Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - пачки картонные.
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив в отношении β-лактамаз большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробных бактерий: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marсescens), Pseudomonas aeruginosa (отдельные штаммы); анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону. Многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков (в т.ч. Enterococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Всасывание и распределение
После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%. После в/м введения C max достигается через 2-3 ч, при в/в введении - в конце инфузии.
При в/м введении цефтриаксона в дозе 500 мг и 1 г C max в плазме крови составляет 38 мкг/мл и 76 мкг/мл соответственно, при в/в введении в дозе 500 мг, 1 г и 2 г - 82 мкг/мл, 151 мкг/мл и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.
Обратимое связывание с белками плазмы (альбуминами) составляет 83–95%.
V d составляет 5.78-13.5 л (0.12-0.14 л/кг), у детей - 0.3 л/кг.
Выведение
Т 1/2 составляет 6-9 ч. Плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/ч, почечный клиренс – 0.32-0.73 л/ч.
У взрослых пациентов течение 48 ч 50-60% препарата выводится почками в неизмененном виде, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных детей почками выводится около 70% препарата.
У новорожденных и у лиц пожилого возраста (в возрасте старше 75 лет), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени Т 1/2 значительно увеличивается.
У пациентов, находящихся на гемодиализе при КК 0-5 мл/мин, Т 1/2 составляет 14.7 ч; при КК 5-15 мл/мин - 15.7 ч; при КК 16-30 мл/мин - 11.4 ч; при КК 31-60 мл/мин - 12.4 ч.
У детей с менингитом Т 1/2 после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг составляет 4.3-4.6 ч.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
— инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);
— заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
— инфекции костей и суставов;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);
— бактериальный менингит;
— эндокардит;
— сепсис;
— гонорея;
— сифилис;
— мягкий шанкр;
— болезнь Лайма (боррелиоз);
— брюшной тиф;
— сальмонеллез и сальмонеллоносительство;
— инфицированные раны и ожоги.
Профилактика послеоперационной инфекции.
Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.
Препарат вводят в/м и в/в (струйно или капельно).
Для взрослых и детей старше 12 лет доза составляет 1-2 г 1 раз/сут или по 0.5-1 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза - 4 г.
Для новорожденных (до возраста 2 недели) доза составляет 20-50 мг/кг/сут.
Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг. У детей c массой тела 50 кг и более применяют дозы для взрослых.
Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста доза составляет 100 мг/кг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 4 г. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, до 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.
Для лечения гонореи доза составляет 250 мг в/м, однократно.
Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений вводят однократно в дозе 1-2 г (в зависимости от степени опасности инфицирования) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
Детям при инфекции кожи и мягких тканей препарат назначают в суточной дозе 50-75 мг/кг массы тела 1 раз/сут или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях другой локализации - в дозе 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут.
При среднем отите препарат вводят в/м в дозе 50 мг/кг массы тела, но не более 1 г.
У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы требуется только при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) , в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.
Правила приготовления и введения инъекционных растворов
Инъекционные растворы следует готовить непосредственно перед применением.
Для приготовления раствора для в/м инъекций 500 мг препарата растворяют в 2 мл, а 1 г препарата - в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодичную мышцу.
Для приготовления раствора для в/в инъекций 500 мг препарата растворяют в 5 мл, а 1 г препарата - в 10 мл стерильной воды для инъекций. Инъекционный раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.
Для приготовления раствора для в/в инфузий 2 г препарата растворяют в 40 мл одного из следующих растворов, не содержащих кальций: 0.9% раствора натрия хлорида, 5-10% раствор декстрозы (глюкозы), 5% раствор левулозы. Препарат в дозе 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.
Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, нарушение функции почек, глюкозурия, гематурия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), дисбактериоз, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гемолитическая анемия.
Со стороны свертывающей системы крови: носовые кровотечения, увеличение (уменьшение) протромбинового времени.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, экссудативная многоформная эритема, лихорадка, озноб, отеки, эозинофилия, анафилактический шок, сывороточная болезнь, бронхоспазм.
Прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидоз).
Местные реакции: при в/в введении - флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м введении - болезненность в месте введения.
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.
С осторожностью назначают препарат новорожденным детям с гипербилирубинемией, недоношенным детям, при почечной и/или печеночной недостаточности, НЯК, энтерите или колите, связанном с применением антибактериальных препаратов, при беременности, в период лактации.
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
При выраженных нарушениях функции печени
При тяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.
При выраженных нарушениях функции почек , а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выделения.
При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактического шока и необходимость проведения соответствующей неотложной терапии.
В исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон (подобно другим цефалоспоринам) способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.
При сочетании почечной недостаточности тяжелой степени и тяжелой печеночной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение терапии Цефтриаксоном и проведение симптоматического лечения.
Пожилым и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.
Во время лечения противопоказано употребление алкоголя, т.к. возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Для выведения препарата из организма гемодиализ неэффективен. При наличии клинических проявлений передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии.
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.
При совместном применении с НПВС и другими антиагрегантами повышается вероятность возникновения кровотечений.
При одновременном применении с ""петлевыми"" диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.
Препарат несовместим с этанолом.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.
Препарат отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
"Полусинтетический антибиотик III поколения цефалоспорин отличается широтой своего антибактериального «кругозора». Его бактерицидное действие связано с ингибированием синтеза клеточных оболочек. Данный антибиотик отличает стойкая резистентность к действию бета-лактамаз, выделяемых эволюционно «продвинутыми» бактериями для защиты от фармакологической «атаки». Список «кровных врагов» цефалоспорина, как уже говорилось, достаточно обширен: это грамотрицательные аэробы Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebssiella spp. (включая Klebssiella pneumoniae), Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназобразующие штаммы), Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Serratia marcescens, Morganella morganii, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia spp., Acinetobacter calcoaceticus, некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa. Ценность цефтриаксона состоит в том, что на него реагируют даже самые «матерые» из вышеперечисленных микроорганизмов, которые устойчивы к другим цефалоспоринам, пенициллинам, аминогликозидам. Из грамположительных аэробов цефалоспорин «сеет смерть» среди Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae. Не остаются в стороне и анаэробы: Clostridium spp. и Bacteroides spp.
Цефтриаксон выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Взрослым и детям старше 12 лет цефтриаксон вводится по 1-2 г 1 раз в день. При тяжело протекающих инфекциях верхнюю планку принимаемой дозы можно поднять до 4 г. Цефтриаксон находит применение и в педиатрической практике. Для расчета дозы используются параметры массы тела: 20-50 мг на 1 кг (для новорожденных), 20-80 мг на 1 кг (дети до 12 лет) при той же кратности введения, что и у взрослых. Для в меру упитанных (с массой тела более 50 кг) пациентов младшего возраста доза препарата аналогична дозе для взрослого. То же самое справедливо и в отношении пациентов пожилого возраста. Длительность использования цефтриаксона в лечебном процессе привязана к характеру протекания заболевания. Даже если показатели температуры тела нормализовались, и эрадикация патогенов подтверждена, введение препарата должно продолжаться еще 2-3 дня.
Продолжительное лечение цефтриаксоном подразумевает регулярный мониторинг картины периферической крови, а также функциональных параметров печени и почек. Препарат не совместим с алкоголем: данная комбинация чревата развитием таких нежелательных эффектов, как головные боли, абдоминальные спазмы, тошнота, рвота, снижение артериального давления, учащения сердечного ритма, одышка. Условия хранения приготовленного раствора существенно отличаются от исходной лекарственной формы: в холодильнике при температурном диапазоне от 2 до 8° С. Срок хранения - не более суток.
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Устойчив к действию β-лактамаз.
1 г - флаконы (1) - пачки картонные.
1 г - флаконы (5) - пачки картонные.
1 г - флаконы (10) - пачки картонные.
1 г - флаконы (50) - пачки картонные.
1 г - флаконы (100) - пачки картонные.
1 г - флаконы (270) - пачки картонные.
Индивидуальный. Вводят в/м или в/в по 1-2 г каждые 24 ч или по 0.5-1 г каждые 12 ч. В зависимости от этиологии заболевания можно применять в/м в дозе 250 мг однократно. Суточная доза для новорожденных составляет 20-50 мг/кг; для детей в возрасте от 2 месяцев до 12 лет - 20-100 мг/кг; кратность введения 1 раз/сут. Продолжительность курса определяется индивидуально. У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
Максимальные суточные дозы: для взрослых - 4 г, для детей - 2 г.
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, менингит, холангит, эмпиема желчного пузыря, шигеллез, сальмонеллоносительство, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, инфицированные раны и ожоги.
Профилактика послеоперационной инфекции.
Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефтриаксона при беременности не проводилось.
Применение цефтриаксона при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефтриаксон выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.
В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона.
У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.
Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами.
У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.
Самые частые побочные действия Цефтриаксона – это грибковая инфекция в виде молочницы полости рта и половых органов, а также понос из-за развития дисбактериоза. Есть риск и аллергических реакций – от сыпи и зуда кожи до опасного для жизни анафилактического шока (резкое падение давления), отека лица и шеи, приступа удушья.
При введении от 7 дней нужен анализ крови для выявления анемии, признаков снижения свертывания, иммунитета, нарушений работы почек и печени. Для маленьких детей есть угроза повышения билирубина в крови и образования солей в мочевых путях, легких. При появлении любых необычных симптомов важно не пытаться их устранить самостоятельно, а обратиться к врачу, так как может потребоваться смена препарата или лечение осложнений от введения препарата.
Согласно инструкции, уменьшить риск последействий применения Цефтриаксона поможет:
Контроль анализов крови Пожилым, ослабленным пациентам может быть нужно назначение витамина К, при риске грибковой инфекции (курс от 7 дней) нужно применение противогрибковых средств.
Врач нередко рекомендует прием пробиотиков (Линекс, Лактофильтрум) для нормализации микрофлоры кишечника. Их заменить можно ежедневным употреблением свежих кисломолочных напитков (лучше действуют приготовленные самостоятельно на аптечных заквасках).
Введение антибиотика противопоказано при:
У взрослых пациентов чаще всего побочные действия от введения проявляются в грибковой инфекции, аллергических реакциях и нарушении работы кишечника. Специфическая опасность для женщин возникает в период беременности, а применение у кормящих бывает причиной осложнений у ребенка .
Для мужчин отличия в симптоматике отмечаются только при кандидозе половой системы. Все остальные последствия одинаковы для обоих полов.
Опасность Цефтриаксона при состоит в его проникновении через плаценту, то есть из крови матери к плоду. Препарат очень редко назначается при вынашивании ребенка, так как нет доказательств его безвредности.
Если польза для матери существенно превышает риск для плода, то у женщин реакции на его введение бывают в виде таких симптомов:
Кормление грудью не считают противопоказанием, но в этот период побочные действия возможны и для младенца. Нужно следить за состоянием слизистых оболочек и работой кишечника, так как возникают молочница и понос. При их появлении препарат запрещен.
Для мужчин характерно появление признаков грибковой инфекции половых органов:
Расстройства мочеиспускания у мужчин возникают гораздо реже, чем у женщин. Они появляются обычно только при запущенном воспалительном процессе.
Наиболее опасные распространенные осложнения от применения Цефтриаксона – это псевдомембранозный колит и образование камней в почках, желчном пузыре.
Развивается из-за дисбактериоза (нарушения кишечной микрофлоры). На фоне введения антибиотика в первые дни или по окончании лечения начинается вздутие, спазмы и боль в животе.
Учащается стул – от 2-4 болезненных позывов до обильного (профузного) поноса. Он при тяжелом течении приводит к падению артериального давления и быстрому нарастанию обезвоживания. Без своевременной медицинской помощи есть риск смертельного исхода.
При появлении подобной симптоматики запрещается самостоятельно использовать закрепляющие средства, так как они не влияют на бактерию (клостридию), а усиливают интоксикацию. Необходимо увеличить прием жидкости и сразу обратиться к врачу.
Осаждение солей в мочевой и желчевыводящей системе является специфическим осложнением применения Цефтриаксона.
Они чаще появляются у пациентов при отягчающих факторах:
Признаки образования солей могут отсутствовать, но у ряда пациентов с сопутствующими болезнями желчного пузыря или почек бывает тяжелое течение вплоть до желтухи, панкреатита (воспаление поджелудочной) и почечной недостаточности.
Если вовремя не приняты меры, то нейроны головного мозга разрушаются, что в дальнейшем вызывает отставание в умственном развитии.
Для маленьких детей (до 3 лет) повышен риск образования солей в почках и легких, разрушения (гемолиза) эритроцитов. Поэтому лечение антибиотиком проводится только под контролем врача.
Цефтриаксон для уколов в ягодицу рекомендуется разводить 1% Лидокаином, это сочетание может вызывать такие побочные действия:
Лидокаин запрещается использовать для введения препарата в вену . Если в прошлом были случаи аллергической реакции на медикаменты, то обязательно перед инъекциями нужна кожная на переносимость.
Цефтриаксон может вызвать аллергические реакции, нарушения функции кишечника и появление молочницы. Препарат у маленьких детей может вызвать повышение билирубина в крови, что опасно для головного мозга. Антибиотик назначается только под врачебным контролем.
Смотрите на видео о побочном действии антибиотиков:
Инструкция
Данный лекарственный препарат относится к классу цефалоспориновых антибиотиков 3-го поколения. Лекарство вводится в организм человека парентеральным способом (внутримышечно или внутривенно).
Цефтриаксон является как международным непатентованным наименованием препарата, так и торговым.
Латинское название — Ceftriaxonum.
Химическое название — ]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли).
Действующим веществом является антибиотик цефалоспоринового ряда. Препарат выпускается в форме мелкокристаллического порошка белого или желтоватого цвета. Порошок находится во флаконах в количестве 250, 500, 1000 или 2000 мг. Других лекарственных форм Цефтриаксона не существует.
Препарат оказывает антибактериальное (бактерицидное) действие. Он уничтожает бактерии путем нарушения синтеза строительного материала (пептидогликана) их клеточных мембран.
Бактерицидное действие распространяется на следующие грамположительные бактерии:
Антибиотик проявляет активность в отношении таких грамотрицательных бактерий:
Также установлена активность в отношении некоторых анаэробных микроорганизмов (Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.).
При внутривенном введении (в/в) антибиотик сразу достигает максимальной концентрации в плазме крови. При введении препарата в мышцу (в/м) максимальная концентрация достигается в течение 2-3 часов.
Биодоступность препарата составляет 100%. С белками крови он связывается на 80-95%.
Вещество проникает во все органы и ткани больного, а также в биологические жидкости. В грудное молоко попадает около 5% антибиотика. При заболеваниях ЦНС усиливается проникновение в спинно-мозговую жидкость.
Препарат выводится с мочой (30-70%) и с желчью. Период полувыведения составляет 8-16 часов в зависимости от индивидуальных особенностей организма.
Данный антибиотик используется для лечения инфекционных заболеваний, возбудители которых чувствительны к его действию.
Антибиотик эффективен при лечении:
Препарат применяется также в терапии венерических болезней, таких как сифилис и гонорея. Этот антибиотик эффективен на начальных стадиях гонореи (если возбудители продуцируют пенициллиназу).
При сифилисе данный антибиотик является не менее эффективным, чем пенициллин. Использование Цефтриаксона дает хорошие результаты при тяжелых формах сифилиса, в том числе при нейросифилисе.
Лекарство запрещено при наличии индивидуальной непереносимости антибиотиков цефалоспоринового ряда.
Другими противопоказаниями являются:
Разведение препарата осуществляется с использованием 1% либо 2% раствора Лидокаина. С Новокаином антибиотик смешивают из-за риска развития анафилактического шока. Для приготовления раствора для в/м введения смешивают 0,5 г порошка с 1 ампулой 1% Лидокаина (объемом 2 мл).
На 1 г Цефтриаксона понадобится 3,6 мл Лидокаина.
Если для разведения применяется 2% раствор Лидокаина, то его сначала разбавляют водой для инъекций в соотношении 1:1. На 1 г препарата берут 3,6 мл такого растворителя (по 1,8 мл воды и Лидокаина). А на 0,5 г антибиотика берут 1,8 мл растворителя.
Разведенный с анестетиком препарат применяется для в/м введения. Вводить такой раствор в вену запрещено.
Внутримышечные уколы сопровождается сильной болью. Поэтому для лечения взрослых пациентов раствор без Лидокаина практически не используется. Водный раствор применяется при наличии аллергии на анестетик у больного либо в детском возрасте. Разведенный Лидокаином антибиотик может вызвать у ребенка судороги и нарушение сердечного ритма.
Раствор для в/в введения готовится путем разведения антибиотика водой для инъекций. На 1 г порошка требуется 10 мл воды.
Доза антибиотика подбирается индивидуально с учетом вида и стадии заболевания. В официальной инструкции рекомендуются следующие дозы:
При в/м введении препарат вводят глубоко в ягодичную мышцу. В 1 ягодицу разрешено вводить не более 1 г антибиотика.
Введение в вену должно быть медленным (в течение 2-10 минут).
Большие дозы вводят путем внутривенной инфузии (антибиотик растворяют в 40 мл физиологического раствора) в течение 30-40 минут.
В большинстве случаев суточную дозу лекарства вводят однократно. По рекомендации врача ее можно разделить на 2 введения в сутки. Интервал должен составлять не менее 12 часов.
Терапевтический курс зависит от возбудителя заболевания. При чувствительных к Цефтриаксону бактериях лечебный эффект достигается за 5 дней. Если возбудители являются устойчивыми к антибиотику, то лечение продлится до 2 недель.
При нарушениях функции почек препарат применяют с осторожностью.
При наличии язвенного колита (воспаления кишечника) применять данный препарат не рекомендуется.
Препарат эффективен при лечении бронхита бактериального происхождения. Лекарство назначается в стандартной дозе (1 г в сутки). Курс терапии составляет 5-7 дней.
Снижение болевых ощущений происходит при в/м введении Цефтриаксона, разведенного Лидокаином. Но такой эффект дает не антибиотик, а местный анестетик в растворе.
Гайморит представляет собой воспаление пазух носа. Лечебный эффект при использовании препарата наблюдается через 3-7 дней.
При запущенном гайморите лечение длится 14 дней.
Суточная доза лекарства составляет 0,5-1 г в сутки.
Побочное действие Цефтриаксона — тошнота и рвота.
Побочные действия со стороны ЖКТ:
Влияние на нервную систему проявляется следующим образом:
Нарушение сна — побочное действие Цефтриаксона.
Побочные эффекты со стороны органов кроветворения:
Возможны аллергические реакции, такие как:
При в/в введении могут воспаляться венозные стенки.
В месте укола долго сохраняется болезненность.
Симптомами передозировки являются судороги и повышенная возбудимость. В этом случае проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ не снижает концентрацию антибиотика в крови.
При тяжелых патологиях печени и почек во время терапии требуется контроль концентрации антибиотика в плазме крови. Пожилым пациентам рекомендуется дополнительно принимать витамин К.
Препарат противопоказан в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместрах применение возможно под строгим контролем врача.
Антибиотик проникает в грудное молоко в небольшом количестве.
Данное средство разрешается применять в детском возрасте. Детям вводят 20-50 мг на 1 кг массы тела. Недоношенным детям и новорожденным с гипербилирубинемией лекарство назначают с осторожностью.
Прямого влияния на концентрацию внимания препарат не оказывает. Но поскольку во время лечения может возникать головокружение, то управлять транспортным средством следует с осторожностью.
Препарат предназначен только для парентерального применения. Пить лекарство запрещено из-за сильного раздражающего действия на органы ЖКТ.
Препарат часто применяется в ветеринарии для лечения бактериальных инфекций у животных. Лекарство используют в дозе 20-40 мг на 1 кг массы тела животного. Курс терапии зависит от тяжести заболевания.
Хранение осуществляется в темном помещении при температуре не выше 25°C.
Срок годности составляет 2 года.
Препарат отпускается по рецепту врача.
В аптеках России 1 флакон, содержащий 1 г Цефтриаксона, стоит от 20 до 40 рублей.
Цефазолин — аналог Цефтриаксона.
Популярными средствами с аналогичным действием являются:
Цефтриаксон ® является бактерицидным антибиотиком, относящимся к классу 3-го поколения. Препарат отличается пролонгированным действием и высокой эффективностью в отношении большей части грамотрицательных и грамположительных возбудителей, включая штаммы, выделяющие пенициллиназы и цефалоспориназы.
Цена зависит от производителя. Российский Цефтриаксон ® , независимо от производителя, относится к недорогим антибиотикам. К примеру, ампула (1 г), производства фармацевтической кампании Синтез АКОМП ® обойдется покупателю в 27 рублей, Биохимик ® Саранск — 29 рублей, а Лекко ® — 36 рублей.
Швейцарский Цефтриаксон ® производства фармацевтической кампании Хоффманн ля Рош ® стоит около 550 рублей за ампулу.
Обладает мощной бактерицидной активностью и ультра широким спектром противомикробного влияния. Механизм антибактериального действия Цефтриаксона ® реализуется за счет активного ацетилирования мембраносвязанных транспептидаз, приводя к дестабилизации перекрестной сшивки опорных полимеров в бактериальной клетке. Нарушение прочности мембраны приводит к быстрой гибели клетки.
Следует отметить, что препарат способен преодолевать плацентарный барьер, поэтому Цефтриаксон ® при беременности не рекомендуют вводить в 1-ом триместре. Во время лактации, до четырех процентов от концентрации антибиотика в крови, способно выделяться вместе с грудным молоком.
Необходимые бактерицидные показатели в крови достигаются через 1.5 ч после введения. Поскольку препарат обладает продленным действием, минимальная противомикробная концентрация в организме поддерживается в крови в течение суток, что позволяет вводить его один раз в день. Однако, при тяжелом течении инфекции или высоком риске осложнений, суточную дозу предпочтительнее разделять на 2 введения. Это позволяет поддерживать более высокие бактерицидные концентрации. Также, следует разделять суточную дозу на 2 раза при назначении высоких доз.
У пациентов старше семидесяти пяти лет удлиняется период выведения, в связи с возрастным снижением почечной функции. В связи с этим, может потребоваться коррекция назначенной дозы. Суточную дозу таким больным предпочтительнее вводить за один раз.
Выведение этого лекарства из организма осуществляется преимущественно с мочой. Часть препарата утилизируется вместе с желчью.
Препарат относится к цефалоспориновым антибиотикам третьего поколения.
Имеет только инъекционную форму выпуска. Антибиотик продается в аптеках, по рецепту врача.
Фармакологическая группа цефтриаксона – парентеральные третьего поколения, то есть может применяться только в/м или в/в. Продается в ампулах по 500, 1000 и 2000 мг. Роцефин выпускается дополнительно в дозировке 250 мг.
Фото цефтриаксона ® Каби 1000 мг порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Цефтриаксон ® на латыни – Ceftriaxoni.
Rp.: Ceftriaxoni 1.0
S. В прилагаемом растворителе в/м, один раз в день.
Антибиотик производится в виде натриевой соли. Действующее вещество — цефтриаксон, легко проникает в жидкости и среды организма, значительно накапливается в воспаленных тканях. При воспалении мозговых оболочек, антибиотик способен накапливаться в спинномозговой жидкости.
Рофецин ® – в виде динатриевого производного (динатрия гидрат). Каждая ампула Рофецина ® комплектуется растворителем (лидокаин или инъекционная вода).
Антибиотик обладает ультрашироким спектром противомикробного воздействия, охватывающего стафилококки, пневмококки, цитробактер, большую часть штаммов энтеробактера, эшерихию коли, палочку Дюкрея, гемофильную палочку, клебсиеллы, моракселлу, гонококки, менингококки, протей, сальмонеллы, серрацию, шигеллу, иерсинии, некоторые клостридии и фузобактерии, пептококки, пептострептококки, белую трепонему.
Абсолютной устойчивостью к Цефтриаксону ® обладают метициллиноустойчивые стафилококки, некоторые энтерококки, листерии, бактероиды и клостридия дефицилле.
Антибиотик может применяться при:
Абсолютным противопоказанием служит аллергия на препарат или другие бета-лактамные антибиотики. Это связано с тем, что среди всех бета-лактамов существует риск развития перекрестных аллергических реакций.
Также, не назначается в 1-ом триместре беременности и женщинам, кормящим грудью.
Учитывая механизм утилизации (моча и желчь), ср-во может назначаться при дисфункции почек или печени, но не применяется при сочетанной почечно-печеночной недостаточности.
Препарат противопоказан недоношенным детям в возрасте менее 41 недели, с учетом срока гестации и возраста после рождения. Также он противопоказан новорожденным с гипербиллирубинемией.
На фоне лечения антибиотиком запрещено внутривенно вводить растворы кальция, так как существует риск образования преципитата Ca соли Цефтриаксона ® .
Средство может назначаться детям с первых дней жизни, однако, до двух недель жизни может применяться только по жизненным показаниям. Это связано со его способностью вытеснять билирубин из его связи с сывороточным альбумином. Это может привести к развитию гипербилирубинемии и стать причиной ядерной желтухи.
Учитывая частичную утилизацию с желчью, препарат не назначают пациентам с обструкцией желчевыводящих путей.
Антибиотик на лидокаине не вводят детям до 12-ти лет.
Также, необходимо учитывать, что лидокаин противопоказан женщинам, вынашивающим ребенка, кормящим грудью, пациентам, имеющим атриовентрикулярную блокаду, СН (сердечная недостаточность), синдром ВПВ или Стокса-Адамса, слабость синусового узла, полную поперечную блокаду, тяжелую брадиаритмию или выраженное снижение давление.
Вводится внутривенно в 10 ml физ. р-ра 0.9%. Вводить препарат необходимо медленно, в течение от двух до четырех минут.
Внутримышечно его вводят на лидокаине, физ. р-ре, воде для инъекций. В/м не рекомендовано вводить больше грамма. Более высокие дозировки назначают в/в.
После 12-ти лет вводят по 1 g ср-ва 1-2 раза в сутки. При тяжелом течении болезни, максимально может вводиться четыре грамма в сутки (за два раза, с интервалом 12-ть часов).
Малышам в возрасте до 2-х недель жизни назначают 20-50 mg/kg в сутки за 1 введение.
Бактериальный менингит является показанием для назначения ста mg/kg препарата в сутки при стартовой терапии. В дальнейшем доза снижается.
С 14 дней до 12-ти лет 20-80 mg/kg в стуки. Если ребенок весит более 50-ти kg, необходимо назначать взрослые дозы.
Больным с патологиями почек дозу уменьшают в соответствии с СКФ. Нарушение функций печени также является показанием для снижение суточной дозы.
Препарат вводится 1-2 раза в день. При тяжелом течении инфекции, риске развития осложнений, назначении высоких доз препарата, а также, наличии у больного иммунодефицита, предпочтительней разделять суточную дозу на два введения.
Антибиотик, как правило, хорошо переносится больными. Однако следует учитывать риск развития реакций аллергического характера. Они могут иметь разную степень выраженности от покраснения и сыпи в месте введения, крапивницы, до отека Квинке или анафилактического шока.
Риск анафилаксии увеличивается при введении на лидокаине ® . Поэтому, при назначении ср-ва в обязательном порядке ставится проба. Также, учитываются противопоказания и ограничения к использованию лидокаина.
Запрещено самостоятельно назначать себе препарат, корректировать дозировки и длительность лечения. Терапия должна проводиться в стационарных условиях, под наблюдением лечащего врача.
Другие нежелательные эффекты могут проявляться реакциями диспепсического характера, диареей, флебитом в месте инъекции, дисбактериозом, молочницей, изменениями в ОАК и биохимическом анализе. Нарушения свертываемости наблюдается редко (антибиотик угнетает микрофлору кишечника, синтезирующую витамин К) и, как правило, характерно для пациентов, получающих антиагрегантную терапию.
В редких случаях возможно развитие антибиотикоассоциированной диареи.
Антибиотик способен преодолевать плацентарный барьер, однако не обладает эмбриотоксическим и тератогенным эффектами. Цефтриаксон ® при беременности не рекомендован к введению в первом триместре, так как недостаточно данных о его безопасности в данной категории больных. Контролируемые исследования на животных не показали токсического действия на плод, поэтому во 2-ом и 3-ем триместре антибиотики может применяться.
Цефтриаксон ® при лактации может выделяться с грудным молоком, поэтому при его назначении женщинам, кормящим грудью, рекомендовано временное прекращение естественного вскармливания. Это связано с тем, что выделяющийся с грудным молоком антибиотик, может стать причиной сенсибилизации малыша, развития у него молочницы ротовой полости и дисбактериоза кишечника.
Цефтриаксон ® и алкоголь категорически не совместимы. Во-первых, учитывая, что ср-во частично утилизируется печенью, подобное сочетание может привести к развитию желтухи и лекарственного гепатита.
Во-вторых, употребление спиртных напитков на фоне антибиотикотерапии может стать причиной тяжелой интоксикации и токсического поражения почек.
В-третьих- это может привести к развитию тяжелой дисульфирамоподобной реакции. Она может проявляться тахикардией, ознобом, тремором конечностей, судорогами, нарушением сердечного ритма, артериальной гипотензией, вплоть до коллапса.
Не назначается пациентам с аллергией на другие бета-лактамы, в виду высокого риска развития перекрестной аллергической реакции.
Также, перед введением всегда необходимо ставить пробу.
Аллергические проявления могут варьировать от крапивницы до анафилаксии (при отсутствии своевременной медицинской помощи, возможен летальный исход).
Смертельные случаи связаны с его разведением и введением с лидокаином. Учитывая риск анафилактического шока, категорически запрещено самостоятельное лечение антибиотиком. Препарат должен применяться исключительно в условиях стационара, после постановки пробы.
Разведенный лидокаином ® препарат вводят только в/м, в/в введение категорически противопоказано.
При назначении в/м 250 или 500 mg ср-ва разводится в двух ml 1% лидокаина ® . Один грамм антибиотика разводят 3.5 миллилитрами однопроцентного лидокаина ® .
Если используется двухпроцентный лидокаин ® , дополнительно следует использовать инъекционную воду. При введении 250 и 500 ml антибиотика, его разводят 1 ml лидокаина ® (2%) и 1 ml воды для инъекций. Один грамм антибиотика разводят 1.8 ml лидокаина ® + 1.8 ml инъекционной воды.
Недавние исследования показали, что препарат не следует разводить новокаином для введения. Его использование сопряжено с риском развития анафилаксии. Также он снижает активность цефалоспорина и хуже лидокаина ® купирует болевой синдром.
Лекарство неоднократно доказывало свою эффективность в лечении инфекций ЛОР-органов и органов дых. системы, инфекциях ОБП, кожи и т.д.
Однако необходимо помнить, что средство должно применяться только по назначению и под контролем врача. Это позволит снизить риск развития нежелательных эффектов.
Пациенты отмечают быстрое и стойкое наступление улучшения. Негативные отзывы на препарат, чаще всего, связаны с его болезненностью при внутримышечном введении.
