Периндоприл
таблетки
КРКА, Словения
Действующие вещества: периндоприла эрбумин 8 мг;
Вспомогательные вещества: кальция хлорида гексагидрат; лактозы моногидрат; кросповидон; МКЦ; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат
Перинева - кардиопротективное, вазодилатирующее, гипотензивное.
Фармакодинамика
Периндоприл - ингибитор АПФ, или кининаза II - относится к оксопептидазам. Превращает ангиотензин I в вазоконстриктор ангиотензин II и разрушает вазодилататор брадикинин до неактивного гексапептида. Подавление активности АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме (подавляя отрицательную обратную связь высвобождения ренина), и снижению секреции альдостерона. Поскольку АПФ также разрушает брадикинин, подавление АПФ приводит и к повышению активности циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом активируется система ПГ.
Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту - периндоприлату.
Периндоприл снижает как систолическое, так и диастолическое АД в положении «лежа» и «стоя». Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД. При этом периферический кровоток ускоряется. Однако ЧСС не возрастает. Почечный кровоток, как правило, усиливается, в то время как скорость клубочковой фильтрации не меняется. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 4–6 ч после однократного приема внутрь периндоприла; гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, и через 24 ч препарат по-прежнему обеспечивает от 87 до 100% максимального эффекта. Снижение АД развивается быстро. Стабилизация антигипертензивного действия наблюдается через 1 мес терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение терапии не сопровождается синдромом «отмены». Периндоприл уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка. При длительном назначении уменьшает выраженность интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина. Увеличивает концентрацию ЛПВП, у больных с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты.
Периндоприл улучшает эластичность крупных артерий, устраняет структурные изменения в мелких артериях.
Периндоприл нормализует работу сердца, снижая пред- и постнагрузку.
У пациентов с ХСН на фоне терапии периндоприлом отмечено:
Уменьшение давления наполнения в левом и правом желудочках;
Уменьшение ОПСС;
Увеличение сердечного выброса и сердечного индекса.
Прием начальной дозы периндоприла (2 мг) у пациентов с ХСН I–II функционального класса по классификации NYHA не сопровождался статистически значимым снижением АД по сравнению с плацебо.
Фармакокинетика
После приема внутрь периндоприл быстро всасывается из ЖКТ и достигает максимальных концентраций в плазме крови в течение 1 ч. Биодоступность составляет 65–70%, 20% всего количества абсорбированного периндоприла превращается в периндоприлат (активный метаболит). T1/2 из плазмы крови периндоприла составляет 1 ч. Cmax периндоприлата в плазме достигается через 3–4 ч.
Прием препарата во время приема пищи сопровождается уменьшением превращения периндоприла в периндоприлат, соответственно снижается биодоступность препарата. Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет 0,2 л/кг. Связывание с белками плазмы крови незначительное, связывание периндоприлата с АПФ - менее 30% и зависит от его концентрации.
Периндоприлат выводится почками. T1/2 несвязанной фракции составляет около 3–5 ч. Не кумулирует. У пациентов пожилого возраста, у пациентов с почечной и хронической сердечной недостаточностью (ХСН) выведение периндоприлата замедлено. Периндоприлат удаляется при гемодиализе (скорость - 70 мл/мин, 1,17 мл/с) и перитонеальном диализе.
У пациентов с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла изменяется, при этом общее количество образующегося периндоприлата не меняется и коррекция режима дозирования не требуется.
При беременности применение препарата противопоказано. Не следует применять в I триместре беременности, поэтому при подтверждении беременности препарат Перинева необходимо отменить как можно раньше. Препарат противопоказан во II–III триместрах беременности, поскольку применение в этот период беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). Если все же применяли препарат во II–III триместрах беременности, то необходимо провести УЗИ почек и костей черепа плода.
Применение препарата Перинева в период кормления грудью не рекомендуется в связи с отсутствием данных о возможности его проникновения в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
С осторожностью: реноваскулярная гипертензия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности; ХСН в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина -
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, парестезии; иногда - нарушения сна или настроения; очень редко - спутанность сознания.
Со стороны органа зрения: часто - нарушения зрения.
Со стороны органа слуха: часто - шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД; очень редко - аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда или инсульт, возможно вторичные, вследствие выраженной артериальной гипотензии у пациентов группы высокого риска; васкулит (частота неизвестна).
Со стороны органов дыхания: часто - кашель, одышка; иногда - бронхоспазм; очень редко - эозинофильная пневмония, ринит.
Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, рвота, боль в животе, дисгевзия, диспепсия, диарея, запор; иногда - сухость слизистой оболочки полости рта; редко - панкреатит; очень редко - цитолитический или холестатический гепатит (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь, зуд; иногда - ангионевротический отек лица, конечностей, крапивница; очень редко - мультиформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - мышечные судороги.
Со стороны мочеполовой системы: иногда - почечная недостаточность, импотенция; очень редко - острая почечная недостаточность.
Общие нарушения: часто - астения; иногда - повышенное потоотделение.
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: очень редко - при длительном применении в высоких дозах возможно снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения; очень редко - гемолитическая анемия (у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
Лабораторные показатели: повышение концентрации мочевины в сыворотке крови и креатинина плазмы крови и гиперкалиемия, обратимые после отмены препарата (особенно у пациентов с почечной недостаточностью, тяжелой ХСН и реноваскулярной гипертензией); редко - повышение активности печеночных ферментов и билирубина в сыворотке крови; гипогликемия.
Диуретические средства. У пациентов, принимающих диуретики, особенно при избыточном выведении жидкости и/или натрия, в начале терапии ингибиторами АПФ может развиться чрезмерная артериальная гипотензия. Риск развития чрезмерной артериальной гипотензии можно уменьшить путем отмены диуретика, в/в введения 0,9% раствора натрия хлорида, а также назначая ингибитор АПФ в более низких дозах. Дальнейшее повышение дозы периндоприла должно осуществляться с осторожностью.
Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие продукты и пищевые добавки.Обычно на фоне терапии ингибиторами АПФ концентрация калия в сыворотке крови остается в пределах нормальных значений, но у некоторых пациентов может развиваться гиперкалиемия. Комбинированное применение ингибиторов АПФ и калийсберегающих диуретиков (например спиронолактон, триамтерен или амилорид), препаратов калия или калийсодержащих продуктов и пищевых добавок может вызывать гиперкалиемию.
Поэтому не рекомендуется комбинировать периндоприл с этими препаратами. Назначать эти комбинации следует только в случае гипокалиемии, соблюдая меры предосторожности и регулярно контролируя концентрацию ионов калия в сыворотке крови.
Литий. При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ возможно развитие обратимого повышения концентрации лития в сыворотке крови и литиевой токсичности. Одновременное применение ингибиторов АПФ с тиазидными диуретиками может дополнительно повышать концентрацию лития в сыворотке крови и увеличивать риск развития его токсических эффектов. Одновременное применение периндоприла и лития не рекомендуется.
При необходимости такой комбинированной терапии она проводится под регулярным контролем концентрации лития в сыворотке крови.
НПВП, в т.ч. ацетилсалициловая кислота в дозах от 3 г/сут и выше. Терапия НПВП может ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Кроме этого, НПВП и ингибиторы АПФ обладают аддитивным эффектом в отношении повышения концентрации ионов калия в сыворотке крови, что может спровоцировать ухудшение функции почек. Этот эффект обычно обратим. В редких случаях может развиться острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с уже существующим нарушением функции почек, например у пожилых пациентов или на фоне обезвоживания организма.
Другие антигипертензивные средства и вазодилататоры. Одновременное применение периндоприла с другими антигипертензивными средствами может усилить антигипертензивный эффект периндоприла. Одновременное использование нитроглицерина, других нитратов или вазодилататоров может привести к дополнительному гипотензивному эффекту.
Гипогликемические средства. Одновременное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь) может усилить гипогликемический эффект, вплоть до развития гипогликемии. Как правило, данный феномен возникает в первые недели комбинированной терапии у пациентов с почечной недостаточностью.
Ацетилсалициловая кислота, тромболитические средства, бета-адреноблокаторы и нитраты.Периндоприл можно комбинировать с ацетилсалициловой кислотой (в качестве антиагрегантного средства), тромболитическими средствами и бета-адреноблокаторами и/или нитратами.
Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), средства для общей анестезии (общие анестетики). Совместное применение с ингибиторами АПФ может приводить к усилению гипотензивного эффекта.
Симпатомиметики. Могут ослаблять антигипертензивное действие ингибиторов АПФ. При назначении подобной комбинации следует регулярно оценивать эффективность ингибиторов АПФ.
Доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента, в зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции на лечение.
Артериальная гипертензия. Препарат Перинева можно применять в монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг 1 раз в сутки, утром. Для пациентов с выраженной активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например при реноваскулярной гипертензии, гиповолемии и/или гипонатриемии, ХСН в стадии декомпенсации или тяжелой степени артериальной гипертензии) рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг/сут в один прием. При неэффективности терапии в течение месяца доза может быть увеличена до 8 мг 1 раз в сутки и при хорошей переносимости предыдущей дозы.
Добавление ингибиторов АПФ пациентам, принимающим диуретики, может стать причиной развития артериальной гипотензии. В связи с этим рекомендуется проводить терапию с осторожностью, отменить прием диуретиков за 2–3 дня до начала лечения препаратом Перинева или начинать лечение препаратом Перинева с начальной дозы 2 мг/сут, в один прием. Необходим контроль АД, функции почек и концентрации ионов калия в сыворотке крови. В дальнейшем доза препарата может быть увеличена, в зависимости от динамики уровня АД. При необходимости может быть возобновлена терапия диуретиком.
У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная суточная доза - 2 мг в один прием. В дальнейшем дозу можно постепенно увеличить до 4 мг и, при необходимости, до максимальной - 8 мг 1 раз в сутки, при условии хорошей переносимости меньшей дозы.
ХСН. Рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг утром, под медицинским наблюдением. Через 2 нед доза может быть увеличена до 4 мг/сут в один прием, под контролем АД. Лечение ХСН с клиническими проявлениями обычно комбинируют с калийнесберегающими диуретиками, бета-адреноблокаторами и/или дигоксином.
У пациентов с ХСН, с почечной недостаточностью и со склонностью к электролитным нарушениям (гипонатриемия), а также у пациентов, принимающих одновременно диуретики и/или вазодилататоры, лечение препаратом начинают под строгим медицинским наблюдением.
У пациентов с высоким риском развития клинически выраженной артериальной гипотензии (например при приеме высоких доз диуретиков), по возможности, до начала приема препарата Перинева необходимо устранить гиповолемию и электролитные нарушения. Рекомендуется перед началом терапии и во время нее тщательно контролировать уровень АД, состояние функции почек и концентрацию ионов калия в сыворотке крови.
Профилактика повторного инсульта у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе. Терапию препаратом Перинева следует начинать с 2 мг в течение первых 2 нед до приема индапамида. Лечение следует начинать в любое время (от 2 нед до нескольких лет) после перенесенного инсульта.
Стабильная ИБС. У пациентов со стабильной ИБС рекомендуемая начальная доза препарата Перинева составляет 4 мг/сут. Через 2 нед дозу увеличивают до 8 мг/сут, при условии хорошей переносимости дозы 4 мг/сут и контроля функции почек. Лечение пациентов пожилого возраста должно начинаться с дозы 2 мг, которую через неделю можно повысить до 4 мг/сут. В дальнейшем, при необходимости, еще через неделю можно увеличить дозу до 8 мг/сут с обязательным предварительным контролем функции почек. У пациентов пожилого возраста дозу препарата можно увеличивать только при хорошей переносимости предыдущей, более низкой дозы.
Симптомы: выраженное снижение АД, шок, нарушения водно-электролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия), почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, сердцебиение, брадикардия, головокружение, тревога, кашель.
Лечение: при выраженном снижении АД - придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению ОЦК, по возможности - в/ввведение ангиотензина II и/или в/в раствора катехоламинов. При развитии выраженной брадикардии, не поддающейся лекарственной терапии (в т.ч. атропином), показана установка искусственного водителя ритма (пейсмейкера). Необходимо контролировать жизненно важные функции и концентрацию креатинина и электролитов в сыворотке крови. Периндоприл может быть удален из системного кровотока методом гемодиализа. Необходимо избегать использования высокопроточных полиакрилнитриловых мембран.
Стабильная ИБС. При развитии эпизода нестабильной стенокардии (значительного или незначительного) в течение первого месяца терапии препаратом Перинева необходимо оценить соотношение польза/риск терапии данным препаратом.
Артериальная гипотензия. Ингибиторы АПФ могут вызвать резкое снижение АД. У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией симптоматическая артериальная гипотензия редко возникает после приема первой дозы. Риск чрезмерного снижения АД повышен у пациентов со сниженным ОЦК на фоне терапии диуретиками, при соблюдении строгой бессолевой диеты, гемодиализа, а также при диарее или рвоте или у страдающих тяжелой ренин-зависимой гипертензией. Выраженная артериальная гипотензия наблюдалась у пациентов с тяжелой ХСН, как при наличии сопутствующей почечной недостаточности, так и при ее отсутствии. Наиболее часто выраженная артериальная гипотензия может развиться у пациентов с более тяжелой ХСН, принимающих «петлевые» диуретики в высоких дозах, а также на фоне гипонатриемии или почечной недостаточности. Этим пациентам рекомендуется тщательное медицинское наблюдение в начале терапии и при титровании доз препарата. То же касается и пациентов с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное снижение АД может привести к инфаркту миокарда или цереброваскулярным осложнениям.
В случае развития артериальной гипотензии необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами и при необходимости ввести в/в раствор натрия хлорида для увеличения ОЦК. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшей терапии. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено при условии тщательного подбора дозы препарата.
У некоторых пациентов с ХСН и нормальным или низким АД во время терапии препаратом Перинева может произойти дополнительное снижение АД. Этот эффект ожидаем и обычно не является основанием для отмены препарата. Если артериальная гипотензия сопровождается клиническими проявлениями, может потребоваться уменьшение дозы или отмена препарата Перинева.
Стеноз аортального или митрального клапана/гипертрофическая кардиомиопатия. ИнгибиторыАПФ, в т.ч. и периндоприл, должны с осторожностью назначаться пациентам со стенозом митрального клапана и обструкцией выносящего тракта левого желудочка (стеноз аортального клапана и гипертрофическая кардиомиопатия).
Нарушение функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина
У пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью артериальная гипотензия, развивающаяся в начальном периоде терапии ингибиторами АПФ, может привести к ухудшению функции почек. У таких пациентов иногда отмечались случаи острой почечной недостаточности, обычно обратимой.
У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (особенно при наличии почечной недостаточности) на фоне терапии ингибиторами АПФ отмечалось повышение сывороточных концентраций мочевины и креатинина, обратимое после отмены терапии. У пациентов с реноваскулярной гипертензией на фоне терапии ингибиторами АПФ существует повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Лечение таких пациентов должно начинаться под тщательным медицинским наблюдением, с малых доз препарата и при дальнейшем адекватном подборе дозы. В течение первых недель терапии препаратом Перинева необходимо отменить диуретические средства и регулярно контролировать функцию почек. У некоторых пациентов с артериальной гипертензией, при наличии ранее невыявленной почечной недостаточности, особенно при сопутствующей терапии диуретиками, отмечалось незначительное и временное повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. В этом случае рекомендуется уменьшение дозы препарата Перинева и/или отмена диуретического средства.
Пациенты на гемодиализе. У пациентов, находящихся на диализе с использованием высокопроточных мембран и принимающих одновременно ингибиторы АПФ, было отмечено несколько случаев развития стойких, угрожающих жизни анафилактических реакций. При необходимости проведения гемодиализа необходимо использовать другой тип мембран.
Трансплантация почек. Опыт применения периндоприла у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почки отсутствует.
Повышенная чувствительность/ангионевротический отек. Редко у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, в т.ч. периндоприл, развивались ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовой щели и/или гортани. Это состояние может развиться в любой момент лечения. При развитии ангионевротического отека лечение немедленно должно быть прекращено, пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного исчезновения симптомов. Ангионевротический отек губ и лица обычно не требует лечения; для уменьшения выраженности симптомов можно применить антигистаминные средства. Ангионевротический отек языка, голосовой щели или гортани может привести к летальному исходу. При развитии ангионевротического отека необходимо немедленно п/к ввести эпинефрин (адреналин) и обеспечить проходимость дыхательных путей. Ингибиторы АПФ чаще вызывают ангионевротический отек у пациентов негроидной расы.
Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с применением ингибиторовАПФ, могут оказаться подверженными высокому риску развития ангионевротического отека при приеме ингибитора АПФ.
Анафилактоидные реакции во время проведения процедуры афереза ЛПНП (ЛПНП-афереза). У пациентов при назначении ингибиторов АПФ на фоне проведения процедуры афереза ЛПНП с помощью декстрансульфатной абсорбции в редких случаях возможно развитие анафилактической реакции. Рекомендуется временная отмена ингибитора АПФ перед каждой процедурой афереза.
Анафилактические реакции при проведении десенсибилизации. У пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время курса десенсибилизации (например ядом перепончатокрылых насекомых), в очень редких случаях возможно развитие угрожающих жизни анафилактических реакций. Рекомендуется временная отмена ингибитора АПФ до начала каждой процедуры десенсибилизации.
Печеночная недостаточность. Во время терапии ингибиторами АПФ иногда возможно развитие синдрома, который начинается с холестатической желтухи и затем прогрессирует до фульминантного некроза печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. Если во время приема ингибитора АПФ появляется желтуха или наблюдается повышение активности печеночных ферментов, ингибитор АПФ следует немедленно отменить, а пациент должен находиться под тщательным наблюдением. Также необходимо провести соответствующее обследование.
Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия. У пациентов на фоне терапии ингибиторами АПФ были отмечены случаи развития нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. При нормальной функции почек в отсутствие других осложнений нейтропения развивается редко. Препарат Перинева необходимо с очень большой осторожностью применять у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани (например СКВ, склеродермией), одновременно получающих иммунодепрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, а также при комбинировании всех перечисленных факторов, особенно при существующем нарушении функции почек. У таких пациентов возможно развитие тяжелых инфекций, не поддающихся интенсивной антибиотикотерапии. При проведении терапии препаратом Перинева у пациентов с вышеперечисленными факторами рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови и предупредить пациента о необходимости информировать врача о появлении любых симптомов инфекции.
У пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы отмечены единичные случаи развития гемолитической анемии.
Негроидная раса. Риск развития ангионевротического отека у пациентов негроидной расы более высок. Как и другие ингибиторы АПФ, периндоприл менее эффективен в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы, возможно, из-за большей распространенности низкорениновых состояний в популяции данной группы пациентов с артериальной гипертензией.
Кашель. На фоне терапии ингибиторами АПФ может развиться упорный, непродуктивный кашель, который прекращается после отмены препарата. Это следует учитывать при дифференциальной диагностике кашля.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия. У пациентов, состояние которых требует обширного хирургического вмешательства или анестезии препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, ингибиторы АПФ, включая периндоприл, могут блокировать образование ангиотензина II при компенсаторном высвобождении ренина. За сутки до хирургического вмешательства терапию ингибиторами АПФ необходимо отменить. Если ингибиторАПФ отменить невозможно, то артериальная гипотензия, развивающаяся по описанному механизму, может быть скорректирована увеличением ОЦК.
Гиперкалиемия. На фоне терапии ингибиторами АПФ, включая периндоприл, у некоторых пациентов может повышаться концентрация ионов калия в крови. Риск гиперкалиемии повышен у пациентов с почечной и /или сердечной недостаточностью, декомпенсированным сахарным диабетом и пациентов, применяющих калийсберегающие диуретики, препараты калия или другие препараты, вызывающие гиперкалиемию (например гепарин). При необходимости одновременного назначения указанных препаратов, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в первые несколько месяцев терапии ингибиторами АПФнеобходимо тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Калийсберегающие диуретики, препараты, содержащие калий, калийсодержащие продукты и пищевые добавки. Не рекомендуется совместное применение с ингибиторами АПФ.
Лактоза. Таблетки Перинева содержат лактозу. Поэтому пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Необходимо учитывать возможность развития артериальной гипотензии или головокружения, которые могут повлиять на управление автотранспортом и работу с техническими средствами.
таблетки
пациентов, терапии, может, крови, препарата, Перинева, развития, почек, сыворотке, периндоприла, приема, функции, средства, необходимо, гипотензия, стороны, рекомендуется, редко -, калия, Периндоприл, можно, часто -, время, необходимости, препаратом, составляет, недостаточность, беременности, гипотензии, следует, концентрации, недостаточностью, недостаточности, возможно, например
Перинева – фармсредство из группы ингибиторов АПФ, оказывает лекарство антигипертензивное действие, то есть понижает артериальное давление.
Какие у Перинева состав и форма выпуска?
Фармпромышленность производит лекарство в белых таблетках овальной формы, они немного двояковыпуклые, присутствует фаска и риска на одной стороне. Активное соединение - периндоприла эрбумина 4 мг. Среди вспомогательных ингредиентов можно отметить: кальция хлорида гексагидрат, кросповидон, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, коллоидный кремния диоксид.
Второй вид таблеток тоже белого окраса, но они круглой формы, слегка двояковыпуклые, на одной из сторон есть фаска и риска. Действующий компонент в дозировке 8 миллиграммов представлен периндоприла эрбумином. Вспомогательные ингредиенты идентичны вышепредставленным компонентам.
Лекарство Перинева отпускается в рецептурном отделе. Медикамент годен в течение трех лет с момента выпуска фармсредства, после чего использовать таблетки противопоказано, они должны быть утилизированы.
Какое у Перинева действие?
Антигипертензивный препарат Перинева принадлежит к ингибиторам АПФ, превращает ангиотензин I в ангиотензин II, в крови повышается активность ренина, активируется так называемая система простагландинов, кроме того, секреция альдостерона снижается. В организме образуется метаболит периндоприлат, который оказывает терапевтическое воздействие, то есть понижает кровяное давление.
Максимальное антигипертензивное действие отмечается часов через шесть после однократного употребления таблеток Перинева. В течение суток гипотензивный эффект будет сохраняться. Снижение давления развивается довольно-таки быстро. Спустя месяц лечения наблюдается стабилизация антигипертензивного воздействия. Синдрома отмены не происходит после окончания применения медикамента.
Лекарственный препарат Перинева влияет на крупные артерии, делая их более эластичными, кроме того, устраняет некоторые структурные изменения в мелких артериальных сосудах. Медикамент в целом нормализует работу сердца, увеличивается сердечный выброс.
Периндоприл из пищеварительного тракта быстро всасывается, в течение часа отмечается максимальная концентрация в крови. Биодоступность не превышает 70%. Связывание с белками крови незначительное. В организме не кумулирует (не накапливается). Период полувыведения из плазмы составляет один час. Выводится почками.
Какие у Перинева показания к применению?
Таблетки Перинева инструкция по применению разрешает использовать в лечебных целях в следующих случаях: лечение хронической сердечной недостаточности, при артериальной гипертензии, при стабильной ишемической болезни, чтоб не произошел инсульт ишемический повторно.
Какие у Перинева противопоказания к применению?
Перечислю ситуации, когда фармпрепарат Перинева (таблетки) инструкция по применению не разрешает использовать в лечебных целях:
Наличие в анамнезе ангионевротического отека;
Гиперчувствительность к компонентам медикамента;
До 18 лет;
Непереносимость галактозы;
Синдром мальабсорбции.
С осторожностью Перинева назначают в следующих ситуациях: стеноз почечной артерии, декомпенсированная сердечная недостаточность, при реноваскулярной гипертензии, при гипотензии, при гиповолемии, при почечной недостаточности, при гипонатриемии, при цереброваскулярных заболеваниях, при гипертрофической кардиомиопатии, при заболеваниях соединительной ткани, в пожилом возрасте, при угнетении костномозгового кроветворения, при диабете, при агранулоцитозе, нейтропении, у лиц негроидной расы.
Какое у Перинева применение? Какая у Перинева дозировка?
Препарат Перинева назначают однократно в сутки в утреннее время, запивая таблетки водой. Дозу подбирают индивидуально. При гипертензии лечение начинают с 4 мг медикамента, по необходимости увеличивая дозировку до 8 мг. Терапию можно осуществлять в комбинации с иными антигипертензивными фармсредствами, которые назначит лечащий доктор. Для профилактики повторного инсульта назначают по 2 мг в первые две недели.
Перинева - передозировка от препарата
Симптомы передозировки Перинева: выраженное снижение кровяного давления, шок, гиперкалиемия, гипонатриемия, брадикардия, почечная недостаточность, кашель, гипервентиляция, тахикардия, головокружение, тревога. Пациенту проводят симптоматическую терапию.
Какие у Перинева побочные эффекты?
Перечислю, какие Перинева вызывает побочные эффекты: спутанность сознания, головная боль, нарушение сна, головокружение, шум в ушах, парестезии, часто меняется настроение, снижение АД, васкулит, аритмия, стенокардия, инсульт, кашель, инфаркт миокарда, одышка, повышение билирубина, ринит, бронхоспазм, эозинофильная пневмония, тошнота, рвота, почечная недостаточность, боль в животе, панкреатит, дисгевзия, диспепсия, холестатический гепатит, диарея, запор, повышенная сухость слизистой полости рта, импотенция, снижение гемоглобина.
Среди иных негативных проявлений: тромбоцитопения, лейкопения, повышение мочевины, нейтропения, агранулоцитоз, гиперкалиемия, панцитопения, гипокалиемия, гемолитическая анемия, сердечная недостаточность, астения, реноваскулярная гипертензия, повышение печеночных ферментов, гипогликемия, кожная сыпь кожных покровов, судороги, зуд, повышенное потоотделение, крапивница и ангионевротический отек, многоформная эритема.
Особые указания
При лечении гипертензии ингибиторы АПФ могут привести к резкому снижению кровяного давления. При развитии гипотензии больному придают горизонтальное положение обязательно с приподнятыми ногами, при необходимости можно ввести в вену хлорид натрия.
Чем заменить Перинева, аналоги какие использовать?
Периндоприла эрбумин, Престариум, Арентопрес, Периндоприл, Парнавел, Престариум А, Коверекс, Пренесса, Перинпресс, а также Перликор и Гиперник (инструкция, применение каждого препарата перед его использованием должна быть изучена лично с официальной аннотации, вложенной в упаковку!).
Заключение
Прием фармсредства Перинева должен быть предварительно согласован с лечащим доктором.
Лекарственное средство Перинева является гипотензивным средством, относящимся к группе ингибиторов АПФ. Может применяться в качестве терапевтического средства для лечения артериальной гипертензии, стабильной формы ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности, а также для предупреждения повторного инсульта. Средство Перинева противопоказано при беременности, ГВ, гиперчувствительности, непереносимости лактозы, отечности, а также в детском возрасте до 18 лет.
Перинева выпускается в форме таблеток. Средство упаковывается в блистеры по 10 единиц. Вне зависимости от дозировки активного компонента препарат фасуется в картонные пачки по 30 таблеток.
В случае подтверждения беременности в период терапии, следует немедленно отменить прием медикамента и обратиться за консультацией к лечащему врачу.
Запрещается принимать препарат Перинева с калийсберегающими диуретиками, препаратами лития, лекарственными средствами и продуктами, содержащими в составе калий.
На фоне приема средства Перинева могут возникать такие эффекты, так резкое снижение уровня артериального давления и головокружение, что может негативно сказаться на возможности управлять автотранспортными средствами или осуществлении деятельности, требующей концентрации внимания, скорости реакции и высокого уровня умственной активности.
В случае передозировки препаратом Перинева у пациента могут проявиться такие симптомы, как:
Средство Перинева следует хранить в темном месте, ограниченном от доступа детей, при температуре до 25˚C. Препарат отпускается по рецепту от врача.
Срок годности – 3 года.
В случае индивидуальной непереносимости тех или иных компонентов препарата Перинева или острой необходимости экстренной замены лекарственного средства следует подобрать наиболее эффективный прямой или непрямой аналог. Такими препаратами являются:
Избирательный антагонист рецепторов ангиотензина II. В составе содержится калия. Препарат может применяться для терапии артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, а также для профилактики инсультов и защиты почек при II типа, сопровождающегося протеинурией. Средство противопоказано при дегидратации, гиперкалиемии, беременности, ГВ, гиперчувствительности, гипотензии и возрасте до 18 лет.
Стоимость Перинева составляет в среднем 510 рублей. Цены колеблются от 209 до 1059 рублей.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Перинева . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Периневы в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Периневы при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав антигипертензивного препарата.
Перинева и Ко-Перинева - ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина 1 в ангиотензин 2, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина 2 происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
Гипотензивный эффект развивается в течение первого часа после приема Перинева, достигает максимума через 4-8 ч и продолжается в течение 24 ч.
В клинических исследованиях при применении периндоприла (монотерапия или в комбинации с диуретиком) показано значительное снижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемического, так и геморрагического), а также риска фатальных или приводящих к инвалидности инсультов; основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом; деменции, связанной с инсультом; серьезных ухудшений когнитивных функций. Данные терапевтические преимущества были отмечены как у пациентов с артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта.
Показано, что на фоне применения периндоприла третбутиламина в дозе 8 мг в сутки (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) у пациентов со стабильной ИБС, отмечается существенное снижение абсолютного риска осложнений, предусмотренных основным критерием эффективности (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, частота нефатального инфаркта миокарда и/или остановки сердца с последующей успешной реанимацией) на 1.9%. У пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или процедуру коронарной реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2.2% по сравнению с группой плацебо.
Периндоприл применяется как в виде монотерапии, так и в виде фиксированных комбинаций с индапамидом, с амлодипином.
Индапамид относится к производным сульфонамида, является диуретиком. Ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почечных канальцев, повышая выделение почками натрия и хлора, приводя, таким образом, к усилению диуреза. В меньшей степени повышает экскрецию калия и магния. Обладая способностью селективно блокировать медленные кальциевые каналы, индапамид повышает эластичность стенок артерий и снижает ОПСС. Оказывает гипотензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом. Повышение дозы индапамида не влечет за собой усиление антигипертензивного эффекта, но увеличивает риск развития нежелательных явлений.
Индапамид у пациентов с артериальной гипертензией не оказывает влияния на метаболизм липидов - ТГ, ЛПНП и ЛПВП; на метаболизм углеводов, даже у пациентов с сахарным диабетом и артериальной гипертензией.
Состав
Периндоприла эрбумин + вспомогательные вещества (Перинева).
Периндоприла эрбумин + Индапамид + вспомогательные вещества (Ко-Перинева).
Фармакокинетика
Периндоприл
После приема внутрь Перинева быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 65-70%. В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита - периндоприлата (около 20%) и 5 неактивных соединений. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное (менее 30%) и зависит от концентрации активного вещества. Не кумулирует. Повторный прием не приводит к кумуляции. При приеме во время еды метаболизм периндоприла замедляется. Периндоприлат выводится из организма почками. У пожилых пациентов, а также при почечной и сердечной недостаточности выведение периндоприлата замедляется.
Индапамид
После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи несколько замедляет всасывание, но существенно не влияет на количество абсорбированного индапамида. Связывание с белками плазмы составляет 79%. Не кумулирует. Метаболизируется в печени. Выводится почками (70%) преимущественно в виде метаболитов (фракция неизмененного препарата составляет около 5%) и кишечником с желчью в виде неактивных метаболитов (22%). У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры индапамида существенно не изменяются.
Показания
Формы выпуска
Таблетки 2 мг, 4 мг и 8 мг (Перинева).
Таблетки 2 мг + 625 мкг, 4 мг + 1.25 мг, 8 мг + 2.5 мг (Ко-Перинева).
Таблетки, диспергируемые в полости рта 4 мг и 8 мг (Перинева Ку-Таб).
Инструкция по применению и дозировка
Перинева
Начальная доза - 1-2 мг в сутки в 1 прием. Поддерживающие дозы - 2-4 мг в сутки при застойной сердечной недостаточности, 4 мг (реже - 8 мг) - при артериальной гипертензии в 1 прием.
При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
Ко-Перинева
Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки, предпочтительно в утренние часы до завтрака, запивая достаточным количеством жидкости.
По возможности применение препарата следует начинать с подбора доз периндоприла и индапамида по отдельности. В случае клинической необходимости возможно назначение комбинированной терапии препаратом Ко-Перинева сразу после монотерапии.
Дозы приводятся для соотношения периндоприл/индапамид.
Начальная доза препарата Ко-Перинева - 2 мг/0.625 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Если через 1 месяц применения препарата не удается достичь адекватного контроля АД, то дозу препарата следует увеличить до 4 мг/1.25 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
При необходимости для достижения более выраженного гипотензивного эффекта возможно увеличение до максимальной суточной дозы препарата Ко-Перинева - 1 таблетка (8 мг/2.5 мг) 1 раз в сутки.
Для пациентов пожилого возраста начальная доза препарата Ко-Перинева составляет 2 мг/0.625 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Следует назначать лечение препаратом после контроля функции почек и АД.
Препарат Ко-Перинева противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин). Пациентам с умеренно выраженной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) рекомендуется начинать терапию с необходимых доз препаратов (в монотерапии), входящих в состав препарата Ко-Перинева; максимальная суточная доза препарата Ко-Перинева 4 мг/1.25 мг. Пациентам с КК более 60 мл/мин коррекция дозы не требуется. На фоне терапии необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина и содержание калия в сыворотке крови.
Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. При умеренно выраженной печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Побочное действие
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Перинева противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Особые указания
С осторожностью следует применять Перинева при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки; почечной недостаточности; системных заболеваниях соединительной ткани; терапии иммуносупрессорами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза); сниженном ОЦК (прием диуретиков, диета с ограничением соли, рвота, диарея); стенокардии; цереброваскулярных заболеваниях; реноваскулярной гипертензии; сахарном диабете; хронической сердечной недостаточности 4 функционального класса по классификации NYHA; одновременно с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями пищевой соли, с препаратами лития; при гиперкалиемии; хирургическом вмешательстве/общей анестезии; гемодиализе с использованием высокопроточных мембран; десенсибилизирующей терапии; аферезе ЛПНП; состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе/митральном стенозе/гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; у пациентов негроидной расы.
Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у предрасположенных пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на РААС. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина 2 или алискиреном не рекомендуется.
Перед началом лечения периндоприлом всем больным рекомендуется исследование функции почек.
Во время лечения периндоприлом следует регулярно контролировать функцию почек, активность печеночных ферментов в крови, проводить анализы периферической крови (особенно у больных с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у больных, которые получают иммунодепрессивные средства, аллопуринол). Пациентам с дефицитом натрия и жидкости перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений.
Лекарственное взаимодействие
Риск развития гиперкалиемии повышается при одновременном применении Перинева с другими препаратами, которые способны вызывать гиперкалиемию: алискирен и алискиренсодержащие препараты, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина 2, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), гепарин, иммуноподепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм.
При одновременном применении с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности (у пациентов этих групп данная комбинация противопоказана).
Не рекомендуется одновременное применение с алискиреном у пациентов, не имеющих сахарного диабета или нарушений функции почек, т.к. возможно повышение риска гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.
В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина 2 связана с более высокой частотой развития гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с антагониста рецепторов ангиотензина 2) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.
Одновременное применение с эстрамустином может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротический отек.
При одновременном применении препаратов лития и периндоприла возможно обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке крови и связанные с этим токсические эффекты (данная комбинация не рекомендуется).
Одновременное применение с гипогликемическими препаратами (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь) требует особой осторожности, т.к. ингибиторы АПФ, в т.ч. периндоприл, могут усиливать гипогликемический эффект этих препаратов вплоть до развития гипогликемии. Как правило, это наблюдается в первые недели проведения одновременной терапии и у пациентов с нарушением функции почек.
Баклофен усиливает антигипертензивный эффект Перинева, при одновременном применении может потребоваться коррекция дозы последнего.
У пациентов, получающих диуретики, особенно выводящие жидкость и/или соли, в начале терапии периндоприлом может наблюдаться чрезмерное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретического средства, восполнением потери жидкости или солей перед началом терапии периндоприлом, а также применением периндоприла в низкой начальной дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.
При хронической сердечной недостаточности в случае применения диуретиков периндоприл следует применять в низкой дозе, возможно после уменьшения дозы применяемого одновременно калийнесберегающего диуретика. Во всех случаях функцию почек (концентрация креатинина) следует контролировать в первые недели применения ингибиторов АПФ.
Применение эплеренона или спиронолактона в дозах от 12.5 мг до 50 мг в сутки и ингибиторов АПФ (в т.ч. периндоприла) в низких дозах: при терапии сердечной недостаточности 2-4 функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка менее 40% и ранее применявшимися ингибиторами АПФ и "петлевыми" диуретиками, существует риск развития гиперкалиемии (с возможным летальным исходом), особенно в случае несоблюдения рекомендаций относительно этой комбинации. Перед применением данной комбинации необходимо убедиться в отсутствии гиперкалиемии и нарушений функции почек. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в крови - еженедельно в первый месяц лечения и ежемесячно в последующем.
Одновременное применение периндоприла с НПВС (ацетилсалициловая кислота в дозе, оказывающей противовоспалительное действие, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС) может привести к снижению антигипертензивного действия ингибиторов АПФ. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. С осторожностью применять данную комбинацию у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости; рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.
Гипотензивный эффект периндоприла может усиливаться при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами, сосудорасширяющими средствами, включая нитраты короткого и пролонгированного действия.
Одновременное применение глиптинов (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, витаглиптин) с ингибиторами АПФ (в т.ч. с периндоприлом) может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности дипептидилпептидазы 4 глиптином.
Одновременное применение периндоприла с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими препаратами и средствами для общей анестезии может приводить к усилению антигипертензивного действия.
Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект периндоприла.
При применении ингибиторов АПФ, в т.ч. периндоприла, у пациентов, получающих внутривенно препарат золота (натрия ауротиомалат), был описан симптомокомплекс, при котором наблюдались гиперемия кожи лица, тошнота, рвота, артериальная гипотензия.
Аналоги лекарственного препарата Перинева и Ко-Перинева
Структурные аналоги по действующему веществу:
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Перинева – лекарственный препарат, предназначенный для лечения повышенного артериального давления. Действующее вещество Периневы – периндоприл – относится к классу ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Выпускает препарат словенская компания КРККА, имеющая производственный филиал в России.
Чтобы понять, как именно действует средство, нужно знать, как в организме регулируется артериальное давление. Механизмы регуляции бывают системными и локальными. Локальные действуют на уровне сосудистой стенки и «корректируют» результат работы системных механизмов, исходя из сиюминутных потребностей конкретного органа.
Системные механизмы регулируют артериальное давление на уровне организма в целом. По механизму действия они делятся на нервные и гуморальные. Как ясно из названия, нервные механизмы осуществляют регуляцию с помощью периферической нервной системы. Гуморальные же механизмы регулируют системный кровоток с помощью растворенных в крови активных веществ.
Один из главных механизмов, управляющий системным кровотоком и, как следствие, регулирующий артериальное давление – Ренин-Ангиотензин-Альдостероновая система.
Ренин – гормоноподобное вещество, которое вырабатывается в клетках артериол сосудистых клубочков почек. Также его синтезирует эндотелий – внутренняя оболочка сосудов мозга, миокарда, клубочковой зоны коры надпочечников. Выработка ренина регулируется:
Ренин трансформирует синтезируемый печенью белок ангиотензиноген в малоактивный гормон ангиотензиноген I. С током крови тот поступает в легкие, где под действием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) превращается в активный ангиотензин II.
Функции ангиотензина II:
Перинева блокирует АПФ, таким образом уменьшая в организме количество ангиотензина II и устраняя его сосудосуживающие эффекты . Параллельно снижается секреция альдостерона, уменьшается задержка натрия и жидкости в организме. Это уменьшает объем циркулирующей крови и, как следствие, уменьшает и давление в артериальной системе.
В целом эффекты лекарства можно разделить на следующие группы:
Изменения в сердечно-сосудистой системе:
Эффекты со стороны почек:
Со стороны эндокринной системы:
Со стороны других обменных процессов:
При длительном регулярном использовании Перинева проявляет так называемый хронический антигипертензивный эффект. Снижается размножение и рост гладкомышечных клеток в средней стенке артерии, что увеличивает их просвет и восстанавливает эластичность.
Уменьшение гипертрофии стенок артерий вместе с уже упоминавшимся снижением гипертрофии миокарда уменьшают гемодинамическое сопротивление в периферических сосудах, следовательно, уменьшается и артериальное давление.
Основное показание для этого – артериальная гипертония. Под ней понимается повышение систолического, «верхнего» АД > 140 мм.рт. ст и/или диастолического, «нижнего» АД > 90 мм. рт. ст. Повышение давления может быть вторичным, вызванным заболеваниями других органов (гломерулонефрит, опухоли надпочечников и др.) и первичным, когда невозможно выявить и устранить причину заболевания.
Первичная (эссенциальная) гипертония составляет 90% всех случаев повышенного АД и именуется гипертонической болезнью. Минздрав РФ в клинических рекомендациях от 2013 года предлагает следующие критерии для ее диагностики:
Таким образом, показанием для применение периндоприла (Периневы) является регулярное изолированное повышение систолического АД до 140 и более мм. рт. ст., или диастолического до 90 мм. рт. ст. и более.
Рекомендованные цифры целевого АД – менее 140/90 (для больных сахарным диабетом – менее 140/85). Используемое раньше понятие «рабочее давление» признано некорректным – для профилактики осложнений и снижению вероятности сердечно-сосудистой смерти необходимо добиваться целевых показателей. Если давление чрезмерно высокая и резкая его нормализация плохо переносится, коррекцию проводят в несколько этапов.
В первые 2-4 недели АД опускается на 10-15% от начального уровня, потом пациенту дается месяц на привыкание к таким величинам давления. Далее темпы снижения подбираются индивидуально. Нижняя граница снижения САД – 115-110 мм.рт.мт, ДАД – 75-70 мм.рт.ст, при чрезмерно низких уровнях снова возрастает риск инфаркта миокарда и инсульта.
Перинева (периндоприл) – один из препаратов первого выбора, рекомендуемых для коррекции высокого АД. Выпускается в виде таблеток по 2, 4 и 8 мг; 30 либо 90 штук в упаковке.
Лекарство принимается раз в сутки, утром. Начальная дозировка 4 мг, для пенсионеров – 2 мг, постепенно увеличивая до 4 мг. Пациентам, принимающим мочегонные, необходимо прекратить их использовать за 2-3 дня до начала курса Периневы, либо начинать лечение с дозировки 2 мг, также постепенно увеличивая до 4 мг. По тому же принципу подбираются дозы для пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью.
После месяца регулярного приема оценивается эффективность препарата. Если целевое АД не достигнуто, необходимо перейти на дозировку 8 мг.
Пациентам со стабильной ИБС Перинева назначается в стартовой дозировке 4 мг, спустя 2 недели переходят на 8 мг.
Противопоказания:
Перинева может спровоцировать чрезмерное снижение АД при:
Может усилить почечную недостаточность у пациентов, имеющих двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.
Может спровоцировать анафилактоидные реакции у пациентов, проходящих десенсибилизирующую терапию с помощью аллергенов, пациентов на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран, пациентов негроидной расы.
Крайне осторожно нужно применять Периневу женщинам фертильного возраста. Планируемая беременность является показанием для смены антигипертензивного препарата.
При передозировке чрезмерно понижается АД, вплоть до шока, развивается почечная недостаточность, снижается интенсивность дыхания (гиповентиляция), ЧСС может измениться как в сторону тахикардии, так и брадикардии, возможно головокружение, тревожность, кашель.
При передозировке нужно уложить пациента, приподняв ноги, восполнить ОЦК, внутривенным введением растворов. Также внутривенно вводится ангиотензин II, при его отсутствии – катехоламины.
Побочные эффекты:
На сегодняшний день в РФ зарегистрировано более 19 лекарственных препаратов на основе периндоприла. Вот некоторые из них:
Выбирая из возможных вариантов оптимальный по соотношению цены и качества, нужно помнить, что на сегодня из всех производителей дженерических препаратов биоэквивалентность (соответствие оригинальному лекарству) своего средства доказала только компания КРККА.
Стоимость Периневы в аптеках от 244 рублей.
Монотерапия периндоприлом (периневой) позволяет достигнуть целевых значений АД у больных 1-2 стадиями гипертонической болезни в 50% случаев. Кроме того, часто терапия артериальной гипертензии должна сразу начинаться с комбинации двух действующих веществ.
Сочетание периндоприла и индапамида (тиазидового диуретика) показало себя одним из самых эффективных. Для удобства пациентов этак комбинация выпускается в виде одной таблетки.
Ко-перинева производится в 3 дозировках:
Стоимость в аптеках – от 269 рублей.
Используется для лечения артериальной гипертонии. Подбор дозировки осуществляется индивидуально, по тем же принципам, что и при монотерапии.
Кроме тех, что уже указаны для периндоприла, для Ко-периневы:
Кроме нежелательных явлений, характерных для периндоприла, Ко-перинева может вызвать:
