Формула:
C17H21NO4, химическое название: 5-амино]этил]-1,3-бензолдиол (и в виде гидробромида).
Фармакологическая группа:
вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ бета-адреномиметики; органотропные средства/ средства, регулирующие функцию органов мочеполовой системы и репродукцию/ токолитики.
Фармакологическое действие:
бронходилатирующее, бета-адреномиметическое, токолитическое.
Фенотерол оказывает возбуждающее действие на бета2-адренорецепторы, вызывает накопление циклического аденозинмонофосфата и активирует аденилатциклазу (ведет к стимуляции кальциевого насоса, в результате чего уменьшается содержание кальция в миофибриллах). Фенотерол расслабляет гладкие мышцы бронхов, улучшает мукоцилиарный клиренс, стабилизирует оболочки базофилов и тучных клеток (приводит к снижению выделения биологически активных веществ). Фенотерол повышает силу и частоту сердечных сокращений. Фенотерол имеет токолитический эффект. Как токолитическое средство фенотерол применяется внутривенно и внутрь. Вместе со снижением сократительной активности и тонуса миометрия фенотерол улучшает маточно-плацентарный кровоток, это ведет к повышению в крови плода уровня кислорода. При приеме внутрь фенотерол полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. При первом прохождении через печень фенотерол интенсивно метаболизируется. Практически в виде неактивных сульфатных конъюгатов выводится с мочой и с желчью. При ингаляциях низкие концентрации создаются в крови.
Синдром бронхообструкции: бронхоспазм во время физической нагрузки, бронхиальная астма, спастический бронхит у детей, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит; бронхолегочная патология (бронхоэктатическая болезнь, силикоз, туберкулез); как бронхорасширяющее средство перед ингаляцией прочих препаратов (муколитические средства, антибиотики, глюкокортикоиды); при исследовании функции внешнего дыхания для проведения бронхорасширяющих тестов.
В акушерстве: угроза самопроизвольного выкидыша после 16 недель беременности, угроза преждевременных родов, при недостаточности шейки матки после наложения кисетного шва, внутриутробная гипоксия плода, осложненные роды в период открытия шейки матки и изгнания плода, неотложные акушерские состояния (угрожающий разрыв матки, выпадение пуповины); кесарево сечение (для расслабления матки).
Ингаляционно: взрослым - 1 – 3 раза в сутки по 0,2 мг, детям 6 – 12 лет - 1 – 3 раза в сутки по 0,1 мг. При использовании как токолитическое средство режим дозирования с учетом клинической ситуации устанавливают индивидуально. Внутрь, каждые 3 – 6 часов по 5 мг, максимальная суточная доза равна 40 мг. Внутривенно капельно (готовят раствор ex tempore, разводя в 5% растворе декстрозы, ксилита, растворе Рингера или 0,9% растворе натрия хлорида), в начальной дозе 50 мкг/мин, максимально до 300 мкг/мин.
При остром, быстро усиливающемся затрудненном дыхании (диспноэ) необходимо немедленно проконсультироваться с врачом. Стоит помнить, что применение для снятия приступа больших доз на протяжении продолжительного времени может привести к неконтролируемому ухудшению течения болезни и обусловить необходимость коррекции базисного противовоспалительного лечения приемом ингаляционных кортикостероидов. При применении бета2-агонистов может развиться серьезная гипокалиемия. Необходимо проявлять особую осторожность при тяжелой бронхиальной астме, так как данный эффект может быть усилен одновременным использованием глюкокортикоидов, производных ксантина и диуретиков. Также действие гипокалиемии на ритм сердца может усилить гипоксия. В такой ситуации необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови. У пациентов с сахарным диабетом стоит регулярно контролировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови. При введении внутривенно роженицам необходим контроль пульса, электрокардиографии и артериального давления матери (до, во время и после введения препарата), частоты сердечных сокращения плода. При увеличении частоты сердечных сокращения матери (больше 130 ударов в минуту или больше чем на 50% от исходной частоты сердечных сокращений) или выраженных колебаниях артериального давления дозу препарата для приема внутрь необходимо снизить. При развитии в области сердца болей (в том числе и сжимающих) и признаков сердечной недостаточности фенотерол незамедлительно отменяют и проводят контроль электрокардиограммы. Если роды произошли сразу после терапии фенотеролом, новорожденным нужно провести соответствующее обследование для выявления ацидоза (определение pH крови) и гипогликемии. На фоне токолитического лечения симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть выражены в меньшей степени. Во время терапии стоит избегать избыточного приема жидкости (из-за опасности развития отека легких), а также контролировать регулярность диуреза и опорожнения кишечника (в особенности при патологии почек и эклампсии). Количество жидкости, потребляемой за сутки, не должно быть больше 2 л. При развитии ранних признаков задержки жидкости и отека легких (одышка, кашель) фенотерол необходимо немедленно отменить. При раскрытии шейки матки больше 2 – 4 см и нарушении целостности плодного пузыря эффективность токолитического лечения представляется маловероятной.
Гиперчувствительность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия. В акушерстве: преэклампсия, многоплодная беременность, эклампсия, преждевременная отслойка низко или нормально расположенной плаценты, кровянистые выделения при предлежании плаценты, аномалии развития плода, нарушение сердечного ритма плода, внутриутробные инфекции, внутриутробная гибель плода.
Сахарный диабет, артериальная гипотензия, неконтролируемая артериальная гипертензия, митральный порок (стеноз или/и недостаточность), трепетание желудочков, миокардит, инфаркт миокарда (острая стадия), феохромоцитома, тиреотоксикоз, атония кишечника, глаукома, гипокалиемия, кормление грудью, беременность, возраст до 6 лет.
Как бронходилатирующее средства во время беременности используют с осторожностью (в особенности в первом триместре), если ожидаемые эффекты лечения выше возможного риска для плода. Как токолитическое средство во время беременности используют по показаниям и с учетом противопоказаний внутрь или внутривенно. На время терапии фенотеролом необходимо прекратить кормление грудью (препарат выделяется с грудным молоком).
Нервная система и органы чувств:
головокружение, тремор рук, головная боль, слабость, нервозность, изменение вкусовых ощущений;
система кровообращения:
сердцебиение, тахикардия, при применении в высоких дозах - снижение диастолического и повышение систолического артериального давления, стенокардия, аритмия, повышение частоты сердечных сокращений плода;
система дыхания:
кашель, раздражение или сухость в горле или полости рта, парадоксальный бронхоспазм;
система пищеварения:
тошнота, рвота;
прочие:
мышечный спазм, миалгия, гипокалиемия, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, потливость, аллергические реакции.
Ингибиторы моноаминооксидазы, холинолитики, трициклические антидепрессанты, ксантины (теофиллин), диуретики, кортикостероиды, прочие бета-адреномиметики могут усиливать эффекты фенотерола, в том числе и побочные (в особенности при гипокалиемии). Бета-адреноблокаторы значительно ослабляют активность фенотерола. Галогенизированные углеводородные анестетики (трихлорэтилен, галотан, энфлуран) усиливают действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему.
Бета-адреномиметики; ТоколитикиФармакологическое действие
Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на β 2 -адренорецепторы. Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования ц-АМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, в результате этого снижается концентрация кальция в миофибриллах.
При применении в качестве бронхолитика расширяет бронхи, увеличивает частоту и объем дыхания, улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов. Оказывает вазодилатирующее действие, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.
В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия, улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.
Фармакокинетика
Со стороны дыхательной системы: кашель; редко - парадоксальный бронхоспазм.
Прочие: возможны повышенное потоотделение, слабость, мышечная боль и спазмы, гипокалиемия, гипергликемия, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, толерантность; редко - аллергические реакции.
Показания
Профилактика и купирование бронхообструктивного синдрома: при бронхиальной астме, хроническом бронхите (в т.ч., осложненном эмфиземой), спастическом бронхите у детей; бронхолегочных заболеваниях (силикоз, бронхоэктазы, туберкулез). Подготовка перед введением лекарственных препаратов в аэрозолях (в т.ч. антибиотиков, муколитических средств, ГКС). Проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.
Для применения в акушерстве: угроза преждевременных родов, угроза самопроизвольного выкидыша после 16 недель беременности.
Противопоказания
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмии, тиреотоксикоз, повышенная чувствительность к фенотеролу.
Для применения в акушерстве: заболевания сердца, многоплодная беременность, преэклампсия, эклампсия, кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременная отслойка нормально или низко расположенной плаценты, нарушение сердечного ритма плода, аномалии развития плода, внутриутробная гибель плода, внутриутробные инфекции.
С осторожностью применяют при сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипертиреозе, феохромоцитоме. Следует иметь в виду, что при передозировке фенотерола возможно развитие необратимой бронхиальной обструкции.
При применении в акушерстве у пациенток с нарушениями водного обмена, нарушениями функций сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы следует иметь в виду возможность развития отека легких.
С осторожностью следует применять фенотерол одновременно с ГКС.
Препараты, содержащие ФЕНОТЕРОЛ (FENOTEROL)
ПАРТУСИСТЕН (PARTUSISTEN) таб. 5 мг: 50 шт.
. БЕРОТЕК ® (BEROTEC ®) р-р д/ингал. 1 мг/1 мл: фл. 20 мл, 40 мл или 100 мл с капельн.
. ПАРТУСИСТЕН (PARTUSISTEN) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 500 мкг/10 мл: амп. 5 шт.
. БЕРОДУАЛ ® Н (BERODUAL ® N) аэрозоль д/ингал. дозир. 50 мкг+20 мкг/1 доза: баллон 10 мл (200 доз)
. БЕРОТЕК ® Н (BEROTEC ® N) аэрозоль д/ингал. дозир. 100 мкг/1 доза: баллончики 10 мл (200 доз)
. БЕРОДУАЛ ® (BERODUAL ®) р-р д/ингал. 500 мкг+250 мкг/1 мл: фл.-капельн. 20 мл
ФЕНОТЕРОЛ - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.
R03AK03 (Фенотерол в комбинации с другими препаратами)
R03AC04 (Fenoterol)
Перед использованием препарата ФЕНОТЕРОЛ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
12.003 (Бронхолитический препарат - бета2-адреномиметик)
12.001 (Бронхолитический препарат)
Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на β2-адренорецепторы. Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования ц-АМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, в результате этого снижается концентрация кальция в миофибриллах.
При применении в качестве бронхолитика расширяет бронхи, увеличивает частоту и объем дыхания, улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов. Оказывает вазодилатирующее действие, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.
В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия, улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.
После приема внутрь фенотерол полностью всасывается из ЖКТ. Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Выводится с желчью и с мочой почти полностью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.
После ингаляций в крови создаются низкие концентрации.
При ингаляционном применении для купирования бронхоспазма разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 200 мкг. Частота применения зависит от клинической ситуации, интервал между ингаляциями - не менее 3 ч.
Для профилактики приступов удушья разовая доза составляет 200 мкг взрослым - 3 раза/сут, детям старше 6 лет - 2 раза/сут. Детям в возрасте от 4 до 6 лет - по 100 мг 4 раза/сут. Частота применения у больных всех возрастов - не более 4 раз/сут.
При применении в качестве токолитического средства режим дозирования устанавливают с учетом клинической ситуации. Для приема внутрь - по 5 мг через каждые 3-6 ч. При в/в капельном введении начальная доза составляет 50 мкг/мин.
Максимальные дозы: при применении в качестве токолитического средства внутрь - 40 мг/сут, в/в капельно - 300 мкг/мин.
Бета-адренергические, антихолинергические средства, ксантиновые производные, кортикостероиды и диуретики могут усиливать действие и побочные эффекты фенотерола (особенно при гипокалиемии).
Возможно значительное снижение эффективности фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами отмечается усиление действия фенотерола.
Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усилить действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему.
Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки.
Фторотан сенсибилизирует миокард к действию фенотерола, способствует развитию аритмии.
При беременности применяют в/в или внутрь по показаниям и с учетом противопоказаний.
В виде ингаляций с осторожностью применяют в I триместре беременности.
Фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения в период лактации не установлена, поэтому при необходимости проведения терапии следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны сердцебиение, тахикардия, ангинальные боли, редко - падение диастолического АД.
Со стороны ЦНС: возможны беспокойство, мелкий тремор, нервозность, тревожность, головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, отрыжка, рвота, ухудшение перистальтики кишечника.
Со стороны обмена веществ: возможны повышение концентрации глюкозы в крови.
Со стороны дыхательной системы: кашель; редко - парадоксальный бронхоспазм.
Прочие: возможны повышенное потоотделение, слабость, мышечная боль и спазмы, гипокалиемия, гипергликемия, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, толерантность; редко - аллергические реакции.
Профилактика и купирование бронхообструктивного синдрома: при бронхиальной астме, хроническом бронхите (в т.ч., осложненном эмфиземой), спастическом бронхите у детей; бронхолегочных заболеваниях (силикоз, бронхоэктазы, туберкулез). Подготовка перед введением лекарственных препаратов в аэрозолях (в т.ч. антибиотиков, муколитических средств, ГКС). Проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.
Для применения в акушерстве: угроза преждевременных родов, угроза самопроизвольного выкидыша после 16 недель беременности.
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмии, тиреотоксикоз, повышенная чувствительность к фенотеролу.
Для применения в акушерстве: заболевания сердца, многоплодная беременность, преэклампсия, эклампсия, кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременная отслойка нормально или низко расположенной плаценты, нарушение сердечного ритма плода, аномалии развития плода, внутриутробная гибель плода, внутриутробные инфекции.
С осторожностью применяют при сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипертиреозе, феохромоцитоме. Следует иметь в виду, что при передозировке фенотерола возможно развитие необратимой бронхиальной обструкции.
При применении в акушерстве у пациенток с нарушениями водного обмена, нарушениями функций сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы следует иметь в виду возможность развития отека легких.
С осторожностью следует применять фенотерол одновременно с ГКС.
Фенотерол – препарат из группы бета-адреномиметиков, обладающий бронхолитическим, токолитическим и сосудорасширяющим действием. Также он понижает тонус и сократительную способность миометрия и нормализует маточно-плацентарный кровоток.
Фенотерол выпускается в виде следующих лекарственных форм:
Действующее вещество (все формы выпуска) – фенотерол (в форме фенотерола гидробромида): в 1 таблетке – 5 мг, в 1 ампуле – 0,5 мг, в 1 дозе аэрозоля – 0,2 мг.
Абсолютные:
Относительные:
Фенотерол применяют перорально (внутрь), в качестве инфузионной терапии и в виде ингаляций.
Стандартно таблетки назначают по 5–10 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.
Как токолитический препарат Фенотерол принимают по 5 мг через равные промежутки времени 4–8 раз в сутки.
Раствор для внутривенного введения готовят непосредственно перед проведением инфузии, разводя содержимое ампулы в растворе Рингера, 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы. Начальная доза препарата составляет 0,05 мг/мин, допускается ее увеличение до 0,3 мг/мин.
При ингаляционном применении (в том числе в составе комбинированных лекарственных средств) разовая доза Фенотерола у взрослых и детей старше 6 лет составляет 0,2 мг. Частота применения определяется индивидуально, однако промежуток между ингаляциями не должен быть менее 3 часов.
При беременности Фенотерол применяют перорально и внутривенно по строгим показаниям и исходя из противопоказаний лекарственного средства. В виде ингаляций препарат допускается с осторожностью применять в I триместре беременности.
Фенотерол проникает в грудное молоко, а безопасность его использования в период лактации не доказана. Поэтому при необходимости лечения препаратом следует решить вопрос о целесообразности продолжения грудного вскармливания.
Если во время лечения наблюдается быстро усиливающееся диспноэ (затрудненное дыхание), необходимо незамедлительно обратиться к специалисту. Следует учесть, что применение для купирования приступов больших доз на протяжении длительного времени может спровоцировать не поддающееся контролю ухудшение течения заболевания, что потребует коррекции базисного курса противовоспалительной ингаляционной терапии кортикостероидами.
При приеме бета2-агонистов может развиться гипокалиемия с угрожающими симптомами. С особой осторожностью Фенотерол используют при бронхиальной астме тяжелой степени, поскольку данный эффект часто усиливается при одновременном приеме диуретиков, глюкокортикоидов и производных ксантина. При гипоксии влияние гипокалиемии на сердечный ритм усиливается. В таких случаях рекомендуются регулярные проверки содержания калия в сыворотке крови.
При инфузии роженицам необходимо контролировать давление, пульс и ЭКГ матери (до, во время и после внутривенного введения Фенотерола), а также частоту сердечных сокращений плода.
При значительных колебаниях артериального давления или повышенной частоте сердечных сокращений (более 130 ударов в минуту или более чем на 50% от нормальной для пациентки частоты сердечных сокращений) у матери дозу Фенотерола для перорального приема уменьшают. При возникновении симптомов сердечной недостаточности и болей в области сердца (включая сжимающие) препарат незамедлительно отменяют и делают электрокардиограмму.
Если роды произошли сразу после применения Фенотерола, новорожденных обследуют на предмет выявления ацидоза (необходимо определить рН крови) и гипогликемии. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты на фоне терапии препаратом могут быть менее заметны.
В период лечения рекомендуется отказаться от чрезмерного потребления жидкости (вследствие риска развития отека легких) и контролировать диурез и регулярность опорожнения кишечника (особенно при заболеваниях почек и эклампсии). Максимальный суточный объем потребляемой жидкости не должен превышать 2 л. При возникновении первых симптомов отека легких (одышка, кашель) и признаков задержки жидкости препарат отменяют. Если раскрытие шейки матки составляет 2–4 см, а целостность плодного пузыря нарушена, эффективность лечения Фенотеролом представляется сомнительной.
При сочетании Фенотерола с другими лекарственными средствами возможны следующие результаты такого взаимодействия:
Допускается смешение раствора Фенотерола, использующегося в небулайзере, с будесонидом, представляющим собой суспензию в виде ингаляций.
Аналогами Фенотерола являются: Фенотерола гидробромид, Партусистен, Беротек.
Хранить в затемненном месте при температуре не выше 25 °С. Не допускать замораживания и попадания в руки детям.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
