Моноприл является ингибитором АПФ.
Выпускают таблетки Моноприл, содержащие действующее вещество – фозиноприл натрия 10 или 20 мг в каждой таблетке. Вспомогательными компонентами выступают стеарилфумарат натрия, поливинил пирролидин, безводная лактоза, кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза.
В блистерах по 10 или 14 таблеток.
Согласно инструкции, Моноприл является ингибитором АПФ. Главное действующее вещество – фозиноприл – сложный эфир, из которого в ходе гидролиза под воздействием эстераз в организме образуется активное соединения фозиноприлат.
Применение Моноприла, благодаря специфической связи фосфатной группы с АПФ, не дает преобразовываться ангиотензину I в ангиотензин II, что снижает секрецию альдостерона и вазопрессорную активность. По отзывам, Монопорил приводит к несущественному увеличению в сыворотке крови ионов калия с одновременной потерей организмом жидкости и ионов натрия.
После применения Моноприла гипотензивный эффект проявляется уже через час, достигает пика через 3-6 часов и продолжается на протяжении суток.
Применение Моноприла способствует повышению физической выносливости и снижению тяжести течения сердечной недостаточности.
По инструкции Моноприл назначают при:
По инструкции Моноприл противопоказан:
С осторожностью назначают Моноприл:
Согласно инструкции, Моноприл предназначен для перорального применения. Дозировка устанавливается индивидуально.
При артериальной гипертензии стартовая дозировка Моноприла составляет 10 мг один раз в день, при этом дозировка корректируется в зависимости от динамики снижения АД. Максимальная дозировка составляет 40 мг в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта через некоторое время допускается дополнительное назначение диуретиков.
При хронической сердечной недостаточности стартовая дозировка Моноприла составляет 5 мг 1-2 раза в день. Корректировка дозы происходит с недельным интервалом, максимальная доза составляет 40 мг в сутки.
При нарушениях функций печени или почек корректировка дозировки Моноприла у пациентов не требуется.
По отзывам, Моноприл может вызывать следующие симптомы передозировки: шок, брадикардия, острая почечная недостаточность, выраженное снижение АД, нарушение водно-электролитного баланса, ступор.
При передозировке препаратом необходимо незамедлительно прекратить его прием, сделать промывание желудка и провести поддерживающее и симптоматическое лечение.
Комбинированное применение Моноприла с антацидами (в том числе симетиконом, гидроксидом магния, гидроксидом алюминия) способно снижать абсорбцию фозиноприла. Во избежание этого Моноприл и вышеуказанные препараты необходимо принимать с интервалом в 20 часов.
Следует с осторожностью сочетать Моноприл с солями лития, так как может увеличиваться концентрация лития в крови и возникать риск интоксикации литием.
При комбинированном применении Моноприла с диуретиками и сочетании с малосолевой диетотерапией, а также в комбинации с диализом, может развиться выраженная артериальная гипотензия.
При комбинаторном применении Моноприла с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия и с различными калийсодержащими добавками к пище может развиться гиперкалиемия.
Фозиноприл усиливает гипогликемическое действие инсулина и производных сульфонилмочевины.
Применение совместно с эстрогенами ослабляет гипотензивный эффект Моноприла, а опиоидные анальгетики, антигипертензивные средства, медикаменты для общей анестезии, наоборот, усиливают.
По инструкции Моноприл строго противопоказан в период беременности. Так, в частности, в 1 и 2 триместрах применение фозиноприла способно вызывать повреждения в развитии и даже гибель плода.
Фозиноприл выделяется с грудным молоком, поэтому на время его применения грудное вскармливание необходимо прекратить.
За детьми, чьи матери принимали ингибиторы АПФ в период беременности, необходимо осуществлять тщательный медицинский контроль с целью своевременного выявления гиперкалиемии, олигурии и артериальной гипотензии.
По отзывам, Моноприл может вызывать следующие побочные явления:
Согласно инструкции, Моноприл может влиять на результаты лабораторных показателей: гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, повышение СОЭ, снижение гемоглобина и гематокрита, эозинофиля, нейтропения, повышение уровня мочевины.
Также, по отзывам, Моноприл оказывает негативное влияние на плод, а именно: снижение АД у плода и новорожденного, нарушение развития почек плода, нарушения функции почек, гипоплазия костей, гиперкалиемия, контрактуры конечностей, олигогидрамнион, гипоплазия легких.
Препарат хранят в недоступном для детей прохладном месте не дольше трех лет.
Моноприл: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Monopril
Код ATX: C09AA09
Действующее вещество: фозиноприл (fosinopril)
Производитель: Бристол-Майерс Сквибб С.р.Л. (Bristol-Myers Squibb S.r.L.) (Италия), Ай Си Эн Польфа Жешув С.А. (ICN Polfa Rzeszow S.A.) (Польша)
Актуализация описания и фото: 20.08.2019
Моноприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Лекарственная форма Моноприла – таблетки: круглой двояковыпуклой формы с разделительной риской на одной стороне и гравировкой «609» – на другой, могут иметь почти белый или белый цвет, без специфического запаха (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера).
Действующее вещество Моноприла – фозиноприл натрия, в 1 таблетке – 20 мг.
Вспомогательные компоненты: кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, натрия стеарилфумарат, повидон.
Действующим компонентом Моноприла является фозиноприл – ингибитор АПФ.
С химической точки зрения фозиноприл натрия является натриевой солью сложного эфира фармакологически активного соединения фозиноприлата. Попадая в человеческий организм, это вещество претерпевает ферментативный гидролиз, вследствие чего превращается в фозиноприлат, который благодаря наличию фосфинатной группы является специфическим конкурентным ингибитором АПФ. Угнетая действие АПФ, препарат тормозит превращение ангиотензина I в обладающий сосудосуживающей эффективностью ангиотензин II. Вследствие ингибирования АПФ снижается концентрация ангиотензина II в плазме крови, что способствует уменьшению его вазопрессорной активности и уменьшению секреции альдостерона. Из-за снижения секреции альдостерона возможно незначительное увеличение уровня ионов калия в сыворотке (в среднем 0,1 мэкв/л), уменьшение объема жидкости и содержания ионов натрия.
Фозиноприлат обладает способностью замедлять метаболизм брадикинина, который обладает мощным вазодилатирующим свойством, за счет чего усиливается антигипертензивное действие Моноприла.
Снижение артериального давления (АД) не сопровождается изменением почечного и мозгового кровотока, объема циркулирующей крови, рефлекторной активности миокарда, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц и кожи.
Гипотензивный эффект в одинаковой степени проявляется в положении пациента лежа и стоя. Развивается в течение 1 часа после приема Моноприла внутрь, максимума достигает через 2–6 часов, сохраняется на протяжении 24 часов. Для достижения выраженного терапевтического действия может потребоваться несколько недель.
У пациентов с гиповолемией и лиц, соблюдающих бессолевую диету, иногда возникают тахикардия и ортостатическая гипотензия.
Гипотензивные эффекты фозиноприла и тиазидных диуретиков при их комбинации дополняют друг друга.
Пол, возраст и масса тела пациента не влияют на выраженность действия Моноприла.
Препарат не вызывает развитие синдрома отмены даже в случае резкого прекращения терапии.
При хронической сердечной недостаточности благоприятное воздействие препарата объясняется преимущественно торможением ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Вследствие подавления АПФ снижается как преднагрузка, так и постнагрузка на миокард. Моноприл повышает толерантность к физическим нагрузкам, снижает степень тяжести хронической сердечной недостаточности.
Попадая в желудочно-кишечный тракт, фозиноприл всасывается примерно на 30–40%. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, но ее скорость может замедляться, если Моноприл принимается во время еды. Максимальная концентрация препарата в плазме не зависит от дозы, достигается в течение 3 часов.
Фозиноприл характеризуется высокой связью с белками плазмы, составляющей не менее 95%. Имеет относительно малый объем распределения и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови.
Метаболизируется путем ферментативного гидролиза с образованием фозиноприлата преимущественно в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и печени.
Выводится через кишечник с желчью и почками примерно в равной степени.
У пациентов с нормальной функцией почек и печени период полувыведения составляет около 11,5 часов, при хронической сердечной недостаточности – 14 часов.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина < 80 мл/мин/1,73 м 2) общий клиренс фозиноприлата примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной почечной функцией. Абсорбция, биодоступность и связь с белками не имеют значимых различий. Часть препарата, которая в норме выводится почками, у пациентов с почечной недостаточностью экскретируется через кишечник с желчью. У пациентов с почечной недостаточностью различной степени, включая терминальную стадию (клиренс креатинина < 10 мл/мин/1,73 м 2), отмечается умеренное увеличение значения AUC (площади под кривой «концентрация – время») в плазме крови – менее чем в 2 раза по сравнению с нормой.
Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе составляет в среднем 2% и 7% соответственно (по отношению к значениям клиренса мочевины).
При нарушениях функции печени (алкогольном и билиарном циррозе) может быть снижена скорость гидролиза фозиноприла, однако его степень при этом заметно не меняется. Общий клиренс препарата из организма примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной печеночной функцией.
Согласно инструкции, Моноприл с осторожностью необходимо назначать пациентам с почечной недостаточностью, стенозом артерии единственной почки или двусторонним стенозом почечных артерий, гипонатриемией (угроза дегидратации, хронической почечной недостаточности, артериальной гипотензии), ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными заболеваниями (включая недостаточность мозгового кровообращения), хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (по классификации NYHA), аортальным стенозом; при угнетении костномозгового кроветворения, десенсибилизации, состоянии после трансплантации почки, системных патологиях соединительной ткани (включая системную красную волчанку, склеродермию), гемодиализе, сахарном диабете, подагре, гиперкалиемии, диете с ограничением соли, при состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (включая рвоту, диарею), предыдущее лечение диуретиками; в пожилом возрасте.
Таблетки принимают перорально 1 раз в сутки.
Дозу устанавливает врач на основании клинических показаний.
Пациентам с функциональным расстройством почек или печени и больным пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция дозы обычно не требуется.
В случае передозировки Моноприла возможны нарушения водно-электролитного баланса, выраженное снижение АД, брадикардия, ступор, острая почечная недостаточность, шок.
Моноприл отменяют, промывают желудок, назначают сорбенты (например, активированный уголь), вазопрессорные средства и инфузии раствора натрия хлорида 0,9%. Гемодиализ неэффективен. Далее проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.
Лечение требуется начинать после тщательного анализа степени повышения АД, предыдущей антигипертензивной терапии, снижения в рационе содержания жидкости и/или соли и других клинических факторов. Ранее проводимое гипотензивное лечение, желательно прекратить за несколько дней до начала применения Моноприла.
Для снижения риска развития артериальной гипотензии, прием диуретиков отменяют за 2-3 дня до начала терапии.
Применение Моноприла должно сопровождаться регулярным контролем АД, функции почек, уровня концентрации креатинина, ионов калия, мочевины, содержания электролитов и активности печеночных ферментов в сыворотке крови.
При развитии ангионевротического отека губ, лица, языка, гортани или глотки, слизистых оболочек, конечностей на фоне приема препарата, следует отменить Моноприл. Часто прекращение лечения обеспечивает нормализацию состояния пациента, если отек не проходит необходимо назначить соответствующую терапию, включая подкожное введение раствора эпинефрина (адреналина) (1:1000). Несвоевременная помощь может привести к обструкции дыхательных путей с риском летального исхода.
В редких случаях прием ингибиторов АПФ может вызывать отек слизистой оболочки кишечника, сопровождающийся болями в животе. Поскольку он может протекать без признаков отека лица, при нормальной активности С1-эстеразы и отсутствии у больного тошноты или рвоты, его необходимо включить в дифференциальную диагностику больных с жалобами на абдоминальные боли. Симптомы отека проходят после отмены Моноприла.
Больным с анафилактическими реакциями на фоне диализа с использованием высокопроницаемых мембран или афереза липопротеидов низкой плотности с адсорбцией на сульфат декстрана необходимо назначить гипотензивные препараты другого класса или использование диализных мембран другого типа.
Из-за риска развития анафилактических реакций при проведении десенсибилизации больных необходимо соблюдать особую осторожность.
Чтобы не допустить развитие подавления функции костного мозга и агранулоцитоза перед началом применения ингибиторов АПФ и в процессе терапии следует регулярно (1 раз в месяц в течение первых 3-6 месяцев) проводить определение лейкоцитов и лейкоцитарной формулы. У больных с повышенным риском (нарушение функции почек, системные заболевания соединительной ткани) исследования продолжают проводить на протяжении первого года терапии.
На фоне проведения диализа, интенсивной терапии диуретиками, диеты, ограничивающей потребление поваренной соли, развитие симптоматической артериальной гипотензии происходит чаще. При транзиторной артериальной гипотензии применение Моноприла продолжают после восстановления объема циркулирующей крови.
Применение ингибиторов АПФ показано больным с хронической сердечной недостаточностью, но оно может вызвать избыточное антигипертензивное действие, потенцирующее развитие азотемии и олигурии, в редких случаях – острой почечной недостаточности с летальным исходом. Поэтому каждое повышение дозы Моноприла или диуретика у больных данной категории требует тщательного наблюдения за их состоянием, особенно в течение первых двух недель терапии. Больным с гипонатриемией, нормальным или низким АД, ранее принимавшим диуретические средства, может понадобиться снижение дозы диуретика.
Незначительное снижение системного АД в начале лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью является типичным и желательным эффектом. Максимальное снижение АД наблюдается на ранних этапах терапии и стабилизируется в течение 1-2 недель без снижения терапевтического эффекта.
В редких случаях прием ингибиторов АПФ может вызывать синдром, начинающийся с холестатической желтухи, за которой следует наступление молниеносного некроза печени (с риском летального исхода). Поскольку природа данного синдрома не установлена, при значительном увеличении активности ферментов печени и появлении у больного заметной желтушности Моноприл следует отменить и назначить соответствующую терапию.
При нарушении функции печени может отмечаться в плазме крови повышенное содержание фозиноприла. При циррозе печени общий клиренс фозиноприлата, кажущийся нормальным, является сниженным, и примерно в 2 раза выше AUC, по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.
При артериальной гипертензии у больных со стенозом артерии единственной почки или с одно- или двусторонним стенозом почечных артерий применение ингибиторов АПФ может вызывать обратимые процессы повышения концентрации креатинина сыворотки крови и азота мочевины крови (в этом случае требуется отмена Моноприла). Данной категории пациентов требуется регулярный контроль функции почек в первые недели терапии. Увеличение концентраций креатинина сыворотки крови и азота мочевины крови (обычно незначительное и преходящее) у пациентов с нормальной функцией почек может быть вызвано одновременным приемом Моноприла и диуретиков (в этом случае требуется снижение дозы препарата).
При выраженной хронической сердечной недостаточности применение ингибиторов АПФ может сопровождаться прогрессирующей азотемией и/или олигурией, в редких случаях –риском развития острой почечной недостаточности с летальным исходом.
Большому риску развития гиперкалиемии на фоне приема Моноприла подвержены пациенты с сахарным диабетом 1 типа, почечной недостаточностью, а также принимающие калийсодержащие пищевые добавки, калийсберегающие диуретики и другие средства, способствующие повышению уровня содержания ионов калия в сыворотке крови.
В случае появления кашля необходимо рассматривать прием Моноприла как возможную причину при проведении дифференциального диагноза.
При подготовке к проведению хирургической операции необходимо предупредить анестезиолога о приеме Моноприла.
Из-за возможного возникновения головокружения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Моноприл запрещен к приему беременным женщинам. В случае применения во II и III триместрах препарат вызывает повреждение или внутриутробную гибель плода.
Когда беременность наступает во время лечения фозиноприлом, препарат следует как можно быстрее отменить. Если альтернативы для лечения женщины нет (что бывает крайне редко), ее следует проинформировать о потенциальном негативном влиянии на плод и провести тщательное обследование, чтобы выявить возможные патологии. В случае обнаружения олигогидрамниона (маловодия) Моноприл не отменяют только если его применение жизненно необходимо. Однако следует принимать во внимание, что олигогидрамнион иногда возникает только вследствие необратимых повреждений плода.
У новорожденных, чьи матери во время беременности принимали ингибиторы АПФ, возможны гиперкалиемия, олигурия, артериальная гипотензия. В связи с чем они должны быть тщательно обследованы. Если выявляется олигурия, необходим контроль артериального давления и поддержка почечной перфузии. Для восстановления АД и замещения нарушенной почечной функции могут потребоваться ЗПК (заменное переливание крови) и диализ. При проведении гемодиализа и перитонеального диализа у взрослых фозиноприл медленно выводится из циркулирующей крови. Опыта выведения препарата у новорожденных нет.
Фозиноприл проникает в грудное молоко, поэтому в период лактации Моноприл противопоказан. Если лечение необходимо, следует прекратить грудное вскармливание.
Моноприл не применяется для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за отсутствия данных о его безопасности и эффективности у пациентов этой возрастной категории.
Моноприл следует с осторожностью применять при почечной недостаточности, пациентам на гемодиализе, после трансплантации почки, а также при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.
Препарат выводится из организма двумя путями (почками и через кишечник), поэтому коррекция дозы пациентам с нарушенной почечной функцией обычно не требуется.
Учитывая то, что препарат выводится из организма двумя путями, при нарушении функции печени коррекция дозы обычно не требуется.
При выраженном повышении активности печеночных ферментов и появлении заметной желтушности следует отменить Моноприл и провести соответствующую терапию
Профиль безопасности фозиноприла у молодых людей и пациентов возрасте от 65 лет примерно одинаковый, поэтому корректировать дозу лицам преклонного возраста обычно нет необходимости. Однако следует учитывать, что у некоторых пожилых пациентов возможна более выраженная восприимчивость к Моноприлу вследствие его передозировки из-за более медленного выведения.
В период лечения Моноприлом одновременное применение других лекарственных средств можно начинать только после консультации с лечащим врачом, который может оценить взаимодействие препаратов, что позволит избежать развития нежелательных эффектов.
На биодоступность Моноприла не влияют следующие лекарственные средства: гидрохлоротиазид, метоклопрамид, пропранолол, хлорталидон, дигоксин, нифедипин, циметидин, пропантелина бромид, варфарин.
Антигипертензивное действие фозиноприла усиливают другие гипотензивные средства, опиоидные анальгетики и препараты для общей анестезии.
Симетикон и антациды (в том числе магния и алюминия гидроксид) могут снижать всасывание фозиноприла, поэтому их следует принимать с минимальным интервалом 2 часа.
Ингибиторы АПФ могут повышать уровень лития в крови и риск развития интоксикации. При необходимости одновременного применения Моноприла с препаратами лития нужно соблюдать осторожность и контролировать уровень лития в сыворотке крови.
Эстрогены задерживают в организме воду, вследствие чего снижают гипотензивное действие фозиноприла.
Моноприл усиливает гипогликемическое действие инсулина и производных сульфонилмочевины.
При одновременном применении иммунодепрессантов, цитостатических средств, аллопуринола, прокаинамида повышается риск развития лейкопении.
При одновременном назначении диуретиков (особенно в начале их приема), а также в сочетании с диализом или строгой диетой, ограничивающей потребление поваренной соли, возможно выраженное снижение артериального давления, особенно в первый час после приема первой дозы Моноприла.
Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен) и препараты калия повышают риск развития гиперкалиемии. У больных сахарным диабетом и сердечной недостаточностью, получающих калиевые/калийсодержащие солезаменители, калийсберегающие диуретики или другие препараты, способные вызвать гиперкалиемию (например, гепарин), ингибиторы АПФ могут повышать уровень ионов калия в сыворотке крови
Установлено, что индометацин может снижать гипотензивный эффект ингибиторов АПФ, особенно у пациентов с артериальной гипертензией и низкой активностью ренина в плазме крови. Подобный эффект ожидается от других нестероидных противовоспалительных средств (например, ацетилсалициловой кислоты) и селективных ингибиторов циклооксигеназы (ЦОГ)-2.
У пожилых людей старше 65 лет, пациентов с нарушением почечной функции и гиповолемией (в том числе вследствие приема диуретиков) при сочетанном применении ингибиторов АПФ (включая фозиноприл) или нестероидных противовоспалительных средств возможно ухудшение функции почек, плоть до развития острой почечной недостаточности. Это состояние обычно является обратимым. При применении указанных лекарственных средств одновременно с Моноприлом следует тщательно контролировать функцию почек.
Аналогами Моноприла являются: Фозикард , Фозинап , Фозиноприл , Фозиноприл-Тева, Фозинотек.
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре 15-25°C.
Срок годности – 2 года.
Одна таблетка Моноприла в зависимости от дозировки может содержать 20 или 10 мг натрия фозиноприла в качестве активного вещества.
Дополнительные вещества: кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза,лактоза, поливинилпирролидин, стеарилфумарат натрия.
Моноприл – это белые, круглые, двояковыпуклые таблетки без запаха, с засечкой с одного края и гравировкой «609» или «158» с другого.
Выпускается по:
Препарат обладает гипотензивным действием.
Фармакодинамика
Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Химически фозиноприл натрия
– натриевая соль эфира фозиноприлата.
Фозиноприлат
является селективным конкурентным блокатором ангиотензинпревращающего фермента
. После ингибирования АПФ, он препятствует трансформации ангиотензина
первого типа в ангиотензин
второго типа, обладающий вазопрессорным
действием. Это приводит к понижению содержания ангиотензина
второго типа в крови – это обусловливает снижение его сосудосуживающей активности и ослабление секреции альдостерона
.
Фозиноприлат тормозит обмен брадикинина и поэтому его антигипертензивный эффект усиливается. Снижение давления не сопровождается уменьшением или увеличением циркулирующего объема крови, почечного и мозгового кровотока, кровоснабжения органов. После внутреннего приема антигипертензивный эффект наступает в течение одного часа, становится максимальным через 2-5 часов и длится до суток. Несколько недель необходимо для достижения наибольшего терапевтического действия.
Антигипертензивные эффекты тиазидных диуретиков и фозиноприла взаимодополняют друг друга.
Препарат способствует уменьшению чувствительности к физической нагрузке, понижению степени тяжести сердечной недостаточности.
Фармакокинетика
После перорального употребления абсорбция из кишечника доходит до 30-40% и не зависит от приема еды. Максимальная концентрация в плазме наступает через три часа. Взаимодействие с протеинами крови достигает 95%.
Ферментативный гидролиз препарата происходит в печени и слизистых кишечника. Фозиноприлат выводится в равной степени через пищеварительный тракт и почки. Период полувыведения близок к 11 часам.
Показания к применению Моноприла:
С осторожностью применять при:
Наиболее вероятные побочные действия Моноприла.
Артериальная гипертония . Начальная доза – 10 мг раз в сутки. Подбирать дозу необходимо наблюдая за динамикой снижения давления. Стандартная доза колеблется в диапазоне 11-40 мг раз в сутки. Если достаточный гипотензивный эффект отсутствует можно дополнительно назначить диуретики .
Сердечная недостаточность . Начальная доза – 5 мг до двух раз в сутки. Со временем дозу разрешается повысить до 40 мг в сутки.
Признаки: сильное снижение давления, брадикардия, шок , нарушение водно-минерального баланса, острое течение , ступор.
Терапия: прекратить прием Моноприла, промывание желудка, употребление , вазопрессорных средств , введение внутривенно физраствора, затем симптоматическая и поддерживающая терапия. неэффективен.
Одновременное использование с антацидами снижает всасывание фозиноприла , поэтому их следует употреблять с интервалом в 2 часа.
При совместном применении с солями лития увеличивается риск интоксикации литием .
Нестероидные противовоспалительные средства подавляют антигипертензивное действие Моноприла и подобных препаратов.
При одновременном использовании препарата с диуретиками может развиваться чрезмерное снижение давления.
Фозиноприл активирует гипогликемический эффект инсулина и производных сульфонилмочевины ; увеличивает риск появления лейкопении при применении с цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, Прокаинамидом.
Эстрогены подавляют антигипертензивный эффект Моноприла.
Препарат можно приобрести по рецепту.
Хранить в сухом месте в диапазоне температур 15-25 градусов. Беречь от детей.
Два года.
Не требуется коррекции принимаемой дозы фозиноприла у пожилых лиц. Безопасность использования у детей не установлена.
Необходимо быть осторожным при управлении автомобилем, так как возможно появление головокружения, особенно на начальных стадиях лечения.
Наиболее распространенные аналоги Моноприла: , , Фозинотек, -Тева.
Препарат противопоказан для использования у детей.
и являются противопоказаниями для лечения Моноприлом.
“Моноприл” – антигипертензивный препарат, который применяется для лечения артериальной гипертензии. “Моноприл” инструкция по применению: при каком давлении и как правильно принимать препарат решает только врач.
Состав
Фозиноприл натрия – действующее вещество препарата “Моноприл”. В каждой таблетке его 20 мг. Дополнительные компоненты:
Таблетки – основная и единственная лекарственная форма препарата Моноприл. Они выпуклые с обеих сторон. С одной – гравировка 158 или 609, а на другой разделительная риска. Оттенок белый, запах отсутствует.
Фармакодинамика
Препарат выпускается в упаковках разного вида:
Фозиноприл натрия – это ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. ИАПФ содержание ангиотензина 2-го типа в крови, предотвращая его сосудосуживающее действие и уменьшая высвобождение альдостерона.
Фозиноприл замедляет распад брадикинина, благодаря чему гипотензивный эффект препарата только усиливается. “Моноприл” принимают перорально, эффект наступает спустя 1-2 часа, а спустя 2-5 часов развивается максимальная эффективность, которая сохраняется она в течение 24 часов. “Моноприл” помогает стабилизировать артериальное давление при реализации курса в несколько недель, главное в лечении – регулярность.
”Моноприл” снижает чувствительность организма к физическим нагрузкам, способствует уменьшению тяжести сердечной недостаточности в хронической форме.
Препарат действует положительно и одинаково эффективно независимо от половой принадлежности пациента, от его возрастной группы и веса. После приема таблетки “Моноприл” медленно абсорбируется в пищеварительном тракте. Одновременное применение таблетки с едой может уменьшать скорость абсорбции, но никак не повлияет на степень всасывания активных веществ. Метаболизм проходит в печени и в слизистой системы пищеварения посредством процессов гидролиза и образования фозиноприлата. Благодаря этому и возникает гипотензивный эффект. Фозиноприлат связывается с белками плазмы крови на 97%. Он выводится через почки и кишечник примерно в равных частях.
Показания к использованию
“Моноприл” хорошо работает при включении его в комплексную терапию в случае развития хронических форм недостаточности сердца.
К основным противопоказаниям препарата “Моноприл” можно отнести:
В соответствии с информацией в инструкции к Моноприлу его следует осторожно использовать в таких состояниях:
Противопоказания
К наиболее часто возникающим побочным действиям препарата “Моноприл” следует относить:
Если принять препарат в высокой дозе, превысив указание доктора, может возникать передозировка препаратом. Она сопровождается следующими проявлениями:
Для купирования симптоматики передозировки требуется сразу же отказаться от лечения “Моноприлом”. Врач проводит промывание желудка, назначает прием активированного угля или других энтеросорбентов. Также требуется терапия вазопрессорным лекарствам, делается инфузия 0,9% раствора натрия хлорида. Гемодиализ не проводят, так как процедура не дает никакого результата.
Врач назначает, как и когда принимать препарат “Моноприл” для реализации таких задач:
Но в инструкции к препарату не указываются конкретные показатели давления, при которых нужно назначать Моноприл. Это связано с разной нормой рабочего давления у разных людей.
Правила применение лекарства
Препарат требуется принимать перорально в индивидуально подобранной врачом дозировке. По стандартным схемам дозы и время курса лечения выглядят следующим образом:
Когда терапия препаратом начинается уже на фоне проведения лечения диуретическими препаратами, то первоначальная доза не более 10 мг и при строгом наблюдении доктора.
Как правило, реакция на “Моноприл” у пожилых людей ничем не отличается от молодого организма, но не следует исключать восприимчивость некоторых пациентов в преклонном возрасте к препарату из-за рисков передозировки, связанных со слишком медленным выведением.
Если женщина будет принимать препарат во время вынашивания ребенка, то у него могут сформироваться разные пороки развитиия:
Использование препарата на последних сроках вынашивания ребенка может спровоцировать гибель еще не родившегося малыша. При острой необходимости лечения “Моноприлом” во время лактации кормление грудью требуется прекратить.
“Моноприл” с осторожностью следует использовать в случае развития реноваскулярной гипертензии, при недостаточности сердца, гиперкалиемии. Препарат никогда не назначается людям, которые проходят гемодиализ.
За 2-3 дня до начала проведения терапии “Моноприлом” нужно обязательно отменить диуретики. Это не относится к людям с диагнозом трудноизлечимой гипертонической болезни. В таком случае диуретики не отменяются, но прием таблеток “Моноприл” начинается с минимально возможной дозы и под контролем врача.
Особые указания
После интенсивной терапии диуретиками, проведения почечного диализа или соблюдения диеты с пониженным содержанием соли в начале лечения “Моноприлом” может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия. Но она проходит сама спустя несколько дней и не является показанием для отмены лекарственного препарата.
При хронической форме недостаточности сердца лекарство может провоцировать слишком сильное снижение давления. Это вызывает олигурию или азотемию и последующий летальный исход. Из-за этого терапия “Моноприлом” требует тщательного медицинского контроля на протяжении минимум двух недель с момента начала курса и при любом повышении дозировки.
Препарат способен изредка провоцировать отекание слизистой кишечника и характерные для такого состояния боли живота, также отек лица.
В инструкции к препарату обязательно отмечается необходимость внимательного приема препарата с другими лекарственными средствами.
Взаимодействие с другими препаратами
Частой проблемой при необходимости терапии препаратом является поиск аналогов. Такой вопрос появляется в следующих случаях:
Существует две группы аналогов лекарства Моноприл – по активному компоненту и по фармакологической группе.
Аналогов медикамента по активному веществу не так много. К ним относятся:
Аналоги
Перечисленные аналоги схожи по свету действующему веществу – фозиноприлу. Практически совпадают показания к лечению препаратами, побочные действия и противопоказания. Но есть и некоторые отличительные черты – цена, вспомогательные вещества в составе медикаментов, страна выпуска и фирма.
К аналогам по фармакологической группе относятся блокаторы АК-фермента, но действующее вещество у этих лекарств иное. Таблетки требуется хранить только в сухом месте, чтобы к ним не было доступа у детей. Температура хранения от 15 до 25 градусов. Сроки хранения – 2 года с момента изготовления.
Средняя цена в российских аптеках равняется 300 руб. Схема терапии препаратом постоянно корректируется в соответствии с конкретной ситуацией и характером протекания болезни. Обязательно учитываются индивидуальные особенности больного. Препарат работает лучше в комплексной терапии.
Моноприл (действующее вещество - фозиноприл) - это антигипертензивное средство, представляющее группу ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). На сегодняшний день иАПФ являются одними из наиболее широко используемых в лечении артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и ишемической болезни сердца препаратов. Ключом к счастливому разрешению проблем с сердечно-сосудистой системой является способность иАПФ блокировать работу ренин–ангиотензин–альдостероновой системы (РААС). Моноприл имеет ряд преимуществ перед своими «соратниками» по фармакологической «нише», что подкрепляется мощной доказательной базой его эффективности в лечении кардиоваскулярной патологии. Данный препарат является пролекарством. Иными словами, попадая в организм в виде инертного химического соединения, в дальнейшем он трансформируется в активный фозиноприлат, который, будучи ярко выраженным липофильным веществом, подавляет синтез АПФ не только в крови, но и в тканях организма. Антигипертензивный эффект после приема моноприла можно в полной мере ощутить уже спустя 1 час. Через 4-6 часов он набирает максимальную мощь и продолжается до 24 часов, постепенно сходя на нет. Длительность действия препарата позволяет назначать его не чаще 1 раза в сутки. Моноприл, в отличие от ряда других иАПФ, имеет два пути выведения из организма - через почки и через печень, что дает возможность его назначения пациентам, страдающим почечной недостаточностью. При сравнении фармакокинетики моноприла, эналаприла и лизиноприла было установлено, что степень кумуляции в организме первого достоверно ниже. В рамках проведенных клинических испытаний была подтверждена высокая эффективность разных доз препарата при артериальной гипертензии.
Достигнутый результат при условии длительности терапии сохранялся во всех группах пациентов, при этом была отмечена хорошая переносимость моноприла (частота проявления побочных реакций не отличалась от таковой у пациентов, принимающих плацебо). Было доподлинно подтверждено, что препарат снижает артериальное давление не только в состоянии покоя, но и при физической и/или ментальной нагрузке. Эффективность препарата увеличивается при условии его комбинирования с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид). Подобная фармакологическая комбинация превосходит по эффективности каждый препарат в отдельности.
Одной из ключевых характеристик современного антигипертензивного препарата является его способность предотвращать поражения органов–мишеней. Ярким примером последнего можно считать гипертрофию левого желудочка, которая представляет собой независимый предиктор развития кардиоваскулярных осложнений. Моноприл доподлинно снижает выраженность левожелудочковой гипертрофии. Так, он намного превосходит в этом антагонист кальция нифедипин. Помимо гипертрофии левого желудочка, артериальная гипертензия протягивает свои атеросклеротические «щупальца» и к кровеносным сосудам, включая сонные артерии. Как показали клинические исследования, моноприл способен снижать уровень общего и «плохого» холестерина (ЛПНП) с одновременным увеличением уровня «хорошего холестерина (ЛПВП), проявляя тем самым антиатеросклеротический эффект.
Одним из самых распространенных побочных эффектов, свойственных иАПФ, является сухой кашель. Как удалось установить в рамках рандомизированных испытаний, частота возникновения этого негативного эффекта при приеме моноприла в целом ниже, чем при лечении иными иАПФ.
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит фозиноприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, фозиноприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Принимают внутрь.
При артериальной гипертензии начальная доза - 10 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза - 10-40 мг 1 раз/сут. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта возможно дополнительное применение диуретиков.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 5 мг 1-2 раза/сут. В зависимости от терапевтической эффективности дозу можно повышать с недельным интервалом вплоть до максимальной суточной дозы 40 мг 1 раз/сут.
При одновременном применении с антацидами возможно увеличение абсорбции фозиноприла.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с диуретиками возможно развитие выраженной артериальной гипотензии.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно повышение концентрации калия в плазме крови.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно увеличение концентрации лития в плазме крови и повышение риска развития интоксикации.
При одновременном применении с препаратами, применяющимися в анестезии, анальгетиками возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с аценокумаролом описан случай развития кровотечения.
При одновременном применении с индометацином, другими НПВС (ацетилсалициловой кислотой) возможно уменьшение эффективности ингибиторов АПФ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, "приливы" крови к коже лица, остановка сердца, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, стоматит, глоссит, явления диспепсии, боль в животе, анорексия, интестинальный отек, холестатическая желтуха, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, изменение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, одышка, фарингит, ларингит, синусит, легочные инфильтраты, бронхоспазм, дисфония, одышка, носовые кровотечения, ринорея.
Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия, олигурия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины.
Со стороны нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость; при применении в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, сонливость.
Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, эозинофилия, лимфаденит, снижение гемоглобина и гематокрита.
Со стороны костно-мышечной системы: артрит.
Со стороны обмена веществ: обострение течения подагры, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение СОЭ.
Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ.
Применение при беременности противопоказано.
В период лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные средства контрацепции.
Фозиноприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения фозиноприла в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
С осторожностью применяют при реноваскулярной гипертензии, сердечной недостаточности, гиперкалиемии, отеке Квинке в анамнезе, при гиповолемии и/или пониженной осмолярности плазмы различной этиологии, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.
За 2-3 дня до начала лечения фозиноприлом предшествующую терапию диуретиками рекомендуется отменить, за исключением пациентов со злокачественной или трудно поддающейся лечению артериальной гипертензией. В таких случаях терапию фозиноприлом следует начинать немедленно, в сниженной дозе, при тщательном медицинском наблюдении и осторожном увеличении дозы.
Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее часто развивается у пациентов после интенсивного лечения диуретиками, диеты, ограничивающей потребление поваренной соли, или при проведении почечного диализа. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после проведения мер по восстановлению ОЦК.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии с летальным исходом. Поэтому при лечении фозиноприлом пациентов с хронической сердечной недостаточности необходим тщательный клинический контроль, особенно в течение первых 2 недель лечения, а также при любом увеличении дозы фозиноприла или диуретика.
Ингибиторы АПФ в редких случаях вызывают отек слизистой оболочки кишечника. При этом у пациентов наблюдаются боли в животе (иногда без тошноты и рвоты), отек лица также может отсутствовать, уровень С1-эстераз в норме. После прекращения приема ингибиторов АПФ симптомы исчезают. Отек слизистой оболочки кишечника следует учитывать при дифференциальной диагностике у пациентов с болями в животе на фоне приема ингибиторов АПФ.
На фоне лечения ингибиторами АПФ во время гемодиализа с использованием высокопроницаемых мембран, а также во время афереза ЛПНП с адсорбцией на декстрана сульфат, возможно развитие анафилактических реакций. В этих случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другой антигипертензивной терапии.
Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечаются чаще у пациентов с нарушением функции почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят определение общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год лечения у пациентов с повышенным риском нейтропении).
При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечением фозиноприл следует отменить и назначить соответствующие лечение.
При артериальной гипертензии у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также при одновременном применении диуретиков без признаков нарушения функции почек во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться концентрация азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы диуретика и/или фозиноприла.
У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, с измененной активностью РААС, лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии, прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, к острой почечной недостаточности и возможному летальному исходу.
Во время терапии фозиноприлом пациент должен соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения ОЦК.
Не требуется специальной коррекции режима дозирования фозиноприла у пациентов пожилого возраста. Безопасность применения у детей не установлена.
До и во время лечения препаратом необходим контроль АД, функции почек, содержания калия, содержания гемоглобина, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активности печеночных трансаминаз в крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы фозиноприла.
