Миастения и миастенический синдром, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; слабость родовой деятельности (редко); атрофия зрительного нерва, неврит; атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.
Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.
В офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.
субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 1 кг бумага оберточная 1;
Субстанция-порошок; пакет (пакетик) двухслойный 0.5 кг бумага оберточная 1;
Субстанция-порошок; пакет (пакетик) двухслойный 1 кг бумага оберточная 1;
Субстанция-порошок; пакет (пакетик) двухслойный 2 кг бумага оберточная 1;
таблетки 15 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным пачка картонная 10;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10 пачка картонная 1;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5 пачка картонная 1;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5 пачка картонная 2;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5пачка картонная 2;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10 пачка картонная 2;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) картонная 10;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 1;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 5 пачка картонная 2;
раствор для инъекций 0.5 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.
Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.
Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч. стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.
Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.
Режим дозирования и длительность лечения определяются строго индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания, возраста, реакции пациента на лечение.
Симптомы: холинергический криз - гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, нарастающая мышечная слабость, распространяющаяся на дыхательные мышцы (возможен летальный исход).
Лечение: введение атропина (1 мл 0,1% раствора), метоциния йодида и других холиноблокирующих средств (на фоне снижения дозы или прекращения приема).
Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.
Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата.
При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.
С осторожностью назначают при артериальной гипотензии, недавно перенесенной коронарной окклюзии, ваготонии, болезни Аддисона, на фоне антихолинергических средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, противоаритмических и ряда других препаратов, нарушающих холинергическую передачу.
С осторожностью применяют при болезни Аддисона.
При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.
При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.
Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
N Нервная система
N07 Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы
N07A Парасимпатомиметики
N07AA Антихолинэстеразные препараты
В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Прозерин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.
В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Прозерин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии атонии желудка и кишечника, слабости родовой деятельности у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Прозерина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.
Лекарством, характеризующимся сильной антихолинэстеразной активностью, является Прозерин. Инструкция по применению указывает, что таблетки 15 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе используют в процессе терапии нервной системы.
Прозерин выпускают в следующих лекарственных формах:
Активное вещество – неостигмина метилсульфат (прозерин):
Действие препарата обусловлено свойствами активных компонентов. Неостигмина метилсульфат представляет собой синтетическое антихолинэстеразное вещество, которое способствует накоплению, а также усилению действия ацетилхолина на ткани и органы пациента. Действующее вещество способствует восстановлению нервно-мышечной проводимости.
Применение Прозерина способствует повышению секреции потовых, слюнных, а также бронхиальных желез, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника, снижает внутриглазное давление. Средство тонизирует скелетную мускулатуру и вызывает спазм бронхов.
От чего помогает Прозерин? Существуют следующие показания к применению медикамента:
Применение средства для детей практикуется в аналогичных случаях.
Прозерин принимают внутрь взрослым — по 10-15 мг 2-3 раза в сутки; подкожно — 1-2 мг 1-2 раза в сутки. Внутрь детям до 10 лет — по 1 мг в сутки на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.
В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза в сутки. Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная — 50 мг; при п/к введении разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг.
После приема таблеток Прозерин могут развиваться негативные реакции, связанные с активирующим воздействием действующего вещества препарата на холинорецепторы.
К ним относятся повышенное образование слюны (гиперсаливация), периодическое подергивание мышц языка, тошнота, периодическая рвота, уменьшение частоты сокращений сердца (брадикардия), снижение артериального давления (артериальная гипотония), дрожание рук (тремор), общая слабость.
При развитии побочных эффектов вопрос об отмене препарата врач решает в индивидуальном порядке.
Прозерин проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком. При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям. Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.
При болезни Аддисона препарат следует принимать с особой осторожностью. При введении больших доз внутривенно рекомендуется прием атропина. Если во время лечения возникает миастенический или холинергический криз, проводится дифференциальная диагностика. После приема препарата следует воздерживаться от некоторых видов деятельности, требующих концентрации внимания.
Следует учитывать, что неостигмина метилсульфат – это антагонист недеполяризующих миорелаксантов, поэтому при одновременном приеме активизирует влияние деполяризующих миорелаксантов.
Если одновременно применяются ганглиоблокаторы, м-холиноблокаторы, Новокаинамид, Хинидин, анестетики местного действия, трициклические антидепрессанты, средства с противоэпилептическим и противопаркинсоническим действием, эффект неостигмина метилсульфата снижается.
Эффект неостигмина метилсульфата потенцируется при приеме Эфедрина. При приеме неостигмина метилсульфата и бета-адреноблокаторов может усиливаться брадикардия.
К стимуляторам моторики ЖКТ относят аналоги:
Средняя стоимость Прозерин (уколы в ампулах 1 мл №10) в Москве составляет 79 рублей. Отпускается по рецепту.
Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте. Срок годности:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Прозерин (название на латинском Proserinum) - препарат, блокирующий активность фермента ацетилхолинестеразы. Повышает содержание ацетилхолина в нервных окончаниях. Применяют при миастении, атоническом запоре, рассеянном склерозе, других неврологических нарушениях.
Действующее вещество: неостигмина метилсульфат.
Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах.
1 таблетка содержит 0,015 г (15 мг) неостигмина метилсульфата, сахарозу, крахмал, стеарат кальция.
1 ампула содержит 1 мл 0,0005 г/мл раствора лекарственного препарата неостигмина метилсульфата. В упаковке 10 ампул 0,05%. Используется подкожно и внутримышечно.
Препарат отличается особенностями воздействия.
Средство обратимо блокирует фермент холинэстеразу, приводя к замедлению распада и накоплению нейромедиатора ацетилхолина, который осуществляет передачу в нервно-мышечном синапсе. Благодаря этому действию он усиливает нервно-мышечную передачу, сократительную активность гладкой мускулатуры внутренних органов: бронхов, желудка, кишечника, мочевого пузыря, матки.
Неостигмин вызывает повышение кислотности желудка, выделение пепсина, ферментов поджелудочной железы. Усиливает перистальтику желудка, сокращение желчного пузыря, мускулатуры кишечника, мочевого пузыря. Тонизирует мышцы матки.
Ацетилхолин, накапливающийся в нервных окончаниях, вызывает расширение сосудов, снижает давление. Оказывает отрицательный батмо-, дромо-, инотропный эффект на сердце - снижает частоту, силу сердечных сокращений, возбудимость миокарда.
Неостигмина метилсульфат оказывает все эффекты парасимпатической системы - сужает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления, стимулирует секрецию слизи бронхиальными железами, повышает тонус бронхов. При его действии усиливается слюноотделение, потоотделение. Расслабляются сфинктеры кишечника, мочевого пузыря.
Неостигмина метилсульфат - антагонист антидеполяризующих миорелаксантов. Однако в дозах, превышающих терапевтические, может вызывать стойкую деполяризацию. Стимулирует мускариновые и никотиновые холинорецепторы.
В отличие от физостигмина Неостигмин меньше действует на поперечно-полосатую мускулатуру сердца, в большей степени влияет на гладкие мышцы матки, мочевого пузыря, кишки, а также скелетную мускулатуру.
Четвертичное азотистое основание. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Биодоступность - 1-2%. Связывается с плазменными белками на 15-25%. Период полураспада - около 50 минут. Метаболизируется печенью в неактивные соединения. 80% выводится почками в течение суток: 30% из них - неактивные метаболиты, 50% неизмененное вещество.
Неостигмина метилсульфат назначают при неврологических проблемах, связанных с нарушением функционирования периферической нервной системы. Применение препарата показано при миастении, рассеянном склерозе - болезнях нервной системы, при которых наблюдаются параличи скелетной мускулатуры.
Нарушения двигательных функций (парезы) возникают также после перенесенного менингита, энцефалита, полиомиелита, инсульта, черепно-мозговых травм.
Препарат снижает внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме. Применяется при атрофии зрительного нерва, невритах двигательных нервов, гипотонии желудка, атонических запорах, задержке мочи у пожилых людей, а также после травмы позвоночника, остеохондрозе (электрофорез).
Неостигмин применяется для устранения побочных эффектов и симптомов передозировки холинолитиков, недеполяризующих миорелаксантов, выполнения прозериновой пробы для выявления внешнесекреторной недостаточности поджелудочной железы.
Неостигмин - средство первой медицинской помощи от паралича дыхательной мускулатуры при ботулизме (отравлении консервами), для разрешения родов, при миастеническом кризе.
Нельзя применять неостигмина метилсульфат при гиперкинезах различного генеза (атетоз, хорея), эпилепсии, блокадах проводящей системы сердца, брадикардии, ваготомии, язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки. Среди противопоказаний - механическая непроходимость кишечника, доброкачественная гиперплазия простаты, атеросклероз, тиреотоксикоз, острые инфекции, аллергия на препарат, бронхиальная астма, обструктивный бронхит.
Наиболее распространенные побочные эффекты:
Превышение необходимой дозы вызывает холинергический криз - покраснение лица, слюноотделение, отек легких, судороги. Возможно состояние стойкой деполяризации - паралич мышц. Для снятия этих симптомов применяют холинолитики (Атропин), реактиваторы холинэстеразы (Дипироксим, Изонитрозин).
Взрослым - по одной таблетке 15 мг 2-3 раза в день.Подкожные инъекции - 1-2 раза в день. Детям до 10 лет - 1 мг в сутки на год жизни. Максимальная доза для детей старше 10 лет - 10 мг. Подкожное введение - 50 мкг/год жизни, но не более 375 мкг за укол.
При открытоугольной глаукоме капают в конъюнктивальный мешок 1-4 раза в день.
Максимальная разовая доза - 15 мг, суточная - 50 мг. Подкожно: разовая - 2 мг, суточная - 6 мг.
При неврите лицевого нерва сочетается с приемом витаминов, анестезией местной (но не одновременно).
При введении больших доз необходим прием Атропина. При болезни Адиссона нужна осторожность. У больных миастенией при холинергическом и миастеническом кризах корректируют дозировку.
Лечение детей, грудничков желательно проводить в стационаре под присмотром врачей.
Неостигмина сульфат - антагонист антидеполяризующих миорелаксантов, но при этом агонист деполяризующих, поэтому усиливает эффект последних.
Ганглио-, М-холиноблокаторы, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, препараты от эпилепсии, паркинсонизма уменьшают эффект медикамента. Эфедрин вызывает усиление действия.
Совместное применение с бета-адреноблокаторами усиливают брадикардию.
Ипидакрин, Нейромидин, Физостигмин - ингибиторы холинэстеразы.
Отпускается строго по рецепту.
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25°С.
В российских аптеках стоимость упаковки 10 ампул составляет 70-100 руб. Таблетки 15 мг 20 шт. - 60-100 руб.
Нейромидин таблетки | аналоги
Нейромидин ампулы | аналоги
Прозерин
Раствор для инъекций, 0,5 мг/мл по 1 мл в ампулах №10.
Назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым - 0,5 - 2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в день. Максимальная разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) - 25-30 дней, при необходимости - повторно, через 3-4 недели. Значительная часть суточной дозы назначается в дневное время, когда больной наиболее устал.
При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.
При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) - взрослым 0,5-1 мл 0,05% раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.
При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержке мочи, - подкожно или внутримышечно, по 0,25 мг (0,5 мл 0,05% раствора), как можно раньше после операции и повторно - каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.
Как антидот миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 мг, до увеличения частоты пульса до 80 уд/мин.) вводят через 0,5-2 мин 0,5-2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина в случае брадикардии) общей дозой не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 мин во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.
Детям подкожно (только в условиях стационара) - 0,05 мг (0,1 мл 0,05% раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05% раствора) на 1 инъекцию.
Применение в период беременности и лактации. В период беременности препарат противопоказан. При необходимости применения прозерина в период лактации, кормление грудью следует прекратить.
Дети. Детям применяют подкожно (только в условиях стационара).
Особенности применения
Нужно с осторожностью определять дозы прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему. С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса блуждающего нерва, гипертиреоидизме, болезни Аддисона, и двенадцатиперстной кишки. Также с осоторожностью назначают при применении антихолинергических средств, детям, страдающим миастенией и применяющим антибактериальные препараты с антидеполяризующим эффектом (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, противоаритмические препараты, которые нарушают холинергическую передачу.
При применении больших доз прозерина необходимо предварительно или совместно назначить атропин.
Из-за стечения клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе) и холинергического криза (как следствие передозировки прозерина) необходимо проведение тщательной дифференциальной диагностики.
С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения запрещается управлять транспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: спастическое сокращение и усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, судороги, дизартрия, миоз, тремор, спазмы и подергивания мышц скелетной мускулатуры и мышц языка, учащение мочеиспускания, покраснение лица, гиперсаливация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, нарушение сердечного ритма в виде тахи- и брадикардии, атриовентрикулярной блокады узлового ритма, экстрасистолической аритмии, внезапной остановки сердца.Побочное действие препарата связано, в основном, с м-холиномиметических действием прозерина.
Со стороны дыхательной системы: усиление секреции фарингеальные и бронхиальных желез, одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания даже к его остановке.
При применении препарата возможно развитие аллергических реакций в виде кожного зуда, высыпаний и других проявлений аллергии вплоть до развития анафилактического шока.
Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают его применения. При необходимости вводят атропин, метацин и другие холинолитические средства.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. , гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, сопровождающееся затрудненным мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации у сильно ослабленных детей. Период беременности и лактации.
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м холиномиметические эффекты. Удлиняет и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, ослабляет или устраняет - антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, которые оказывают антидеполяризующие эффекты.
Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу, может вызвать ослабление эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.
Эфедрин потенцирует действие прозерина.
При одновременном применении прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.
Симптомы связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления. Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Терапия симптоматическая.
