Энап Р (Enap R).
Эналаприлат. Раствор для инъекций (в 1 мл - 1,25 мг).
Эналаприлат является активным метаболитом эналаприла. Оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное, натрийуретическое действие.
Блокирует АПФ и тормозит превращение AT I в AT II, уменьшает концентрацию AT II и альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина и биологически активных веществ (ПГЕ2, ПГ12, эндотелиального релаксирующего фактора), оказывает натрийуретическое и сосудорасширяющее действие. Является активным метаболитом эналаприла, его действие начинается очень быстро - через 1,5-15 мин и достигает максимума через 1-4ч.
Циркулирует в крови в неизмененном виде. Связывание с белками плазмы крови - 50-60%. Проникает через плаценту, поступает в ГрМ. Т1/2 - 11 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде (до 90%).
Гипертонический криз.
Вводится в/в, медленно в течение 5 мин, по 1,25 мг (1 мл) каждые 6 ч; на фоне диуретической терапии, дегидротации, гипонатриемии СН рекомендуемая доза 0,625 мг.
На ССС: гипотензия, стенокардия, ИМ, сердцебиение, нарушение ритма, острая левожелудочковая СН, эмболия легочной артерии, цереброваскулярные расстройства.
На СК: снижение гемоглобина, нейтро- и тромбоцитопения, миелодепрессия.
На НС: слабость, утомляемость, астения, головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, депрессия, атаксия, периферическая нейропатия.
На ПС: тошнота, боль в животе, панкреатит, нарушение функции печени, изменение уровня трансаминаз.
На кожу: сыпь, дерматит, токсический эпидермальный некроз, многоформная эритема.
АР: ангионевротический отек.
На мочеполовую систему: отеки, протеинурия, олигурия, анурия, ПН, импотенция, снижение либидо.
На ДС: кашель, диспноэ, бронхоспазм, инфаркт легкого.
Прочие: судороги, герпес зостер.
Беременность, лактация, детский возраст, гиперчувствительность.
Симптомы.
Артериальная гипотензия.
Лечение.
Отмена препарата, введение кровезамещающих жидкостей, симптоматическая терапия.
В экстренных случаях, требующих срочного и эффективного купирования опасных симптомов, невозможно обойтись такой формой лекарственных средств, как таблетки. Например, быстрый эффект при гипертоническом кризе достигается только внутривенным введением такого антигипертензивного лекарственного раствора, как Эналаприлат.
Узнаем подробнее о его компонентах и особенностях применения.
Соединение с химическим наименованием (S) - 1-{N - (1-карбокси-3-фенилпропил) - L - аланил} - L - пронил, Эналаприлат является активным метаболитом (продуктом обмена веществ) «пролекарства» Эналаприл. В чистом виде вещество выглядит белесым порошком, который обладает гигроскопическим свойством (впитывает влагу из внешней среды). Для приготовления раствора Эналаприлата порошок смешивают с жидкостями в разных пропорциях:
В других жидких соединениях порошок Эналаприлат растворим весьма слабо.
В хлороформе Эналаприлат почти не растворяется. В каждой ампуле препарата содержится 1,25 мг эналаприлата на каждый миллилитр раствора.
Раствор Эналаприлата применяется для лечения гипертонической болезни, особенно в фазе обострения - при гипертоническом кризе.
Это осложнение артериальной гипертензии опасно тем, что может спровоцировать поражение внутренних органов, так называемых органов-мишеней, которыми могут быть сердце, почки, головной мозг или центральная нервная система.
Поэтому инъекционное введение , коим является Эналаприлат (раствор), представляет наиболее оптимальный способ эффективного, но плавного понижения давления при:
Информация, содержащаяся в аннотации к инъекционному препарату, содержит несколько основных руководств в отношении лекарственного препарата Эналаприлат раствор. Инструкция по применению дает рекомендации касательно:
Итак, при неотложной ситуации, вызванной сильным (от 200/110 мм рт. ст.) повышением артериального давления, осуществляется введение 1 ампулы (1,25 мг в 1 мл) раствора Эналаприлата 1 раз в 6 часов внутривенно.
Введение высоких доз раствора Эналаприлата провоцирует резкое падение давления (транзиторную гипотензию), следствием которой могут стать коллапс, или гипоксия головного мозга.
Поэтому при обнаружении гипотонических проявлений (АД ниже 100 мм рт. ст.) следует:
Влияет ли на действие раствора Эналаприлата параллельное употребление других лекарств? В инструкции по применению указан перечень средств, которые отличаются особой взаимосвязью с Эналаприлатом.
Не замечено каких-нибудь негативных проявлений при параллельном употреблении бета-адреноблокаторов, празозина или гидралазина, блокаторов мелких кальциевых каналов, нитратов, метилдопы, лекарств на основе наперстянки.
Этиологическая классификация артериальной гипертензии
Пациент должен уведомить врачей о своем лечении Эналаприлатом, если он готовится к хирургической операции. При наличии патологий использование раствора должно осуществляться с осторожностью или не использоваться вообще.
Транзиторная , возникающая на фоне терапии ингибитором АПФ, как правило, преходяща. Поэтому при правильной регуляции ОЦК и АД дальнейшее использование этого лекарства неплохо переносится пациентами. Если же возникает симптоматическая гипотензия, дозировку медикамента уменьшают или отказываются от его использования.
Безоговорочным противопоказанием для использования раствора Эналаприлата являются следующие факторы:
Не противопоказано, но рекомендовано использование с осторожностью в определенных случаях:
Нельзя использовать Эналаприлат людям преклонного возраста (от 65 лет), а также находящимся на гемодиализе или соблюдающим диетический рацион, ограничивающий употребление соли.
Иногда терапия Эналаприлатом приводит к развитию побочных действий:
При малейших признаках развития нежелательных эффектов использование Эналаприлата следует приостановить.
Несмотря на схожесть в названиях, лекарства Эналаприлат и нельзя назвать синонимами.
На разницу препаратов указывают и фармакологические названия Эналаприла и Эналаприлата. В рецепте на латинском языке первый пишется как Enalaprilum, а второй - Enalaprilatum.
Раствор Эналаприлата предназначается для инъекций и относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента. Раствор необходимо применять по определенной схеме, корректируя дозировку при некоторых патологиях или одновременном приеме отдельных групп лекарств.
Медикамент основан на дигидрате эналаприла. Активное вещество в составе совмещено с бензиловым спиртом, хлоридом натрия, гидроксидом натрия и водой для инъекций.
Раствор Эналаприлат выпускают в ампулах по 1 мл. Жидкость внутри прозрачна. Она может быть бесцветной или слегка окрашенной.
На каждой ампуле должен быть текст, нанесенный краской, либо напечатанный на этикетке. Для упаковки ампул (по 5 штук) используется контурная ячейковая упаковка, которую помещают в картонную пачку (по 2 штуки). Обязательно приложение инструкции.
Раствор Эналаприлата является ингибитором ангиотензин-конвертирующего (превращающего) фермента. Подобные препараты характеризуются влиянием на ренин-ангиотензиновую систему.
Благодаря ингибиции ангиотензин-конвертирующего фермента переход ангиотензина I в ангиотензин II замедляется, в крови становится меньше альдостерона, высвобождение ренина увеличивается.
Под действием Эналаприлата расширяются резистентные сосуды, снижается общее периферическое сопротивление. Это обеспечивает препарату гипотензивный эффект.
После введения Эналаприлата давление понижается постепенно. На частоте сердечных сокращений и сердечном выбросе это обычно не сказывается.
Введенная дозировка влияет на продолжительность антигипертензивного действия. При резкой отмене препарата давление не будет повышаться резко.
К внутривенному введению препарата прибегают из-за плохого всасывания и низкой активности в случае перорального приема. После инъекции наивысшая концентрация наблюдается уже через четверть часа. Наблюдается быстрое распределение средства. Основными объектами его концентрации являются легкие, почки, кровеносные сосуды. Вид вещества не меняется во время циркуляции по кровеносной системе.
Большая часть (90%) Эналаприлата выводится почками в неизменном виде. Полувыведение занимает в среднем 4 часа, полураспад – 35 часов.
На фоне почечной недостаточности Эналаприлат действует дольше. Это означает необходимость коррекции дозы. При необходимости выведения вещества из циркулирующей системы крови прибегают к гемодиализу.
Препарат предназначен исключительно для инъекций. Дозировку рассчитывают индивидуально, но в большинстве случаев требуется введение одной ампулы с интервалом в 6 часов.
Вводить раствор Эналаприлата следует медленно. На одну дозу должно уходить 5 минут. Предварительно препарат можно развести в растворе глюкозы (5%, 50 мл) или физиологическом растворе (0,9%).
Для пациентов, принимающих диуретики, половина ампулы раствора Эналаприлата является начальной дозой. Возможна повторная инъекция в таком же объеме через час при отсутствии должного эффекта. В дальнейшем препарат вводят по стандартной схеме – по одной ампуле с 6-часовым интервалом.
Раствор Эналаприалата не предназначен для длительного лечения. Обычно инъекции выполняют в течение 2 суток. Затем переходят на использование Эналаприла. На начальной стадии препарат принимают по 5 мг, в дальнейшем дозировку по необходимости корректируют. Если в один прием пациенту вводили только половину ампулы раствора Эналаприлата, то прием Эналаприла начинают с 2,5 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью раствор Эналаприалата вводят по стандартной схеме, если клиренс креатинина не ниже 0,5 мл/с. Если показатель ниже этой границы, то для первой инъекции используют половину ампулы. При необходимости через час вводят еще пол-ампулы лекарства. Дальнейшую терапию продолжают по стандартной схеме.
Прямым запретом для использования раствора Эналаприлата является индивидуальная непереносимость эналаприалата, эналаприла, любой составляющей препарата или других ингибиторов ангиотензин-конвертирующих ферментов. Препарат противопоказан в детском возрасте (до 18 лет), беременным и кормящим женщинам.
К числу противопоказаний относят также ряд патологий. Это касается:
Введение раствора Эналаприлата может вызывать побочные реакции. К наиболее частым проявлениям относят:
Побочные эффекты при инъекциях раствора Эналаприлата могут также выражаться гипогликемией, анемией, кишечной непроходимостью, мышечными судорогами, импотенцией.
В случае передозировки у пациента чрезмерно понижается артериальное давление. Может развиться коллапс, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, судороги, тромбоэмболические осложнения.
При передозировке раствора Эналаприлата пациенту необходим внутренний прием солевого раствора, внутривенное или подкожное введение Эпинефрина. Показан прием антигистаминных средств, внутривенное введение глюкокортикостероидов, плазмозаменителей. Используют также ангиотензин II. При необходимости прибегают к гемодиализу.
На фоне инъекций раствора Эналаприлата снижается потеря калия, которую провоцирует диуретическая терапия. При приеме калийсберегающих диуретиков возможна гиперкалиемия.
При одновременном приеме тиазидных или петлевых диуретиков с раствором Эналаприлата возможен дефицит жидкости. Это создает риск развития гипотензии. Для снижения гипотензивного действия отменяют диуретик и начинают потреблять больше жидкости или соли. Снизить риск гипотензии позволяет сокращение начальной дозы раствора Эналаприлата вдвое (пол-ампулы).
Одновременный прием прочих гипотензивных средств усиливает антигипертензивный эффект. На фоне приема Нитроглицерина, других нитратов и вазодилататоров артериальное давление может понижаться значительно.
При совмещении раствора Эналаприлата и терапии препаратами лития может повыситься концентрация лития в плазме и его токсичность. Такой эффект обратим, но проявляется еще сильнее при одновременном приеме тиазидных диуретиков.
Гипотензивное действие раствора Эналаприлата может усиливаться на фоне длительной терапии нестероидными противовоспалительными средствами. При таком совмещении препаратов калий в плазме крови может возрасти, что чревато ухудшением работы почек. У отдельных пациентов это приводит к острой почечной недостаточности, но в большинстве случаев такая реакция обратима.
Раствор Эналаприлата может увеличивать сахароснижающее действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов. Повышается также риск развития гипогликемии. Такое явление характерно пациентам при почечной недостаточности на первых неделях комбинированной терапии.
Инъекции раствора Эналаприлата и препаратов золота могут вызывать нитритные реакции. Они выражаются покраснением лица, гипотонией, тошнотой, рвотой.
Гипотензивнй эффект раствора Эналаприалат усиливается при одновременном приеме алкогольных напитков.
Раствор Эналаприлата – препарат с гипотензивным действием, предназначенный исключительно для инъекций. Дозировку подбирает врач, но существует стандартная схема введения медикамента, которая может быть изменена на фоне некоторых патологий или приема определенных лекарственных средств.
Раствор для внутривенного введения - 1 амп.:
Раствор для внутривенного введения, 1,25 мг/1 мл. По 1 мл препарата в ампуле из прозрачного стекла (тип I, Ph.Eur.). На ампулу нанесены цветная точка и два цветных кодировочных кольца. По 5 амп. помещают в контурную ячейковую упаковку (блистер). 1 контурную ячейковую упаковку (блистер) упаковывают в пачку картонную.
Гипотензивное. Энап – препарат с антигипертензивным действием, применяющийся при сердечнососудистой недостаточности и повышенном артериальном давлении.
Эналаприл - антигипертензивный препарат, механизм действия которого связан с угнетением активности АПФ и уменьшением образования ангиотензина II. Эналаприл является пролекарством: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается ОПСС, сАД и дАД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД.
Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда левого желудочка и миоцитов стенок артерий резистивного типа. Предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом. Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь - 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении - 6 мес и более.
Эссенциальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии); профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).
Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью:
С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; первичный гиперальдостеронизм; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки; аортальный стеноз и/или митральный стеноз (с нарушением гемодинамики); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП); состояния со сниженным ОЦК (в т.ч. диарея, рвота); системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); ишемическая болезнь сердца; угнетение костномозгового кроветворения; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); сахарный диабет; почечная недостаточность (протеинурия - более 1 г/сут); печеночная недостаточность; пациенты, соблюдающие диету с ограничением поваренной соли или находящиеся на гемодиализе; одновременный прием с иммунодепрессантами и диуретиками; пациенты старше 65 лет.
В/в, медленно, в течение не менее 5 мин или капельно, в разведении в 20–50 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы), 0,9% раствора натрия хлорида, по 1,25 мг (1 мл - 1 амп.), каждые 6 ч.
Обычная доза составляет 1, 25 мг (1 мл) препарата каждые 6 ч, включая больных, принимавших ранее препарат Энап для приема внутрь (таблетки).
У больных, принимающих диуретики, начальная доза препарата уменьшается до 0,625 мг (0,5 мл - 1/2 амп.). Если через 1 ч после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а после 6 ч продолжено лечение препаратом в дозе 1,25 мг каждые 6 ч.
Дозировка при почечной недостаточности
При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности для пациентов с Cl креатинина более 0,5 мл/с (30 мл/мин, креатинин в сыворотке крови не превышает 265 мкмоль/л) доза составляет 1,25 мг (1 мл–1 амп.) препарата каждые 6 ч, коррекция дозы не требуется. Если через 1 ч после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, доза 1,25 мг (1 мл–1 амп.) может быть введена повторно, а по истечении 6 ч продолжено лечение препаратом в дозе 1,25 мг (1 амп.) каждые 6 ч.
Для пациентов с Cl креатинина менее 0,5 мл/с (30 мл/мин, креатинин в сыворотке крови превышает 265 мкмоль/л) начальная доза составляет 0,625 мг (0,5 мл–1/2 амп.), с последующим контролем показателей АД в течение 1 ч для выявления риска чрезмерного снижения АД. При отсутствии эффекта через 1 ч введение препарата в дозе 0,625 мг (0,5 мл) повторяют и лечение препаратом продолжают в дозе 1,25 мг (1 мл - 1 амп.) каждые 6 ч.
Для больных, находящихся на гемодиализе, доза препарата Энап Р составляет 0,625 мг (0,5 мл) каждые 6 ч в течение 48 ч.
При переходе на прием препарата внутрь рекомендуемая начальная доза эналаприла составляет 5 мг/сут для пациентов, которым ранее вводились обычные (1,25 мг/мл) дозы Энап Р. При необходимости доза может быть увеличена. Для пациентов, лечение которых проводилось вдвое сниженной начальной дозой 0,625 мг (0,5 мл) препарата Энап Р, рекомендуемая начальная доза эналаприла при переходе на прием внутрь составляет 2,5 мг/сут.
