Прегабалин является противосудорожным лекарством, которое используется в роли дополнительной терапии при парциальных припадках со вторичной генерализацией и нейропатических болях. Также данный препарат помогает в лечении генерализированных тревожных расстройств. Лекарство разрабатывалось как более мощная замена Гебапентина.
Прегабалин применяется в лечении:
Также препарат дает хороший эффект при лечении хронической боли, которая сопровождает повреждения опорно-двигательного аппарата, а также . В Америке Прегабалин классифицируется как препарат списка V.
В аналогичной статье мы уже рассматривали список .
Перед началом приема препарата стоит посоветоваться с врачом , а также очень внимательно изучить инструкцию к применению препарата.
Согласно инструкции, лекарство стоит применять для следующих целей:
Как и любое другое лекарственное средство, Прегабалин имеет ряд противопоказаний:
Дозировка назначается врачом в зависимости от запущенности заболевания, а также сопутствующей болезни:
Если было упущено время приема препарата, то следует как можно быстрее принять следующую дозу препарата, и чем быстрее это произойдет, тем лучше. Стоит обратить внимание, что увеличивать дозу Прегабалина без консультации с врачом недопустимо. Начиная со следующего дня следует восстановить стандартный режим применения препарата.
При передозировке препарата наблюдаются:
Более серьезных симптомов побочного действия зафиксировано не было.
Побочные эффекты от применения лекарства встречаются крайне редко и проявляются в легкой форме.
К ним относятся:
В инструкции к Прегабалину есть ряд особых указаний, с которыми необходимо ознакомиться перед началом применения:
Препарат можно принимать параллельно практически со всеми видами лекарств. Побочные эффекты наблюдаются при одновременном приеме Прегабалина и средств, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.
Во время беременности применение Прегабалина допускается только после назначения врача. Во время кормления грудью применение лекарства категорически запрещено.
Препарат выпускается в виде капсул. Средняя цена 75мг капсул составляет приблизительно 500 рублей .
Цена 150 мг капсул от 2 до 3 тысяч рублей .
Болезни по типу эпилепсии не поддаются лечению, но можно фактически полностью купировать их приступы, используя препараты с противосудорожным эффектом, например, Прегабалин. На латинском языке он звучит, как Pregabalin и назначается для устранения судорожных приступов или уменьшения их частоты. Международное незапатентованное название (МНН) медикамента сходится с его торговым наименованием и основным действующим веществом (прегабалином).
Выпускается лекарство Прегабалин в виде капсул с порошком для перорального употребления и в основном можно встретить такие виды медикамента:
Каждая из перечисленных форм отличается лишь количеством действующего вещества, а состав, показания и дженерики (аналоги) у них одинаковые. Однако, у двух последних версий есть свои особенности, о которых нужно знать:
Препарат преимущественно состоит из вещества (прегабалина), которое представляет собой аналог γ-аминомасляной кислоты (ГАМК). Она служит в роле нейромедиатора и принимает активное участие в обменных процессах мозга. За счет воздействия ГАМК подавляются кальциевые каналы нервных клеток и у больного уменьшаются болевые ощущения и приступы судорог становятся реже. Аналогичным действием обладает прегабалин входящий в состав препарата. По мнению врачей, наилучший эффект таблетки демонстрируют при лечении болей неврологического характера, эпилепсии, а также при тревожных расстройствах
После употребления медикамента капсула постепенно растворяется и ее содержимое всасывается через желудочно-кишечный тракт (преимущественно через тонкую кишку). Препарат Прегабалин полностью проникает в кровоток примерно через 40-60 минут с момента приема. Передвигаясь по системе кровообращения, лекарство распределяется по тканям и постепенно попадает в центральную нервную систему, в которой начинает оказывать свое лечебное воздействие.
Препарат Прегабалин остается в том же виде и выводится с помощью почек. Время необходимое для полувыведения препарата составляет 6-7 часов.
Назначают его в основном для лечения следующих патологических ситуаций:
Иногда врач назначает Прегабалин в виде дополнения к основному курсу терапии приступов тревоги.
У Прегабалина особых противопоказаний нет, но специалисты не рекомендуют его использовать в таких ситуациях:
В перечисленных случаях Прегабалин не назначается. Вместо него, обычно используются аналогичные медикаменты, но с другим составом. Если у человека нет категорических противопоказаний, но имеются дисфункции почек, печени и сердца, то лекарство назначается с крайней осторожностью. В эту же группы входят люди, зависимые от определенных препаратов или пережившие такое состояние в прошлом. Исключить все противопоказания должен лечащий врач во время обследования и постановки диагноза.
У Прегабалина в инструкции по применению описаны стандартные схемы лечения, но использовать их без ведома врача не рекомендуется. Употребление капсул не связано со временем приема пищи и пьют их обычно 2-3 раза в сутки, а дневная доза составляет не более 600 мг. Длительность курса обычно варьируется в зависимости от патологического процесса, а именно:
В каждом отдельном случае длительность курса терапии устанавливается лечащим врачом на основании течения болезни и эффективности курса терапии. Если потребуется отменять медикамент, то делается это постепенно. В течение 7 дней необходимо плавно уменьшать дозу до минимума, а затем полностью прекратить его употреблять.
По статистике побочные эффекты возникают в основном из-за некорректного использования препарата или если у человека есть непереносимость одного из компонентов состава. Чаще всего встречаются такие реакции организма:
Эффект от побочной реакции можно увидеть и в лабораторных тестах. Обычно у больных повышается концентрация печеночных ферментов (АЛТ и АСТ). Такое явление говорит о повреждении клеток печени.
Появление побочной реакции обычно сопровождается целым комплексом признаков из разных групп. Больной при этом постоянно хочет спать, чувствует усталость и мышечную слабость. Настроение становится подавленным (ближе к депрессионному) и снижается инициативность. При возникновении таких нежелательных эффектов необходимо срочно обратиться к врачу, чтобы он принял решение о корректировки медикамента или его полной отмене.
Перед употреблением Прегабалина необходимо ознакомиться с его инструкцией, а также узнать все тонкости применения у лечащего врача. Он должен будет дать пациенту такие особые указания:
Случаи передозировки возникают в основном из-за несоблюдения рекомендаций врача или при совместном приеме Прегабалина и других похожих медикаментов. Для этого состояния свойственны такие симптомы:
Если возникли симптомы передозировки препарат придется отменить, а купировать ее признаки необходимо в больничных условиях.
Обычно ищут аналогичные препараты при отсутствии результата или при наличии аллергии на какой-либо компонент. У Прегабалина наиболее близкие аналоги являются такие:
Наиболее востребован Прегабалин 75 мг из-за возможности варьировать концентрацию препарата. В целом цена медикамента зависит от его формы выпуска и количества основного действующего вещества. В аптеках Москвы Прегабалин стоит обычно не выше указанных рамок:
Здравствуйте, уважаемые читатели! Спасибо за то, что решили уделить внимание моему маленькому скромному отзыву! Сегодня я бы хотела рассказать вам о таблетках под названием «Прегабалин-рихтер» от компании Gedeon Richter. Данное лекарственное средство стало для меня настоящей панацеей, избавив от боли и от судорог, из-за которых я не могла нормально спать по ночам! Причина все в том, что я достаточно продолжительное время страдала от непроходимости тонкого кишечника. В конце концов было проведено оперативное вмешательство, с моей проблемой удалось справиться. Вот только операция не прошла для меня даром, и после нее началась новая напасть: у меня начали жутко болеть ноги. Боль преследовала меня и днем, и ночью. Я старалась пить все известные мне сильные обезболивающие, но особого эффекта не было, или же он был непродолжительным. У меня упало качество жизни, я даже на работе отпуск взяла, потому что не представляла, как целый день высижу в офисе с такими симптомами! И это днем еще только боль. А по вечерам! Если займу неправильную позу или, не дай Бог, во вне отлежу ногу, это же такие болезненные судороги начинались - врагу не пожелаешь такого состояния. Я уже даже в депрессию впала. Мне не хотелось ничего, лишь бы только избавиться от этой боли! Но я все же решила послушать совета сестры и обратиться к другому врачу, который будет мне выписывать не только обезболивающие, ни капельки мне не помогающие. Но возможно посоветует что-нибудь еще. Именно так и случилось! Врач из частной поликлиники прописал мне пропить курс препарата «Прегабалин-рихтер». Если не поможет, то снова приходить к нему. Я смогла купить «Прегабалин-рихтер» в аптеке прямо в поликлинике. Стоимость препарата составляет триста пятьдесят рублей за упаковку (четырнадцать таблеток по сто пятьдесят миллиграмм).
«Прегабалин-рихтер» по своим фармакологическим свойствам является противосудорожным препаратом. Основным действующим веществом данного лекарства является прегабалин. Существуют разные дозировки этого компонента, от двадцати пяти до трехсот миллиграммов прегабалина в капсуле. Сам препарат представляет из себя твердые желатиновые капсулы с светло-коричневой крышечкой и желтым корпусом. Внутри же каждой капсулы содержится белый кристаллический порошок.
В качестве дополнительной терапии у взрослых пациентов с парциальными судорожными припадками;
Лечение фибромиалгии;
Лечение нейропатической боли;
Лечение генерализованного тревожного расстройства.
Непереносимость галактозы, лактозная недостаточность;
Повышенная непереносимость действующих и дополнительных компонентов препарата;
Возраст до восемнадцати лет.
Внимательно изучив инструкцию данного препарата, я узнала, что у него все-таки существуют и побочные эффекты, больше всего среди которых меня пугали головокружение, сонливость, тошнота. Судя по дозировки, которой необходимо было придерживаться, нужно было пить по две капсулы в сутки. Но я начала с одной, перед сном, так как дозировка была большая (сто пятьдесят граммов), я боялась, что меня днем вырубит. Но нет, никаких побочных действий не было! Зато какое же я облегчение испытала после приема! Мне одной упаковки препарата хватило, чтобы за неделю избавиться от судорог и навязчивой боли. Боль уходила постепенно, пока ноги не перестали болеть вовсе. Я сейчас не хожу, а просто летаю! Очень довольна результатом!
Все(27) |
---|
Прегабалин | Лирика прегабалин | Аптечные наркотики Лирика! Узнай всю правду! | Лирика (прегабалин): механизм действия | Прегабалин | ЛИРИКА | Прегабалин наркотики в Сочинских аптеках лечение от лирики | ПРОЗАВИСИМОСТЬ | Лирика (прегабалин): дифференциальная диагностика... | ПОЙМАЛИ КУРЬЕРА ТРОПИКАМИД И ПРЕГАБАЛИН / АПТЕЧНЫЕ НАРКОТИКИ / ИЗЪЯТИЕ НАРКОТИКОВ /СУРГУТ | НАДОЕЛО ТРАТИТЬ ДЕНЬГИ НА ЛИРИКУ СМОТРИ!! | жру лирику! сдает нервная система | Лирика Синдром отмены | Сюжет про лирику Ева Дзейтова | как бросить лирику! | Ем 600 мг лирики(300+300) + разговор | ЛИРИКА (Прегабалин) современные наркотики в аптеках | Никакой "Лирики": у известного препарата обнаружились |
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Прегабалин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Прегабалина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Прегабалина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, припадков, судорог, нейропатической боли у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Прегабалин - противосудорожный препарат, аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).
Установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (альфа2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая -габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению анальгезирующего и противосудорожного эффектов прегабалина.
Нейропатическая боль
Прегабалин эффективен у пациентов с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией.
Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза в сутки и до 8 недель по 3 раза в сутки, риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или 3 раза в сутки одинаковы.
При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся на протяжении курса терапии.
У 35% пациентов на фоне применения прегабалина и у 18% пациентов, получавших плацебо, отмечалось уменьшение индекса боли на 50%. Среди пациентов, получавших прегабалин и не отмечавших сонливости, уменьшение индекса боли на 50% отмечалось в 33% случаев; среди пациентов, получавших плацебо, этот показатель составлял 18%. Сонливость отмечалась у 48% пациентов, получавших прегабалин, и у 16% пациентов, получавших плацебо.
Фибромиалгия
Выраженное снижение болевой симптоматики при фибромиалгии отмечалось у пациентов, получавших прегабалин в дозе 300-600 мг в сутки. Эффективность доз 450 мг и 600 мг в сутки была сравнимой, однако доза 600 мг в сутки обычно хуже переносилась. Кроме того, на фоне применения прегабалина отмечалось улучшение функциональной активности пациентов, а также уменьшение выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг в сутки.
Эпилепсия
При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза в сутки риск развития нежелательных реакций и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог отмечается уже в течение первой недели приема препарата.
Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. После 8 недель лечения 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А) отмечалось у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо.
Состав
Прегабалин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
У здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших прегабалин для купирования синдромов хронической боли, отмечались аналогичные показатели фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии.
Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Прием пищи снижает Cmax примерно на 25-30%, а время достижения Cmax увеличивается приблизительно до 2.5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.
Прегабалин не связывается с белками плазмы крови. Практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0.9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.
Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде.
Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым пациентам (старше 65 лет) с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.
Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Показания
Нейропатическая боль:
Эпилепсия:
Генерализованное тревожное расстройство:
Фибромиалгия:
Формы выпуска
Капсулы 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг (иногда ошибочно называют таблетки).
Инструкция по применению и режим дозирования
Препарат применяют внутрь, независимо от приема пищи, в дозе от 150 до 600 мг в сутки в 2 или 3 приема.
Нейропатическая боль
Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.
Эпилепсия
Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг в сутки.
Фибромиалгия
Начальная доза прегабалина составляет 75 мг 2 раза в сутки (150 мг в сутки). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.
Генерализованное тревожное расстройство
Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.
Отмена препарата
Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение, как минимум, 1 недели (возможно развитие синдрома отмены).
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.
В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее. Не следует принимать двойную дозу препарата. Возобновите обычный прием препарата на следующий день.
Побочное действие
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных о применении Прегабалина у беременных женщин недостаточно. В исследованиях с использованием животных были зарегистрированы признаки репродуктивной токсичности препарата. Поэтому прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно превышает возможный риск для плода.
При применении препарата женщины репродуктивного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции.
Сведений о проникновении прегабалина в грудное молоко у женщин нет, однако отмечено, что у лактирующих крыс он выводится с молоком. В связи с этим во время лечения прегабалином грудное вскармливание не рекомендуется.
Применение у детей
Безопасность и эффективность Прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков (12-17 лет включительно) не установлена. Применение препарата у детей не рекомендуется.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы препарата в связи со снижением функции почек.
Особые указания
Некоторым пациентам с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств. В случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей) прием прегабалина следует прекратить.
Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.
Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых пациентов. В ходе постмаркетингового применения прегабалина отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.
Сведений о возможности отмены других противосудорожных средств после достижения контроля судорог на фоне применения прегабалина, а также целесообразности монотерапии прегабалином, недостаточно.
Имеются сообщения о развитии судорог, в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.
При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может способствовать исчезновению указанных симптомов.
Также были зарегистрированы случаи развития почечной недостаточности на фоне терапии прегабалином; в некоторых случаях после отмены препарата функция почек восстанавливалась.
В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений "синдрома отмены" прегабалина в зависимости от его дозы и длительности терапии отсутствуют.
В ходе постмаркетингового применения прегабалина сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности у некоторых пациентов, получавших прегабалин. Преимущественно эти реакции отмечались у пожилых пациентов с нарушениями функции сердца и получавших прегабалин по поводу невропатии. Поэтому прегабалин должен применяться с осторожностью у данной категории пациентов. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.
При лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, отмечалось увеличение частоты нежелательных реакций со стороны ЦНС, таких как сонливость. Это может быть связано с аддитивным эффектом на фоне одновременного применения прегабалина и других лекарственных препаратов (например, антиспастических). Это обстоятельство следует учитывать при назначении прегабалина для лечения центральной нейропатической боли.
Сообщалось о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина.
Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могли способствовать ее развитию.
Влияние на способность управления транспортными средствами и на работу с механизмами с повышенным риском травматизма
Прегабалин может вызывать головокружение и сонливость и, соответственно, влиять на способность управления транспортными средствами и на работу с механизмами. Пациентам не следует управлять транспортными средствами и механизмами или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет ясно, влияет ли данный препарат на способность к этим действиям.
Лекарственное взаимодействие
Поскольку прегабалин в основном выводится почками в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ и не связывается с белками плазмы крови, он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.
Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом (алкоголем). Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.
Применение пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином не влияет на равновесную фармакокинетику препаратов.
У пациентов, принимавших прегабалин и препараты, угнетающие ЦНС, отмечались случаи дыхательной недостаточности и комы.
Сообщалось о случаях отрицательного влияния прегабалина на функцию ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).
Повторное применение прегабалина внутрь с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Предполагается, что прегабалин усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола (алкоголя) и лоразепама.
Аналоги лекарственного препарата Прегабалин
Структурные аналоги по действующему веществу:
Аналоги по лечебному эффекту (противоэпилептические средства):
Формула:
C8H17NO2, химическое название: (S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота.
Фармакологическая группа:
нейротропные средства/ противоэпилептические средства.
Фармакологическое действие:
противоэпилептическое, анальгетическое.
Прегабалин является аналогом гамма-аминомасляной кислоты. Установлено, что прегабалин связывается с альфа2-дельта-протеином (дополнительная субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе), необратимо замещая -габапентин. Считается, что это связывание способствует проявлению противосудорожного и анальгетического эффектов препарата.
Фармакокинетические параметры прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у больных, которые получали прегабалин по поводу хронических болевых синдромов, и у пациентов с эпилепсией, которые получали противоэпилептическое лечение, были аналогичны.
Прегабалин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте при приеме натощак. Максимальная плазменная концентрация прегабалина достигается через 1 час и при однократном, и повторном использовании. Биодоступность прегабалина не зависит от дозы и составляет, при приеме внутрь, более 90%. Равновесная концентрация при повторном использовании достигается через 1 - 2 суток. При использовании прегабалина после приёма пищи максимальная концентрация уменьшается приблизительно на 25 - 30%, а время ее достижения увеличивается примерно до 2,5 часов. Но на общее всасывание прегабалина прием пищи клинически значимого влияния не оказывает. Прегабалин не связывается с плазменными белками. Кажущийся объем распределения прегабалина при приеме внутрь составляет около 0,56 л/кг. Прегабалин почти не метаболизируется. При приеме меченного прегабалина около 98% радиоактивной метки в неизмененном виде определялось в моче. Доля N-метилированного производного прегабалина, являющегося основным метаболитом, который определяется в моче, составляла 0,9% от дозы. Признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер не отмечено. Период полувыведения прегабалина составляет 6,3 часа. Прегабалин выводится в основном в неизмененном виде почками. Почечный и плазменный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У пациентов с нарушением функционального состояния почек и больных, которые находятся на гемодиализе, необходима коррекция дозы. В диапазоне рекомендуемых суточных доз фармакокинетика прегабалина имеет линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая. При повторном использовании на основании данных приема однократной дозы можно предсказать фармакокинетику прегабалина. Поэтому необходимости в регулярном контроле содержания прегабалина нет.
Пол пациента клинически значимого не влияет на содержание прегабалина в плазме крови.
У пациентов с нарушением функционального состояния печени фармакокинетика прегабалина специально не изучалась. Прегабалин почти не метаболизируется и выводится в основном почками в неизмененном виде, поэтому нарушение функционального состояния печени не должно значимо менять уровень прегабалина в плазме.
Так как прегабалин выводится почками, то пациентам с нарушением функционального состояния почек необходимо снизить дозу прегабалина. Прегабалин при гемодиализе удаляется из плазмы (4 часа гемодиализа снижают концентрацию прегабалина в плазме примерно на 50%), поэтому после проведения гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата. Пациентам пожилого возраста может потребоваться снижение дозы препарата, так как с возрастом снижается клиренс креатинина.
Нейропатическая боль; генерализованное тревожное расстройство; фибромиалгия; дополнительное лечение пациентов с парциальными судорожными припадками, которые не сопровождаются или сопровождаются вторичной генерализацией.
Способ применения прегабалина и дозы
Прегабалин принимается внутрь независимо от приема пищи, в дозе от 150 до 600 мг в сутки в два или три приема. Отмену прегабалина необходимо осуществлять постепенно в течение минимум 7 дней. При пропуске очередной дозы прегабалина необходимо принять ее дозу как можно скорее, но пропущенную дозу принимать не следует, если уже подходит время приема следующей. При нарушении функционального состояния почек, а также у пациентов пожилого возраста необходима коррекция дозы прегабалина в зависимости от клиренса креатинина.
При развитии симптомов ангионевротического отека (отек лица, периоральный отек, отечность тканей верхних дыхательных путей) прегабалин необходимо отменить.
У некоторых пациентов с сахарным диабетом при прибавке массы тела на фоне приема прегабалина может потребоваться изменение доз гипогликемических препаратов.
Противоэпилептические средства, в том числе прегабалин, могут повысить риск развития суицидальных мыслей и поведения. Поэтому больных, которые получают данные препараты, необходимо тщательно контролировать на предмет появления или ухудшения депрессии, суицидальных мыслей, поведения.
Информации о возможности отмены прочих противосудорожных препаратов при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии прегабалином недостаточно.
Прием прегабалина сопровождается сонливостью и головокружением, повышающими риск случайных травм (особенно у людей пожилого возраста). Также отмечаются случаи спутанности сознания, потери сознания, нарушения когнитивных функций. Поэтому во время приема препарата пациенты должны соблюдать особую осторожность.
При развитии на фоне применения прегабалина нечеткости зрения или прочих нарушений со стороны органа зрения к исчезновению указанных симптомов может привести отмена препарата.
Есть сообщения о развитии судорог, включая малые припадки, эпилептический статус, на фоне использования прегабалина или сразу после его отмены.
Есть сообщения о развития почечной недостаточности; в некоторых случаях функция почек восстанавливалась после отмены прегабалина.
Есть сообщения о случаях злоупотребления прегабалином. Как и при использовании других препаратов, действующих на центральную нервную систему, необходимо тщательно оценить анамнез больного на предмет случаев злоупотребления лекарственными препаратами, а также тщательно контролировать пациента из-за риска злоупотребления прегабалином. Есть сообщения о случаях развития зависимости при использовании прегабалина. Пациенты, которые в анамнезе имеют лекарственную зависимость, нуждаются в тщательном медицинском контроле на предмет выявления признаков зависимости от прегабалина.
При отмене приема прегабалина после краткосрочного или продолжительного лечения наблюдались следующие негативные явления: головная боль, бессонница, тошнота, гриппоподобный синдром, диарея, депрессия, головокружение, потливость, судороги, тревога. Информации о выраженности и частоте проявлений синдрома «отмены» прегабалина в зависимости от продолжительности лечения и дозы его приема нет.
Частота нежелательных явлений со стороны нервной системы, в особенности сонливости, возрастает при терапии центральной нейропатической боли, которая обусловлена поражением спинного мозга, но это может быть следствием суммации эффектов прегабалина и прочих дополнительно используемых препаратов (например, антиспастические средства).
Есть информация о случаях развития энцефалопатии на фоне приема прегабалина, в особенности у больных с сопутствующей патологией, которая может привести к развитию энцефалопатии.
Есть сообщения о развитии хронической сердечной недостаточности у некоторых пациентов на фоне лечения прегабалином. Сердечная недостаточность, в основном, наблюдалась у лиц пожилого возраста, которые имели нарушения работы сердца и получали прегабалин по поводу нейропатии. Поэтому у данной категории больных прегабалин необходимо использовать с осторожностью. При отмене прегабалина возможно исчезновение данных реакций.
Прегабалин может вызвать сонливость и головокружение и, тем самым, влиять на способность управлять автотранспортом и заниматься деятельностью, где необходимо повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций. Пациенты должны воздержаться от выполнения такой деятельности на фоне приема прегабалина.
Гиперчувствительность, возраст до 18 лет.
Почечная или/и сердечная недостаточность, лекарственная зависимость в анамнезе.
Прегабалин оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию при использовании у животных. Адекватных данных об использовании прегабалина у беременных женщин нет. Прегабалин можно использовать при беременности только тогда, когда польза для матери больше возможного риска для плода. При приеме прегабалина женщины репродуктивного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции. Информация о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин отсутствует, но установлено, что у крыс препарат выводится с молоком. Поэтому во время терапии прегабалином кормить грудью не рекомендуется.
Нервная система, органы чувств, психика:
атаксия, нарушение координации, нарушение внимания, ухудшение памяти, дизартрия, тремор, парестезия, нарушение равновесия, седация, летаргия, амнезия, когнитивные расстройства, нистагм, гипестезия, нарушение речи, нарушение внимания, ослабление рефлексов, миоклонические судороги, дискинезия, постуральное головокружение, гиперестезия, психомоторное возбуждение, потеря вкусовых ощущений, интенционный тремор, головная боль, когнитивные нарушения, потеря сознания, судороги, ступор, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, обморок, паросмия, гипокинезия, дисграфия, эйфория, головокружение, сонливость, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, бессонница, дезориентация, деперсонализация, беспокойство, аноргазмия, депрессия, ажитация, подавленное настроение, лабильность настроения, трудности в подборе слов, необычные сновидения, галлюцинации, повышение либидо, апатия, панические атаки, усиление бессонницы, расторможенность, приподнятое настроение, диплопия, нечеткость зрения, сужение полей зрения, боль в глазах, снижение остроты зрения, астенопия, отечность глаз, сухость в глазах, повышенное слезотечение, раздражение глаз, мелькание «искр» перед глазами, мидриаз, нарушение восприятия зрительной глубины, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), утрата периферического зрения, усиление яркости зрительного восприятия, косоглазие, кератит, потеря зрения, вертиго, гиперакузия.
Сердечно-сосудистая система и кровь:
тахикардия, «приливы», атриовентрикулярная блокада I степени, снижение артериального давления, повышение артериального давления, похолодание конечностей, гиперемия кожи, синусовая аритмия, синусовая тахикардия, синусовая брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, удлинение интервала QT, нейтропения, снижение числа тромбоцитов, снижение числа лейкоцитов в крови.
Дыхательная система:
одышка, сухость слизистой оболочки носа, кашель, заложенность носа, кровотечение из носа, храп, ринит, чувство «стеснения» в глотке, назофарингит, отек легких.
Пищеварительная система:
сухость во рту, рвота, запор, отек языка, тошнота, диарея, повышение аппетита, метеоризм, повышенное слюноотделение, вздутие живота, гастроэзофагеальный рефлюкс, асцит, гипестезия слизистой оболочки полости рта, анорексия, дисфагия, панкреатит, увеличение массы тела, снижение массы тела.
Кожные покровы:
папулезная сыпь, потливость, крапивница, холодный пот, зуд, отек лица, синдром Стивенса-Джонсона.
Опорно-двигательный аппарат:
припухлость суставов, подергивания мышц, мышечные спазмы, артралгия, миалгия, боль в спине, скованность мышц, боль в конечностях, боль в шее, спазм шейных мышц, рабдомиолиз.
Мочеполовая система:
недержание мочи, дизурия, периферические отеки, задержка мочи, олигурия, почечная недостаточность, эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция, задержка эякуляции, боль в грудных железах, аменорея, выделения из молочных желез, увеличение молочных желез в объеме, дисменорея, гинекомастия.
Лабораторные и инструментальные данные:
гипогликемия, повышение активности креатинфосфокиназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение концентраций креатинина крови, снижение концентрации калия крови.
Иммунная система:
аллергические реакции, ангионевротический отек, гиперчувствительность.
Прочие:
утомляемость, чувство «опьянения», отеки, нарушение походки, падения, астения, жажда, чувство стеснения в груди, озноб, генерализованные отеки, боль, гипертермия, патологические ощущения.
Так как прегабалин минимально метаболизируется, в основном выводится почками в неизмененном виде, не связывается с белками плазмы, in vitro не ингибирует метаболизм других препаратов, то вступать в фармакокинетическое взаимодействие он вряд ли способен. Пероральные гипогликемические препараты, инсулин, диуретики, фенобарбитал, топирамат, тиагабин не оказывают клинически значимого действия на клиренс прегабалина. Признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с карбамазепином, фенитоином, вальпроевой кислотой, габапентином, ламотриджином, лоразепамом, этанолом, оксикодоном не обнаружено. При использовании контрацептивов для приема внутрь, которые содержат этинилэстрадиол или/и норэтистерон, вместе с прегабалином не изменялась равновесная фармакокинетика обоих препаратов.
Есть сообщения о случаях наступления комы и нарушения дыхания при совместном использовании прегабалина с другими препаратами, которые оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему.
Есть сообщения о негативном действии прегабалина на работу желудочно-кишечного тракта (включая развитие паралитического илеуса, кишечной непроходимости, запора) при совместном использовании с препаратами, которые вызывают запор (например, ненаркотические анальгетики).
Прегабалин может усилить нарушения двигательной и когнитивной функций, которые вызваны оксикодоном, эффекты лоразепама и этанола.
При передозировке прегабалином (до 15 г) других нежелательных реакций, которые описаны в побочных эффектах не выявлены. Наиболее частыми нежелательными явлениями, которые развивались при передозировке, являлись: сонливость, аффективные расстройства, спутанность сознания, ажитация, депрессия, беспокойство.
Лечение:
промывание желудка, поддерживающая терапия, гемодиализ (при необходимости).