Наименование: Бупивакаин (Bupivacaine)
Фармакологическое воздействие:
Фармакологическое воздействие - местноанестезирующее. Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH), ингибирует натриевые каналы.
Величина системной абсорбции зависит от дозировки, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия/отсутствия эпинефрина (адреналина) или др. вазоконтриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством лекарства, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Протекает через плацентарный барьер путем пассивной диффузии. Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо протекает через гистогематические барьеры (соотношение плод - материнский организм составляет 0,2–0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в нормально кровоснабжаемых тканях: головной мозг, миокард, печень, почки и легкие. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии, Cmax достигается через 30–45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных - 8,1 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется как правило почками, причем 6% в неизмененном виде.
Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна. Клиническая последовательность угнетения проводимости от различных видов рецепторов выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и эфферентная нейромышечная. Попадая в системный кровоток, оказывает воздействие на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении больших доз наблюдается замедление проводимости и подавление автоматизма синусного узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма. Происходит снижение сердечного выброса (отрицательное инотропное воздействие), ОПСС и АД. Воздействие на ЦНС выражается угнетением центров продолговатого мозга, в т.ч. дыхательного (вероятно угнетение дыхания и кома) или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами.
Местная анестезия развивается через 2–20 мин после введения и длится до 7 ч, причем вероятно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (др. вазоконстрикторов) в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии.
0,75% раствор бупивакаина не применяется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Регионарная в/в анестезия препаратом иногда сопровождается летальным исходом. При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи появления остановки дыхания.
Взаимодействие с иными лекарственными средствами.
С осторожностью используют у пациентов, которые получают антиаритмические препараты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, празозин - что связано с риском усиления токсичного действия Бупивакаина. В незначительном количестве проникает в грудное молоко, однако не оказывает влияния на организм ребенка. При одновременном использовании с барбитуратами вероятно уменьшение концентрации Бупивакаина в крови. Надлежит строго соблюдать соответствие определенных лекарственных форм Бупивакаина показаниям к применению.
Передозировка.
В тяжелых случаях передозировки наблюдаются тремор с последующим присоединением судорог, выраженная артериальная гипотензия и брадикардия (вплоть до остановки сердца); нарушение дыхания вследствие блокады дыхательных мышц. Редко - парестезии, слабость, парез нижних конечностей и нарушение функции сфинктеров.
Особенности применения.
Дозу для лиц приклонного возраста и заболевших с отклонением в умственном развитии, а также для пациентов с артериальной гипотензией, блокадами сердца и недостаточностью кровообращения надлежит подбирать индивидуально с учетом физического статуса. Поскольку анестетики амидного типа метаболизируются в печени, необходима осторожность при назначении Бупивакаина пациентам с печеночной и почечной недостаточностью. Использование Бупивакаина в период беременности допустимо только в случае крайней необходимости. Не предлогается применять Бупивакаин в период лактации. Перед применением нужно проведение проб на переносимость.
Важно!
Перед применением лекарства Бупивакаин
вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.
Инструкция по медицинскому применению
БУПИВАКАИН-М
Торговое название
Бупивакаин-М
Международное непатентованное название
Бупивакаин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 0,5 % 5 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - бупивакаина гидрохлорид в пересчете на 100 %
вещество 5 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлороводородная разбавленная или натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Анестетики. Препараты для местной анестезии. Амиды. Бупивакаин.
Код АТХ N01В В01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и перфузии на участке введения. Межреберные блокады приводят к высшим концентрациям в плазме крови (4 мг/л после введения дозы 400 мг) благодаря быстрой абсорбции, тогда как подкожные инъекции в область живота приводят к наиболее низким концентрациям в плазме крови. У детей быстрая абсорбция и высокие концентрации в плазме крови наблюдаются в случаях каудальной блокады (приблизительно 1,0 - 1,5 мг/л после введения дозы 3 мг/кг).
Бупивакаин демонстрирует полную и двухфазную абсорбцию с эпидурального пространства, периоды полувыведения составляют приблизительно 7 мин и 6 часов. Медленная абсорбция является фактором, который ограничивает скорость выведения бупивакаина и объясняет, почему период полувыведения является большим после эпидурального применения, чем после внутривенного введения.
Объем распределения бупивакаина в равновесном состоянии составляет приблизительно 73 л, коэффициент печеночной экстракции - приблизительно 0,40, общий плазменный клиренс составляет 0,58 л/мин, а период полувыведения - 2,7 часа.
Период полувыведения у новорожденных до 8 часов длиннее, чем у взрослых. У детей старше 3 месяцев период полувыведения такой же, как у взрослых.
Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 96 %, связывание преимущественно происходит с α 1 -гликопротеином. После значительного хирургического вмешательства уровень этого белка может повыситься и дать большую общую плазменную концентрацию бупивакаина. Тем не менее концентрация несвязанного бупивакаина остается неизмененной. Это объясняет, почему плазменные концентрации, превышающие токсические уровни, могут хорошо переноситься.
Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени, преимущественно путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-деалкилирования до РРХ, причем оба эти пути являются опосредованными цитохромом Р450 3А4. Таким образом, клиренс зависит от печеночной перфузии и активности метаболизирующего фермента.
Бупивакаин проходит через плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина является одинаковой у матери и плода. Тем не менее общая плазменная концентрация ниже у плода, который имеет низшую степень связывания с белками плазмы крови.
Фармакодинамика
Бупивакаин-М содержит бупивакаин - местный анестетик длительного действия амидного типа. Бупивакаин обратно блокирует проводимость импульсов нервными волокнами, угнетая транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты также могут наблюдаться на возбудительных мембранах мозга и миокарда.
Наиболее значимым свойством бупивакаина является длинная продолжительность его эффекта. Разность между продолжительностью эффекта бупивакаина в комбинации с адреналином и без него является относительно небольшой. Бупивакаин особенно годен для проведения длительной эпидуральной блокады. Низшие концентрации меньше влияют на волокна двигательных нервов и меньшую длительность эффекта, а также могут быть пригодными для длительного обезболивания, например, во время родов или в послеоперационном периоде.
Показания к применению
Способ применения и дозы
Бупивакаин-М должен вводиться только врачом с опытом проведения регионарной анестезии или под его наблюдением. Нужно применять наименьшие дозы, которые разрешают достичь достаточной степени анестезии.
Важно придерживаться особой осторожности, включая тщательную аспирацию, для предотвращения случайных внутрисосудистых инъекций. При эпидуральной анестезии нужно ввести тестовую дозу 3 - 5 мл бупивакаина с адреналином, поскольку внутрисосудистая инъекция адреналина быстро приводит к ускорению частоты сердцебиения. В течение 5 мин после введения тестовой дозы нужно поддерживать вербальный контакт с пациентом и проводить периодические проверки частоты сердцебиения. Кроме того, необходимо провести аспирацию перед введением общей дозы, которую нужно вводить медленно, со скоростью 25 - 50 мг/мин, поэтапно, поддерживая постоянный контакт с пациентом. При возникновении симптомов интоксикации введение препарата нужно немедленно прекратить.
Для инфильтрационной анестезии нужно вводить 5 - 30 мл Бупивакаина-М по 5 мг/мл (25 - 150 мг бупивакаина гидрохлорида).
Для межреберной блокады нужно вводить по 2 - 3 мл Бупивакаина-М по 5 мг/мл (10 - 15 мг бупивакаина гидрохлорида) на один нерв до общего количества 10 нервов.
Для блокады больших нервов (например, эпидуральной, сакральной и анестезии плечевого сплетения) нужно вводить 15 - 30 мл Бупивакаина-М по 5 мг/мл (75 - 150 мг бупивакаина гидрохлорида).
Для акушерской анестезии (например, эпидуральной анестезии и каудальной анестезии при влагалищных родах или вакуум-экстракции) нужно вводить 6 - 10 мл Бупивакаина-М по 5 мг/мл (30 - 50 мг бупивакаина гидрохлорида). Приведенные дозы являются начальными, введение которых по потребности можно повторять каждые 2 - 3 часа.
Для эпидуральной блокады (при проведении кесаревого сечения) нужно вводить 15 - 30 мл Бупивакаина-М по 5 мг/мл (75 - 150 мг бупивакаина гидрохлорида).
В случае применения комбинации с опиоидными средствами дозу бупивакаина нужно снизить. На протяжении периода введения инфузии нужно вести регулярные наблюдения за артериальным давлением, частотой сердцебиения и возможными симптомами интоксикации у пациента. При наличии признаков токсического эффекта инфузию нужно немедленно прекратить.
Бупивакаин-М по 5 мг/мл: 30 мл (150 мг бупивакаина гидрохлорида).
Побочные действия
Нежелательные эффекты, вызванные самим препаратом, в некоторых случаях тяжело отличить от физиологических эффектов блокады нервов (например, снижение артериального давления, брадикардия), явлений, вызванных непосредственно иголочной пункцией (например, повреждение нервов), явлений, косвенной причиной которых стала иголочная пункция (например, эпидуральный абсцесс).
Противопоказания
Лекарственные взаимодействия
Нужно придерживаться осторожности при применении бупивакаина вместе с лекарственными средствами, которые по структуре подобны местным анестетикам, например, антиаритмические средства класса ІВ, поскольку их токсические эффекты являются аддитивными.
Специфические исследования взаимодействий между местными анестетиками и антиаритмическими средствами класса ІІІ (например, амиодароном) не проводились, тем не менее в таком случае рекомендуется придерживаться осторожности.
Несовместимость
Алкализация может вызвать осадок, поскольку бупивакаин мало растворим при рН выше 6,5.
Особые указания
Перед началом лечения необходимо провести пробу на индивидуальную чувствительность.
Процедуры с применением регионарных или местных анестетиков, за исключением простейших, всегда нужно проводить при наличии оборудования, необходимого для проведения реанимационных мер. Нужно установить внутривенные катетеры еще до начала введения местного анестетика при проведении больших блокад.
Существуют сообщения об остановке сердца и смерти при применении бупивакаина для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов. В некоторых случаях реанимация была осложнена или невозможна, несмотря на адекватную терапию.
Большие блокады периферических нервов нуждаются в применении больших объемов местного анестетика на сильно васкуляризированных участках, часто поблизости больших сосудов. В таких случаях существует повышенный риск внутрисосудистой инъекции и/или системной абсорбции, что может привести к высоким концентрациям в плазме крови.
Как и все местные анестетики, при применении высоких доз бупивакаин может вызвать острые токсические эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой системы. Это особенно касается случайного внутрисосудистого введения.
Некоторые методики регионарной анестезии могут быть связаны с тяжелыми побочными реакциями, как указано ниже:
Эпидуральная анестезия может вызвать угнетение сердечно-сосудистой функции, особенно в случаях сопутствующей гиповолемии. Нужно придерживаться осторожности при применении препарата пациентам с нарушением сердечно-сосудистой функции;
В единичных случаях ретробульбарные инъекции могут достигать черепного субарахноидального пространства и вызывать, например, временную слепоту, сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ и судороги; эти симптомы нужно немедленно лечить;
Ретро- и околобульбарные инъекции местных анестетиков могут представлять определенный риск развития стойкой дисфункции глазных мышц;
В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях хондролиза у пациентов, которые получали длительные внутрисуставные инфузии местных анестетиков после хирургических вмешательств. В большинстве случаев, о которых сообщалось, хондролиз поражал плечевой сустав. Учитывая множественные этиологические факторы и противоречивость научной литературы относительно механизма действия, причинно-следственная связь не была установлена. Длительные внутрисуставные инфузии не являются одобренным показанием для препарата Бупивакаин-М.
Основными причинами являются травматическое поражение нервов и/или местные токсические эффекты введенного местного анестетика на мышцы и нервы. Поэтому нужно избирать наиболее низкую эффективную дозу.
Случайное интраваскулярное введение в область шеи и головы могут вызвать церебральные симптомы даже в низких дозах.
Нужно придерживаться осторожности при наличии у пациентов AV-блокады ІІ или ІІІ степени, поскольку местные анестетики могут снизить проводимость миокарда. Пациенты пожилого возраста, пациенты с тяжелыми заболеваниями печени и тяжелым нарушением функции почек или пациенты с неудовлетворительным состоянием также нуждаются в особом внимании.
Пациенты, которых лечат антиаритмическими лекарственными средствами III класса (например, амиодароном), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, нужно учитывать необходимость ЭКГ мониторинга у таких пациентов, поскольку кардиологические эффекты бупивакаина и антиаритмических лекарственных средств ІІІ класса могут быть аддитивными.
Эпидуральная анестезия может привести к снижению артериального давления и брадикардии. Этот риск можно уменьшить путем внутривенного введения кристаллоидного или коллоидного раствора. Снижение артериального давления нужно корректировать немедленно, например, путем внутривенного введения эфедрина 5 - 10 мг, которое по потребности повторяют.
Эпидуральная анестезия может вызвать возникновение паралича межреберных мышц и ухудшение дыхания у пациентов с плевральным выпотом. У больных с септицемией увеличивается риск развития интраспинальных абсцессов, особенно в послеоперационном периоде.
Парацервикальная блокада может иногда стать причиной брадикардии/тахикардии у плода, поэтому нужно тщательно следить за сердечным ритмом плода.
Беременность и период лактации
Доказательств неблагоприятного влияния на ход беременности у человека нет, но Бупивакаин-М не следует применять на ранних стадиях беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Появление нежелательных эффектов у плода, обусловленных местной анестезией, таких как брадикардия плода, наиболее явным образом наблюдалось при проведении парацервикальной блок-анестезии. Такие эффекты могут быть обусловлены высокими концентрациями анестетика, что достигает плода (см. раздел «Особенности применения»).
Бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таком небольшом количестве, что риск влияния на ребенка при применении препарата в терапевтических дозах отсутствует.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В зависимости от дозы и способа применения бупивакаин может оказывать временный эффект на движение и координацию.
Передозировка
Симптомы.
Системные токсические реакции касаются центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Такие реакции могут быть вызваны высокой концентрацией местного анестетика в крови, что обусловлено случайной внутрисосудистой инъекцией, передозировкой или необычно быстрой абсорбцией с сильно васкуляризованных тканей.
Симптомы со стороны ЦНС похожи для всех местных анестетиков амидного типа, тогда как сердечные симптомы отличаются для разных препаратов как количественно, так и качественно.
Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические реакции. В случае передозировки системная токсичность проявляется позднее (через 15 - 60 мин после инъекции) из-за замедленного увеличения концентрации местного анестетика в крови.
Токсичность со стороны ЦНС развивается постепенно, с увеличением тяжести симптомов и реакций. Первые симптомы обычно проявляются как легкое головокружение, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах и нарушение зрения. Осложнение артикуляции, судорожные движения мышц или тремор являются более серьезными симптомами, которые предшествуют генерализированным судорогам. Эти признаки не следует трактовать как невротическое поведение. После этого может наблюдаться потеря сознания и большой эпилептический приступ, которые длятся от нескольких секунд до нескольких минут. Во время судорог быстро развиваются кислородная недостаточность и гиперкапния (повышенное содержание СО 2 в крови) из-за повышенной мышечной активности и недостаточный газообмен в легких. В тяжелых случаях также может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков.
Выздоровление зависит от метаболизма местного анестетика и его распространения за пределы центральной нервной системы. Это происходит быстро, за исключением случаев, когда были введены очень большие количества лекарственного средства.
Сердечно-сосудистые эффекты обычно представляют более серьезную угрозу. Этим эффектам обычно предшествуют признаки токсичности со стороны центральной нервной системы, которые, однако, могут маскироваться общей анестезией или глубокой седацией, что достигается с помощью таких препаратов как бензодиазепины или барбитураты. Как следствие высоких системных концентраций местных анестетиков могут развиться снижение артериального давления, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца. Сердечно-сосудистые токсические эффекты часто связаны с угнетением системы проводимости сердца и миокарда, что приводит к уменьшению сердечного выброса, артериальной гипотензии, AV-блокады, брадикардии и иногда - вентрикулярных аритмий, включая вентрикулярную тахикардию, вентрикулярную фибрилляцию и остановку сердца. Этим состояниям часто предшествуют признаки тяжелой токсичности со стороны ЦНС, например, в форме судорог, тем не менее в редчайших случаях остановка сердца наступала без предыдущих эффектов со стороны ЦНС. После очень быстрой внутривенной болюсной инъекции в коронарных сосудах может достигаться такая высокая концентрация бупивакаина в крови, которая влияет на систему кровообращения, наступает самостоятельно или до возникновения эффектов со стороны ЦНС. Учитывая этот механизм, угнетение миокарда может развиться даже как первый симптом интоксикации.
Лечение. При возникновении признаков острой системной токсичности применение местных анестетиков нужно немедленно прекратить. Лечение должно быть направлено на поддержание надлежащей вентиляции легких, оксигенации и кровообращения. Всегда нужно давать кислород и, по потребности, проводить искусственную вентиляцию легких. Если судороги не прекращаются спонтанно через 15 - 20 секунд, пациенту нужно ввести внутривенно 1 - 3 мг/кг тиопентала натрия, чтобы улучшить вентиляцию легких, или ввести внутривенно 0,1 мг/кг диазепама (это средство действует значительно медленнее). Длительные судороги угрожают дыханию пациента и оксигенации. Инъекция миорелаксантов (например, суксаметония 1 мг/кг) создает более благоприятные условия для обеспечения вентиляции легких пациента и оксигенации, тем не менее требует опыта проведения трахеальной интубации и ИВЛ.
При снижении артериального давления/брадикардии нужно ввести вазопрессорные средства (например, эфедрин 5 - 10 мг внутривенно, через 2 - 3 мин введение можно повторить).
В случае остановки кровообращения нужно немедленно начать пневмокардиальные реанимационные меры. Важно поддерживать надлежащую оксигенацию дыхания и кровообращения одновременно с коррекцией ацидоза.
При остановке сердца могут понадобиться длительные реанимационные меры.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл в ампулы из стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.
Допускается при упаковке препарата в ампулы с кольцом излома или точкой и насечкой диск режущий керамический или нож ампульный керамический не вкладывать.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».
Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?
Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?
Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?
Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине
Показания к применению: Фармакологическое действие:
Фармакологическое действие - местноанестезирующее. Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH), ингибирует натриевые каналы.
Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и присутствия/отсутствия эпинефрина (адреналина) или др. вазоконтриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством продукта, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии. Имеет высокое сродство к протеинам крови (в пределах 95%), плохо проходит через гистогематические барьеры (соотношение плод - материнский организм составляет 0,2–0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головной мозг, миокард, печень, почки и легкие. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии, Cmax достигается через 30–45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных - 8,1 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками, причем 6% в неизмененном виде.
Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна. Клиническая в последствиидовательность угнетения проводимости от различных видов рецепторов выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и эфферентная нейромышечная. Попадая в системный кровоток, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении больших доз наблюдается замедление проводимости и подавление автоматизма синусного узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма. Происходит снижение сердечного выброса (отрицательное инотропное действие), ОПСС и АД. Воздействие на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в т.ч. дыхательного (возможно угнетение дыхания и кома) или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами.
Местная анестезия развивается через 2–20 мин в последствии введения и длится до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (др. вазоконстрикторов) в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии.
0,75% раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Регионарная в/в анестезия продуктом иногда сопровождается летальным исходом. При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникновения остановки дыхания.
Бупивакаин способ применения и дозы:
Доза зависит от вида обезболивания. Для обезболивания в хирургии (диагностические и лечебные манипуляции) применяют 0,5 - 20 мл (2,5 - 100 мг) продукта. Для проведения блокады тройничного нерва - 0,5 - 2,5 мл (2,5 - 12,5 мг); звездчатого узла - 5 - 10 мл (25 - 50 мг); крестцового, плечевого сплетении - 15 - 20 мл (75 - 100 мг); межреберной блокады -2-5 мл (10 - 25 мг); блокады периферических нервов - 5 - 30 мл (25 - 150 мг). Для проведения длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начальная доза - 10 мл (50 мг), поддерживающая -3-5-8мл (15-25-40 мг) через 4 - 6 ч. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 3 - 10 мл (15 - 50 мг). Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении - 15 - 30 мл (75 -150 мг). Парацервикальная блокада и блокада срамного нерва 2,5 - 5 мл (12,5 - 25 мг) с каждой стороны. Максимальная доза - 2 мг/кг.
Бупивакаин противопоказания:
Повышенная восприимчивость к местноанестезирующим средствам амидного типа и другим компонентам раствора. Заболевания центральной нервной системы: менингит, опухоли, полиомиелит. Внутричерепное кровотечение. Остеохондроз, спондилиты, туберкулез или метастатические поражения позвоночника. Пернициозная анемия с неврологической симптоматикой. Декомпенсированная сердечная недостаточность. Массивный плевральный выпот. Значительно повышенное внутрибрюшное давление. Выраженный асцит. Опухоли брюшной полости. Выраженная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок). Септицемия. Гнойничковые поражения кожи в месте инъекции. Нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами. Внутривенная регионарная анестезия по Биеру. Аллергия к продукту в анамнезе.
Использование с другими лекарственными препаратами.
С осторожностью применяют у больных, которые получают антиаритмические продукты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, празозин - что связано с риском усиления токсичного действия Бупивакаина. В некординальном количестве проникает в грудное молоко, но не дает воздействия на организм малыша. При одновременном использовании с барбитуратами возможно уменьшение концентрации Бупивакаина в крови. Следует строго соблюдать соответствие определенных лекарственных форм Бупивакаина показаниям к применению.
Передозировка.
В тяжелых случаях передозировки наблюдаются тремор с в последствиидующим присоединением судорог, выраженная артериальная гипотензия и брадикардия (вплоть до остановки сердца); нарушение дыхания вследствие блокады дыхательных мышц. Редко - парестезии, слабость, парез нижних конечностей и нарушение функции сфинктеров.
Особенности применения.
Дозу для лиц пожилого возраста и заболевших с отклонением в умственном развитии, также для больных с артериальной гипотензией, блокадами сердца и недостаточностью кровообращения надлежит подбирать индивидуально с учетом физического статуса. Поскольку анестетики амидного типа метаболизируются в печени, необходима осторожность при назначении Бупивакаина пациентам с печеночной и почечной недостаточностью. Применение Бупивакаина в период беременности допустимо только в случае крайней надобности. Не рекомендуется использовать Бупивакаин в период лактации. Перед применением необходимо проведение проб на переносимость.
Бупивакаин побочные действия:
Побочные эффекты наблюдаются не часто, вероятность их развития повышается при использовании неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.
Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: апноэ.
Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях - анафилактический шок.
Форма выпуска:
Раствор для инъекций 0,25%, 0,5%, 0,75%. Возможно добавление адреналина гидрохлорида (1:200 ООО).
Пачка - в ампулах по 5 мл; по 10 ампул в пачке из картона.
Возможен выпуск во флаконах.
Синонимы:
Маркаин, Карбостезин, Дуракаин, Наркаин, Сенсоркаин, Сведокаин, Бупивакаина Гидрохлорид
Условия хранения:
Список Б. Хранить в недоступном для малышей, защищенном от света месте. Период годности - 2 года.
Отпускается по рецепту.
Бупивакаин состав:
1-Бутил-N-(2,6-диметилфенил)-2-пиперидинкарбоксамид (и в виде гидрохлорида).
или
бупивакаин; ((RS)-l-бутил-2"6"-диметилпиперидин-2-карбоксианилидагидрохлорид.
Прозрачная бесцветная жидкость.
1 мл содержит бупивакаина гидрохлорида - 5 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислоты хлористоводородной 0,1 М раствор или натра едкого 0,1 М раствор, вода для инъекций.
Дополнительно:
Возможные производители:
ХГФП «Здоровье народу». Адрес: 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22;
АНЕКАИН (ANEKAIN) PLIVA, Хорватия;
МАРКАИН (MARCAINE) ASTRA, Швеция;
Маркаин Адреналин (Marcaine Adrenaline) Astra, Швеция;
Маркаин Спинал (Marcaine Spinal) Astra, Швеция;
Маркаин Спинал Хэви (Marcaine Spinal Heavy) Astra, Швеция.
Внимание!
Перед применением медикамента "Бупивакаин"
необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Бупивакаин
».
Местный анестетик группы амидов. Действие бупивакаина развивается быстро (в течение 5-10 мин), продолжительность анестезии — 3-7 ч. Механизм действия бупивакаина обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса.
При использовании бупивакаина для каудальной или эпидуральной анестезии, а также для блокады периферических нервов максимальная его концентрация в сыворотке крови достигается через 30-45 мин, после чего постепенно снижается через 3-6 ч. Около 95% бупивакаина, поступившего в системный кровоток, связывается с белками плазмы крови. Бупивакаин (в зависимости от способа применения) в различных концентрациях распределяется в тканях организма; максимальная концентрация отмечается в хорошо перфузируемых тканях (печень, легкие, сердце, мозг). Проникает через плацентарный барьер, однако из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови соотношение концентраций в крови плода и матери низкое (0,2-0,4). Метаболизируется главным образом в печени. Период полувыведения у взрослых — 2,7 ч (1,2-4,6 ч), у детей — 6-22 ч. У лиц пожилого возраста период полувыведения также увеличивается.
Местная анестезия при болевом синдроме различного генеза, эпидуральная, каудальная и проводниковая анестезия, анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.
Доза бупивакаина зависит от вида обезболивания. Обычно для эпидуральной анестезии взрослым с массой тела до 70 кг вводят в разовой дозе 50-100 мг, для каудальной анестезии — 75-150 мг, для блокады периферических нервов — 25-150 мг. Разовая доза бупивакаина не должна превышать 150-175 мг (2 мг на 1 кг массы тела). Повторное применение бупивакаина возможно через 3-6 ч, при этом суточная доза не должна превышать 400 мг. Бупивакаин вводят медленно с многократной аспирацией для исключения внутрисуставного введения в минимально эффективной дозе.
Повышенная чувствительность к местным анестетикам группы амидов, возраст до 12 лет. Бупивакаин не применяют для проведения парацервикальной блок-анестезии при родах (может вызвать брадикардию и гибель плода) и для в/в региональной анестезии.
Чаще всего возникают из-за высокой концентрации бупивакаина в сыворотке крови вследствие передозировки, случайного внутрисосудистого введения или нарушенного метаболизма. Возможны возбуждение, беспокойство, головокружение , звон в ушах , нарушение зрения , тремор, судороги, депрессия , сонливость, коматозное состояние, остановка дыхания, тошнота, рвота, озноб, миоз, угнетение сократимости миокарда с уменьшением сердечного выброса, нарушения проводимости, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковая аритмия (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), асистолия, редко — аллергические реакции (крапивница, зуд, эритема, ангионевротический отек, включая отек гортани, тахикардия, чиханье, потливость, лекарственная лихорадка) вплоть до анафилактического шока. Побочные эффекты после эпидуральной и каудальной анестезии могут быть временными и постоянными: спинальный блок с гипотензией, задержка мочеиспускания, недержание кала и мочи, потеря перинеальной чувствительности и нарушение половой функции, постоянная анестезия, парестезия, слабость и паралич нижних конечностей, головная боль и боль в области крестца, менингизм, септический менингит , замедление родовой деятельности.
Дозу для лиц пожилого возраста и больных с отклонениями в умственном развитии, а также для пациентов с артериальной гипотензией, блокадами сердца и недостаточностью кровообращения следует подбирать индивидуально с учетом физического статуса.
Поскольку анестетики амидного ряда метаболизируются в печени, необходима осторожность при назначении бупивакаина пациентам с печеночной и почечной недостаточностью.
Применение бупивакаина в период беременности допустимо только в случае крайней необходимости. Не рекомендуется использовать бупивакаин в период кормления грудью.
При проведении анестезии следует контролировать АД, ЧСС и дыхание. Перед началом анестезии необходимо приготовить реанимационное оборудование и набор медикаментов для устранения анафилаксии, а также создать условия для облегчения неотложной терапии состояний, вызванных возможной системной токсичностью анестетика.
Не рекомендуется смешивать с другими местными анестетиками и щелочными р-рами. Длительный контакт с металлическими частями шприца может вызывать их коррозию. Ингибиторы МАО, фенипразин, празозин и блокаторы β-адренорецепторов могут влиять на метаболизм и выделение бупивакаина и усиливать его токсичность. Барбитураты за счет индукции микросомальных ферментов печени могут снижать концентрацию бупивакаина в крови.
Симптомы острой передозировки возникают при повышении концентрации бупивакаина в сыворотке крови, наиболее часто — при случайном внутрисосудистом, внутрисуставном или субарахноидальном введении и проявляются системными токсическими эффектами. Неотложные меры — обеспечение проходимости дыхательных путей с последующей ИВЛ для предотвращения апноэ, катетеризация вены; при развитии коллапса проводят инфузию вазопрессорных средств, при появлении судорог — противосудорожную терапию.
Список аптек, где можно купить Бупивакаин:
Бупивакаина гидрохлорид (bupivacaine)
Раствор для инъекций в виде прозрачной, бесцветной жидкости.
Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью, повышается риск аддитивного токсического действия.
При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.
Спинальную анестезию следует проводить только под наблюдением опытного анестезиолога.
При проведении спинальной анестезии у пациентов с гиповолемией повышен риск развития внезапной и тяжелой артериальной гипотензии.
С осторожностью применяют у пациентов, которые получают антиаритмические препараты с местноанестезирующей активностью.
Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы бупивакаина показаниям к применению.
Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Проникает через плацентарный барьер, но соотношение концентраций в крови плода и матери очень низкое.
Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Считается, что риск неблагоприятного воздействия на грудного ребенка практически отсутствует.
