Класс заболеваний
Клинико-фармакологическая группа
Фармакологическое действия
Фармакологическая группа
Инструкция по медицинскому применению препарата
Острый или хронический болевой синдром средней или сильной степени выраженности.
таблетки, покрытые оболочкой 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые оболочкой 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;
Состав
1 таблетка ретард, покрытая оболочкой, - 100, 150 или 200 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1, 3 или 5 упаковок.
Возбуждает опиатные (мю-, сигма- и каппа) рецепторы в ЦНС, ингибирует обратный захват норадреналина и усиливает серотонинергическую нейротрансмиссию. Оказывает центральное болеутоляющее и противокашлевое действие.
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Гиперчувствительность, острая интоксикация алкоголем, снотворными, психотропными препаратами, опиоидами, анальгетиками, детский возраст до 1 года (капсулы и Трамал ретард до 14 лет), кормление грудью.
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, усталость, головокружение, головная боль, угнетение дыхания, возбуждение, дисфория, нарушения познавательной и сенсорной функций, оцепенение, заторможенность, бред, понижение мышечного тонуса и скорости психоморных реакций, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, гипотензия, в том числе ортостатическая.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, отрыжка, тошнота и рвота центрального генеза, сухость во рту, нарушение аппетита, боль в животе, запор.
Аллергические реакции: бронхоспазм, спазм гортани, удушье, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: нарушение мочеиспускания, зуд, сыпь, гипергидроз, лекарственная зависимость.
Внутрь, утром и вечером независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости; капли предварительно разбавить водой или принимать вместе с сахаром; п/к, в/м и в/в. Разовая доза взрослым и детям старше 14 лет - 50–100 мг (1–2 капс., 20–40 капель, 1–2 мл раствора концентрацией 50 мг/мл или 2 мл (100 мг) раствора, содержащего 100 мг/2 мл; при отсутствии эффекта через 30–60 мин возможно дополнительное введение 50 мг. Детям старше 1 года (кроме капсул) в разовой дозе 1–2 мг/кг; максимальная суточная - 4–8 мг/кг. Трамал ретард (таблетку не разламывать и не разжевывать) взрослым и детям старше 14 лет - по 100 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу повышают до 150–200 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 400 мг.
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое, введение антидотов.
Усиливает депримирующую активность средств, угнетающих ЦНС. Несовместим с ингибиторами МАО. При одновременном применении с нейролептиками возможно появление судорог. Карбамазепин ослабляет выраженность и продолжительность эффекта.
Следует с осторожностью применять при расстройствах дыхания, повышенном внутричерепном давлении, нарушениях сознания неизвестного происхождения, наркотической зависимости, судорожном синдроме церебрального генеза. В период лечения следует отказаться от употребления алкоголя. Не следует сочетать с ингибиторами МАО, применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
N Нервная система
N02 Анальгетики
N02A Опиоиды
N02AX Прочие опиоиды
РЕГИСТРАЦИОННЫЙ HOMEP: П N014665/01-100714
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА
Трамал® ретард
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ
Трамадол
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой.
СОСТАВ
Одна таблетка Трамал® ретард 100 мг содержит:
Действующее вещество:
трамадола гидрохлорид 100,00 мг.
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая 124,00 мг, гипромеллоза 100000 мПа с 80,00 мг, кремния диоксид коллоидный 3,00 мг, магния стеарат 3,00 мг.
Оболочка:
гипромеллоза 6 мПа с 4,93 мг, лактозы моногидрат 2,55 мг, макрогол 6000 1,23 мг, пропиленгликоль 0,41 мг, тальк 1,65 мг, титана диоксид 1,23 мг.
Одна таблетка Трамал® ретард 150 мг содержит:
Действующее вещество:
трамадола гидрохлорид 150,00 мг.
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая 74,00 мг, гипромеллоза 100000 мПа с 80,00 мг, кремния диоксид коллоидный 3,00 мг, магния стеарат 3,00 мг.
Оболочка:
гипромеллоза 6 мПа с 4,92 мг, лактозы моногидрат 2,55 мг, макрогол 6000 1,23 мг, пропиленгликоль 0,41 мг, тальк 1,64 мг, титана диоксид 1,23 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) 0,01 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,01 мг.
Одна таблетка Трамал® ретард 200 мг содержит:
Действующее вещество:
трамадола гидрохлорида 200,00 мг.
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая 24,00 мг, гипромеллоза 100000 мПа с 80,00 мг, кремния диоксид коллоидный 3,00 мг, магния стеарат 3,00 мг.
Оболочка:
гипромеллоза 6 мПа с 4,92 мг, лактозы моногидрат 2,51 мг, макрогол 6000 1,22 мг, пропиленгликоль 0,41 мг, тальк 1,63 мг, титана диоксид 1,22 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) 0,02 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,05 мг, краситель железа оксид коричневый (Е172) 0,02 мг.
ОПИСАНИЕ
Таблетки дозировкой 100 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого цвета. На одной стороне выгравировано «Т1», на другой - «».
Таблетки дозировкой 150 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, светло-оранжевого цвета. На одной стороне выгравировано «Т2», на другой - «».
Таблетки дозировкой 200 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, светло-оранжевого цвета с коричневым оттенком. На одной стороне выгравировано «Т3», на другой - «».
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия.
Код АТХ: N02AX02
Фармакодинамика
Трамадол - опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом μ-, δ- и κ-опиоидных рецепторов с большим сродством к μ-рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгетическое действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.
Трамадол обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина, в терапевтических дозах не угнетает дыхание и в меньшей степени влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгетический потенциал трамадола составляет 1/10 - 1/6 от активности морфина.
Фармакокинетика
После приёма внутрь абсорбируется более 90% трамадола. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 70% независимо от приёма пищи. Снижение биодоступности до 70% обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень. После назначения препарата Трамал® ретард таблетки по 100 мг максимальная концентрация трамадола в плазме крови (Сmax) достигается через 4,9 часа и составляет 141 ± 40 нг/мл; после назначения препарата Трамал® ретард таблетки по 200 мг Сmax достигается через 4,8 часа и составляет 260 ± 62 нг/мл. Трамадол имеет большой объем распределения и сродство к тканям (Vd,β = 203 ± 40 л). Связывание с белками плазмы крови около 20 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его деметилированного производного (0,1 % и 0,02 % соответственно) выделяются с грудным молоком.
В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3А4 и CYP2D6, подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. До настоящего времени клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами, опосредованные этим механизмом, не выявлены. Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой, средний кумулятивный показатель почечного выведения - 90 %.
Период полувыведения трамадола (Т1/2) составляет 6 ч вне зависимости от пути введения. У пациентов старше 75 лет период полувыведения может быть увеличен в 1,4 раза; при циррозе печени до 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22,3 ч и 36 ч соответственно. T1/2 при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) - 11 ± 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19,5 ч и 43,2 ч соответственно.
В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Только О-деметилтрамадол обладает фармакологической активностью. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола.
В терапевтических дозах трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100 - 300 нг/мл обычно эффективна.
Болевой синдром средней и высокой интенсивности различной этиологии (например, боли у онкологических больных, при травмах и в послеоперационном периоде).
Повышенная чувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата;
- острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными средствами;
- противопоказано совместное применение трамадола с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после окончания их приема;
- эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
- противопоказано применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» наркотиков;
- противопоказан прием во время беременности. Во время кормления грудью препарат может быть назначен только по жизненным показаниям. В случае однократного приема препарата нет необходимости в прерывании кормления грудью;
- прием препарата Трамал® ретард противопоказан детям до 14 лет;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
Трамадол следует применять с осторожностью:
- у пациентов с опиоидной зависимостью;
- при черепно-мозговой травме, у больных в состоянии шока, у больных с нарушениями сознания неясного генеза, у больных с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра, при повышенном внутричерепном давлении;
- у пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза;
- при эпилепсии, поддающейся адекватному медикаментозному контролю, либо у пациентов, подверженных развитию судорог, трамадол может применяться только по жизненным показаниям (см. «Особые указания»);
- у пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским контролем (см. «Особые указания»).
Трамадол проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому трамадол не следует применять во время беременности. Длительное применение трамадола при беременности может привести к развитию симптомов «отмены» у новорожденного.
Трамадол не влияет на сократимость матки во время родов. У новорожденных трамадол может вызвать изменение частоты дыханий, что обычно не является клинически значимым. Около 0,1 % дозы трамадола, введенной матери, выводится с молоком во время кормления грудью. Трамадол не следует применять во время беременности и лактации. После однократного приема трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания.
Трамал® ретард следует принимать внутрь. Таблетки пролонгированного действия проглатывают целиком, не разделяя и не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени выраженности болевого синдрома и чувствительности пациента. Рекомендуемые дозы являются ориентировочными. Для лечения необходимо подбирать минимальную эффективную дозу препарата. При длительном лечении хронического болевого синдрома необходимо придерживаться выбранного графика приема препарата.
Взрослые и подростки старше 14 лет.
Назначают
по 1 таблетке 100 мг дважды в сутки, утром и вечером. Если обезболивающий эффект недостаточен, то доза может быть повышена до 1 таблетки по 150 мг или 200 мг, также утром и вечером, интервалы между приемами препарата устанавливаются индивидуально, но должны быть не менее 6 часов. Суточная доза не должна превышать 400 мг трамадола.
Пожилые пациенты:
У пожилых пациентов (до 75 лет), не имеющих клинически выраженной печеночной или почечной недостаточности, коррекции дозы обычно не требуется. У пациентов старше 75 лет выведение препарата может быть замедлено. Поэтому, при необходимости, увеличивают интервал в назначении препарата в соответствии с особенностями пациента.
Почечная недостаточность/диализ и печеночная недостаточность:
При почечной и/или печеночной недостаточности выведение трамадола замедлено. Поэтому, при необходимости, увеличивают интервал в назначении препарата в соответствии с особенностями пациента. Не рекомендуется назначать Трамал® ретард таблетки пролонгированного действия пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью.
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются тошнота и головокружение, отмеченные более чем у 10% больных.
Частота определяется следующим образом:
Очень часто: ≥1/10;
Часто: ≥1/100, <1/10;
Нечасто: ≥1/1000, <1/100;
Редко: ≥1/10 000, <1/1000;
Очень редко: <1/10 000;
Частота неизвестна: не может быть определена на основании имеющихся данных.
Нарушения со стороны сердца:
Нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ощущение сердцебиения, тахикардия). Эти нежелательные реакции в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках.
Редко: брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов:
Нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ортостатическая гипотензия или коллапс). Эти нежелательные реакции в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках.
Редко: повышение артериального давления.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Редко: изменения аппетита.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Редко: угнетение дыхания, одышка.
При значительном превышении рекомендуемых доз с одновременным применением других препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), возможно угнетение дыхания.
Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако причинно-следственной связи с применением препарата установлено не было.
Нарушения со стороны нервной системы:
Очень часто: головокружение.
Часто: головная боль, сонливость.
Редко: расстройства речи, парестезии, тремор, эпилептиформные припадки, непроизвольные мышечные сокращения, нарушения координации, обморок.
Эпилептиформные припадки возможны после применения высоких доз трамадола и при одновременном применении с препаратами, понижающими порог судорожной готовности.
Нарушения психики:
Редко: галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, тревога, делирий и ночные кошмары. После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции со стороны психики (в зависимости от личностных особенностей больного и продолжительности лечения). Эти нежелательные реакции включают изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия). Возможно развитие лекарственной зависимости. Возможные симптомы «отмены» аналогичны симптомам отмены опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отмене трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревогу, галлюцинации, парестезии, звон в ушах и другие симптомы со стороны ЦНС (замешательство, галлюцинации, деперсонализация, дереализация, паранойя).
Нарушения со стороны органа зрения:
Редко: миоз, мидриаз, затуманенное зрение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто: тошнота.
Часто: запор, сухость во рту, рвота.
Нечасто: рвотные позывы, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (например, боль в животе, вздутие живота), диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто: потливость.
Нечасто: кожные реакции (например, зуд, покраснение, крапивница).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Редко: мышечная слабость.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
В отдельных случаях отмечалось повышение активности ферментов печени, по времени совпадавшее с терапией трамадолом.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Редко: нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи).
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко: аллергические реакции (одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилаксия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто: утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные:
Частота неизвестна: гипогликемия.
Если возникли указанные в инструкции нежелательные реакции, или замечены другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
При передозировке трамадола следует ожидать симптомов, характерных для наркотических анальгетиков.
Возможные симптомы:
миоз, рвота, коллапс, расстройства сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхательного центра до апноэ.
Лечение:
Обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы в зависимости от симптоматики.
При нарушении дыхания вводится налоксон. При судорогах следует внутривенно вводить диазепам. При передозировке препарата в лекарственных формах для приема внутрь необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь в течение первых двух часов после передозировки. После приема особенно больших доз препарата в капсулах, удаление содержимого желудка может быть эффективно и в более поздние сроки. Гемодиализ и гемофильтрация малоэффективны при передозировке.
Трамадол нельзя назначать одновременно или в течение 14 дней после отмены ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней до начала применения опиоидного анальгетика петидина были отмечены угрожающие жизни лекарственные взаимодействия, проявляющиеся симптомами со стороны центральной нервной системы, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Аналогичные взаимодействия с ингибиторами МАО возможны и при назначении трамадола.
Одновременное применение трамадола и веществ, подавляющих деятельность ЦНС, включая алкоголь, могут усилить нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы.
Отмечено, что при совместном или предшествующем применении циметидина (ингибитора микросомальных ферментов печени) клинически значимые взаимодействия маловероятны. Одновременное или предшествующее применение карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) может снизить анальгетический эффект трамадола и сократить время его действия.
Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина-норадреналина (ИОЗСН), трициклических антидепрессанты в, нейролептиков и других препаратов, понижающих порог судорожной готовности (например, бупропион, миртазапин, тетрагидроканнабинол), таким образом, приводя к развитию судорог.
Одновременное применение трамадола с другими серотонинергическими препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина (ИОЗСН), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и миртазапин может привести к развитию серотонинового синдрома. Вероятность развития серотонинового синдрома существует, когда наблюдается один из нижеперечисленных симптомов/синдромов:
спонтанный мышечный клонус
индуцируемый или глазной миоклонус с возбуждением или повышенным потоотделением
тремор и гиперрефлексия
гипертония, повышение температуры тела >38°С и индуцируемый или глазной миоклонус.
Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое исчезновение симптомов. Необходимая терапия определяется клинической картиной и выраженностью симптомов.
При одновременном применении трамадола и кумариновых производных (например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них отмечалось повышение международного нормализованного отношения (МНО) с развитием кровотечений и экхимозов.
Другие ингибиторы изофермента CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и, возможно, активного О-деметилтрамадола. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось.
Имеются ограниченные данные, что пред- или послеоперационное применение блокатора 5-НТ3-рецепторов - ондансетрона - увеличивало потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационным болевым синдромом.
У пациентов с опиоидной зависимостью, травмами головы, шоком, с нарушениями сознания неясной этиологии, нарушениями дыхания или поражением дыхательного центра, повышением внутричерепного давления трамадол должен применяться только с определенной осторожностью.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с известными случаями тяжелой непереносимости опиоидов аллергического и неаллергического генеза.
Отмечались случаи судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах. Риск развития судорог может увеличиваться при превышении максимально рекомендуемой суточной дозы препарата (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие судорожный порог. Больные эпилепсией и пациенты подверженные развитию судорог, должны принимать трамадол только по жизненным показаниям.
Трамал® ретард имеет низкий потенциал развития лекарственной зависимости. Однако при длительном применении возможны привыкание, физическая и психическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными препаратами, либо к развитию лекарственной зависимости, лечение препаратом Трамал® ретард должно проводиться только короткими курсами и под медицинским наблюдением. Трамал® ретард неприменим в качестве средства заместительной терапии для пациентов с зависимостью от опиоидов. Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может подавлять симптомы «отмены» морфина.
Даже в рекомендуемых дозах трамадол может вызывать такие эффекты как сонливость и головокружение и поэтому может нарушать реакцию у водителей автомобилей и операторов механизмов. При приеме препарата Трамал® ретард необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, особенно при совместном применении с другими психотропными препаратами или алкоголем.
Последняя актуализация описания производителем 31.07.2002
Фильтруемый список
1 мл капель для приема внутрь содержит трамадола гидрохлорида 100 мг; во флаконах темного стекла с капельницей по 10 мл или в бутылках по 96 мл, в картонной пачке 1 флакон или 1 бутылка соответственно.
1 мл раствора для инъекций — 50 и 100 мг; в ампулах по 1 и 2 мл соответственно, в картонной пачке 5 шт.
1 капсула — 50 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 2 упаковки.
1 таблетка ретард, покрытая оболочкой, — 100, 150 или 200 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1, 3 или 5 упаковок.
Возбуждает опиатные (мю-, сигма- и каппа) рецепторы в ЦНС , ингибирует обратный захват норадреналина и усиливает серотонинергическую нейротрансмиссию. Оказывает центральное болеутоляющее и противокашлевое действие.
Острый или хронический болевой синдром средней или сильной степени выраженности.
Гиперчувствительность, острая интоксикация алкоголем, снотворными, психотропными препаратами, опиоидами, анальгетиками, детский возраст до 1 года (капсулы и Трамал ретард до 14 лет), кормление грудью.
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, усталость, головокружение, головная боль, угнетение дыхания, возбуждение, дисфория, нарушения познавательной и сенсорной функций, оцепенение, заторможенность, бред, понижение мышечного тонуса и скорости психоморных реакций, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, гипотензия, в том числе ортостатическая.
Со стороны органов ЖКТ : анорексия, отрыжка, тошнота и рвота центрального генеза, сухость во рту, нарушение аппетита, боль в животе, запор.
Аллергические реакции: бронхоспазм, спазм гортани, удушье, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: нарушение мочеиспускания, зуд, сыпь, гипергидроз, лекарственная зависимость.
Усиливает депримирующую активность средств, угнетающих ЦНС . Несовместим с ингибиторами МАО . При одновременном применении с нейролептиками возможно появление судорог. Карбамазепин ослабляет выраженность и продолжительность эффекта.
Внутрь, утром и вечером независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости; капли предварительно разбавить водой или принимать вместе с сахаром; п/к , в/м и в/в . Разовая доза — 50-100 мг (1-2 капс., 20-40 капель, 1-2 мл раствора концентрацией 50 мг/мл или 2 мл (100 мг) раствора, содержащего 100 мг/2 мл; при отсутствии эффекта через 30-60 мин возможно дополнительное введение 50 мг. Детям старше 1 года (кроме капсул) в разовой дозе 1-2 мг/кг; максимальная суточная — 4-8 мг/кг. Трамал ретард (таблетку не разламывать и не разжевывать) взрослым и детям старше 14 лет — по 100 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу повышают до 150-200 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 400 мг.
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое, введение антидотов.
Следует с осторожностью применять при расстройствах дыхания, повышенном внутричерепном давлении, нарушениях сознания неизвестного происхождения, наркотической зависимости, судорожном синдроме церебрального генеза. В период лечения следует отказаться от употребления алкоголя. Не следует сочетать с ингибиторами МАО , применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Одна таблетка 100 мг содержит: активное вещество - трамадола гидрохлорида 0,1 г (100 мг),
вспомогательные вещества: гипромеллоза 15000, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат, полиэтиленгликоль 6000, гипромеллоза 5, диоксид титана, тальк, полиакрилат 30%.
Одна таблетка 150 мг содержит: активное вещество – трамадола гидрохлорида 0,15 г (150 мг),
Одна таблетка 200 мг содержит: активное вещество – трамадола гидрохлорида 0,2 г (200 мг),
вспомогательные вещества: гипромеллоза 15000, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат, полиэтиленгликоль 6000, гипромеллоза 5, хинолиновый желтый краситель, диоксид титана, тальк, полиакрилат 30%.
Описание
Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг
Белые, двояковыпуклые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с глянцевой поверхностью.
Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг
Светло-желтые, продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с делительной риской.
Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг
Желтые, продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с делительной риской.
Фармакотерапевтическая группа :
Анальгетическое опиоидное средство.
Фармакологическое действие.
Трамадол Ланнахер - мощный анальгетик центрального действия, производное циклогексанола. Является неселективным агонистом специфических опиоидных рецепторов (мю-, дельта-, каппа-, в большей степени мю-рецепторов) в ЦНС и уменьшает болевую чувствительность. Другим возможным механизмом анальгетического действия является подавление захвата норадреналина и серотонина нейронами. В терапевтических дозах не угнетает дыхания. Анальгетическое действие развивается через 15-30 мин после введения, продолжается 3-5 ч.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь Трамадол Ланнахер всасывается из ЖКТ практически полностью. Биодоступность составляет около 70% и не зависит от приема пищи. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизируется в печени. Трамадол (около 30% от принятой дозы) и его метаболиты (около 60% от дозы) выводятся с мочой, период полувыведения при применении таблеток ретард составляет около 8 ч.
Показания к применению
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии:
Трамадола гидрохлорид (tramadol)
Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния ангидрид коллоидный, лактозы моногидрат, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171).
Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния ангидрид коллоидный, лактозы моногидрат, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), лак хинолиновый желтый (Е104), железа оксид красный (Е172).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния ангидрид коллоидный, лактозы моногидрат, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), лак хинолиновый желтый (Е104), железа оксид красный (Е172), железа оксид коричневый (Е172).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы в ЦНС. Трамадол является синтетическим опиоидом, представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров, которые различным способом участвуют в анальгезирующем действии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват , активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга, оба изомера действуют синергически. Вызывает седативный эффект.
В терапевтических дозах трамадол практически не оказывает влияния на показатели гемодинамики, не угнетает функцию дыхания. При контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и менее выражены по сравнению с морфином.
Из таблеток Трамала ретард трамадол поступает в кровь медленно, но постоянно, что приводит к увеличению длительности действия препарата.
Всасывание
После приема внутрь трамадол быстро всасывается из ЖКТ. C max в крови после приема таблеток ретард достигается через 4-5 ч, обеспечивая достаточную эффективную концентрацию в плазме в течение 12 ч. Биодоступность составляет 68%.
Распределение
V d после приема внутрь составляет 3 л/кг. Связывание с белками плазмы - около 20%.
Трамадол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, до 0.1% выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется N- и О-десметилированием в печени, один из метаболитов - моно-О-десметилтрамадол обладает более выраженным, по сравнению с трамадолом, анальгетическим действием.
Выведение
Около 30% выводится почками в неизмененном виде, до 60% - в виде метаболитов и конъюгатов. T 1/2 трамадола и моно-О-десметилтрамадола составляет 6-7 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с явлениями печеночной недостаточности T 1/2 трамадола и моно-О-десметилтрамадола увеличивается до 9-18 ч и 9-28 ч соответственно, у больных с почечной недостаточностью (КК менее 5 мл/мин) эти показатели составляют 8-14 ч и 14-20 ч соответственно. Отмечено увеличение T 1/2 у пациентов старше 75 лет.
Острый и хронический, умеренный и сильный болевой синдром различной этиологии (в т.ч. у пожилых людей и больных с затрудненным дыханием):
— при злокачественных опухолях;
— при травмах;
— при невралгиях;
— при диагностических и терапевтических процедурах.
Профилактика болевого синдрома в предоперационном периоде.
— острое отравление алкоголем, снотворными, анальгетическими или психотропными препаратами (т.е. средствами, действующими на нервную систему);
— синдром отмены наркотических веществ;
— беременность;
— лактация (возможно однократное применение по жизненным показаниям);
— детский возраст до 14 лет;
— одновременное применение ингибиторов МАО и 2-недельный период после их отмены;
— повышенная чувствительность к трамадолу или другим опиоидным анальгетикам.
Дозу устанавливают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента. ретард достаточно принимать 2 раза/сут, утром и вечером, независимо от приема пищи.
Взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по 100 мг (1 таб.) 2 раза/сут, утром и вечером. Если обезболивающий эффект недостаточен, то доза может быть повышена путем приема 1 таб. по 150 мг или по 200 мг, также утром и вечером, интервалы между приемами устанавливаются индивидуально, но должны составлять не менее 6 ч. Максимальная доза - 400 мг/сут.
У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) возможно замедление выведения препарата. В таких случаях необходимо увеличить интервал между приемами в соответствии с самочувствием пациента.
При почечной недостаточности/диализе и при печеночной недостаточности выведение трамадола замедляется. У этой категории пациентов необходимо индивидуально подбирать интервал между приемами препарата в соответствии с самочувствием пациента.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая с достаточным количеством жидкости.
Трамал ретард не следует применять дольше, чем это терапевтически необходимо.
Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль; редко - затуманенность зрения, изменения настроения (преимущественно улучшение, реже - дисфория), изменение активности (преимущественно подавление, реже - повышение), нарушение восприятия (поведенческие реакции, нарушение ощущений); в единичных случаях - эпилептиформные судороги (риск возрастает преимущественно после назначения трамадола в высоких дозах, либо при одновременном приеме препаратов, которые могут повышать судорожный потенциал (т.е. антидепрессантов или антипсихотических средств).
Возможно развитие зависимости и реакции отмены, схожие с таковыми при отмене других опиоидных анальгетиков: ажитация, возбужденность, нервозность, бессонница, гиперкинезы, тремор и желудочно-кишечные нарушения.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, запор; редко - боли в животе, чувство переполнения желудка, изменения аппетита; в единичных случаях - повышение активности печеночных ферментов при приеме трамадола.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - пальпитация, тахикардия, гипотензия и ортостатический коллапс; в единичных случаях - повышение АД, брадикардия.
Дерматологические реакции: редко - зуд, сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях - нарушения мочеиспускания.
Аллергические реакции: редко - крапивница, нарушение дыхания, бронхоспазм, астматический компонент, ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны дыхательной системы: возможно ухудшение астматического состояния. Иногда отмечается подавление дыхания, как правило в случае значительного превышения рекомендованных доз либо при комбинировании с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС.
Прочие: редко - мышечная слабость.
Симптомы: от обморочного до бессознательного состояния (кома); эпилептические судороги; миоз; рвота; сердечно-сосудистый коллапс; падение АД; сердцебиение (тахикардия); сужение или расширение зрачков; затруднение дыхания вплоть до остановки.
Лечение: применяются меры экстренной помощи. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей (аспирация!), поддерживать дыхание и сердечно-сосудистую деятельность в зависимости от симптомов. Необходимо очистить желудок путем механического вызывания рвоты или промывания.
Трамадол плохо выводится при гемодиализе и гемофильтрации. Поэтому проведение только этих процедур для терапии передозировки неэффективно.
Трамадол является агонистом опиатов. Опиоидные эффекты трамадола могут быть купированы с помощью антагонистов (например, налоксон). Судороги, появляющиеся при токсических дозах, могут быть устранены с помощью препаратов из группы бензодиазепинов (диазепам).
При одновременном применении Трамала ретард с другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с транквилизаторами или снотворными средствами), а также с этанолом возможно усиление побочных эффектов трамадола.
При одновременном или предшествующем приеме циметидина (ингибитора микросомальных ферментов печени) возможно отсутствие лекарственного взаимодействия с трамадолом.
При одновременном или предшествующем приеме карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) возможно уменьшение интенсивности или длительности анальгезирующего действия трамадола.
При одновременном применении трамадола с анальгетиками группы агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов (т.е. с бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) анальгезирующий эффект чистого агониста теоретически может снижаться (комбинированное применение не рекомендуется).
Трамадол может индуцировать судороги и увеличивать судорожный потенциал у селективных ингибиторов захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, антипсихотических препаратов и других средств, снижающих порог судорожной готовности. Препараты, ингибирующие изофермент СYР3А4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и метаболизм активного О-деметилированного метаболита.
С осторожностью применять Трамал ретард у пациентов с лекарственной зависимостью от опиоидных анальгетиков, при шоке, спутанности сознания неясного генеза, нарушениях дыхания, при повышении внутричерепного давления (вследствие травм головы или при заболеваниях мозга).
Препарат применяется с осторожностью у пациентов с повышенной чувствительностью к опиатам.
Необходимо учитывать возможность возникновения судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах. Риск развития судорог увеличивается при превышении суточной дозы препарата (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией либо предрасположенным к развитию судорог, препарат следует назначать только по жизненным показаниям.
Трамадол имеет низкий потенциал развития зависимости. Однако при длительном применении возможно развитие привыкания, физической и психической зависимости. У пациентов с тенденцией к злоупотреблению лекарствами либо при лекарственной зависимости лечение трамадолом следует проводить только при наличии прямых показаний, кратковременно и под постоянным врачебным контролем. Трамадол не применяется как заместительное средство у пациентов с зависимостью от опиоидов. Трамадол не подавляет симптомы отмены морфина, хотя и является опиоидным агонистом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациент должен отказаться от всех видов деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля, работа у станка), т.к. препарат может оказывать достаточно сильное снижение способности к концентрации и замедление скорости психомоторных реакций).
Трамал ретард противопоказан при беременности.
В случаях крайней необходимости следует ограничиться однократным приемом препарата. Трамадол, назначенный перед или во время родов, не влияет на сократимость матки. У новорожденных может возникать замедление дыхания, которое клинически не значимо.
Трамал ретард противопоказан в период лактации. С грудным молоком выделяется около 0.1% дозы, полученной матерью. Однако после приема однократной дозы препарата обычно нет необходимости прерывать кормление грудью.
Препарат относится к списку сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года.
