«Пенталгин» - обезболивающий лекарственный препарат. Прописывают при всевозможных болевых синдромах, простудных заболеваниях, болезненно протекающих месячных. Используется также при мигрени, зубной боли, нервических состояниях. Такой обширный ряд возможностей препарата разъясняется тем, что в него входят сразу 5 действующих веществ. Как и кому можно применять данное лекарственное средство, вы можете узнать из инструкции по использованию.
Основными лекарственными веществами являются (мг):
Также в составе присутствуют:
Продаётся в ячейковых упаковках, по 2-12 таблеток в пачке.
Страны-производители:
Международное название: Pentalgin.
Хранить в сухом, тёмном месте при температуре не выше 23°С.
Употреблять по одной таблетке после еды. В день можно принимать не более 4 штук лекарственного препарата.
Дозы увеличивать нельзя. В случае отсутствия улучшений нужно немедленно обратиться к врачу.
Показания к использованию:
Подходит для лечения кашля, но лишь как вспомогательное средство. Принимать следует 2-3 таблетки в день после еды. Запрещено употребление лекарственного препарата в течении более чем 3 дней. Перед применением следует посоветоваться с лечащим врачом.
Пенталгин поможет от мигрени, однако это слишком сильное лекарственное средство. При головных болях лучше использовать Но-Шпу или Тамипул. Желательно проконсультироваться у врача-невролога. Также следует понимать, что не всем, по различным причинам, может подойти данный препарат.
Длительность курса зависит от сложности ситуации. Желательно не употреблять более 1 таблетки в день. Срок лечения – 3 суток. Следует использовать только по назначению врача-стоматолога.
Употребление алкоголя категорически запрещено. Действие вещества фенобарбитала усиливается, что может стать причиной нервных расстройств, комы головного мозга (крайне редко). Также сочетание алкоголя и сразу 5 активных веществ (кодеин, кофеин, напроксен, метамизол натрий и фенобарбитал) негативно сказывается на работе печени и почек.
Употребление Пенталгина запрещено при беременности. Нельзя применять лекарственное средство и при кормлении грудью. Действующее вещество кодеин может попасть в плод, что вызовет различные пороки и осложнения. Также возможно привыкание к препарату.
При болезненно протекающих месячных Пенталгин можно использовать. Большинство женщин и девушек советуют принимать данное лекарственное средство в критические дни. Однако, если боль не очень сильная, лучше принять Но-Шпу или любое другое обезболивающее, так как Пенталгин является достаточно сильным лекарственным средством. Данный препарат следует использовать лишь в крайних случаях.
Пенталгин состоит из 5 активных веществ, которые и обуславливают его эффективность:
Пенталгин, как и другие лекарственные средства имеет массу противопоказаний . Это:
Пенталгин следует принимать с повышенной осторожностью тем, кто имеет:
Симптомы:
При обнаружении одного из этих симптомов нужно немедленно обратиться к врачу. В особенности это касается людей пожилого возраста.
Лечение – только после осмотра и согласно рекомендациям врача.
Необходимо избегать употребление Пенталгина вместе с препаратами, в которых присутствуют:
При этих соединениях усиливается риск гепатотоксического влияния.
Также следует избегать совмещения с:
Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении. Пенталгин способствует понижению концентрации внимания. Именно поэтому лучше воздержаться от долгих поездок.
Цена Пенталгина варьируется от 75 до 195 руб. за одну упаковку. Препарат отпускается без рецепта. Имеется во всех аптеках.
Из чего состоит Пенталгин и может ли он помочь от боли разных типов, чем опасно «идеальное обезболивающее», чем похож Пенталгин в виде геля на Пенталгин в таблетках (спойлер: ничем) и какие побочные эффекты могут ждать принимающих этот препарат, рассказываем в новом выпуске рубрики «Чем нас лечат».
Представьте себе, что вы взяли целую горсть разных обезболивающих (ну ладно, не целых таблеток, а лишь их кусочков, но трех разных видов) вместе с половинкой таблетки от аллергии, а потом запили это чашкой кофе. Звучит опасно? А ведь вы просто приняли Пенталгин, который традиционно находится в топ-20 самых продаваемых препаратов по версии DSM-Group. Все обогнавшие его в этом октябре лекарства уже становились героями нашей рубрики, а Пенталгин пока миновала чаша сия. Исправляемся.
Из чего же, из чего
Начнем с самого интересного. В Пенталгине содержатся парацетамол, дротаверин, напроксен, фенирамин и кофеин. Последнего в таблетке 50 мг, как и в небольшой чашке сваренного кофе (или в чайной ложке с горкой растворимого). Сайт препарата указывает , что два последних компонента «усиливают» действие остальных, поэтому их в Пенталгине меньше. Проверим это.
В одной таблетке парацетамола от 200 до 500 мг действующего вещества, в таблетке Пенталгина парацетамола будет 325 мг. Напроксен выпускается в форме таблеток по 200, 375 и 500 мг, в таблетке Пенталгина его 100 мг. Дротаверин известен как главное действующее вещество популярного препарата от боли и спазмов Но-шпа (на сайт можно прочитать отдельную ), и в одной таблетке этого лекарства действующего вещества столько же, сколько и в Пенталгине, 40 мг. Фенирамина в Пенталгине 10 мг, что примерно в 2,5 раза меньше разовой дозы для взрослых.
Структура парацетамола
Структура напроксена
Ccroberts/Wikimedia Commons
Структура дротаверина
Структура фенирамина
Denwet/Wikimedia Commons
Структура кофеина
Jynto/Wikimedia Commons
Структура парацетамола
Benjah-bmm27/Wikimedia Commons
Показать описание
Скрыть описание
Структура парацетамола
Benjah-bmm27/Wikimedia Commons
Структура напроксена
Ccroberts/Wikimedia Commons
Структура дротаверина
MarinaVladivostok/Wikimedia Commons
Структура фенирамина
Denwet/Wikimedia Commons
Структура кофеина
Jynto/Wikimedia Commons
Таким образом, в Пенталгине комбинируются два разных противовоспалительных и обезболивающих, спазмолитик (препарат от боли, связанной со спазмами), и два, как сказано на сайте препарата «усилителя» их действия. Среди них – знакомый всем кофеин и фенирамин. Второй относится к блокаторам H1-гистаминных рецепторов, которые участвуют в развитии многих болезненных состояний: аллергии и крапивнице, застое крови в капиллярах и отеках, ожогах и анафилактическом шоке.
Это позволяет назначать его скорее против «заложенности» носа при простуде и против аллергии, чем для «усиления» того же парацетамола. Есть даже исследование (хотя всего лишь на 16 пациентах) в пользу того, что кофеин помогает справится с вызванной фенирамином сонливостью и медлительностью.
Сочетаемости фенирамина и парацетамола был посвящен целый Кохрейновский обзор . Однако доказывает он облегчение симптомов простуды с помощью такого сочетания лекарств. Принимать Пенталгин от простуды не рекомендуют и сами производители, поэтому мы можем лишь заключить, что комбинация этих двух веществ относительно безопасна для применения, хотя и вызывает больше побочных эффектов, чем каждое из них по отдельности.
Кохрейновская библиотека - база данных международной некоммерческой организации «Кохрейновское сотрудничество», участвующей в разработке руководств Всемирной организации здравоохранения. Название организации происходит от фамилии ее основателя - шотландского ученого-медика XX века Арчибальда Кохрейна, который отстаивал необходимость доказательной медицины и проведения грамотных клинических испытаний и написал книгу «Эффективность и действенность: случайные размышления о здравоохранении». Ученые-медики и фармацевты считают Кохрейновскую базу данных одним из самых авторитетных источников подобной информации: публикации, включенные в нее, прошли отбор по стандартам доказательной медицины и рассказывают о результатах рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований.
О всем наборе компонентов Пенталгина нельзя сказать того же: в международной базе медицинских статей PubMed нет ни одного клинического испытания, где все эти вещества проверялись бы вместе.
В списках (не) значился
Парацетамол давно не вызывает у специалистов сомнений в своей эффективности, хотя механизм его действия до сих пор неизвестен до конца. Несмотря на это, он есть в списке важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Многочисленные исследования подтверждают его эффективность против мигреней и других видов боли, также он может выступать как жаропонижающее средство (хотя, согласно Кохрейновскому обзору , назначать ли его детям против лихорадки - большой вопрос). Согласно обзору в журнале Anestasia and Analgesia, касающегося болей после хирургических операций, в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами обезболивающий эффект парацетамола усиливается.
Однако у парацетамола есть побочные эффекты. Самый серьезный из них, по сообщениям Food and Drug Administration (американского Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, или FDA), – это вред, который парацетамол может нанести печени. Особенно он усиливается при передозировке и употреблении алкоголя.
Другой компонент Пенталгина - напроксен - тоже показал свою эффективность как обезболивающего средства: например, в исследовании , опубликованном в The Journal of Headache and Pain, напроксен оказался примерно также эффективен, как и комбинация парацетамола с кофеином. Согласно одному Кохрейновскому обзору , напроксен не очень хорошо помогает от головной боли, однако в другом обзоре говорится, что он может значительно снизить боль после операции у примерно половины пациентов.
Но, как и у всех нестероидных противовоспалительных препаратов, к которым он относится, у напроксена есть два основных направления опасных побочных эффектов. Первое связано с повышением риска кровотечений в желудочно-кишечном тракте, потому что «мишень» действия напроксена заодно работает для защиты слизистой оболочки этого органа. Второе – с повышением риска тромбоза, инфарктов и инсультов. Однако, согласно мета-анализу , опубликованному в журнале The Lancet, у напроксена риски развития побочных эффектов в среднем ниже, чем у других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Дротаверин, как известно, относится к спазмолитикам. Это означает, что он борется с конкретными типами боли – а именно с болями при спазмах гладких мышц, например, при мышц мочевого пузыря, желчных протоков и кишечника, а также может помочь избавиться от боли при почечной колике холецистите и болезненных менструациях. Однако безупречных исследований этого препарата на больших выборках пациентов не очень много (мы подробно обсуждали их в статье о с тем же действующим веществом).
Пенталгин и Фастум-гель: что общего
Если для некоторых препаратов множество форм и показаний для одного действующего вещества – норма (хотя и не всегда похвальная), с Пенталгином дело обстоит иначе. Кроме привычных таблеток, он существует и в форме геля , но в этом случае главный компонент всего один – кетопрофен. Он никак не связан с действующими веществами другой формы выпуска этого лекарства. Однако кетопрофен относится к той же группе веществ, что и напроксен – нестероидным противовоспалительным препаратам. Основные показания к применению геля с кетопрофеном (который по совместительству еще и основной компонент , свойства которого мы уже разбирали) – острые и хронические заболевания опорно-двигательного аппарата, мышечные боли (в том числе, при ревматизме) и пост-травматическое воспаление мягких тканей.
Кетопрофен
MarinaVladivostok/Wikimedia Commons
Гель Пенталгин безопаснее с точки зрения побочных эффектов, потому что его биодоступность составляет всего 5%, то есть в кровь попадает очень маленькое количество действующего вещества.
Действенность кетопрофена при наружном применении проверили во множестве двойных слепых рандомизированных контролируемых испытаний.
Двойной слепой рандомизированный плацебо-контролируемый метод - способ клинического исследования лекарств, при котором испытуемые не посвящаются в важные детали проводимого исследования. «Двойной слепой» означает, что о том, кого чем лечат, не знают ни испытуемые, ни экспериментаторы, «рандомизированный» - что распределение по группам случайно, а плацебо используется для того, чтобы показать, что действие препарата не основано на самовнушении и что данное лекарство помогает лучше, чем таблетка без действующего вещества. Этот метод мешает субъективному искажению результатов. Иногда группе контроля дают другой препарат с уже доказанной эффективностью, а не плацебо, чтобы показать, что препарат не просто лечит лучше, чем ничего, но и превосходит аналоги.
В итоге авторы включившего в себя все такие испытания Кохрейновского обзора 2016 года заключили, что качество доказательств эффективности препарата против остеоартрита среднее. Это означает, что он, скорее всего, работает, хотя дальнейшие исследования могут изменить мнение авторов.
При приеме внутрь Кетопрофен тоже эффективен против некоторых видов боли, но мы не будем обсуждать это подробно в надежде, что гель с ним вы есть не будете.
сайт предупреждает: может помочь от боли, но есть и побочные эффекты
Пять активных компонентов Пенталгина в таблетках – это не миф, но и не уникально изобретенные специально для этой марки вещества. Одно из них – это, по сути, Но-шпа, другое – парацетамол, третье – напроксен. Кроме того, для «усиления» в Пенталгине есть кофеин и средство от отеков слизистых оболочек и аллергии фенирамин. И эти вещества эффективны по отдельности. Однако создать идеальную таблетку от всех видов боли и навсегда забыть о недомоганиях трудно. Взаимодействие этих веществ в такой комбинации не изучены досконально, а клинических испытаний на эту тему в рецензируемых англоязычных научных журналах нет.
Но если вы решили все же принимать Пенталгин, нужно обратить внимание на несколько немаловажных моментов. Во-первых, все вместе его компоненты не изучены, хотя по отдельности (и иногда в парах) они показали свою эффективность. Во-вторых, у каждого препарата в этом списке есть побочные эффекты, которые могут быть довольно серьезными. Усиливаются ли они при комбинировании этих веществ, никто не знает. В-третьих (и это касается всех обезболивающих), не забывайте, что, конечно, можно заглушать любую боль таблетками и возвращаться к комфорту, но такой подход не поможет вам вылечиться, а лишь замаскирует симптомы, поэтому, если боль постоянная, следует выяснить причину и попытаться победить ее, а не рисковать накоплением опасных концентраций лекарств в организме.
Поэтому Петалгин нельзя принимать людям с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, проблемами с печенью и почками, язвами желудочно-кишечного тракта. Производители предусмотрительно запретили его использование у детей младше 18 лет, а также беременных и кормящих женщин, поскольку для них его безопасность не доказана.
Радует то, что в случае с гелем марки Пенталгин передозировка нестероидными противовоспалительными препаратами вам вряд ли грозит: все-таки при местном применении кетопрофена он не попадает в кровь так активно, как проглоченная таблетка, да и с другими препаратами той же группы производители его в геле не комбинируют, что не повышает риск развития опасных побочных эффектов. Другие вспомогательные вещества (например, перечная настойка) в этом геле могут действовать как разогревающие. Что касается эффективности, можно заключить, что гель, скорее всего, поможет.
Фармакологическое действие:
Пенталгин
- комбинированный анальгетический, антипиретический и противовоспалительный препарат. В состав препарата входят 5 активных компонентов, фармакологические свойства которых обуславливают фармакологические свойства препарата
Пенталгин
:
Парацетамол и метамизол натрия - неселективные нестероидные противовоспалительные средства, обладающие выраженным антипиретическим и анальгетическим действием, метамизол натрия также оказывает выраженный противовоспалительный эффект. Механизм действия этих веществ основан на их способности угнетать синтез простагландинов за счет ингибирования фермента циклооксигеназы.
Фенобарбитал - обладает выраженной спазмолитической, миорелаксирующей и седативной активностью, способствует усилению терапевтических эффектов нестероидных противовоспалительных препаратов.
Кодеин - лекарственное средство группы наркотических анальгетиков, снижает возбудимость кашлевого центра, обладает обезболивающим эффектом. В терапевтических дозах не вызывает угнетения дыхательного центра и не влияет на секреторную активность бронхов. При частом применении кодеина, а также приеме больших доз возможно развитие лекарственной зависимости. Способствует усилению действия седативных и нестероидных противовоспалительных лекарственных средств.
Кофеин - стимулирует центральную нервную систему, предупреждает развитие коллапса, усиливает терапевтические эффекты парацетамола и метамизола натрия.
После перорального применения активные компоненты препарата хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте.
Метамизол натрия биотрансформируется в стенках кишечника, неизменное вещество в кровяном русле не обнаруживается. Степень связи активного метаболита метамизола с белками плазмы достигает 50-60%. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде фармакологически активных и неактивных метаболитов.
Парацетамол имеет высокую степень связи с белками плазмы. Парацетамол и кофеин метаболизируются в печени, выводятся преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения парацетамола составляет от 1 до 4 часов.
Фенобарбитал метаболизируется в печени, является индуктором микросомальных ферментов печени. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, период полувыведения составляет около 3-4 суток.
Кодеин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, кумулирует в организме, преимущественно накопление кодеина отмечается в жировой ткани, легких, печени и почках. Отмечается гидролиз кодеина под действием тканевых эстераз, после чего происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой в печени. Метаболиты кодеина обладают анальгетической активностью. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, некоторая часть выводится с желчью.
Максимальная суточная доза препарата составляет 4 таблетки.
При длительном применении препарата возможно развитие лекарственной зависимости.
В случае необходимости применения препарата в течение более 7 дней подряд необходимо контролировать функцию печени и морфологический состав крови.
Побочные действия:
При применении препарата у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки рта, боли в эпигастральной области, потеря аппетита, нарушения пищеварения, нарушения стула (возможно развитие, как запора, так и диареи).
Кроме того, возможно повышение активности печеночных ферментов, которое, как правило, не сопровождается желтухой.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования, нарушение координации движений, тревожность, головная боль, раздражительность, тремор конечностей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: повышение артериального давления, нарушения сердечного ритма, экстрасистолия, анемия, в том числе гемолитическая, сульфгемоглобинемия, метгемоглобинемия.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, бронхоспазм, отек Квинке.
Другие: нарушение функции печени и/или почек, острая почечная недостаточность, почечная колика, интерстициальный нефрит, повышенная потливость, астения, одышка, снижение уровня сахара в крови. При длительном применении препарата и резком прекращении его приема возможно развитие синдрома отмены.
Следует учитывать, что применение препарата может оказывать влияние на результаты допинг-контроля у спортсменов.
Применение препарата в некоторых случаях усложняет постановку диагноза у пациентов с острой абдоминальной болью.
При развитии побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и обратится к лечащему врачу.
Препарат противопоказан пациентам, которые недавно перенесли черепно-мозговую травму, а также при повышенном внутричерепном давлении различной этиологии.
Препарат не следует назначать пациентам с глаукомой, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и склонностью к бронхоспазму. Кроме того, препарат не назначают при состояниях, которые сопровождаются угнетением дыхания.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим бронхиальной астмой, сахарным диабетом, нарушением функции печени и/или почек и пациентам пожилого возраста.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.
Кодеин при сочетанном применении усиливает эффекты препаратов, угнетающих центральную нервную систему.
Отмечается взаимное усиление эффектов при применении ингибиторов моноаминоксидазы, трициклических антидепрессантов и кодеина.
Кофеин при сочетанном применении снижает эффективность препаратов, угнетающих центральную нервную систему, и усиливает фармакологическое действие нестероидных противовоспалительных лекарственных средств.
Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию хинидина, доксициклина, эстрогенов и карбамазепина.
При сочетанном применении препарата с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, отмечается усиление действия фенобарбитала.
Вальпроевая кислота и вальпроат натрия при одновременном применении способствуют снижению метаболизма фенобарбитала.
Противопоказано сочетанное применение препарата с этанолом.
Форма выпуска:
Таблетки Пенталгин-IC
Таблетки Пенталгин-ICN
по 12 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Таблетки Пенталгин-ФС
по 10 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Состав:
1 таблетка препарата Пенталгин-IC содержит:
Метамизола натрия - 300мг;
Парацетамола - 200мг;
Кофеина - 20мг;
Фенобарбитала - 10мг;
Кодеина фосфата - 9,5мг (в перерасчете на кодеин - 7мг);
Вспомогательные вещества.
1 таблетка препарата Пенталгин-ICN содержит:
Метамизола натрия - 300мг;
Парацетамола - 300мг;
Кофеина - 50мг;
Фенобарбитала - 10мг;
Кодеина фосфата - 8мг;
Вспомогательные вещества.
1 таблетка препарата Пенталгин-ФС содержит:
Метамизола натрия - 300мг;
Парацетамола - 300мг;
Кофеина - 50мг;
Фенобарбитала - 10мг;
Кодеина фосфата - 8мг;
Вспомогательные вещества.
| Название: | ПЕНТАЛГИН |
| Код АТХ: | N02BB72 - |
Пенталгин — это комбипрепарат, оказывающий противовоспалительное, пиролитическое, спазмолитическое действие и обладающий анальгезирующим эффектом. Данный препарат соединяет несколько компонентов, чем обуславливается широкий спектр его действия.
Пенталгин назначается больным, страдающим различными видами боли — головной, мышечной, зубной, в период менструации, при посттравматическом и постоперационном синдроме.
Пенталгин выпускается в таблетках и действует на больного в течение четырех часов.
Препарат состоит из пяти веществ: метамизол натрия, кодеин, парацетамол, фенобарбитал и кофеин. Натрия метамизол, парацетамол оказывают противовоспалительное и анальгетическое действие на организм. Кодеин обладает анальгезирующим воздействием и угнетает возбуждение. Фенобарбитал оказывает угнетающее действие на нервную систему.
Под влиянием кофеина повышается активность, трудоспособность, улучшается общее самочувствие, уходит вялость, расширяются сосуды мозга.
Данный препарат показан при:
В одной таблетке Пенталгина находится фенирамина малеата 10 мг, парацетамола 325 мг, кофеина 50 мг, напроксена 100 мг, дротаверина 40 мг. Препарат необходимо запить водой, не раскусывая и не размельчая. Время между принятием таблеток составляет 4 часа. Перед принятием данного препарата желательно посоветоваться с врачом для того, чтобы он рассчитал необходимую дозу препарата на сутки и определил курс лечения. Запрещено принимать более четырех таблеток в день .
Детям с 12-и лет, а также взрослым разрешено принимать по одной таблетке три раза в день. При применении Пенталгина в качестве анальгетического средства курс приема составляет не более пяти дней, в качестве пиролитического – трое суток. Если возникает необходимость увеличить курс приема, то следует посоветоваться с врачом и следовать его рекомендации.
На весь срок беременности и во время лактации не желательно применение Пенталгина. Если родившая женщина принимает данное лекарство, то ребенка рекомендуется перевести на искусственное вскармливание.
Симптомы: потеря аппетита, цианоз, тошнота, возможна рвота, кровотечение желудка и кишечника, острый живот, неясность сознания, повышенная двигательная активность и возбудимость, учащенное сердцебиение (тахикардия), нарушение сердечного ритма (аритмия), гипертермия, полиурия (частое мочеиспускание), тремор конечностей, частые головные боли, повышение уровня АЛТ, АСТ (трансаминаз печени), некроз печени.
Признаки нарушения печеночной функции проявляются после передозировки через 12-48 часов.
Вследствие сильной передозировки возникают следующие состояния — острая недостаточность почек и печени, прогрессирует энцефалопатия, смерть, некроз, панкреатит, нарушение ритма сердца.
При появлении признаков передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу!
Лечение: при передозировке необходимо промыть желудок и приять активированный уголь. В течение желательно 8-и часов ввести антидот парацетамола — ацетилцистеин .
При кровотечении в отделах желудка и кишечника показано введение специальных средств (антацидных), промывание желудка 0,9% р-ром хлорида натрия (ледяным), поддержание вентиляции легких, оксигенации, при приступах эпилепсии — дизаепам внутривенно, сохранение водно-солевого обмена.
Аллергические проявления:
Гемопоэз:
Сердце, сосуды:
Желудок, кишечник:
Мочевыделительная система:
Органы зрения и слуха:
Пенталгин ICN, Седал-М, Седальгин-нео, Пенталгин-Н, Пиралгин, Пенталгин Плюс.
Наименование:
Пенталгин (Pentalgin)
Фармакологическое
действие:
Пенталгин – комбинированный анальгетический, антипиретический и противовоспалительный препарат
.
В состав препарата входят 5 активных компонентов
, фармакологические свойства которых обуславливают фармакологические свойства препарата Пенталгин:
-
парацетамол и метамизол натрия
– неселективные нестероидные противовоспалительные средства, обладающие выраженным антипиретическим и анальгетическим действием, метамизол натрия также оказывает выраженный противовоспалительный эффект.
Механизм действия этих веществ
основан на их способности угнетать синтез простагландинов за счет ингибирования фермента циклооксигеназы;
- фенобарбитал
– обладает выраженной спазмолитической, миорелаксирующей и седативной активностью, способствует усилению терапевтических эффектов нестероидных противовоспалительных препаратов;
- кодеин
– лекарственное средство группы наркотических анальгетиков, снижает возбудимость кашлевого центра, обладает обезболивающим эффектом.
В терапевтических дозах не вызывает угнетения дыхательного центра
и не влияет на секреторную активность бронхов.
При частом применении кодеина, а также приеме больших доз возможно развитие лекарственной зависимости.
Способствует усилению действия
седативных и нестероидных противовоспалительных лекарственных средств;
- кофеин
– стимулирует центральную нервную систему, предупреждает развитие коллапса, усиливает терапевтические эффекты парацетамола и метамизола натрия.
После перорального применения активные компоненты препарата хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте.
Метамизол натрия
биотрансформируется в стенках кишечника, неизменное вещество в кровяном русле не обнаруживается.
Степень связи активного метаболита метамизола с белками плазмы достигает 50-60%. Метаболизируется в печени
, выводится преимущественно почками в виде фармакологически активных и неактивных метаболитов.
Парацетамол имеет высокую степень связи с белками плазмы.
Парацетамол и кофеин метаболизируются в печени
, выводятся преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения парацетамола составляет от 1 до 4 часов.
Фенобарбитал метаболизируется в печени
, является индуктором микросомальных ферментов печени. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, период полувыведения составляет около 3-4 суток.
Кодеин хорошо проникает
через гематоэнцефалический барьер, кумулирует в организме, преимущественно накопление кодеина отмечается в жировой ткани, легких, печени и почках. Отмечается гидролиз кодеина
под действием тканевых эстераз, после чего происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой в печени.
Метаболиты кодеина обладают анальгетической активностью.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, некоторая часть выводится с желчью.
Показания к
применению:
Болевой синдром различного генеза, включая боли в суставах, мышцах, радикулит, альгодисменорея, невралгия, зубная боль, головная боль (в т.ч. обусловленная спазмом сосудов головного мозга);
- болевой синдром, связанный со спазмом гладкой мускулатуры, в т.ч. при хроническом холецистите, желчнокаменной болезни, постхолецистэктомическом синдроме, почечная колика;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в т.ч. сопровождающийся воспалением;
- простудные заболевания, сопровождающиеся лихорадочным синдромом (в качестве симптоматической терапии).
Способ применения:
Препарат принимают перорально
, таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая необходимым количеством воды.
Следует соблюдать интервал не менее 4 часов
между приемами препарата.
Длительность курса лечения и дозы препарата
определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым и подросткам
в возрасте старше 12 лет:
- при остром недлительном болевом синдроме обычно назначают по 1 таблетке препарата однократно;
- при длительном болевом синдроме, которым сопровождаются различные заболевания опорно-двигательного аппарата и нервной системы, обычно назначают по 1 таблетке препарата 1-3 раза в сутки.
Максимальная длительность курса лечения составляет 5 дней, если лечащий врач не назначил иначе;
- в качестве антипиретического средства обычно назначают по 1 таблетке препарата 1-3 раза в сутки. Максимальная длительность курса лечения составляет 3 дня, если лечащий врач не назначил иначе.
Максимальная суточная доза препарата составляет 4 таблетки
.
При длительном применении препарата возможно развитие лекарственной зависимости.
В случае необходимости применения препарата в течение более 7 дней подряд необходимо контролировать функцию печени и морфологический состав крови.
Побочные действия:
Аллергические реакции
:
- кожная сыпь, зуд;
- крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны системы кроветворения
:
- тромбоцитопения, лейкопения;
- агранулоцитоз, анемия, метгемоглобинемия.
Со стороны ЦНС:
- возбуждение, тревожность, усиление рефлексов;
- тремор, головная боль, нарушения сна;
- головокружение, снижение концентрации внимания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: сердцебиение, аритмии, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы
:
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тошнота, рвота;
- дискомфорт в эпигастрии, боли в животе, запор;
- нарушение функции печени.
Со стороны мочевыделительной системы
: нарушение функции почек.
Со стороны органов чувств
:
- снижение слуха, шум в ушах;
- повышение внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой.
Прочие
: дерматит, тахипноэ (учащение дыхания).
Противопоказания:
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность тяжелой степени;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда);
- пароксизмальная тахикардия;
- частая желудочковая экстрасистолия;
- тяжелая артериальная гипертензия;
- гиперкалиемия;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять
препарат у пациентов с:
- цереброваскулярными заболеваниями, сахарным диабетом;
- заболеваниями периферических артерий;
- язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе;
- при почечной и печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести;
- вирусном гепатите, алкогольном поражении печени;
- доброкачественной гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);
- эпилепсии, при склонности к судорожным припадкам;
- дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- у пациентов пожилого возраста.
При наличии любого из перечисленных заболеваний и состояний пациент перед применением препарата должен обраться к врачу
.
Противопоказано применение препарата:
- при беременности и в период лактации (грудного вскармливания);
- при тяжелой печеночной недостаточности;
- при почечной недостаточности тяжелой степени.
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
С
ледует избегать
одновременного применения препарата Пенталгин с другими средствами, содержащими парацетамол и/или НПВС, а также со средствами для облегчения симптомов простуды, гриппа и заложенности носа.
При применении
препарата Пенталгин более 5-7 дней
следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.
Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
При необходимости определения 17-кетостероидов Пенталгин® следует отменить за 48 ч до исследования. Следует учитывать, что напроксен увеличивает время кровотечения.
Влияние кофеина на ЦН
С зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В период лечения пациент должен избегать употребления алкоголя
.
В отдельных случаях возможно снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
При одновременном приеме препарата Пенталгин с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, этанолом увеличивается риск гепатотоксического действия (данных комбинаций следует избегать).
Парацетамол усиливает действие
антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
При одновременном применении парацетамола с этанолом повышает риск возникновения острого панкреатита
.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.
Дифлунизал повышает плазменную концентрацию парацетамола
на 50%, что повышает риск развития гепатотоксичности.
Напроксен способен
вызывать уменьшение диуретического эффекта фуросемида, усиление эффекта непрямых антикоагулянтов, повышает токсичность сульфаниламидов и метотрексата, снижает выведение лития и повышает его концентрацию в плазме крови.
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма
и увеличение клиренса кофеина.
При одновременном приеме кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма
кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Одновременное употребление кофеинсодержащих напитков и других средств, стимулирующих ЦНС, может приводить к чрезмерной стимуляции ЦНС
.
При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.
При одновременном применении фенирамина с транквилизаторами, снотворными средствами, ингибиторами МАО, этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС
.
Беременность:
Препарат противопоказан к применению в период беременности
.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.
Передозировка:
Симптомы
:
- бледность кожных покровов, анорексия (отсутствие аппетита);
- боль в животе, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение;
- возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания;
- тахикардия, аритмия, гипертермия (повышение температуры тела);
- учащенное мочеиспускание, головная боль, тремор или мышечные подергивания;
-эпилептические припадки, повышение активности печеночных трансаминаз;
- гепатонекроз, увеличение протромбинового времени.
Симптомы нарушения функции печени
могут появиться через 12-48 ч после передозировки.
При тяжелой передозировке
развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, летальный исход; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом; аритмия, панкреатит.
При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью
.
Лечение
: промывание желудка с последующим приемом активированного угля.
Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является ацетилцистеин
.
Введение ацетилцистеина актуально в течение 8 ч после приема парацетамола.
При желудочно-кишечном кровотечении необходимо введение антацидных средств и промывание желудка ледяным 0.9% раствором хлорида натрия; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - в/в введение диазепама; поддержание баланса жидкости и солей.
Форма выпуска:
Таблетки Пенталгин
, покрытые пленочной оболочкой по 2, 4, 6, 10, 12, 20 или 24 шт.
Таблетки Пенталгин-IC
Таблетки Пенталгин-ICN
по 12 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Таблетки Пенталгин-ФС
по 10 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Таблетки Пенталгин ФС Экстра
в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки или 12 шт., в картонной пачке 1 упаковка.
Таблетки Пенталгин-Н
в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 1 или 2 упаковки.
Условия хранения:
Препарат рекомендуется хранить в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности
независимо от формы выпуска – 3 года.
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска
.
1 таблетка препарата Пенталгин-IC
содержит:
- метамизола натрия – 300мг;
- парацетамола – 200мг;
- кофеина – 20мг;
- фенобарбитала – 10мг;
- кодеина фосфата – 9,5мг (в перерасчете на кодеин – 7мг);
Вспомогательные вещества
: крахмал картофельный, кальция стеарат, желатин пищевой.
1 таблетка препарата
Пенталгин-ICN
содержит:
- метамизола натрия – 300мг;
- парацетамола – 300мг;
- кофеина – 50мг;
- фенобарбитала – 10мг;
- кодеина фосфата – 8мг.
Вспомогательные вещества
: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), стеариновая кислота, кальция стеарат.
1 таблетка препарата Пенталгин-ФС
содержит:
- метамизола натрия – 300мг;
- парацетамола – 300мг;
- кофеина – 50мг;
- фенобарбитала – 10мг;
- кодеина фосфата – 8мг.
Вспомогательные вещества
: крахмал картофельный, поливинилпиролидон, кислота стеариновая, кальция стеарат.
1 таблетка Пенталгин ФС Экстра
содержит:
- метамизола натрия и парацетамола по 0,3 г;
- кофеина - 0,05 г;
- кодеина фосфата - 0,008 г;
- фенобарбитала - 0,01 г.
Вспомогательные вещества
: крахмал, тальк, кальция стеарат.
1 таблетка Пенталгин-Н
содержит:
-напроксен - 100 мг;
- метамизол натрия - 300 мг;
- кодеин - 8 мг;
- кофеин - 50 мг;
- фенобарбитал - 10 мг.
Вспомогательные вещества
: крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), натрия цитрат, магния стеарат.
