаточностью. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 — 10-12 ч.
Предоставленная в разделе Фармокологическая группы Амлодипин + Бисопролол информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Амлодипин + Бисопролол (Amlodipine, Bisoprolol). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группы в инструкции к лекарству Амлодипин + Бисопролол непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
More... close
Предоставленная в разделе Взаимодействие Амлодипин + Бисопролол информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Амлодипин + Бисопролол (Amlodipine, Bisoprolol). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие в инструкции к лекарству Амлодипин + Бисопролол непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
More... close
Амлодипин
Ингибиторы CYP3A4: следует применять с осторожностью амлодипин одновременно с ингибиторами CYP3A4.
Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4 (ингибиторы протеазы, например индинавир, саквинавир и ритонавир, противогрибковые средства группы азолов, такие как флуконазол и итраконазол, макролиды типа эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) могут увеличивать концентрацию амлодипина в плазме крови до клинически значимых значений. Эти изменения могут быть более выражены у пожилых пациентов, что требует клинического наблюдения концентрации амлодипина и коррекции дозы при необходимости.
Индукторы CYP3A4: одновременное применение с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, зверобой продырявленный) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови.
Следует применять с осторожностью амлодипин одновременно с индукторами CYP3A4.
Дантролен (инфузия): у животных наблюдалась летальная фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистая недостаточность в связи с гиперкалиемией после приема верапамила и дантролена в/в.
Такролимус: существует риск повышения уровня такролимуса в крови при совместном приеме вместе с амлодипином, но фармакокинетический механизм этого взаимодействия полностью не изучен. Чтобы избежать токсичности такролимуса, у пациентов, проходящим лечение, необходим мониторинг его уровня в крови и подбор дозы такролимуса при необходимости.
Циклоспорин: следует рассмотреть возможность осуществления мониторинга уровня циклоспорина у пациентов, перенесших пересадку почки на фоне приема амлодипина, уменьшить дозу циклоспорина при необходимости.
Симвастатин: одновременное применение с амлодипином может приводить к увеличению концентрации симвастатина в плазме крови. Совместный прием амлодипина в дозировке 10 мг с 80 мг симвастатина приводил к 77% усилению воздействия симвастатина по сравнению с одним симвастатином. Следует ограничивать дозу симвастатина у пациентов, получающих амлодипин, до 20 мг раз в сутки.
Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется в связи с возможным увеличением биологической доступности амлодипина, что приводит к эффекту понижения высокого кровяного давления.
Циметидин, алюминий/магний (в составе антацидов) и силденафил не влияют на фармакокинетику амлодипина.
Амлодипин может усиливать антигипертензивный эффект других гипотензивных средств.
Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (напитков, содержащих алкоголь), варфарина.
БКК , типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда, выраженному снижению АД и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.
Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) при одновременном применении с бисопрололом могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие осторожности
БКК, производные дигидропиридина (например нифедипин), при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда.
Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV-проводимости.
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Блокада бета-адреноблокаторов может скрыть признаки гипогликемии — в частности тахикардии. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Средства для проведения общей анестезии могут ослаблять рефлекторную тахикардию и увеличивать риск развития артериальной гипотензии (см. «Особые указания»).
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени AV-проводимости и развитию брадикардии.
НПВП могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Гипотензивные средства , также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
Комбинации, которые необходимо учитывать
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Рифампицин незначительно укорачивает T 1/2 бисопролола. Как правило, коррекции дозы не требуется.
Производные эрготамина при одновременном применении с бисопрололом увеличивают риск развития нарушения периферического кровообращения.
Гипотензивное средство комбинированное (бета 1 -адреноблокатор селективный + блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК))
Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне и с гравировкой "MS" на другой стороне, без запаха.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой "MS" на другой стороне, без запаха.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне и с гравировкой "MS" на другой стороне, без запаха.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне и с гравировкой "MS" на другой стороне, без запаха.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Данный лекарственный препарат обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных ингредиентов: БМКК и селективного бета 1 -адреноблокатора – бисопролола.
Механизм действия амлодипина
Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.
Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами.
1. Расширение периферических артериол снижает ОПСС, т.е. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.
2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/сут вызывает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.
У пациентов со стенокардией прием препарата 1 раз/сут увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а также время до значительного снижения интервала ST (1 мм), и снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема .
Амлодипин не связан с какими-либо неблагоприятными метаболическими нарушениями или изменениями уровня липидов в плазме крови. Возможно использование у пациентов с астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Механизм действия бисопролола
Бисопролол - селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
Он обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы.
Избирательное действие препарата на β 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз/сут его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12 ч T 1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.
Амлодипин
Всасывание
Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. C max в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Время достижения C max амлодипина в плазме схоже у пожилых и молодых пациентов.
Распределение
Видимый V d составляет 21 л/кг. C ss в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней после начала приема препарата.
Исследования in vitro показали, что циркулирующий амлодипин примерно на 97.5% связан с белками плазмы крови.
Метаболизм и выведение
Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Примерно 10% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Примерно 60% количества неактивных метаболитов выводится почками и 20-25% через кишечник. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный T 1/2 составляет примерно 35-50 ч, что позволяет вводить препарат 1 раз/сут. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента с массой тела 60 кг). У пациентов пожилого возраста он составляет 19 л/ч.
Клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению с последующим увеличением AUC и T 1/2 у пожилых пациентов. Увеличение AUC и T 1/2 у пациентов с застойной сердечной недостаточностью ожидаемо для данной изученной возрастной группы пациентов.
У пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина. Амлодипин не диализируется.
Пациентам с печеночной недостаточностью из-за снижения клиренса, приводящего к более длительному периоду полувыведения и увеличению AUC приблизительно на 40-60%, следует назначать более низкие начальные дозы.
Бисопролол
Всасывание
Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при "первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.
Распределение
Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 -10-12 ч. Поскольку выведение происходит через почки и печень в одинаковом объеме, подбор дозы не требуется для пациентов с легкой и умеренной печеночной или почечной недостаточностью.
— артериальная гипертензия: замещение терапии монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в тех же дозах.
Амлодипин
— тяжелая артериальная гипотензия;
— шок (в т.ч. кардиогенный);
— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
— гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
— обструкция выходного отдела левого желудочка (например, клинически значимый аортальный стеноз).
Бисопролол
— острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
— кардиогенный шок;
— AV блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
— синоатриальная блокада;
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
— симптоматическая артериальная гипотензия;
— тяжелые формы бронхиальной астмы;
— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
— метаболический ацидоз.
Комбинация амлодипин/бисопролол
— повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ;
— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
ХСН (в т.ч. неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA), печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа, сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, строгая диета, одновременно проводимая десенсибилизирующая терапия, AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, нарушение периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени, псориаз (в т.ч. в анамнезе), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы, проведение общей анестезии, пожилой возраст, артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (в течение первого месяца), одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
Таблетки для приема внутрь. Таблетки следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая. Риска предназначена только для облегчения разламывания для удобства глотания. Не для разделения на равные дозы!
Подбор и титрацию дозы индивидуально для каждого пациента осуществляет врач в ходе назначения монокомпонентных препаратов, содержащих активные вещества, входящие в состав препарата Конкор АМ.
Продолжительность лечения. Лечение препаратом Конкор АМ обычно является долговременной терапией. Лечение не следует прекращать резко, т.к. это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов с ИБС. Рекомендуется постепенное снижение дозы.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Специальный режим дозирования для данной группы пациентов не определен, однако препарат в этом случае должен назначаться с осторожностью.
Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушением функции почек легкой или средней тяжести
Для максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата. Осторожность требуется только при увеличении дозы.
Нежелательные реакции, наблюдаемые при использовании амлодипина и бисопролола, представлены ниже, в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Амлодипин
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции.
очень редко - гипергликемия.
Нарушения психики: нечасто - бессонница, изменение настроения (в т.ч. тревога), депрессия; редко - спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость (особенно в начале лечения); нечасто - обморок, гипестезия, парестезия, дисгевзия, тремор; очень редко - мышечная гипертония, периферическая невропатия. Были отмечены отдельные случаи экстрапирамидного синдрома.
Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения (в т.ч. диплопия).
нечасто - шум в ушах.
часто - тошнота, боль в животе, диспепсия, изменение режима дефекации (в т.ч. запор или диарея); нечасто - рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - гастрит, гиперплазия десен, панкреатит.
очень редко - гепатит, желтуха, повышение уровня ферментов печени*.
Со стороны сердца: часто - ощущение сердцебиения; нечасто - аритмия (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий); очень редко - инфаркт миокарда.
Со стороны сосудов: часто - "приливы"; нечасто - выраженное снижение АД; очень редко - васкулит.
часто - одышка; нечасто - кашель, ринит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - поллакиурия, расстройство мочеиспускания, никтурия.
нечасто - импотенция, гинекомастия.
часто - отеки лодыжек, судороги мышц; нечасто - артралгия, миалгия, боль в спине.
нечасто - алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, крапивница; очень редко - ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - периферические отеки; часто - повышенная утомляемость, астения; нечасто - боль в груди, боль, общее недомогание.
нечасто - увеличение массы тела, снижение массы тела.
*в большинстве случаев с холестазом.
Бисопролол
Со стороны обмена веществ и питания: редко - повышение концентрации триглицеридов.
Нарушения психики: нечасто - депрессия, нарушения сна; редко - галлюцинации, кошмарные сновидения.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль**, головокружение**; нечасто - бессонница; редко - обморок.
Со стороны органа зрения: редко - уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - нарушения слуха.
Со стороны сердца: нечасто - нарушение AV проводимости, брадикардия, усугубление симптомов течения ХСН.
Со стороны сосудов: часто - ощущение похолодания или онемения в конечностях; нечасто - гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивной болезнью легких в анамнезе; редко - аллергический ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко - импотенция.
Общие расстройства: часто - повышенная утомляемость**; нечасто - истощение**.
Лабораторные и инструментальные данные: редко - повышение активности печеночных трансаминаз в крови (ACT и АЛТ).
** Особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.
Амлодипин
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, придание возвышенного положения нижним конечностям, контроль за ОЦК и диурезом. Интенсивная симптоматическая терапия. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение . Гемодиализ не эффективен.
Бисопролол
Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с хронической сердечной недостаточностью обладают высокой чувствительностью.
Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии - в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная установка кардиостимулятора.
При выраженном снижении АД - в/в введение и вазопрессорных препаратов. Также может быть показано в/в введение глюкагона.
При AV блокаде (II или III степени) - пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - установка кардиостимулятора.
При обострении течения ХСН - в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии - в/в введение декстрозы (глюкозы).
Бисопролол практически не поддается диализу.
Амлодипин
Ингибиторы CYP3A4: следует применять с осторожностью амлодипин одновременно с ингибиторами CYP3A4.
Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4 (ингибиторы протеазы, например, индинавир, саквинавир и ритонавир, противогрибковые средства группы азолов, такие как флуконазол и итраконазол, макролиды типа эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) могут увеличивать концентрацию амлодипина в плазме крови до клинически значимых значений. Эти изменения могут быть более выражены у пожилых пациентов, что требует клинического наблюдения концентрации амлодипина и коррекции дозы при необходимости.
Индукторы CYP3A4: одновременное применение с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, зверобой продырявленный) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Следует применять с осторожностью амлодипин одновременно с индукторами CYP3A4.
Дантролен (инфузия): у животных наблюдалась летальная фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистая недостаточность в связи с гиперкалиемией после приема верапамила и дантролена внутривенно. Вследствие риска гиперкалиемии, не рекомендуют совместный прием , таких как амлодипин, в ходе лечения злокачественной гипертермии и у пациентов, предрасположенных к злокачественной гипертермии.
Такролимус: существует риск повышения уровня такролимуса в крови при совместном приеме вместе с амлодипином, но фармакокинетический механизм этого взаимодействия полностью не изучен. Чтобы избежать токсичности такролимуса, у пациентов, проходящим лечение, необходим мониторинг его уровня в крови и подбор дозы такролимуса при необходимости.
Циклоспорин: следует рассмотреть возможность осуществления мониторинга уровня циклоспорина у пациентов, перенесших пересадку почки на фоне приема амлодипина, следует уменьшить дозу циклоспорина при необходимости.
Симвастатин: одновременное применение с амлодипином может приводить к увеличению концентрации симвастатина в плазме крови. Совместный прием амлодипина в дозе 10 мг с 80 мг симвастатина приводил к 77% усилению воздействия симвастатина по сравнению с одним симвастатином. Следует ограничивать дозу симвастатина у пациентов, получающих амлодипин, до 20 мг 1 раз/сут.
Прием амлодипина с грейпфрутом пли грейпфрутовым соком не рекомендуется в связи с возможным увеличением биодоступности амлодипина, что приводит к эффекту понижения высокого АД.
Циметидин, алюминий/магний (в составе антацидов) и силденафил не влияют на фармакокинетику амлодипина.
Амлодипин может усиливать антигипертензивный эффект других гипотензивных средств.
Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (напитков, содержащих алкоголь), варфарина.
Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда, выраженному снижению АД и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.
Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) при одновременном применении с бисопрололом могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие осторожности
БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Блокада бета-адреноблокаторов может скрыть признаки гипогликемии - в частности тахикардии. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Средства для проведения общей анестезии могут ослаблять рефлекторную тахикардию и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени AV проводимости и к развитию брадикардии.
НПВП могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Гипотензивные средства , также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
Комбинации, которые необходимо учитывать
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Рифампицин незначительно укорачивает T 1/2 бисопролола. Как правило, коррекции дозы не требуется.
Производные эрготамина при одновременном применении с бисопрололом увеличивают риск развития нарушения периферического кровообращения.
Не прерывайте лечение препаратом Конкор AM резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
Амлодипин
В период приема препарата необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, назначение соответствующей диеты.
Отсутствуют данные о безопасности и эффективности амлодипина при гипертоническом кризе.
У пациентов с сердечной недостаточностью III-IV стадии по классификации NYHA неишемического генеза амлодипин повышает риск возникновения отека легких, что не связано с усугублением симптомов течения ХСН.
У пациентов с сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут увеличить риск сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев у этих пациентов.
У пациентов с нарушением функции печени T 1/2 амлодипина и показатели AUC могут быть увеличены, рекомендации по дозированию препарата не установлены. Поэтому применение амлодипина следует начинать с нижней границы диапазона терапевтических доз, и соблюдать осторожность, как в начале лечения, так и при повышении дозы. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени может возникнуть необходимость в постепенном подборе дозы и тщательном мониторинге состояния пациента.
Пациентам с почечной недостаточностью амлодипин назначают в обычных дозах, т.к. изменения его концентрации в плазме не коррелируют со степенью почечной недостаточности, и амлодипин не диализируется.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T 1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Коррекция дозы не требуется, но необходимо тщательное наблюдение за пациентами.
Пациентам пожилого возраста следует с осторожностью увеличивать дозу.
Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Бисопролол
Внезапная отмена бисопролола может привести к временному ухудшению деятельности сердца.
Бисопролол следует назначать с особой осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или стенокардией в сочетании с сердечной недостаточностью.
Как и в случае с другими бета-адреноблокаторами, бисопролол может вызывать повышение чувствительности к аллергенам и усиление анафилактических реакций, поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременно проводимой десенсибилизирующей терапии.
Применение эпинефрина (адреналина) не всегда может дать ожидаемый терапевтический эффект.
При применении бисопролола симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут быть в скрытой форме.
У пациентов с феохромоцитомой бисопролол следует назначать только после блокады α-адренорецепторов (на фоне применения альфа-адреноблокаторов).
Пациентам с псориазом или псориазом в анамнезе бисопролол должен назначаться только после тщательной оценки ожидаемой пользы и риска.
У пациентов, подвергающихся общей анестезии, блокада β 1 -адренорецепторов снижает частоту возникновения аритмии и ишемии миокарда во время проведения анестезии и интубации, а также в послеоперационный период. Рекомендуют сохранять блокаду β 1 -адренорецепторов периоперационно.
Перед проведением общей анестезии анестезиолог должен быть информирован о приеме пациентом бета-адреноблокаторов из-за риска взаимодействия с другими препаратами, что может привести к брадиаритмии, подавлению рефлекторной тахикардии и снижению рефлекса для компенсации потери крови. Если необходимо отменить бета-адреноблокатор перед хирургическим вмешательством, это должно быть выполнено постепенно и завершено примерно за 48 ч до анестезии.
При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно увеличение сопротивления дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета 2 -адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ применение бисопролола следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Амлодипин может оказывать слабое или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами. Если у пациентов, принимающих амлодипин, появляется головокружение, головная боль, усталость или тошнота, способность к реакции может ухудшиться.
В ходе исследования с участием пациентов с коронарной болезнью сердца бисопролол не ухудшал способность к вождению автомобиля. Тем не менее, в зависимости от ответа отдельных пациентов на лечение, эффект на способность управлять автомобилем или работать с оборудованием исключать нельзя.
Указанные явления могут происходить в основном в начале терапии, при изменении терапии и одновременном потреблении алкоголя.
В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с технически сложными механизмами.
Беременность
Амлодипин
Безопасность амлодипина в период беременности человека не установлена.
Бисопролол
Бисопролол обладает фармакологическим эффектом, который может оказать неблагоприятное воздействие на течение беременности и/или плод/новорожденного (например, гипогликемия и брадикардия). Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут неблагоприятно влиять на развитие плода (задержка роста, самопроизвольный выкидыш, преждевременные роды, внутриутробная гибель плода).
Конкор AM не рекомендуют во время беременности, если предполагаемая польза для матери не превосходит потенциальный риск для плода. Если лечение с Конкор AM необходимо, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и, в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии.
Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Кормление грудью
Данных о выделении бисопролола и амлодипина в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Конкор AM не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.
Фертильность
Данные о влиянии препарата Конкор AM на фертильность у человека отсутствуют. Бисопролол не влияет на фертильность или репродуктивные свойства, что доказано доклиническими исследованиями.
Противопоказано применение у детей в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Пациентам с нарушением функции почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Амлодипин не выводится с помощью диализа. Пациентам, подвергающимся диализу, следует назначать амлодипин с особой осторожностью.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С. Срок годности - 3 года.
Гипертония - серьезное заболевание, затрагивающее большую часть населения земли.
Для лечения повышенного давления, сопутствующего стенокардии, ишемии сердца терапевты и кардиологи используют Амлодипин, при выявлении побочных эффектов или противопоказаний к этому препарату – его аналоги.
Повышенное артериальное давление возникает из-за сужения сосудов в организме человека. Кровотоки уменьшаются в размерах и диаметре по причине поступления в клетки тканей большого количества ионов кальция.
Амлодипин блокирует кальциевые каналы. Сосуды расширяются, кровь проходит свободно.
Сердце и миокард получают необходимое количество кислорода, работают в нормальном режиме. Давление падает. Амлодипин оказывает антиангинальное, а в первую очередь, гипотензивное действие.
Дискомфорт в области груди, боли, сжатие сердца - это признаки стенокардического приступа. Антиангинальное действие направлено на устранение этой проблемы. Сердечная мышца получает достаточное кровоснабжение, кислород.
Гипотензивное действие - понижение артериального давления с помощью воздействия на мышцы сосудов. Расслабляясь, они увеличиваются в диаметре.
Пропускная способность повышается, значит, миокард получает кровь без напряжения для организма. Соответственно, артериальное давление понижается.
Действие Амлодипина пролонгированное. Принимать его нужно 1 раз в сутки, эффект сохраняется не менее 24 часов . Препарат оказывает действие постепенно. Давление не падает резко, ритм сердца не изменяется. Мышцы сосудов смягчаются, снимается спазм.
Амлодипин имеет слабое мочегонное и антиоксидантное действие. Улучшает работу почечного кровотока, так как снижает сопротивление сосудов в мочевыводящем органе. Этот медикамент применяют в монотерапии и комплексном лечении совместно с адреноблокаторами.
Таблетки Амлодипин
Антагонисты кальция - Амлодипин и его заменители - относятся к медикаментам 3 поколения. Используются в терапии около 20 лет. Их безопасность для лечения больных с гипертензией, стенокардией, ИБС доказана клинически международными исследованиями.
Антагонисты кальция не затрагивают течение метаболических процессов в организме. Они используются для терапии сосудистых и сердечных заболеваний у больных сахарным диабетом, подагрой и т.д.
Amlodipine besylate (безилат амлодипина) - действующее вещество блокатора кальциевых каналов. Хорошо абсорбируется в желудке, выводится с мочой в течение суток.
Амлодипин имеет несколько противопоказаний, побочных реакций, поэтому терапевты заменяют его аналогами. К ним относятся:
Поговорим о каждом из них в отдельности, сравним Амлодипин с его аналогами.
Леркамен - медикамент, блокирующий кальциевые каналы. Эффективно понижает уровень артериального давления, расширяет диаметр сосудов, сокращает их сопротивляемость кровотоку.
Принимается пациентами на любой стадии развития гипертонии. Действующее вещество - гидрохлорид лерканидипина.
Таблетки Леркамен
Принимают его 1 раз в сутки по одной таблетке. Повышение дозы до 2 штук не всегда приводит к положительному результату. После 2-х недельного лечения и отсутствия прогресса состояния пациента назначают более сильные препараты. Например, Амлодипин.
В отличие от Амлодипина, Леркамен не оказывает никакого действия на работу сердца. Фактически обладает лишь гипотензивной функцией.
Лориста - гипотензивное, антиспазматическое лекарственное средство. Действующее вещество - лозартан.
Показан пациентам при следующих заболеваниях:
Применяется в составе комплексной терапии гипертонии. Эффект от приема достигается через несколько дней.
Для понижения стабильно высокого давления у людей старшего поколения с атеросклерозом, стенокардией лучше использовать Амлодипин. Эффект от приема этого медикамента достигается почти мгновенный, имеет пролонгированное действие.
Конкор - медикамент с антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим свойством. Это адреноблокатор. Основное действие - снижение частоты сердцебиения. При долговременном приеме - антангинальное и гипотензивное.
Показания для приема препарата Конкор:
Действующее вещество - бисопролол.
По мнению пациентов, принимающих Конкор, он не оказывает пролонгированного действия. Для достижения ощутимого положительного эффекта от лечения необходимо применять его не менее 2-3 месяцев. Спустя короткий период после отмены медикамента отмечается повышение АД, ухудшение самочувствие больных хронической гипертонией.
Применять Конкор для лечения гипертонии у беременных или кормящих женщин нельзя.
Сравнивать Амлодипин и Конкор нельзя, поскольку они относятся к разным группам медикаментозных препаратов.
Индапамид - это популярное мочегонное средство. Оказывает гипотензивное воздействие, расширяя сосуды, выводя лишнюю жидкость, снимая отеки после инфарктов и инсультов. Защищает сердечную мышцу.
Таблетки Индапамид
Принимать его нужно длительное время, чаще пожизненно. Самостоятельная отмена препарата приводит к скачкам давления, инфарктам и инсультам.
Индапамид без опасений назначают больным сахарным диабетом, так как он не повышает уровень глюкозы.
Одним из положительных свойств Индапамида является безопасность при гипертонии и сердечной недостаточности. Препарат не оказывает быстрого действия на уровень артериального давления, как, например, Амлодипин, но имеет меньше побочных действий.
Бисопролол оказывает следующее воздействие на организм:
Бисопролол - это адреноблокатор, оказывающий гипотензивное, антиангинальное воздействие.
Принимать Бисопролол при грудном вскармливании и беременности не рекомендуется.
Снижает частоту сердцебиений и кислородное голодание миокарда. Принимать Бисопролол стоит по схеме, назначенной терапевтом или кардиологом. Начальная доза увеличивается постепенно, в течение нескольких недель.
Максимальный прием не должен превышать 0,02 грамма в сутки . Лечение Бисопрололом имеет профилактические и терапевтические цели. В последнем случае пациенты принимают медикамент постоянно, то есть пожизненно.
Таблетки Бисопролол
Совмещать Бисопролол с антагонистами кальция очень опасно, например, Амлодипином. Завершать прием в профилактических целях нужно медленно, не отменяя резко. Это грозит скачками АД, сердечными приступами.
В отличие от Амлодипина, основным фармакологическим свойством Бисопролола является не снижение АД и расширение сосудов, а нормализация ритма ударов сердечной мышцы и уровня кислорода в миокарде. Бисопролол является российским аналогом немецкого Конкора, но стоит дешевле.
Таким образом, Амлодипин имеет следующие преимущества перед аналогами:
Инструкция по применению препарата Амлодипин в видео:
Ответственность за выбор медикаментов для терапии и профилактики гипертонии и заболеваний сердца, сосудов лежит на докторе и пациенте. Больные должны тщательно прислушиваться к организму, анализировать влияние препаратов на работу внутренних органов, сообщать о возможных аллергических реакциях. Тогда терапевтам и кардиологам будет легче подобрать замену Амлодипину или его аналогам.
