Лоперамид - противодиарейное лекарственное средство, используемое для симптоматического (т.е. для устранения следствия, а не причины) лечения диареи различного генеза, в том числе аллергического, медикаментозного, эмоционального, а также при различных нарушениях пищеварения. Механизм его действия основан на способности воздействовать на опиоидные рецепторы гладкомышечных структур кишечной стенки и подавлять высвобождение медиаторов ацетилхолина и простагландинов. Благодаря этому лоперамид замедляет перистальтические сокращения кишечника, продляя тем самым период прохождения кишечного содержимого по пищеварительному тракту, повышает мышечный тонус наружного сфинктера прямой кишки, способствует удержанию стула в прямой кишке и снижает частоту возникновения позывов к дефекации. Дополнительно к этому лоперамид препятствует выделению жидкости и электролитов с каловыми массами. В больших концентрациях может подавлять желудочную секрецию соляной кислоты. Препарат действует быстро и сохраняет активность в течение 4-6 часов. Важно, что к лоперамиду не развивается привыкание, случаев лекарственной зависимости к нему в медицинской практике также не наблюдалось. Следует отметить, что лоперамид относительно плохо (всего 40% от общей дозы) всасывается в желудочно-кишечном тракте, что накладывает свой отпечаток на режим дозирования препарата.
Лоперамид выпускается в двух лекарственных формах, причем обе - для перорального применения: таблетки и капсулы. Доза и кратность приема определяются индивидуально в зависимости от показаний. В отношении взрослых пациентов в случаях острой диареи руководствуются следующими правилами: осуществлять прием препарата после каждого акта дефекации в случае неоформленного стула. Начальная доза - 4 мг (2 таблетки или капсулы), затем - по 2 мг при суточном максимуме в 16 мг (при хронической диарее ввиду длительного приема суточная доза не должна превышать 4 мг). Маркером для окончания медикаментозной терапии служит нормализация консистенции стула или его отсутствие на протяжении более чем 12 часов. Детям от 6 лет препарат назначается в дозе 2 мг после каждого акта дефекации жидким стулом при суточном максимуме в 6 мг. Если в течение 2 суток при острой диарее не отмечается улучшения клинической картины или развивается стойкий запор, частичная непроходимость кишечника, вздутие живота, то прием лоперамида необходимо приостановить. Использование лоперамида при хронической диарее возможно только под врачебным контролем. Это утверждение справедливо и в отношении детей младшего возраста, т.к. они обладают повышенной чувствительностью к опиатоподобному действию препарата на ЦНС.
Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.
Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.
После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени.
T 1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Взрослым при острой диарее первая доза - 4 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.
Детям в возрасте 4-8 лет - по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет - по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.
Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Кишечная непроходимость; запор, вздутие живота, субилеус, острая дизентерия (в качестве монотерапии), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; детский возраст до 4 лет, I триместр беременности, повышенная чувствительность к лоперамиду.
Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.
С осторожностью применяют пациентов с нарушениями функции печени, при печеночной недостаточности.
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.
При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.
(лат. Loperamide ) - противодиарейное лекарственное средство.
Химическое соединение: 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида). Эмпирическая формула C 29 H 33 ClN 2 O 2 . Производное фенилпипердина.
Лоперамид - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю лоперамид относится к группе «Противодиарейные средства». По АТХ - к группе «A07 Противодиарейные препараты », подгруппе «Препараты, снижающие моторику ЖКТ» и имеет код A07DA03.
«» (а также «Лоперамида гидрохлорид », «Лоперамид-Акри », «Веро-Лоперамид »), кроме того, - торговое наименование ряда препаратов, производимых фармацевтическими предприятиями республик бывшего СССР и Индии. «Лоперамид» выпускается в виде таблеток или капсул (содержащих по 2 мг лоперамида гидрохлорида). Капсулы, в качестве вспомогательных веществ , содержат: крахмал кукурузный, лактозу , тальк, аэросил и магния стеарат. Цена на такой препарат начинается (по состоянию на сентябрь 2009 года) примерно с 13 рублей за упаковку.
Лоперамид применяется при острой диареи неинфекционной природы, а также при инфекционной диареи лёгкого и средней тяжести течения. Лоперамид является препаратом выбора при лечении диареи путешественников . Действие препарата наступает быстро и длится 4-6 часов. Лоперамид угнетает моторику кишечника, повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым позывы к дефекации и удерживает кал в прямой кишке .
Лоперамид стимулирует опиоидные мю-рецептеры стенки кишечника, вследствие чего происходит угнетение высвобождения ацетилхолина и простагландинов, что, в свою очередь, приводит к снижению пропульсивной перистальтики кишечника и увеличению времени транзита его содержимого. Таким образом увеличивается время всасывания воды и электролитов, уменьшается их потеря и снижается потеря и увеличивается время защитного действия иммуноглобулинов, которые выделяются в просвет кишечника во время острой кишечной диареи. Лоперамид повышает тонус сфинктера ануса , в результате чего уменьшается частота и выраженность позывов к дефекации. Лоперамид снижает гиперсекрецию слизи в толстой кишке , кроме того, оказывает антисекреторный эффект, который реализуется как через опиодные, так и неопиоидные рецепторы. Лоперамид, за счёт ингибирования кальмодулина и блокады кальциевых каналов и за счёт подавления кишечных пептидов и нейромедиаторов, усиливающих проницаемость плазматических мембран, воздействует на кишечную секрецию (Ивашкин В.Т.).
В настоящее время лоперамид - наиболее эффективный препарат с антидиарейным действием, причем его антидиарейный эффект обусловлен ингибированием как моторного компонента диареи, так и кишечной секреции. Лоперамид относится к группе синтетических опиатов, но связывается только с периферическими опиатными рецепторами, не обладает системным наркотическим действием и не проникает через гематоэнцефалический барьер . Это объясняется особенностями его биотрансформации при первом прохождении через печень и отсутствием активных метаболитов в крови. Лоперамид может быть с успехом использован при моторной диарее с усилением перистальтики (синдром раздражённого кишечника (СРК) и функциональная диарея), но не эффективен при диабетической энтеропатии, склеродермии, амилоидозе. Боле того, в этих ситуациях он может усилить диарею. При секреторной диарее лоперамид также очень эффективен в связи с наличием у него антисекреторного опиатоподобного действия. При инфекционной диарее препарат следует назначать с осторожностью, так как задержка инфекционного агента в организме усиливает диарею и интоксикацию. Лоперамид хорошо купирует диарею при болезни Крона, но при язвенном колите его не рекомендуют назначать из-за блокирующего действия на тонус кишечной стенки и опасности развития токсической дилатации (Белоусова E.А., Златкина А.Р.).
Лоперамид является препаратом выбора при гипермоторных вариантах синдрома раздраженного кишечника, так называемой функциональной диарее, которая, в отличие от органической (например, инфекционной) диареи, наблюдается преимущественно в утренние часы, связана с психоэмоциональными факторами и не сопровождается патологическими изменениями в анализах кала. Лоперамид ингибирует освобождение ацетилхолина и простагландинов в толстой кишке и снижает ее моторную активность. Доза лоперамида подбирается индивидуально и составляет, в зависимости от консистенции кала, от 1 до 6 капсул по 2 мг в сутки (Шептулин А.А.).
Лоперамид, как препарат, угнетающий перистальтику кишечника, рекомендуется использовать при медикаментозной терапии диабетической диареи (Колесникова Е.В.). При аноректальной дисфункции, являющейся осложнением сахарного диабета, симптоматическая терапия лоперамидом будет иметь положительный результат и уменьшит симптомы императивных позывов (Лейтес Ю.Г, Галстян Г.Р., Марченко Е.В.).
Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы воздействия лоперамида на ЖКТ :
При острой диареи предпочтительно применение лингвальной формы лоперамида. Лингвальная таблетка растворяется на языке в течение 2–3 секунд, необходимая концентрация в организме достигается в течение одного часа, что быстрее, чем при применении других лекарственных форм. Лингвальная таблетка не требует запивания водой, допускает применение у пациентов с затруднённым глотанием и повышенным рвотным рефлексом.
При хронической диарее, при СРК назначается обычная лекарственная форма лоперамида. Перспективным является препарат с комплексным активным веществом лоперамид + симетикон , эффективно абсорбирующим газы в кишечнике.
Позиция ВОЗ в отношении применения лоперамида при лечении диареи у детей :
В США зарегистрированы следующие лекарства, содержащие лоперамид: Diamode, Imodium A-D, Imodium A-D EZ Chews, Imodium A-D New Formula, Kao-Paverin, Kaopectate 1-D, Imodium, Maalox Anti-Diarrheal, Pepto Diarrhea Control, Imotil, Diar-Aid. В США лекарственные препараты, в зависимости от содержания лоперамида, могут быть и безрецептурными, и рецептурными.
У лоперамида имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Лоперамид – один из наиболее популярных и эффективных лекарственных средств, который помогает справиться с острой либо хронической формой диареи (поноса).
Лекарственное средство уменьшает моторную активность желудочно-кишечного тракта и тормозит продвижение кишечного содержимого (каловых масс).
Выпускается в форме кишечнорастворимых таблеток, твердых желатиновых капсул и капсул в желатиновой оболочке. Перед применением при поносе у ребенка, нужно обязательно проконсультироваться с врачом, поскольку у препарата имеются противопоказания, в том числе и возрастные ограничения.
Противодиарейный симптоматический препарат.
Отпускается без рецепта врача.
Сколько стоит Лоперамид? Средняя цена в аптеках находится на уровне 20 рублей.
Выпускается в форме таблеток для приема внутрь белого цвета в блистерах по 10 штук в картонной коробке. В коробку вложена подробная инструкция с описанием.
Действующее вещество Лоперамида – лоперамида гидрохлорид:
Вспомогательные компоненты:
Лоперамид является симптоматическим противодиарейным препаратом, который, воздействуя на рецепторы, уменьшает моторику и тонус кишечной мускулатуры. Такое воздействие медикамента помогает замедлить процесс продвижения содержимого кишечника. Одновременно с этим Лоперамид усиливает тонус сфинктера, что позволяет ему дольше удерживать каловые массы.
Применение препарата значительно сокращает частоту позывов на опорожнение кишечника. Препарат начинает действовать в течение часа после приема. Продолжительность действия одной капсулы или таблетки составляет 4 – 6 часов.
Согласно инструкции по применению, Лоперамид показан при:
Повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость к компонентам препарата, беременность, кишечная непроходимость, дивертикулез. Не принимать в период лактации. Не назначается детям до 2х лет. При наличии крови в стуле, высокой температуре, язвенных и псевдомембранозных колитах принимать только под контролем и по рекомендации врача.
Противопоказан в I триместре беременности.
Во II и III триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.
В инструкции по применению указано что Лоперамид принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.
После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.
Чаще могут наблюдаться при длительном или бесконтрольном применении.
В случае, если больной начал принимать препарат, не посоветовавшись с врачом, или умышленно увеличивает дозу для того, чтобы в краткие сроки избавиться от диареи – вполне может наступить передозировка, которая характеризуется следующими симптомами:
При возникновении вышеперечисленных симптомов необходимо воспользоваться антидотом (Налоксоном). При сильной передозировке необходимо сделать промывание желудка, дать потерпевшему адсорбент и вызвать скорую помощь. При передозировке Лоперамидом за больным необходим присмотр в медицинском учреждении в течение 2 дней. Если по истечению этого срока состояние нормализовалось – в этом случае врачи разрешают больному покинуть больницу.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Колестирамин способен снижать эффективность капсул или таблеток Лоперамид.
При совместном применении с ритонавиром или ко-тримоксазолом повышается биодоступность препарата. Это обусловлено ингибированием метаболизма действующего вещества препарата при прохождении через печень.
Loperamide представляет собой лекарственное средство, которые предназначено для лечения такого нарушения процесса дефекации как диарея. Этот медикаментозный препарат способен очень быстро приостанавливать моторную активность ЖКТ. Благодаря этому начинает тормозиться процесс продвижения каловых масс по кишечнику.
В настоящее время это лекарство поставляют в аптечные сети разные фармакологические компании. Люди могут закупить различные медикаменты, которые, по сути, имеют идентичный состав, например, «Лоперамид акрихин», «Л. гидрохлорид», «Л. Штада», «Веро-Лоперамид» и т. д.
Данное лекарство в аптечных сетях представлено в следующих формах:
Лекарственное средство в капельной форме предназначается для маленьких деток, которым еще не исполнилось годика. Стоит отметить, что в настоящее время на территории Российской Федерации капли этого медикамента запрещены, так как многие мамочки без врачебных назначений применяли их при лечении своих чад. В результате такая самодеятельность приводила к тяжелым осложнениям вплоть до летального исхода.
В капсульной и таблетированной форме медикамент назначается взрослой аудитории больных, а также юным пациентам, возраст которых превышает 6-ть лет.
Лоперамид 2 мг:
В составе этих медикаментов помимо активного компонента присутствуют вспомогательные компоненты.
Производители дополнили лекарство:
В аптечных сетях, расположенных на территории Российской Федерации, этот медикаментозный препарат в капсульной и таблетированной форме можно закупить в разных упаковках, которые содержат от 7 до 90шт.
Капсулы и таблетки Лоперамид предназначены для нормализации процессов дефекации, а именно для купирования диареи:
Люди должны понимать, что «Лоперамид» помогает далеко не от всех форм диареи. Если существует хоть малейший признак того, что понос имеет инфекционную природу, то данное лекарственное средство принимать категорически запрещено.
Такой запрет обусловлен тем, что такой категории больных необходимо принимать антибиотики, для устранения причины развившегося поноса.
Если они начнут употреблять таблетки либо капсулы Лоперамида, то им удастся нормализовать процесс дефекации, но при этом приостановится процесс выведения из кишечника токсинов. В результате пациенту придется столкнуться с неприятными последствиями.
В инструкции к Лоперамиду акри указано, что этот медикаментозный препарат люди могут задействовать при проведении симптоматической терапии инфекционного поноса, но только в определенный момент. Именно поэтому пациенты должны в такой ситуации применять лекарство только под контролем лечащего врача. Категорически запрещается людям, у которых диарея имеет инфекционную этиологию, заниматься самолечением.
Этот медикаментозный препарат после проникновения в кишечник человека начинает оказывать воздействие на его рецепторы. Благодаря этому существенно снижается моторика и тонус мускулатуры органа. Параллельно активное вещество медикамента усиливает сфинктерный тонус, расположенного в анальном отверстии. Такое воздействие лекарства позволяет удерживать каловые массы и существенно сокращаться количество позывов к актам дефекации.
Таблетированная либо капсульная форма препарата оказывает терапевтический эффект довольно быстро. Человек, который употребил медикамент, буквально на протяжении 60-ти минут ощутит облегчение. Продолжительность терапевтического эффекта колеблется в диапазоне от 4-х до 6-ти часов. Такой интервал обусловлен индивидуальными особенностями организма каждого больного, поэтому у одного человека лекарство может действовать 4-е часа, а у другого 6-ть. Разовая доза медикаментозного препарата на протяжении 12-ти часов устраняется из организма, полностью.
В таблетированной либо капсульной форме лекарство показано к применению при развитии следующих патологических процессов:
Капсулы либо таблетки принимаются согласно рекомендаций, данных специалистом.
В инструкции к медикаменту производитель указывает общие схемы применения:
Форма и количество |
Суточная дозировка |
Частота приемов |
|
Взрослая аудитория больных и юные пациенты, от 12-ти лет |
|||
Острая форма поноса |
2 (табл. или капс.) 1 (табл. или капс.) |
Единоразово После каждого акта дефекации |
|
Хроническая форма поноса |
2 (табл. или капс.) |
Ежедневно |
|
Юные пациенты, от 6-ти до 8-ми лет |
|||
Острая форма поноса |
1 (табл. или капс.) 0,5 (табл. или капс.) |
Единоразово После каждого акта дефекации |
|
Хроническая форма поноса |
1 (табл. или капс.) |
Ежедневно |
|
Юные пациенты, от 2-х до 5-ти лет |
|||
Острая форма поноса |
3 раза в сутки |
||
Юные пациенты, от 9-ти до 12-ти лет |
1 таблетка |
3 раза в сутки |
Если человек превысил допустимую дозу лекарства, то у него может проявиться характерная симптоматика:
Если у больного проявится такая симптоматика, то ему необходимо обратиться в медицинское учреждение. В таких случаях специалисты дают пациенту антидот «Налоксон». Перед этим проводится промывание желудка и принимается адсорбент. При нарушении дыхательных функций человека подключают к аппарату, который будет проводить искусственное вентилирование легких.
Каждый производитель данного медикаментозного препарата предупреждает в инструкциях о следующих противопоказаниях:
Относительным противопоказанием является недостаточность печенки. Если патология протекает не в тяжелой форме, то прием медикамента возможен только под контролем специалистов. Но, если после начала терапии у пациента ухудшится состояние, лекарство нужно незамедлительно отменить.
В инструкции указано, что противопоказанием к применению медикамента является юный возраст до 2-х лет. Также в аннотации указано, что в капсульной и таблетированной форме препарат назначается деткам, достигшим 6-ти летнего возраста. Детям, возраст которых варьируется в диапазоне 2-5 лет, можно давать препарат только в таблетированной форме, в дозировке, которую назначил педиатр.
Несмотря на то, что оба данных медикаментозных препарата способны нормализовывать процессы дефекации, каждое лекарство показано к применению при определенных формах диареи:
Сказать, что принять, Фуразолидон или Лоперамид, может только специалист, который проведет обследование пациента и выявить причину развития патологического состояния.
Биоком ЗАО (Россия), Гриндекс Публичное акционерное общество (Латвия), Концерн Стирол (Украина), Нортон Хелскеа Лтд (Великобритания), Оболенское фармацевтическое предприятие (Россия), Производство медикаментов (Россия), Северная звезда (Россия), Скопинский фармацевтический завод (Россия)
Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями.
Повышает тонус анального сфинктера.
Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.
Фармакокинетика.
Абсорбция – 40%.Связь с белками плазмы – 97%.
Период полувыведения – 9-14 ч.
Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации.
Выводится преимущественно с желчью и почками.
Головная боль; гастралгия, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость или бессонница, головокружение, кишечная колика, тошнота, рвота, запор.
Крайне редко – кишечная непроходимость.
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза).
Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Повышенная чувствительность к препарату, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии - дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.
Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг), затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Максимальная суточная доза – 8 капсул (16 мг).
Детям старше 6 лет назначают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Максимальная суточная доза – 3 капсулы (6 мг).
После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов лечение Лоперамидом следует прекратить.
Симптомы:
Лечение:
Симптоматическое лечение:
Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.
Нет данных.
С осторожностью – печеночная недостаточность.
При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С.