В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Мотилиум . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Мотилиума в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Мотилиума при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тошноты и рвоты у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Мотилиум - противорвотное средство, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Домперидон (действующее вещество препарата Мотилиум) - антагонист допамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, найденные в мозге, свидетельствуют о центральном действии домперидона на допаминовые рецепторы.
При применении внутрь Мотилиум увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, повышает давление в пищеводе и ускоряет опорожнение желудка у здоровых людей.
Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак Мотилиум быстро абсорбируется из ЖКТ. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, пациентам с жалобами со стороны ЖКТ следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона. При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от пероральной дозы соответственно. Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (приблизительно 1%).
Показания
Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с
замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:
Формы выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг.
Таблетки для рассасывания 10 мг.
Суспензия или сироп для приема внутрь.
Инструкция по применению и режим дозирования
Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 1-2 таблетки 3 или 4 раза в сутки, максимальная суточная доза - 80 мг.
Детям назначают по 1 таблетке 3-4 раза в сутки. В случае отсутствия желаемого эффекта указанную дозу можно удвоить. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Таблетки Мотилиум показаны только для взрослых и детей с массой тела более35 кг, в педиатрической практике следует использовать суспензию Мотилиум.
Таблетки для рассасывания
При хронической диспепсии взрослым и детям старше 5 лет назначают по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки за 15-30 мин до приема пищи и, в случае необходимости, перед сном.
Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 5 до 12 лет составляет 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг.
При необходимости, в случае отсутствия эффекта, для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет разовую дозу можно удвоить. Максимальная суточная доза - 80 мг.
При тошноте и рвоте взрослым и детям старше 12 лет назначают по 20 мг (2 таблетки) 3-4 раза в сутки до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначают по 10 мг (1 таблетка) 3-4 раза в сутки до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза - 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг.
Мотилиум в виде таблеток для рассасывания показан только для взрослых и детей с массой тела более35 кг.
Правила применения таблеток для рассасывания
Таблетки для рассасывания выпускаются в блистерных упаковках. Поскольку таблетки довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.
Для того чтобы достать из блистера таблетку следует взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка. Затем осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки. Таблетку следует положить на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.
Взрослым и подросткам старше 12 лет и с массой тела более35 кгназначают по 10-20 мл суспензии 3 или 4 раза в сутки, максимальная суточная доза - 80 мл.
Детям, в т.ч. младенцам, назначают по 0.25-0.5 мг домперидона (0.25-0.5 мл суспензии) на1 кгмассы тела 3 или 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 2.4 мг на1 кгмассы тела, но не более 80 мг в сутки. Для определения дозы следует использовать шкалу массы тела ребенка "0-20 kg" на шприце.
Правила применения суспензии
Перед употреблением флакон с суспензией следует встряхнуть. Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом: надавить сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки; снять отвинченную крышку.
Затем следует поместить шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднять верхнее до отметки, соответствующей массе тела ребенка (кг). Придерживая за нижнее кольцо, вытащить наполненный шприц из флакона. Опустошить шприц. Закрыть флакон. Промыть шприц водой.
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных о применении Мотилиума при беременности недостаточно.
К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, Мотилиум следует назначать при беременности только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко - менее 7 мкг в сутки, при применении максимально допустимых доз. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на грудных детей. Поэтому при применении препарата Мотилиум в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
При сочетанном применении препарата Мотилиум с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозу, поэтому их не следует использовать у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.
Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилиум при печеночной недостаточности.
Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы.
При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.
Использование в педиатрии
Мотилиум в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Мотилиум не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность к управлению автомобилем и работе с техникой.
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум.
Биодоступность препарата Мотилиум при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, т.к. они снижают его биодоступность после приема внутрь.
Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся: азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол, итраконазол, кетоконазол и вориконазол; антибиотики-макролиды, например кларитромицин и эритромицин; ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир; антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил; амиодарон; апрепитант; нефазодон; телитромицин. (Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc).
В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.
В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.
Теоретически (т.к. препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся перорально препаратов, в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Мотилиум можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не влияя при этом на их центральные эффекты.
Аналоги лекарственного препарата Мотилиум
Структурные аналоги по действующему веществу:
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек, нарушении ритма и проводимости сердца, в т.ч. удлинении интервала QT, нарушениях электролитного баланса, застойной сердечной недостаточности.
◊ Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые.
Вспомогательные вещества: желатин - 5.513 мг, маннитол - 4.136 мг, аспартам - 750 мкг, эссенция мятная - 300 мкг, полоксамер 188 - 1.125 мг.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Симптомы передозировки встречаются чаще всего у младенцев и детей и могут включать ажитацию, нарушение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные расстройства.
Лечение. Специфического антидота домперидона нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля, тщательное наблюдение и поддерживающая терапия. Для коррекции экстрапирамидных проявлений могут применяться антихолинергические средства и противопаркинсонические препараты.
Домперидон - антагонист допамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в хеморецепторной триггерной зоне.
Исследования на животных и низкие концентрации препарата, найденные в мозге, свидетельствуют о центральном действии домперидона на допаминовые рецепторы.
При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Всасывание
После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена интенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и печени.
Домперидон следует принимать за 15-30 мин до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона.
Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната.
При приеме препарата после еды для достижения C max требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.
Распределение
При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут C max в плазме крови через 90 мин после последнего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).
Связывание с белками плазмы - 91-93%.
Исследования распределения с препаратом с радиоактивной меткой у животных показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.
Метаболизм
Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем и N-дезалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N -деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.
Выведение
Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% - с калом и приблизительно 1% - с мочой). Плазменный T 1/2 после однократного приема внутрь составляет 7-9 ч у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) T 1/2 домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, оценка В по Чайлд-Пью) AUC и C max домперидона были в 2.9 и 1.5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25%, и T 1/2 увеличивался с 15 до 23 ч. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе C max и AUC без изменений связывания с белками или T 1/2 . Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.
Укажет вам на поведение лекарства в организме: механизм поступления, распределение в тканях, способность накапливаться, пути и скорость выведения из организма и др.
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума.
Биодоступность Мотилиума при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, т.к. они снижают его биодоступность после приема внутрь.
Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу мощных ингибиторов CYP3A4 относятся азольные противогрибковые препараты (такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*), антибиотики из группы макролидов (например, кларитромицин* и эритромицин*), ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир), антагонисты кальция (такие как дилтиазем и верапамил), амиодарон*, апрепитант, нефазодон, телитромицин*. (Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QT).
В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с кетоконазолом и эритромицином при приеме внутрь у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют метаболизм первого прохождения посредством изофермента CYP3A4. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 200 мг кетоконазола 2 раза/сут отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9.8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировались от 1.2 до 17.5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 500 мг эритромицина 3 раза/сут отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9.9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.6 до 14.3 мс. В каждом из этих исследований C max и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза.
В настоящее время неизвестно, какой вклад в изменение интервала QT вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.
В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг 4 раза/сут) привела к удлинению интервала QT на 1.6 мс исследование кетоконазола) и на 2.5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза/сут) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза/сут) привели к удлинению интервала QT на 3.8 и 4.9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.
В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев не было обнаружено значимого удлинения интервала QT во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг 4 раза/сут, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.
Теоретически, поскольку Мотилиум ® обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Мотилиум ® можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не влияя при этом на их центральные эффекты.
Это важная информация, от которой зависит эффективность лечения. Помните, что одновременный прием нескольких лекарственных средств может привести либо к обоюдному усилению лечебных свойств (что чревато появлением побочных эффектов или симптомов передозировки), либо к угнетающему действию друг на друга (следствие этого – отсутствие эффекта от лечения).
По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов, принимавших Мотилиум ® : депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших Мотилиум ® : гиперчувствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желез.
По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях
Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень частые (≥10), частые (≥1%, но <10 %), не частые (≥0.1%, но <1%), peдкие (≥0.01%, но <0.1%) и очень редкие (<0.01%, включая отдельные случаи).
Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны психики: очень редко - ажитация, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей).
Со стороны нервной системы: очень редко - экстрапирамидные расстройства, судороги (преимущественно у новорожденных и детей).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - удлинение интервала QT, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть*.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - отек Квинке, крапивница.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - задержка мочи.
Со стороны лабораторных показателей: очень редко - отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.
*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.
Нежелательные эффекты, которые может оказать лекарство на организм человека. Частота и выраженность таких проявлений возрастает при длительном употреблении лекарственных препаратов, приеме высоких дозировок. Возникновение побочных эффектов должно быть поводом обратиться к врачу для уменьшения дозировки или отмены препарата.
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.
При сочетанном применении препарата Мотилиум ® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум ® .
Применение при заболеваниях почек
Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении Мотилиума частота применения должна быть снижена до 1-2 раз/сут, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.
Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы
В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.
Использование в педиатрии
Мотилиум ® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, т.к. метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.
Правила утилизации препарата
Пациент должен быть информирован о том, что если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, то не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Мотилиум ® не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.
Обратите внимание на информацию о возможности управления транспортным средством, работы с механизмами и других особенностях, связанных с приемом препарата.
Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Мотилиум®
Домперидон
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество - домперидон 10.00,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, поливидон К90, магния стеарат, хлопка семян масло гидрогенизированное, натрия лаурилсульфат,
пленочная оболочка: гипромеллоза 2950 5 мПа·с, натрия лаурилсульфит,
вода очищенная.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, от белого до бледно-кремового цвета, с надписью “Janssen” на одной стороне таблетки и М/10 на другой.
Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника. Стимуляторы моторики ЖКТ.
Код АТСA03FA03
Фармакокинетика
Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальные концентрации в плазме крови отмечаются примерно в течение 1 часа. При приеме препарата после еды абсорбция домперидона замедляется, а площадь под кривой (AUC) увеличивается. Низкая абсолютная биологическая доступность домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени.
Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона.
Время достижения максимальной концентрации домперидона в плазме крови составляет 90 мин после приема препарата. При этом максимальная концентрация Сmax равняется 18 нг/мл после однократного приема и 21 нг/мл при ежедневном приеме препарата по 30 мг в день в течение 2-х недель.
Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме крови. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. Выведение с мочой и калом составляет 31 и 66% от
пероральной дозы, соответственно. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% - с калом и приблизительно 1% - с мочой). Домперидон не кумулируется и не индуцирует собственный обмен. Период полувыведения из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7-9 часов и удлиняется при тяжелой почечной недостаточности (20,8 ч).
Фармакодинамика
Мотилиум® является антагонистом дофамина, обладает противорвотным свойством. Его противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов.
При приеме внутрь Мотилиум® увеличивает продолжительность сокращений антрального и дуоденального отделов желудка, ускоряет его опорожнение и повышает давление в области сфинктера нижнего отдела пищевода. Мотилиум®
не оказывает действия на желудочную секрецию.
Применение Мотилиума® редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, но Мотилиум® стимулирует выделение пролактина из гипофиза.
Комплекс диспепсических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, изжога, метеоризм
Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты
Тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин)
Циклическая рвота, желудочно-пищеводный рефлюкс, синдром срыгивания и другие нарушения моторики желудка в педиатрической практике
Хроническая диспепсия
1 таблетка 3 или 4 раза в день. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Тошнота и рвота
Взрослые и подростки старше 12 лет:
По 1-2 таблетке 3 или 4 раза в день. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет:
1 таблетка 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Максимальная суточная доза домперидона - 2,4 мг на 1 кг массы тела, но не более 40 мг.
Продолжительность лечения в среднем 1 месяц.
Часто
Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, нарушение аппетита и др.)
Преходящие спазмы кишечника в отдельных случаях
Экстрапирамидные явления (у детей - очень редко, у взрослых - единичные случаи) ; эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата
Редко
Галакторея, гинекомастия и аменоремя из-за повышения уровня пролактина в плазме крови, обусловленного тем, что гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера
Очень редко
- (<1/10000, включая единичные случаи) ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок, аллергические реакции, крапивница.
Повышенная непереносимость препарата и его компонентов
Пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома)
Одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин)
Желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т. е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной)
Детский возраст до 6 лет
Период лактации
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Мотилиума®. Пероральная биологическая доступность Мотилиума® уменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбоната натрия. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом®, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь.
Основной путь метаболических превращений домперидона - через CYP3A4. Одновременный прием Мотилиума® с лекарственными средствами, значительно ингибирующими этот фермент, может вызывать повышение уровня домперидона в плазме крови - противогрибковые препараты азолового ряда (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибиотики из группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир, атазанавир, фосампренавир, ндинавир, нелфинавир, ритонавир, сахинавир), нефазодон, антагонисты кальция (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант, телитромицин.
Кетоконазол ингибирует CYP3A4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона и AUC в фазе плато.
При совместном применении Мотилиума® в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек, при монотерапии Мотилиумом® не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.
Применение Мотилиума® у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови. Мотилиум® может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами дофаминэргических рецепторов (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.
При сочетанном применении Мотилиума® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды.
Применение в педиатрии .
Таблетки Мотилиума® показаны только для взрослых и детей с массой тела более 35 кг (возраст старше 6 лет), в детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум
Применение при заболеваниях печени
Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилиум® больным с печеночной недостаточностью.
Применение при заболеваниях почек
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг /100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме крови были ниже. Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, поэтому коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении препарата частота введения должна быть снижена до одного или двух раз в сутки. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.
Беременность
Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. Мотилиум® следует назначать при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмами
Мотилиум® не оказывает воздействия на способность управлять автомобилем и работать с техникой.
Симптомы : сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.
Лечение: рекомендуется применение активированного угля и тщательное наблюдение. При возникновении экстрапирамидных реакций можно назначать антихолинергические средства, антигистаминные препараты, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма.
Формы выпуска и упаковка
По 30 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из ПВХ и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Хранить в сухом месте при температуре от 15 0С до 30 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не применять по истечении срока годности.
Без рецепта
Янссен Силаг С.А., ул. Камиль Демулен, TSA 91003, 92787 Исси Ле Мулинл Седекс 9, Франция.
Наименование и страна организации-упаковщика
«Янссен-Силаг С.А.», Франция
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ООО «Джонсон & Джонсон», Российская Федерация
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
JANSSEN PHARMACEUTICA JANSSEN-CILAG Shanghai Foliage Industry Co., Ltd Кардинал Хелс Ю.К.Лимитед Каталент ЮК Суиндон Зайдис Лимитед /Янссен-Силаг С Янссен -Силаг С. п. А. Янссен Фармацевтика Н.В. Янссен Фармацевтика Н.В. произв Янссен-Силаг С.А. Янссен Фармацевтика НВ, произ. Янссен Силаг С.п.А. Янссен-Силаг Янссен-Силаг С.А.Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы
При приеме внутрь препарат усиливает количество и силу сокращений желудка и двенадцатиперстной кишки, тем самым ускоряя их опорожнение.
У здорового человека облегчается выведение полутвердого и жидкого содержимого, а также повышается тонус круговых мышц нижней трети пищевода. У пациентов с явлениями застоя облегчается выведение твердого содержимого органов.
На выработку желудочного сока Мотилиум влияния не оказывает.
Применение при хронических функциональных расстройствах пищеварительной системы:
Дети и взрослые принимают по 10 мг Мотилиума за полчаса до еды утром, днем и вечером. При необходимости доза может увеличиваться (детям, младше 12 лет дозу не удваивают), но не должна превышать максимальной суточной дозы препарата.
Дозировка суспензии рассчитывается следующим образом: 2,5 мл Мотилиума на каждые 10 кг массы тела пациента. Детям, старше одного года, дозировку при возникновении необходимости, удваивают, не превышая максимальную суточную дозу.
Максимальная суточная доза препарата - 80 мг.
Применение при тошноте и рвоте:
Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначается по 10 мг 4 раза в сутки (утром, днем, вечером и перед сном). Детям старше 12 лет и взрослым пациентам - по 20 мг Мотилиума 4 раза в день.
Суспензию назначают в дозировке 5 мл на 10 кг массы тела 4 раза в сутки.
Препарат применяется до еды.
Максимальную суточную дозу в 80 мг превышать нельзя.
Применение при почечной недостаточности:
Пациентам, страдающим почечной недостаточностью, промежутки между применением препарата удлиняют. При повторном назначении переходят на двухразовый прием, уменьшая дозировку.
Если необходимо применение препаратов, понижающих выработку желудочного сока или устраняющих явления изжоги, их принимают после еды.
Пациенты, осуществляющие длительное применение препарата и пациенты с функциональной недостаточностью печени, обязательно должны находиться под пристальным наблюдением врача.
Симптомы передозировки нейтрализуются промыванием желудка и лечением, направленным непосредственно на их устранение.
Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Мотилиум опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
