Фармакодинамика
. Джозамицин — антибиотик из группы макролидов широкого спектра действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая облигатные анаэробы. Препарат активен также в отношении микоплазм и хламидий.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Через 45 мин после приема 1 г препарата средняя концентрация джозамицина в плазме крови — 2,4 мг/л.
Джозамицин хорошо проникает через биологические мембраны и накапливается в различных тканях и органах: легочной, лимфатической, коже и мягких тканях, в небных миндалинах, органах мочевыделительной системы . Связывание с белками плазмы крови не превышает 15%. Джозамицин метаболизируется в печени и медленно выводится с желчью и в незначительном количестве (≤15%) с мочой.
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к джозамицину микроорганизмами:
Рекомендуемая доза для взрослых и детей с массой тела 40 кг
составляет 1 г (начальная); затем препарат назначают по 1-2 г в сутки (2-4 таблетки) в 2-3 приема. При тяжелом течении заболеания доза может быть повышена до 3 г.
Рекомендуемая доза для детей старше 5 лет с массой тела ≤40 кг
составляет 40-50 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на несколько приемов.
При невозможности четкого дозирования препарат для детей применяют в форме суспензии.
Таблетки принимать не разжевывая с небольшим количеством жидкости между приемами пищи.
Продолжительность лечения определяет врач. Согласно рекомендации ВОЗ относительно применения антибиотиков продолжительность лечения стрептококковых инфекций составляет не менее 10 дней.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам группы макролидов, выраженные нарушения функции печени и желчевыводящих путей.
Со стороны ЖКТ и печени:
потеря аппетита, тошнота, изжога, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, в отдельных случаях — повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции:
редко — крапивница.
В случае развития псевдомембранозного колита препарат необходимо отменить и назначить соответствующую терапию.
У больных с нарушением функции печени и желчевыводящих путей лечение проводят с учетом результатов лабораторных исследований (при терапии длительностью более 15 дней).
Период беременности и кормления грудью
. Несмотря на отсутствие в настоящий момент данных в отношении эмбриотоксического действия джозамицина, применение препарата в период беременности и кормления грудью допустимо в исключительных случаях после оценки соотношения риск/польза терапии.
Применение у детей.
Препарат можно применять у детей в возрасте старше 5 лет. Детям в возрасте до 5 лет, а также при невозможности четкого дозирования препарат назначают в форме суспензии.
Отрицательного влияния на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами
не выявлено.
Поскольку бактериостатические антибиотики, такие как джозамицин и бактерицидные антибиотики, могут взаимодействовать между собой, нужно детально взвешивать необходимость одновременного применения Вильпрафена с указанными антибиотиками.
При одновременном применении с линкомицином возможно снижение эффективности Вильпрафена.
После одновременного применения Вильпрафена и антигистаминных препаратов, которые содержат терфенадин или астемизол, может наблюдаться замедление выведения антигистаминных препаратов, что в свою очередь может вызвать угрожающие для жизни нарушения сердечного ритма.
При совместном применении Вильпрафена с алкалоидами спорыньи следует учитывать возможность развития выраженного вазоконстрикторного эффекта.
Одновременное назначение Вильпрафена и циклоспорина может привести к повышению уровня циклоспорина в плазме крови, что в свою очередь может вызвать нарушение функции почек.
При одновременном применении Вильпрафена и дигоксина возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови.
Не описана.
В защищенном от света месте при температуре до 25 °C.
Список аптек, где можно купить Вильпрафен:
Фармакокинетика.
Всасывание:
После приема внутрь джозамицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается через 1-2 ч после приема. Через 45 мин после приема дозы 1 г средняя концентрация джозамицина в плазме составляет 2.41 мг/л.
Распределение:
Связывание с белками плазмы не превышает 15%.
Прием препарата с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективной концентрации джозамицина в тканях в течение суток. Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема.
Джозамицин хорошо проникает через биологические мембраны и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма.
Метаболизм:
Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов.
Выведение
Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.
Беременность и лактация:
Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания после оценки соотношения риска и преимуществ лечения.
Лекарственное взаимодействие.
Вильпрафен с другими антибиотиками:
Так как бактериостатические антибиотики могут снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины, следует избегать совместного назначения джозамицина с данными видами антибиотиков. Джозамицин не следует назначать совместно с линкомицином, так как возможно обоюдное снижение их эффективности.
Вильпрафен с ксантинами:
Некоторые представители антибиотиков макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к возможной интоксикации. Клинико-экспериментальные исследования указывают на то, что джозамицин оказывает меньшее влияние на выделение теофиллина, чем другие антибиотики макролиды.
Вильпрафен с антигистаминными препаратами:
После совместного назначения джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, может отмечаться замедление выведения терфенадина и астемизола, что в свою очередь может приводить к развитию угрожающих жизни сердечных аритмий.
Вильпрафен с алкалоидами спорыньи:
Имеются индивидуальные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков макролидов. Отмечен один случай отсутствия у пациента толерантности к эрготамину при приеме джозамицина. Поэтому сопутствующее применение джозамицина и эрготамина должно сопровождаться соответствующим контролем больных.
Вильпрафен с циклоспорином:
Совместное назначение джозамицина и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание нефротоксической концентрации циклоспорина в крови. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме.
Вильпрафен с дигоксином:
При совместном назначении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.
Вильпрафен с гормональными контрацептивами:
В редких случаях противозачаточный эффект гормональных контрацептивов может быть недостаточным во время лечения макролидами. В этом случае рекомендуется дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.
Передозировка.
До настоящего времени нет данных о специфических симптомах отравления. В случае передозировки следует предполагать возникновение симптомов, описанных в разделе "Побочные действия", особенно со стороны желудочно-кишечного тракта.
Сибирская язва (A22)
Легочная инфекция, вызванная Mycobacterium (A31.0)
Дифтерия (A36)
Коклюш (A37)
Современный представитель антибактериальных средств из подгруппы макролидов – препарат «Вильпрафен». Инструкция по применению указывает, что в терапевтических дозах лекарство отлично зарекомендовало себя, как действенный помощник в борьбе с болезнетворными микроорганизмами грамположительной, а также грамотрицательной природы. В ряде случаев антибиотик эффективен по отношению к внутриклеточным возбудителям инфекции.
Оптимальную форму медикамента определяет лечащий врач, после оценке всей информации и выставления диагноза.
В прилагаемой к каждой аптечной упаковке с медикаментом «Вильпрафен» (солютаб) инструкции указывается, что активным веществом является джозамицин. Именно ему присущи бактерицидные и бактериостатические свойства.
Метиллцеллюлоза и кремния диоксид коллоидный, полисорб 80 и тальк, карбоксиметилцеллюлоза натрия и магния стеарат, титана диоксид и алюминия гидроксид, а также макрогол 6000 – вспомогательные компоненты. Их цель – максимально поддерживать и усиливать фармакологические свойства джозамицина.
Поскольку препарат «Вильпрафен», инструкция по применению подтверждает это, – яркий представитель антибактериальных средств подгруппы макролидов, то ему присущи их следующие свойства:
Наибольшая активность проявляется по отношению:
Помимо этого, препарат в ряде случаев применяется при выявлении резистентности возбудителей инфекции к эритромицину.
Специалистами фармакотерапия с помощью медикамента «Вильпрафен Солютаб» проводиться при различных инфекционных, а также воспалительных заболеваниях, спровоцированных восприимчивой к Джозамицину патогенной флорой:
Для чего «Вильпрафен» назначают еще? Показания к применению также включают:
Определять необходимость включения в комплексную терапию медикамента «Вильпрафен» должен только специалист. Самолечение недопустимо.
Производителем предусмотрен исключительно пероральный путь введения препарата «Вильпрафен». Таблетки принимаются внутрь, допустимо сопровождение умеренным количеством воды.
При обыкновенных либо шаровидных угрях – по 1 шт. 2 р/с на протяжении 2 – 3 недель.
Дозы для детей младше 12–14 лет – по 30 – 50 мг/кг/сутки, с разделением дозы на 3 приема.
Диспергируемые таблетки «Вильпрафен Солютаб» 1000 мг можно принимать как целиком, так и готовить из них суспензию растворением в воде, которую рекомендуется давать детям.
У большинства синтетических аптечных препаратов имеется огромный перечень ограничений к их применению. Отличительной чертой представителя подгруппы макролида «Вильпрафен» можно назвать тот факт, что противопоказания у него сведены к минимуму.
Ограничениями выступают:
В вышеперечисленных ситуациях специалистом подбирается иная фармакотерапия.
Большинством людей препарат из подгруппы макролидов «Вильпрафен» переносится хорошо. Различные нежелательные эффекты на фоне его применения формируются редко. Иногда появляются:
После коррекции дозы либо отмены препарата, вышеперечисленные нежелательные эффекты устраняются.
Полным аналогом является Джозамицин.
К группе макролидов относят аналоги:
Для приобретения препарата необходим рецепт. Средняя цена «Вильпрафен», таблетки в аптеках (Москва) 500 мг, составляет 540 рублей, Солютаб 1000 мг стоит 686 рублей за 10 штук. В Минске лекарство реализуют за 19,8 – 40 бел. рублей. В Киеве его можно купить за 227 гривен, в Казахстане – за 3380 тенге.
Содержание
Распространенная инфекция уреаплазмоз передается половым путем и провоцируется мельчайшими бактериями уреаплазмами. В большинстве случаев, возбудитель просто находится в организме, но в некоторых обстоятельствах он начинает размножаться и проявляться в форме уретрита у мужчин, мочекаменной болезни и воспалений матки у женщин. Чтобы лечение заболевания было продуктивным, прописывается сильный антибиотик – особенно эффективен препарат Вильпрафен при уреаплазме.
В современной специализированной литературе болезнь дословно называется «уреаплазменная инфекция». Она охватывает мочеполовую систему, может встречаться как у мужчин, так и у женщин, нередко диагностируется у детей. Уреаплазмы часто живут в организме с другими вредоносными микробами, например, с хламидиями. Излечиваются они одинаковыми препаратами. Особенно продуктивно лечение уреаплазмоза антибиотиками, не относящимися к тетрациклиновому ряду.
Способствовать развитию болезни могут некоторые внутренние и внешние факторы. К ним относят низкий иммунитет у женщин, наличие других болезней или инфекций мочеполовой системы или инфекций. Особенно подвергаются риску заражения микроорганизмами женщины, часто меняющие половых партнеров. Дети, как правило, заражаются во время родов от мамы. Уреаплазмы у юных девочек, не живущих половой жизнью, наблюдаются крайне редко.
Назначение этого антибактериального препарата из группы макролидов (или его аналогов) актуально при наличии многих инфекций, но максимальный эффект можно наблюдать при лечении уреаплазмы. Действие Вильпрафена таково, что его компоненты активно подавляют рост бактерий. Концентрация действующего вещества, требуемая для получения нужного эффекта, достигается быстро. Уже спустя час после приема, вещество появляется в крови и начинает активно действовать.
Более 50 лет назад был открыт этот лекарственный препарат. Благодаря натуральному, природному происхождению, продажа медикамента только растет. Он стоит недорого, а главный действующий компонент лекарства – вещество джозамицин, обладающее немалым спектром действия, в том числе, против бактерий, вызывающих инфекции мочеполовой системы. Джозамицин при уреаплазме считается самым эффективным компонентом, он на долгий срок сохраняется в организме и продолжает бороться с вредоносными бактериями.
Взрослым пациентам предлагается таблетку не размельчать, не разжевывать, а проглатывать целиком, запивая водой за час до приема пищи или спустя три часа после еды. Между приемами таблеток необходимо соблюдать интервал 12 часов (плюс-минус один час), иначе эффективность лечения будет снижаться. Инструкция по применению Вильпрафена детям предлагает препарат растворить в стакане воды, хорошо перемешать и выпить.
Отечественная медицина не запрещает использование данного бактерицидного средства во время вынашивания малыша, но только если польза от лекарства превысит его вредное воздействие на ребенка. При уреаплазме гинекологи нередко назначают лечение Вильпрафеном, потому что инфекция может навредить матери и малышу сильнее, чем прием антибиотиков. Цена лекарства невысока и доступна каждому.
Прежде чем начать принимать Вильпрафен беременным или молодым мамам во время лактации, необходимо тщательно изучить инструкцию, ознакомиться с побочными действиями препарата. Он может назначаться с первого триместра беременности (с десятой недели), однако многие специалисты считают, что входить в схему лечения препарат должен не раньше, чем сформируется плод (с двадцатой недели беременности). Если пациентка после приема лекарства начинает ощущать тошноту, рвоту, нужно прекратить прием.
Если мужчина чувствует непрерывную боль в области гениталий, а каждый поход в туалет доставляет дискомфорт, во время мочеиспускания наблюдаются выделения, может быть диагностирована инфекция уреаплазма. Ее необходимо незамедлительно лечить, чтобы не спровоцировать развитие простатита и бесплодия. Для борьбы с острой формой заболевания применяются антибиотикотерапия, при хроническом уреаплазмозе требуется комплексное лечение. Вильпрафен для мужчин применяется при лечении данной инфекции по общей схеме.
Принимать препарат необходимо трижды в день между приемами пищи и только по предписанию специалиста. Если по каким-то причинам пациент пропустит прием одной таблетки, то необходимо это сделать как можно быстрее. После этого пациент возвращается к прежней схеме приема. Вильпрафен от уреаплазмы не может применяться при самолечении по той причине, что это – антибиотик с массой противопоказаний. Покупка препарата должна осуществляться лишь по назначению врача.
Суточная доза для людей старше 15 лет должна составлять не более двух грамм за три приема. Врач может при необходимости увеличить дозировку до трех грамм. Дозировка Вильпрафена при уреаплазме у детей с весом 10-20 кг должна составлять 250-500 мг препарата (одна четвертая или одна вторая таблетки, растворенной в воде) два раза в день. Для пациентов весом 20-40 кг берется по 500-1000 мг препарата (одна вторая таблетки или целая таблетка) два раза в день. Детям с весом более 40 кг предписывается прием препарата по 1000 мг (одна таблетка) два раза в день.
Период лечения препаратом и его дозировку в каждом конкретном случае должен выбрать врач по результатам обследования. Как правило, курс лечения длится от пяти дней до трех недель. Прием Вильпрафена при уреаплазме проводится по одной схеме у мужчин и женщин, только женщинам дополнительно прописываются препараты для восстановления микрофлоры влагалища.
Со стороны желудочно-кишечного тракта у пациента могут появиться неприятные ощущения, возможны тошнота, рвота, изжога. Вследствие нарушений пищеварения, человек начинает страдать от запоров или диареи, псевдомембранозного колита. Редко, но случается развитие желтухи и неправильный отток желчи. У пациентов может развиваться аллергия в виде дерматита, анафилактоидная реакция и отек Квинке.
У женщин нередко наблюдается в качестве побочного эффекта молочница, возможно образование маленьких капиллярных кровоизлияний (пурпур) и временное нарушение слуха. Побочные действия Вильпрафена при беременности заключаются в проявлении тошноты, поноса и рвоты. Намного реже у женщин проявляются нарушения работы печени, стоматит, аллергия, молочница.
У препарата есть небольшой, но серьезный, перечень противопоказаний: индивидуальная непереносимость лекарства, которая проявляется в форме отека, высыпаний, покраснений на коже. Кроме этого, противопоказания Вильпрафена включают проблемы в работе печени и желчевыводящего процесса. Нельзя принимать препарат недоношенным младенцам, детям с весом тела менее 10 килограмм.
Препарат предлагается в форме таблеток и суспензии. Отпускается лекарственное средство по рецепту доктора. После приобретения таблетки хранят в темном месте, при температуре не выше 26 С. Срок годности препарата составляет четыре года, по истечении этого времени лекарство принимать нельзя. После вскрытия препарата, его необходимо употребить в течение месяца.
