Современные лекарственные средства для детей Тамара Владимировна Парийская
Изоланид (Isolanidum)
Синонимы . Целанид, Ланатозид С.
Группа лекарственных препаратов. Лекарственные средства, применяемые при недостаточности кровообращения.
Состав и форма выпуска . Препарат природного происхождения: гликозид, выделенный из наперстянки шерстистой. Выпускают: 1) таблетки по 0,00025 г (0,25 мг) в упаковке по 20 или 40 шт.; 2) 0,2 % раствор для инъекций в ампулах по 2 мл; 3) 0,05 % раствор для приема внутрь во флаконах по 10 мл.
Лечебные свойства . Стимулирует сердечную деятельность, увеличивает сократимость миокарда и сердечный выброс.
Показания к применению . Сердечная и сердечно-легочная недостаточность; тахиаритмия; пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.
Правила применения . Внутрь. Доза насыщения для детей в возрасте до 2 лет – 0,075 мг/кг массы тела, старше 2 лет – 0,06 мг/кг. Поддерживающая доза составляет 1/4-1/3 от дозы насыщения.
Побочные явления . Нарушения сердечного ритма (экстрасистолия, брадикардия); снижение содержания калия в крови.
Противопоказания . Атриовентрикулярная блокада; выраженная брадикардия.
Условия хранения . Хранить в прохладном, защищенном от света месте. Срок годности всех лекарственных форм – 3 года.
Регистрационный номер и дата: № ЛС-002139 от 20.10.2006 г.
Торговое название препарата: Целанид ®
Описание
Таблетки круглой формы с двояковыпуклыми поверхностями белого цвета.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: кардиотоническоеюредство – сердечный гликозид.
КОД АТХ: С01АА06
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика. Гликозид, получаемый из листьев наперстянки шерстистой. Блокирует транспортную натрий/калий – АТФ-фазу, в результате чего, содержание ионов натрия в кардиомиоцитах возрастает, что приводит к открытию кальциевых каналов и вхождению кальция в кардиомиоцит. Избыток натрия способствует ускорению выделения кальция из саркоплазматического ретикулума и повышению его концентраций в клетке, что приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличивает силу и скорость сокращения миокарда по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга (не зависит от степени предварительного растяжения миокарда); систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения сократимости миокарда увеличивается ударный объем крови.
Снижает конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению размеров сердца и, таким образом, к снижений потребности миокарда в кислороде.
Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.
Благодаря увеличении активности блуждающего нерва оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения иипульсов через атриовентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узея и симпатолитическим действием.
Оказывает прямое вазаконстрикторное действие (в том случае, если не реализуется положительное инотропное действие сердечных гликозидов у пациентов с нормальной сократимостью или с чрезмерным растяжением сердца); у больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирукщий эффект, снижает венозное давление повышает диурез, уменьшает отеки, одышку.
Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксических и токсических дозах.
Начальный эффект препарата проявляется через 1,5-2 часа, максимальное действие – через 4-6 часов.
Фармакокинетика:
Всасывание:
при приеме внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодостулность препарата составляет 15-45% и варьирует в широких пределах в зависимости от кислотности желудочного сока, моторики кишечника и его кровоснабжения, лекарственного взаимодействия (активированный уголь, антацидные препараты, вяжущие средства уменьшают всасываемость Целанида ® в ЖКТ, метфклопрамид и неостигмина метилсульфат усиливают перистальтику кишечника, резко снижая биодоступность Целанида ®).
Распределение:
при поступлении в системный кровоток на 20-25% препарат связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 28-36 часов.
Выведение:
биотрансформируется в печени и выводится из организма в виде неактивных метаболитов с мочой и фекалиями. Незначительно кумулирует.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II-IV функционального класса (при наличии клинических проявлений), тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гликозидная интоксикация, повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная (AV) || степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, перемежающая полная блокада, беременность и период лактации.
С осторожностью (сопоставляя пользу/риск): атриовентрикулярная блокада I степени, синдром слабости синусового узла без искусственного водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярному узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Эдамс-Стокса, гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, «легочное» сердце, электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипонатриемия; гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность, ожирение.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЙ И ДОЗЫ
Внутрь. Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины и индивидуальной чувствительности.
Взрослым для проведения необходимой терапии назначают внутрь, начиная с 0,25 мг-0,5 мг (1-2 табпетки) 3-4 раза в день. При достижении терапевтического эффекта (3-5 дней) суточную дозу уменьшают до поддерживающей – 0,0005-0,25 мг.
Высшие дозы для взрослых: разовая – 0,5 мг, суточная – 1 мг.
При нарушении выделительной функции почек дозу уменьшают при клиренсе креатинина (КК) 50-80 мл.мин средняя поддерживающая доза составляет 50% от средней поддерживающей дозы для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин. – 25% от обычной дозы.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы:
снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
аритмии, AV блокада.
Со стороны центральной нервной системы:
сонливость, делириозный психоз, нарушения сна, головная боль, головокружение, спутанность сознания.
Со стороны органов кроветворения:
тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Аллергические реакции:
кожная сыпь.
Прочие:
снижение остроты зрения, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы:
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада.
Со стороны пищеварительного тракта:
снижение аппетита, рвота, диарея, некроз кишечника.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств:
неврит, маниакально-депрессивный синдром, изменение зрительного восприятия (окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде), мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения.
Лечение:
в случае появления признаков передозировки необходимо снизить дозу или временно прекратить прием гликозида. Для уменьшения возникших побочных явлений рекомендуют промывание желудка взвесью активированного угля, применение солевых слабительных, колестирамина, унитиола, препаратов калия; оксигенотерапию; при нарушениях ритма, которые не корригируют препараты калия, рекомендуют антиаритмические средства (дифенин, лидокаин).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Антациды, сульфасалазин, колестирамин – снижают абсорбцию.
В сочетании с калия перманганатом, нашатырно-анисовыми каплями, перекисью водорода, нитратом серебра, малиновым сиропом, солями алкалоидов, сульфаниламидами, танином гликозид образует осадок, с кислотами и основаниями - неактивные продукты.
При сочетании с барбитуратами (особенно фенобарбиталом) вследствие индукции ферментов печени и уркорения метаболизма эффективность Целанида ® уменьшается. Синергизмом с Целанидом ® обладают препараты кальция.
Сочетание Целанида ® с аминазином способствует увеличению свертываемости крови. При совместном назначении Целанида ® с гепарином возможно ослабление эффекта гепарина в связи с повышением свертываемости крови под влиянием Целанида ® .
При введении Целанида ® с линкомицином развивается псевдомембранозный колит. Экскреция Целанида ® снижается и усиливается его токсичность при сочетании его с диуретиками (кроме калийсберегающих), инсулином, амфотерицином, при длительном применении декстрозы, глюкокортикостероидов, антибиотиков, в результате гипокалиемии и гипомагниемии. При одновременном применении с хинидином, верапамилом, нифедипином, спиронолактоном (в меньшей степени) повышается концентрация Целанида ® в плазме крови. Антациды снижают абсорбцию препарата из ЖКТ, поэтому доза Целанида ® должна быть увеличена, после отмены приема антацида следует назначить первоначально меньшую дозу препарата.
В то же время рекомендуется применять Целанид ® с некоторыми лекарственными препаратами. При введении Целанида ® с анаболическими стероидами, тиамина хлоридом, рибофлавином, пиридоксином, кислотами фолиевой, оротовой, метилурацилом, метионином, фосфаденом, инозином усиливается его инотропный эффект.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют контроль их плазменной концентрации.
Вероятность возникновения интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, «легочном» сердце, миокардите.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки по 0,25 мг.
По 10 или 30 таблеток в контурных ячейковых упаковках. По 3 контурные ячейковые упаковки №10 или 1 контурную ячейковую упаковку №30 вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список А. В защищенном от света и недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача.
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ;
ЗАО «Фармцентр ВИЛАР».
ОРГАНИЗАЦИЯ ПО ПРИЕМУ ПРЕТЕНЗИЙ ОТ ПОКУПАТЕЛЕЙ:
ЗАО «Фармцентр ВИЛАР».
117216, г. Москва, ул. Грина, 7.
Целанид – это эффективный препарат для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Он относится к группе кардиотонических средств. Биологически активным компонентом этого ЛС является ланатозид С – вещество из группы сердечных гликозидов, выделенное из листьев лекарственного растения наперстянки шерстистой.
Целанид производится в форме капель (0,05% раствор ланатозида С) и таблеток (по 0,25 г), предназначенных для перорального приема. Выпускается также препарат в виде инъекционного раствора (0,02%).
При производстве таблетированной формы используются такие вспомогательные компоненты, как стеариновокислый кальций (стеарат кальция), лактоза, картофельный крахмал и сахароза.
Таблетки Целанид поставляются в контурных упаковках по 30 штук, раствор для внутривенных инъекций – в ампулах по 1 мл (по 10 штук в упаковке), а раствор для приема внутрь – во флаконах по 10 мл.
В настоящее время в аптечной сети можно приобрести такие аналоги препарата, как Цедиланид, Ланатиген С, Цедизанол, Изоланид, Ланатозид С, Кристаланат С и другие.
Показаниями к началу приема Целанида являются такие нарушения сердечной деятельности, как:
Разовая и суточная доза устанавливается лечащим врачом строго индивидуально.
Для максимально быстрого наступления эффекта препарат вводят парэнтерально (внутривенно или внутримышечно). Для скорейшей дигитализации показана суточная доза в 1,4 мг (делится на 2 инъекции). Чаще вводят по 0,2-0,4 мг Целанида, что составляет 1-2 мл стандартного 0,02% раствора. Таким образом осуществляется медленная дигитализация. Per os препарат следует принимать по 1-2 таблетки или 10-25 капель раствора 3-4 раза в день. Реальная суточная доза в ряде случаев может превышать рекомендуемую.
Терапевтический эффект в большинстве случаев достигается при парэнтеральном введении на 2 – 3-й день от начала приема, а при пероральном приеме – на 4 – 5-й день. По мере достижения эффекта пациента переводят с насыщающих доз на поддерживающие, которые составляют 1-2 мл раствора или 1-2 таблетки или 10-20 капель в сутки. В том случае, если требуется продолжительный поддерживающий курс, показан прием ½ таблетки Целанида в день.
Максимально допустимая разовая доза для перорального приема – 0,5 мг (суточная – 1 мг).
Для внутривенных инъекций разовая доза не должна превышать 0,4 мг (0,8 мг в сутки).
Противопоказания к назначению Целанида можно разделить на абсолютные и относительные.
К числу абсолютных относятся:
Относительными противопоказаниями являются:
Активный компонент оказывает на сердце воздействие, практически аналогичное прочим гликозиднм соединениям, присутствующим в наперстянке. Ланатозид С улучшает кровообращение благодаря увеличению притока крови к желудочкам у увеличению мощности ее выброса.
Гликозид оказывает непосредственное воздействие на мембраны клеток сердечной мышцы, в результате чего в кардиомиоцитах уменьшается содержание ионов калия и повышается уровень ионов калия. За счет этого ощутимо повышается сократительная способность миокарда. Отмечается снижение потребности сердечной мышцы в кислороде и повышение ее тонуса. Под влиянием активного компонента препарата удлиняется диастола и значительно увеличиваются ударный и минутный объемы.
Улучшение гемодинамики помогает пациентам с нарушениями сердечного ритма (в частности – тахиаритмией). Целанид также характеризуется опосредованным вазодилатирующим эффектом. За счет этого, у пациентов с ХСН (хронической сердечной недостаточностью) уменьшаются отеки и одышка в состоянии покоя, снижается кровяное давление (венозное) и увеличивается диурез (отхождение мочи).
Эффект развивается уже спустя 10 минут и достигает максимальной выраженности в среднем через 2 часа. Всасывается в органах пищеварительного тракта до 60% препарата. С протеинами плазмы крови связывается от 25 до 40% сердечного гликозида. Основное вещество практически не накапливается в тканях и биологических жидкостях организма. Время полувыведения вещества (в неизмененном виде) составляет 28-36 часов; экскретируется препарат преимущественно с мочой.
У некоторых пациентов могут развиваться следующие побочные эффекты:
Всасывание активного компонента из пищеварительного тракта замедляется и уменьшается на фоне параллельного приема Колестирамина. Сульфасалазина и антацидных препаратов.
Мерказолил и Амиодарон при одновременном назначении несколько увеличивают вероятность развития у пациента гипотиреоза.
В сочетании с глюкокортикостероидами и мочегонными средствами ланатозид С может стать причиной развития нарушений электролитного баланса.
Плазменная концентрация активного компонента возрастает при одновременном применении таких средств, как Верапамил, Спиронолактон, Нифедипин и Мелилдопа. Под действием Верапамила и препаратов из группы β-адреноблокаторов усиливаются нарушения атриовентрикулярной (предсердно-желудочковой) проводимости.
Несколько повышается риск развития такого осложнения, как гликозидная интоксиация, если пациент принимает мочегонные средства, препараты кальция или вещества из группы катехоламинов.
Прием алкогольных напитков в период лечения сердечными гликозидами категорически воспрещен.
При превышении разовых и суточных доз могут развиваться следующие симптомы, характерные для дигиталисной интоксикации:
Передозировка требует прервать курсовое лечение на несколько дней и при необходимости провести симптоматическую терапию. Затем прием препарата возобновляют, но несколько снижают дозировку и увеличивают временные промежутки между введениями. При наличии явных симптомов интоксикации гликозидами больному показан прием антиаритмических средств (Дифенин), солей калия, а также декстрозы с аскорбиновой кислотой и витаминами группы В. Показано введение антидотов (ЭДТА и унитиол). Для борьбы с аритмией вводятся Фенитоин и Лидокаин (ЛС первого класса). Если диагностирована поперечная блокада, сопровождающаяся т.н. «приступами Морганьи-Адамса-Стокса», пациенту необходима электрокардиостимуляция (временная).
Данных о безопасности препарата для плода и грудного ребенка в настоящее время недостаточно. Вопрос о возможности назначения данного средства в период вынашивания и лактации решается лечащим врачом.
Все лекарственные формы Целанида необходимо хранить в сухом и темном месте.
Срок годности таблеток – 3 года со дня выпуска.
Следует с осторожностью назначать Целанид, если у больного диагностированы нарушения электролитного баланса, выраженное снижение функциональной активности почек и (или) печени, гипоксия, миокардит, ожирение или гипотиреоз.
Пациентам с врожденной лактазной недостаточностью нужно учитывать, что в состав таблеток входит молочный сахар.
Целанид (Celanidum)Пройдя курс лечения препаратом Изоланид, напишите свое мнение о нем. Другим пользователям будет очень интересно его почитать и сделать соответствующие выводы.
таблетки 0.25мг, раствор для инъекций, раствор для инъекций 0.1%
Гедеон Рихтер А.О.(Венгрия)
Кардиотонические средства-сердечные гликозиды
Ланатозид Ц
Ланатозид Ц, Цедигалан, Целанид, Целанид кристаллический
Активное вещество - ланатозид Ц.
Кардиотоническое. Блокирует Na+ - K+ - АТФазу кардиомиоцитов, повышает внутриклеточное содержание кальция.
Острая и хроническая недостаточность кровообращения, тахиаритмическая форма мерцания предсердий, пароксизмальная тахикардия.
Повышенная чувствительность, гликозидная интоксикация. Ограничения к применению: выраженная брадикардия, AV блокада, гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз, пароксизмальная желудочковая тахикардия, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, WPW-синдром, тампонада сердца, экстрасистолия.
Сонливость, спутанность сознания и делирий, снижение остроты зрения, анорексия, тошнота, рвота, диарея, аритмия, замедление AV проводимости, тромбоцитопения, кожная сыпь.
Хинидин, верапамил, нифедипин, спиронолактон увеличивают концентрацию в плазме крови. Антациды снижают абсорбцию в ЖКТ. Препараты кальция, катехоламины и диуретики повышают риск возникновения гликозидной интоксикации.
Симптомы: тошнота, рвота, брадикардия, экстрасистолия, бигеминия, нарушение зрения. Лечение: препараты калия по 2-4 г в сутки, антиаритмические средства и 5% раствор глюкозы с витаминами B1, B6, C.
Вероятность возникновения интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите.
Внимание!!! Приментять препарат следует только после получения назначения у врача.
