Гепарин – препарат, который является антикоагулянтом прямого действия, то есть он тормозит свертывание крови. Выпускается это лекарственное средство в виде форм для наружного использования и жидкости для инъекций. Но чаще всего используют раствор Гепарина, так как он быстрее начинает замедлять образование фибрина.
После введения Гепарина активизируется движение крови в почках, изменяется мозговое кровообращение и снижается действие некоторых ферментов. Именно поэтому очень часто эти уколы используют для лечения и профилактики инфарктов миокарда. Назначают такое лекарственное средство в повышенных количествах и при тромбоэмболии легочной артерии.
Показаниями к применению Гепарина также являются:
В уменьшенных дозах это лекарство применяют для предупреждения венозных тромбоэмболий и при ДВС-синдроме первой фазы.
Используют уколы Гепарина и при оперативных вмешательствах, чтобы кровь больного не сворачивалась слишком быстро.
Способ применения ГепаринаСамый быстрый эффект наступает после внутривенного введения инъекции Гепарина. У тех, кому сделали внутримышечный укол, действовать лекарство начнет только через пятнадцать – тридцать минут, а если укол произведен под кожу, то действие Гепарина начнется приблизительно через час.
Когда этот препарат назначен как предупредительная мера, чаще всего ставят подкожную инъекцию в живот по пять тысяч единиц. Между такими уколами должны быть промежутки от 8 до 12 часов. Категорически воспрещается колоть Гепарин подкожно в одно и то же место.
Для лечения используются разные дозы этого лекарственного средства, которые подбираются врачом в зависимости от характера и типа недуга и индивидуальных особенностей организма больного. Ни назначать самостоятельно уколы Гепарина в живот, ни использовать препарат с другими лекарствами без предупреждения об этом врача нельзя, поскольку такой антикоагулянт взаимодействует со многими лекарствами. Но вот одновременно применять Гепарин и витамины или биологически активные добавки можно без опаски.
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инфузий.
Действующее вещество: 5000 МЕ гепарина натрия (гепарин-натриевой соли).
Вспомогательные вещества: бензиновый спирт, натрия хлорид, вода для инъекций.
Фармакодинамика.
Антикоагулянт прямого действия. Относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после в/в применения.Механизм действия гепарина основан прежде всего на (связывании с антитромбином III, служащим физиологическим ингибитором активированных факторов свертывания крови IXa, Ха, ХIа, ХIIа и тромбина. Особенно важной является способность ингибировать активированный фактор X, участвующий во внутренней и во внешней системе коагуляции (это действие проявляется на фоне гораздо меньших доз гепарина, чем требуется для подавления активности тромбина, способствующего образованию фибрина из фибриногена, что служит обоснованием возможности подкожного назначения малых доз гепарина для профилактики вен и больших доз Гепарин также обладает способностью подавлять агрегацию тромбоцитов (удлиняет время ).
Гепарин не способен растворять тромб (не является фибринолитиком), но может уменьшить размеры тромба, приостанавливая его увеличение, и в этом случае часть тромба растворяется под действием природных фибринолитических ферментов. Угнетает активность гиалуронидазы, обладает гиполипидемическим действием. Антикоагулянтное действие при однократном в/в введении развивается через несколько минут и продолжается до 4-5 ч. При п/к введении действие начинается через 20-30 мин и продолжается 12 ч и больше (в зависимости от дозы). Для нефракционированного стандартного гепарина соотношение активности (антифактора Ха) и антикоакулянтной активности (АЧТВ) составляет 1:1.
Фармакокинетика.
После подкожного введения максимальная концентрация в плазме определяется через 4-5 ч. С белками плазмы крови связывается до 95 % гепарина, объем распределения очень маленький - 0.06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильной связи с белками плазмы крови). Не проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с участием гепариназы.Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV, а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняет быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Выделяется с мочой, преимущественно, в виде неактивных метаболитов. Т1/2 колеблется в пределах от 23 мин. до 5 ч.
Профилактика и терапия: , легочной артерии (в т.ч. при заболевания периферических вен), тромбоз коронарных артерий; ; ; фибрилляция предсердий, сопровождающаяся эмболизацией; (первая фаза).
Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при переливании крови, проведении , при заборе крови на исследование.
Важно! Ознакомься с лечением ,
С лечебной целью гепарин назначают в виде непрерывной в/в инфузии или в виде регулярных в/в инъекций. С профилактической целью - п/к, по 5 тыс. МЕ/сут, с интервалами 8-12 ч. Обычным местом для подкожных инъекций является переднелатеральная стенка (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую длинную иглу, которую следует вводить перпендикулярно, в защемленную складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Гепарин при подкожном введении следует вводить глубоко в жировую ткань, чередуя места введения (во избежании формирования гематомы). Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде - вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости - более длительное время.
Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 ME и вводится в/в, после чего лечение продолжают, используя подкэжные инъекции или в/в инфузии.
Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:
При непрерывной в/в инфузии назначают по 1000-2000 МЕ/ч, (24000-48000 МЕ/сут), разводя гепарин в 1000 мл изотонического раствора натрия хлорида;
При регулярных в/в инъекциях назначают по 5000-10000 ME гепарина каждые 4-6 ч;
При подкожном введении вводят каждые 12 ч по 15000-20000 ME или каждые 8 ч по 8000-10000 ME.
Дозы гепарина подбирают так, чтобы активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) было 1,5-2,5 раза больше конгрольного. При подкожном введении малых доз: 5000 ME 2 раза в день (профилактика тромбообразования) не требуется регулярного контроля АЧТВ, так как оно увеличивается незначительно. Непрерывная в/в инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим чем регулярные инъекции, так как обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения. Внутривенные инъекции рекомендуется назначать только при применении начальных доз или если по какой-то причине нельзя использовать в/в инфузию или подкожное введение. Повторные в/в инъекции вызывают значительные колебания показателей гемостаза и раще вызывают опасные кровотечения, поэтому их назначают только по крайней необходимости.
Взрослым при тромбозах легкой и умеренной степени тяжести вводят в/в, по 40000-50000 МЕ/сут за 3-4 введения; при тяжелом тромбозе и эмболии - в/в 20000 ME 4 раза в сутки с интервалом 6 ч.
По жизненным показаниям вводят в/в однократно 25000 ME, затем по 20000 ME каждые 4 ч до достижения суточной дозы 80000-120000 ME. Прй в/в капельном введении к суточному объему инфузионного раствора добавляют не менее 40000 ME.
При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140-400 МЕ/кг или по 1500-2000 ME на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят в/в 10000 ME, затем в середине процедуры - еще 30000-50000 ME. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.
Детям препарат вводят в/в капельно: в возрасте 1-3 мес - 800 МЕ/кг/сут, 4-12 мес. 700 МЕ/кг/сут, старше 6 лет - 500 МЕ/кг/сут; дозу следует подбирать так, чтобы время свертывания крови составляло 20 мин.
Продолжительность терапии гепарином зависит от показаний и способа применения. При в/в применении оптимальная длительность лечения составляет 7-10 дней, после чего терапию продолжают пероральными антикоагулянтами (рекомендуется назначить пероральные антикоагулянты начиная уже с 1 дня лечения гепарином или с 5 по 7 день, а применение гепарина прекратить на 4-5 день комбинированной терапии). При обширных тромбозах подвздошно-бедренных вен целесообразно более длительные курсы лечения гепарином.
Гепарин нельзя вводить внутримышечно, так как возможно образование гематом в месте введения.
Раствор гепарина может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости.
При назначении гепарина в лечебных целях его доза подбирается в зависимости от значения АЧТВ.
Во время применения гепарина не следует вводить внутримышечно другие лекарственные средства и проводить биопсию органов.
Для разведения гепарина используют только физиологический раствор.
Возможно применение при беременности только по строгим показаниям.
Хотя гепарин не проникает в грудное молоко, назначение его кормящим матерям в отдельных случаях вызывало быстрое (в течение 2-4 нед) развитие и повреждение позвоночника.
Переносимость гепарина - обычно хорошая. Возможно развитие аллергических реакций: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, ринит, астма, и ощущение жара в подошвах, анафилжтический шок.
Головокружение, головные боли, снижение аппетита, .
Тромбоцитопения (6% больных) может возникнуть вследствие прямого действия гепарина или иммунной реакции, в которой антитела реагируют с тромбоцитами и эндотелием. Реакции первого типа, как правило, проявляются в мягкой форме и исчезают после прекращения терапии, а реакции второго типа имеют тяжелое течение и могут быть смертельными.
На фоне гепарин-индуцированной могут развиться некрозы кожи и артериальные тромбозы ("белые тромбы"), сопровождающиеся развитием , инфаркта миокарда, . При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100000) необходимо прекратить применение гепарина.
На фоне длительного применения гепарина описаны случаи остеопороза, спонтанных переломов костей, гипоальдостеронизма, преходящей аллопеции и увеличения активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ и ACT).
Из местных побочных эффектов возможны раздражение, боль, эритема, и изъязвления в месте введения.
Кровотечения также относятся к характерным осложнениям терапии гепарином (риск может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и точной дозировке).
Типичными являются кровотечения из желудочно-кишечного тракта и мочевых путей, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах (надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство).
Действие гепарина усиливают: антибиотики (снижают образование витамина К кишечной микрофлорой), ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, нестероидные противовоспалительные препараты и другие средства, снижающие агрегацию тромбоцитов (остающихся основным механизмом гемостаза у больных за фоне лечения гепарином), непрямые антикоагулянты; лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию.
Действие гепарина уменьшают: антигистаминные средства, фенотиазины, сердечные гликозиды, никотиновая кислота, этакриновая кислота, тетрациклины, алкалоиды спорыньи, никотин, нитроглицерин (в/в введение), тироксин, АКТГ, щелочные амины и полипептиды, протамин.
почечная недостаточностьПри малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение.
При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 ME гепарина. Надо иметь в виду, что гепарин быстро выводится, и если протамин сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг.
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 12 до 15 °С. Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Раствор для внутривенного и подкожного введения 5000 МЕ/мл. По 1 мл, 5 мл в ампулах или в стеклянных флаконах, укупоренных резиновыми пробками и обкатанных алюминиевыми колпачками. По 5 или 10 ампул (флаконов) помещают в пачки или коробки из картона с инструкцией по применению, ножом ампульным или скарификатором. При упаковке ампул, имеющих кольцо или точку для вскрытия, нож ампульный или скарификатор не вкладывают. По 5 или 10 ампул (флаконов) помещают в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные упаковки с инструкцией по применению, ножом ампульным или скарификатором (при необходимости) в пачку из картона.
Название:
Гепарин ампулы
МНН:
Heparin Sodium
Аналоги:
Отсутствуют
Код АТХ:
B01AB01
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянты.
Состав
1 мл раствора для инъекций содержит
Активные вещества
5000 ЕД гепарина.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Гепарин является антикоагулянтом прямого действия. Связывается с антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с сериновыми протеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина. Тромболитического действия гепарин не оказывает. Введение в кровь препарата в малых дозах сопровождается незначительным и непостоянным повышением фибринолитической активности крови; большие дозы гепарина вызывают, как правило, торможение фибринолиза. Гепарин снижает вязкость крови, препятствует развитию стаза. Гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов. Молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с антитромбином III, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, а также подавляют активацию липопротеинлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза. Гепарин обладает противоаллергическим эффектом: связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин. Угнетает активность гиалуронидазы. Оказывает слабое сосудорасширяющее действие.
У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.
Гепарин действует быстро, но относительно кратковременно. При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном - через 15 -30 мин, при подкожном введении - через 40 - 60 мин, после ингаляции максимальный эффект наблюдается через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта, соответственно, составляет 4- 5 ч, 6 ч, 8 ч, 1 - 2 недели, терапевтический эффект (предотвращение тромбообразования) сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.
Фармакокинетика
При подкожном введении биодоступность низкая, Сmax достигается через 2 - 4 ч; Т1/2 составляет 1 - 2 ч. В плазме гепарин находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке; при ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов. Подвергается десульфатированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов. Десульфатированные молекулы под влиянием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскретируется почками в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Гепарин плохо проникает через плаценту вследствие большого молекулярного веса. Не выделяется с грудным молоком.
Гепарин вводят внутривенно или внутримышечно (через каждые 4 часа), подкожно (через каждые 8—12 часов) и в виде внутриартериальной инфузии, а также методом электрофореза. При остром инфаркте миокарда в первый день первую дозу (10000—15000 ЕД) вводят внутривенно, затем продолжают дробное внутривенное или внутримышечное введение препарата в дозе 40000 ЕД в сутки, с таким расчетом, чтобы время свертывания крови в 2,5—3 раза превышало нормальные величины. Начиная со 2-го дня, суточная доза составляет 600 ЕД/кг веса больного (30000—60000 ЕД), так чтобы время свертывания крови было в 1,5—2 раза выше нормы. Лечение гепарином продолжают в течение 4—8 дней. За 1—2 дня до отмены гепарина суточную дозу постепенно снижают (ежедневно на 5000—2500 ЕД на каждую инъекцию без увеличения интервалов между ними) до полной отмены препарата, после чего проводят лечение только антикоагулянтами непрямого действия (неодикумарин, фенилин и др.), которые назначают с 3—4 дня лечения.
При использовании гепарина в комплексной консервативной терапии острой венозной или артериальной непроходимости начинают с непрерывной внутривенной капельной инфузии препарата в течение 3-5 суток. Суточную дозу гепарина (400—450 ЕД/кг) разводят в 1200 мл изотонического раствора хлорида натрия или раствора Рингера-Локка и переливают со скоростью 20 капель в минуту. Затем гепарин вводят дробно в дозе 600 ЕД/кг в сутки (по 100 ЕД/кг на одну инъекцию). При невозможности внутривенного введения гепарина, его применяют внутримышечно или подкожно в дозе 600 ЕД/кг в сутки. Гепаринотерапию продолжают 14—16 дней. За 3—4 дня до отмены гепарина суточную дозу снижают ежедневно на 2500—1250 ЕД на каждую инъекцию без увеличения интервалов между ними. После отмены препарата проводят лечение антикоагулянтами непрямого действия, которые назначают за сутки до первого снижения дозы гепарина.
При оперативном лечении указанных заболеваний во время операции непосредственно перед тромбэктомией из магистральных вен или сразу после эмболтромбэктомии из артерий, гепарин вводят в дозе 100 ЕД/кг внутривенно или внутриартериально. Затем, в течение первых 3—5 суток послеоперационного периода вводят гепарин внутривенно капельно со скоростью 20 капель в минуту регионарно в вену, из которой был удален тромб, в дозе 200—250 ЕД/кг в сутки или внутривенно в общий кровоток в дозе 300—400 ЕД/кг в сутки. Начиная с 4—6 дня после операции, гепаринотерапию проводят так же, как при консервативном лечении. После операций, проведенных по поводу острой артериальной непроходимости, гепаринотерапию продолжают в течение 10—12 суток, а уменьшение дозы гепарина начинают с 6—7 дня лечения.
В офтальмологической практике гепарин используют при всех видах окклюзии сосудов сетчатой оболочки глаз, а также при всех ангиосклеротических и дистрофических процессах сосудистого тракта и сетчатки глаза. При острой непроходимости сосудов сетчатки первую дозу гепарина (5000—10000 ЕД) вводят внутривенно. Далее гепарин применяют дробно внутримышечно по 20000—40000 ЕД в сутки. Лечение проводят в соответствии с клинической картиной заболевания в течение 2—7 дней. На вторые-третьи сутки возможно применение гепарина в сочетании с антикоагулянтами непрямого действия.
При прямом переливании крови гепарин вводят донору в дозе 7500—10000 ЕД внутривенно.
Особые указания
Лечение гепарином необходимо проводить под тщательным контролем состояния гемокоагуляции. Исследования состояния свертывания крови производят: в первые 7 суток лечения — не реже 1 раза в 2 суток, далее 1 раз в 3 суток; в первый день послеоперационного периода не реже 2 раз в сутки, во 2-й и 3-й дни — не реже 1 раза в сутки. При дробном введении гепарина пробы крови для анализа берут непосредственно перед инъекцией препарата.
Внезапное прекращение гепаринотерапии может привести к бурной активации тромботического процесса, поэтому дозу гепарина следует уменьшать постепенно с одновременным назначением антикоагулянтов непрямого действия. Исключением являются случаи возникновения тяжелых геморрагических осложнений и индивидуальная непереносимость гепарина.
При применении гепарина могут наблюдаться головокружение, головные боли, тошнота, анорексия, рвота, алопеция, ранние (2—4 дня лечения) и поздние (аутоиммунные) тромбоцитопении, геморрагические осложнения — кровотечения в ЖКТ или в мочевом тракте, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечениковой недостаточности), остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона, повышение уровня трансаминаз в крови, аллергические реакции (лихорадка, высыпания, бронхиальная астма, анафилактоидная реакция), местное раздражение, гематома, болезненность при введении).
При индивидуальной непереносимости и появлении аллергических осложнений гепарин отменяют немедленно и назначают десенсибилизирующие средства. При необходимости продолжения антикоагулянтной терапии применяют антикоагулянты непрямого действия.
В зависимости от тяжести возникшего геморрагического осложнения следует либо уменьшить дозу гепарина, либо отменить его. Если после отмены гепарина кровотечение продолжается, внутривенно вводят антагонист гепарина — протаминсульфат (5 мл 1% раствора). При необходимости введение протаминсульфата можно повторить.
Применение гепарина противопоказано при индивидуальной непереносимости и следующих состояниях: кровотечениях любой локализации, за исключением геморрагии, возникшей на почве эмболического инфаркта легкого (кровохарканье) или почек (гематурия); геморрагических диатезах и других заболеваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови; повышенной проницаемости сосудов, например, при болезни Верльгофа; повторяющихся кровотечениях в анамнезе независимо от их локализации; подостром бактериальном эндокардите; тяжелых нарушениях функции печени и почек; острых и хронических лейкозах, апластических и гипопластических анемиях; остро развившейся аневризме сердца; венозной гангрене.
Лекарственное средство применят с осторожностью в следующих случаях: при язвенных и опухолевых поражениях желудочно-кишечного тракта, кахексии независимо от ее этиологии, высоком артериальном давлении (выше 180/90 мм рт ст), в ближайшем послеоперационном и послеродовом периоде в течение первых 3—8 суток (за исключением операций на кровеносных сосудах и в тех случаях, когда гепаринотерапия необходима по жизненным показаниям).
Риск неблагоприятных последствий для беременных женщин при применении гепарина колеблется от 10,4 % до 21 %. При нормальном течении беременности он составляет 3,6 %. При применении гепарина риск летального исхода и преждевременных родов составляет 2,5 % и 6,8 % и схож с риском в естественной популяции Последствия применения гепарина во время беременности могут включать в себя: кровотечения, тромбоцитопению, остеопороз. Риск развития тромбоэмболических осложнений при беременности, снимаемый применением гепарина более опасен для жизни, поэтому применение гепарина при беременности возможно, но только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем. Гепарин не проникает через плаценту и побочное влияние на плод маловероятно. Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.
Меры предосторожности
Геморрагические осложнения могут возникнуть при любом, в том числе и при гиперкоагуляционном состоянии свертывания крови. К мерам предупреждения геморрагических осложнений относятся: применение гепарина только в условиях стационара; ограничение количества инъекций (подкожных и внутримышечных), за исключением инъекций самого гепарина; тщательный контроль за состоянием свертывания крови; при выявлении угрожающей гипокоагуляции — немедленное снижение дозы гепарина без увеличения интервалов между инъекциями. Во избежание образования гематом в местах инъекций лучше использовать внутривенную методику введения гепарина.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Эффекты гепарина усиливаются ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, варфарином, дикумарином (повышается риск кровотечений), ослабляются — сердечными гликозидами, тетрациклинами, антигистаминными препаратами, никотиновой кислотой, этакриновой кислотой.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 5000ЕД/мл во флаконах 5мл в упаковке №5
Производитель
РУП "Белмедпрепараты"
Гепарин представляет собой натуральный полисахарид, имеющий высокий молекулярный вес, равный 16 000 Дальтон. Препарат используется в медицине в качестве коагулянта, снижающего риск тромбообразования и свертывания крови.
Гепарин совместно с фибринолизином способен при комплексном воздействии оказывать прямое противосвертывающее действие. Комплексное воздействие способствует разрушению сформированных тромбов и понижению содержания холестерина в организме.
Соединение осуществляет блокирование процессов синтеза тромбина, что понижает степень агрегации тромбоцитов.
Экзогенный гепарин является идентичным тому, который вырабатывается самостоятельно организмом. Под влиянием Гепарина происходит усиление процессов синтеза антилипидного фермента и трансформация тромбина в антитромбин.
Действие препарата при внутривенном введении начинается через 5 минут после проведения инъекции, а при внутримышечном введении действие начинается через 15-20 минут.
Медленный захват гепарина происходит только при осуществлении подкожной инъекции. Действие соединения сохраняется на протяжении 5 часов после введения.
Для продления времени действия препарата используется введение гепарина натрия или кальция. Применение этих соединений позволяет при подкожном введении продлить срок угнетающего воздействия на протяжении 8 часов.
Применение Гепарина в качестве противолипидного средства является нецелесообразным вследствие того, что возможно развитие кровотечений. Применение препарата оказывает подавляющий эффект на работу иммунной системы, что благоприятно влияет на состояние здоровья больных, страдающих аутоиммунными патологиями. При проникновении в ткани организма соединение очень быстро разрушается.
Медпрепарат используют для профилактики и устранения осложнений в виде тромбов и эмболий. Помимо этого, лекарство нашло применение в качестве профилактического средства для предупреждения развития процессов тромбообразования при проведении операционного вмешательства на сердечно-сосудистой системе.
Цена на средство зависит от многих факторов, но является достаточно демократичной, а наличие положительных отзывов говорит о высокой эффективности лекарства.
В настоящий момент Гепарин выпускается в нескольких лекарственных формах.
В советские времена осуществлялись попытки выпуска Гепарина в таблетках, инструкция по применению этой формы лекарства также была разработана, но вследствие сниженной эффективности выпуск такой формы лекарства был прекращен.
Основной формой производства Гепарина является раствор для внутривенного или подкожного введения.
Препарат реализуется в больших ампулах по 5 мл и маленьких содержащих по 1 мл раствора. Маленькие ампулы производятся за рубежом.
Упаковка медикамента может содержать в своем составе 10 и 50 ампул, не так давно начат выпуск препарата в упаковках, содержащих 100 ампул.
Помимо раствора для инъекций лекарство производится в форме:
В составе мази и геля основной действующий компонент — это гепарин натрия.
Дополнительными компонентами в составе лекарственного средства являются:
Хранить гепарин требуется в месте недоступном для детей и защищенном от прямого солнечного света. Температура в месте хранения раствора и геля должна не превышать 25 градусов.
Срок годности медицинского препарата в форме мази и раствора составляет 3 года, при хранении геля срок годности не превышает двух лет.
Стоимость медикамента на территории России зависит от региона продажи формы препарата и дозировки. Цена упаковки Гепарина может колебаться от 40 до 1510 рублей.
Существует целый спектр препаратов обладающих аналогичными фармакологическими свойствами.
Аналогами медикамента являются следующие медсредства:
В качестве заменителя может использоваться лекарство для перорального применения под торговым наименованием Флебодиа.
Средство назначают при необходимости проведения лабораторных исследований, чтобы предупредить свертываемость крови. У медпрепарата имеется большое количество положительных отзывов, говорящих об эффективности применения средства.
Большинство имеющихся отзывов от пациентов, применявших Гепарин при лечении осложнений варикоза, положительные.
Препарат применяют в качестве основного или вспомогательного средства в случае тромбообразования, или рисков его возникновения при развитии варикозного расширения вен.
Также целесообразно принимать его в профилактических целях.
Кроме этого у препарата есть противопоказания. Все они связаны с применением той или иной формы выпуска лекарства.
Стоит помнить, что перед применением нужно проконсультироваться со специалистом.
Применять лекарство Гепарин в виде инъекции нельзя, если есть:
Эти случаи предусматривают отказ от приема лекарственного средства.
В инструкции по применению четко указано сколько нужно использовать препарат, и в какой дозировке.
В качестве профилактической меры против возникновения тромбов при варикозе следует осуществлять введение препарата подкожно по 5 тыс. МЕ в сутки. Первая доза вводится внутривенно, а в дальнейшем введение раствора проводится подкожно. Интервал между введениями составляет 8-12 часов. Обычно зоной проведения инъекций является передне-латеральная стенка живота.
Введение иглы осуществляется достаточно глубоко в подкожную складку, которую нужно придерживать до полного введения лекарства.
При осуществлении инъекций требуется постоянно изменять место проведения инъекции, чтобы предупредить формирование гематом.
Инструкция по применению четко регламентирует дозировку, но, невзирая на это, использование медикамента должно осуществляться под строгим контролем лечащего врача. Схема лечения определяется с учетом индивидуальных особенностей больного.
Проведение капельной инфузии является одним из способов введения лекарственного препарата. Такой способ введения эффективен при возникновении поражения легочной артерии тромбическими массами, формирующимися в качестве осложнения при развитии . Дозировка препарата в этом случае может колебаться от 40 до 60 тыс. ЕД на протяжении суток.
Если у больного выявлено такое осложнение варикоза, как периферический и венозный тромбоз, то состояние человека облегчается вводом дозы в 20-30 тыс. ЕД. а в дальнейшем от 60 до 80 тыс. ЕД на протяжении суток. При проведении инъекций показатель свертываемости должен постоянно находиться под контролем лечащего врача.
Для проведения профилактики при возникновении риска развития при варикозе тромбоэмболии применяется ввод препарата в виде подкожной инъекции в объеме 5 тыс. ЕД в течение суток. Период воздействия препарата при одноразовом введении составляет от 12 до 14 часов.
При проведении инъекций запрещен прием алкоголя. Гепарин в уколах и алкоголь являются несовместимыми.
Стоит отметить, что применение лекарства может спровоцировать появление побочных эффектов. К ним относятся:
В случае таких проявлений использование препарата следует прекратить.
Наименование:
Гепарин (Heparinum)
Фармакологическое
действие:
Антикоагулянт
(средство, тормозящее свертывание крови) прямого действия.
Гепарин является естественным противосвертываюшим фактором
. Совместно с фибринолизином он входит в состав физиологической антисвертываюшей системы.
Относится к антикоагулянтам прямого действия, т. е. влияющим непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови (XII, XI, X, IX, VII и II). Он блокирует также биосинтез (образование в организме сложных веществ из более простых) тромбина; уменьшает агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Противосвертываюшее действие гепарина проявляется in vitro (в пробирке) и in vivo (в организме).
Гепарин обладает не только анткоагулируюшим действием, но угнетает активность гиалуронидазы (биологически активного вещества, участвующего в регуляции тканевой проницаемости), активирует в некоторой степени фибринолитические (растворяющие сгусток крови) свойства крови, улучшает коронарный (сердечный) кровоток.
Введение гепарина в организм
сопровождается некоторым понижением содержания холестерина в бета-липопротеидах в сыворотке крови. Оказывает просветляющее действие на липемическую плазму. Гиполипидемическое (уменьшающие содержание липидов в крови) действие гепарина связано главным образом с повышением активности липопротеиновой липазы (фермента, расщепляющего жиры), участвующей в выведении хиломикронов из крови.
Из-за опасности кровотечений гепарин в качестве гипохолестеринемичсского (снижающего уровень холестерина в крови) средства, однако, не применяется.
Показания к
применению:
Профилактика и терапия
: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболией), ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит.
Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа, гемосорбции, перитонеального диализа, цитафереза, форсированного диуреза, при промывании венозных катетеров.
Приготовление образцов несвертывающейся крови для лабораторных целей и переливания крови.
Способ применения:
Дозы и способы применения гепарина должны быть индивидуализированы
.
При остром инфаркте миокарда
рекомендуется уже в условиях оказания скорой помощи начинать (при отсутствии противопоказаний) с введения гепарина в вену в дозе 15 000-20 000 ЕД и продолжать в больничных условиях минимум S-6 дней внутримышечное введение гепарина по 40 000 ЕД в сутки (по 5000-10 000 ЕД каждые 4 ч). Вводят препарат под контролем свертываемости крови, следя за тем, чтобы время свертывания было в 2-2,5 раза выше нормы. За 1-2 дня до отмены гепарина суточную дозу постепенно понижают (на 5000-2500 ЕД при каждой инъекции без увеличения интервалов между введениями). С 3-4-го дня лечения присоединяют непрямые антикоагулянты (неодикумарин, фенилин и др. - см. стр. 456, 458). После отмены гепарина продолжают лечение непрямыми антикоагулянтами. Иногда переходят полностью на применение непрямых антикоагулянтов после 3-4 дней введения гепарина.
Гепарин может вводиться также в виде капельных инфузий
. При массивном тромбозе легочной артерии обычно вводят капельно в дозе 40 000-60 000 ЕД в течение 4-6 ч с дальнейшим внутримышечным введением по 40 000 ЕД в сутки.
При периферических и особенно венозных тромбозах
вводят сначала 20 000-30 000 ЕД гепарина внутривенно, затем по 60 000-80 000 ЕД в сутки (под контролем за коагулирующими свойствами крови). Применение гепарина обеспечивает улучшение состояния не только за счет непосредственного действия на тромб, но и вследствие развития коллатерального кровообращения, ограничения дальнейшего развития тромба и антиспастического (препятствующего развитию спазма /резкого сужения просвета сосудов/) действия.
Во всех случаях применения гепарина за 1-2-3 дня перед окончанием его введения начинают давать непрямые антикоагулянты, прием которых продолжают после отмены гепарина.
Для профилактики тромбоэмболии
обычно вводят гепарин в подкожную жировую клетчатку в дозе 5000 ЕД 1-2 раза в сутки до и после проведенных оперативных вмешательств. Действие при однократном введении продолжается 12-14 ч.
: возможны кровотечения ЖКТ и мочевых путей, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах, гематурия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы
: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции
: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок.
Со стороны свертывающей системы крови
: тромбоцитопения (может быть тяжелой вплоть до летального исхода) с последующим развитием некроза кожи, артериального тромбоза, сопровождающегося развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта.
Со стороны костно-мышечной системы
: при длительном применении - остеопороз, спонтанные переломы, кальцификация мягких тканей.
Местные реакции
: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения.
Прочие
: преходящая алопеция, гипоальдостеронизм.
Противопоказания:
Кровотечения,
заболевания, сопровождающиеся нарушением процессов свертывания крови, подозрение на внутричерепное кровоизлияние, аневризма сосудов головного мозга, геморрагический инсульт, расслаивающая аневризма аорты, антифосфолипидный синдром, злокачественная артериальная гипертензия, подострый бактериальный эндокардит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тяжелые поражения паренхимы печени, цирроз печени с варикозным расширением вен пищевода, злокачественные новообразования в печени, шоковые состояния, недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях, состояние после пункции спинного мозга, менструация, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние), повышенная чувствительность к гепарину.
Не наносят на открытые раны, на слизистые оболочки, не применяют при язвенно-некротических процессах.
