Сухая пористая масса или порошок желтоватого (желтовато-зеленоватого) цвета со своеобразным запахом. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют щелочную реакцию (pH около 10,0), не стойки (готовят непосредственно перед использованием).
Пролонгирует период открытия ГАМКзависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. В больших дозах оказывает ГАМКмиметическое действие (непосредственно активирует ГАМК А -рецепторы), подавляет эффекты возбуждающих аминокислот (аспартата и глутамата).
Повышает порог возбудимости нейронов и блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу (противосудорожная активность). Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, способствуя миорелаксации. Снижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Снотворный эффект проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызывает кардиодепрессию. Редуцирует ударный объем, сердечный выброс и АД, увеличивает емкость венозного русла; снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.
После в/в введения быстро проникает в головной мозг и хорошо кровоснабжаемые (скелетные мышцы, почки, печень) и жировую (концентрация в жировых депо выше плазменной в 6-12 раз) ткани. Связывание с белками плазмы — на 80-86%; проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Т 1/2 в фазе распределения — 5-9 мин. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге). Элиминационный Т 1/2 составляет 10-12 ч. Экскретируется преимущественно почками.
После в/в введения эффект развивается через 40 с, а при ректальном — через 8-10 мин; продолжительность наркоза — до 15 мин. При повторном введении действие пролонгируется (кумулирует).
В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.
Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.
Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.
Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H 1 -адреноблокаторами; ослабляется — аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами.
Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.
Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий.
Лечение: бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания — ИВЛ, 100% кислород; ларингоспазме — миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии — плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.
Многие оперативные способы лечения требует общего обезболивания (наркоза). Во время общей анестезии происходит временное выключение болевой чувствительности, расслабление мышечных волокон, человек погружается в медикаментозный сон. Такой эффект невозможен без наркотических анальгетиков, действующих на уровне центральной нервной системы. В настоящее время анестезиология располагает широким выбором средств для наркоза, с разным способом доставки и длительностью действия. Часто для наркоза используют Тиопентал натрия.
Средство для неингаляционного наркоза
Тиопентал натрия относится к группе производных барбитуровой кислоты и применяется для кратковременного неингаляционного наркоза. Действие препарата реализуется через активацию ГАМК-рецепторов в нейронах головного мозга, в результате развивается анальгезирующее, снотворное действие и миорелаксация.
Тиопентал натрия вводят внутривенным способом, у детей также используют ректальный путь введения. Препарат используют в разных концентрациях и дозах, в соответствии с индивидуальными особенностями больного, максимально допустимая разовая доза препарата составляет 1 грамм. Препарат применяют для мононаркоза при кратковременных операциях и в комбинации с другими наркозными средствами при длительных операциях. При комбинированной анестезии Тиопентал натрия может использоваться как средство для вводного наркоза.
Как базисный наркоз препарат используют редко, так как длительность его действия не превышает двадцати минут, поэтому при обширных операциях требуется дополнительное введение дозы анестетика в процессе оперативного вмешательства, что в некоторых случаях может привести к неуправляемости наркоза. Проводить поддерживающую анестезию Тиопенталом натрия может только опытный анестезиолог.
Внутривенный наркоз
При внутривенном введении препарат быстро достигает головного мозга и проявляет свой эффект уже через пять секунд. Пациент быстро и легко засыпает. Наркоз в течение трех минут достигает хирургической стадии, позволяющей проводить операции. В это время у пациента прекращаются движения глазных яблок, зрачки немного сужаются, отсутствует глоточный и роговичный рефлекс, западает язык. При однократной дозе длительность анестезии составляет не более получаса. После выхода из наркоза действие препарата, в том числе и анальгезирующий эффект прекращаются сразу.
Тиопентал натрия имеет ряд протвопказаний к применению
В крови Тиопентал натрия на восемьдесят-восемьдесят пять процентов связывается с белками плазмы, обеспечивая основное действие за счет пятнадцати процентов свободной фракции, поэтому при выраженном истощении или других заболеваниях, при которых уровень белка в крови снижен, свободная фракция может увеличиваться, усиливая действие препарата, вплоть до развития передозировки и токсического эффекта.
Тиопентал натрия утилизируется печенью и выводится почками, нарушение функции этих органов также может привести к усилению действия препарата, поэтому при печеночной и почечной недостаточности препарат не применяют.
Препараты барбитуровой кислоты, к которым относится Тиопентал натрия, во время наркоза угнетают дыхание и поэтому их применяют только в условиях, где есть возможность подключения искусственной вентиляции легких. Относительным противопоказанием к анестезии Тиопенталом натрия являются хронические обструктивные легочные заболевания (бронхиальная астма и ХОБЛ).
Также препарат не используют при:
Тиопентал натрия, благодаря выраженному противосудорожному эффекту, используют для купирования судорожных расстройств после применения местных анестетиков и при эпилептических припадках. С этой целью препарат вводят в дозе 75–125 мг внутривенно. Важно начать лечение как можно быстрее от начала судорог. Также используют препарат для снижения внутричерепного давления у пациентов на искусственной вентиляции легких.
В некоторых штатах США с 2009 года Тиопентал натрия в летальной дозе применяют для смертной казни. В России препарат используют в ветеринарии для усыпления животных.
порошок для приготовления инъекционного раствора| Thiopental natrium
Натрия оксибат, Проанес, Пропофол Фрезениус, Пропофол-Медарго
Rp.: Thiopentali natrii 1,0
D.t.d.N. № 5 in flac.
S.Содержимое флакона растворить в физиологическом растворе до получения 2,5% раствора.Вводить внутривенно.
Производное барбитуровой кислоты для неингаляционного наркоза.
Rp.: Thiopentali natrii 1,0
D.t.d. N3
S. Содержимое флакона растворить в 40 мл физиологического раствора. Вводить внутривенно, медленно.
Фармакологическое действие - противосудорожное, наркозное, снотворное. Относится к списку сильнодействующих веществ (список №1). Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, и слабыми миорелаксирующей и анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие.
Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу.
Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный и минутный объемы крови, артериальное давление. Увеличивает емкость венозного русла, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального - через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.
Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5% растворы (реже 5% раствор - используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста - 1% раствор.
Растворы готовят непосредственно перед употреблением на воде для инъекций.
Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачным. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.
Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза - 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия - 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии - 50-100 мг.
Для купирования судорог - 75-125 мг в/в в течение 10 мин; при развитии судорог при местной анестезии -125-250 мг в течение 10 мин.
При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения.
При нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы.
Высшая разовая доза препарата для взрослых в/в - 1 г (50 мл 2% раствора).
Вводить раствор в/в следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек - остальное количество.
Детям - в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных с тиреотоксикозом.
Применение у детей
С осторожностью применять в детском возрасте.
Детям - в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных - 3-4 мг/кг, 1-12 мес - 5-8 мг/кг, 1-12 лет - 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг - 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза - 25-50 мг.
У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) - 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью
В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах
- вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов
- большие припадки (grand mal)
- эпилептический статус
- повышенное внутричерепное давление
- профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.
Гиперчувствительность;
- порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников);
- интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии;
- шок;
- астматический статус;
- злокачественная гипертония;
- период лактации.
С осторожностью: хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотония, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, беременность, детский возраст.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс.
Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Со стороны нервной системы: головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревога, особенно при болях в послеоперационном периоде; редко - послеоперационный делириозный психоз.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.
- Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко - гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).
Прочие: икота.
Местные реакции: при в/в введении - болезненность в месте введения, - тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 1 г: фл. 1, 5 , 10 или 50 шт. Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 500 мг: фл. 1, 5, 10 или 50 шт.
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
| Тиопентал натрия | |
|---|---|
| Тиопентал натрия |
|
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C 11 H 18 N 2 O 2 S, C 11 H 17 N 2 NaO 2 S |
| CAS | 71-73-8 |
| PubChem | |
| Другие названия | |
| тиопентал-натрий, тиопентал, тиопентон, пентотал | |
| Тиопентал натрия на Викискладе | |
Замедляет время закрытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нейрона и вызывает гиперполяризацию его мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспаргиновой и глутаминовой). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК -рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает УОК, МОК и АД. Увеличивает ёмкость венозной системы, снижает печёночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n. vagus и может вызывать ларингоспазм , обильную секрецию слизи. После внутривенного введения наркоз развивается через 30-40 с; после ректального - через 8-10 мин., характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы наркоз продолжается 10-30 мин.) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией . При выходе из наркоза анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.
Тиопентал-натрий вводят внутривенно, а также ректально (главным образом детям). Во избежание коллапса вводить тиопентал натрия в вену следует медленно. Растворы тиопентала натрия нестойкие, поэтому их готовят непосредственно перед употреблением в асептических условиях.
В США передозировка тиопентала натрия иногда используется для казни через смертельную инъекцию в тех штатах, где применяется такая мера наказания. Первая казнь с использованием тиопентала натрия вместо ранее использовавшейся трёхкомпонентной смеси произведена 8 декабря 2009 года в штате Огайо (осуждённый Kenneth Biros).
В России тиопентал натрия включён в список сильнодействующих и ядовитых веществ, оборот которых ограничен согласно статье 234 УК РФ .
Для наркоза применяется в основном 1% раствор тиопентала-натрия, так как применение его в больших концентрациях может вызывать реакции со стороны сосудов, в которые он вводится. Применение 2-2,5% раствора допускается в качестве исключений, в основном при амбулаторных наркозах. Растворы готовят непосредственно перед употреблением (так как молекулы тиопентала-натрия разрушаются под воздействием дневного света, допускается хранение раствора не более шести часов) на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными.
Для предупреждения осложнений, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва (ларингоспазм , спазм мышц, бронхов, усиление саливации и др.), пациенту до наркоза вводят
