Синтетический катехоламин с выраженным кардиотоническим действием. Добутамин состоит из 2 стереоизомеров; фармакологические свойства обусловлены различным химическим сродством его (+)- и (-)-энантиомеров к α- и β-адренорецепторам. (-)-Добутамин является агонистом α1-адренорецепторов, (+)-добутамин проявляет по отношению к ним антагонистическую активность. Оба энантиомера являются полными агонистами β-адренорецепторов, причем (+)-добутамин обладает в 10 раз более выраженной активностью. Добутамин селективен по отношению к β1-подтипу рецепторов, что обусловливает его выраженное кардиотоническое действие: увеличивает ударный объем, МОК, потребление кислорода миокардом, повышает АД.
Добутамин оказывает положительное дромо- и хронотропное действие только при использовании его в высоких дозах. Эффект наступает через 1-2 мин после начала в/в введения. Максимальный эффект обычно достигается через 10 мин. Период полувыведения добутамина составляет в среднем 2 мин, поскольку он быстро метаболизируется катехол-О-метилтрансферазой и глюкуронизируется. Выводится главным образом с мочой.
Сердечная недостаточность (моно- или комбинированная терапия): острая сердечная недостаточность вследствие органических заболеваний или операций на сердце, кардиогенный шок, недостаточность кровообращения при инфекционно-токсическом шоке или при ИВЛ с положительным конечным давлением на выдохе, фармакологическая нагрузка во время диагностических процедур при ИБС (при радиоизотопной вентрикулографии или сцинтиграфии с изотопом таллия).
Вводят только в/в в разведенном виде. Перед применением разводят 5% р-ром глюкозы, р-ром Рингера, натрия хлорида или натрия лактата. Начальная скорость введения добутамина — около 2,5 мг/кг массы тела в 1 мин; в дальнейшем скорость постепенно повышают. Средняя скорость инфузии для получения оптимального терапевтического эффекта — 10 мкг/кг/мин; при необходимости она может быть увеличена до 20 мкг/кг/мин. Скорость введения и продолжительность терапии определяют на основании клинических параметров — ЧСС, диуреза, МОК.
Повышенная чувствительность к добутамину, нарушение оттока из камер сердца (тампонада сердца, стеноз устья аорты, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), некорригируемая тахиаритмия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы — дозозависимы и исчезают после прекращения инфузии или снижения скорости введения; возможны тахикардия, повышение систолического АД, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, тошнота, головная боль , ангинозные приступы, сердцебиение; неспецифическая торакалгия, одышка, кожный зуд, сыпь, лихорадка, озноб, эозинофилия и бронхоспазм, тремор, петехии, флебит и воспаление паравенозной клетчатки при экстравазации р-ра, некроз кожи (при вливании концентрированных р-ров).
При продолжительном введении добутамина (более 72 ч) необходимо учитывать развитие привыкания к нему. После прекращения длительной терапии добутамином (более 7 дней) может наблюдаться уменьшение МОК и повышение давления в легочных капиллярах.
В период беременности добутамин применяют только по строгим показаниям и под тщательным врачебным контролем. Перед началом терапии кормление грудью прекращают.
Лечение добутамином должен осуществлять только опытный кардиолог при тщательном контроле АД, ЧСС, МОК, давления в легочных капиллярах и ЭКГ-мониторинге.
У пациентов с гиповолемией перед началом лечения добутамином необходимо восполнить существующий дефицит ОЦК. При остром инфаркте миокарда применение добутамина в высокой концентрации может усиливать ишемию миокарда вследствие повышения потребности миокарда в кислороде. Если добутамин применяют в дозе, не вызывающей существенного повышения ЧСС, он не увеличивает работу сердца и размеры ишемизированного участка. У пациентов с пароксизмами мерцательной аритмии и трепетанием предсердий в анамнезе перед инфузией добутамина следует вводить дигоксин для профилактики нарушений ритма. С осторожностью следует применять у больных с гипертиреозом и АГ (артериальная гипертензия). Во время лечения добутамином следует контролировать уровень калия в плазме крови.
Добутамин нельзя смешивать в одной емкости с другими лекарственными средствами, особенно со щелочными р-рами или р-рами, содержащими этанол. Добутамин несовместим со следующими препаратами: фуросемидом, этакриновой кислотой, гидрокортизона сукцинатом, цефалозином натрия, цефамандолом нафтатом, цефалотином натрия, пенициллином G, гепарином, фенитоином натрия, человеческим инсулином, диазепамом и аминофиллином. При одновременном применении с нитропруссидом натрия увеличивается сердечный выброс и снижается давление в легочных капиллярах; при сочетании с допамином повышается АД и улучшается почечная циркуляция. Средства для ингаляционного наркоза повышают риск развития желудочковой аритмии; блокаторы β-адренорецепторов ослабляют положительное инотропное действие добутамина; блокаторы α-адренорецепторов усиливают тахикардию при одновременном применении. Резерпин и гуанетидин увеличивают выраженность и длительность побочных эффектов добутамина. Пациентам, получающим инсулинотерапию, при введении добутамина дозу инсулина следует повысить.
Наблюдается более выраженное проявление побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, аритмия, ангинозные приступы); короткий период полураспада добутамина способствует тому, что побочные эффекты непродолжительны и проходят при прекращении инфузии или снижении скорости введения.
Список аптек, где можно купить Добутамин:
1 флакон содержит: -
Добутамин гидрохлорида 280,0 мг (соответствует 250мг добутамина)
Вспомогательные вещества: маннитол, соляная кислота или гидроокись натрия для коррекции pH
Фармакологическое действие" type="checkbox">
Препарат предназначен для лечения острой сердечной недостаточности. Добутамин, в зависимости от дозы, вызывает положительное инотропное действие, которое наступает уже при применении дозы, не вызывающей увеличение пульса. Тахикардия наступает только после применения высоких доз (15 мкг/кг/мин).
Наступление действия препарата наблюдается через 1-2 минуты; в случае медленного введения наступление действия может наблюдаться уже через 10 минут. Действие препарата длится несколько минут. Период полувыведения составляет около 2 минут. Инактивация добутамина осуществляется в печени, а именно за счет метилирования катехолового кольца, а также конъюгации (глюкурониды). Добутамин и его метаболиты выделяются главным образом через почки.
Применяется при лечении острой сердечной недостаточности, обострении хронической кардиохирургии, сердечной недостаточночти, кардиомиопатии.
Сверхчувствительность к добутамину или его производным, идеопатический гипертрофический субаортальный стеноз.
Нет данных о влиянии Добутамина на течение беременности.
Проводимые на крысах и кроликах исследования показали, что Добутамин не оказывает влияние на репродуктивную способность и не вызывает тератогенного действия. Пока нет данных, подтверждающие выделение добутамина через материнское молоко.
Вводится внутривенно при одновременном наблюдении за скоростью введения: Скорость подачи и продолжительность введения следует определять индивидуально в
|
Скорость инфузии |
(мл/кг/мин) при концентрации |
|||
|
(мкг/кг/мин) |
1000 мкг/мл |
5000 мкг/мл |
||
Дозы для детей составляют 1-15 микрограмм на 1 кг в минуту внутривенного введения. При использовании доз 7,5 микрограмм на 1 кг веса начинает проявляться большинство побочных эффектов.
Побочное действие" type="checkbox">
К побочным эффектам препарата Добутамин относятся головная боль, боль грудной клетки, повышение систолического кровяного давления, тошнота, сердцебиение, одышка. Очень редко могут наблюдаться эозинофилия и бронхоспазм. Побочные эффекты обычно зависят от дозы и исчезают после понижения дозировки или временного прекращения введения препарата. Дозозависимые побочные эффекты обычно не наступают при дозировке, ниже чем 10 мкг/кг/мин.
Одновременное применение галогенированных ингаляционных анестетков на основе углеводородов (например, циклопропанона и галотана) может повысить возможность развития желудочковой аритмии. При одновременном применении Р-адреноблокаторов благодаря конкурентному торможению адренергических рецепторов, катехоламинергические эффекты Добутамина могут быть ослабены Преобладающие при этом альфа-эффекты способствуют переферической вазоконструкции (сужение сосудов) с последующим повышением артериального давления. Одновременное применение препарата нитропрусид натрия может способствовать увеличению минутного объема сердца, снижению системного сосудистого сопротивления и давления наполнения желудочков. Одновременное применение с гуанетидином может привести к гипертонии и сердечной аритмии.
Добутамин (Dobutaminum)Стимулирует бета1-адренорецепторы миокарда.
Препарат: ДОБУТАМИН ГЕКСАЛ
Активное вещество препарата:
dobutamine
Кодировка АТХ: C01CA07
КФГ: Бета1-адреномиметик. Кардиотоник
Регистрационный номер: П №012726/01
Дата регистрации: 21.04.08
Владелец рег. удост.: HEXAL AG {Германия}
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде порошка белого или почти белого цвета. 1 фл. добутамина гидрохлорид 280 мг, что соответствует содержанию добутамина 250 мг
Вспомогательные вещества: маннитол.
530 мг — флаконы стеклянные вместимостью 20 мл (1) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие — кардиотоническое. Стимулирует бета1-адренорецепторы миокарда. Оказывает положительное инотропное действие, умеренно увеличивает ЧСС, ударный и минутный объем сердца, снижает ОПСС и сосудистое сопротивление в малом круге кровообращения. Увеличивает коронарный кровоток, способствует улучшению снабжения миокарда кислородом, уменьшает давление наполнения желудочков сердца.
Cmax достигается через 10–12 мин. Существует линейная зависимость между величиной постоянного уровня концентрации и скоростью инфузии. T1/2 составляет 2–3 мин, объем распределения - ~ 0,2 л/кг массы тела, плазменный клиренс не зависит от минутного объема сердца и составляет 2,4 л/мин/м2. Метаболизируется преимущественно в тканях и в печени (за счет конъюгации с глюкуронидами, а также с образованием фармакологически неактивного 3-О-метил-добутамина). Выводится с мочой (более 2/3 в виде глюкуронидов и 3-О-метил-добутамина) и желчью. Эффект развивается через 1–2 мин после начала инфузии.
Клиническая фармакология
У детей менее выражено снижение ОПСС и давления наполнения желудочков, при этом более выражено увеличение ЧСС и повышение АД.
Показания
Острая сердечная недостаточность, обострение (острая декомпенсация) хронической сердечной недостаточности, хроническая сердечная недостаточность (как временное вспомогательное средство на фоне основной терапии), низкий объем сердца (как побочное явление искусственной вентиляции легких при положительном остаточном давлении на выдохе).
Противопоказания
Гиперчувствительность, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тампонада перикарда, стеноз аорты, гиповолемия, одновременный прием ингибиторов МАО, грудное вскармливание.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия (в т.ч. желудочковая), мерцательная аритмия, боли в области сердца и в груди, сердцебиение, одышка, повышение АД, гипотензия, гипокалиемия (очень редко), преходящее торможение агрегации тромбоцитов (при длительном применении), петехиальные кровотечения, флебит.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота.
Со стороны кожных покровов: некроз кожи (в месте введения).
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, лихорадка, бронхоспазм, эозинофилия и др.), полиурия (при введении высоких доз).
Взаимодействие
Блокаторы бета-адренорецепторов ослабляют действие (преобладающие при этом альфа-эффекты приводят к повышению АД и вазоконстрикции). Натрия нитропруссид или нитроглицерин спобствуют увеличению минутного объема сердца, снижению системного сосудистого сопротивления и давления наполнения желудочков. Прием добутамина диабетиками увеличивает потребность в инсулине. Сочетание с ингибиторами АПФ вызывает увеличение минутного объема сердца (боли в груди, нарушения ритма). При комбинации с допамином повышается АД, увеличивается почечный кровоток, выведение натрия, диурез.
Несовместим со щелочными растворами, а также растворами, содержащими натрия дисульфид, этанол; с ацикловиром, аминофиллином, бретилиумом, кальция хлоридом и глюконатом, цефамандола формиатом, натриевыми солями цефалотина, цефазолона, этакриновой кислоты, диазепамом, дигоксином, фуросемидом, гепарином, гидрокортизон-натрий сукцинатом, инсулином, калия хлоридом, магния сульфатом, пенициллином, фенитоином, стрептокиназой, верапамилом.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, тремор, чувство тревоги, учащенное сердцебиение, головная боль, диспноэ, боль в груди, артериальная гипертензия, ишемия миокарда.
Лечение: прекращение введения препарата, вентиляция легких, при желудочковой тахиаритмии - назначение пропранолола или лидокаина, при ошибочном пероральном применении - прием активированного угля.
Способ применения и дозы
В/в капельно.
Порошок растворяют в 10 мл воды для инъекций, а затем доводят 5% раствором глюкозы или другими растворителями до объема 50 мл (прерывистая инфузия) или 500 мл (непрерывная).
Раствор для инфузий: при необходимости дальнейшего разведения используют те же растворы, что и для порошка. Дозу устанавливают индивидуально. Обычно взрослым - 2,5–10 (до 40) мкг/кг/мин, детям - 1–15 мкг/кг/мин.
Меры предосторожности
С осторожностью применяют у детей (из-за более низкой у них широты терапевтического действия). Во время лечения обязателен контроль ЧСС, минутного объема сердца, АД, венозного давления и давления в легочных капиллярах, количества выделяемой мочи.
При лечении больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.
При непрерывном введении препарата (более 72 ч) может развиться феномен толерантности (необходимо повышение дозировки препарата).
Растворенный в воде для инъекций лиофилизированный порошок добутамина перед дальнейшим разведением следует хранить при температуре 2–8 °C не более 48 ч, а при комнатной температуре - не более 6 ч. Дальнейшее разведение следует производить непосредственно перед использованием препарата. Приготовленный раствор следут использовать в течение 24 ч.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Приготовленный раствор при температуре 2–8 °C - 24 ч, при комнатной температуре - 6 ч.
Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):ЖНВЛП
АТХ:C.01.C.A.07 Добутамин
Фармакодинамика:Препарат оказывает бета-адреномиметическое, кардиотоническое действие.
Стимулирует бета 1 -адренорецепторы миокарда и вызывает положительный инотропный эффект. Слабо влияет на бета 2 - и альфа 1 -адренорецепторы. Умеренно увеличивает частоту сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и сосудистое сопротивление в малом круге кровообращения. Системное артериальное давление существенно не понижается. Увеличивает коронарный кровоток, способствует улучшению снабжения миокарда кислородом, уменьшает давление наполнения желудочков сердца. У детей менее выражено снижение общего периферического сосудистого сопротивления и давления наполнения желудочков, при этом более выражено увеличение частоты сердечных сокращений и повышение артериального давления. Эффект развивается через 1-2 минуты и достигает максимума через 10 минут.
Фармакокинетика: Быстро метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, основной из которых - 3-О-метилдобутамин. Период полувыведения - 2-3 минуты. Выводится преимущественно почками. Показания: Острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, последствия оперативного вмешательства на сердце, применение лекарственных средств с отрицательным инотропным действием (например, бета-адреноблокаторов); обострение (острая декомпенсация) хронической сердечной недостаточности, хроническая сердечная недостаточность (как временное вспомогательное средство на фоне основной терапии); острая сердечная недостаточность некардиогенного генеза (в том числе при токсическом и травматическом шоке), некоторые формы сердечной недостаточности на фоне гиповолемии (когда среднее артериальное давление выше 70 мм ртутного столба и внутрикапиллярное давление в системе малого круга кровообращения - от 18 мм ртутного столба и выше, при неадекватной реакции на восполнение объема циркулирующей крови и повышение давления заполнения желудочков); низкий минутный объем сердца (как побочное явление при искусственной вентиляции лёгких при положительном остаточном давлении на выдохе); диагностика ишемической болезни сердца (фармакологическая проба в качестве заменителя физических упражнений).IX.I20-I25.I21.9 Острый инфаркт миокарда неуточненный
IX.I20-I25.I21 Острый инфаркт миокарда
IX.I30-I52.I50.0 Застойная сердечная недостаточность
IX.I30-I52.I50.1 Левожелудочковая недостаточность
XVIII.R50-R69.R57.0 Кардиогенный шок
Противопоказания: Гиперчувствительность, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тампонада сердца, стеноз аорты, феохромоцитома, желудочковые аритмии (в том числе фибрилляция желудочков). С осторожностью: Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, тахиаритмия, мерцательная аритмия, легочная гипертензия, гиповолемия, окклюзионные заболевания сосудов (артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), холодовая травма, в том числе отморожение, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), закрытоугольная глаукома, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы , беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.До начала введения необходима коррекция гиповолемии путем переливания цельной крови или плазмозамещающих жидкостей. Во время лечения обязателен постоянный контроль артериального давления, давления заполнения желудочков, центрального венозного давления, давления в легочной артерии, частоты сердечных сокращений, ЭКГ, ударного объема, температуры тела и диуреза. Желателен мониторинг уровня калия в сыворотке крови. При лечении больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.
Беременность и лактация:Применение препарата при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли в грудное молоко).
Способ применения и дозы:Внутривенно, капельно (желательно с использованием инфузионного насоса), взрослым обычно 2,5-10 (при необходимости - 20-40) мкг/кг/мин. Доза устанавливается индивидуально.
Необходимая доза для детей должна быть рассчитана с учетом меньшей, чем у взрослых, широты терапевтического действия.
Побочные эффекты:Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия (в том числе желудочковая), мерцательная аритмия, боль в области сердца и в груди, сердцебиение, одышка, повышение артериального давления/гипотензия, гипокалиемия, торможение агрегации тромбоцитов (при длительном применении), петехиальные кровотечения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, бронхоспазм, эозинофилия и др.
Прочие: головная боль, тошнота, полиурия (при введении высоких доз); флебит, в отдельных случаях - некроз кожи (в месте введения).
Передозировка:Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, тремор, тревога, сердцебиение, головная боль, одышка, стенокардия или кардиалгия, тахиаритмия, чрезмерное повышение артериального давления, ишемия миокарда.
Лечение: уменьшение скорости или прекращение введения препарата, обеспечение вентиляции легких и оксигенации крови, при желудочковой тахиаритмии применяют или .
Взаимодействие: Бета-адреноблокаторы снижают положительный инотропный эффект. Отмечается более выраженное снижение общего периферического сосудистого сопротивления и возрастание сердечного выброса при сочетании с натрия нитропруссидом или нитратами, чем при раздельном назначении. При одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы возможны гипертонический криз, коллапс, нарушение сердечного ритма. Галогенсодержащие наркозные средства ( и др.) повышают риск возникновения желудочковой аритмии. Фармацевтически несовместим с щелочными растворами, в том числе с 5 % раствором натрия бикарбоната, с растворами, содержащими , натрия бисульфит. Из-за возможной фармацевтической несовместимости не рекомендуется смешивать с другими растворами в одном шприце. Особые указания: При непрерывном применении препарата более 72-х часов возможно развитие толерантности (при этом необходимо повышение дозы). При наличии механических препятствий для наполнения желудочков (пороки, тампонада сердца, перикардит) и/или оттоку крови из них инфузия не вызывает улучшения гемодинамики. При тампонаде сердца, клапанном аортальном стенозе, субаортальном стенозе возможно развитие парадоксальной реакции (снижение сердечного выброса). Инструкции
