Диарея (острая и хроническая различного генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
В качестве вспомогательного ЛС – диарея инфекционного генеза.
Аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения;
сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, запоры, метеоризм.
Редко – задержка мочи, крайне редко – кишечная непроходимость.
При приеме таблеток для рассасывания – чувство жжения или покалывания языка.
Внутрь (капсулы – не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку – на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой).
При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем – по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза – 16 мг.
При назначении в каплях: начальная доза – 60 кап 0.002% раствора; затем по 30 кап после каждого акта дефекации; максимальная доза – по 180 кап/сут (за 6 раз).
Лоперамид является противодиарейным лекарственным препаратом быстрого действия, который применяется перорально сразу после начала жидкого стула. Не влияет на этиологическую причину диареи, это симптоматическое средство, замедляющее перистальтику кишечника, поэтому не может рассматриваться как основное лечение (см. ).
Фармакологическая группа: Симптоматическое средство для лечения диареи.
Препарат выпускается в 2 лекарственных формах для перорального приема: капсулы и таблетки Лоперамида.
Таблетки |
Капсулы |
|
| Основное вещество | Лоперамида гидрохлорид – 2 мг | |
| Вспомогательные вещества | Картофельный крахмал, гранулак-70, стеарат кальция | Крахмал прежелатинизированный, сахароза прессованая, магния стеарат |
| Физико-химические свойства | Таблетки плоские с фаской, белого цвета | Капсулы белого цвета с бело-кремовым порошком внутри |
| Упаковка | Таблетки по 10 единиц в контурной упаковке. В картонной пачке – 1 или 2 упаковки | Желатиновые капсулы по 10 штук в упаковках ячейковых, по 1 или 2 упаковке в картонной пачке |
| Цена | От 20 рублей за 10 таблеток |  От 30 рублей за 10 таблеток
|
Лоперамида гидрохлорид после перорального приема быстро вступает в связь с рецепторами стенки кишечника, понижает моторику и тонус гладких мышечных волокон и замедляет движение фекалий за счет ингибирования выработки простагландинов и ацетилхолина. Одновременно уменьшается потеря жидкости и электролитов с каловыми массами. Повышение тонуса сфинктера анального отверстия способствует более эффективному удержанию фекалий и уменьшению количества позывов к опорожнению кишечника. Продолжительность действия препарата составляет 4-6 часов.
Абсорбируется на 40 % от исходного количества, соединяясь с белками плазмы крови на 97 %. Для достижения максимальной концентрации в крови необходимо 2,5 часа. Период полувыведения метаболитов препарата из организма составляет 9-14 ч.
Практически в полном объеме метаболизируется печенью (методом конъюгации). Выводится в основном через кишечник, и лишь малая часть выводится почками виде конъюгатов.
В инструкции по применению Лоперамида указано, что препарат не является этиологическим лекарственным средством, т.е. не способен подавить рост патогенной кишечной флоры.
Симптоматическое лечение диареи (хронической и острой) различного генеза:
Также назначается для коррекции стула у больных с илеостомой (оперативное вмешательство, когда петля подвздошной кишки выводится на брюшную стенку для формирования свища) — для уменьшения частоты и количества стула, а также более плотной консистенции каловых масс.
Можно, начиная с 4 лет (таблетки) и 6 лет (капсулы), но по назначению врача, который должен установить причину диареи. В случае отравлений и кишечных инфекций задержка каловых масс приводит к большей интоксикации и ухудшению общего состояния.
Капсулы и таблетки Лоперамида назначаются для приема внутрь. Принимают не разжевывая, запивая водой.
После нормализации стула либо при более, чем 12-часовом отсутствием стула Лоперамид отменяют.
Чаще могут наблюдаться при длительном или бесконтрольном применении.
Развивается угнетение ЦНС в виде ступора, мышечного гипотонуса, нарушения координации, миоза, угнетения дыхания, сонливости, непроходимости кишечника. Существует специфический антидот – налоксон, помимо которого проводят и симптоматическое лечение.
Одновременное лечение колестирамином способно уменьшить эффективность лоперамида. Лечение ко-тримоксазолом, ритонавиром повышает всасываемость и эффективность лоперамида.
Лоперамид-акри, Лопедиум, Диара, Имодиум, Лоперамид-штада, Веро-лоперамид, Лофлатин, Стоперан.
 |
 |
 |
 |
 |
| Лопедиум 30-60 руб. | Диара 90 руб. | Имодиум 160- 230руб. | Стоперан | Лофлатин |
Лоперамида гидрохлорид – лекарственное средство, обладающее противодиарейным эффектом.
Какие у средства Лоперамида гидрохлорид состав и форма выпуска?
Препарат выпускается в лекарственной форме, которая представлена капсулами, где действующее вещество – это лоперамида гидрохлорид. Среди вспомогательных соединений присутствуют такие компоненты: лактоза моногидрат, магния стеарат, кукурузный крахмал.
Желатиновая капсула твердая, она сформирована следующими компонентами: желатин, глицерин, добавлен метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, кроме того, натрия лаурилсульфат, очищенная вода и титана диоксид.
Капсулы Лоперамида гидрохлорид цилиндрической формы с так называемыми полусферическими концами бело-желтоватого оттенка. Содержимое лекарственной формы представлено белым гранулятом. Продается медикамент без рецепта. Срок реализации соответствует двум годам. Лекарство помещено в контурные упаковки.
Какое у препарата Лоперамида гидрохлорид действие?
Препарат связывается с опиоидными рецепторами, которые располагаются в кишечной стенке. Лоперамида гидрохлорид понижает моторику и тонус кишечника, замедляется выведение содержимого кишечника, а также предотвращается выделение жидкости и важных электролитов с испражнениями.
Лекарственное средство повышает тонус сфинктера, тем самым способствует удержанию фекалий и снижает позывы к последующей дефекации. Действие наступает достаточно быстро после применения капсулы и продолжается противодиарейный эффект на протяжении четырех, шести часов.
Абсорбция лекарственного средства достигает 40%. Максимальная концентрация препарата наступает примерно через 2,5 часа. Связь с протеинами крови высокая, она составляет 97%. Период полувыведения варьирует от девяти до четырнадцати часов.
Средство практически полностью метаболизируется в гепатоцитах печени путем процесса конъюгации. Выводится через кишечник, а также с мочой.
Какие у лекарства Лоперамида гидрохлорид показания к применению?
Лекарство Лоперамида гидрохлорид показано к применению для лечения диареи различного происхождения (эмоционального, лекарственного, аллергического и лучевого, при нарушении режима питания). Кроме того, средство назначают с целью регуляции стула у больных с так называемой илеостомой.
Какие у Лоперамида гидрохлорид противопоказания к применению?
Всех, кто употребляет препарат Лоперамида гидрохлорид инструкция по применению просит обратить свое внимание на состояния при которых средство противопоказано:
Повышенная чувствительность к медикаменту;
Не используют средство при непереносимости лактозы;
При дивертикулезе;
При дефиците лактазы;
При кишечной непроходимости;
При обострении язвенного колита;
При жидком стуле на фоне остро развившегося псевдомембранозного энтероколита;
При дизентерии;
При грудном вскармливании;
Не назначают препарат детям до шестилетнего возраста;
При беременности.
С осторожностью препарат Лоперамида гидрохлорид назначают пациентам при печеночной недостаточности.
Какие у Лоперамида гидрохлорид применение и дозировка?
Препарат следует принимать внутрь, лекарственную форму нельзя разжевывать, средство запивают водой. Взрослым при диарее обычно назначают первоначально по две капсулы, а затем по 1 штуке после каждого опорожнения при наличии жидкого стула.
Максимальная суточная доза лекарства Лоперамида гидрохлорид не должна превышать восемь капсул у взрослых и 3 - у детей. После нормализации стула лечение медикаментом следует прекратить.
Передозировка от Лоперамида гидрохлорид
При передозировке противодиарейного средства разовьются следующие симптомы: отмечается угнетение ЦНС, выражающееся ступором, расширением зрачков, нарушением координации, присоединяется сонливость, мышечная гипертония, а также характерно угнетение дыхания. Кроме того, у больного не исключена кишечная непроходимость.
Лечение следующее: обычно используют антидот, представленный ; назначают активированный уголь, проводят промывание желудка, а также проводят ИВЛ (искусственную вентиляцию легких) при необходимости.
Какие от Лоперамида гидрохлорид побочные эффекты?
Средство Лоперамида гидрохлорид может вызывать аллергические реакции, кроме того, развивается сонливость или бессонница, отмечается головокружение, гиповолемия, присоединяются электролитные нарушения, возможна сухость слизистой полости рта, не исключена кишечная колика, тошнота и рвота, гастралгия (боль в животе), а также его вздутие.
Крайне редко происходит задержка мочи, кроме того, характерна кишечная непроходимость. При появлении любого симптома пациенту следует своевременно обратиться на консультацию к врачу.
Особые указания
При отсутствии эффекта от применения Лоперамида гидрохлорид после двух дней лечения следует обязательно проконсультироваться с врачом. Во время применения этого медикамента пациенту следует восполнять потерю электролитов, а также жидкости.
Если во время лечения у больного разовьется запор или же присоединится вздутие живота, тогда дальнейшее применение лекарственного средства нужно отменить и посоветоваться с доктором.
Чем заменить Лоперамида гидрохлорид, аналоги какие использовать?
Лекарственное средство Диарол, Лоперамид Гриндекс, Веро-Лоперамид, Лоперамид-Акри, Лоперакап, Лоперамид ШТАДА, кроме того, Имодиум, Лоперамид, Диара, Суперилоп, Лопедиум, Ларемид, а также препарат Энтеробене относятся к аналогам.
Заключение
Прежде чем принимать капсулы Лоперамида гидрохлорид следует проконсультироваться с доктором.
Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!
Татьяна, www.сайт
Google
- Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
- Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!
Действующее вещество: 2 мг лоперамида гидрохлорида в каждой капсуле.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кукурузный крахмал, магния стеарат; капсула желатиновая твердая (содержит: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид Е 171, воду очищенную).
Фармакодинамика. Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.
В отличие от опиатов, лоперамид не обладает центральным действием, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер; не вызывает пристрастия и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее число побочных явлений.
Фармакокинетика. Абсорбция - 40%. TCmax - 2,5 ч - после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 97%. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень.
Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. T1/2 составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Для симптоматического лечения острой любой этиологии, включая случаи обострения хронической , в течение периода до 5 дней у взрослых и детей старше 8 лет.
Для симптоматического лечения хронической у взрослых.
Внутрь, не разжевывая, запивая водой. При острой диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе 4 мг (2 капсулы); в дальнейшем - по 2 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Детям старше 8 лет назначают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
При хронической диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе 4 мг/сут (2 капсулы). Далее дозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составляла 1 - 2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе 2 - 12 мг/сут (1 - 6 капсул).
Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых - 16 мг (8 капсул), у детей - 6 мг на 20 кг массы тела - до 16 мг.
При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч лекарственное средство отменяют.
Прием лекарственного средства необходимо немедленно прекратить, если развивается или вздутие живота.
Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой.
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, мышечная гипертония, угнетение дыхания), .
Лечение: , назначение активированного угля (не позже чем через 3 ч после приема лоперамида), при необходимости - (ИВЛ), проведение симптоматической терапии. Антидот - налоксон. Т.к. продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона (1 - 3 ч), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения ЦНС за состоянием пациента необходимо внимательно следить не менее 48 ч.
В защищенном от света и влаги месте, при температуре от 15 до 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не использовать после окончания срока годности.
Без рецепта
10 капсул в контурной ячейковой упаковке; 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке (№ 10 х 1, № 10 х 2).
Лоперамида гидрохлорид (Loperamidi hydrochloridum)
международное и химическое название: лоперамид, 4--N,N-диметил-2,2-дифенилбутирамида гидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики : твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы, с полусферическими концами, с корпусом темно-красного цвета и черной крышечкой или с корпусом – белого, крышечкой – жёлтого, зеленого, голубого цветов; содержимое капсулы - порошок белого цвета;
Состав 1 капсула включает лоперамида гидрохлорида - 0,002 г;
другие составляющие : сахар молочный, магния стеарат.
Форма выпуска лекарства. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Антиперистальтических средства. Код АТС: А07D A03.
Действие лекарства . Лоперамида гидрохлорид - антидиарейный препарат. Связывается с опиоидными рецепторами стенок кишечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландина Е 2α , благодаря чему замедляет перистальтику кишечника и продвижения его содержимого, увеличивает время абсорбции воды и электролитов, проявляет антисекреторное действие. Препарат повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и снижению позывов до дефекации. Лоперамид связывает белок кальмодулин, который регулирует кишечный транспорт ионов, и лишенный морфиноподобного действия, что отличает его от остальных опиатных антагонистов.
Фармакокинетика. При приёме внутрь быстро всасывается. Через час после приема 85 % лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % в печени, 0,04 % в мозге. Около 97 % препарата связывается с белками плазмы крови, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа. Период полураспада – 17-40 часов. В объеме 5 % лоперамид выводится с мочой в виде метаболитов, 25 % - с калом, 70 % снова всасывается в кишечнике. После всасывание в объеме 40 % метаболизируется в печени и в виде коньюгатов выводится с жёлчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида в плазме крови и мочи низкий, а при печеночной недостаточности возможно повышение его содержимого в плазме крови.
Показания для использования. Симптоматическое лечение острой и хронической диареи разного генеза (аллергического, психосоматичного, медикаментозного, лучевого, при смене режима питания и качественного состава еды, при нарушениях метаболизма и абсорбции, при наложении илеостоми, а также при несептической форме раздражения толстой кишки, язвенном колите). При диарее инфекционной природы применяют в комплексе с антимикробными средствами.
Способ использования и дозы. Взрослым и детям возрастом от 5 лет при острой диарее початково назначают 0,004 г (2 капсулы) и 0,002 г (1 капсула) соответственно, потом по 0,002 г после каждого акта дефекации калом Редкой консистенции. При хронической диареи начальная доза для взрослых и детей равна 0,004 г и 0,002 г 1 раз в сутки соответственно, потом устанавливают поддерживающую дозу 0,002 г 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 0,016 г (8 капсул) для взрослых, 0,0004 г/кг массы тела - для детей. После нормализации акта дефекации калом нормальной консистенции или за ее отсутствии в течение 12 часов препарат отменяют.
Побочное действие. При длительном применении - реакция гиперчувствительности (высыпание на коже), дискомфорт в нижней части живота. Редко возможны тошнота, рвота, запор, ощущение сухости во рту, головная боль, головокружение, бессонница или сонливость. Слишком редко – кишечная непроходимость.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарата; дети в возрасте до 5 лет; заболевания с нарушением перистальтики (илеус, субилеус), острый язвенный колит, псевдомембранозный колиты; І триместр беременности, период кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими средствами (атропин) - для предотвращения взаимного усиления эффекта.
Передозировка. Проявляется подавлением ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, торможение дыхания). Как антидот используют налоксон (внутривенно, в дозе 0,4 мг/мл, многоразово, с 2-3-минутными интервалами), с дальнейшим клиночным надзором в течение 48 часов.
Особенности использования. Использование препарата не заменяет этиотропное терапию диареи, не исключает нормализацию водно-электролитного баланса. При развитии запора, метиоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата приостанавливают. При отсутствии эффекта после 48 часов использования необходимо уточнить диагноз и инфекционный генез диареи. С осторожностью назначают Лоперамида гидрохлорид больным с нарушением функции печени.
Условия и сроки хранения . Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок хранения - 3 года.
