Парацетамол – это широко распространенный жаропонижающий и обезболивающий препарат, принадлежащий к группе анилидов. В ряде стран он выпускается под названием Ацетаминофен. Средство не дает побочных эффектов, свойственных большинству НПВС, но при приеме чрезмерно больших доз оно способно негативно повлиять на функции печени, почек и кровеносной системы.
Важно: риск развития побочных эффектов (гепато- и нефротоксического) многократно возрастает при параллельном приеме Парацетамола и жидкостей, содержащих этанол (в т. ч. аптечных настоек). В связи с этим, на время лечения рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.
Несомненным преимуществом Парацетамола перед Ацетилсалициловой кислотой () является невысокий риск обострения хронического и развития и .
Этот центральный ненаркотический анальгетик считается одним из наиболее действенных и безопасных. Он включен в перечень «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов», принятый Правительством РФ.
Активным действующим веществом является пара-ацетаминофенол (N-(4-Гидроксифенил) ацетамид). Химическая формула – C8H9NO2. Парацетамол был синтезирован в 1877 году, а клинические испытания прошел десять лет спустя. Продажи препарата начались в 1953 году под торговым названием Тайленол (США). В 1956 году появился Панадол, на основе того же химического вещества. В настоящее время выпускается огромное количество парацетамолсодержащих лекарственных средств, в состав которых дополнительно включены такие ингредиенты, как кофеин, ацетилсалициловая кислота, кодеин, анальгин и т. д.
Отечественными фармацевтическими компаниями Парацетамол производится в обычных таблетках (по 200, 325 и 500 мг), таблетках, покрытых оболочкой (Панадол Экстра по 325 и 500 мг), капсулах (по 325 и 500 мг), а также в виде ректальных свечей (по 50, 100, 125, 250 и 500 мг).
В аптечных сетях продаются растворимые таблетки по 500 мг – Эффералган, Панадол Экстра, Флютабс и Парацетамол-Хемофарм.
К числу популярных панадолсодержащих препаратов относятся порошки для приготовления раствора Фервекс и Терафлю.
Выпускается также инъекционная форма – раствор Перфалган (10 мг/мл). Для детей можно приобрести сиропы Панадол Бэби и Эффералган Детский, а также суспензии для перорального приема Парацетамол Детский, Калпол и Далерон.
Пара-ацетаминофенол действует на расположенный в гипоталамусе центр терморегуляции, благодаря чему его антипиретический эффект максимально приближен к процессу естественного снижения температуры тела. Несомненным преимуществом Парацетамола перед НПВС является селективность воздействия, что делает возможным его применение для . Кроме того, продукты обмена лекарственного вещества очень быстро покидают организм естественным путем, что исключает кумуляцию (накопление) в органах и тканях.
Заболевания, и патологические состояния, при которых рекомендован ацетаминофен:
Ацетаминофен оказывает терапевтическое воздействие при приеме доз в 10-15 мг на 1 кг массы тела.
Пероральные формы Парацетамола (таблетки или сироп) рекомендуется принимать спустя 1-2 часа после еды, запивая большим количеством жидкости (желательно – чистой воды). Прием на полный желудок замедляет абсорбцию и, следовательно, развитие ожидаемого терапевтического эффекта.
Парацетамол в виде суппозиториев вводится ректально (по 1 свече).
Для детей, не достигших 12-летнего возраста, доза определяется индивидуально из расчета 10-15 мг на 1 кг веса (60 мг/кг в сутки). Кратность – до 4 раз в день; между приемами целесообразно выдерживать примерно равные временные интервалы.
Для малышей от 3 мес. до 1 года дозировка составляет от 24 до 120 мг (до 4 раз в день), а детям от 1 года до 6 лет дают по 120-240 мг на прием.
Нежелательно принимать Парацетамол более 5 дней подряд. Если повышенная температура держится дольше 3 дней, а болевой синдром сохраняется более 5 дней, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом . Обычно в таких случаях рекомендуется замена препарата другим анальгетиком и антипиретиком. Чтобы снизить риск возникновения нежелательных последствий, целесообразно ограничиваться минимальными эффективными дозами и строго придерживаться схемы приема.
Активное вещество способно блокировать фермент циклооксигеназу (ЦОГ1 и ЦОГ2), благодаря чему снижается уровень выработки медиаторов боли – простагландинов. Препарат оказывает непосредственное воздействие на центры терморегуляции и боли, находящиеся в головном мозге. Есть основание предполагать, что ярко выраженный антипиретический и обезболивающий эффекты обусловлены, в том числе, селективной блокадой ЦОГ 3 – фермента, ускоряющего синтез простагландинов и участвующего в формировании лихорадки и чувства боли.
Данное лекарственное средство обладает сравнительно слабо выраженными противовоспалительными свойствами, поскольку его нейтрализуют пероксидазы периферических тканей. Парацетамол не оказывает негативного воздействия на водно-электролитный обмен.
После приема перорально Парацетамол быстро всасывается в пищеварительном тракте. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови может варьировать от 30 мин. до 2 часов. С плазменными белками конъюгируется порядка 15% активного вещества. Препарат свободно минует гематоэнцефалический барьер. Большая часть вещества проходит биотрансформации в печени. Время полувыведения – от 1 до 4 часов (у пожилых больных оно несколько больше). Метаболиты (сульфаты и глюкорониды) и пара-ацетаминофенол в неизмененном виде (около 3%) экскретируются с мочой.
К числу противопоказаний относятся:
Важно: Парацетамолсодержащие препараты противопоказаны новорожденным первого месяца жизни.
Особую осторожность при приеме данного препарата следует соблюдать при следующих заболеваниях и патологических состояниях:
Обратите внимание: при сахарном диабете не рекомендуется принимать Парацетамол в форме сиропа.
Прием Парацетамола женщиной во время беременности многократно повышает риск развития такой аномалии, как неопущение яичка у новорожденных мальчиков (лечение часто требует хирургического вмешательства). По мнению ряда исследователей, препарат увеличивает вероятность развития у ребенка (наряду с Аспирином).
Считается также, что прием Парацетамола способен незначительно снижать эмоциональный отклик пациента.
Чрезмерно длительный прием этого лекарственного средства даже в терапевтических дозах может вызвать развитие анальгетической нефропатии, следствием которой является тяжелая почечная недостаточность.
Практически любой фармакологический препарат в определенной дозировке может быть смертельно опасен. Токсичность Парацетамола сравнительно невелика, но при одномоментном приеме его в дозе, превышающей 10-15 г (для взрослых) или 140 мг/кг (для ребенка), развивается серьезное поражение печени. Это связано с гепатотоксическим действием промежуточных продуктов метаболизма пара-ацетаминофенола.
Важно : летальный исход возможен при приеме 40 таблеток в сутки. Соблюдение инструкции исключает прием опасного количества препарата.
При передозировке гемодиализ неэффективен, а форсированный диурез даже может представлять опасность. При интоксикации Парацетамолом недопустимо применение глюкокортикоидов и , поскольку они повышают уровень синтеза продуктов обмена, оказывающих негативное воздействие на печень.
Важно соблюдать осторожность при применении Парацетамола параллельно с антикоагулянтами (Варфарин), антиагрегантами (в т. ч. Ацетилсалициловой кислотой), глюкокортикостероидными гормонами (Преднизолон) и ингибиторами обратного захвата серотонина (Флуоксетин, Сертралин и др.).
Недопустимо сочетание с препаратами, содержащими фенобарбитал (Валокордин, ).
Парацетамол нельзя принимать женщинам в III триместре беременности. В I и II триместрах лекарство нужно принимать по назначению врача; в данном случае учитывается соотношение пользы для матери и возможного риска для плода.
В грудное молоко проникает менее 1% действующего вещества, поэтому период лактации не является противопоказанием к приему препарата.
Если на фоне заболевания у пациента существенно , рекомендуется вдвое уменьшить дозировку пероральных форм во избежание риска раздражающего действия на слизистые оболочки органов пищеварительного тракта.
В состав некоторых препаратов пара-ацетаминофенол включен в комбинации с кофеином. Доказано, что кофеин усиливает действие Парацетамола за счет повышения его биодоступности. Такое сочетание хорошо помогает при купировании головных болей на фоне пониженного артериального давления.
Усиление эффекта пара-ацетаминофенола достигается при параллельном поступлении в организм аскорбиновой кислоты. замедляет выведение активного вещества из организма.
Парацетамол – препарат с анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Парацетамол с одноименным активным веществом выпускают в форме:
Парацетамол, по инструкции, назначают при:
Применение Парацетамола противопоказано:
Препарат следует применять с осторожностью при:
Также Парацетамол, по инструкции, назначают с осторожностью кормящим и беременным женщинам, людям пожилого возраста и детям до 3 месяцев.
Разовая дозировка для взрослых и детей старше 12 лет составляет 500 мг, по показаниям возможно ее увеличение до максимальной – 1 г. Кратность применения – до 4 раз в день.
Детям Парацетамол обычно назначают (суточная дозировка):
Дозировку и кратность применения Парацетамола в виде суспензии, сиропа и раствора для приема внутрь врач рассчитывает индивидуально исходя из возраста или веса.
Лекарство можно принимать как жаропонижающее средство в течение 3 дней, как анальгезирующее – до 5 дней. Более длительное применение препарата возможно только после консультации врача.
Ректально Парацетамол обычно назначают взрослым 1-4 раза в день по 500 мг (максимально в сутки – 4 г).
Кратность применения и дозировка препарата в виде свечей для детей определяется возрастом:
Как правило, применение Парацетамола к развитию побочных действий приводит лишь в отдельных случаях. Чаще всего они проявляются в виде аллергических реакций: кожной сыпи, зуда, ангионевротического отека.
Также во время терапии возможно развитие таких нарушений кроветворения, как тромбоцитопения, анемия и метгемоглобинемия.
При передозировке Парацетамол, по инструкции, в первые сутки может вызывать:
Нарушения функционирования печени могут возникать спустя 12-48 часов после передозировки.
После приема Парацетамола в очень высоких дозах может развиваться:
У взрослых гепатотоксический эффект обычно проявляется при приеме свыше 10 г Парацетамола.
В период лечения не рекомендуется прием этанола, поскольку он может привести к развитию острого панкреатита. Риск развития рака мочевого пузыря или почек возрастает при одновременном длительном применении высоких доз Парацетамола с салицилатами. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Во время терапии следует учитывать, что Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.
При длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и состояния печени.
Аналогами Парацетамола являются:
Препарат в любых лекарственных формах отпускается без назначения врача. Срок годности Парацетамола составляет:
Парацетамол является лекарственным средством из группы анилидов, обладающим значительным жаропонижающим и обезболивающим эффектом и менее выраженным противовоспалительным действием. Повсеместно используется в терапии взрослых пациентов и в педиатрии (см. все жаропонижающие средства для детей).
Парацетамол представляет собой основной метаболит фенацетина – вещества, ранее широко применяемого в терапии болевого и гипертермического синдрома, но запрещенного в связи с опасными побочными эффектами, связанными с токсическим влиянием на почки и печень.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Парацетамол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Парацетамолом, оставляйте отзывы в комментариях.
Парацетамол сегодня выпускается в следующих формах:
Парацетамол относится к ненаркотическим анальгетикам, нестероидным и иным противовоспалительным средствам. Лекарственное средство обладает анальгезирующим и антипиретическим действием.
Как указывается в инструкции, Парацетамол помогает при слабых или умеренных болевых синдромах различного происхождения – боли при травмах, ожогах, головные боли, мигрени, зубная боль, миалгия, артралгия.
Кроме того, Парацетамол широко используется при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний в качестве жаропонижающего средства, снимающего лихорадку. Также препарат применяется для снятия симптомов предменструального напряжения в сочетании с мепирамином и памабромом.
Действующим веществом препарата является парацетамол, производное фенацетина. Механизм действия Парацетамола основан на угнетении синтеза простагландинов - химических соединений, образующихся при воспалении, и отвечающих за его признаки в виде подъема температуры и появления боли.
Анальгезирующее действие Парацетамол оказывает, воздействуя на нейроны центральной нервной системы. Обладает слабым противовоспалительным действием, не раздражает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
При пероральном применении парацетамол достигает максимальной концентрации в крови спустя 20-30 минут после приема, через час-полтора наступает пик действия препарата.
Таблетки парацетамол следует принимать перорально, после еды, запивая водой. Взрослые и подростки массой тела> 60 кг: по 0,5 гр до 4 раз в течение суток. Максимальная разовая доза парацетамола может быть увеличена до 1 гр, максимальная суточная доза – не более 4 гр.
Временной промежуток между приемом доз парацетамола должен составлять минимум 4 ч. Применять не более трех дней в качестве антипиретика и не более пяти дней для достижения обезболивающего эффекта.
Парацетамол нельзя использовать в случае:
Прием парацетамола может вызывать нежелательные побочные действия:
У пациентов с хроническими или острыми заболеваниями печени и почек, а также в пожилом возрасте побочные эффекты могут быть достаточно серьезными. Поэтому прием лекарства должен осуществляться под наблюдением врача с регулярным контролем функционирования печени и почек.
Если количество принятого препарата во много раз превышает максимально рекомендуемую дозу, то это может вызвать токсическое действие на печень, которое сопровождается сонливостью, бледностью кожных и видимых слизистых покровов, тошнотой, рвотой и головокружением. Большинство из этих симптомов развиваются в первые сутки.
При появлении подобных симптомов следует срочно обратиться за медицинской помощью, так как показана срочная госпитализация. Как антидот используют Ν-ацетилцистеин внутривенно или перорально. Также рекомендовано дезинтоксикационное и симптоматическое лечение.
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью. При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Аналогами Парацетамола являются:
Средняя цена Парацетамол в аптеках (Москва) 15 рублей.
Срок годности Парацетамола составляет:
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Парацетамол
Торговое название
Парацетамол
Международное непатентованное название
Парацетамол
Лекарственная форма
Таблетки 0,5 г
Одна таблетка содержит
активное вещество - парацетамол 0,5 г,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кислотастеариновая, патока крахмальная, желатин.
Описание
Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цветаплоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики-антипиретики другие. Анилины.
Код АТС N02BЕ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, максимальная концентрация в плазмекрови достигается через 0.5-2 ч. и составляет 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%.Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящейматерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтическиэффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении вдозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации сглюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17%подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которыеконъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. Принедостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системыгепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуетизофермент CYP2E1. Период полувыведения препарата - 1-4 ч. Выводится почками ввиде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. Упожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается его периодполувыведения.
Фармакодинамика
Относится к ненаркотическим анальгетикам. По механизмудействия практически не отличается от других нестероидных противовоспалительныхсредств, блокирующих циклооксигеназу и снижающих образование простагландинов изарахидоновой кислоты. Блокирует циклоокигеназу I и II преимущественно в центральной нервной системе,воздействуя на центры боли и терморегуляции.
В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуютвлияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полноеотсутствие противовоспалительного процесса.
Показания к применению
Головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия,меналгия, боль при травмах
Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях
Способ применения и дозы
Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч послеприема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).
Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза - 500 мг.Кратность назначения - до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 4,0 г;
Детям: максимальная суточная доза от 6 до 9 лет (вес до 30 кг) - 1,5 г, от 9 до 12 лет (вес до40 кг) -2,0 г.
Кратность назначения - 3-4 раза в сутки.
Максимальная продолжительность лечения приприменении в качестве анальгетика и в качествежаропонижающего средства не более 3-х дней.
Побочные действия
аллергические реакции (кожные высыпания в виде сыпи, кожныйзуд, крапивница, отек Квинке)
тошнота, рвота, боли в эпигастрии
гепатотоксическое действие
агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения
анафилактический шок (редко)
нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия,интерстециальный гломерулонефрит
уртикарная сыпь на конъюнктиве и слизистых оболочкахносоглотки
синдром Стивенса-Джонсона
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
бронхоспастический синдром
асептическая пиурия
Противопоказания
Печеночная и/или почечная недостаточность
Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Анемия, лейкопения
Повышенная чувствительность к парацетамолу
Детский возраст до 6 лет.
Беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффектантикоагулянтов (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени). Индукторымикросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин,фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксическиелекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активныхметаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций дажепри небольшой передозировке. Длительное использование барбитуратов снижаетэффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч.циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Длительное совместноеиспользование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратовповышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечногопапиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатовповышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышаетплазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичностипрепарата.
Атропин, петидин и другие спазмолитики вызывают задержкинаступления действия препарата. Холестерин и активированный уголь уменьшаютвсасываемость. Метоклопрамид ускоряет резорбцию.
Особые указания
После 3-х дней применения необходим контроль периферическойкрови и функционального состояния печени. Во избежание токсического пораженияпечени препарат не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а такжепринимать лицам, склонным к хроническому алкоголизму.
