С. Ю. Штрыголь, доктор медицинских наук, профессор,
Е. А. Гайдукова, провизор, Национальный фармацевтический университет, г. Харьков
Неблагоприятная тенденция уменьшения продолжительности жизни населения в Украине в значительной степени обусловлена высокой смертностью от заболеваний сердечно-сосудистой системы, среди которых важнейшие позиции занимает артериальная гипертензия. Это связано с несколькими причинами : недостаточной выявляемостью заболеваний, характеризующихся повышенным артериальным давлением (АД) гипертонической болезни, симптоматических артериальных гипертензий; слабой осведомленностью пациентов о том, что у них повышено АД (примерно каждый третий пациент не знает об этом); отсутствием практического учета факторов риска, первичной и вторичной профилактики в масштабах популяции; зачастую неадекватным выбором фармакотерапии и поэтому недостаточной ее эффективностью. Даже в странах с высоким уровнем организации здравоохранения показатель адекватного контроля артериальной гипертензии не превышает 27 % . В Украине он, к сожалению, значительно ниже.
Согласно критериям Всемирной организации здравоохранения и Международного общества по проблемам артериальной гипертензии, артериальная гипертензия определяется как состояние, при котором систолическое АД составляет 140 мм рт. ст. или выше и/или диастолическое АД 90 мм рт. ст. или выше у лиц, не получающих гипотензивную терапию.
В мире проведены широкомасштабные исследования, которые позволили разработать новые классификации артериальной гипертензии. Определены целевые уровни снижения АД при антигипертензивной терапии, проведена стратификация уровней риска развития сердечно-сосудистых осложнений у больных. Сформулированы принципы немедикаментозной и лекарственной терапии. Основу лечения артериальной гипертензии составляет фармакотерапия. Еще недавно в выборе тактики лечения артериальной гипертензии преобладал ступенчатый подход, когда при недостаточном эффекте монотерапии увеличивали дозу препарата или переходили к следующей ступени лечения, добавляя к используемому препарату еще одно гипотензивное средство. Сегодня на основании результатов крупных многоцентровых исследований рекомендуется максимальная индивидуализация гипотензивной фармакотерапии. Показано, что наименьшее количество осложнений (острых нарушений мозгового кровообращения, инфарктов миокарда, почечной недостаточности, нарушений кровообращения в сетчатке глаза со снижением зрения и др.) имеет место у пациентов с уровнем диастолического давления не выше 83 мм рт. ст., достигнутым в ходе лечения. Ведь опасно не само по себе повышенное значение АД (оно направлено на обеспечение кровоснабжения различных органов и тканевого обмена в изменившихся условиях кровообращения при стрессовой дезадаптации сердечно-сосудистой системы, ремоделировании сосудистой стенки и др.). Опасность представляют прежде всего уже упомянутые прогрессирующие изменения со стороны органов-мишеней, особенно гипертрофированного миокарда (ишемия), головного мозга (инсульт), почек (хроническая почечная недостаточность).
Современный арсенал лекарств дает много возможностей и для монотерапии, и для комбинированного гипотензивного лечения. Анализ данных литературы показывает, что комбинированного лечения требует примерно 70 % больных, у значительно меньшего количества пациентов достаточный эффект оказывает монотерапия.
Эффективный контроль АД, улучшение состояния органов-мишеней, повышение качества жизни лучше достигается путем использования комбинированной фармакотерапии. Наиболее удобны официнальные комбинированные препараты. Их достоинства вполне очевидны:
Все шире используются фиксированные комбинации двух и даже трех препаратов в малых дозах. Их прием обладает перечисленными достоинствами и наиболее удобен пациенту. Рекомендуются следующие наиболее рациональные комбинации гипотензивных препаратов :
Не все комбинированные препараты гипотензивного профиля действия, имеющиеся на фармацевтическом рынке Украины, ориентированы на подобные сочетания. Рассмотрим некоторые из них подробнее.
Из препаратов, содержащих три и более компонентов (табл. 1), только один Тонорма объединяет три антигипертензивных средства первого ряда: кардиоселективный β1 -адреноблокатор, мало проникающий в головной мозг (атенолол), дигидропиридиновый вазодилататор (нифедипин), тиазидный длительно действующий диуретик (хлорталидон). Рассматриваемая синергидная композиция является достаточно эффективной: в открытом клиническом исследовании показано, что прием одной таблетки в сутки у 66 % пациентов снизил АД до 140/90 мм рт. ст. и более низких значений, еще у 20% больных применение Тонормы дало умеренный результат, т.е. эффективность составила 86 %. Незначительные побочные эффекты, не требовавшие отмены препарата, отмечались только у 8 % больных .
Таблица 1. Примеры многокомпонентных гипотензивных препаратов на фармацевтическом рынке Украины
|
Что касается остальных препаратов, то только мочегонный их компонент относится к числу препаратов первого ряда. Периферические вазодилататоры (дигидралазин, дигидроэргокристин) и симпатолитики (резерпин) препараты второго ряда. Симпатолитик центрального и периферического действия резерпин обладает большим количеством побочных эффектов: типичны угнетение ЦНС вплоть до психической депрессии, развитие паркинсонизма из-за истощения запаса моноаминов, ваготонические нарушения со стороны пищеварительного тракта (интенсивная саливация, тошнота, диарея, боли в желудке). Не является современным подходом к лечению артериальной гипертензии применение комбинированного препарата раунатина, содержащего резерпин в составе смеси алкалоидов раувольфии. Препарат «Андипал-В», обеспечивающий преимущественно спазмолитическое и болеутоляющее действие, также не относится к числу эффективных гипотензивных средств.
Благоприятно в фармакотерапии артериальной гипертензии сочетание β-адреноблокатора и диуретика (табл. 2). β-адреноблокатор, уменьшая симпато-адреналовые влияния на миокард, обеспечивает уменьшение ударного и минутного объема сердца, при длительном применении несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Диуретик, усиливая почечную экскрецию натрия и воды, сокращает объем циркулирующей крови, а также оказывает расслабляющее влияние на артериальные сосуды. Входящий в состав вискальдикса пиндолол является неселективным β-адреноблокатором, клопамид тиазидным мочегонным средней длительности действия. В составе двух других препаратов (тенорет, атенол-Н) кардиоселективный β1 -адреноблокатор атенолол в сочетании с тиазидовым диуретиком хлорталидоном. Обсуждая эти синергидные в отношении нормализации АД сочетания, следует отметить, что возможность их применения лимитируется бронхообструктивными заболеваниями, особенно бронхиальной астмой, и сахарным диабетом, поскольку возможно неблагоприятное влияние на углеводный обмен. Однако малые дозы тиазидовых диуретиков, входящие в состав комбинированных препаратов, влияют на метаболические процессы незначительно. Кроме того, уменьшение экскреции кальция на фоне лечения этими препаратами является благоприятным моментом в лечении женщин, страдающих артериальной гипертензией в постменопаузе . Как показано в исследовании SHEP, лечение β-адреноблокаторами и диуретиками позволяет на 34 % снизить риск сердечно-сосудистых осложнений .
Таблица 2. Двухкомпонентные гипотензивные препараты, содержащие β-адреноблокатор и диуретик
Следующая группа комбинированных препаратов это β-адреноблокаторы и блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового ряда (табл. 3). β-адреноблокатор уменьшает работу сердца, а амлодипин обеспечивает длительное снижение тонуса резистивных сосудов. При этом нет взаимного усиления побочных эффектов со стороны сердца амлодипин, как и другие дигидропиридины, мало влияет на миокард, не вызывает брадикардию и замедление проводимости, как β-адреноблокатор. Назначаемый отдельно амлодипин (в начальной дозе 2,5 мг, далее 510 мг) позволяет в течение 8 недель достигнуть целевого давления 140/90 мм рт. ст. у 72,4 % пациентов, при этом побочные эффекты отмечаются в 5 % случаев . β-блокатор потенцирует его гипотензивное действие. Кроме того, такая комбинация снижает риск синдрома отмены (напомним, что резкое прекращение приема β-блокаторов недопустимо из-за риска развития гипертензивного криза, обострения течения ишемической болезни сердца).
Таблица 3. Комбинированные гипотензивные препараты, содержащие дигидропиридиновый блокатор кальциевых каналов и β-адреноблокатор
Благоприятны также выраженное сосудорасширяющее и умеренное диуретическое, антиатерогенное действие блокатора кальциевых каналов, отсутствие нарушений со стороны обмена углеводов и мочевой кислоты.
Все большее значение приобретают в гипотензивной терапии комбинации ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) с диуретиками. По количеству торговых наименований они преобладают над другими комбинированными гипотензивными средствами. Примеры таких препаратов приведены в табл. 4. Они представляют собой эффективные гипотензивные комбинации, снижающие АД и за счет уменьшения работы сердца, и за счет уменьшения тонуса сосудов. При этом важно, что ингибиторы АПФ (особенно последнего поколения эналаприл, лизиноприл, периндоприл, фозиноприл) и индапамид обладают кардиопротекторным действием эффективно уменьшают гипертрофию левого желудочка (на 1325 %), а также проявляют нефропротекторные свойства . Периндоприл и индапамид представлены в препаратах нолипрел, нолипрел-форте. Высокая эффективность комбинаций ингибиторов АПФ и диуретиков неоднократно подтверждена в контролируемых исследованиях. Так, эналаприл (стартовая доза 5 мг, далее 10 и 20 мг в сутки) позволил выйти на целевой уровень АД 67 % пациентов, при этом побочные эффекты отмечались в 17 % случаев . Ко-ренитек в течение 16-недельного применения у пациентов с умеренной и тяжелой формами гипертонической болезни уменьшил дневное АД в среднем на 14,9/8,9 мм рт. ст., ночное на 18,8/11,4 мм рт. ст., нормализовал суточный ритм АД. Целевое систолическое АД достигнуто у 77 % пациентов, диастолическое у 69 %. Кроме того, ко-ренитек значительно редуцировал микроальбуминурию, что подтверждает его нефропротекторные свойства . Эти данные показывают, что комбинированные препараты, содержащие ингибитор АПФ и диуретик, способствуют повышению эффективности лечения артериальной гипертензии.
Таблица 4. Препараты, содержащие ингибитор АПФ и диуретик
|
Менее обширный на фармацевтическом рынке Украины ассортимент комбинаций ингибиторов АПФ с блокаторами кальциевых каналов представлен в табл. 5. Верапамил (входит в состав препарата тарка) вызывает ритмзамедляющий эффект, преимущественно уменьшает работу сердца. Амлодипин практически не влияет на частоту сердечных сокращений, главным образом уменьшает сопротивление сосудов, потенцируя гипотензивное действие ингибитора АПФ . В этих сочетаниях привлекательна метаболическая нейтральность обоих компонентов, что дает возможность применять их у больных сахарным диабетом. Рассматриваемые лекарственные комбинации благоприятно влияют на гипертрофированный миокард, повышают качество жизни.
Таблица 5. Двухкомпонентные гипотензивные препараты, содержащие ингибитор АПФ и блокатор кальциевых каналов
Нельзя не обратить внимание на такие комбинированные препараты, как блокаторы рецепторов к ангиотензину-II в сочетании с диуретиками (табл. 6). Антагонисты рецепторов к ангиотензину II нивелируют влияние ангиотензина на сердечно-сосудистую систему посредством избирательной блокады рецепторов типа АТ1. При этом кандесартан становится активным лишь после ряда метаболических превращений в печени, остальные перечисленные в таблице препараты сами по себе обладают фармакологической активностью, а лозартан имеет еще и несколько активных метаболитов с сильным и продолжительным действием. У эпросартана (теветен) имеется дополнительный механизм действия, которого нет у остальных представителей данной группы: он влияет на симпатическую нервную систему, тормозя высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон, и тем самым уменьшает стимуляцию адренорецепторов в гладких мышцах сосудов . Лечение гизааром, судя по результатам клинических исследований , обеспечивает эффективный контроль АД у 76 % пациентов. Близкие значения эффективности комбинации другого антагониста ангиотензиновых рецепторов ирбесартана с гидрохлортиазидом (77 % для систолического и 83 % для диастолического АД) получены в исследовании INCLUSIVE . У больных артериальной гипертензией нередко встречается гиперурикемия. Тиазидовый диуретик гидрохлортиазид, входящий в состав комбинированных препаратов, сам может вызывать вторичную гиперурикемию и подагру. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов, особенно лозартан, входящий в состав гизаара, увеличивает экскрецию мочевой кислоты и снижает уровень гиперурикемии .
Таблица 6. Гипотензивные препараты, содержащие блокатор рецепторов к ангиотензину II и диуретик
|
Диуретики, как уже отмечалось, входят в число антигипертензивных препаратов первого ряда . До 30 % пациентов достигают целевого уровня АД путем применения наиболее широко распространенного гидрохлортиазида . Недостаток этого препарата высокая частота электролитных нарушений, прежде всего гипокалиемии. Поэтому рационально комбинировать его с калийсберегающими мочегонными препаратами, такими как триамтерен и амилорид (табл. 7). Возможны гипомагниемия, гиперурикемия, нарушения обмена холестерина и глюкозы (поэтому не следует применять эти препараты у пациентов с сахарным диабетом). Иногда возникает импотенция, что следует учитывать при выборе препарата конкретному пациенту.
Таблица 7. Комбинированные мочегонные препараты
|
Развитию артериальной гипертензии способствуют гиперхолестеринемия и атеросклероз. К сожалению, на фармацевтическом рынке Украины пока отсутствуют комбинированные гипотензивные препараты, в состав которых входят гипохолестеринемические средства.
Чрезвычайно большое значение имеет контроль количества потребляемой пациентом поваренной соли и сочетание ограничения натрия с лекарственным лечением артериальной гипертензии. Так, по данным крупнейшего многоцентрового исследования INTERSALT , при уменьшении суточного потребления хлорида натрия до 100 ммоль (6 г) систолическое давление в популяции снижается в среднем на 2,2 мм рт.ст., что уменьшает риск коронарной смерти на 6 %. А если на этом фоне возрастает потребление солей калия и магния, особенно за счет овощей и фруктов или заменителей поваренной соли, применяемых для досаливания готовых блюд, то систолическое давление снижается уже на 5 мм рт. ст., риск смерти от ИБС уменьшается на 14 %, а в пожилом возрасте на 23 %. Однако сочетание с солями калия недопустимо при лечении ингибиторами АПФ или блокаторами ангиотензиновых рецепторов. Получено немало доказательств усиления гипотензивного эффекта, возможности снижения доз и уменьшения побочных эффектов салуретиков, лабеталола, вискена, нифедипина на фоне малосолевой диеты и дополнительного приема солей калия . Нами подтверждены и расширены эти данные, изучены механизмы взаимодействия солей калия, магния и кальция с гипотензивными средствами разных групп . Кроме того, эффективность гипотензивной терапии, в том числе комбинированными препаратами, значительно возрастает при ограничении или отказе пациента от курения.
В заключение необходимо отметить, что современный ассортимент гипотензивных препаратов, особенно комбинированного состава, позволяет совершенствовать лечение артериальной гипертензии и ассоциированных с ней заболеваний. С позиций доказательной медицины об этом убедительно свидетельствуют результаты клинических исследований.
Литература
Лекция № 18
гипотензивные (антигипертензивные) средства
Применяются для лечения гипертонической болезни.
Принципы лечения гипертонической болезни
снижение ОППС – сосудорасширяющие средства (вазодилататоры).
уменьшение работы сердца и снижение сердечного выброса. Бета-адреноблокаторы.
уменьшение ОЦК – мочегонные средства (диуретики).
уменьшение выработки ренина, активации РААС и образования ангиотензина II.
снижение свертываемости крови.
6) нормализация липидного спектра.
7) уменьшение нервнопсихического напряжения.
классификация гипотензивных
средств по механизму действия
Нейротропные препараты: средства, угнетающие СДЦ, ганглиоблокаторы, симпатолитики, α-, β- АБ, α- и β-АБ, седативные средства.
Миотропные препараты: ингибиторы ФДЭ, донаторыNO, блокаторы кальциевых и активаторы калиевых каналов, разные средства.
Средства, влияющие на РААС.
Мочегонные средства.
Комбинированные препараты.
антигипертензивные средства
центрального действия
Клофелин (клонидин)
Стимулирует постсинаптические α 2 -АР и имидазолиновыеI 1 -рецепторы нейронов ядер солитарного тракта в продолговатом мозге. Это приводит к угнетению СДЦ, снижению тонуса симпатической иннервации и расширению сосудов.
Повышает тонус блуждающих нервов, вызывает брадикардию и снижение сердечного выброса.
Стимулирует периферические пресинаптические α 2 -АР и уменьшает высвобождение норадреналина из нервных окончаний.
Угнетает ЦНС, оказывает седативное и снотворное действие, потенцирует действие снотворных, психотропных средств, алкоголя; является неопиоидным анальгетиком центрального действия.
Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости и снижает внутриглазное давление.
Длительность действия составляет 5-12 часов, применяется внутрь, парентерально, в составе глазных капель.
Применяется при гипертонической болезни 1-2 стадии, для купирования гипертонического криза, при глаукоме.
Побочные эффекты: при быстром внутривенном введении гипертензия, сонливость, заторможенность, сухость во рту, запоры, угнетение дыхания у детей, задерживает в организме натрий и воду, вызывает синдром отмены (для его профилактики препарат отменяют постепенно, в течение 10 – 40 дней).
Гуанфацин – аналогичен клофелину, действует более продолжительно, назначается один раз в сутки.
Метилдофа (допегит) – превращается в альфа-метилнорадреналин, который стимулирует центральные α 2 -АР и угнетает СДЦ. В высоких дозах снижает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в тканях мозга и большинстве периферических тканях. Угнетает ЦНС.
Моксонидин (физиотенс, цинт) – селективный агонистI 1 -имидазо-линовых рецепторов. Угнетает СДЦ и расширяет сосуды, снижает продукцию ренина, АТII, альдостерона, снижает работу сердца, уменьшает гипертрофию левого желудочка, оказывает седативное действие. Обладает выраженным гипотензивным эффектом, назначается один раз в сутки.
Бета-адреноблокаторы
Снижают работу сердца, уменьшают сердечный выброс, угнетают ЦНС, уменьшают секрецию ренина и активность РААС, восстанавливают барорецепторный депрессорный рефлекс, при длительном применении расширяют сосуды (снижают центральные симпатические влияния на сердце и сосуды, уменьшают освобождение норадреналина из пресинаптических окончаний).
ВЕЩЕСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА РААС
Уменьшающие выделение ренина
-адреноблокаторы
Нарушающие образование АТ II .
А) ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) – иАПФ каптоприл (капотен), эналаприл (энап) и др.
Б) ингибиторы вазопептидаз – омапатрилат
II (АТ 1 )
лозартан (козаар), валзартан (диован)
Антагонисты альдостерона
спиронолактон (верошпирон)
Сердечно-сосудистые эффекты АТ II, опосредованные АТ 2 – рецепторами, противоположны эффектам возбуждения АТ 1 – рецепторов. Стимуляция АТ 2 – рецепторов сопровождается вазодилатацией, ингибированием клеточного роста, подавлением пролиферации эндотелиальных и гладкомышечных клеток и фибробластов, торможением гипертрофии кардиомиоцитов.
Ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)
1-го поколения – каптоприл, 2-го поколения – эналаприл, лизиноприл, периндоприл и др.
Механизм действия:
Нарушают переход АТ Iв АТIIи, в связи с этим, снижают тонус артериальных и венозных сосудов, уменьшают систолическое и диастолическое АД, нагрузку на сердце, увеличивают кровоток в органах.
Ингибирование АПФ приводит к накоплению брадикинина, простациклина, ПГ Е 2 и других сосудорасширяющих веществ.
Уменьшается гипертрофия миокарда и сосудов, усиливается сократимость сердца, и снижаются признаки сердечной недостаточности.
Увеличивается диурез.
Применение: эссенциальная и симптоматическая почечная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия.
Побочные эффекты: гипотензии, аллергические реакции, сухой, настойчивый кашель, связанный с накоплением брадикинина (не купируется кодеином), диспепсические расстройства, гиперкалиемия.
Важно учитывать, что ингибиторы АПФ полностью не блокируют синтез АТ II. РААС обнаружена во многих тканях. В частности в сердце, где образование АТIIиз АТIкатализирует фермент химаза. Поэтому наиболее полно выключают РААС блокаторы АТ 1 -рецепторов.
Омапатрилат блокирует АПФ и нейтральную эндопептидазу, которая инактивирует эндогенные пептиды, расширяющие сосуды. Поэтому устраняет дисбаланс между прессорными и депрессорными влияниями.
Применяется при ГБ, хронической СН.
Побочные эффекты : головная боль, кашель, диарея.
Блокаторы рецепторов ангиотензина II (АТ 1 )
Лозартан, валсартан, телмисартан и др. Механизм гипотензивного действия этих препаратов связан с развитием следующих эффектов:
1. Блокада АТ 1 – рецепторов предупреждает неблагоприятное влияние АТIIна сосудистый тонус и сопровождается снижением АД.
2. Длительный прием этих препаратов приводит к ослаблению пролиферации гладкомышечных клеток сосудов, уменьшению и даже обратному развитию гипертрофии левого желудочка.
3. На фоне блокады АТ 1 – рецепторов АТIIстимулирует АТ 2 – рецепторы и расширяет сосуды, снижает нагрузку на сердце.
4. Кроме того, из АТ IиIIобразуются ангиотензины 1-7, которые стимулируют рецепторы АТ х, усиливают выделениеNO, ПГ Е и ПЦ и оказывают вазодилатирующее, натрийуретическое и антиагрегантное действие.
Все блокаторы АТ 1 – рецепторов действуют постепенно, антигипертензивный эффект развивается плавно и продолжается до 24 часов. Для повышения эффективности терапии рекомендуется комбинировать эти препараты с диуретиками: Гизаар (лозартан + гидрохлортиазид), Ко-диован (валсартан + гидрохлортиазид) и другие.
Ингибиторы АТ 1 – рецепторов противопоказаны при индивидуальной гиперчувствительности, беременности и кормлении грудью, поскольку экспериментальные данные на животных свидетельствует, что средства, влияющие на РААС, могут вызвать повреждения у плода, смерть плода и новорожденного.
миотропные сосудорасширяющие средства
Блокаторы медленных кальциевых каналов.
Тормозят поступление кальция внутрь клетки, расширяют артериолы и вены и снижают системное артериальное давление. Улучшают кровоснабжение жизненно важных органов (сердца, головного мозга, почек). Наиболее эффективны при артериальной гипертензии дигидропиридины (нифедипин, нитрендипин и фелодипин).
Антикальциевые препараты применяются при гипертонической болезни средней тяжести, гипертонических кризах (нифедипин под язык), наджелудочковых тахиаритмиях и стенокардии. Для системного применения лучше применять препараты длительного действия.
Активаторы калиевых каналов.
Миноксидил, диазоксид.
Миноксидил. Расширяет артериолы, снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшает нагрузку на миокард, вызывает рефлекторную тахикардию и увеличение сердечного выброса. Повышает активность ренина и задерживает натрий и воду в организме.
Стимулирует рост волос при андрогензависимом облысении, так как расширяет сосуды и улучшает микроциркуляцию в коже и трофику волосяных луковиц.
Применение. Особо тяжелые формы артериальной гипертензии, резистентные к комбинированной терапии другими гипотензивными средствами; в виде раствора для наружного применениярегейн для лечения алопеции.
Донаторы NO .
Натрия нитропруссид. Механизм действия. Расширяет артериолы и вены, что приводит к снижению АД. При одномоментном в/в введении действует 1-2 минуты. Поэтому вводится в/в капельно при гипертонических кризах, сердечной недостаточности, для управляемой гипотензии.
Побочные эффекты: тахикардия, головная боль, диспепсические расстройства.
Ингибиторы фосфодиэстеразы.
Папаверин – алкалоид опия изохинолинового ряда. Механизм действия. Оказывает не только гипотензивное, но и спазмолитическое действие: снижает тонус гладких мышц бронхов, ЖКТ, мочеполовой системы. Применяется в составе комбинированных препаратов для лечения гипертонической болезни, при спазмах сосудов головного мозга, при коликах, при гипертоническом кризе.
Разные миотропные средства.
Бендазол – оказывает спазмолитическое, антигипертензивное и иммуностимулирующее действие. АД снижается, так как расширяются периферические сосуды, и уменьшается сердечный выброс. Гипотензивная активность дибазола весьма умеренна, и эффект его непродолжителен. При гипертонической болезни его обычно назначают в сочетании с другими гипотензивными препаратами. Используется в/в для купирования гипертонического криза.
Иммуностимулирующий эффект связан с усилением синтеза нуклеиновых кислот, белков и интерферона, образованием антител, повышением фагоцитоза.
Магния сульфат – угнетает СДЦ, угнетает передачу возбуждения в вегетативных ганглиях, оказывает прямое миотропное действие, угнетая вход кальция в клетку. Применяется для купирования гипертонического криза.
Гипотензивные препараты - это фармакологическая группа медицинских средств, которые принимаются для лечения гипертонического заболевания. Всероссийское научное общество кардиологов классифицирует данные средства на несколько групп (с учетом механизма действия).
Прежде чем принимать гипотензивные средства центрального действия, изучается таблица классификации. Специалисты ВНОК разделяют гипотензивные медикаменты на следующие классы:
Лечение должно проходить под контролем врача. Седативные препараты уменьшают функциональные расстройства ЦНС, которые наблюдаются при гипертонии. Лечение АГ транквилизаторам и снотворными на раннем этапе оказывает длительное гипотензивное влияние (понижение АД). Что такое гипотензивное действие, должен знать каждый пациент, страдающий гипертонией.
Список седативных препаратов (некоторые с выпиской по рецепту):
Можно заменить вышеперечисленные медикаменты такими транквилизаторами, как Мепротан, Триоксазин, Диазепам. Дозировка подбирается с учетом чувствительности пациента к таким медикаментам. На протяжении курса лечения необходимо отказаться от работ, которые требуют быстрой реакции со стороны двигательного аппарата.
Из транквилизаторов чаще принимают Аминазин. Показания к приему:
Аминазин обладает центральным гипотензивным эффектом, быстро снижая АД. Но гипотензивное влияние этого препарата выражено в разной степени у всех пациентов. Что такое гипотензивный эффект, как он проявляется, должен знать каждый пациент. Под гипотензивным эффектом понимается уменьшение частоты и силы сердечных сокращений, что способствует уменьшению минутного и ударного выброса.
Если врач поставил диагноз климактерическая артериальная гипертензия, больной назначают Френолон. При необходимости проводится комбинированная терапия (транквилизаторы и гормональные средства). Чтобы улучшить сон, показан прием седативных средств. Если в течение 3 недель сон не улучшается, принимают транквилизаторы со снотворным эффектом (Ноксирон, Седуксен). При длительном нарушении сна рекомендуется пить нейролептики (Левомепромазин).
К препаратам симпатолитического и антиадренергического действия относят медикаменты центрального действия (Димекарбин, Непресол, Апрессин). Можно лечить АГ препаратами, полученными из корня либо листьев раувольфии. Они способствуют уменьшению запасов катехоламинов и серотонина в ЦНС, сердце, поджелудочной.
Это угнетает активность двигательного и сосудистого центров, оказывая симпатолитическое действие. При этом успокаивается ЦНС, углубляется сон, тормозятся интерорецептивные рефлексы. В процессе приема препаратов этой группы наблюдается постепенное, но сильное гипотензивное влияние.
К парасимпатическим эффектам специалисты относят замедленную работу сердца, усиленную перистальтику кишок. Предварительно потребуется консультация лечащего врача. Медикаменты раувольфии корригируют центральные адренергические механизмы, уменьшая внутриклеточную концентрацию натрия. На начальном этапе гипертензии принимают Аймалин, Ресцинамин. С помощью Резерпина можно уменьшить периферическое сопротивление.
К симпатолитическим и антиадренергическим веществам относят такие медикаменты, как Виксен, Анаприлин. Они обладают сильным, но коротким гипотензивным действием. Поэтому Тропафен назначают для купирования гипертонического кризиса. При этом существует угроза чрезмерного снижения АД.
С помощью ганглиоблокирующих препаратов можно препятствовать передаче импульсов между различными волокнами парасимпатического и симпатического отделов. Медикаменты провоцируют вегетативную денервацию.
Чтобы оказать гипотензивное влияние, уменьшить тонус артериол, принимают ганглиоблокаторы.
При этом в различных органах наблюдается снижение венозного давления и уменьшение двигательной активности кишок.
Прием таких препаратов осуществляется с учетом следующих условий:
Ганглиоблокаторы противопоказаны:
Но их принимают при неэффективности комбинированной терапии, стойкой гипертензии с осложнениями, гипертонии, левожелудочковой недостаточности, энцефалите. Также препараты этой фармакологической группы назначают в случае непереносимости современных гипотензивных средств.
Чтобы усилить диурез при АГ, показан прием ингибиторов альдостерона. Этот гормон участвует в формировании выраженой и стабильной гипертензии. Пациенту могут назначить и другие мочегонные медикаменты с салуретическим эффектом (способствуют выводу избытка натрия). При повышенном АД они оказывают четкое и постоянное гипотензивное влияние. Мочегонные средства усиливают эффект других гипотензивных медицинских средств. Поэтому их принимают в комплексе. К тиазидным мочегонным препаратам специалисты относят Фуросемид, Клопамид, Этакриновую кислоту.
Другие гипотензивные препараты современного поколения представлены в виде Метилдофы и Клофелина. Перечень гипотензивных препаратов последнего поколения:
Расилез - это ингибитор ренина, который помогает сохранить в норме показатели АД на протяжении суток. Препарат хорошо переносится больными, не вызывая сухого кашля, свойственного при приеме ингибиторов АПФ. К современным антагонистам относят Кардосал. Он обладает следующими преимуществами:
Кардосал, в отличие от Расилеза, обеспечивает нормальное АД на протяжении 8 недель. Из диуретиков нового поколения выделяют Трифас. Его назначают пациентам с сахарным диабетом. Трифас, в отличие от классических аналогов, принимается ежедневно.
При лечении АГ показан прием блокаторов кальциевого канала. Из последнего поколения можно выделить Амлодипин. Такие блокаторы принимают самостоятельно либо в комплексе с другими средствами. Любые гипотензивные медицинские препараты применяют после консультации с врачом.
Согласно рекомендациям Всероссийского научного общества кардиологов, лечение артериальной гипертензии начинается с комбинированной терапии. Предварительно пациенту назначают медикаменты с низкой дозой. Если у больного АД превышает 160/100 мм рт.ст. и существует высокий риск сердечных и сосудистых осложнений, показана полнодозовая комбинированная терапия.
Предварительно врач оценивает взаимодействие препаратов с позиций безопасности и эффективности. Применяемые гипотензивные медикаменты должны соответствовать следующим требованиям:
Согласно рекомендациям ВНОК, допускается прием низкой дозы тиазидного диуретика в комбинации с бета-адреноблокатором высокоселективного либо вазодилатирующего действия. Мужчинам, страдающим АГ, назначают следующую схему терапии: альфа- и бета-блокаторы.
Большое сомнение вызывает такая комбинация, как антагонист кальция и диуретик. Она может привести к инфаркту миокарда. Специалисты ВНОК рекомендуют комбинировать ингибиторы АПФ с антагонистами кальция. С помощью данных средств можно быстро снизить АД.
Схема Амлодипин+Лизиноприл позволяет снизить диастолический и систолический уровни АД, при этом существует минимальный риск проявления побочных реакций. Чтобы обеспечить комфортное лечение, врач комбинирует препараты. Такая схема лечения АГ, в отличие от комбинированной терапии, обладает следующими преимуществами:
Особенности приема комбинированных гипотензивных медикаментов:
Из новых комбинированных препаратов специалисты выделяют Экватор, представленный в виде комбинации лизиноприла и амлодипина. Он контролирует АД на протяжении суток. При этом снижается риск отека ног, развития тахикардии. Если медикамент первого выбора неэффективный, тогда:
Интервал между этапами терапии составляет больше 4 недель, если отсутствует необходимость в более быстрой нормализации АД.
Во всем цивилизованном мире применяются шесть различных групп препаратов, снижающих артериальное давление.
Скажем сразу, что разобраться в их особенностях для человека, не сведущего в медицине, не так просто, но российские потребители, готовые глубоко проникать в фармакологические подробности и тщательно изучать инструкции к препаратам, при желании и хорошей подаче точно могут справиться с этой задачей.
В этой статье мы рассмотри ТОП самых часто назначаемых таблеток от повышенного давления. Отзывы и цены к препаратам прилагаются.
Норма артериального давления у взрослых выглядит следующим образом:
Поскольку возраст вызывает разнообразные изменения в человеческом организме, следует учитывать их при измерении давления. У детей и подростков нередко может быть пониженное давление, в то время как пожилому возрасту характерно более высокое значение.
У людей до 60 лет, у тех, кто болеет диабетом или недугами почек, желательно удерживать показатели АД 120-130 на 85 мм.рт.ст.
Существует следующая квалификация факторов риска при гипертензии:
Факторы, способные повысить риск смерти у людей с артериальной гипертензией:
Однако наиболее высокий риск смерти отмечается у пациентов, у которых имеют место сразу четыре проявления:
Тем не менее, многие люди не могут оценить риски гипертензии правильно и адекватно, полагая, что повышенное АД – это не страшно, и даже сбить его можно без таблеток.
Есть несколько категорий пациентов с гипертоническим недугом. Первые игнорируют опасность рисков АД и пытаются жить в меру выносливости своего здоровья. Таким образом, считая, что если недуг не доставляет значительного дискомфорта, то можно обойтись блокирующими скачки АД таблетками. Вторые больные, наоборот переоценивают риск и пытаются залечить недуг всеми попадающимися под руку препаратами, не обращая внимание на побочные эффекты, но игнорируют походы к врачу.
Сегодня препараты для выпускаются многими фармацевтическим компаниями. Они делятся на большие группы в зависимости от действия и химического состава. Назначать препараты при гипертонии должен лечащий врач после проведения осмотра и сопутствующего обследования.
Повышенное давление может лечиться разными способами и выбор средства зависит во многом от индивидуальных особенностей пациента. Какие лекарства подходят в данном случае можно узнать, основываясь на опыте врача и реакции организма пациента на таблетки.
Целесообразно рассмотреть основные препараты:
В таблице представлен общий список препаратов из разных фармакологических групп, назначаемых при повышенном давлении:
| Названия препаратов | Фармакологическая группа |
| Верапамил, Амлодипин, Дилтиазем | Антагонисты кальция |
| Индапамид, Фуросемид, Торасемид, гидрохлортиазид, Триамтерен, Верошпирон. | Диуретики (мочегонные) |
| Эналаприл, Каптоприл, Кизиноприл, Престариум, Зокардис | Ингибиторы АПФ |
| Теразозин, Артезин, Доксазозин, Проксодолол, Урорек | Альфа-адреноблокаторы |
| Атенолол, Метопролол, Практолол, Пропранолол, Пиндолол, Бисапролол | Селективные и неселективные β-блокаторы |
| Лозартан, Валсартан, Эпросартан, Кандесартан, Кардосал | Блокаторы ангиотензинных рецепторов, или сартаны |
Эти лекарства показаны для лечения артериальной гипертензии (стойкого повышения давления) любой степени. Стадия болезни, возраст, наличие сопутствующих заболеваний, индивидуальные особенности организма учитываются при выборе средства, подборе дозировки, кратности приема и сочетании препаратов.
Таблетки из группы сартанов на сегодняшний день считаются самыми перспективными и эффективными в лечении гипертонии. Их терапевтический эффект обусловлен блокированием рецепторов к ангиотензину II – мощному сосудосуживающему веществу, вызывающему в организме стойкое и быстрое повышение А/Д. Таблетки при длительном приеме дают хороший терапевтический эффект без развития каких-либо нежелательных последствий и синдрома отмены.
Ниже представлен список самых эффективных препаратов от повышенного давления:
Именно поэтому необходима консультация врача и назначение им эффективной терапии для лечения гипертонии.
Препараты имеют длительный терапевтический эффект, что удобно при лечении гипертонии. Достаточно принимать всего 1-2 таблетки в сутки, чтобы нормализовать давление в домашних условиях и добиться стойкой ремиссии.
Список препаратов длительного действия нового поколения:
Данные средства используются для длительной комбинированной терапии при гипертонии 2–3 степени. Особенности приема заключаются в длительном накопительном эффекте. Для получения стойкого результата нужно принимать эти препараты от 3-х и более недель, поэтому не нужно прекращать прием, если давление не снизилось моментально.
Список антигипертензивных средств быстрого действия:
При высоком давлении достаточно положить под язык половину или целую таблетку Каптоприла или Адельфана и рассосать. Давление понизится через 10–30 минут. Но стоит знать, что эффект от приема таких средств непродолжителен. Например, Каптоприл больной вынужден принимать до 3 раз в сутки, что не всегда удобно.
Этими лекарствами раньше обоснованно лечили артериальную гипертензию. Самые популярные средства из этой категории – , Резерпин. Они являются прямыми спазмолитиками, которые, к тому же, провоцируют задержку в организме натрия и воды.
Принимая такой препарат, нужно учитывать, что помогает от давления он очень медленно – эффект отмечается только спустя 1-2 нед. после начала лечения. Стойкое понижение АД отмечается лишь примерно у четверти пациентов. Следовательно, эти лекарства нельзя считать современным гипотензивным средством. Однако есть еще один важный фактор, почему эти таблетки лучше не использовать. Причины – в большом количестве побочных эффектов, которые проявляются при приеме таких лекарств. Так, существуют данные о том, что при приеме препаратов раувольфии увеличилась частота развития рака молочной железы. Также было отмечено, что при приеме таких препаратов отмечалось потенцирование развития рака поджелудочной железы.
Поэтому во многих странах лекарства, содержащие резерпин, были запрещены. Кроме указанных негативных воздействий эти лекарства также вызывают следующие побочные эффекты: сонливость, заложенность носа, бронхоспазм, язвы ЖКТ, аритмия, депрессия, отеки, импотенция.
При кризах уже отказались от внутримышечных инъекций магнезии или других препаратов.
На сегодня гипертонический криз купируется:
Также используется физиотенз (моксонидин) в дозе 0,4 мг или клонидин (клофелин) в дозе 0,075-0,15 мг.
Последний препарат используется только у тех, кто хронически принимает клофелин, который на сегодня из стандартов лечения удален.
Когда повышенное давление мешает нормальной жизнедеятельности, то возникает вопрос, как найти самые безопасные лекарственные средства без побочных эффектов. К сожалению, наука не подарила таких препаратов. Ведь крайне сложно разработать универсальный препарат, который бы подходил каждому пациенту, но при этом не имел никаких побочных эффектов.
Но все же препараты нового поколения имеют существенные преимущества над устаревшими средствами для лечения гипертонии, заключаются они в следующем:
Комбинированные препараты: престанс ( +), тарка ( +Трандолаприл).
Комбинированная терапия гипертонии подразумевает одновременный приём лекарственных средств различных типов, наиболее популярными и эффективными из которых являются:
Резистентная артериальная гипертензия – это форма заболевания, при которой оно не поддается лечению монопрепаратами, и даже терапия комбинацией лекарств из двух разных групп не даёт результатов.
Чтобы нормализовать показатели давления используют следующие сочетания фармацевтических средств с различными свойствами:
Ввиду существования огромного списка лекарств и схем лечения артериальной гипертонии медикаментами, которые применяются при разных формах заболевания и назначаются индивидуально, самолечение может быть не только малоэффективным, но и опасным для здоровья. Своевременное обращение к врачу позволяет минимизировать риск инсульта, инфаркта (причины и симптомы инфаркта миокарда) и других осложнений заболевания.
В лечении артериальной гипертензии традиционно используются и другие препараты, которые, в общем-то, не обладают ярко выраженными чертами, присущими какой-то конкретной группе гипотензивных. Например, тот же дибазол или, скажем, магния сульфат (магнезия), который успешно применяется врачами скорой помощи для купирования гипертонического криза. Введенная в вену сернокислая магнезия оказывает спазмолитическое, успокаивающее, противосудорожное и слегка снотворное действие. Очень хороший препарат, однако, вводить его непросто: делать это нужно очень медленно, поэтому работа растягивается на минут 10 (больному становится невыносимо жарко – врач останавливается и ждет).
Для лечения АГ, в частности, при тяжелых гипертонических кризах иной раз назначается пентамин-Н (холиноблокатор симпатических и парасимпатических ганглиев, снижающий тонус артериальных и венозных сосудов), бензогексоний, похожий на пентамин, арфонад (ганглиоблокатор), аминазин (производные фенотиазина). Эти препараты предназначены для оказания экстренной помощи или проведения интенсивной терапии, поэтому могут быть использованы только врачом, хорошо знающим их характеристики!
Гипертония, или стойкое повышение артериального давления, сейчас встречается не только у пожилых людей. Даже молодые мужчины и женщины часто страдают от таких расстройств, и им приходится регулярно принимать гипотензивные препараты.
До введения в терапию гипотензивных препаратов основными методами лечения были диета, прием успокоительных средств. Позже в арсенале врачей появились специальные лекарственные средства, снижающие давление, в последние годы их перечень расширился.
Появился целый список антигипертензивных лекарств последнего поколения, у которых лучшие свойства - меньше «побочек», противопоказаний, выше эффективность.
Подбирать лечение должен врач по показаниям, причем вначале доза препарата минимальная.
Классификация антигипертензивных лекарств включает различные их группы. Есть пять основных групп, остальные чаще применяются не как самостоятельные средства терапии, а в комплексе с приведенными ниже.
На начальных стадиях гипертонии человеку может помочь одно средство из приведенного списка, тогда как по мере прогрессирования болезни приходится подбирать сочетание из лекарств короткого и пролонгированного действия. Важно учесть конкретные цифры давления и поражение органов-мишеней, а также противопоказания - это может сделать только терапевт или кардиолог.
Эти таблетки относятся к наиболее популярным, их обычно рекомендуют для быстрого снятия приступа гипертонии. Действие основано на блокировании активности особого фермента, который несет сосудосуживающее действие, вызывает спазмы сосудов и повышение давления. Гипотензивное действие таких лекарств не зависит от выработки гормонов. Также ингибиторы АПФ дают эффекты:
Современные средства этого типа - Лизиноприл (170 рублей), Престариум (420 рублей), ранее применялись Каптоприл (20 рублей), Эналаприл (35 рублей), но актуальности они не утратили.
Обычно лекарства рекомендуются для приема при уже имеющейся почечной, сердечной недостаточности, при сахарном диабете, после инфаркта. В некоторых случаях их можно пить даже при беременности. Недостатком можно назвать ряд побочных действий - часто возникает сухой кашель, реже наблюдается отечность лица, тела, поэтому пациентам приходится менять лекарство на иное. При передозировке есть риск отравления. Если применять комбинированные схемы из ингибиторов АПФ и диуретиков, вероятность «побочек» ниже.
Диуретики являются одной из самых старых групп лекарств, которые начали использовать против высокого давления. Они устраняют лишнюю жидкость из организма, также выводят ряд солей, поэтому количество крови в кровеносном русле снижается, сосуды расслабляются.
Есть несколько типов мочегонных средств в зависимости от действия:
Диуретики имеют много противопоказаний, но порой они незаменимы. Если состояние пациента тяжелое, без мочегонных бывает сложно сбить давление (при 3 степени гипертонии).
Антагонисты кальция - часто назначаемая группа лекарств центрального действия при артериальной гипертензии.
Эффект от приема антагонистов кальция основан на уменьшении проникновения ионов этого элемента в сосуды. В результате чувствительность стенок сосудов к действию адреналина и прочим вазопрессорам снижается, они расслабляются. Самые известные средства - Верапамил, Фелодипин.
Обычно бета-блокаторы как гипотензивные препараты последнего поколения назначаются при сопутствующих заболеваниях сердца - ИБС, стенокардии, сердечной недостаточности.
Стоимость их варьирует в зависимости от производителя и вида: например, Бисопролол стоит около 50 рублей, а Беталок уже 400 рублей.
Лекарства этого типа уменьшают сердечный выброс, а также угнетают выработку особого фермента (ренина), который провоцирует сокращения артерий.
При сахарном диабете бета-блокаторы не назначаются - они могут вызывать сбои метаболизма.
При бронхиальной астме лекарства не показаны из-за риска спазмирования бронхов. По причине изменения ритма сердца при ряде аритмий их тоже пить нельзя. Представителями группы также являются Конкор, Метапролол, Небивалол.
Фиксированные схемы лекарств можно принимать годами, но списки препаратов от гипертонии пополняются, поэтому врачи часто советуют включать в терапию «новинки». Например, существует вещество с центральным действием - моксонидин, на основе которого созданы лекарства Физиотенз, Тензотран (300-600 рублей).
Моксонидин стимулирует чувствительные к имидазолину рецепторы, которые отвечают за регуляцию симпатических нервных стволов. В итоге снижается артериальное давление. Лекарства нового поколения отличаются:
Особенно показаны такие средства при ожирении, атеросклерозе и сахарном диабете - они улучшают метаболизм, снижают количество холестерина и триглицеридов в крови. Нельзя лечиться препаратами только детям и при наличии аритмий, сердечных блокад.
0
