Ампициллин - недорогой полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов. Имеет весьма широкий спектр воздействия. Препарат обладает бактерицидными свойствами. Он подавляет синтезирование стенок клеток бактерий. Превосходно справляется с грамположительными или же грамотрицательными бактериями. Однако совершенно бесполезен против бактерий, продуцирующих пенициллиназу. Медикамент устойчив к кислоте, поэтому не разрушается в желудке и полностью усваивается организмом. Пик концентрации в организме наступает спустя 2 часа после приема препарата. На рынок поставляется медикамент в трех формах: порошок для суспензии, порошок для инъекции, таблетки. Условия хранения предполагают сухое место, недоступное для солнечных лучей. Порошок для суспензии или же таблетки стоит содержать при температуре в диапазоне 15-25 градусов Цельсия. Порошок для приготовления инъекций стоит держать при температуре, не превышающей 20 градусов Цельсия. Приготовленная суспензия может храниться в холодильнике или в условиях комнатной температуры примерно 8 дней. Раствор для инъекции необходимо применять незамедлительно после приготовления, их дальнейшее хранение невозможно.
Данный антибиотик отлично справляется с рядом бактерий, уязвимых к ампициллину. Препарат помогает в лечении заболеваний:
Дозировка всегда устанавливается только лишь лечащим врачом после определения тяжести протекания болезни, положения инфекции и индивидуальных реакций пациента на препарат. Если препарат выписан для лечения грамположительных бактерий, то Ампициллин обычно принимают примерно пол грамма раз в шесть часом. Если грамотрицательных или в случаях заболевания, вызванного энтерококком - от трех до шести грамм в сутки разделить на 6 приемов.
Детям препарат стоит давать суточную дозу в расчете на один килограмм от 60 до 90 мг. Если масса ребенка меньше 20 кг - стоит рассчитывать суточную дозу в 25 мг на килограмм.
Принимается медикамент в 4 приема. Продолжительность курса устанавливается врачом и может изменяться в случае изменения состояния больного.
При внутривенном или внутримышечном введении устанавливается разовая доза в промежутке от 0,25 до 0,5 г, суточная - от одного до трех грамма. Если состояние больного тяжелое - можно увеличить суточный прием до 9 г или даже больше только после рекомендации врача.
Не стоит принимать препарат людям, имеющим аллергию на пенициллин или другие компоненты препарата. Также невозможен прием внутривенно и внутримышечно больными, страдающими сильными проблемами функционирования печени.
Препарат может вызывать аллергические проявления в виде зуда, сыпи, отека Квинке и других. Редко - может вызывать анафилаксию.
Прием медикамента может нарушать работу ЖКТ и вызывать диарею, тошноту, глоссит, рвоту, стоматит, дисбактериоз в кишечнике, увеличение активности трансаминаз печени.
Лекарство может влиять на кроветворение, тем самым иногда возможны снижение концентрации гемоглобина в крови, понижение числа лейкоцитов в крови, понижение числа тромбоцитов в крови.
Может приводить к развитию в полости рта и в вагине грибка кандиды (кандидоз).
Стоит осторожно принимать препарат при одновременном приеме совместно с десенсибилизирующими лекарствами при бронхиальной астме, аллергиях или сенной лихорадке.
При продолжительном приеме Ампициллина стоит регулярно проводить контроль работы почек и печени. Также необходимо постоянное наблюдение за изменениями в картине периферической крови.
При приеме пациентами, страдающими почечной недостаточностью, высоких доз медикамента, может возникать сильное токсическое воздействие на ЦНС.
При лечении сепсиса, препарат может вызвать реакцию Герксгеймера.
У слабых пациентов при приеме препарата может развиться суперинфекция, которая будет устойчива к антибиотикам.
Предусмотрительно принимать совместно с Ампициллином витамины С и группы В, а также леворин или нистатин, в качестве профилактики кандидоза.
Бробенецид повышает угрозу токсического воздействия Ампициллина.
Аллопуринол повышает возможность возникновения сыпи на коже.
Препарат снижает действие эстрогеносодержащих противозачаточных.
Повышает свойства антикоагулянтов и других антибиотиков.
Помните, что самолечение может навредить вашему здоровью. Будьте аккуратны. Статья создана для ознакомления со свойствами Ампициллина. Будьте здоровы!
В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Ампициллин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы, сироп или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.
В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Ампициллин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии ангины и других инфекционных заболеваний у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Ампициллина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.
Лекарством, относящимся к группе пенициллиновых антибиотиков широкого спектра действия, является Ампициллин. Инструкция по применению предписывает принимать таблетки 250 мг, порошок для приготовления суспензии, уколы в ампулах для инъекций при инфекционных патологиях.
Ампициллин выпускают в следующих лекарственных формах:
Ампициллин – один из антибиотиков, относящихся к группе полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Его бактерицидный эффект проявляется благодаря подавлению синтеза клеточных стенок бактерий.
Препарат эффективен в борьбе с грамположительными аэробными бактериями (Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes и Streptococcus spp.), грамотрицательными аэробными бактериями (Escherichia coli, Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Salmonella spp., Neisseria meningitidis), и некоторыми штаммами Haemophilus influenzae.
От чего помогает Ампициллин? Таблетки, сироп и уколы назначают, если у пациента выявлены:
Ампициллин назначается в дозировке, которую устанавливают индивидуально с учетом тяжести болезни, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
Таблетки и суспензию следует принимать внутрь , запивая водой, независимо от приема пищи. Разовая доза для взрослых при приеме внутрь составляет 250-500 мг. Суточная доза – 1-3 г. Максимальная доза составляет – 4 г в сутки.
Суточная доза для детей – 50-100 мг на 1 кг массы тела. При массе тела менее 20 кг назначают по 12,5-25 мг на 1 кг. Суточная доза делится на 4 приема. Длительность курса зависит от тяжести инфекции и эффективности терапии.
Суспензия готовится следующим образом: во флакон с порошком нужно добавить 62 мл дистиллированной воды. С помощью дозировочной ложки принимается нужная доза: нижняя отметка соответствует 2,5 мл (125 мг), верхняя – 5 мл (250 мг).
При парентеральном внутримышечном и внутривенном струйном или капельном введении разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг. Суточная доза – 1-3 г. В случае тяжелого течения инфекциях дозу увеличивают до 10 г и более.
Для новорожденных детей старше 1 месяца суточная доза 100 мг на 1 кг массы тела. Детям остальных возрастных групп назначают по 50 мг на 1 кг. В случае тяжелого течения инфекциях дозу увеличивают. Суточная доза делится на 4-6 введений через каждые 4-6 часов. Длительность терапии при внутримышечном введении – 7-14 дней, при внутривенном введении – 5-7 дней. По показаниям пациента могут перевести на внутримышечное введение.
Для приготовления раствора для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 2 мл воды для инъекций. Для приготовления раствора для внутривенного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Введение осуществляют медленно в течение 3-5 минут (1-2 г в течение 10-15 минут).
Если разовая доза превышает 2 г, средство вводят внутривенно капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7,5-15 мл воды для инъекций, затем добавляют 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы. Введение осуществляют со скоростью 60-80 капель в минуту.
При внутривенном капельном введении детям средство растворяют с 5-10% раствором глюкозы (30-50 мл). Раствор следует использовать сразу после приготовления.
Противопоказаниями к применению Ампициллина являются:
При беременности препарат следует применять с осторожностью в случаях, если потенциальная польза для матери превышает предполагаемый риск для плода. В период лактации препарат использовать противопоказано. При необходимости проведения терапии нужно прекратить грудное вскармливание.
Таблетки Ампициллин детям противопоказано применять в возрасте до 4 лет. С осторожностью следует назначать раствор для внутримышечного и внутривенного введения Ампициллин детям в возрасте до 1 месяца.
Суспензия для детей предназначена для приема с месячного возраста. Для ее приготовления во флакон с гранулами добавляют кипяченую воду до отметки и взбалтывают, хранят при комнатной температуре 2 недели. Перед употреблением тщательно взбалтывают.
Обращайте внимание на дозировку - есть суспензии с содержанием активного вещества 125 мг и 250 мг. Если взять последний вариант, то в 1 полной мерной ложке (5 мл суспензии) будет 250 мг действующего вещества, нижняя метка ложки соответствует 125 мг.
Дозировка детям с нетяжелой инфекцией:
Необходимую дозу нужно дать в 4 или 6 приемов.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства, отмену препарата.
При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.
По структуре определяют аналоги:
Средняя стоимость Ампициллин (таблетки 250 мг №20) в Москве составляет 14 рублей. Отпускают по рецепту.
Хранить следует в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Оптимальная температура для хранения таблеток и порошка для приготовления суспензии – +15…+25 C, для лиофилизата – не выше +20 C. Срок годности – 2 года.
Наименование:
Ампициллин (AmpiciUinum)
Фармакологическое
действие:
Ампициллин - полусинтетический антибиотик
, получаемый путем ацилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком амино-фенилуксусной кислоты.
Препарат не разрушается в кислой среде желудка, хорошо всасывается при приеме внутрь. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, на которые действует бензилпенициллин. Кроме того, он действует на ряд грамотрицательных микроорганизмов (сальмонеллы, шигеллы, протей, кишечная палочка, клебсиелла пневмонии /палочка Фридлендера/, палочка Пфейффера /палочка инфлюэнцы/) и поэтому рассматривается как антибиотик широкого спектра действия и применяется при заболеваниях, вызванных смешанной инфекций.
На пенициллиназообразуюшие (образующие пенициллиназу - фермент, разрушающий пенициллины) стафилококки, устойчивые к бензилпенициллину, ампициллин не действует, так как разрушается пенициллиназой.
Фармакокинетика : После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Ампициллин распределяется в большинстве органов и тканей. Проникает через плацентарный барьер, плохо проникает через ГЭБ. При воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. 30% ампициллина метаболизируется в печени. Выводится с мочой и желчью.
Показания к
применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания , вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами: в т.ч. инфекции уха, горла, носа, одонтогенные инфекции, бронхолегочные инфекции, острые и хронические инфекции мочеполовых путей, инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, холецистит), гинекологические инфекции, менингит, эндокардит, септицемия, сепсис, ревматизм, рожа, скарлатина, инфекции кожи и мягких тканей.
Способ применения:
Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
При приеме внутрь для взрослых
разовая доза составляет 250-500 мг, кратность приема - 4 Детям с массой тела до 20 кг - по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.
Для в/м, в/в введения
разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг каждые 4-6 ч. Для детей разовая доза составляет 25-50 мг/кг.
Продолжительность лечения
зависит от локализации инфекции и особенностей течения заболевания.
Максимальная суточная доза
: для взрослых при приеме внутрь - 4 г, при в/в и в/м введении -14 г.
Побочные действия:
Аллергические реакции
: сыпь (уртикарная, макулопапулезная), зуд, гиперемия, крапивница, ринит, конъюнктивит, редко - лихорадка, боль в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, пурпура, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, очень редко - отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительного тракта
: тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В процессе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии существует вероятность развития псевдомембранозного колита.
Со стороны печени и гепатобилиарной системы
: гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы
: при применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью - головокружение, головная боль, тремор, судороги, нейропатия.
Местные реакции
: отек, зуд, гиперемия в месте введения.
Лабораторные показатели
: умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ, креатинина, ложноположительне результаты неферментативных глюкозурических тестов и реакции Кумбса.
Другие
: обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз. При применении Ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша - Герксгеймера).
Противопоказания:
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллину
. При печеночной недостаточности применяют под контролем функции печени; при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях только в случае крайней необходимости. При этом одновременно назначают десенсибилизирующие средства.
Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов
(принимаемых через рот лекарственных препаратов, препятствующих свертыванию крови).
Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Сульбактам
, необратимый ингибитор β-лактамаз, предупреждает гидролиз и разрушение ампициллина β-лактамазами микроорганизмов.
При одновременном применении ампициллина
с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.
Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов
, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.
Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.
Беременность:
Возможно применение ампициллина при беременности по показаниям . Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Передозировка:
При передозировке возможно токсическое влияние на ЦНС (головокружение, головная боль), а также диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), аллергические реакции в виде кожных высыпаний. В случае возникновения симптомов передозировки препарат немедленно отменить, при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.
Форма выпуска:
Таблетки и капсулы
по 0,25. г в упаковке по 10 или 20 штук.
Порошок
для приготовления суспензии (взвеси) в банках оранжевого стекла по 60 г (5 г активного вещества). Порошок белого цвета с желтоватым оттенком (сладкий на вкус), со специфическим запахом (содержит сахар, ванилин и другие наполнители). Принимают внутрь в той же дозе, что ампициллин из расчета на содержание активного вещества. Смешивают порошок с водой или запивают водой.
Условия хранения:
Список Б . В защищенном от света месте. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Таблетки:
Активный компонент - Ампициллин 250 мг
Вспомогательные вещества
: натрия сахаринат, камедь гуаровая, натрия бензоат, симетикон S 184, сахароза, ароматизатор клубничный, ароматизатор яблочный, ароматизатор пассифлоры съедобной.
Ампициллин относится к полусинтетическим антимикробным лекарственным препаратам пенициллинового ряда.
Он имеет широкий спектр действия, так как способен оказывать бактерицидное влияние на грамположительные и грамотрицательные аэробные микроорганизмы. Следовательно, с успехом может применяться при сочетанной бактериальной инфекции.
На этой странице вы найдете всю информацию о Ампициллин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли таблетки Ампициллин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.
Отпускается по рецепту врача.
Сколько стоит Ампициллин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 70 рублей.
Таблетки, капсулы, порошок для инъекций, гранулы для приготовления суспензии.
Ампициллина тригидрат – антибиотик группы полусинтетических пенициллинов. Обладает антибактериальным (бактерицидным) действием.
Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Enterococcus spp.) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Proteus mirabilis, Listeria monocytogenes, Shigella spp., Escherichia coli, Bordetella pertussis) микроорганизмов. Разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы возбудителей.
Применение Ампициллина целесообразно при заболеваниях, которые были вызваны смешанными инфекциями. Назначают препарат при следующих патологиях:
Применение Ампициллина противопоказано в случаях:
По инструкции к Ампициллину, данное лекарственное средство следует применять с большой осторожностью в случаях сенной лихорадки, кровотечения в анамнезе, почечной недостаточности, бронхиальной астмы, аллергии. Консультация с врачом относительно целесообразности использования Ампициллина в период беременности также необходима.
Возможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В инструкции по применению указано, что дозировку препарата Ампициллин устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавляют 62 мл дистиллированной воды. Дозируют готовую суспензию специальной ложкой, имеющей 2 метки: нижняя соответствует 2.5 мл (125 мг), верхняя – 5 мл (250 мг). Суспензию следует запивать водой.
При парентеральном введении (в/м, в/в струйно или в/в капельно) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза – 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.
Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп – 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.
Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения – 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.
Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.
Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).
Растворы используют сразу после приготовления.
У некоторых пациентов при приеме таблеток Ампициллина и других форм этого препарата возможно проявление определенных побочных эффектов:
Проявляется симптомами: тошнота, рвота, возбуждение, судороги.
Лечение заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, слабительных и симптоматической терапии. Выводится при гемодиализе .
В период применения Ампициллина необходим регулярный контроль картины периферической крови, функции печени и почек.
При использовании повышенных доз препарата у пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться токсическое действие на центральную нервную систему.
Применение Ампициллина пациентами с сепсисом в некоторых случаях может привести к реакции бактериолиза.
Одновременное применение Ампициллина с:
Ампициллин (Amplicillinum, синонимы: пентрексил, пенбритин) — полусинтетический антибиотик из группы пенициллина. История этого препарата начинается в 1961, когда он впервые был внедрён в массовое использование британской компанией Beechem.
Выпускается в двух видах:
Белый кристаллический порошок или гранулы горького вкуса:
Растворы быстро инактивируются. Ампициллин не оказывает заметного раздражения на ткани, не кумулируется и очень мало токсичен, поэтому может применяться в больших дозах. Сенсибилизирующее действие выражено в умеренной степени.
Препарат сравнительно кислотоустойчив, но разрушается пенициллиназой пенициллиноустойчивых бактерий. С белками связывается мало, поэтому при попадании в кровь его действие не снижается.
Ампициллин при приеме внутрь довольно быстро всасывается в кишках , затем попадает во внутренние органы, ткани и жидкости организма, создавая в них концентрации, достаточные для терапевтического действия.
Частично препарат разрушается в желудке и кишках, хотя основное количество всасывается. Максимальные концентрации в крови ампициллина тригидрата отмечаются через 1-2 ч после приема, сохраняясь в терапевтических концентрациях до 6 ч. Содержание ампициллина в крови обычно пропорционально принятой дозе и частично поддерживается повторным всасыванием антибиотика, выделяемого в кишки с желчью.
При приеме внутрь его концентрация в крови несколько ниже, чем при парентеральном введении, поскольку он полностью всасывается в кишках только через 6 ч после приема. Но при парентеральном введении несколько быстрее выделяется из организма.
При внутримышечном введении ампициллина содержание его в крови значительно выше, максимальные концентрации отмечаются уже через 30-60 мин, а при внутривенном - через 15-20 мин, но выводится из организма быстрее, что требует более частого внутривенного введения препарата.
Ампициллин образует терапевтические концентрации в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях , в мокроте обнаруживается в значительно меньших концентрациях, чем в крови из-за частичного разложения ее ферментами.
В легких также обнаруживаются меньшие концентрации, чем в крови, причем з воспаленных участках содержание ампициллина выше, чем в непораженных, В костной ткани концентрации на 50 % ниже, чем в крови. Определяется также в предстательной железе . Особенно высокие концентрации отмечаются в почках и печени.
В крови новорожденных и грудных детей наблюдаются большие его концентрации, чем у детей старших возрастных групп. В спинномозговую жидкость проходит слабо: у здоровых лиц до 0,5 % содержания в крови. При менингите концентрация несколько выше, хотя со значительными индивидуальными колебаниями.
Из организма ампициллин выводится преимущественно почками . За первые 6 ч после приема внутрь с мочой выделяется до 30 %, а после внутримышечного введения за 12 ч выделяется до 60-70 %. Концентрации в моче весьма высокие: от 150 до 3000- 6000 мкг/мл, что во много раз превышает содержание в крови.
Частично антибиотик выделяется и с желчью , особенно при нарушении функции почек. В желчи обнаруживаются концентрации значительно больше, чем в крови: от 4 до 100 мкг/мл.
Ампициллин имеет довольно широкий спектр антимикробного действия : к нему чувствительны многие грамотрицательные и грамположительные бактерии.
Активно действует на:
Чувствительны:
Стафилококк, устойчивый к пенициллину, устойчив также к ампициллину в результате разрушения антибиотика пенициллиназой.
Устойчивы к ампициллину:
Устойчивость к ампициллину развивается довольно медленно, даже по сравнению с устойчивостью к бензилпенициллину.
Хотя по спектру действия ампициллин напоминает тетрациклины и левомицетин , он выгодно от них отличается преимущественно бактерицидным механизмом действия и отсутствием выраженной токсичности. Действует только на размножающиеся бактерии, но убивает и бактерии, находящиеся внутри клеток.
Несмотря на довольно широкий спектр антимикробного действия, ампициллин, учитывая нередкие случаи устойчивости к нему возбудителей, следует назначать только при достаточной чувствительности возбудителя (при лабораторном исследовании). Ввиду очень низкой токсичности его можно назначать в дозах, значительно превышающих обычные, и длительно: до нескольких недель, в зависимости от инфекции, что особенно важно при хроническом пиелонефрите и септическом эндокардите, при которых его можно вводить в течение месяцев, не опасаясь токсических осложнений.
У беременных женщин , новорожденных и детей грудного возраста он может успешно заменять более токсичные тетрациклины, левомицетин и стрептомицин . Но при стафилококковых заболеваниях, даже при чувствительности возбудителя к бензилпенициллину, назначать ампициллин нерационально.
Ампициллин применяют при инфекциях, вызываемых чувствительными, преимущественно грамотрицательными, бактериями:
Он рассматривается в настоящее время как наиболее эффективное средство при листериозе, а в сочетании с аминогликозидными антибиотиками (канамицином, особенно гентамицина сульфатом) весьма эффективен при септическом подостром эндокардите и различных энтерококковых инфекциях.
Эффективен при некоторых формах менингита , особенно вызываемого:
Многие авторы отмечают его эффективность при брюшном тифе, учитывая при этом незначительную токсичность и возможность приема внутрь через рот, хотя его можно вводить и внутримышечно, а также в сочетании с левомицетином, что положительно отражается на уменьшении количества рецидивов и общей эффективности лечения по сравнению с назначением одного левомицетина.
Особенно показан ампициллин при устойчивости возбудителя брюшного тифа к левомицетину.
Применяется также для санации брюшнотифозных носителей , особенно при локализации возбудителя в почках. Для этой цели его нужно применять в значительных дозах (4-6 г в сутки) и длительно, часто в течение нескольких месяцев.
Побочное действие в основном такое же, как и остальных препаратов пенициллина. При приеме внутрь могут наблюдаться диспепсические явления . Нередки различные аллергические осложнения, иногда возникающие даже после прекращения его введения.
Сравнительно часто (у 5-10 % больных) возникает своеобразная пятнисто-узелковая сыпь , начинающаяся на туловище и быстро распространяющаяся на конечности и голову. Она может сопровождаться зудом, иногда повышением температуры тела, затем переходить в экзему. Это осложнение, видимо, не имеет аллергической этиологии, тем более что при этом аллергические пробы с пенициллином или ампициллином обычно дают отрицательные результаты.
Такие явления чаще отмечаются через 5-10 дней лечения ампициллином, особенно в значительных дозах - по 4 г и более в сутки - и чаще наблюдаются у детей, больных с пораженней лимфатических узлов и при вирусных инфекциях, а также почти у всех больных инфекционным мононуклеозом, получающих ампициллин. Скорее всего, это особая форма реакции обострения , хотя причина ее окончательно не выяснена. Видимо, имеется связь с выделением эндотоксинов из погибающих под влиянием бактерицидного действия ампициллина бактерий, особенно из числа нормальной микрофлоры человека.
При длительном приеме внутрь возможно развитие кишечного дисбактериоза , поэтому после нескольких дней применения ампициллина желательно, а при наличии кишечных расстройств обязательно назначение после конца курса лечения биологических препаратов типа бифидумбактерина, бификола или колибактерина. Во время курса лечения этим антибиотиком (с 4 - 8-го дня) следует назначать леворин или нистатин (в таблетках под язык).
Могут также наблюдаться:
В редких случаях наблюдается развитие тяжелого псевдомембранозного колита, при котором рекомендуется лечение метронидазолом (трихополом).
Внутрь ампициллина тригидрат назначают взрослым и детям старше 12 лет по 0,5 г каждые 4-6 ч (независимо от приема пищи) по 2-4 г в сутки. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 10 г в сутки и более.
Детям до 12 лет назначают из расчета 100 мг/кг в сутки (при тяжелых инфекциях - 150-200 мг/кг), на 4-6 приемов. Курс лечения ампициллином обычно 6-15 дней и более.
Поскольку при нарушении функции почек содержание ампициллина в организме увеличивается, у таких больных дозу уменьшают, а интервалы между приемами увеличивают до 12-24 ч.
Ампициллина натриевую соль назначают внутримышечно, внутривенно или в полости.
Взрослым вводят по 250-500 мг каждые 4-6 ч, в сутки-1-3 г, а при тяжелых заболеваниях - до 10 г в сутки, соответственно увеличив разовую дозу.
Детям назначают в суточных дозах:
В более тяжелых случаях вводят внутривенно. Парентеральное введение особенно рекомендуют в первые дни заболевания, а затем, при улучшении состояния больного, переходят на прием внутрь.
Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 1,5-3 мл, а для внутривенного струйного - в 10-20 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида.
Внутривенно разовую дозу вводят в течение 3-5 мин. При бактериальном эндокардите , менингите, остеомиелите и рецидивах брюшного тифа вводят по 12 г в сутки и более внутривенно капельно.
Ампициллина натриевую соль следует вводить немедленно после растворения, а капельное введение раствора не должно продолжаться более 6-8 ч. Курс лечения ампициллином устанавливают индивидуально, исходя из характера и тяжести инфекции: обычно от 6 до 10 дней, а при септических состояниях - до 2-3 недель, иногда, например при хроническом пиелонефрите, и более длительно.
Противопоказания такие же, как и для остальных препаратов пенициллина, особенно повышенная чувствительность к антибиотикам этой группы, а также инфекционный мононуклеоз. Нерационально назначение ампициллина при стафилококковых инфекциях. Требуется осторожность при нарушении функции печени.
В таблетках или в капсулах (наполненных белыми гранулами) по 250 мг, ампициллина натриевая соль - в герметически закупоренных флаконах по 250 и 500 мг.
В сухом защищенном от света месте при комнатной температуре.