Catad_pgroup Противодиарейные
Имодиум ®
лоперамид
Химическое название – 4--N,N-диметил-2,2-дифенилбутанамида гидрохлорид
таблетки лиофилизированные
Активное вещество:
лоперамида гидрохлорид 2 мг.
Вспомогательные вещества:
желатин 5,863 мг, маннитол 4,397 мг, аспартам 0,750 мг, ароматизатор мятный 0,300 мг, натрия гидрокарбонат 0,375 мг.
Описание
Белые или почти белые круглые лиофилизированные таблетки.
противодиарейное средство
Код ATX – A07DA03.
Фармакодинамика
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя таким образом перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.
Фармакокинетика
Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0,3%.
Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95%.
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.
У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом.
Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых. Показания к применению Симптоматическое лечение острой и хронической диареи (генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). В качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза. Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Острая и хроническая диарея
- регуляция стула у больных с илеостомой
Имодиум ® таблетки лиофилизированные не следует применять у детей в возрасте до 6 лет.
Имодиум ® противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата, а также в первом триместре беременности.
Имодиум ® не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.
Имодиум ® таблетки лиофилизированные противопоказаны больным фенилкетонурией.
Имодиум ® нельзя применять в качестве основной терапии:
- у пациентов с острой дизентерией, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой;
- у пациентов с язвенным колитом в стадии обострения;
- у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным патогенными микроорганизмами, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter;
- у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с терапией антибиотиками широкого спектра действия.
Имодиум ® не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в том числе кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона. Имодиум ® необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.
С осторожностью
Имодиум ® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.
Применение во время беременности
Данные о том, что лоперамид обладает тератогенным или эмбриотоксическим действием, отсутствуют.
В течение первого триместра беременности прием Имодиум ® противопоказан.
В период II-III триместров беременности применение Имодиум ® возможно только после консультации с лечащим врачом. Препарат можно применять только в том случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко, поэтому Имодиум ® не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.
Внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.
Взрослые и дети старше 6 лет:
Острая диарея:
начальная доза – 2 таблетки (4 мг) для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей, далее по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Хроническая диарея:
начальная доза – 2 таблетки (4 мг) в сутки для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей; далее начальная доза должна быть откорректирована таким образом, чтобы частота нормального стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таблеток (2-12 мг) в сутки.
Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг); максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массы тела (3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 6 таблеток (12 мг). При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.
Применение у детей
Не применять Имодиум ® у детей до 6 лет.
Применение у пожилых пациентов
При лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек
При лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени
Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум ® следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (см. раздел «Особые указания»).
Указания по применению
Поскольку таблетки лиофилизированные довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.
Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо выполнить следующие действия:
- возьмите фольгу за край и полностью снимите ее с ячейки, в которой находится таблетка;
- осторожно надавите снизу и извлеките таблетку из упаковки.
Нежелательные реакции – это нежелательные явления, для которых следует считать доказанной причинно-следственную связь с применением лоперамида на основе всесторонней оценки имеющейся информации о нежелательном явлении. В отдельных случаях довольно трудно достоверно установить причинно-следственную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов. Кроме того, поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частота развития нежелательных реакций в клинических исследованиях одного препарата не может быть непосредственно сравнена с частотой развития нежелательных реакций в клинических исследованиях другого препарата и может не отражать частоту развития нежелательных реакций в клинической практике.
По данным клинических исследований
>1 % пациентов, принимавших Имодиум ® при острой диарее: головная боль, запор, метеоризм, тошнота, рвота.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1 % пациентов, принимавших Имодиум ® при острой диарее: сонливость, головокружение, головная боль, сухость во рту, боль в животе, тошнота, рвота, запор, дискомфорт и вздутие живота, боль в верхних отделах живота, сыпь.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1 % пациентов, принимавших Имодиум ® при хронической диарее: головокружение, метеоризм, запор, тошнота.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1 % пациентов, принимавших Имодиум ® при хронической диарее: головная боль, боль в животе, сухость во рту, дискомфорт в области живота, диспепсия.
По данным спонтанных сообщений о нежелательных реакциях
Нижеперечисленные нежелательные реакции классифицировали следующим образом: очень часто
(≥10%), часто
(≥1%, но <10%), нечасто
(≥0,1 %, но <1%), редко
(≥0,01 %, но <0,1%) и очень редко
(<0,01%, включая единичные сообщения).
Нарушения со стороны иммунной системы.
Очень редко: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, и амафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы.
Очень редко: нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, сонливость, ступор.
Нарушения со стороны органа зрения.
Очень редко: миоз.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Очень редко: кишечная непроходимость (в том числе паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в том числе токсический мегаколон), глоссалгия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.
Очень редко: ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформную эритему, зуд, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.
Очень редко: задержка мочи.
Общие расстройства.
Очень редко: утомляемость.
Симптомы
При передозировке (в том числе при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться задержка мочи, паралитическая кишечная непроходимость, признаки угнетения центральной нервной системы (ЦНС): ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц, угнетение дыхания. Дети могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые.
Терапия
При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать налоксон. Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное применение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 48 часов с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения цнс.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами Р-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2-3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3-4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза. При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила пиковая концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация – в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.
При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта.
Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут уменьшать действие лоперамида.
Лечение диареи препаратом Имодиум ® носит только симптоматический характер. В тех случаях, когда возможно установить причину диареи, необходимо проводить соответствующую терапию.
У пациентов с диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов).
Имодиум ® таблетки лиофилизированные содержат источник фенилаланина. Прием больным фенилкетонурией противопоказан.
При отсутствии эффекта после 2 суток лечения необходимо прекратить прием препарата, уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Пациенты со СПИДом, принимающие Имодиум ® для лечения диареи, должны прекратить прием препарата при первых признаках вздутия живота.
Поступали единичные сообщения о запоре с повышенным риском развития токсического мегаколона у пациентов со СПИДом и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терапия лоперамидом.
Хотя данные о фармакокинетике лоперамида у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум ® следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма, поскольку это может привести к относительной передозировке и токсическому поражению ЦНС.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения препаратом Имодиум ® следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Первичная упаковка: по 6 или 10 таблеток для рассасывания в блистере из алюминия/алюминия. Вторичная упаковка: по 1 блистеру (по 6 или 10 таблеток) или 2 блистера (по 10 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в оригинальной упаковке.
Без рецепта.
Производитель готовой лекарственной формы:
«Каталент ЮК Суиндон Зайдис Лимитед», Великобритания/Catalent UК Swindon Zydis Ltd, United Kingdom
Юридический адрес:
Frankland Road, Blagrove, Swindon,Wiltshire, SN58RU, United Kingdom/Франкланд Роуд, Благров, Суиндон, Уилтшир, SN58RU, Великобритания
Упаковщик и выпускающий контроль качества:
«Янссен-Силаг С.п.А.», Италия/ Janssen-Cilag S.p.A., Italy
Юридический адрес:
Cologno Monzese (MI) – Via Michelangelo Buonarroti, 23, Italy/Колоньо Монцезе (провинция Милан), ул. Микеланджело Буонарроти, 23, Италия
Организация, принимающая претензии
:
ООО «Джонсон & Джонсон», Россия
121614, г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, стр. 2
Фармакологическое действие
Противодиарейный препарат. Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая недержание каловых масс и позывы на дефекацию.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь абсорбция лоперамида составляет 40%.
Распределение
Связывание с белками плазмы - около 95%, преимущественно с альбуминами.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при "первом прохождении" через печень.
Выведение
T 1/2 составляет в среднем 10.8 ч (от 9 до 14 ч). Выводится в основном с калом. Незначительная часть выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов.
Показания к применению Имодиум:
Острая и хроническая диарея;
С целью регуляции стула у больных с илеостомой.
Инструкция по применению / дозировка
Препарат назначают внутрь.
При острой диарее назначают в начальной дозе 4 мг, в дальнейшем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
При хронической диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе - 4 мг/сут. Далее дозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составляла 1-2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе 2-12 мг/сут. Детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг. Далее дозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составляла 1-2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе 2-12 мг/сут.
Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых - 16 мг; у детей - 6 мг на 20 кг массы тела - до 16 мг.
При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.
Таблетку для рассасывания следует положить на язык. В течение нескольких секунд она растворяется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.
Побочное действие при применении Имодиум:
Со стороны пищеварительной системы: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту; очень редко - кишечная непроходимость.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: утомляемость, сонливость, головокружение.
Со стороны обмена веществ: гиповолемия, уменьшение содержания электролитов.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие:
возможно чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема препарата в форме таблеток для рассасывания; редко - задержка мочи.
Противопоказания к применению Имодиум:
Острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);
Кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики);
Дивертикулез;
Острый язвенный колит;
Псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков);
I триместр беременности;
Период лактации (грудное вскармливание);
Детский возраст до 6 лет;
Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата.
С осторожностью
следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Имодиум противопоказан в I триместре беременности.
Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, во II и III триместрах беременности Имодиум можно назначать только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лоперамид в небольших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.
Особые указания
Прием препарата необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.
Поскольку лечение диареи Имодиумом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства.
При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.
При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием Имодиума следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.
Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой.
У больных СПИД следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИД с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной природы при лечении Имодиумом может развиться токсическое расширение толстой кишки.
Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.
Следует иметь в виду, что таблетки для рассасывания довольно хрупкие, поэтому во избежание повреждения их нельзя продавливать сквозь фольгу. Для того, чтобы достать таблетку из блистера необходимо взять фольгу за край, полностью снять ее с лунки, в которой находится таблетка, и осторожно надавив снизу, извлечь таблетку из упаковки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС - ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, повышенный мышечный тонус, угнетение дыхания, кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействиям на ЦНС.
Лечение:
промывание желудка, назначение активированного угля (не позже чем через 3 ч после приема Имодиума
), ИВЛ, проведение симптоматической терапии. Антидот - налоксон. Т.к. продолжительность действия Имодиума
больше, чем у налоксона (1-3 ч), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением, по крайней мере, в течение 48 ч.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственного взаимодействия препарата Имодиум
не наблюдалось.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 5 лет.
Белого или почти белого цвета круглые лиофилизированные таблетки.
Противодиарейные средства. Препараты, снижающие перистальтику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид.
Код АТХ А07DA03
Фармакокинетика
Лоперамид хорошо всасывается из кишечника, но вследствие активного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно 0,3. Таблетки, диспергируемые в полости рта биоэквивалентны по скорости и степени всасывания капсулам ИмодиумÒ.
Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95%. Доклинические данные свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина.
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени путем образования конъюгатов и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование посредством СYP3A4 и CYP2C8 является основным путем метаболизма лоперамида. В результате этого эффекта первого прохождения плазменные концентрации неизмененного лоперамида ничтожно малы.
У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизменный лоперамид и его метаболиты экскретируются преимущественно с калом.
Фармакодинамика
Лоперамид, связываясь с опиатными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.
Симптоматическая терапия острой и хронической диареи
Регуляция стула у больных с илеостомой
Внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.
Взрослые и дети старше 12 лет:
Острая диарея: начальная доза - 2 таблетки (4 мг) для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей, далее принимают по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Хроническая диарея: начальная доза - 2 таблетки (4 мг) в сутки для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей; эта доза далее обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таблеток в сутки.
Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых – 8 таблеток (16 мг); у детей максимальная суточная доза рассчитывается исходя из массы тела (3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка – до 8 таблеток (16 мг)).
Пациенты пожилого возраста: Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек: Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Пациентам с нарушением функции печени Имодиум® следует использовать с осторожностью из-за снижения метаболизма при «первом» прохождении через печень.
УКАЗАНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
Поскольку таблетки, диспергируемые в полости рта довольно хрупки, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.
Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо следующее:
Возьмите фольгу за край и полностью снимите ее с ячейки, в которой находится таблетка;
Осторожно надавите снизу и извлеките таблетку из упаковки.
По данным клинических исследований
≥ 1% пациентов, принимавших ИмодиумÒ при острой диарее: головная боль, запор, повышенное газообразование, тошнота, рвота.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших ИмодиумÒ при острой диарее: головокружение, сонливость, головная боль, сухость во рту, боль в животе, запор, тошнота, рвота, дискомфорт и вздутие живота, боль в верхних отделах живота, сыпь.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов, принимавших ИмодиумÒ при хронической диарее: головокружение, повышенное газообразование, запор, тошнота.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших ИмодиумÒ при хронической диарее: головная боль, боль в животе, сухость во рту, дискомфорт в области живота, диспепсия.
По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях
Очень редко:
Реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, сонливость, ступор
Кишечная непроходимость, в том числе паралитическая кишечная непроходимость, мегаколон, включая вариант токсического течения, глоссодиния
Ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз, сыпь, крапивница
Задержка мочи
Утомляемость
В некоторых случаях довольно трудно установить причинно-следственную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов. А также частота возникновения нежелательных реакций в клинических исследованиях может не отражать частоту возникновения в клинической практике.
Гиперчувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата
Острая дизентерия, которая характеризуется стулом с примесью крови или высокой температурой, и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella, Shigella and Campylobacter)
Кишечная непроходимость (в том числе при необходимости избегать подавления перистальтики), дивертикулез, острый язвенный колит или псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков)
Первый триместр беременности и период лактации
Детский возраст до 12 лет
ИмодиумÒ не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска серьезных осложнений, таких как кишечная непроходимость, мегаколон или токсический мегаколон. ИмодиумÒ необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.
С осторожностью:
При печеночной недостаточности
По данным доклинических исследований, лоперамид является субстратом P‑гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами P-гликопротеин, концентрация лоперамида в плазме крови увеличивается в 2 – 3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами P-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, приводит к увеличению плазменной концентрации лоперамида в 3 – 4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора CYP2C8, гемфиброзила, приводило к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза. Комбинация итраконазола и гемфиброзила в 4 раза увеличила пиковую концентрацию лоперамида в плазме крови и в 13 раз увеличила общую экспозицию в плазме крови. Это повышение не было ассоциировано с действием на центральную нервную систему (ЦНС), функцию которой оценивали по психомоторным тестам (т. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.
При одновременном применении десмопрессина внутрь, концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта.
Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать эффекты лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут уменьшать эффекты лоперамида.
Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, необходимо также проводить, когда это возможно, терапию, направленную на устранение причины диареи. У пациентов с тяжелой диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (прием жидкости и электролитов).
При отсутствии клинического улучшения в течение 48 ч прием ИмодиумÒ необходимо прекратить. Пациентам следует обратиться к врачу.
Пациенты со СПИД, принимающие ИмодиумÒ, должны прекратить терапию при первых признаках вздутия живота. Поступали изолированные сообщения о непроходимости кишечника с повышенным риском токсического мегаколона у пациентов со СПИД и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, по поводу которого проводилась терапия лоперамидом.
Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных ИмодиумÒ следует применять с осторожностью из-за сниженного метаболизма при первом прохождении через печень. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени Имодиум® следует применять только под наблюдением врача.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!
Беременность и период лактации
Лекарственный медикамент Имодиум является мощным средством в борьбе с диареей как хронического, так и острого характера. Также данный препарат успешно применяется в качестве компонента комплексной терапии инфекционных патологий, сопровождающихся расстройством кишечника. Средство способствует замедлению перистальтики и усилению тонуса анального сфинктера. Имодиум отпускается в аптеках без рецепта, однако перед началом применения настоятельно рекомендуется проконсультироваться со специалистом. Также средство может быть использовано в профилактических целях.
Наиболее распространенная форма выпуска препарата Имодиум представляет собой круглые лиофилизированные таблетки для рассасывания почти белого или абсолютно белого цвета. Первичная упаковка представляет собой алюминиевые блистеры по шесть или десять единиц. Вторичной упаковкой являются картонные пачки, куда помещаются один (6 и 10 таблеток) или два (10 таблеток) блистера. Также существуют менее популярные варианты препарата в форме жевательных таблеток, капсул или перорального раствора.
Основным действующим элементом лекарственного препарата Имодиум является гидрохлорид . Содержание активного вещества на одну таблетку составляет два миллиграмма.
Состав медикамента включает в себя следующие вспомогательные элементы:
Лекарственное средство Имодиум относится к группе противодиарейных медикаментов. Гидрохлорид , являющийся активным веществом препарата, существенно замедляет кишечную перистальтику, что происходит за счет блокировки высвобождения простагландинов и ацетилхолина. Такой эффект достигается путем направленного влияния действующего компонента непосредственно на опиоидные рецепторы стенок кишечника. Прием терапевтических доз лекарства способствует укреплению гладкой мускулатуры прямой кишки и усиливает тонус анального сфинктера, что значительно уменьшает частоту позывов к дефекации и улучшает длительность удерживания каловых масс. В свою очередь снижение перистальтики приводит к замедлению прохождения кишечного содержимого.
Еще одним эффектом гидрохлорида является подавление секреции слизи в кишечном просвете. Также прием средства улучшает абсорбцию в желудочно-кишечном тракте и снижает болевые ощущения при кишечных спазмах гладкой мускулатуры.
Действующий элемент препарата Имодиум легко всасывается из желудочно-кишечного тракта, вследствие чего быстро проявляется терапевтический эффект. Связывание с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 95–97%. Метаболизм происходит преимущественно в печени. Период полувыведения – от 9 до 14 часов. Выводится с каловыми массами и желчью.
Имодиум применяется для терапии острых или хронических проявлений диареи различного генеза. Гидрохлорид обеспечивает быстро и эффективное устранение симптомов расстройства кишечника, снимает болевые ощущения и способствует восстановлению электролитного баланса при обезвоживании.
Основными показаниями к лекарственному и профилактическому применению препарата Имодиум являются следующие:
Чаще всего прием Имодиума назначают пациентам, страдающим диареей, вызванной следующими факторами:
Терапевтическое или профилактическое применение лекарственного средства Имодиум разрешено исключительно для детей старше шести лет. Перечень показаний к использованию такой же, как и для взрослых пациентов. Детям в возрасте от шести до восемнадцати лет следует принимать медикамент только под наблюдением лечащего врача.
Данные об исследованиях на предмет негативного влияния действующего элемента препарата Имодиум на развитие плода отсутствуют. Однако в принимать средство категорически запрещено. В течение второго и третьего триместров применение медикамента оправдано лишь в том случае, когда ожидаемая польза для женщины значительно превышает все возможные риски для здоровья плода. В этом случае необходим строгий контроль специалиста.
Из-за возможности попадания гидрохлорида в грудное молоко не рекомендуется использовать Имодиум в период лактации. Однако в тех случаях, когда использование медикамента является крайне необходимым, применять средство можно только при условии полного и немедленного прекращения кормления ребенка грудным молоком.
Наиболее распространенными запретами к терапевтическому или профилактическому употреблению Имодиума являются такие состояния, как:
Имодиум не рекомендуется использовать в течение второго и третьего триместров беременности без постоянного наблюдения лечащего врача. При появлении характерного вздутия живота, а также затруднения процесса дефекации прием препарата следует незамедлительно прекратить.
Пациентам, страдающим различными нарушениями функционирования печени, следует соблюдать осторожность при употреблении данного средства.
Имодиум следует принимать непосредственно после каждого акта дефекации, если стул имел жидкую форму. Для этого необходимо положить таблетку на язык, подождать несколько секунд и проглотить вместе со слюной. Запивать средство водой не рекомендуется. После нормализации состояния пациента или отсутствия какого-либо стула в течение двенадцати часов следует отменить прием медикамента.
При терапии острой формы диареи первоначальная доза должна составлять четыре миллиграмма (2 таблетки), после чего рекомендуется принимать по два миллиграмма (1 таблетка) после каждого несформированного стула.
Для лечения хронической диареи дозировка подбирается врачом индивидуально на основе характера патологии и наличия сопутствующих нарушений. Однако первый прием Имодиума также должен составлять 2 таблетки.
Максимальное количество препарата в сутки не должно превышать 12 мг (6 таблеток).
Для детей старше 6 лет первоначальная и последующие дозировки препарата Имодиум не должны превышать 2 мг (одной таблетки) после каждого жидкого опорожнения кишечника. Максимальная суточная норма употребления должна составлять 3 таблетки средства на каждые 20 кг веса ребенка. Однако прием более шести таблеток в сутки категорически запрещен.
Во второй и третий триместры беременности необходим индивидуальный расчет дозировки медикамента. В первый триместр и в период грудного кормления применение Имодиума противопоказано. Противопоказание обусловлено способность веществ, входящих в состав средства, проникать в грудное молоко матери.
Среди наиболее распространенных побочных проявлений на фоне применения Имодиума выделяют:
При возникновении яркой клинической картины после приема препарата Имодиум обратитесь за помощью в специализированное учреждение.
При одновременном употреблении колестирамина и Имодиума происходит угнетение эффективности . Ритонавир и ко-тримоксазол усиливают биологическую доступность препарата. В случае интоксикации Имодиумом рекомендуется применение налоксона.
Если терапевтический эффект не наступает спустя 48 часов непрерывного применения, необходимо уточнить диагноз. Во время лечения обязательно нужно восполнять потери жидкости и электролитов.
В период терапии следует быть осторожным при вождении автомобиля, занятиях экстремальными видами спорта и работе с опасными механизмами.
При интоксикации Имодиумом наблюдаются следующие симптомы:
Для устранения последствий отравления Имодиумом необходимо проводить симптоматическую терапию. Однако перед этим рекомендуется принять большое количество сорбента и промыть желудок.
Заменить Имодиум можно на следующие медикаменты:
Хранить Имодиум необходимо в недоступном для детей месте при комнатной температуре и относительной сухости воздуха.
Срок годности – 5 лет.
Стоимость Имодиума составляет в среднем 371 рубль. Цены колеблются от 164 до 870 рублей.
У лекарственного средства Имодиум показания к применению довольно ограничены - препарат используется только в терапии диареи определенной этиологии. Нельзя употреблять капсулы и таблетки для рассасывания по совету соседки или провизора в аптеке - такое лечение может закончиться срочной госпитализацией. Прием Имодиума возможен только после установления причины расстройства пищеварения и в дозировках, рекомендованных гастроэнтерологом.
Имодиум используется в лечении диареи различной этиологии
Причины нарушения работы желудочно-кишечного тракта разнообразны. Имодиум - это фармакологический препарат, предназначенный для быстрого устранения диареи, что не всегда идет на пользу человеку. Казалось бы, жидкий стул, болезненные спазмы в животе и обильное потоотделение существенно осложняют жизнь, поэтому от них необходимо срочно избавиться. В некоторых случаях диарея - защитная реакция организма, с помощью которой он пытается удалить патогенных возбудителей кишечных инфекций.
Терапевтический эффект Имодиума обусловлен основным действующим веществом таблеток и капсул . В результате блокировки рецепторов слизистых оболочек тонкого и толстого отделов кишечника снижается тонус его гладкомышечной мускулатуры. Это приводит к:
Имодиум отлично выполнил свою работу - замедлил перистальтику кишечника и устранил болевой синдром. А вот вредные вирусы и бактерии никуда не делись и теперь могут беспрепятственно размножаться и отравлять организм продуктами своей жизнедеятельности. Поэтому гастроэнтерологи настоятельно рекомендуют не принимать Имодиум при диарее, которая длится не более 2-3 дней. В этом случае решить проблему помогут адсорбенты или энтеросорбенты. Имодиум показан к применению только при продолжительной диарее, которая способна спровоцировать тяжелое и опасное для организма человека состояние - обезвоживание.
Пропульсивная перистальтика начинает быстро снижаться уже после приема Имодиума в разовой дозировке. Это происходит благодаря блокировке рецепторов стенок кишечника, чувствительных к опиатам. Движение пищевого комка внутри желудочно-кишечного тракта замедляется, а слизистые оболочки начинают усиленно абсорбировать избыточную жидкость, препятствуя обезвоживанию. Повышение тонуса анального сфинктера:
Благоприятной для развития диареи обстановкой становится избыточная выработка густой слизи в органах пищеварительной системы. Основное действие Имодиума направлено на нормализацию ее продуцирования, снижение выраженности болезненных спазмов в животе, возникающих при сокращениях гладкомышечной мускулатуры кишечника. Проникнув в желудочно-кишечный тракт, препарат быстро абсорбируется слизистыми оболочками тонкого и толстого отделов кишечника.
Продолжительность терапевтического действия лекарственного средства составляет около 6 часов. Метаболизм Имодиума проходит в гепацитах - клетках печени, после чего метаболиты лекарственного средства выводятся при опорожнении кишечника. Лишь небольшая часть действующего вещества в виде конъюгатов покидает организм с мочой.
Имодиум производится в двух лекарственных формах - таблетках для рассасывания и кишечнорастворимых капсулах в дозировке 0,002 г. В каждой упаковке находятся:
Помимо основного действующего вещества лоперамида в состав лекарственной формы входят вспомогательные компоненты, необходимые для формирования таблеток и капсул. Окись железа, двуокись титана и натрия эритрозин используются для окрашивания, а желатин необходим для образования прочной капсулы. Желатиновая оболочка предотвращает абсорбцию Имодиума в желудке, поэтому всасывание действующего вещества происходит непосредственно в полости кишечника.
В состав таблеток входит сахароза и мятный ароматизатор. Это способствует быстрому растворению препарату и ускорению терапевтического действия. Только гастроэнтеролог выбирает лекарственную форму Имодиума для пациента, руководствуясь тяжестью основного заболевания и наличием патологий в анамнезе.
Имодиум начинает действовать сразу после приема, помогая избавиться от диареи
Имодиум не используется в качестве этиологического лекарственного средства, область его применения - устранение диареи, как симптома какого-либо заболевания. Он не подавляет рост патогенной микрофлоры, поэтому его применение в терапии кишечных инфекций не всегда целесообразно. Показанием к приему Имодиума является симптоматическое лечение и хронической диареи:
Курсовое лечение антибактериальными препаратами часто становится причиной расстройства пищеварения - запоров или диареи. Если у пациентов в течение 2-3 дней при каждом опорожнении кишечника выделяется жидкий стул, то гастроэнтерологи рекомендуют прием Имодиума в виде таблеток для рассасывания. Капсулированный препарат обычно берут с собой в дорогу туристы и путешественники. У них может возникнуть так называемая функциональная диарея из-за изменения режима питания и состава воды.
Лекарственное средство используется для правильного отхождения каловых масс у пациентов после проведения оперативных вмешательств. Обычно такая необходимость возникает при выведении петли подвздошной кишки на стенку брюшины и формирования свища. С помощью Имодиума корректируется перистальтика кишечника, снижается частота и количество стула, а его консистенция становится более плотной.
Капсулы и таблетки Имодиума предназначены для внутреннего употребления. Капсулы принимают, не разжевывая, и запивают большим количеством чистой негазированной воды. Таблетки просто кладут на язык, и они постепенно растворяются в ротовой полости.
Как принимать имодиум при поносе:
После каждого акта дефекации следует принимать по таблетке или капсуле. Если спустя 2 суток от начала приема не наступит улучшения, то лекарственное средство необходимо отменить и обратиться за помощью к гастроэнтерологу. Он скорректирует дозировки или произведет замену препарата.
Таблетки Имодиума обладают приятным мятным вкусом и быстро растворяются в полости рта
Максимальная суточная доза составляет:
Совет: «После снижения выраженности симптомов или отсутствия акта дефекации на протяжении 12 часов нужно прекратить прием Имодиума».
Продолжительность курса лечения и суточную дозу определяет только доктор. Количество капсул и таблеток для разового приема подбирается индивидуально в зависимости от сложности и характера диагностированной патологии. Имодиум не используется или применяется с осторожностью в терапии диареи инфекционного генеза, которая протекает на фоне обезвоживания организма и потери значительного количества минеральных соединений.
Имодиум не используется для лечения пациентов, обладающих индивидуальной чувствительностью к его действующему веществу или вспомогательным ингредиентам. Фармакологический препарат также противопоказан пациентам со следующими патологиями:
Лекарственное средство в виде таблеток для рассасывания можно использовать в терапии детей старше 4 лет, в виде капсул - старше 6 лет. Имодиум при лактации не применяется из-за его способности проникать в грудное молоко.Предупреждение: «Нельзя лечить Имодиумом хронические запоры без проведения диагностики и врачебных рекомендаций. Это только усугубит состояние, а при наличии непроходимости кишечника возрастет риск нарушения его целостности».
Нежелательные побочные эффекты проявляются редко и обычно их причиной становятся самолечение или пренебрежение врачебными рекомендациями. Прием Имодиума следует прекратить, если наблюдаются такие признаки интоксикации:
Препарат не подходит пациенту, если после его использования возникает заторможенность, вялость, апатия и сонливость.
