Латинское название: Diazepam
Код АТХ: N05B А01
Действующее вещество:
Производитель: Органика, Дальхимфарм
(РФ), Merckle (ФРГ)
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t ниже 25°C
Срок годности: 2-3 г.

Диазепам – наркотический препарат на основе одноименного активного компонента. Транквилизатор применяется при лечении:

• Неврозов
• Пограничных нарушений с сопутствующими проявлениями беспокойства, повышенного напряжения, страха
• Бессонницы
• Двигательной активности различного генеза
• Абстиненции при алкогольной зависимости
• Спастических явлений из-за повреждения спинного или головного мозга
• Эпистатуса.

Помимо этого, показанием для применения Диазепама является подготовка пациента к операции (для расслабления), в акушерстве используется для облегчения родов, предупреждения ранней отслойки плаценты.

Состав и лекарственные формы выпуска

Наиболее распространенные фармформы транквилизатора – таблетки в оболочке или без нее, жидкость для инъекций. Также в арсенале специалистов имеются драже и таблетки для детей. Капсулы с диазепамом не выпускаются.

Таблетки

• Активное вещество: 5 или 10 мг диазепама
• Вспомогательные ингредиенты (состав варьируется у разных производителей): лактоза, крахмал, желатин, Е 572.

ЛС в виде белых/желтоватых/беловатых пилюль в форме плоского цилиндра с фаской. Таблетки фасуются в ячейковые упаковки по 10 штук. В пачке из картона – 2 блистера, аннотация.

Диазепам в форме раствора для инъекций

• Активный компонент: 5 либо 10 мг диазепама
• Вспомогательный состав: варьируется у разных производителей.

ЛС в виде просвечивающейся либо чуть опалесцирующего раствора. Бывает неокрашенным или с едва уловимым оттенком. Расфасовывается в ампулы по 2 мл, помещенные в специальные поддоны. В пачке – 1 или 2 поддона с ампулами, руководство по использованию.

Диазепам ректальный

ЛС в виде суппозиториев производится в дозировке 5 и 10 мг активного вещества. Дополнительные ингредиенты представлены компонентами, обеспечивающими структуру ЛС и быстрое проникновение диазепама в прямой кишке. ЛС упаковывается в блистеры по 5 штук. В упаковке из картона – 1 или 2 пластинки вместе с описанием-инструкцией. В РФ Диазепам в виде свечей для ректального применения снят с регистрации.

Лечебные свойства

Медпрепарат относится к группе лекарств транквилизаторов. Действующим веществом является производное бензодиазепина – диазепам. Вещество обладает способностью оказывать акнсиолитическое, успокоительное, противоконвульсивное действия. Помимо этого, лекарства на его основе обладают и миорелаксирующим влиянием.

Механизм действия диазепама достигается через его способность тормозить активность GABA в центральной НС.

После проникновения внутрь организма вещество всасывается с высокой скоростью, пиковая концентрация в плазме образуется спустя полтора часа. Диазепам отличается большой активностью: проникает во все внутренние жидкости: проходит сквозь плацентарный барьер, экскретируется в грудное молоко, проникает в спинной мозг.

Метаболические трансформации протекают в в печени, из организма вещество выводится почками.

Способ применения

Использовать в лечении Диазепам нужно в соответствии с инструкцией по применению и назначенной формой ЛС. Дозировка, длительность терапии определяются в соответствии с клинической картиной и особенностями состояния пациента.

Лечение начинают с наименьшей дозы Диазепама, при которой проявляется лечебное действие ЛС. После анализа ответной реакции организма количество медпрепарата плавно повышают. После окончания курса отмену лекарства проводят путем постепенного уменьшения дозы, чтобы не спровоцировать синдром отмены.

При острых состояниях применяются инъекции, после стабилизации состояния введение раствора отменяют, больного переводят на пероральные формы ЛС.

Таблетки

Продолжительность курса должна быть как можно более коротким согласно диагнозу и индивидуальным особенностям пациента.

• Повышенная тревожность, беспокойство: среднее количество – 5 мг диазепама, максимально допустимое в сутки – 30 мг (в несколько приемов).
• Бессонница на фоне тревоги: от 5 до 15 мг за полчаса до сна.
• Спастичность мышц: при спазмах – 5-15 мг (5 мг для одного приема), которую принимают 1-3 р./сут.
• При устранении спазмов центрального генеза – 5-60 мг.
• Премедикация: 5-20 мг.

Уколы

Инъекции нужно вводить очень медленно, чтобы избежать дисфункции сердца и органов дыхания. Лекарство вводится в/м либо в/в. Во время процедуры необходимо присутствие еще одного медработника, чтобы при необходимости была возможность мгновенно оказать специализированную помощь.

• Устранение острого психомоторного состояния: сначала 5-10 мг в/в, при потребности – спустя 3-4 часа укол повторяют.
• Столбняк: сначала 10 мг в/в или в/м глубоко, после – в/в 100 мг, предварительно растворив лекарство в ампулах Диазепам в 500 мл раствора хлористого натрия или в глюкозном растворе.
• Эпистатус: 10-20 мг, повторный укол может вводиться после 3-4-часового перерыва.
• Премедикация перед операцией: за 0,5-2 часа до хирургического вмешательства по 10 мг в/м.

Суппозитории

При эпистатусе и тяжелых припадках эпилепсии: СН – от 0,15 до 0,5 мг, наивысшая дозировка – 20 мг. ЛС для детей рассчитывается исходя из соотношения 0,2-0,5 мг на 1 кг массы тела, пациентам пожилого возраста – от 0,2 до 0,3 мг на 1 кг массы. ЛС вводится ректально.

При беременности и грудном вскармливании

Препараты с диазепамом запрещены к использованию во время вынашивания ребенка, поскольку обнаружено, что вещество обладает тератогенным воздействием и может спровоцировать патологии развития у плода. Особенно опасен в этом отношении первые три месяца беременности. Назначение Диазепама возможно лишь в случаях крайней необходимости (угроза для матери, преждевременная отслойка плаценты или роды раньше времени). При таких показаниях решение о необходимости ЛС принимается в индивидуальном порядке, и терапия проводится под наблюдением врачей.

Последствием применения медикаментов с диазепамом беременными является существенное расстройство ЧСС у плода, временная гипотония мышц, сниженная температура тела, патологии дыхания, а у родившихся детей часто проявляется и синдромом отмены. Новорожденные с первых минут жизни должны находиться под медицинским контролем для купирования побочных эффектов и синдрома отмены.

Противопоказано совмещение терапии диазепамом и ГВ, так как вещество свободно проходит в женское молоко и может спровоцировать нежелательные реакции у младенца. Поэтому если нет возможности заменить Диазепам иными ЛС, лактацию следует прервать на период лечебного курса.

Противопоказания и меры предосторожности

Медпрепараты с диазепамом запрещено использовать в терапии, если у пациента имеется одно из противопоказаний:

• Высокий порог чувствительности к содержащимся компонентам или любому другому производному бензодиазепина
• Выраженная дыхательная дисфункция, ХОБЛ
• Сложные формы почечной и/или печеночной недостаточности
• Миастения в тяжелой форме
• Склонность к суициду
• Алкогольная/медикаментозная/наркотическая зависимость (вкл. в анамнезе)
• Острая форма отравления алкоголем/лекарствами, сопровождающаяся дисфункциями жизненно важных органов
• Гиперкапния
• Острая форма глаукомы закрытоугольной
• Порфириновая болезнь
• Спиноцеребеллярная атаксия
• Коматозное, шоковое состояние
• Беременность (1, 3 тр.), ГВ
• Возраст до 6 мес. (для пероральных ЛС), до 1 месяца (для инъекций).

Допускается применение с осторожностью при:

• Легкой и умеренной форме тяжести почечной и/или печеночной недостаточности
• Эпилепсии и эпистатусе (вкл. в анамнезе)
• Злоупотреблении психоактивными медпрепаратами
• Заболевания ГМ органического характера
• Ночном апноэ
• Возрасте после 65 лет
• Гиперкинезах.

Лекарственные взаимодействия

Во время терапии надо учитывать, что диазепам обладает высокой активностью и может изменять или ослаблять действия других ЛС:

• При совмещении с медикаментами с угнетающим воздействием на центральную НС (снотворные, психотропные средства, опиодные обезболивающие, анестетики, нейролептики и пр.) усиливает их подавляющий эффект, а также влияет на центр ГМ, отвечающий за процесс дыхания, вызывает сильное понижение АД.
• Совместный прием диазепама с ТЦА может спровоцировать усиление действия последних ЛС, повысить уровень содержания антидепрессантов и, соответственно, — их эффект.
• Невозможно предсказать реакцию организма при использовании диазепама одновременно с противогипертензивными ЛС центрального действия, β-адреноблокаторами, антикоагулянтами, сердечными гликозидами.
• Диазепам усиливает эффект миорелаксантов, провоцируя тем самым апноэ.
• Действие диазепама усиливается под влиянием пероральных противозачаточных ЛС, повышая угрозу прорывного кровотечения.
• Выведение диазепама из организма ускоряется при совместном приеме с препаратами-индукторами печеночных ферментов.
• Седативное и анксиолитическое действия ослабляются при совмещении нейролептика с ЛС и напитками, содержащими кофеин.
• Препарат крайне нежелательно совмещать с Клозапином (провоцирует сильную гипотонию, потерю сознания, дыхательную недостаточность). Диазепам снижает противосудорожное действие Леводопы, при комбинации с препаратами лития может спровоцировать кому.
• При совместном приеме с парацетамолом затормаживается вывод диазепама из организма, что может привести к интоксикации и передозировке, а при совмещении с Рисперидоном – возрастает угроза ЗНС.
• Сочетание с Рифампицином ускоряет выведение диазепама, так как антибиотик усиливает его метаболизм. При комбинации с Фенитоином происходит обратная реакция: анксиолитик угнетает обменные процессы противоэпилептического средства, чем усиливает его эффект.
• Интенсивность действия и продолжительность эффекта транквилизатора возрастает при сочетании с Циметидином, Дисульфирамом.

Побочные эффекты и передозировка

Как и при использовании любого ЛС, терапия транквилизатором может сопровождаться побочными явлениями. Диазепам инструкция указывает на основные нежелательные симптомы, которые могут возникнуть в ходе лечебного цикла:

• НС: сонливость, ригидность мышц, головокружение; у некоторых больных – помрачение сознания, депрессия, снижение остроты зрения, двоение в глазах, нарушения функции речевого аппарата, боли головы, тремор, атаксия. Достаточно редко возможны – нервное возбуждение, повышенная тревожность, расстройство сна, бессонница, галлюцинации. После в/в инъекций бывает икота. После длительного курса терапии – медикаментозная зависимость, амнезия, ухудшение памяти.
• Органы пищеварения: затрудненное опорожнение кишечника, сухость слизистых тканей во рту, обильное слюнотечение, активизация трансаминаз, желтуха.
• Эндокринная система: нарушение либидо.
• Мочевыделительная система: энурез.
• СС система: редко после уколов – снижение АД.
• Органы дыхания: после инъекций – расстройство дыхательных функций.
• Аллергические реакции: иногда – высыпание.

Крайне нежелательно сочетать Диазепам и алкоголь, поскольку препарат усиливает угнетающее действие этилового спирта на ЦНС (преимущественно на дыхательный отдел), способствует развитию патологического опьянения.

Перенасыщение организма неадекватно высокими дозами диазепама вызывает патологические явления, обусловленные подавлением функций ЦНС (в зависимости от дозы возможно возникновение от сонливости до коматозного состояния). Препарат Диазепам вызывает:

• Вялость
• Сильную сонливость
• Общую слабость
• Частичную либо полную потерю координации произвольных движений мышц
• Подавление рефлексов
• Мышечный гипотонус
• Длительное помрачение сознания
• Дыхательную недостаточность
• Гипотензию.

Если пациент пребывает в сознании и у него нет признаков его расстройства, то больному назначается промывание, стимулирование рвоты, назначают активированный уголь. В случае обморока промывание делают через зонд, назначают симптоматическое лечение и поддержку функций жизненных органов, вводят в/в мочегонные средства. При нарушениях дыхания проводят ИВЛ.

При нервном возбуждении запрещается применять барбитураты, а введение антагониста ЛС возможно исключительно в стационарных условиях. Гемодиализ практически не используют, поскольку он малодейственен.

Аналоги

Синонимы Диазепама: Апаурин, Валиум, Диазепабене, Седуксен, Релиум, Сибазон и пр.

Tarchomin Pharmaceutical Works Polfa. (Польша)

Транквилизатор на основе диазепама и циклобарбитала. Применяется для терапии нарушений сна (бессоннице, невозможности уснуть, частыми пробуждениями), устранения раздражительности.

Дозировка подбирается персонально для каждого больного после анализа реакции организма на ЛС. Если применяется для улучшения сна, то рекомендуется пить по 1⁄2-1 табл. за час до отхода ко сну.

Плюсы:

• Успокаивает
• Помогает уснуть
• Сильное действие.

Минусы:

• Побочки.

Диазепам (раствор для инъекций) (Diazepam)

Состав

2 мл препарата Диазепам (1 ампула) содержат:
Диазепама – 10 мг;
Дополнительные вещества.

Фармакологическое действие

Диазепам – лекарственный препарат, обладающий анксиолитическим, снотворным, противосудорожным, седативным и центральным миорелаксантным действием. Диазепам уменьшает выраженность эмоционального напряжения, уменьшает чувство тревоги, а также снижает повышенный мышечный тонус. Действие препарата основано на его способности усиливать центральное действие гамма-аминомаслянной кислоты (одного из тормозных медиаторов центральной нервной системы) на рецепторы ретикулярной формации столба мозга. Диазепам приводит к снижению возбуждения коры головного мозга, гипоталамуса, таламуса и лимбической системы. Диазепам оказывает миорелаксирующее действие вследствие замедления постсинаптических спинальных рефлексов.
При алкогольной абстиненции диазепам способствует снижению выраженности острого состояния ажитации, тремора, острого алкогольного делирия, галлюцинаций и негативизма.

При постоянном введении действие препарата усиливается за счет меленной экскреции и, как следствие, кумуляции диазепама в тканях.
Начальные уровни диазепама достаточно быстро снижаются в течение 6 часов, после чего спад плазменных концентраций замедляется. Период полувыведения диазепама составляет от 20 до 70 часов в зависимости от индивидуальных особенностей пациентов.
Метаболизируется диазепам в печени с образованием активных веществ (основной метаболит N-десметилдиазепам определяется в плазме спустя 24-36 часов после введения препарата).
Диазепам и его метаболиты экскретируются преимущественно почками.

Показания к применению

Диазепам в форме парентерального раствора применяют для терапии пациентов с острыми нервно-психическими стрессами, которые сопровождаются бессонницей, напряжением, ощущением тревоги и страха.
Диазепам применяют для лечения пациентов с эпилепсией, выраженными эмоциональными проявлениями и спастическими параличами.
Диазепам также может быть назначен при алкогольной абстиненции и алкогольном делирии.

Способ применения

Раствор Диазепам предназначен для парентерального применения. Препарат вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенно Диазепам допускается вводить капельно и струйно. Внутримышечно рекомендуется вводить только в крупные мышцы (например, ягодичную мышцу), соблюдая правила внутримышечного введения растворов. Продолжительность терапии и дозы препарата Диазепам определяет врач индивидуально.
Взрослым при заболеваниях, которые сопровождаются выраженным психомоторным возбуждением и судорогами, а также для купирования эпилептических припадков, как правило, назначают введение 10 мг диазепама (2 мл раствора Диазепам 0,5%) до 3 раз в сутки.
Максимальная рекомендованная разовая доза диазепама составляет 30 мг, высшая суточная доза – 70 мг. При эпилептическом статусе разовая доза диазепама может быть увеличена до 40 мг. При необходимости пациентам с эпилептическим статусом инъекции повторяют каждые 3-4 часа, но не более 4 раз в сутки.

Седативный эффект развивается в течение нескольких минут после внутривенного введения диазепама и в течение 30-40 минут после внутримышечного.
Рекомендованная продолжительность терапии составляет от 3 до 10 дней.
После купирования острых симптомов заболевания рекомендуется продолжение терапии пероральной формой диазепама.
Рекомендованные дозы для детей:
При фебрильных судорогах детям 1-6 лет, как правило, назначают введение 2-5 мг диазепама в сутки.
При фебрильных судорогах детям 6-14 лет, как правило, назначают введение 5-10 мг диазепама в сутки.
Детям рекомендуется вводить раствор Диазепам внутривенно медленно.
После продолжительной терапии отмену препарата Диазепам следует проводить постепенно.

Побочные действия

Диазепам обычно неплохо переносится пациентами. В отдельных случаях при применении препарата Диазепам у пациентов возможно развитие сонливости, головокружения, заторможенности, миастении, а также кожных аллергических реакций.
При продолжительном применении препарата Диазепам возможно развитие медикаментозной зависимости.
При внутривенном введении препарата Диазепам могут развиваться местные воспалительные реакции, для предупреждения данного нежелательного эффекта рекомендуется изменять место введения при каждой инъекции.

Противопоказания

Диазепам не назначают пациентам с указаниями в анамнезе на реакции непереносимости компонентов раствора, а также лекарственных средств группы бензодиазепинов.
Диазепам не используют в терапии пациентов с миастенией и глаукомой.
Не следует применять Диазепам у пациентов с профессиональными ограничениями.
Диазепам не назначают пациентам с алкоголизмом (за исключением случаев алкогольной абстиненции и алкогольного делирия).
Раствор Диазепам в педиатрической практике применяют только для лечения детей старше 1 года.
Необходимо соблюдать осторожность, назначая Диазепам пациентам с повышенным риском развития медикаментозной зависимости.
Следует избегать потенциально небезопасной деятельности в период терапии препаратом Диазепам.

Беременность

Диазепам не применяют в период беременности. По жизненным показаниям Диазепам может применяться в период беременности под контролем врача в течение минимального периода времени и в минимальных эффективных дозах.
При необходимости регулярного применения препарата Диазепам в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Запрещено смешивать раствор Диазепам в одном шприце с другими препаратами.
Диазепам потенцирует действие барбитуратов, фенотиазинов, ингибиторов моноаминооксидазы, а также других психотропных препаратов.
Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему, включая снотворные, седативные, анальгетические, нейролептические и анестезирующие средства, а также антидепрессанты, потенцируют тормозное действие диазепама на центральную нервную систему.

Передозировка

При применении завышенных доз препарата Диазепам у пациентов возможно развитие сонливости, дизартрии, миастении и парадоксального возбуждения. При дальнейшем повышении дозы у пациентов отмечалось развитие снижения рефлексов, потери сознания и комы. Летальный исход при передозировке диазепама маловероятен, однако риск значительно повышается при применении завышенных доз диазепама сочетано с этиловым спиртом и другими веществами, потенцирующими действие бензодиазепинов.

При передозировке Диазепама также возможно развитие артериальной гипотензии, угнетения дыхания и парадоксальных реакций, включая нарушения сна, галлюцинации и возбуждение.
При передозировке препарата Диазепам назначают поддерживающую терапию и постоянный контроль состояния пациента. При необходимости применяют стимуляторы центральной нервной системы и сердечно-сосудистые средства.

Внимание!
Описание препарата "Диазепам (раствор для инъекций) " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Навигация

«Диазепам» – это лекарственный препарат, обладающий психотропными свойствами. Попадая в организм, он быстро поступает в кровь, вызывая угнетение функций нервной системы. Это проявляется в виде снижения эмоциональной возбудимости, расслабления, устранения признаков перенапряжения, ускорения процесса засыпания. Согласно инструкции по применению, «Диазепам» способен усиливать свойства ряда медикаментов. Благодаря этому его активно применяют в составе комплексных подходов при самых разных заболеваниях.

Состав

Активное действующее вещество транквилизатора – диазепам – химическое соединение, входящее в группу бензодиазепинов. Компонент включен в состав множества лекарств. Также он дал международное название конкретному продукту. В таблетках, свечах, микроклизмах средства содержится по 2, 5 или 10 мг ингредиента, в 2 мл раствора «Диазепам» входит 10 мг вещества. В зависимости от типа медикамента перечень его составляющих дополняется продуктами, призванными его стабилизировать, придать определенную консистенцию, улучшить всасывание в кровь.

Форма выпуска

Для удобства применения препарат выпускается в самых разных видах. Это позволяет использовать его для лечения разных групп пациентов, точно рассчитывать время наступления эффекта.

Форма выпуска продукта бывает следующей:

• таблетки – предназначены для приема внутрь. Круглые элементы белого оттенка с риской на одной из сторон. Некоторые производители предлагают продукцию других цветов. Таблетки расфасованы по блистерам, упакованы в картонные коробки – от 2 до 10 в каждой;
• раствор – состав в ампулах по 2 мл 0,5% жидкости для введения в вену или толщу мышцы. На упаковке и каждом отдельном элементе должно присутствовать наименование продукта, объем активного компонента, дата производства, срок годности. Ампулы «Диазепама» изготовлены из затемненного стекла, защищающего лекарство от воздействия ультрафиолета;
• ректальные свечи – элементы для введения в кишечник через прямую кишку по 5 или 10 мг диазепама выпускаются по 5 штук в блистере. Упаковка содержит 1 или 2 блистера;
• микроклизмы – тюбики с лекарственным составом и специальным наконечником для ректального введения. Перед применением средства необходимо убедиться в герметичности обертки. Лекарство продается по 5 или 10 тюбиков в упаковке.

Драже или капсулы «Диазепам» в фармакологии не представлены. Такие препараты являются подделкой, их применение грозит для пациента серьезными негативными последствиями.

Фармакологическое действие

Продукт входит в фармакологическую группу «транквилизаторы». Некоторые ошибочно относят медикамент к наркотическим средствам, но «Диазепам» не вызывает привыкания и эйфории, характерных для таких составов.

Типы действия, которые лекарство оказывает на организм:

• успокоительное – за счет угнетения лимбической системы ЦНС регулируется степень эмоциональности пациента. Параллельно с этим корректируется график сна и бодрствования конкретного лица, меняется уровень его мотивации. Эмоциональная лабильность на фоне приема больших доз продукта способна стать причиной проблем с запоминанием информации, способностью концентрироваться;
• снотворное – торможение процессов в головном мозге снижает активность органа. Результатом становится более быстрое засыпание, глубокий и продолжительный сон без пробуждений;
• противотревожное – применение средства уменьшает выраженность тревоги и страха на фоне эмоционального перенапряжения. Терапия дает результаты при наличии органических заболеваний, влиянии травмирующих ситуаций;
• противосудорожное – угнетение работы отдельных зон головного мозга распространяется на нейроны, отвечающие за мышечный тонус. Уменьшение силы мышечных волокон способствует купированию судорожных припадков или снижению их выраженности. Проведение поддерживающей терапии предотвращает рецидивы.

Перечисленные эффекты достигаются за счет снижения активности отдельных участков нервной системы. При соблюдении правил применения препарат не оказывает серьезного воздействия на ЦНС. Его попадание в организм не приводит к изменению качества работы сердца, сосудов, органов дыхания.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата не зависит от типа используемой лекарственной формы. Последствия его применения в любом случае будут одинаковыми. Основное вещество начнет стимулировать активность у-аминомасляной кислоты, способствующей развитию тормозных реакций в ЦНС. Самое сильное влияние приходится на кору головного мозга, лимбическую систему, таламус и гипоталамус. Врачи отмечают зависимость результата применения продукта от его объема. В незначительных количествах средство стимулирует, а в больших – успокаивает.

Реакция организма на медикамент в зависимости от его лекарственной формы:

• таблетки – терапевтический ответ наблюдается через 20-40 минут, доходит до своего пика через 1,5 часа. Выраженность лечебного эффекта на порядок ниже, чем при использовании остальных видов продукта. Так происходит из-за частичного разрушения действующего вещества в печени, уменьшении концентрации состава, поступающего в ткани мозгового вещества;
• ректальные формы – продукт также начинает действовать в среднем через полчаса. При этом концентрация состава в крови, поступающей в головной мозг, на порядок выше благодаря тому, что он минует воздействие печеночных ферментов. Результатом становится более выраженный лечебный эффект;
• раствор для уколов – при внутримышечном введении ответ организма наблюдается немного раньше, чем при использовании перорального или ректального подходов. Он более выраженный, но при этом не такой продолжительный. Внутривенное введение состава приводит к моментальной и максимально яркой реакции ЦНС.

Фармакокинетика препарата во многом зависит от функционального состояния почек. После распада активного вещества в печени образовывается ряд метаболитов. Большая часть из них не проявляет химической активности, но одно из веществ – нордазепам – способно оказывать угнетающее воздействие на ЦНС.

Около 70% продуктов метаболизма выходит с мочой, еще 10% выводится кишечником. Период полураспада диазепама составляет 48 часов, но у его активного метаболита этот показатель в два раза больше. Из-за этого признаки действия лекарства могут сохраняться в течение нескольких дней после его приема.

Показания к применению

Мощное угнетающее действие состава применяется в ситуациях, когда менее агрессивные продукты не дают нужного эффекта. Прием препарата проводится только с разрешения врача. Некоторые лекарственные формы транквилизатора рекомендуется использовать в стационаре под контролем медицинского персонала. Нарушение правил обращения со средством грозит яркими побочными реакциями.

Официальные показания к применению медикамента:

• судорожный синдром – средство позволяет снимать судороги, предотвращать их развитие. В первом случае используется раствор, во втором – таблетки;
• эпилепсия – препарат эффективен при борьбе с припадками и эпилептическим статусом. При определенных условиях «Диазепам» даже дают детям старше 1 месяца, вводя его внутривенно или ректально;
• проблемы со сном – прием таблеток облегчает процесс засыпания;
• тревожность – в перечень показаний входят органические заболевания и расстройства, симптомами которых становятся необоснованный страх и беспокойство. Также продукт предназначен для облегчения эмоционального состояния пациентов с болезнями сердца, боящихся смерти;
• плохое настроение – случаи, когда раздражительность, агрессия, нервозность обусловлены патологией и отличаются стойкостью. Иногда такая клиническая картина становится предвестником приступа эпилепсии;
• невроз – медикамент вводят в состав комплексной терапии при агрессивности, нарушениях сна, эмоциональной нестабильности;

• психоэмоциональный всплеск – препарат эффективен в борьбе с крайней возбудимостью на фоне психических патологий, последствий сильных переживаний;
• абстинентный синдром при алкогольной зависимости – продукт хорошо справляется с клинической картиной в виде тремора, повышенной психомоторной активности, судорог, тревожности;
• повышенный мышечный тонус – практикой доказана эффективность применения лекарства при столбняке, воспалительных поражениях мышц и суставов, травмах отделов ЦНС;
• подготовка к наркозу – «Диазепам» помогает снять страх и тревогу пациента перед сложной процедурой, стимулирует действие используемых для анестезии медикаментов. Это позволяет снизить дозировку последних, тем самым уменьшив вероятность развития побочных эффектов.

Все чаще лекарственное средство применяется в процессе борьбы с онкологией. Оно не оказывает прямого воздействия на раковые образования, но облегчает состояние пациентов. Транквилизатор снимает эмоциональное перенапряжение, помогает пациенту справиться со своими страхами. Дополнительно он стимулирует свойства анальгетиков, позволяя корректировать их дозировку в сторону уменьшения.

Противопоказания

Угнетающее воздействие лекарства на нервную систему на фоне ряда состояний может стать для пациента роковым. Некоторые из приведенных пунктов считаются не абсолютными противопоказаниями, а относительными. Окончательное решение по поводу применения средства принимает врач на основании рисков и ожидаемой положительной динамики.

Применение препарата запрещено при:

• аллергии на его составляющие – даже те пациенты, которые на «Диазепам» или его синонимы реагируют кожным зудом, должны отказаться от его приема. Повышение дозировки, сочетание с другими медикаментами, изменение способа попадания активного вещества в организм способно создать угрозу для жизни;
• миастении тяжелой степени – патологическое снижение мышечного тонуса чревато проблемами с двигательной активностью больного, угнетением функции дыхания;
• любых нарушениях сознания – глубокое угнетение ЦНС грозит остановкой дыхания или снижением рефлексов, что приводит к смерти;
• передозировке наркотическими веществами – совместное воздействие компонентов на дыхательный центр в головном мозге приводит к остановке дыхания;
• отравлении медикаментами, угнетающими функции ЦНС – последствием сочетания химических соединений становится потеря сознания, кома, остановка дыхания;
• выраженном снижении работоспособности печени и/или почек – при нарушении работы этих органов организм не сможет переработать медикамент и/или вывести его метаболиты;
• нарушении дыхания – сниженная функциональность легких под влиянием транквилизатора еще сильнее падает, что грозит смертью пациента;
• шоке – гипотензия под действием препарата усиливается, приводя к потере сознания, сбою кровообращения в тканях, летальному исходу;
• абсансе – транквилизатор может усугубить течение этой формы эпилептического припадка, привести к появлению судорог;
• синдроме Леннокса-Гасто – особый вид эпилептического приступа, который под действием медикамента способен перейти в эпилептический статус;
• некоторых органических поражениях головного мозга – речь идет о состояниях, при которых нарушается целостность мозговой ткани. Из-за повреждения гематоэнцефалического барьера контролировать объем препарата, попадающего в орган, невозможно. Любое действие может стать причиной передозировки.

Категорически запрещено сочетать прием препарата с употреблением спиртных напитков или на фоне отравления алкоголем. Нарушение этого правила грозит усиленным возбуждением нервной системы при небольших дозах спиртного и угнетением ее функций при значительных. В случае сочетания столь агрессивных химических компонентов пьющий быстрее пьянеет, может потерять сознание или впасть в кому.

Побочные действия

Острая и бурная реакция организма на прием «Диазепама» случается редко. Обычно негативный ответ ограничивается незначительными дискомфортными ощущениями, которые быстро проходят и не требуют специального лечения. При этом во всех случаях появления побочек рекомендуется обратиться к лечащему врачу, чтобы он оценил целесообразность продолжения терапии.

Наиболее распространенные побочные действия медикамента:

• иммунные – аллергический ответ в виде сыпи, кожного зуда, учащения пульса;
• неврологические – сонливость, заторможенность реакции, вялость, апатия. Реже случается головокружение, замедление умственной деятельности, нарушение сознания. Очень редко пациенты жалуются на головную боль, проблемы с речью, снижение способности к обучению. Необычным побочным эффектом считается реакция на препарат, обратная ожидаемой. Она характерна для людей с хроническим алкоголизмом в анамнезе;
• диспепсические – сухость во рту, вздутие живота, понос или запор. Очень редко желудочно-кишечный тракт реагирует желтухой, при которой терапию надо прекратить;
• со стороны мочеполовой системы – снижение либидо, которое возвращается после отказа от медикамента. Иногда отмечается недержание мочи, больше характерное для детского возраста;
• сердечно-сосудистые – снижение артериального давления ниже допустимых показателей;

• респираторные – результат угнетения дыхательного центра в головном мозге. Риск осложнения особенно высок при парентеральном применении состава, поэтому такой подход должен применяться в условиях стационара;
• другие – при очень быстром введении раствора в вену иногда у больного наблюдается икота.

Отдельно выделяют болезненность, которая может возникать при внутривенном введении раствора. Она проявляется в виде жжения в точке введения состава, реже ощущение распространяется по всей руке. Симптом в течение нескольких секунд проходит самостоятельно. Крайне редко на это уходит более 1 минуты.

Инструкция по применению – способ и дозировка

Принципы проведения терапии в каждом конкретном случае подбирает лечащий врач. Они могут существенно различаться в зависимости от возраста пациента, его состояния, диагноза. Универсальные рекомендации и схемы терапии – базовая информация, положения которой могут быть скорректированы специалистом.

Правила применения и дозы «Диазепама» при различных нарушениях:

• судорожный приступ – парентерально 5-10 мг. При невозможности проведения инъекции такой же объем действующего вещества вводят ректально;
• риск развития судорог – по 5-10 мг «Диазепама» в таблетках до 3 раз в день;
• эпилепсия – внутривенно каждые 2-4 минуты или ректально в соответствии с возрастом. Максимальная парентеральная доза для детей младше 5 лет – 5 мг, ректальная – 10 мг. Для малышей старше 5 лет и взрослых максимум препарата в виде раствора – 10 мг, ректальных форм – 20 мг;
• проблемы со сном – по 5 мг за 2 часа до сна. Если выраженность эффекта не удовлетворяет, дозировку повышают в 2 раза;
• тревожность – до 10-15 мг в сутки, разделенных на 3-4 приема;
• плохое настроение – до 10-15 мг в день за 3 приема;
• неврозы – до 10-20 мг в сутки за 6 приемов;
• перевозбуждение – однократно в вену или мышцу до 10 мг. Для поддержания эффекта до 10-15 мг в сутки, разделенных на 3 приема;
• абстиненция – первые сутки по 5-10 мг 3 раза. Далее по 5 мг до 3 раз в день;
• подготовка к наркозу – перед сном накануне процедуры 5 мг, за 1,5 часа до операции 5-10 мг внутримышечно. Для усиления наркоза до 10 мг внутривенно прямо перед подачей наркоза;
• гипертонус мышц – 10 мг внутривенно. Для поддержания эффекта по 5 мг до 3 раз в день.

Все лекарственные формы «Диазепама», в том числе раствор для инъекций, не нуждаются в подготовке. Их можно применять сразу после извлечения из упаковки.

Передозировка

При повторном прохождении курсов или слишком частом применении лекарства «Диазепам» происходит накопление действующего вещества или его активного метаболита в тканях тела. На фоне печеночной или почечной недостаточности сроки выведения продуктов обмена еще больше увеличиваются. Если при этом нарушить правила употребления средства, может развиться передозировка. Еще это явление становится последствием значительного превышения терапевтических доз медикамента.

Патологическое состояние проявляется крайним возбуждением, угнетением работы сердца и/или органов дыхания, блокировкой рефлексов. В тяжелых случаях развивается кома. Лечение подразумевает промывание желудка, прием энтеросорбентов, применение антидота – «Флумазенила».

Взаимодействие

Повышенная химическая активность средства требует соблюдения повышенной осторожности при его включении в состав комплексной терапии. Любые медикаментозные сочетания в этом случае должен одобрять лечащий врач.

При использовании препарата нужно помнить, что он:

• резко снижает давление и угнетает ЦНС в комплексе с опиоидами, нейролептиками, снотворными и успокоительными лекарствами;
• увеличивает концентрацию антидепрессантов в плазме крови;
• усиливает действие миорелаксантов, повышает риск развития апноэ;
• становится агрессивнее под действием пероральных контрацептивов;
• вызывает головокружение при одновременном приеме с «Диклофенаком»;
• выводится медленнее под влиянием парацетамола, «Изониазида»;
• выводится быстрее при употреблении «Фенобарбитала», «Рифампицина», «Фенитоина»;
• теряет эффективность в сочетании с кофеином;
• резко понижает давление, может спровоцировать потерю сознания при параллельном применении с «Клозапином»;
• подавляет свойства «Левадопы» при лечении болезни Паркинсона;
• неадекватно влияет на организм под влиянием «Теофиллина» даже в минимальных дозах;
• вызывает «синдром патологического опьянения» в сочетании с этанолом.

Также продукт может усиливать побочные эффекты других медикаментов и аналогично на них реагировать. Любые негативные последствия приема лекарства в комплексе с другими химическими веществами требуют оценки врача.

Условия продажи

Чтобы приобрести препарат в аптеке необходимо получить рецепт на препарат «Диазепам», выписанный врачом.

Условия хранения и срок годности

Продукт должен быть использован в течение 3 лет с момента изготовления. Его следует хранить в недоступном для детей, затемненном месте, при температуре 15-25℃.

Синонимы

Торговое название диазепама может быть таким: «Реланиум», «Диапам», «Фаустан», «Релиум», «Валиум», «Седуксен», «Апаурин». Существуют еще несколько синонимов «Диазепама», содержащих такое же действующее вещество. Ни один из перечисленных препаратов не может быть представлен в продаже свободно. Замена одного продукта другим может проводиться только врачом.

При беременности и лактации

В I триместре беременности от применения продукта рекомендуется воздержаться. Проникая с кровью
матери в ткани плода активное вещество угнетающе воздействует на ЦНС ребенка, меняет его ЧСС. Это грозит врожденными пороками развития или его задержкой. Во II и III триместрах разовое употребление средства или его короткий курсовой прием допустимы, но только в случае крайней необходимости и под контролем медицинских работников.

Лактация с употреблением препарата несовместима. На время прохождения курса от грудного вскармливания надо отказаться. В противном случае транквилизатор с молоком матери будет попадать в организм новорожденного, провоцируя негативные последствия. У таких детей развивается непереносимость активного компонента лекарства, возникают побочные эффекты. Если женщина в течение 10-14 дней принимала медикамент, надо подождать минимум 5 дней до возобновления лактации.

Аналоги «Диазепама»

Фармакологическая промышленность предлагает десятки транквилизаторов, схожих по характеристикам и типу эффекта с «Диазепамом». Распространенные аналоги средства: «Феназепам», «Элениум», «Лоразепам», «Финлепсин».

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое. C max в отмечается через 90 мин. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 70%.

Показания

Неврозы, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха; нарушения сна, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии, абстинентный синдром при хроническом алкоголизме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга, а также миозиты, бурситы, артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц; эпилептический статус; премедикация перед наркозом; в качестве компонента комбинированного наркоза; облегчение родовой деятельности, преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты, столбняк.

Противопоказания

Тяжелая миастения, выраженная хроническая гиперкапния. Указания в анамнезе на алкогольную или лекарственную зависимость (кроме острой абстиненции). Повышенная чувствительность к диазепаму и другим бензодиазепинам.

Дозировка

Принимают внутрь, вводят в/м, в/в, ректально. Суточная доза варьирует от 500 мкг до 60 мг. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, мышечная слабость; редко - спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, атаксия; в единичных случаях - парадоксальные реакции: возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации. После в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.

Со стороны пищеварительной системы: редко - запор, тошнота, сухость во рту, слюнотечение; в единичных случаях - повышение активности трансаминаз и ЩФ в плазме крови, желтуха.

Со стороны эндокринной системы: редко - повышение или снижение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - недержание мочи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при парентеральном применении возможно некоторое понижение АД.

Со стороны дыхательной системы: при парентеральном применении в единичных случаях - нарушения дыхания.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными , средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.

У пациентов, длительно получавших центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

При одновременном применении с возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком - возможно усиление головокружения; с изониазидом - уменьшение выведения диазепама из организма.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства ( , фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.

При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

При одновременном применении с возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой - возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом - описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом - возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном - описаны случаи развития ЗНС.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.

При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.

При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.

Требуется особая осторожность при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.

Диазепам следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).

После в/м инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).

Избегать в/а введения.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Не следует применять диазепам в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода.

При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Следует избегать применения диазепама у новорожденных, так как у них еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама.

Диазепам – это психотропный лекарственный препарат, который угнетающе влияет на нервную систему. В результате этого ослабевают многие эмоциональные и психические функции человека, что способствует его расслаблению (психическому и физическому ), снятию нервного напряжения и облегчению процесса засыпания. Также, стоит отметить, что диазепам усиливает функции некоторых других медикаментов, благодаря чему нашел широкое применение в различных областях медицины.

Фармакологическая группа (диазепам – это транквилизатор или наркотик? )

С фармакологической точки зрения диазепам не является наркотиком , а относится к группе транквилизаторов .

Транквилизаторами называются препараты, которые назначаются с целью устранения тревоги, чувства страха и повышенного возбуждения. Они слабо влияют на состояние сердечно-сосудистой и дыхательной системы, а также не вызывают серьезных побочных реакций со стороны центральной нервной системы (при правильном применении ).

В то же время, наркотики – это группа препаратов, которые также угнетаю активность центральной нервной системы, однако обладают и другими положительными и отрицательными эффектами.

Сравнительная характеристика транквилизаторов и наркотиков

Механизм действия диазепама (фармакодинамика )

Как было сказано ранее, механизм действия и эффекты диазепама связаны с угнетением активности различных участков центральной нервной системы (ЦНС ).

Диазепам обладает:

• Успокоительным эффектом. Обусловлен угнетением так называемой лимбической системы ЦНС. Помимо прочих функций, данная система регулирует эмоциональные проявления человека, цикл сна и бодрствования, формирование мотивации. Также она влияет на процессы обучения и запоминания информации. Ее угнетение приводит к эмоциональной лабильности (человек становится спокойным, безынициативным, слабее реагирует на любые внешние раздражители ) и сонливости (облегчается процесс засыпания, а сон становится более глубоким и продолжительным ). Также при приеме больших доз диазепама может нарушаться способность концентрировать внимание и запоминать новую информацию.
• Анксиолитическим (противотревожным ) эффектом. Данный эффект также связан с влиянием препарата на лимбическую систему. Проявляется в уменьшении чувства страха, тревоги и психоэмоционального напряжения, которые могут быть связаны с какими-либо травмирующими ситуациями или возникать на фоне других заболеваний.
• Снотворным эффектом. Обеспечивается благодаря тормозному влиянию диазепама на процессы, происходящие в ЦНС. Препарат замедляет передачу нервных импульсов между нейронами (нервными клетками ), в результате чего активность головного мозга снижается. Это способствует более быстрому засыпанию и более глубокому сну.
• Противосудорожным эффектом. Воздействуя на определенные участки ЦНС, диазепам угнетает нейроны, ответственные за поддержание мышечного тонуса. Это приводит к снижению мышечной силы, а при наличии судорожных припадков способствует их прекращению (остановке ). В дальнейшем применение поддерживающих доз препарата позволяет предотвратить повторное развитие судорог .

Отзыв специалиста по препарату диазепам

Фармакокинетика диазепама

Фармакокинетика – это наука, изучающая скорость поступления лекарственных средств в организм, пути их распространения (в различные ткани и органы ), а также пути и скорость выведения медикаментов из организма.

Через сколько действует диазепам?

Скорость развития эффекта при назначении диазепама определяется путем его введения в организм, а также функциональным состоянием внутренних органов пациента.

Диазепам может быть введен в организм:

• Энтерально (через рот в виде таблеток ). В данном случае эффекты препарата развиваются медленно (через 20 – 40 минут ), достигая своего максимума через 90 – 100 минут. Обусловлено это временем, которое необходимо, для того чтобы препарат растворился, всосался через стенку кишечника и поступил кровь, а затем достиг клеток ЦНС, на которые окажет свое действие. В то же время, стоит отметить, что развивающийся эффект выражен слабее, чем при других путях введения препарата. Обусловлено это тем, что после всасывания через слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта диазепам проходит через печень , где определенная его часть обезвреживается. В результате этого лишь незначительная доля активного вещества поступает в ткани головного мозга.
• Ректально (через прямую кишку ). В данном случае диазепам растворяется в прямой кишке и всасывается в системный кровоток через ее слизистую оболочку. При этом препарат не проходит через печень (что обусловлено анатомическими особенностями кровоснабжения прямой кишки ), а сразу поступает в системный кровоток. Следовательно, в центральную нервную систему попадает больше активного вещества, чем при энтеральном введении, из-за чего и эффекты препарата будут более выраженными. Однако скорость развития эффекта также не высока (20 – 30 минут с момента введения ).
• Внутримышечно. В данном случае препарат вводится в толщу мышечной ткани, откуда постепенно вымывается кровью и доставляется к центральной нервной системе. Максимальный эффект развивается несколько быстрее, чем при энтеральном применении (через 30 – 60 минут ) и является более выраженным, однако сохраняется не так долго.
• Внутривенно. В данном случае препарат вводится сразу в кровеносное русло пациента, откуда с током крови доставляется к клеткам ЦНС за несколько секунд. Эффект при этом развивается очень быстро (в течение нескольких секунд ) и является наиболее выраженным (по сравнению с другими путями введения ).

Метаболизм и метаболиты диазепама

Метаболизм – это процесс обезвреживания препарата, то есть превращения активного вещества в другие компоненты (метаболиты ), которые выделяются из организма.

Метаболизм диазепама происходит в клетках печени. Один из его метаболитов (нордиазепам ) также обладает угнетающим эффектом на уровне центральной нервной системы (ЦНС ). Так как нордиазепам выводится из организма очень медленно (в течение более 4 суток ), повторное применение диазепама может обуславливать усиление его клинических эффектов и приводить к развитию симптомов интоксикации .

Период выведения диазепама из организма

Примерно 70% введенного в организм препарата выделяется через почки вместе с мочой. Небольшое количество диазепама выделяется в желудочно-кишечный тракт. Скорость выведения медикамента не зависит от пути его введения в организм, а определяется лишь функциональным состоянием почек пациента.

Период полувыведения (время, в течение которого концентрация активного вещества в плазме крови снижается вдвое ) для диазепама составляет около 48 часов. В то же время, для упомянутого выше метаболита (нордиазепама ) период полувыведения составляет около 96 часов, что может обуславливать сохранение вызванных препаратом эффектов в течение нескольких дней после окончания его применения.

Аналоги диазепама (феназепам, лоразепам, клоназепам, элениум, нитразепам, оксазепам, финлепсин )

Аналоги – это препараты, обладающие схожим механизмом действия, однако отличающиеся от диазепама выраженностью тех или иных клинических эффектов.

К аналогам диазепама относятся:

• Феназепам – данный препарат обладает такими же эффектами, как диазепам, однако его способность расслаблять мышцы и бороться с судорогами выражена слабее.
• Лоразепам – обладает умеренным противотревожным и противосудорожным действием, однако оказывает слабое снотворное и успокоительное действие.
• Клоназепам – обладает выраженным противосудорожным действием, однако менее выраженным противотревожным и снотворным действием.
• Элениум – обладает выраженным противосудорожным и умеренным противотревожным действием, в то время как снотворный эффект выражен слабо.
• Нитразепам – обладает выраженным снотворным, успокоительным и противосудорожным действием.
• Оксазепам – обладает умеренным противотревожным действием, продолжительность которого меньше, чем у диазепама.
• Финлепсин – не относится к группе транквилизаторов, однако обладает выраженным противосудорожным и противотревожным действием.

Диазепам и капли валокордин – это одно и то же?

Диазепам и капли валокордин – это два различных препарата, которые обладают различными механизмами действия на организм.

Механизм действия и эффекты диазепама были описаны выше. В то же время, в состав валокордина входят другие активные компоненты, влияющие на различные системы и органы.

В состав капель валокордина входят:

• Экстракт бромизовалериановой кислоты – оказывает успокоительное и спазмолитическое действие (устраняет спазм гладких мышц внутренних органов, что позволяет устранить болевой синдром при некоторых заболеваниях ).
• Фенобарбитал – синтетический препарат, обладающий выраженным противосудорожным и умеренным снотворным и успокоительным действием.
• Масло перечной мяты – снижает артериальное давление и оказывает спазмолитическое действие.

По оказываемым эффектам капли валокордина схожи с диазепамом (хотя они не обладают противотревожным действием ). В то же время, показания к использованию данных препаратов значительно различаются.

Торговые названия (синонимы ) диазепама (реланиум, релиум, седуксен, валиум )

Диазепам – это активное вещество, которое получило свое наименование в момент образования (синтезирования ). В то же время, сегодня фармакологические фирмы включают диазепам в состав множества других медикаментов, выпускаемых под различными торговыми названиями. Однако их эффекты остаются такими же, как при использовании обычного (оригинального ) препарата.

Диазепам может выпускаться под названием:

• релиум;
• седуксен;
• валиум;
• диазепекс;
• апаурин;
• апо-диазепам;
• диазепабене;
• диапам;
• дикам;
• сибазон;
• фаустан.

Состав и формы выпуска диазепама

Диазепам – это активное вещество, использующееся при изготовлении различных видов медикамента. Другие компоненты, входящие в состав препарата, предназначены для его стабилизации, защиты от воздействия внешних факторов или улучшения его всасывания в желудочно-кишечном тракте.

Диазепам выпускается в виде:

• таблеток;

• раствора в ампулах;
• ректальных свечей;
• микроклизм.

Таблетки диазепам по 5 мг и 10 мг

Диазепам выпускается в виде таблеток для приема внутрь. Каждая таблетка может содержать 5 или 10 мг активного вещества. Помимо активного компонента, в состав препарата входят наполнители (моногидрат лактозы, стеарат кальция, картофельный крахмал ) и повидон (улучшает всасывание активного вещества в желудочно-кишечном тракте ).

Таблетка диазепама имеет круглую форму и белый цвет. На одной стороне таблетки имеется риска. В то же время, стоит отметить, что в зависимости от фирмы-производителя и торгового названия внешний вид медикамента может изменяться (таблетки могут быть голубоватого, розоватого или другого оттенка ).

Обычно таблетки выпускаются в специальных блистерах (пластинках ) по 10 штук в каждом. В упаковке может содержаться от 1 до 3 – 4 блистеров (что также зависит от фирмы-производителя ).

Ампулы диазепам с раствором по 2 мл для внутривенных или внутримышечных инъекций (уколов )

Диазепам выпускается в виде 0,5% раствора для внутримышечного или внутривенного введения. Такой раствор продается в ампулах по 2 мл, каждая из которых содержит 10 мг активного вещества (то есть по 5 мг диазепама в каждом миллилитре раствора ). Помимо активного компонента, в состав раствора входит 96% спирт, стабилизаторы и стерильная вода для инъекций (уколов ).

Ампула выполнена из темного стекла (коричневого цвета ), которое защищает препарат от прямого воздействия солнечных лучей и других факторов внешней среды, которые могли бы разрушить препарат. Ампулы продаются в специальных картонных упаковках (по 5 или 10 штук в каждой ). На упаковке, а также на каждой ампуле в отдельности должно быть написано название препарата, доза активного вещества, дата изготовления и срок годности. Если хотя бы одного из перечисленных параметров на ампуле нет, вводить данный раствор пациенту запрещается.

Ректальные свечи диазепам

Препарат выпускается в виде свечей, каждая из которых может содержать по 5 или по 10 мг активного вещества. Другие входящие в состав препарата компоненты предназначены для придания ему необходимой формы, а также для обеспечения хорошего всасывания активного вещества в прямой кишке. Выпускаются свечи в специальных блистерах (по 5 штук в каждом ). В упаковке может содержаться 1 или 2 блистера.

Клизмы (микроклизмы ) диазепам

Для введения в прямую кишку препарат также выпускается в специальных тюбиках с длинным наконечником. Каждый тюбик может содержать от 5 до 10 мг активного вещества, а также другие вспомогательные компоненты. Каждый тюбик также упакован в специальную герметичную обертку, которая непроницаема для солнечных лучей и других внешних воздействий. Продается препарат в картонных упаковках, каждая из которых может содержать 5 или 10 тюбиков.

Инструкция по применению лекарства диазепам (показания, дозировка и способы применения )

Применять диазепам рекомендуется только по назначению врача, строго соблюдая установленную им дозировку. В противном случае повышается риск развития побочных эффектов.

Показаниями к назначению диазепама могут быть:

• судороги;

• эпилептический статус;
• расстройства сна;
• тревожные расстройства;
• дисфории (расстройства настроения );
• психоэмоциональное возбуждение;
• абстинентный алкогольный синдром;
• премедикация перед наркозом (анестезией ) ;
• заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса.

Судороги

Судороги – это патологическое состояние, при котором различные (или сразу все ) мышцы человеческого тела начинают сильно и непроизвольно сокращаться. Данные сокращения могут повторяться множество раз и являются весьма болезненными. Кроме того, из-за выраженного сокращения дыхательных мышц может нарушаться процесс дыхания, вследствие чего человек может умереть от недостатка кислорода.

Причин развития судорог может быть множество (травма головного мозга, заболевания центральной нервной системы, прием некоторых медикаментов и токсинов, повышение температуры тела у детей и так далее ). В то же время, в большинстве случаев их возникновение связано с повышенной активностью клеток головного мозга, ответственных за мышечные сокращения. Угнетая активность головного мозга и расслабляя скелетные мышцы, диазепам снижает выраженность и предотвращает повторное развитие судорог.

Диазепам можно назначать:

• При уже развившихся судорогах. Препарат вводится внутривенно или внутримышечно по 5 – 10 мг. При невозможности внутримышечного или внутривенного введения медикамент может быть введен ректально (в виде свечей или микроклизм ) в дозе 5 – 10 мг. При этом противосудорожный эффект будет развиваться медленнее. Внутрь (в виде таблеток ) препарат при судорогах не назначается, так как из-за спазма жевательных мышц человек не сможет открыть рот, проглотить таблетку или запить ее водой.
• Для профилактики судорог. Препарат назначается внутрь (в виде таблеток ) по 5 – 10 мг 1 – 3 раза в сутки.

Эпилепсия и эпилептический статус

Эпилепсия – это заболевание головного мозга, характеризующееся периодическим возникновением в нем очагов повышенной активности. При этом у пациента могут развиваться выраженные судороги, он может падать, нанося себе травмы, терять сознание и так далее.

Судороги при эпилепсии обычно длятся несколько секунд, однако при развитии эпилептического статуса сразу за одним судорожным приступом начинается другой, вследствие чего общая продолжительность судорог может составлять десятки минут, что представляет опасность для жизни пациента.

Диазепам при повторяющихся эпилептических припадках и эпилептическом статусе

Расстройства сна (в качестве снотворного )

Для облегчения процесса засыпания препарат рекомендуется назначать в виде таблеток. Это обеспечивает постепенное и умеренно выраженное развитие эффекта, предотвращая развитие осложнений, связанных с быстрым (внутривенным, внутримышечным ) введением препарата.

Начальная доза диазепама в качестве снотворного (для взрослых ) – 1 таблетка (5 мг ) на ночь (за 2 часа до предполагаемого отхода ко сну ). При недостаточно выраженном эффекте разовую дозу препарата можно увеличить до 10 мг.

Другие показания к назначению

Диазепам может применяться в различных областях медицины (в психиатрии, неврологии, анестезиологии и так далее ), что обусловлено его влиянием на центральную нервную систему и на мышцы человеческого организма.

Показания к назначению диазепама

Показания	Краткое описание	Способ применения и дозировка
Тревожные расстройства	Благодаря своей противотревожной активности, диазепам может применяться при заболеваниях и патологических состояниях, сопровождающихся чувством страха и тревоги (например, при панических атаках , когда человек испытывает необоснованное, ни с чем не связанное чувство страха ). Также медикамент можно назначать при заболеваниях сердца , сопровождаемых сильными болями и страхом смерти.	Внутрь по 2,5 – 10 мг 3 – 4 раза в сутки.
Дисфории (расстройства настроения )	Патологическое состояние, характеризующееся стойким снижением настроения. Человек при этом может быть нервным, раздражительным или даже агрессивным. В некоторых случаях дисфория может появляться за несколько минут до начала эпилептического припадка.	Внутрь, по 5 – 10 мг 2 – 3 раза в сутки.
Неврозы	Это психические расстройства, одними из проявлений которых могут быть эмоциональная неустойчивость, раздражительность , агрессивность, бессонница . Для борьбы с данными симптомами может применяться диазепам (в составе комплексной терапии ).	Внутрь по 5 – 10 мг 2 – 6 раз в сутки.
Психоэмоциональное возбуждение	Может сопутствовать множеству заболеваний психики, неврозам. Также может наблюдаться у человека после психологических травм, катастроф, эмоциональных переживаний и так далее.	Если пациент слишком возбужден, диазепам может быть введен внутримышечно или внутривенно (однократно в дозе 5 – 10 мг ). В дальнейшем (а также при умеренно выраженном возбуждении ) препарат назначают внутрь по 5 – 10 мг 2 – 3 раза в сутки.
Абстинентный алкогольный синдром	Данный синдром развивается у людей, принимавших алкоголь в больших количествах, а после этого резко прекративших употреблять его. Помимо прочих симптомов, данный синдром может проявляться мышечным тремором (дрожанием конечностей ), психомоторным возбуждением, тревожностью , агрессивным поведением, судорогами.	В первый день препарат назначается внутрь по 10 мг 2 – 4 раза в сутки. В дальнейшем – по 5 мг 3 – 4 раза в сутки.
Премедикация перед наркозом (анестезией ) и операцией	Введение диазепама накануне перед предстоящей операцией позволяет снизить тревожность пациента. Также стоит отметить, что данный препарат обладает способностью усиливать действие других медикаментов, используемых во время наркоза (в частности наркотических препаратов, назначаемых с целью обезболивания, а также миорелаксантов , расслабляющих мышцы во время операции ). Следовательно, комбинирование диазепама с наркотиками и миорелаксантами позволяет снизить дозу последних двух препаратов, тем самым, снижая риск развития побочных реакций и передозировки.	Накануне перед операцией и утром в день операции препарат назначается внутрь (в таблетках ) по 5 – 10 мг. Внутримышечно препарат может быть введен за 1 – 1,5 часа до начала операции (в такой же дозе ). Для усиления активности наркотических болеутоляющих препаратов диазепам вводится внутривенно в дозе 5 – 10 мг непосредственно перед началом операции (когда пациент уже находится на операционном столе ).
Заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса	При целом ряде патологий может отмечаться повышение мышечного тонуса или мышечное дрожание (тремор ). Это могут быть травмы головного или спинного мозга, столбняк (инфекционное поражение центральной нервной системы ), воспалительные заболевания мышц, суставов и так далее.	При острых состояниях диазепам вводится внутривенно 1 – 2 раза по 10 мг. В качестве поддерживающего (длительного ) лечения – внутрь по 5 – 10 мг 2 – 3 раза в сутки.

Эффективен ли диазепам при онкологии?

Диазепам никак не влияет на течение онкологических (опухолевых ) заболеваний, однако может быть использован при их симптоматическом лечении.

Злокачественные опухоли характеризуются агрессивным (быстрым ) ростом, что часто сопровождается метастазированием (распространением опухолевых клеток в другие ткани и органы с последующим разрушением данных тканей ) и выраженным болевым синдромом. На последних стадиях заболевания пациенты могут жаловаться на сильные боли, которые не могут быть устранены никакими препаратами, кроме наркотических обезболивающих средств. Для усиления действия данных препаратов (и, следовательно, для снижения общей дозы наркотиков ) может быть использован транквилизатор диазепам. В то же время, такая комбинация препаратов может быть крайне опасной, так как даже незначительное превышение терапевтической дозы может спровоцировать чрезмерно глубокий сон пациента, остановку дыхания и смерть. Вот почему сочетать диазепам и наркотические обезболивающие препараты можно только в условиях стационара (больницы ), где пациент будет находиться под постоянным наблюдением медицинского персонала. В домашних условиях совмещать диазепам и наркотики категорически запрещено.

Доза диазепама для детей и пожилых людей

Назначать диазепам новорожденным (в течение первых 30 дней жизни ) не рекомендуется. Обусловлено это тем, что печень новорожденного ребенка еще недостаточно развита, вследствие чего не может достаточно быстро и полноценно обезвреживать данный препарат. Следовательно, при введении диазепама в организм новорожденного может наблюдаться чрезмерно выраженное и длительное угнетение центральной нервной системы, связанное с риском развития побочных реакций (вплоть до остановки дыхания ).

Доза диазепама для детей старше 1 месяца рассчитывается исходя из их массы (в миллиграммах на килограмм массы тела ), а также патологии, для которой препарат назначается. Дело в том, что вес детей значительно варьирует и часто не соответствует их возрасту. Так, например, пятилетний ребенок может весить значительно больше, чем семилетний или даже восьмилетний. Следовательно, расчет дозы в зависимости от массы тела ребенка является более точным и безопасным методом.

При назначении диазепама пожилым пациентам его доза должна составлять половину от той, которая назначается взрослому человеку при такой же патологии. Обусловлено это тем, что обезвреживающие системы организма (в частности печень, система крови, почки и так далее ) у пожилого пациента работают не так эффективно, как у молодого. Следовательно, при назначении одной и той же дозы к центральной нервной системе пожилого человека дойдет больше активного вещества, что может привести к развитию нежелательных побочных реакций. Уменьшение первоначальной дозы позволяет снизить риск развития осложнений, а при отсутствии желаемого леченого эффекта дозу всегда можно будет увеличить.

Противопоказания к применению диазепама

При ряде заболеваний и патологических состояний принимать данный препарат запрещено (или делать это нужно с повышенной осторожностью ), так как это может привести к развитию грозных осложнений.

Диазепам противопоказан:

• При аллергии на компоненты препарата. Если у человека имеется аллергия на какое-либо вещество, введение данного вещества в организм будет сопровождаться чрезмерно быстрой и выраженной активацией иммунных реакций. Это будет проявляться учащением сердцебиения , выраженным потоотделением , кожной сыпью , а в тяжелых случаях нарушением дыхания, резким падением артериального давления или даже смертью. Вот почему пациентам, у которых ранее наблюдались аллергические реакции после введения диазепама, назначать данный препарат категорически запрещено. Важно учитывать, что аллергия может быть не только на активное вещество (то есть на сам диазепам ), но и на вспомогательные вещества, применяемые при изготовлении различных форм медикамента.

• При тяжелой миастении. Миастения – это заболевание, характеризующееся снижением мышечного тонуса и мышечной силы различной степени выраженности. При тяжелой миастении мышечный тонус может быть снижен настолько, что человек будет с трудом самостоятельно передвигаться (или не сможет делать это вообще ). Если такому пациенту назначить диазепам (который еще больше снизит мышечный тонус ), это может привести к нарушению дыхания (из-за нарушения работы дыхательных мышц ) и к смерти больного.
• При нарушении сознания. Диазепам обладает способностью угнетать активность центральной нервной системы и сознание пациента. Если сознание больного по тем или иным причинам уже нарушено, назначение даже небольших доз медикамента может спровоцировать остановку дыхания и смерть. Более того, при чрезмерном угнетении сознания могут нарушаться многие рефлексы пациента, в том числе кашлевой рефлекс. Если при этом у больного начнется рвота , рвотные массы из желудка попадут в дыхательные пути и затем в легкие , обуславливая их поражение. Это также может привести к смертельному исходу.
• При передозировке наркотиками. Наркотики оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС ), в частности угнетая активность тех зон мозга, которые ответственны за дыхание. Если пациенту с наркотической интоксикацией назначить диазепам, у него может произойти остановка дыхания, вследствие чего он умрет (если ему не будет оказана экстренная медицинская помощь ).
• При интоксикации другими медикаментами, угнетающими нервную систему. Помимо наркотиков, ЦНС угнетают многие другие препараты (снотворные, успокоительные, антипсихотические и так далее ). Одновременное их использование с диазепамом может привести к выраженным нарушениям сознания, остановке дыхания, коме .
• При тяжелой печеночной недостаточности. Как было сказано ранее, обезвреживание диазепама происходит преимущественно в печени. Если функциональное состояние данного органа нарушено, длительность обезвреживания диазепама может увеличиться. Если при этом буду производиться повторные введения препарата, его концентрация в крови может стать слишком высокой, что приведет к чрезмерному угнетению ЦНС и к развитию других побочных реакций.
• При тяжелой почечной недостаточности. Более 70% диазепама и его метаболитов (побочных продуктов обмена ) выводится из организма через почки. Если выделительная функция данного органа будет нарушена, это также может спровоцировать накапливание чрезмерно высокой концентрации препарата и его активных метаболитов (нордиазепама ) в крови.
• При дыхательной недостаточности. Дыхательная недостаточность – это патологическое состояние, при котором отмечается недостаточное поступление кислорода в организм или недостаточное выведение углекислого газа (побочного продукта, образующегося в результате жизнедеятельности клеток ) из организма. При дыхательной недостаточности отмечается утомление дыхательных мышц, что еще больше нарушает обмен газов в легких. Если такому пациенту назначить диазепам, его миорелаксирующее (снижающее мышечный тонус ) действие может спровоцировать критические нарушения вентиляции легких, что может привести к смерти больного.
• При шоковых состояниях. Шок – это патологическое состояние, проявлениями которого могут быть выраженное снижение артериального давления и угнетение сознания. Введение диазепама такому пациенту может спровоцировать дальнейшее падение артериального давления, что может привести к нарушению кровоснабжения головного мозга, потере сознания и смерти.
• При абсансах. Абсанс – это разновидность эпилептического припадка, при котором сознание человека отключается на несколько секунд или десятков секунд. Больной при этом «замирает», становится абсолютно неподвижным, а при прекращении абсанса не помнит, что с ним произошло (просто возвращается к выполняемой раньше работе ). Диазепам может спровоцировать развитие абсанса или его переход в обычные судороги (если препарат будет введен непосредственно во время приступа ), вследствие чего применять его в подобных случаях не рекомендуется.
• При синдроме Леннокса-Гасто. Данный синдром также является одной из разновидностей эпилептических припадков. Характеризуется резким исчезновением мышечного тонуса на несколько секунд, в результате чего человек может падать, нанося себе при этом повреждения. Если во время такого приступа назначить диазепам, это может спровоцировать развитие эпилептического статуса.
• При органических поражениях головного мозга. В данном случае имеются в виду травмы, инфекционные заболевания ЦНС, опухоли, операции на головном мозге и другие состояния, сопровождающиеся нарушением целостности мозговой ткани. Дело в том, что при описанных патологиях нарушается целостность так называемого гематоэнцефалического барьера (структуры, которая отделяет кровь от ткани головного мозга, препятствуя проникновению различных веществ и медикаментов в нервную систему ). При повреждении данного барьера в ЦНС может попасть слишком большое количество диазепама (особенно при внутривенном введении препарата ), что может стать причиной развития тяжелых побочных реакций.

Совместим ли диазепам и алкоголь?

Диазепам с алкоголем совмещать не рекомендуется, а при алкогольных отравлениях данный препарат категорически противопоказан. Дело в том, что алкоголь может по-разному влиять на центральную нервную систему (ЦНС ). При низких концентрациях в крови он стимулирует (возбуждает ) ЦНС, в то время как при высоких – угнетает ее. Угнетение ЦНС при интоксикации алкоголем может сопровождаться нарушением или даже потерей сознания, нарушениями дыхания и так далее.

При приеме алкоголя одновременно с диазепамом доза спиртного, необходимая для развития перечисленных выше побочных реакций, значительно снижается. Следовательно, человек быстрее пьянеет, быстрее теряет сознание, а в тяжелых случаях быстрее впадает в кому, что является угрожающим жизни состоянием. Вот почему совмещать алкоголь с диазепамом (особенно при введении больших доз препарата ) не рекомендуется. Также не следует назначать данный медикамент пациентам, у которых имеются признаки алкогольного отравления (за исключением абстинентного алкогольного синдрома, описанного ранее ).

Можно ли принимать диазепам при беременности и грудном вскармливании?

Применять препарат при беременности (особенно во время первого триместра ) не рекомендуется. Дело в том, что диазепам может проникать из кровотока матери в кровоток плода, оказывая характерное (угнетающее ) влияние на его центральную нервную систему (ЦНС ). Так как ЦНС плода формируется именно в течение первых месяцев внутриутробного развития, применение диазепама в это время может спровоцировать различные врожденные аномалии, задержку развития и так далее.

Применять препарат во 2 и 3 триместрах беременности (когда ЦНС плода уже сформирована ) допускается, однако лишь короткими курсами и при крайней необходимости, так как чрезмерное поступление активного вещества в кровоток плода может спровоцировать развитие побочных реакций (в частности угнетение сердцебиения плода, слабость дыхания после рождения ).

Применять препарат во время кормления ребенка грудью также не рекомендуется. Дело в том, что диазепам проникает в грудное молоко матери и вместе с ним может попадать в организм ребенка. Это может привести к сенсибилизации детского организма (то есть в дальнейшем у него может развиться аллергия на диазепам ), а также может спровоцировать развитие побочных реакций (в частности сонливость, вялость, заторможенность, мышечную слабость и так далее ). Вот почему после длительного использования диазепама (более 10 – 14 дней подряд ) или после применения препарата в больших дозах следует подождать минимум 4 – 5 дней (пока из организма не выведется диазепам и его активные метаболиты ), а лишь потом возобновлять кормление ребенка грудным молоком.

Побочные эффекты диазепама

Побочные эффекты препарата могут быть связаны с его угнетающим действием на уровне центральной нервной системы, а также с его влиянием на другие органы.

Побочными эффектами диазепама могу быть:

• Аллергические реакции. Может появляться кожная сыпь, кожный зуд , учащение сердцебиения. Исключительно редко наблюдается падение артериального давления, нарушение сознания.
• Эффекты, связанные с влиянием на ЦНС. Сонливость, вялость, заторможенность. Изредка может наблюдаться медлительность мышления, нарушение сознания, головокружение . Крайне редко пациенты могут жаловаться на двоение в глазах, сильные головные боли , нарушения речи и мышечное дрожание (механизм развития данных явлений окончательно не изучен ). При длительном применении (в течение нескольких месяцев подряд ) может отмечаться нарушение памяти и способности к обучению (особенно у детей ).

• Парадоксальное возбуждение ЦНС. На некоторых пациентов диазепам действует не так, как на всех, а абсолютно противоположно. При этом у пациента может отмечаться психомоторное возбуждение, повышенная
• Снижение полового влечения. Данное явление больше связывают с угнетающим действием диазепама на центральную нервную систему, чем с влиянием на половые органы или половые гормоны . При прекращении приема препарата половая функция полностью восстанавливается.
• Недержание мочи. Чаще наблюдается у детей. Считается, что недержание мочи связано с недоразвитием нервной системы в детском возрасте. По мере взросления частота данного осложнения значительно снижается.
• Снижение артериального давления. У психически стабильного (спокойного ) пациента после назначения препарата давление снижается лишь незначительно, что может быть связано с угнетением сосудодвигательного центра в головном мозге (который в норме ответственен за поддержание сосудистого тонуса и артериального давления ). В то же время, у психически возбужденных, тревожных или испуганных пациентов может наблюдаться изначально повышенное артериальное давление. Назначение диазепама в данном случае снимает чувство тревоги и оказывает успокаивающее действие, в результате чего может отмечаться выраженное снижение давления (то есть, возвращение его к нормальным показателям ).
• Нарушение дыхания. Данное осложнение развивается при быстром внутривенном введении препарата, вследствие чего такой путь введения должен применяться исключительно в условиях стационара (больницы ). Объясняется это тем, что в ЦНС быстро поступает относительно большое количество активного вещества, что приводит к быстрому и выраженному угнетению головного мозга и его функций. В то же время, у пациентов с другими сопутствующими патологиями (например, при наркотической или алкогольной интоксикации, при изначальном нарушении сознания или при заболеваниях легких ) нарушения дыхания могут наблюдаться и при внутримышечном введении диазепама.
• Болезненность при введении. Может наблюдаться при внутривенном введении препарата. При этом пациент может жаловаться на чувство жжения в области вены или во всей руке. Данное неприятное ощущение проходит самостоятельно в течение нескольких секунд, реже – в течение 1 – 2 минут.

Вызывает ли диазепам привыкание и зависимость и как должна происходить отмена препарата?

При длительном применении препарат может вызывать привыкание и зависимость. Суть данного явления заключается в том, что при быстрой отмене диазепама может развиться так называемый синдром отмены. При этом у пациента появятся те же симптомы, которые имелись перед началом лечения, однако они будут гораздо более выраженными.

Синдром отмены при привыкании к диазепаму может проявляться:

• тревожностью;
• необоснованным чувством страха;
• нервным возбуждением;
• раздражительностью;
• агрессивностью;
• бессонницей;
• частыми ночными пробуждениями;
• тремором (мышечной дрожью ) и так далее.

Важной особенностью является то, что при назначении диазепама все перечисленные проявления исчезают.

Чтобы избежать развития данного синдрома после длительного (в течение 2 – 4 и более недель подряд ) применения диазепама, отменять его следует медленно, постепенно снижая суточную дозу на 2,5 – 5 мг каждые 2 – 3 дня. В то же время, стоит отметить, что при кратковременном (в течение 1 – 7 дней ) назначении препарата в малых и умеренных дозах отменять его можно сразу, не боясь развития синдрома отмены, так как за такой короткий промежуток времени организм еще не успевает «привыкнуть» к медикаменту.

Кумуляция (накапливание ) диазепама в организме

Суть данного явления заключается в том, что при частых повторных назначениях препарата само активное вещество или его метаболиты (продукты обмена, образующиеся в печени ) могут накапливаться в различных тканях и органах. Это может обуславливать сохранение клинических эффектов препарата в течение нескольких дней после прекращения его введения. Так, например, время сохранения диазепама в организме человека, не страдающего печеночной недостаточностью или почечной недостаточностью , может достигать 2 – 3 дней, в то время как его активный метаболит нордиазепам может действовать на центральную нервную систему человека в течение 5 – 6 суток.

Антидот при передозировке и отравлении диазепамом

Антидотом (противоядием ) при передозировке диазепамом является препарат флумазенил.

Дело в том, что все эффекты диазепама развиваются посредством связывания активного вещества с так называемыми рецепторами – структурами нервных клеток, которые чувствительны к нему. Связываясь с рецептором, диазепам изменяет свойства нервной клетки, тем самым, угнетая ее активность и активность ЦНС в целом.

Механизм действия флумазенила заключается в том, что он обладает большим сродством к данным рецепторам, однако не вызывает абсолютно никаких эффектов на уровне ЦНС. Если флумазенил назначить до введения диазепама в организм, он заблокирует все рецепторы, вследствие чего никакого успокоительного, снотворного, противотревожного или противосудорожного эффекта наблюдаться не будет. Если же ввести флумазенил после введения диазепама, он разорвет связь диазепама с рецепторами и сам займет его место, в результате чего все имевшиеся ранее эффекты также пропадут.

Взаимодействие и совместимость диазепама с другими лекарствами (с трамадолом, миорелаксантами, нейролептиками, антидепрессантами, циклобарбиталом )

Диазепам может усиливать лечебные эффекты и побочные реакции других лекарственных средств, что следует учитывать при одновременном их применении (может потребоваться снижение дозы каждого из назначаемых медикаментов ).

Диазепам может усилить действие:

• Трамадола – наркотического болеутоляющего средства.
• Миорелаксантов – препаратов, снижающих мышечный тонус и мышечную силу.
• Нейролептиков психозов и других психических расстройств .
• Антидепрессантов – препаратов, применяемых для лечения депрессии (заболевания, при котором у пациента отмечается выраженное и длительное снижение настроения ).
• Снотворных препаратов – циклобарбитала и других.

Химико-токсикологическое исследование мочи на диазепам

С помощью лабораторного исследования мочи можно определить, принимал ли пациент диазепам в течение последних нескольких дней или недель. Дело в том, что большинство (более 70% ) побочных продуктов обмена (метаболитов ) препарата выводятся с мочой через почки. Более того, некоторые метаболиты могут сохраняться в организме в течение длительного времени (неделями и дольше ), вследствие чего выявление их концентрации в анализе мочи позволит приблизительно определить, как давно и в каких количествах пациенту вводился диазепам.

Цена (стоимость ) диазепама в аптеках различных городов России

Стоимость диазепама может различаться в зависимости от фирмы-производителя, формы выпуска и концентрации активного вещества, а также в зависимости от аптеки, в которой приобретается препарат (каждая аптека может устанавливать свои наценки, связанные с приобретением, транспортировкой и хранением медикамента ).

Цена диазепама в различных городах России

Нужно ли выписывать рецепт, чтобы купить диазепам (можно ли купить препарат без рецепта )?

Диазепам продается только по рецепту врача. Легально купить данный медикамент без рецепта невозможно.

Чтобы получить данный рецепт, нужно обследоваться у специалиста, который определит, необходим ли данному больному этот препарат. Если диазепам пациенту действительно необходим, врач выпишет рецепт, в котором укажет форму впуска препарата (таблетки, ампулы, микроклизмы или свечи ), его дозировку и количество, которое можно продать данному пациенту. Этот рецепт пациент должен предъявить в аптеке, после чего ему выдадут необходимый медикамент. Рецепт при этом останется в аптеке, так как он подлежит строгому учету.

Срок годности рецепта на диазепам составляет 30 дней (дату выписывания рецепта врач также должен указать в нем ). Если в течение этого периода пациент не приобретет препарат, рецепт становится недействительным.

Условия хранения диазепама

Хранить препарат следует в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте. Обусловлено это тем, что радиация (входящая в состав солнечного света ) может отрицательно повлиять на компоненты медикамента, сделав его неэффективным или даже опасным для здоровья пациента. Также не следует хранить диазепам при температуре выше 25 градусов, так как при этом компоненты препарата могут разрушаться или взаимодействовать друг с другом, превращаясь в другие, неактивные или токсичные вещества.

При длительном хранении медикамента следует позаботиться о том, чтобы дети не получили к нему доступ, так как в случае приема слишком большой дозы у них могут развиться симптомы передозировки и отравления.