Милдронат представляет собой лекарственный препарат, улучшающий обмен веществ и обеспечение энергией на тканевом и клеточном уровне во всех органах. Милдронат применяют для устранения недостатка энергии и ускорения метаболизма в тканях при различных хронических заболеваниях и функциональных нарушениях, таких, как ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, дистрофия миокарда, ретинопатии , бронхиальная астма , хронический бронхит , алкогольный абстинентный синдром, сниженная умственная и физическая работоспособность, перенапряжение и нарушения кровообращения в головном мозгу и сетчатке глаза.
В состав всех трех лекарственных форм Милдроната входит одинаковое активное вещество – мельдоний . Данное активное вещество также называют милдронатом или триметилгидразиния пропионата дигидрат . В одних инструкциях по применению, приложенных к препарату, указано название активного вещества (МНН) мельдоний, в других – милдронат, и в третьих – триметилгидразиния пропионата дигидрат. Однако во всех случаях речь идет об одном и том же химическом вещество, которое обозначается разными названиями.
Капсулы Милдроната в качестве вспомогательных веществ содержат желатин, диоксид титана, диоксид кремния, стеарат кальция и картофельный крахмал. Раствор для инъекций не содержит каких-либо вспомогательных веществ, поскольку в него входят только мельдоний и очищенная вода. Сироп Милдроната содержит следующие вспомогательные вещества:
Капсулы Милдронат часто называют таблетками . Однако поскольку такой лекарственной формы у препарата нет, то под термином "таблетки" подразумевается разновидность Милдроната для приема внутрь, а это капсулы. Поэтому в данном случае капсулы = таблетки. Для обозначения необходимой дозировки капсул обычно используют короткие названия, такие, как Милдронат 250 и Милдронат 500 , где цифра соответствует дозе активного вещества. Для обозначения раствора для инъекций в обиходе часто пользуются короткими формами названий, такими, как Милдронат уколы и Милдронат ампулы .
Милдронат улучшает обмен веществ и обеспечение тканей энергией, и за счет этого оказывает следующие терапевтические эффекты:В сердечной мышце, головном мозгу и сетчатке глаза Милдронат перераспределяет кровоток и направляет больший объем крови к тем участкам, которые испытывают дефицит кислорода, то есть, функционируют в условиях ишемии. Таким образом, достигается оптимальное кровоснабжение, при котором все участки органа или ткани, в том числе страдающие от ишемии, получают достаточное количество кислорода и питательных веществ.
При повышенных нагрузках Милдронат обеспечивает равновесие между потребностями клеток в кислороде и его фактической доставкой с кровью, то есть, создает условия функционирования, при которых кислорода всегда достаточно. Кроме того, Милдронат ускоряет выведение токсических продуктов обмена веществ из клеток и защищает их от повреждений.
При применении Милдроната через несколько часов после инфаркта миокарда, препарат замедляет формирование зоны некроза тканей и делает период реабилитации гораздо короче. При ишемической болезни сердца и сердечной недостаточности Милдронат увеличивает силу сокращений миокарда, улучшает переносимость физической нагрузки и уменьшает частоту приступов стенокардии.
При острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения Милдронат улучшает кровоснабжение участка, оказавшегося ишемизированным, то есть, испытывающего кислородное голодание. Данный эффект достигается за счет перераспределения кровотока в пользу участка мозга, испытывающего дефицит кислорода.
При алкогольной абстиненции и у больных алкоголизмом людей Милдронат устраняет функциональные нарушения в работе нервной системы (снимает тремор , нормализует память, внимание, скорость реакций и т.д.).
На фоне применения препарата организм здорового человека становится способным выдерживать высокие нагрузки и в короткие сроки восстанавливать свои резервы энергии. Кроме того, Милдронат у здоровых людей повышает работоспособность и снимает симптомы психического и физического перенапряжения.
Без преувеличения можно сказать, что ни одно лекарственное средство за всю современную историю не было так хорошо «пропиарено», причем, компания – производитель не вложила ни копейки во всемирную рекламную акцию. Речь идет о серии допинг – скандалов в «большом спорте», в которых виноват оказался мельдоний (МНН), как он именуется за рубежом, или «Милдронат», как он именуется в России (коммерческое название).
Все началось с 1 января прошлого, 2016 года. Именно тогда ВАДА (Всемирное антидопинговое агентство) внесло мельдоний, он же «Милдронат» в списки запрещенных средств. Основанием послужил тот факт, что цитопротективный и метаболический эффект может (якобы) настолько изменить работу миокарда, что сердце станет выносливее и значительно сильнее, что и позволит добиться победы, и, следовательно – больших денег.
История возникновения этого препарата довольно пестрая. Впервые его синтезировал в Латвийской ССР Иварс Калвиньш, и вначале его вообще хотели использовать для утилизации токсичных компонентов ракетного топлива (диметилгидразина). Но при исследовании токсичности этого препарата на животных обнаружились такие эффекты, что с 1976 года средство под названием «Милдронат» регистрируется в СССР, а затем и в США (с 1984 года).
Неизвестно почему, но в США препарату «не повезло»: еще в 80-е годы прошлого века он был запрещен. В нашей же стране применение таблеток «Милдронат» началось в военной медицине, а затем, после распада СССР, он стал широко используемым препаратом и в обычной медпрактике.
Препарат воздействует на сердечную мышцу через метаболизм жирных кислот. В результате в клетках миокарда – миокардиоцитах – уменьшается концентрация недоокисленных продуктов, снижается потенциал к свободнорадикальному окислению. Обычно все эти вещества препятствуют транспорту АТФ – универсальной молекулы – «батарейки», которая снабжает все клетки энергией.
В результате, миокардиоциты получают возможность лучше утилизировать глюкозу, и снабжение миокарда энергией улучшается. А это прямо ведет к тому, что сердце лучше справляется с увеличением нагрузки. Кроме этого, АТФ ведь работает не только в миокарде. Различные группы ученых установили, что препарат прекрасно справляется, если организм должен работать в условиях клеточной гипоксии. «Милдронат» способствует быстрому восстановлению после тяжелых нагрузок, в том числе – восстановлению психоэмоциональному.
Спортсменам препарат позволяет просто максимально отдавать себя и «выкладываться» на тренировках. При этом он не является гормоном, не обладает анаболическим действием, и не приводит к наращиванию мышечной массы. Он профилактирует повреждение сердца, улучшает нервную передачу, и предупреждает гипоксию головного мозга.
От чего помогает «Милдронат»? Естественно, официальный документ (на который, в том числе, ориентировалось и ВАДА) – это инструкция по применению. Наиболее популярные формы выпуска – это капсулы 250 и 500 мг, а также парентеральная форма в ампулах (5 мл) 10% раствора. Раствор вводится внутривенно, внутримышечно, и парабульбарно (в офтальмологии).
Рассмотрим самую популярную дозировку — «Милдронат» 500, открыв официальную инструкцию по применению:
Вот и все официальные показания. Но, на самом деле, препарат способен увеличивать выносливость, повышает устойчивость к стрессу, активирует работу центральной нервной системы, ускоряет восстановление организма.
Именно поэтому многие врачи стали выписывать «Милдронат» каждому пациенту, как с заболеваниями, так и для профилактики. Поистине, это лекарство стало «панацеей» для тех людей, которые обладают мнительностью, тревожностью и ипохондрическим складом личности. Они считают, что если визит к врачу не закончился назначением препарата, то и визит неудачный, и врач плохой. «Милдронат» с честью спасает подобное положение.
Внимание! Важно понимать, что при всех своих «плюсах» везде в показаниях сказано: «препарат применяется в комплексной терапии». Это означает, что отдельно «Милдронат» не может, да и не должен снимать ишемию миокарда, или поступать подобным образом в иных ситуациях. Он только помогает быстрее восстановиться.
Как применять препарат?
Милдронат может обладать возбуждающим эффектом, и даже приводить к нарушению сна. Поэтому тем, кто использует его впервые, рекомендуется не принимать его позже 17.00 (в случае, если ночью планируется обычный сон), а лучше ограничится утренним приемом. Существует несколько различных схем приема препарата, в зависимости от диагноза:
Применение уколов «Милдроната» также показано, внутривенно болюсно. Следует помнить, что одна ампула в 5 мл эквивалентна «большой» капсуле в 500 мг препарата, так как содержание мельдония составляет 100 мг на 1 мл раствора.
Многие спрашивают – что эффективнее: прием таблеток «Милдронат», или уколов? Чтобы правильно ответить на вопрос, нужно обратиться к данным фармакокинетики и фармакодинамики препарата. Известно, что максимальная концентрация в плазме крови возникает через 1 – 2 часа после приема внутрь.
Препарат не должен проходить через печень, чтобы активизироваться. Напротив, он разрушается в печени, превращаясь в метаболиты через 3 – 6 часов после приема. Поэтому лучше пользоваться инъекционной формой, поскольку в этом случае исключается первое прохождение через печень (после всасывания препарата в двенадцатиперстной кишке в случае приема капсул). Конечно, для этого должны быть все условия и соответствующие показания.
Несмотря на то, что «Милдронат» хорошо переносится, он обладает активизирующим действием, и его применение на ночь не рекомендовано. Также нельзя его применять при развитии аллергии, при хронической почечной и печеночной недостаточности, но особое противопоказание – это повышение внутричерепного давления. Он может усугубить ситуацию, поскольку при недостатке всасывания ликвора повышенная активизация мозга может привести к его усиленной выработке.
В период беременности и лактации, а также у детей, принимать «Милдронат» противопоказано — просто вследствие отсутствия необходимых исследований. Это средство давно заняло свою «нишу», приносит хорошую прибыль, и руководство компании справедливо не считает нужным вкладывать многие миллионы в организацию исследований, поскольку эти категории потенциальных пациентов не являются ориентированными на спрос.
Из побочных эффектов приема чаще всего регистрировались аллергические проявления – кожный зуд, крапивница. Часто возникали диспептические явления – дискомфорт в животе, подташнивание при приеме капсул, а также головная боль.
Все побочные эффекты являлись дозозависимыми, и развивались при назначении в дозировке более 1000 мг в сутки.
Кроме «Милдроната», на отечественном рынке выпускается препарат «Идринол» («Сотекс»). Также действующее вещество (мельдоний) содержат следующие аналоги «Милдроната»:
Он выпускается в капсулах по 250 мг, и в ампулах, аналогичной концентрации, как и оригинальный «Милдронат» — 5 мл, 100 мг\мл.
Что лучше – «Кардионат» или «Милдронат»? С финансовой точки зрения, прием 1000 мг «Кардионата» ежедневно в течение месяца обойдется всего в 231 рубль (наименьшая цена), а прием оригинального препарата – в 533 рубля. Но если говорить об эффективности, то всегда оригинальный препарат лучше, поскольку исходное вещество всегда чище.
Кроме того, после возникновения интереса к препарату, возникли дженерики мельдония, которые выпускают ООО «Органика», ЗАО «Бинергия», «Солофарм». Таким образом, «Милдронат» имеет целый клон аналогов МНН – дженериков (мельдоний) и бренд – дженериков («Ангиокардил», «Кардионат»), имеющих сходную инструкцию по применению, более низкие цены и самые разные отзывы.
Но, по-прежнему, наиболее известным является «Милдронат» — оригинальная разработка латвийских ученых. Именно он приобрел популярность во всем мире, как качественное средство для пациентов и спортсменов, которое повышает стрессоустойчивость, выносливость организма к нагрузкам, и улучшает питание миокарда и головного мозга.
Ещё недавно привычный для многих препарат Милдронат считался простым лекарством, широко применяемым в нашей стране для лечения таких заболеваний, как ишемия (ИБС), стенокардия, инфаркт миокарда и инсульты. Однако, по ряду причин, в спортивных кругах он был внесён в антидопинговый список, из-за чего простые люди стали задаваться вопросом, а не вредно ли данное средство и стоит ли его принимать?
В инструкции по применению Милдроната говорится, что активным веществом его является мельдоний, который был синтезирован в семидесятых латвийскими учёными. Изначально средство было разработано для военных, но ввиду некоторых причин стало доступным широкой аудитории для лечения сердечно-сосудистых болезней. Мельдоний — это вещество, являющееся аналогом содержащегося в клетках нашего организма гамма-бутиробетаина, оберегающего их от повреждений при ишемической болезни, сердечной недостаточности, нарушениях кровообращения мозга.
Помимо защиты, Милдронат питает клетки организма необходимым количеством кислорода и очищает их от токсинов, являющихся результатом обменных процессов. Также он укрепляет стенки сосудов, обеспечивая их целостность. Препарат является замечательным профилактическим средством при варикозной болезни.
При длительном применении Милдроната, организм наш способен выносить огромную физическую нагрузку и в короткое время восстанавливать энергетический баланс, что позволяет применять его в качестве лекарственного и профилактического средства при нарушениях кровоснабжения мозга и болезнях сердца и сосудов.
Часто, его выписывают пациентам при снижении работоспособности и для повышения умственной активности. При ИБС мельдоний замедляет некротические процессы и ускоряет восстановительный период.
Препарат является панацеей от многих заболеваний. Сфера действия его достаточно широка. Показания применения Милдроната:
Лечение препаратом проводится строго под наблюдением врача.
Милдронат выпускают в нескольких формах, это:
Одной из форм выпуска средства являются капсулы, часто называемые таблетками. В соответствии с памяткой об использовании таблеток, в их состав входит:
Продаются в картонной коробке по 40 или 60 штук.
Ампулы для внутривенных и внутримышечных инъекций, согласно инструкции по использованию, в 5 мл содержат:
Ампулы выпускают в картонной коробке по 10 штук дозировкой 5 мл.
Вещество, находящееся в ампулах, должно быть абсолютно прозрачным. Если в нём имеется какой-либо осадок, то применять такое лекарство нельзя.
Милдронат также выпускают в виде сиропа тёмного цвета 100 и 250 мл, в состав которого входит 250 мг мельдония в 5 мл лекарства. Помимо активного компонента, сироп содержит вспомогательные вещества — вишнёвую эссенцию, очищенную воду, глицерин, красители, пропиленгликоль.
Сироп продают в картонных коробках, в комплект входит мерная ложка объёмом 5 мл.
Обычно, капсулы принимают за 30 мин до еды. Ввиду того, что препарат способен повышать работоспособность, употреблять его рекомендовано до 17.00, чтобы не возникло проблем со сном. Дозировка капсул — 500 — 750 мг в сутки. Сироп принимают по мерной ложке 2-4 раза в день перед едой или не ранее, чем через 30 мин после принятия пищи.
Стандартная дозировка уколов — 500 мг или 1 гр в сутки однократно или, разделив дозу на 2 части. Препарат используют в первой половине дня. При остром течении заболевания, Милдронат рекомендовано вводить внутривенно.
Дозировка может варьироваться, в зависимости от вида заболевания и его тяжести.
Дозу лекарства назначает лечащий врач индивидуально для каждого пациента
Всякое медикаментозное средство имеет некоторые противопоказания. Милдронат не является исключением. Его не рекомендуют применять в таких случаях:
Милдронат, в основном, хорошо переносится пациентами. Редко, при использовании лекарства могут возникать различные аллергические проявления (высыпания, крапивница, отёки), диспепсия, учащённое сердцебиение (тахикардия), резкие перепады артериального давления, возбуждённые состояния или общая слабость.
При таких симптомах употребление лекарства стоит прекратить.
Передозировка препарата может вызвать резкое понижение давления, головную боль, головокружение с потерей сознания, слабость, тахикардию.
В инструкции о использовании Милдроната нет сведений о том, как он ведёт себя в случае употребления со спиртными напитками, но как многие лекарства, его не стоит применять вместе с алкоголем ввиду того, что мельдоний сам по себе очень активно влияет на кровообращение, а вместе с принятым спиртным он может вызвать резкие перепады артериального давления из-за расширения и сужения сосудов. Такое состояние крайне нежелательно для пациентов.
Несмотря на то, что мельдоний повышает выносливость спортсменов и помогает быстро восстановиться после огромных физических нагрузок, его запретили использовать в спорте, внеся в список допинговых средств.
Влияние Милдроната на тех, кто занимается спортом, просто незаменимо
Он рекомендован для всех видов спорта без исключения из-за того, что помогает избегать переутомления во время длительных тренировок. Наиболее всего он подходит атлетам и бодибилдерам тем, что улучшает питание мышечной ткани, защищает сердечную мышцу от перегрузок и обогащает клетки кислородом, а также снижает утомляемость, повышая эффективность каждой тренировки.
Мельдоний является активным компонентом препарата L-карнитин (аналога Милдроната), который успешно применяется спортсменами для быстрой потери веса. Он снижает уровень холестерина в крови и улучшает обменные и жировые процессы. Но процесс похудения с помощью данного средства возможен только при интенсивных физических нагрузках и правильном питании.
В России выпускают аналоги латвийского препарата Милдронат, содержащие мельдоний, это:
Наибольшей популярностью пользуется средство Кардионат, выпускаемый в Москве и Нижнем Новгороде.
Что лучше, Милдронат или Кардионат? На этот вопрос нельзя дать однозначный ответ. Несмотря на то, что у обоих лекарственных средств одинаковое действующее вещество — мельдоний, и составы практически схожи, а отличие лишь в цене, судя по отзывам пациентов, действие Милдроната выражено более явно, чем действие Кардионата. Эффект после применения латвийского средства проявляется более ярко, и проявление его наступают намного быстрее.
Простые люди, наслышанные о скандальной истории с участием Милдроната в спорте, стали всё чаще задаваться вопросом, а не вредно ли это средство для них? Кардиологи спешат успокоить: тем, кому препарат назначался врачами по тем или иным причинам, могут спокойно принимать его и дальше, однако, постоянно использовать его всё же не стоит, он вызывает привыкание, поэтому средство рекомендуют употреблять не более двух недель, после чего стоит делать двухнедельный перерыв.
Несмотря на все вышеперечисленные преимущества препарата, применять его для профилактики при занятиях спортом обычным людям также не рекомендуется, не стоит вмешиваться в нормальную работу сердца. Не нужно его употреблять и абсолютно здоровым индивидам.
Стоимость капсул, дозировкой 250 мг в количестве 40 штук колеблется в районе 300 рублей, а 60 штук капсул по 500 мг стоит чуть больше 600 рублей.
Лекарство в ампулах можно приобрести в аптеках за 400-450 рублей, а сироп стоит от 250 рублей за флакон 250 мл.
Многих пациентов интересует: когда назначают препарат «Милдронат», от чего он помогает, в каких случаях наиболее эффективен. Лекарственное средство является синтетическим препаратом, который улучшает метаболизм тканей и способствует их энергообеспечению. Действующее вещество – мельдоний улучшает метаболизм, позволяет выводить накопленные токсины из клеток, защищает клетки от повреждения и оказывает на них тонизирующее влияние. В результате использования медикамента возрастает способность человека выдерживать нагрузки и быстро восстанавливаться после них. Благодаря этим свойствам лекарство применяют для улучшения мозгового кровоснабжения и терапии различных нарушений деятельности сердечной и сосудистой системы, а также увеличения работоспособности.
По инструкции лекарство «Милдронат» при сердечной недостаточности снижает количество приступов стенокардии, повышает сократимость миокарда, увеличивая при этом толерантность организма к физическом нагрузкам. При ишемических патологиях мозгового кровообращения средство применяют для улучшения в очаге ишемии циркуляции крови, что способствует ее перераспределению. Также отзывы больных указывают, препарата эффективен при патологии глазного дна и при отклонениях нервной системы в результате воздействия абсистентного синдрома.
Лекасртво производят в виде желатиновых белых капсул, содержащих действующее вещество в форме кристаллического порошка со слабым запахом. По 500 или мг 250действующего вещества мельдония в капсуле, по 10 штук в блистере. А также в виде прозрачного бесцветного раствора. В 1 мл препарата содержится 100 мг действующего вещества, в ампулах - по 5 мл.
Медикамент показан к использованию в комплексной терапии при цереброваскулярной недостаточности и инсультах, при ишемической патологии сердца, включая стенокардию и инфаркт миокарда, а также при дисгормональной кардиомиопатии и сердечной недостаточности. Кроме этого лекарство «Милдронат» применяют при:
Согласно инструкции средство противопоказано к применению в детском возрасте до 18 лет, при повышенной чувствительности к препарату, а также при увеличеснном внутричерепном давлении, включая нарушения венозного оттока и внутричерепные опухоли. Препарат не рекомендуется применять в в период беременности и лактации, поскольку в эти периоды Достоверные исследования по применению медикамента не проводились. Лекарство применяют с осторожностьюпри заболеваниях печени или почек.
Доза и способ применения зависят от заболевания:
Спортсменам рекомендуется применять медикамент перед тренировками, дважды в день по 0,5-1 г. В подготовительный период препарат – от двух до трех недель, в период соревнований – 2 недели. При нарушениях, вызванных хроническим алкоголизмом, обычно принимают 4 раза в день по 1 таблетке (500 мг) в течение 10 дней. Лекарство показано к применению в первой половине дня из-за возможности возникновения возбуждающего эффекта.
По отзывам лекарство является малотоксичным препаратом и не вызывает побочных эффектов опасных для здоровья. Крайне редко могут возникать:
Также лекарство «Милдронат» может вызвать аллергические реакции в виде сыпи, отека, покраснения или кожного зуда. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с некоторыми гипотензивными и антиангинальными препаратами, а также сердечными гликозидами, так как . При совместном применении гипотензивных средств, альфа-адреноблокаторов, периферических вазодилататоров нитроглицерина, нифедипина может развиваться артериальная гипотензия и умеренная тахикардия. Препарат «Милдронат» можно совмещать с антиагрегантами и антикоагулянтами, а также антиаритмическими и диуретическими средствами.
Милдронат (международное непатентованное наименование - мельдоний) - очень интересный лекарственный препарат, синтезированный в 70-ых годах прошлого века учеными Академии наук Латвии, который прочно обосновался на российских аптечных прилавках. Он обладает целым спектром фармакологических эффектов: антиангинальный (направленный против приступов стенокардии), кардиопротективный, антигипоксический (повышающий устойчивость к кислородному голоданию) и ангиопротективный (благотворно влияющий на сосудистую стенку и микроциркуляцию). Справедливости ради следует отметить, что ни в Европе, ни в США милдронат пока еще не заслужил признания. Тем не менее, его эффективность была подтверждена по всем правилам доказательной медицины в рамках двух двойных слепых рандомизированных клинических исследований, проведенных в Риге и Томске. Да и вряд ли бы милдронату удалось приобрести такую популярность у отечественных специалистов, пациентов и даже у спортсменов, если бы он был бесполезной «пустышкой».
На фоне повышенной нагрузки препарат уравновешивает процессы доставки кислорода к клеткам и его потребление в пункте назначения, препятствует скоплению токсических продуктов распада в клетках, предохраняя их от повреждений, оказывает тонизирующее действие. Благодаря милдронату организм наделяется способностями выдерживать повышенные нагрузки и быстрее восстанавливать свои энергетические запасы. В этой связи милдронат находит применение в лечении различных кардиоваскулярных патологий, нарушений мозгового кровообращения, повышения умственной и физической работоспособности.
Сосудорасширяющие свойства милдроната обусловлены его способностью снижать концентрацию карнитина с одновременным повышением синтеза гамма-бутиробетаина. При острой ишемии сердечной мышцы препарат замедляет некротическое перерождение миоцитов, ускоряет процесс реабилитации. При сердечной недостаточности милдронат помогает миокарду лучше сокращаться и переносить физические нагрузки. При острой и хронической ишемии головного мозга препарат улучшает мозговое кровообращение и оптимизирует микроциркуляцию в пользу участка ткани, наиболее пострадавшего от ишемии. В офтальмологии милдронат находит применение в случаях сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Из-за своих способностей устранять функциональные нарушения центральной нервной системы у лиц, страдающих алкоголизмом, препарат эффективен при абстинентном синдроме.
Латвийская фармацевтическая промышленность освоила выпуск трех лекарственных форм милдроната: капсулы, раствор для внутривенного и парабульбарного (в область нижнего века) введения и сироп. С конкретными дозировками препарата в зависимости от заболевания и возраста пациента можно ознакомиться в листках-вкладышах, хотя, учитывая рецептурный порядок отпуска милдроната (включая сироп) в этом нет никакой необходимости, т.к. последнее (да и первое) слово в любом случае остается за врачом.
Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей. Мельдония дигидрат является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.
Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.
Ингибирует гамма-бутиробетаингидрооксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкофермента А. В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.
Обладает кардиопротекторным действием, нормализует метаболизм миокарда. При остром ишемическом повреждении миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.
При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.
Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.
Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Всасывание
После приема внутрь мельдония дигидрат быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 78%. C max в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T 1/2 при приеме внутрь составляет 3-6 ч и зависит от дозы.
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, белого цвета; содержимое капсул - белый кристаллический порошок со слабым запахом, гигроскопичен.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 13.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 5.4 мг, кальция стеарат - 2.7 мг.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171) - 2%, желатин - до 100%.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня и не позже 17.00 (при приеме несколько раз в сутки).
При ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности в составе комплексной терапии препарат назначают внутрь в дозе 0.5-1 г/сут, кратность применения 1-2 раза/сут. Курс лечения - 4-6 недель.
При дисгормональной кардиомиопатии Милдронат ® в составе комплексной терапии назначают внутрь по 500 мг/сут. Курс лечения - 12 дней.
При подострых нарушениях мозгового кровообращения (инсульт и цереброваскулярная недостаточность) после окончания курса инъекционной терапии препаратом Милдронат ® продолжают принимать в составе комплексной терапии внутрь по 0.5-1 г/сут, применяя всю дозу однократно или разделив ее на 2 приема. Курс лечения - 4-6 недель.
При хронических нарушениях мозгового кровообращения препарат принимают в составе комплексной терапии внутрь по 0.5 г/сут. Общий курс терапии - 4-6 недель. Повторные курсы возможны после консультации с врачом (обычно 2-3 раза в год).
При сниженной работоспособности, умственном и физическом перенапряжении (в т.ч. у спортсменов) назначают внутрь по 500 мг 2 раза/сут. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости терапию повторяют через 2-3 недели.
При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма) препарат назначают внутрь по 500 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней.
Симптомы: снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Милдронат ® усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.
Милдронат ® можно комбинировать с пролонгированными формами нитратов, другими антиангинальными препаратами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретическими и бронхолитическими препаратами.
Ввиду возможного развития тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином (для подъязычного применения) и антигипертензивными средствами (особенно альфа-адреноблокаторами и короткодействующими формами нифедипина).
Редко - аллергические реакции (покраснение и зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек), а также - диспептические явления, тахикардия, снижение или повышение АД, повышенная возбудимость.
Очень редко - эозинофилия, общая слабость.
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени и/или почек.
Безопасность применения препарата при беременности не установлена. Во избежание возможного неблагоприятного влияния на плод не следует назначать Милдронат ® при беременности.
Неизвестно, выделяется ли мельдония дигидрат с грудным молоком. При необходимости применения препарата Милдронат ® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата.
Использование в педиатрии
Нет достаточных данных о применении препарата Милдронат ® у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных о неблагоприятном воздействии препарата Милдронат ® на способность управлять транспортными средствами и механизмами не имеется.
