Ингибиторы протонного насоса по сравнению с другими антисекреторными препаратами наиболее сильно уменьшают секрецию желудка и угнетают образование соляной кислоты и выработку пепсина (основного желудочного пищеварительного фермента). Омепразол в дозе 20 мг может снижать суточное образование соляной кислоты на 80%. Кроме того, на фоне действия ингибиторов протонного насоса антибиотики более эффективно подавляют жизнедеятельность Helicobacter pylori . Ингибиторы протонного насоса целесообразно принимать за 40-60 минут до приема пищи.
Блокаторы Н2-гистаминорецепторов угнетают выработку соляной кислоты и пепсина. В настоящее время для лечения язвенной болезни из группы блокаторов Н2-гистаминорецепторов назначают преимущественно ранитидин и фамотидин. Ранитидин в дозе 300 мг может снижать суточное образование соляной кислоты на 60%. Считают, что фамотидин действует длительнее, чем ранитидин. Цимитидин в настоящее время практически не используется из-за побочных эффектов (при длительном применении он может вызвать у мужчин снижение половой потенции). Блокаторы Н2-гистаминорецепторов (как и ингибиторы протонного насоса) создают более благоприятную среду для действия антибиотиков на Helicobacter pylori ; их принимают независимо от приема пищи (до, во время и после еды), так как время приема не влияет на их эффективность.
Пирензепин (син.: гастроцепин, пирен) назначают обычно по 50 мг 2 раза в день перед едой.
Этот препарат уменьшает секрецию соляной кислоты и пепсина, снижает тонус желудочных мышц. М1-холинолитик платифиллин как самостоятельное средство лечения язвенной болезни в настоящее время не используется.
Висмутсодержащие препараты угнетают жизнедеятельность Helicobacter pylori, образуют пленку, защищающую язву от действия желудочного сока, увеличивают образование предохраняющей язву желудочной слизи, улучшают кровоснабжение слизистой и повышают устойчивость слизистой оболочки желудка к факторам желудочной агрессии. Принципиально важно, что препараты висмута, угнетая активность Helicobacter pylori, не изменяют свойства желудочного сока. Висмутсодержащие препараты окрашивают кал в черный цвет.
Ранитидин висмут цитрат - комплексное средство (содержит ранитидин и препарат висмута), обладает вяжущим и антацидным действием, а также подавляет жизнедеятельность Helicobacter pylori.
Сукральфат (вентер) назначают как самостоятельное средство
Антибиотики и противопротозойные препараты назначают для подавления жизнедеятельности Helicobacter pylori.
Прокинетики, улучшая двигательную функцию желудка, устраняют тошноту и рвоту, показаны при изжогечувстве тяжести и переполнения в желудке, раннем насыщении, устраняют дискомфорт. Эти препараты противопоказаны при стенозе (сужении) привратника - выходного отдела желудка. Противоязвенным действием прокинетики не обладают и как самостоятельное средство для лечения язвенной болезни не назначаются.
Антациды назначают симптоматически, они довольно быстро ликвидируют изжогу и боль (или уменьшают их интенсивность) за счет нейтрализующего кислоту действия, а также обладают вяжущим и адсорбирующим действием. Антациды могут успешно применяться «по требованию» как средства экстренного устранения изжоги. Более 2 недель подряд принимать эти препараты не следует из-за возможности развития побочных эффектов. Противоязвенным действием антациды не обладают и как самостоятельное средство для лечения язвенной болезни не используются.
Кроме названных выше основных групп лекарств при язвенной болезни могут использоваться некоторые обезболивающие препараты (например, баралгин, кеторол), спазмолитики (например, но-шпа, дроверин), а также препараты, способствующие улучшению питания слизистой оболочки желудка и кишечника (например, такие биогенные препараты, как солкосерил, актовегин, витамины группы В). Эти препараты гастроэнтерологи (или терапевты) назначают по определенным схемам. Схемы лечения разрабатываются и периодически уточняются ведущими специалистами-гастроэнтерологами в виде стандартов. Врачи лечебных учреждений обязаны руководствоваться этими стандартами в повседневной практике.
Медикаментозное лечение язвенной болезни строится в зависимости от того, обнаружены в слизистой оболочке желудка больного Helicobacter pylori или не обнаружены. При их выявлении говорят о язвенной болезни, ассоциированной (от ассоциация - соединять) с Helicobacter pylori, при их отсутствии - о язвенной болезни, не ассоциированной с Helicobacter pylori.
До внедрения в практику ингибиторов протонного насоса (омепразол, париет, эзомепразол и др.) основными средствами лечения язвенной болезни служили блокаторы Н2-гистаминорецепторов (ранитидин, фамотидин и др.). Еще раньше (до изобретения блокаторов Н2-гистаминорецепторов) основой лечения язвенной болезни являлись препараты висмута (викалин, субнитрат висмута).
Базисное, основное лечение язвенной болезни проводится антисекреторными препаратами, препаратами висмута или сукральфатом. Продолжительность лечения противоязвенными антисекреторными препаратами составляет не менее 4-6 недель при язве двенадцатиперстной кишки и не менее 6-8 недель при язве желудка. Антацидные препараты и прокинетики назначают в дополнение к базисной терапии как симптоматические средства для устранения изжоги и боли.
В качестве базисного средства лечения язвенной болезни также может быть назначен комплексный препарат ранитидин висмут цитрат. Лекарство назначает по 400 мг 2 раза в сутки (при язве двенадцатиперстной кишки прием не менее 4 недель, при язве желудка - 8 недель).
Де-нол, препарат висмута, принимают по двум возможным схемам:
Сукральфат (син.: вентер) для лечения язвенной болезни назначают по 1 г 4 раза в сутки - по 1 г за 30 минут или за 1 час до еды (перед завтраком, обедом, ужином) и вечером через 2 часа после еды или перед сном; курс лечения 4 недели, и далее при необходимости продолжают прием препарата по 2 г в сутки в течение 8 недель.
Суточную дозу, продолжительность лечения, необходимость включения в схему лечения антацида (алмагель и др.) или прокинетика (мотилиум и др.) определяет врач.
Комбинированное применение базисных противоязвенных препаратов и антацидов (алмагель, маалокс, рутацид и др.), способных быстро нейтрализовать избыток соляной кислоты в полости желудка, довольно быстро устраняет изжогу и боль. В то же время необходимо знать, что антацидные препараты замедляют всасывание других препаратов, поэтому их следует принимать отдельно: интервал между приемом антацидного и другого препарата должен составлять не менее 2 часов.
Используя ту или иную схему, вполне возможно достичь хороших результатов лечения, однако в том и состоит искусство врача, чтобы назначать индивидуальную терапию каждому пациенту для достижения наилучших результатов с наименьшими потерями (добиться быстрой и стойкой ремиссии при минимуме побочных эффектов и минимуме финансовых затрат).
Ингибиторы протонного насоса (омепразол и др.) являются сегодня наиболее мощными средствами подавления факторов желудочной агрессии. В то же время установлено, что не всегда следует максимально снижать уровень соляной кислоты и пепсина в желудке. Во многих случаях достаточно использовать ранитидин или фамотидин (они дешевле омепразола и париета). При необходимости врач может на 3-4 дня увеличить дозу ранитидина или фамотидина, что ускоряет заживление язвенного дефекта, но самостоятельно менять схему лечения нельзя из-за увеличения риска возникновения побочных действий. Возможно сочетанное применение омепразола с ранитидином или фамотидином, однако такую схему может назначить лишь опытный специалист.
При назначении медикаментозной терапии имеет значение размер язвенного дефекта: если размеры язвы двенадцатиперстной кишки превышают 9 мм, а размеры язвы желудка превышают 7 мм, то лучше применять более сильные лекарственные средства (омепразол и др.).
Хороший эффект может быть получен также при использовании препаратов висмута или при приеме сукральфата. Де-нол (коллоидный субцитрат висмута) можно назначать по двум схемам: или 2 раза в сутки по 240 мг (интервал 12 часов) за 30 минут до завтрака и ужина; или 4 раза в сутки по 120 мг - перед завтраком, обедом, ужином и перед сном.
Сукральфат (вентер) принимают 4 раза в сутки: по 1 г перед завтраком, обедом, ужином и на ночь. Лечение де-нолом или вентером целесообразно проводить при небольших по размерам, неосложненных язвах, при нерезко выраженных симптомах (прежде всего боли и изжоги). В то же время при более выраженных симптомах - боль, изжога - или более значительных размерах язвенного дефекта де-нол и вентер рекомендуется сочетать с ранитидином (или фамотидином).
При лечении пожилых пациентов учитывают возрастные нарушения циркуляции крови в стенках желудка. Для улучшения кровообращения в мелких кровеносных сосудах желудка из противоязвенных препаратов показан прием коллоидного субцитрата висмута (де-нол). Дополнительно лицам пожилого возраста целесообразно принимать актовегин, улучшающий обменные процессы в тканях организма, и солкосерил, обладающий ранозаживляющим действием.
При язве желудка Helicobacter pylori обнаруживаются в 80-85% случаев, а при язве двенадцатиперстной кишки - в 90-95% случаев. При инфицировании слизистой оболочки желудка больного Helicobacter pylori проводится курс эрадикационной терапии - так называется лечение по освобождению слизистой оболочки от геликобактерий. Проведение эрадикационной терапии должно проводиться независимо от фазы язвенной болезни - обострение или ремиссия, однако на практике вне обострения язвенной болезни обследование слизистой оболочки желудка на наличие Helicobacter pylori чаще всего не проводится.
Показанием для проведения эрадикационной терапии (при наличии H. pylori)выступает язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения или ремиссии, включая осложнённую язвенную болезнь.
В настоящее время, в соответствии с решениями согласительного совещания «Маастрихт-3» (2005), в качестве терапии первой линии рекомендована стандартизованная комбинация трёх лекарственных средств - наиболее эффективная схема эрадикации.
Ингибитор протонного насоса в удвоенной дозе (рабепразол - 20 мг 2 раза в сутки, или омепразол в дозе 20 мг 2 раза в сутки, или эзомепразол в дозе 40 мг 2 раза в сутки, или лансопразол - 30 мг 2 раза в сутки, или пантопразол - 40 мг 2 раза в сутки).
Эта схема назначается только в том случае, если показатели резистентности штаммов Н. pylori к кларитромицину в данном регионе не превышают 20%. Эффективность 14-дневного курса эрадикаиии на 9-12% выше, чем 7-дневного.
При неосложнённой язвенной болезни двенадцатиперстной кишки нет необходимости продолжать антисекреторную терапию после проведения курса эрадикации. При обострении язвенной болезни желудка, а также при обострении протекающей на фоне сопутствующих заболеваний или с осложнениями язвенной болезни двенадцатиперстной кишки рекомендуют продолжить антисекреторную терапию с использованием одного из антисекреторных препаратов (более эффективные ингибиторы протонного насоса или блокаторы Н2-рецепторов гистамина) в течение 2-5 нед для эффективного заживления язвы.
Протокол эрадикационной терапии предполагает обязательный контроль её эффективности, который проводят через 4-6 нед после окончания приёма антибактериальных препаратов и ингибиторов протонного насоса.Оптимальный метод диагностики инфекции H. pyloriна данном этапе - дыхательный тест, однако при его отсутствии можно воспользоваться другими методами диагностики.
При неэффективности терапии первой линии рекомендуется назначение терапии второй линии (квадротерапии), включающей:
ингибитор протонного насоса (омепразол, или лансопразол, или рабепразол, или эзомепразол, или пантопразол) в стандартной дозе 2 раза в день;
Кроме того, в качестве резервных схем эрадикации могут назначаться комбинация амоксициллина (750 мг 4 раза в сутки) с блокаторами протонного насоса, рифабутином (300 мг/сут) или левофлоксацином (500 мг/сут).
При отсутствии Н. pylori больным язвенной болезнью желудка назначают базисную терапию ингибиторами протонного насоса, которые предпочтительны по сравнению с блокаторами Н 2 -рецепторов гистамина. Различные представители группы блокаторов протонного насоса одинаково эффективные. Применяют следующие препараты:
Продолжительность курсового лечения составляет обычно 2-4 нед, при необходимости - 8 нед (вплоть до исчезновения симптоматики и заживления язвы).
В мире лансопразол - один из наиболее широко известных и применяемых ингибиторов протонного насоса с мощным антикислотным действием. Доверие к этому препарату базируется на многочисленных и достоверных данных о фармакодинамике и фармакокинетике, о хорошо изученном антисекреторном действии. Во всех сравнительных исследованиях омепразола, пантопразола, лансопразола и рабепразола (по значению интрагастрального рН и времени рН > 4) лучшие показатели оказываются у рабепразола и лансопразола по сравнению с пантопразолом и омепразолом. Препарат отличает раннее наступление антисекреторного эффекта. Доказана антихеликобактерная активность. В связи с хорошей переносимостью и безопасностью лансопразол может быть рекомендован для длительного применения.
Показания, способ применения и дозы: При язвенной болезни желудка и эрозивно-язвенном эзофагите - по 30 мг/сут в течение 4-8 нед; при необходимости - 60 мг/сут. При рефлюкс-эзофагите - 30 мг/сут в течение 4 нед. Неязвенная диспепсия: 15-30 мг/сут в течение 2-4 нед. Для эрадикации Нр - в соответствии с настоящими клиническими рекомендациями.
Противопоказания: стандартные для ИПП.
Упаковка: ЭПИКУР® - капсулы по 30 мг №14 содержат микросферы, имеющее кислотоустойчивое покрытие, препятствующее разрушению в желудке. ЭПИКУР® относится к категории доступных по цене ЛС.
Блокаторы Н 2 -рецепторов гистамина менее эффективны по сравнению с ингибиторами протонного насоса. Назначают следующие препараты:
Антацидные препараты (алюминиево-магниевые антациды или алюминиево-магниевые с добавлением кальция алгината через 1,5-2 ч после еды или по требованию, или алюминиево-магниевый антацид с добавлением симетикона и БАВ (порошок корней солодки голой), усиливающий антацидный эффект и слизеобразование) применяют дополнительно в качестве симптоматических средств.
Для профилактики обострений (особенно если пациент имеет высокий риск рецидива язвы: например, при необходимости постоянного приёма НПВП) показан поддерживающий приём антисекреторных препаратов в половинных суточных дозах на протяжении длительного времени (1-2 года).
Что такое висмут? Удивительный металл необычной формы и внешности, который еще в Средневековье использовался алхимиками во многих опытах. Его называли tectum argenti, что переводится, как «производство серебра», ведь люди действительно считали, что этот металл наполовину состоит из него. Его применяли во многих сферах и даже добавляли в сплавы, из которых делали холодное оружие - так мечи приобретали особый блеск и красоту. Что же представляет собой этот элемент, и какими особенностями он обладает?
Рассказывая о том, что такое висмут, следует отметить, что в земной коре этот элемент содержится в количестве 2х10−5 % по массе, а в морской воде 2х10−5 мг/л.
Также он находится в рудах. В этих полезных ископаемых висмут содержится, как в форме собственных минералов, так и в виде примесей в сульфатных солях и сульфидах других металлов.
Порядка 90 % висмута добывается посредством извлечения его из проходящих обработку медных, оловянных и свинцово-цинковых руд, а также из концентратов. В них обнаруживаются сотые, а порой и десятые доли процента этого вещества.
Крайне редко в природе встречаются висмутовые руды. В них наблюдается высокая концентрация вещества - от 1 % и выше. Состав таких руд включает в себя самородный висмут (образуется в гидротермальных жилах), висмутин (простой сульфид), тетрадимит, козалит, бисмит, бисмутит, виттихенит, айкинит и галеновисмутит.
Висмут - металл, который в высоких концентрациях скапливается, как правило, в горных породах (пегматиты), в средне- и высокотемпературных гидротермальных и в контактово-метасоматических месторождениях.
Как уже говорилось выше, он обычно образует комплексные руды с другими элементами. Они также отличаются, в основном по типу оруденения. В Боливийской провинции, например, распространены сульфидно-касситеритовые месторождения, из которых извлекают этот металл. В Забайкалье - кварц-вольфрамитовые.
В России и за рубежом особенно распространены гидротермальные месторождения. В Средней Азии и Италии - медно-висмутовые. В Германии, США и Канаде - пятиэлементные. В таких месторождениях самородный висмут ассоциируется с арсенидами серебра, кобальта и никеля, а еще с ураном.
Но самое масштабное месторождение данного металла находится в Перу, в городе Серро-де-Паско. Висмут там добывают в больших количествах, извлекая его в процессе переработки свинцовых концентратов.
В продолжение темы о том, что такое висмут, стоит рассказать, как именно его добывают.
Получение этого металла основано на переработке руды, а также свинцовых и медных концентратов посредством методов, используемых в сферах пиро/гидрометаллургии.
Есть и другой способ, но он используется лишь в случае получения висмута из сульфидных соединений. Процесс подразумевает переработку медных концентратов, сопровождающуюся осадительной плавкой с железным скрапом и флюсом.
Как правило, происходит процесс получения висмута по формуле: Bi 2 S 3 + 3Fe à 2Bi + 3FeS.
В том случае, если используются окисленные руды, то металл восстанавливают углеродом под слоем флюса. Происходит это в температурном режиме от 900 до 1000 °C. Углерод, кстати, может быть заменен сульфитом натрия. С применением данного кристаллогидрата можно восстановить оксид висмута при меньшей температуре (800 °C).
Для получения сульфида данного металла применяют соду или гидроксид натрия. В этих случаях устанавливается температура в 950 и 500-600 градусов соответственно.
Отдельно стоит сказать про извлечение висмута из чернового свинца. Данный процесс специфичен тем, что он подразумевает выделение металла при помощи кальция или магния. Висмут при этом, имея вид соединения CaMg 2 Bi 2 , накапливается в верхних слоях.
Как в дальнейшем металл очищается от магния или кальция? Посредством его переплавки под щелочным слоем с добавлением окислителя NaNO 3 . Затем полученное вещество подвергают электролизу с получением шлама (отходные вещества). Этот продукт и переплавляют в черновой висмут.
Важно оговориться, что гидрометаллургический способ получения данного элемента характеризуют более высокие экономические показатели и соответствующая чистота полученного вещества. Этот метод основан на растворении висмутосодержащих руд, сплавов и полупродуктов. Для этого используется соляная и азотная кислоты.
За растворением следует выщелачивание получившейся жидкости. Для осуществления этого процесса используют серную кислоту или растворы хлорида натрия. Это последний этап, затем висмут извлекают и очищают посредством экстракции.
Кстати, еще есть методы двухстадийной перегонки, зонной плавки и гидрометаллургического рафинирования. Их применяют для получения самого чистого висмута.
Что такое висмут? Визуально это - серебристо-белый металл, переливающийся различными оттенками. Чистый висмут отливает преимущественно розовым. Металл, в котором доминирует какой-либо другой цвет, является аллотропной модификацией.
Их, кстати, немало. Модификации возникают вследствие воздействия высокого давления. Если подвергнуть висмут температуре в +25 °C и давлению в 2,57 ГПа, то кристаллическая решетка этого вещества претерпит полиморфное превращение. Ее форма перестанет быть ромбоэдрической и станет моноклинной.
Также изменения решетки происходит при других показателях давления (5 ГПа, 4,31 ГПа и 2,72 ГПа). А если довести его до уровня в 7,74 ГПа, то она и вовсе приобретет кубическую форму. Тетрагональной решетка становится при давлении в 2,3—5,2 ГПа.
Висмут - химический элемент, являющийся поистине уникальным. Лишь у немногих веществ при их плавлении наблюдается повышение плотности, и он к ним относится. Когда висмут переходит в жидкое состояние из твердого, данный показатель изменяется с 9,8 г/см 3 до 10,07 г/см 3 .
С ростом температуры увеличивается и удельное электрическое сопротивление этого вещества. При обычных условиях (+17.5 °C), данный показатель составляет 1,2 мкОм·м. При плавлении сопротивление уменьшается. При температуре в 269 °C, когда висмут еще находится в твердом состоянии, оно равно 2,67 мкОм·м. А когда она повышается до 272 °C, то показатель сразу падает до 1,27 мкОм·м.
Если сравнивать висмут с другими металлами, то по свойствам к нему ближе всего будет ртуть. У них обоих низкая теплопроводность, составляющая 7,87 Вт/(м·К) при 300 К.
Конечно же, рассказывая про свойства висмута, нельзя не отметить, что это самый диамагнитный металл из всех существующих. Его магнитная восприимчивость равна 1,34·10 −9 при 293 K. И данное качество, при наличии висмута, можно заметить невооруженным взглядом. Если подвесить образец металла на нитку и поднести к нему магнит, то он заметно от него отклонится.
Их тоже стоит отметить вниманием. Соединений у висмута масса. Но наиболее характерными для него являются те, которые обладают степенью окисления +3 и +5. Вот несколько примеров:
Это - неорганическое соединение с формулой Bi(NO 3) 3 . Оно представляет собой смесь азотной кислоты и соли металла висмута. Выглядят, как бесцветные кристаллы, похожие на соль или сахар. Их можно растворить в воде, вследствие чего нитрат висмута образует кристаллогидрат. Но в подкисленных растворах данное соединение устойчиво.
Интересно, что кристаллогидрат этого вещества способен плавиться при температуре в 75 °С, причем в собственной же кристаллизационной воде.
У него масса химических свойств. Растворенный в воде основной нитрат висмута при кипячении полностью гидролизуется. Происходит сольволиз. Вещество взаимодействует с жидкостью и разлагается с образованием новых соединений. То же самое произойдет, если кристаллогидрат хранить на воздухе.
Стоит отметить, что нитрат может вступать в реакции с холодной концентрированной соляной кислотой, щелочами, фторидами и окислителями (вследствие этого образуются висмутаты).
Используют его в нескольких сферах. В фармакологии основной нитрат висмута широко распространен, как эффективный антисептический препарат. Его используют при кожных заболеваниях, а также при недугах желудочно-кишечного тракта.
Еще нитрат вводят в состав кремов от веснушек, отбеливающих средств для лица, светлые краски для волос и осветлители.
Кроме перечисленного, пигмент добавляют в испанские и жемчужные белила.
Применение висмута в наши дни очень распространено. Данный элемент используют в самых разных сферах.
Висмут ценится за свою легкоплавкость. Его используют при производстве автоматических огнетушителей - делают для них предохранители.
Еще из него изготавливают модели для отливки сложных деталей, поскольку висмут имеет повышенные литейные свойства, и может заполнить мельчайшие детали формы. Им заливают металлографические шлифы, используют в протезировании. Вот еще несколько способов его применения:
Перечень можно продолжить. Металл используют как химический материал для обработки прочных сплавов, применяют его в ядерной энергетике и в изготовлении топливных элементов, в производстве тетрафторгидразина. Сферы многогранны. Это лишний раз подтверждает уникальность обсуждаемого вещества.
Выше уже было сказано, что в некоторые лечебные препараты висмут, а точнее, его нитрат, активно добавляется. Но на этом его применение в медицине не заканчивается.
Соли висмута - одно из немногих активных веществ, которое может уничтожить бактерии Helicobacter Pylori, провоцирующие язвенную болезнь. Это было установлено недавно. Но уже сейчас добавляется во многие препараты висмут. А точнее, его субнитрат, трикалия дицитрат и ранитидина висмута цитрат.
Также доказано, что применение медикаментов с содержанием данного вещества снижает токсический эффект от химиотерапии. А на основе висмутовых соединений (трибромфенолят, субцитрат, карбонат, тартрат и т. д.) разработана масса медицинских препаратов.
Кстати, оксохлорид висмута активно применяется как рентгеноконтрастное средство и как наполнитель при изготовлении кровеносных сосудов.
/ / / / / / / / / / / / / / / /
ИЛИ СМОТРИТЕ ПОИСК ЛЕКАРСТВ:
Препараты висмута широко используют при снятии изжоги. Висмута нитрат основной (Вismuthi subnitras) - это смесь BiNO3(ОH), ВiОNО и ВiOOН, представляет собой белый аморфный или мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте, легко растворим в соляной кислоте. Он оказывает местное вяжущее и противовоспалительное действие. Внутрь принимают в качестве вяжущего и антацидного средства при желудочно-кишечных заболеваниях (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтериты, колиты).
Взрослым назначают препарат по 0,25–0,5 г, детям - по 0,1–0,3–0,5 г на прием 3–4 раза в день (за 15–30 мин до еды). Висмута нитрат основной является одним из основных компонентов комбинированных антацидных препаратов. Он входит в состав таблеток «Викалин», «Викаир» и др., широко применяемых при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Можно использовать его наружно при воспалительных заболеваниях кожи (мази, присыпки).
Викалин - таблетки, содержащие висмута нитрат, - противокислотное, умеренно слабительное действие. Викаир (ротер) применяют так же, как и викалин: 1–2 таб после еды 1/2 стакана теплой воды 3 раза в день, курс лечения - 1–3 месяца.
Природный препарат белой глины - каолин - представляет собой силикат алюминия с небольшой примесью силикатов кальция и магния. Белый порошок, который в больших количествах воды замешивается в пластическую массу. Он обладает обволакивающим и адсорбирующим действием.
Помимо изжоги, каолин назначают наружно при кожных заболеваниях в виде паст, присыпок, мазей. Внутрь его принимают взрослые по 20–100 г, дети по 5–10 г при различных желудочно-кишечных заболеваниях (колиты, энтериты и т. д.) и при интоксикациях.
На особом месте находится натрия гидрокарбонат (пищевая сода). Раньше он применялся очень широко (как и другие щелочи) в качестве антацидного средства при повышенной кислотности желудочного сока, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При приеме внутрь препарат быстро нейтрализует соляную кислоту желудочного сока и оказывает выраженный антацидный эффект.
Однако при нейтрализации соляной кислоты гидрокарбонатом натрия выделяется углекислота, которая оказывает возбуждающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка, усиливает выделение гастрина и может вызвать вторичное усиление секреции. Кроме того, при применении больших доз избыток антацида может всасываться в кровь и вызывать нарушения кислотно-щелочного равновесия. Поэтому в настоящее время, когда есть другие эффективные и безвредные препараты, свой выбор следует останавливать на них.
Лечение рефлюкс-эзофагита при грыжах пищеводного отверстия диафрагмы должно быть комплексным, причем ведущая роль в нем отводится диетотерапии (сливки, ряженка, взбитый яичный белок, прием перед едой растительных масел, в т. ч. облепихового или шиповника). Назначают обволакивающие и вяжущие средства (препараты висмута, алмагель). При болях - папаверин, платифиллин, атропин
| ОТДЫХ И ЛЕЧЕНИЕ В САНАТОРИЯХ - ПРОФИЛАКТИКА ЗАБОЛЕВАНИЙ |
|---|
| НОВОСТИ | ||||
|---|---|---|---|---|
В данной статье поведано о том, как и при каких заболеваниях назначаются препараты висмута. Также уделено внимание дозе и соединениями с другими продуктами для усиления эффекта.
Препараты висмута довольно обширно используются при необходимости снять симптомы изжоги и воспаления. Данное лечущее средство представляет собой амфорный белоснежный порошок, имеющий мелкокристаллическую структуру. Не растворяется в воде либо спирте, но зато совсем не сложно растворяется в соляной кислоте.
Основное действие, которое оказывают препараты висмута - антивосполительное и вяжущее. По этой причине лечущее средство назначается только вовнутрь, как антацидное и вяжущее средство в случае появления желудочно-кишечных расстройств и болезней, к примеру, таких, как язвенное болезнь двенадцатиперстной кишки либо желудка, при различных формах колитов, энтеритов.
Доза для взрослых составляет от 0,25 до 0,5 гр, детям 0,1-0,3 грамма. Принимается приблизительно 3 раза в денек, непременно за полчаса перед едой.
Главным компонентом данного лекарства является висмута нитрат. Обычно, он заходит в состав таких препаратов, как «Викалин» либо «Викаир». Не считая внутреннего предназначения, лечущее средство можно использовать при заболеваниях кожи, имеющих воспалительный нрав, в качестве присыпки либо мазей.
Перечисленные выше препараты висмута принимают приблизительно по одной либо две пилюли после принятия еды, запивая маленьким количеством теплой воды. Обычно, курс исцеления составляет от 1-го до 3-х месяцев.
Висмут в лекарстве находится на особенном месте. Не так издавна эти препараты применялись в качестве антацидного средства, которое показано при завышенной кислотности и при язвенных болезнях желудочно-кишечного тракта. В процессе внутреннего приема препараты висмута довольно стремительно нейтрализуют соляную кислоту и оказывают ярко выраженный антацидный целебный эффект.
В процесс нейтрализации соляной кислоты висмут содержащие препараты могут вызвать выделение углекислоты. Она оказывает маленькое возбуждающее действие на некие сенсоры слизистой системы желудка, тем усиливая выделение гастрина, также может быть малость увеличена секреция. Не считая того, при приеме большой дозы лекарства, антацид может начать всасываться в кровь и тем вызывать определенные нарушения в кислотно-щелочном равновесии. Конкретно по этой причине, в текущее время, когда есть более неопасные препараты висмута, выбор стоит приостановить конкретно на их.
Что касается конкретно исцеления заморочек, связанных с образованием язвенной заболевания в желудочно-кишечном тракте, то исцеление может быть всеохватывающим. Но основная и эффективная роль в нем отводится конкретно описываемым продуктам. Потому что их основное действие - вяжущее и мягкое обволакивающее.
Используют данные лекарства уже в протяжении многих лет. Они способны подавить активность пепсина, препятствовать диффузии ионов водорода, стимулируют секрецию бикарбоната и гликопротеидов всего слизистого покрытия желудка. Что касается деяния на саму язву, то продукт покрывает поверхность ее, также наращивает выработку слизи. Все висмут содержащие препараты имеют активное бактерицидное действие. Обычно, монотерапия данными лекарствами приводит к полному уничтожению воспаления. Еще больше эффект усиливается в композиции с бактерицидными фармацевтическими средствами.
К продуктам, которые имеют похожие с висмутсодержащими лекарствами характеристики, можно также отнести «Омепразол». Он на длительное время подавляет фазы секреции желудка. Действие данного лекарства начинается приблизительно через два часа после приема. В процессе исцеления с принятием лекарства по одной капсуле в день, уже через 4 суток достигается неизменная концентрация в крови. После отмены приблизительно через 5 суток секреция кислоты соляной стопроцентно восстанавливается. Для более действенного исцеления, обычно, добавляются лекарства.
Препараты висмута
так же ищут как:
Препараты висмута
отзывы - инструкция Препараты висмута
- описание препарата Препараты висмута
- побочные эффекты Препараты висмута
- применение препарата Препараты висмута
- отзывы Препараты висмута
- описание Препараты висмута
- купить Препараты висмута
- подробная иформация Препараты висмута
Висмут — химический элемент 15-й группы шестого периода периодической системы химических элементов Д. И. Менделеева; имеет атомный номер 83, представляет собой при нормальных условиях блестящий серебристый с розоватым оттенком металл. Собственно, как «висмут» элемент введен в химическую номенклатуру в 1819 г. шведским химиком Й. Берцелиусом. Не обладая ковкостью и тягучестью, висмут легко измельчается в порошок. Висмут был известен с давних времен (первые упоминания о нем в химической литературе относятся к XV веку), но долгое время его считали разновидностью олова, свинца или сурьмы. Представление о висмуте как о самостоятельном химическом элементе сложилось лишь в XVIII веке, после того как в 1739 г. немецким химиком И. Поттом была установлена его химическая индивидуальность .
Биологическая роль висмута изучена слабо, ученые предполагают, что этот элемент индуцирует синтез низкомолекулярных белков, принимает участие в процессах оссификации, образует внутриклеточные включения в эпителии почечных канальцев. Современный уровень знаний не позволяет определенно говорить о какой-либо физиологической роли висмута в организме человека. Его поступление в организм с водой или пищей незначительно, т. к. всасывание висмута, поступившего в желудочно-кишечный тракт, крайне мало и составляет около 5%. Суточное поступление висмута в организм с продуктами питания составляет 0,02 мг, а с воздухом — 0,00001 мг.
Гораздо более вероятным представляется поступление висмута в организм с лекарственными препаратами при приеме их внутрь или через кожу (при наружном применении). Суммарно в организм человека с пищей, а также с воздухом и водой поступает висмута в количестве 5-20 мкг/сутки. После всасывания висмут обнаруживается в крови в виде соединений с белками, а также проникает в эритроциты. Между органами и тканями висмут распределяется относительно равномерно. Некоторое накопление висмута может наблюдаться в печени, почках (до 1 мкг/г), селезенке и костях. Обнаруживается висмут и в головном мозге. Висмут относится к категории тяжелых металлов, он является умеренно токсичным элементом. Ряд источников даже называет висмут «самым безобидным» из всех тяжелых металлов. Будучи очень близок по своим свойствам к свинцу, висмут значительно менее ядовит. В связи с этим экологи ратуют за постепенную замену свинца в промышленных и производственных процессах на висмут. Профессиональные отравления или кожные заболевания при работе с висмутом почти не отмечаются, канцерогенность этого металла также не установлена. Обычно даже громадные дозы висмута, принятые перорально, не вызывают отравления, что объясняется трудностью всасывания соединений висмута .
За транспортировку висмута к различным органам в организме ответственны лейкоциты. Захваченный лейкоцитами и разнесенный током крови и лимфы по всему организму висмут накапливается в селезенке, центральной нервной системе и органах выделения, к которым относятся почки, печень, кишечник, слюнные железы. Его биодоступность очень низка — 0,16-1,5% от принятой дозы. Средняя концентрация висмута в крови после курсового лечения не превышает 3-58 мкг/л. Следы этого элемента были обнаружены в поте, слезах и грудном молоке. Резорбированный висмут выделяется с мочой. Длительный прием препаратов висмута в больших дозах может вызвать симптомы «висмутовой» энцефалопатии (особенно у больных с нарушением функции почек). На основании анализа 945 клинических случаев было доказано, что побочные эффекты возникают лишь при применении очень высоких доз препаратов (до 20 г/сут) на протяжении длительного (2-20 лет и более) времени .
Висмут упоминается в трудах многих авторов книг XV-XVII веков, в частности, у Валентина и Парацельса. 150 лет назад некоторые соединения висмута применялись как обеззараживающее, подсушивающее, вяжущее и антисептическое средство. Висмут является элементом, который, подобно серебру, обладает антимикробными свойствами. Самостоятельное применение висмута для терапевтических целей по причине ряда нежелательных эффектов затруднительно, поэтому оптимизация применения висмута как антибактериального агента связана с разработкой соответствующих форм и комплексов (солей), позволяющих эффективно осуществлять транспорт данного иона к непосредственному месту действия. Терапевтическая активность соединений висмута известна достаточно давно и описана для различных солей висмута, а его пероральное и парентеральное введение предназначалось для лечения ряда заболеваний, таких как сифилис, стенокардия Винсента и амебиазная дизентерия . Когда соли висмута стали широко востребованными, было налажено мелкосерийное производство их препаратов в виде микстур. Широкую известность в Великобритании первой половины XX века получил висмута аммония цитрат (ВАЦ), иногда висмута тартрат, известный как «висмут цитрат аммония с пепсином». Препараты висмута описаны в различных статьях британской фармакопеи (British Pharmaceutical Codex) начиная с издания 1929 г.
Примерно в это же время в Германии были разработаны препараты висмута, в качестве комплексообразователя в которых применялись белковые или пептидные гидролизаты и их фракции (German Pat. № 117 269, German Pat. № 101 683, German Pat. № 202 955). Но они обладали явными недостатками — это ненормируемое высвобождение ионов висмута, (обусловленное значениями рН желудка), адсорбировались в верхних отделах ЖКТ, образуя соединения, обусловливающие проникновение ионов висмута во внутренние среды организма. Эти недостатки способствовали поиску новых эффективных и безопасных производ-ных висмута.
Соединения висмута обладают противоспирохетозным действием, и механизм их действия сводится к тому, что ионы висмута, проникая в спирохеты, связывают сульфгидрильные группы (SН) их ферментов, приводя к нарушению жизнедеятельности и гибели возбудителей сифилиса. Подобные препараты вводятся внутримышечно, так как при приеме внутрь висмутсодержащие соединения практически не всасываются из пищеварительного тракта. Однако при парентеральном поступлении висмута в организм существует опасность поражения тех органов, в которых накапливаются ионы висмута. Токсическая и летальная дозы восемьдесят третьего элемента для человека не определены. Опасным считается хроническое поступление висмута в количествах 1-1,5 грамма в день. Значение солей висмута в медицине с течением времени возрастает. На основе галлата, тартрата, карбоната, трибромфенолята, субцитрата и субсалицилата висмута разработано множество лекарств. В лечебной практике применяются такие препараты, как Викалин, Викаир, Викрам , Нео-Анузол, Висмутовая мазь , Дерматол, Ксероформ, Пентабисмол , Бисмутогви , Де-Нол, Новобисмол и другие.
Предыдущие исследования определили, что сочетание висмута с тиоловыми (-SH, сульфгидрильными) соединениями, такие как, например, этандитиол висмута, улучшают антимикробную активность висмута, по сравнению с другими его солями. Поиск новых оптимизированных трансмиттеров висмута продолжается, о чем свидетельствует недавний патент на изобретение , описывающий получение и применение висмут-тиоловой композиции в качестве эффективного антибактериального агента.
Сегодня в России гастроэнтерологи наиболее широко применяют коллоидный субцитрат висмута, или, как его еще называют, висмута трикалия дицитрат (ВТД). Открытие Helicobacter pylori (H. pylori) в 1983 г. австралийцами J. Warren и B. Marshall совершило революцию в лечении язвенной болезни , оно возобновило интерес к соединениям висмута, так как было установлено, что соли висмута эффективно подавляют рост H. pylori в сочетании с антибиотиками или в комбинации с антибиотиками и кислотосупрессивными препаратами . Первое рандомизированное контролируемое исследование (РКИ) с применением висмута в антихеликобактерной терапии выявило, что висмут был эффективнее монотерапии эритромицином . Другое РКИ в течение 6 недель сравнивало эффективность коллоидного субцитрата висмута против циметидина при H. pylori -положительной язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, в результате висмут успешно эрадицировал H. pylori у 50% больных . Следующее РКИ оценивало совместное применение коллоидного субцитрата висмута и циметидина, отдельно или в сочетании с тинидазолом, в результате было выявлено, что коллоидный субцитрат висмута и тинидазол достигли эрадикации H. pylori почти у 75% пациентов . С добавлением второго антибиотика тетрациклина или амоксициллина частота эрадикации в более поздних РКИ превысила уже 80% . Тем не менее, были выявлены некоторые проблемы, связанные с тройной терапией на основе висмута, — это большое количество таблеток, которые пациенты были обязаны принять, продолжительность терапии и побочные эффекты, например, изменение вкуса, тошнота и диарея. Систематический обзор и метаанализ A. Ford и соавт. убедительно свидетельствуют о том, что соединения висмута, используемые либо отдельно, либо в сочетании с антибиотиками и ингибиторами протонной помпы (ИПП) для эрадикации H. pylori , являются безопасными и хорошо переносятся .
ВТД замедляет процессы всасывания некоторых антибиотиков (тетрациклин, амоксициллин), способствуя тем самым повышению их концентрации в желудочном содержимом — месте приложения при лечении хеликобактериоза. В исследованиях in vitro и in vivo было показано, что ВТД обладает синергизмом с другими антибиотиками в отношении H. pylori . Благодаря этому свойству он стал непременным компонентом антихеликобактерной терапии, а его сочетание с двумя антибиотиками и поныне называют «классической тройной терапией». Кроме того, одним из способов преодоления резистентности H. pylori является применение в качестве базисного препарата коллоидного трикалия дицитрата висмута. Это положение подтверждается изучением антибактериальной активности in vitro комбинаций различных препаратов с кларитромицином и амоксициллином в отношении штаммов H. pylori , чувствительных или резистентных к макролидам. Было показано, что свойства ВТД играли решающую роль в преодолении резистентности штаммов и получении стойкого бактерицидного эффекта указанных комбинаций препаратов .
Многочисленные научные исследования, проведенные на фоне применения висмута трикалия дицитрата при эрозивно-язвенных поражениях различной этиологии, показали, что препарат обладает широким спектром механизмов цитопротекции. ВТД снижает активность пепсина (на 20-30%); селективно связывается с белками дна язвы и создает защитный слой — барьер для диффузии H + , который препятствует повреждению области слизистой оболочки (СО) желудка, лишенной защитного эпителиального покрова; стимулирует локальный синтез простагландинов (в среднем на 50%); увеличивает секрецию слизи и гидрокарбонатов; усиливает местный кровоток; подавляет продукцию цитокинов клетками воспалительного инфильтрата; обеспечивает реконструкцию экстрацеллюлярного матрикса и полноценный ангиогенез; усиливает репаративный эффект, опосредованный эпидермальным фактором роста. Морфологически слизистая оболочка гастродуоденальной зоны после заживления язвы ближе к нормальной микроструктуре, чем при лечении другими средствами. Применение высоких доз ВТД стимулирует выработку простагландина Е2 в желудочной слизи, которая рассматривается как часть механизма, ускоряющего заживление язвенных поражений. Терапевтические дозы ВДТ вызывают устойчивую стимуляцию продукции простагландинов .
Механизм антибактериального действия висмута трикалия дицитрата связан не только с нарушением адгезии микроорганизмов к эпителию слизистой оболочки, но и с нарушением синтеза АТФ в бактериальной клетке. Так, в исследовании in vitro инкубация H. pylori с висмута трикалия дицитратом приводила к выраженному угнетению роста микроорганизма и его последующей гибели . Благодаря антихеликобактерной активности препараты коллоидного висмута позволяют повысить или сохранить эффективность эрадикационной терапии, особенно в условиях растущей антибиотикорезистентности H. pylori . Антихеликобактерный моноэффект ВТД составляет в среднем 14-40%. Преимущество препарата состоит в том, что не существует естественной или приобретенной резистентности H. pylori к ионам висмута. Сочетание с антибиотиками увеличивает степень эрадикации до 50%, а сочетание двух базисных препаратов — ингибитора протонной помпы и висмута трикалия дицитрата — с двумя антибиотиками позволяет преодолеть резистентность штаммов H. pylori к производным нитримидазолов либо кларитромицину.
Интересные результаты представили C. Srinarong и соавт. — 7-дневная стандартная тройная терапия плюс ВТД и пробиотик обеспечили отличную эрадикацию H. pylori (100%) в районах с низкой его резистентностью к кларитромицину, таких как Таиланд, независимо от CYP2C19 генотипа возбудителя .
В последние годы показано значение окислительного стресса, потенцируемого бактериями H. pylori (особенно имеющими генотип CagA+/vacAs1), в развитии хронического гастрита . Препараты висмута оказались способными улавливать свободные кислородные радикалы, образующиеся при окислительном стрессе и повреждающие СО желудка, что служит одной из составляющих их цитопротективного действия .
BTД хорошо зарекомендовал себя и как препарат, который с успехом может назначаться при лечении эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП-ассоциированной гастропатии). Так, при сравнительном изучении эффективности применения ВТД и ранитидина заживление язв и множественных эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки через 4 нед лечения было достигнуто у 84,6% больных, получавших ВТД, и лишь у 50% пациентов, получавших ранитидин . В сравнительном исследовании по эффективности применения ВТД (в дозе 240 мг 2 раза в сутки) в комбинации со стандартной дозой омепразола (20 мг в сутки) и монотерапии омепразолом у больных с НПВП-ассоциированной гастропатией заживление эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки через 2 нед лечения было достигнуто соответственно у 56,7% и 30,3% больных, а через 4 нед — у 100% и 93,9% пациентов. Повышение уровня простагландинов в СО желудка, отмечавшееся на фоне приема ВТД, свидетельствовало о цитопротективном действии препарата .
Благодаря известным антидиарейным свойствам, соединения висмута широко используются для лечения эпизодических поносов у детей и взрослых на протяжении целого столетия . Ряд исследований подтвердили эффективность висмута субсалицилата в профилактике и лечении диареи (E. coli энтеротоксигенной) путешественника. Энтеротоксигенная E. coli обнаруживалась реже у тех путешественников, которые получали висмута субсалицилат, чем у тех, кто получали плацебо, доказывая, что висмута субсалицилат предотвращает диарею, уменьшая количество и подавляя размножение энтеротоксигенной E. coli .
Два исследования сообщили об эффективности лечения висмутом в клизмах при язвенном колите с поражением дистальных отделов. Клинико-лабораторное улучшение наблюдалось у 60% пациентов, резистентных к обычной терапии, а у 40% пациентов была достигнута полная ремиссия после 8 недель терапии . Многоцентровое, двойное слепое, рандомизированное, сравнительное исследование показало, что при сравнении эффективности лечения висмутом в клизмах с клизмами 5-аминосалициловой кислоты был установлен эквивалентный терапевтический эффект при лечении левостороннего язвенного колита . Пероральный висмут также эффективен при микроскопическом колите и в качестве колостомического дезодоранта .
В дополнение к своим антибактериальным свойствам , висмут также обладает противовоспалительными эффектами при прохождении по кишечнику. Существуют экспериментальные данные, подтверждающие роль висмута в ингибировании активности индуцируемой синтазы оксида азота в эпителиальных клетках кишечника, а также в индукции гемоксигеназы-1, тем самым обуславливая терапевтический эффект при воспалительных и окислительных реакциях, связанных с воспалительными заболеваниями кишечника . Еще одно экспериментальное исследование показало способность висмута поглощать кислород свободных радикалов в контексте химических повреждений слизистой желудка . Учитывая эти антибактериальные и противовоспалительные механизмы, можно теоретически предположить, что висмут должен играть определенную роль в патогенетическом лечении острой и хронической диареи, как антибактериальный и антитоксический агент .
Сероводород, другие зловонные и токсичные соединения продуцируются бактериями толстой кишки при гниении белка. При умеренно тяжелой форме язвенного колита сероводород участвует в ингибировании окисления бутирата слизистой толстой кишки, что делает слизистую оболочку более уязвимой к воспалительным агентам . Висмут, соединяясь с сероводородом, образует нерастворимый безвредный сульфид висмута и окрашивает кал в черный цвет .
Целью нашего оригинального исследования стала оценка сравнительных характеристик инфракрасных спектров (ИК-спектров) двух готовых лекарственных форм висмута. В исследовании проанализированы спектральные характеристики наиболее востребованных висмут-содержащих препаратов, а именно препаратов Де-Нол® (Нидерланды) и Новобисмол® (Россия). Активным действующим веществом этих препаратов является висмута трикалия дицитрат.
Спектральные характеристики получены с помощью инфракрасного фурье-спектрометра ФСМ-1202 (Россия). Фармакологически активная часть таблетированной формы смешивалась с бромидом калия (Fluka, Германия) в соотношении 1:100, и с помощью гидравлического пресса формировался диск. Измерение проводили в диапазоне 4000-400 см -1 , с разрешением 4 см -1 и числом сканов 25. Управление прибором и обработка данных осуществлялась с применением программы Fspec 4,0. Исследованные нами образцы имели идентичные инфракрасные спектры (рис.).
Спектральная характеристика образцов висмута трикалия дицитрата интересна с точки зрения спектральных характеристик комплексного соединения. Так, на спектре образцов можно отметить две характеристические широкие полосы поглощения 1579 и 1393 см -1 , обусловленные валентными симметричными и асимметричными колебаниями в СОО-фрагменте. Такой тип связей возникает в хелатном соединении между карбоксильными группами цитратных фрагментов и комплексообразователем висмутом. Именно данная хелатная форма обуславливает сдвиг полос поглощения соответствующий RСОO- и в обычных условиях прослеживаются около 1560 и 1410 см -1 . Необходимо отметить, что подобные смещения в ИК-области полос поглощения для комплексных соединений другого типа ранее описывались в литературе . Полоса поглощения 1290 см -1 , обнаруженная у комплекса, по нашему мнению, обусловлена колебаниям С-О и О-Ме (где Ме — ионы калия или висмута). Именно ионы металлов обуславливают смещение деформационных (внеплоскостных) колебаний ОН (950-900 см -1) до значения 845 см -1 , что соответствует рассматриваемому висмутовому комплексу. Колебаниям С-С-связей соответствует полоса поглощения 910 см -1 . Соответственно полосы 1142, 1076, 1020 см -1 обусловлены валентными колебаниям С-О и фрагментам СН-О- .
Таким образом, данное исследование указывает на практически полную фармацевтическую эквивалентность исследованных нами препаратов Де-Нол® и Новобисмол®.
Литература
Е. Ю. Плотникова 1 ,
доктор медицинских наук, профессор
А. С. Сухих,
кандидат медицинских наук
