1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления раствора для инъекций содержит цетрореликса 0,25 или 3 мг, в комплекте с предварительно наполненным растворителем (в картриджах по 1 мл (для препарата Цетротид 0,25 мг) и 3 мл (для препарата Цетротид 3 мг), иглой (№20) для введения растворителя во флакон и иглой (№27) для подкожной инъекции, 2 тампонами; в картонной пачке по 1 или 7 флаконов (Цетротид 0,25 мг) или 1 флакон (Цетротид 3 мг).
Фармакологическое действие
Аналог гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), связывается с рецепторами мембран клеток гипофиза и конкурентно тормозит связывание эндогенного ГнРГ с этими рецепторами. Цетрореликс вызывает дозозависимое торможение секреции ЛГ и ФСГ гипофизом. При отсутствии предварительной стимуляции начало угнетения секреторной функции наступает фактически сразу после введения препарата и поддерживается повторными введениями препарата.
Фармакокинетика
Быстро всасывается после п/к инъекции. Биодоступность - 85%. Объем распределения - 1,1 л/кг. Фармакокинетические параметры после однократного п/к введения 0,25 мг и многократного введения (в течение 14 дней), соответственно: Cmax - 4,17-5,92 нг/мл и 5,18-7,96 нг/мл; TCmax - 0,5-1,5 ч и 0,5-2 ч; AUC - 23,4-42 нг/ч/мл и 36,7-54,2 нг/ч/мл; T1/2 - 2,4-48,8 ч и 4,1-179,3 ч. При п/к введении однократных доз цетрореликса (от 0,25 до 3 мг), так же, как и при ежедневном введении в течение 14 дней, отмечается линейная кинетика препарата. Выводится почками. Общий плазменный и почечный Cl составляют соответственно 1,2 и 0,1 мл/мин х кг. Конечный Т1/2 после в/в и п/к введения составляет, соответственно, в среднем около 12 и 30 ч.
Фармакодинамика
У женщин задержка увеличения уровня ЛГ приводит к торможению преждевременное овуляции (во время лечения, направленного на контролируемую овариальную стимуляцию с последующим захватом яйцеклетки, и проведения вспомогательных репродуктивных мероприятий). Продолжительность действия цетрореликса зависит от вводимой дозы. После однократного введения 3 мг цетрореликса действие препарата продолжается в течение не менее 4 дней. Регулярные введения цетрореликса каждые 24 ч по 0,25 мг поддерживают стабильное действие препарата. После прекращения лечения действие цетрореликса полностью обратимо.
Предотвращение преждевременной овуляции в период лечения, направленного на контролируемую овариальную стимуляцию с последующим захватом яйцеклетки, и проведения вспомогательных репродуктивных мероприятий.
Гиперчувствительность, в т.ч. к цетрореликса ацетату, маннитолу или другим экзогенным пептидным гормонам, почечная и/или печеночная недостаточность, постменопаузный период, беременность, кормление грудью.
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Аллергические реакции; тошнота, головная боль, в единичных случаях - кожный зуд; синдром гиперстимуляции яичников (ощущение напряжения и боль в животе, рвота, диарея, затруднение дыхания); слабые и преходящие местные реакции (покраснение, зуд, припухлость). У одной пациентки после 7 мес лечения цетрореликсом (10 мг/сут) по поводу рака яичника отмечалась реакция гиперчувствительности с появлением кашля, сыпи и выраженного снижения АД (через 20 мин симптомы исчезли).
Лекарственное взаимодействие
В исследованиях in vitro отмечена малая вероятность взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися с участием цитохрома Р450 или подвергающихся реакциям конъюгации, однако полностью исключить возможность подобного взаимодействия нельзя.
П/к, в нижнюю часть брюшной стенки, в область вокруг пупка (во избежание появления местного раздражения при повторном ежедневном введении, необходимо выбирать различные участки этой области) - 0,25 мг 1 раз в сутки через каждые 24 ч утром или вечером (если пропущено время очередного введения, инъекцию можно сделать в любое другое время суток). При введении Цетротида 0,25 мг утром лечение начинают на 5-6-й день, при введении вечером - на 6-й день стимуляции яичников (через 96-120 ч после начала проведения стимуляции) с помощью гонадотропина (выделенного из мочи или рекомбинантного) и продолжают в течение всего периода лечения гонадотропином, включая день наступления овуляции. Введение Цетротида 3 мг начинают на 7-й день стимуляции яичников (через 132-144 ч после начала проведения стимуляции) с помощью гонадотропина (выделенного из мочи или рекомбинантного). После однократного введения 3 мг действие препарата продолжается в течение 4 дней. Если на 5-й день после введения Цетротида 3 мг рост фолликулов не позволяет начать индукцию овуляции, дополнительно вводят 0.25 мг цетрореликса (Цетротид 0,25 мг) 1 раз в сутки, начиная через 96 ч после введения препарата Цетротид 3 мг и включая день введения овуляторной дозы ХГ.
Меры предосторожности
Назначение препарата возможно только специалистом-гинекологом. Введение Цетротида 0,25 мг следует проводить регулярно через каждые 24 ч. При пропуске очередного введения препарата инъекцию проводят в любое другое время в течение этих же суток. Во время или после проведения стимуляции овуляции возможно возникновении синдрома гиперстимуляции яичников. Лечение синдрома овариальной гиперстимуляции должно быть симптоматическим (предоставление отдыха, в/в введения электролитов или коллоидов, проведения гепариновой терапии). Поддержка лютеиновой фазы (мероприятие, направленное на поддержку наступления беременности) должна проводиться в соответствии с общепринятой практикой проведения репродуктивных мероприятий. В связи с недостаточным клиническим опытом повторного проведения стимуляции овуляции с использованием препарата при повторных курсах лечения следует использовать с осторожностью и только после тщательной оценки врачом степени потенциального риска и эффективности лечения.
Латинское название:
Cetrotid
Код АТХ:
H01CC02
Действующее вещество:
Цетрореликс
Производитель:
Аетерна Зентарис ГмбХ,
Германия
Условие отпуска из аптеки:
По рецепту
Цетротид относится к числу синтетических аналогов гонадотропин-релизинг гормона, применяется при подготовке к искусственному оплодотворению (при ЭКО).
Терапия Цетротидом проводится с целью торможения ранней овуляции при овариальной стимуляции, подразумевающей дальнейший захват яйцеклетки, а также осуществление дополнительных репродуктивных мероприятий.
В 1 флакончике препарата Цетротид содержится 0,25 мг или же 3 мг основного компонента, в качестве которого выступает цетрореликс (в форме цетрореликса ацетата). Дополнительным веществом лиофилизата — маннитол.
Искусственный аналог ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона) вступает в связь со специфическими рецепторами клеточных мембран и приостанавливает их связывание непосредственно с ГнРГ. Под действием цетрореликса наблюдается дозозависимое угнетение производства гипофизом таких гормонов как ЛГ и ФСГ. В случае отсутствия подобной стимуляции в анамнезе торможение секреторной функции регистрируется практически сразу после инъекции, добиться пролонгированного эффекта удается за счет повторного введения гормонального средства.
У женщин замедление процесса повышения показателя ЛГ временно угнетает овуляторную функцию, что способствует успешному завершению репродуктивных мероприятий при ЭКО. Продолжительность воздействия основного компонента лекарства связано с вводимой дозой. После разовой инъекции (3 мг) терапевтический эффект от применения сохраняется на протяжении 4 дн. При регулярном введении назначенных доз цетрореликса (0,25 мг через каждые 24 часа) удается поддерживать стабильное лекарственное воздействие ЛС.
После завершения терапии наблюдается полное восстановление работы репродуктивной системы.
Препарат выпускается в форме лиофилизата для изготовления раствора, который применяется для осуществления подкожных инъекций. Во флакончике имеется 0,25 мг или 3 мг действующего вещества, он помещен в пачку вместе с растворителем, стерильными иглами, ватными тампонами, а также инструкцией.
Цена: от 8698 до 12891 руб.
Лекарство вводят подкожно в живот (область вблизи пупка). Чтобы избежать развития локального раздражения при осуществлении ежедневных инъекций, стоит выбирать разные участки введения. Рекомендованная схема терапии: 0,25 мг препарата вводится единоразово на протяжении 24 часов в утреннее или вечернее время.
В случае пропуска инъекции врачи рекомендуют поступить так — колешь лекарство в любое другое время. Если необходимо делать уколы дозировкой 0,25 мг в утреннее время, терапию назначают на 5–6-й день, при вечернем введении – на 6 дн. начатой стимуляции яичников с использованием гонадотропина. Препарат применяют на протяжении всего срока лечения гормоном гонадотропином с учетом дня регистрации овуляции.
Инъекции Цетротида дозировкой 3 мг врач назначает на 7 дн. процедуры стимуляции яичников гормоном гонадотропином. Многих женщин интересует, сколько действует лекарство. После единоразовой инъекции (доза 3 мг) терапевтическое действие препарата сохраняется на протяжении последующих 4 дней. Если же на 5 дн. после инъекции данного ЛС наблюдаемый рост фолликулов недостаточный и не удается начать необходимую индукцию овуляции (препарат не начал действовать), потребуется дополнительно ввести 0,25 мг раствора с цетрореликсом (однократно за сутки) спустя 96 ч после предыдущей инъекции (3 мг). При этом учитывается день, когда вводилась овуляторная дозировка ХГ.
Перед применением потребуется развести лиофилизат прилагаемым растворителем.
При самостоятельной постановке уколов следует придерживаться следующих инструкций:
Препарат нельзя применять в период беременности.
Во время гормонотерапии следует прекратить кормление грудью.
Гормональное средство не колют при:
Гормональная терапия может быть назначена только врачом-гинекологом. Вводить лекарство (0,25 мг) в живот потребуется регулярно с промежутком в 24 часа.
Во время проведения терапии или же после ее завершения может развиться синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ). При этом показано проведение симптоматического лечения (введение в вену средств-электролитов или же коллоидов, начало гепариновой терапии, а также отдых).
Чтобы свести к минимуму риск СГЯ, потребуется регулярно проводить УЗД и контролировать уровень эстрадиола в организме. При возникновении тяжелых проявлений СГЯ, гормональная терапия должна завершиться.
При поддержке нормального протекания лютеиновой фазы необходимо соблюдать общепринятые правила осуществления подобных репродуктивных мероприятий.
Повторный курс гормональной стимуляции должен проходить под тщательным контролем врача-гинеколога, таким образом удастся оценить возможные риски для пациента и эффективность самой терапии.
Существует небольшая вероятность вступления в реакцию препарата с ЛС, которые проходят процесс метаболических превращений при участии цитохрома Р450. Стоит отметить, что полностью предупредить описанное нельзя
Несмотря на то, что нет сведений о взаимодействии данного препаратами с иными ЛС, а именно с синтетическими гонадотропинами и средствами, которые индуцируют выработку гистамина у лиц с повышенными рисками развития аллергии. Поэтому невозможно полностью исключить взаимодействие лекарств с Цетротидом.
Могут регистрироваться проявления аллергии: тошнота и сильные головные боли, очень редко – зуд кожного покрова, чрезмерная стимуляция яичников (болезненные ощущения в животе, нарушение стула, диарея, затрудненность дыхания); локальные проявления (гиперемия, отечность, зуд).
После длительного лечения не исключено развитие гиперчувствительности к основному компоненту лекарства, которая может проявляться сухим кашлем, высыпаниями, понижением АД. Через 15-20 мин. наблюдаемая симптоматика становится менее выраженной или же полностью исчезает.
Применение сверхдоз лекарства может повысить продолжительность действия Цетротида, но при этом не наблюдаются признаки интоксикации. При передозировке нет необходимости предпринимать какие-либо меры.
Хранить гормональное средство потребуется при температуре, не превышающей 25 С. Лекарство хранят на протяжении 2 лет с момента производства.
Мерк Сероно, Швейцария
Цена от 2472 до 3381 руб.
Данное лекарство оказывает фолликулостимулирующее действие, активные вещества представлены фоллитропином альфа и лутропином альфа. На Перговерисе улучшается рост фолликулов, поэтому его применяют в качестве стимулирующего средства во время ЭКО. Производится лекарство в виде лиофилизата.
Плюсы:
Минусы:
Ферринг, Германия
Цена от 1210 до 13990 руб.
Менопур является гонадотропным средством. Основным действующим компонентом выступают менотропины. Применяется ЛС при лечении бесплодия как у женщин, так и мужчин, а также для проведения репродуктивных методов стимуляции. Производится в форме лиофилизата.
Плюсы:
Минусы:
Препарат: ЦЕТРОТИД
Активное вещество: cetrorelix
Код АТХ: H01CC02
КФГ: Антагонист гонадотропин-рилизинг гормона
Коды МКБ-10 (показания): N97, Z31.1
Код КФУ: 15.07.05
Рег. номер: П №014978/01
Дата регистрации: 16.06.06
Владелец рег. удост.: SERONO EUROPE Limited {Великобритания}
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Вспомогательные вещества: маннитол.
Растворитель: вода д/и (1 мл).
Флаконы бесцветного стекла (1) в комплекте с растворителем (шприцы 1 шт.), иглами (1 игла №20 для введения растворителя во флакон, 1 игла №27 для п/к инъекции) и тампонами спиртовыми (2 шт.) - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения в виде порошка или массы (в форме лепешки) белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: маннитол.
Растворитель: вода д/и (3 мл).
Флаконы бесцветного стекла (1) в комплекте с растворителем (шприцы 1 шт.), иглами (1 игла №20 для введения растворителя во флакон, 1 игла №27 для п/к инъекции) и тампонами спиртовыми (2 шт.) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ЦЕТРОТИД ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Аналог ГнРГ. Цетрореликс связывается с рецепторами мембран клеток гипофиза и конкурентно тормозит связывание эндогенного ГнРГ этими рецепторами. Цетрореликс дозозависимо тормозит секрецию гипофизом гонадотропинов - ЛГ и ФСГ. В условиях отсутствия предварительной стимуляции начало угнетения секреторной функции гипофиза наступает фактически сразу после введения препарата, продолжительность действия цетрореликса зависит от вводимой дозы. У женщин цетрореликс вызывает задержку подъема уровня ЛГ и, следовательно, овуляции.
После однократного введения цетрореликса в дозе 3 мг действие препарата продолжается в течение не менее 4 дней (на 4-й день после введения секреторная функция угнетена на 70%). Регулярное введение по 250 мкг каждые 24 ч поддерживает эффект препарата.
Действие цетрореликса полностью обратимо после прекращения лечения.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание и распределение
После п/к инъекции цетрореликс быстро всасывается, биодоступность - 85%. Фармакокинетические параметры после однократного п/к введения в дозе 250 мкг и многократного введения (в течение 14 дней) соответственно: C max - 4.17-5.92 нг/мл и 5.18-7.96 нг/мл; T max - 0.5-1.5 ч и 0.5-2 ч; AUC - 23.4-42 нг?ч?мл -1 и 36.7-54.2 нг?ч?мл -1 .
При п/к введении цетрореликса в однократных дозах (от 250 мкг до 3 мг), также как и при ежедневном введении в течение 14 дней, отмечается линейная кинетика препарата.
Выведение
После однократного п/к введения в дозе 250 мкг и многократного введения (в течение 14 дней) T 1/2 составляет 2.4-48.8 ч и 4.1-179.3 ч соответственно. Выводится почками. Общий плазменный и почечный клиренс составляют соответственно 1.2 мл/мин и 0.1 мл/мин. Конечный T 1/2 после в/в и п/к введения составляет в среднем около 12 ч и 30 ч соответственно.
ПОКАЗАНИЯ
Предотвращение преждевременной овуляции при контролируемой стимуляции овуляции для получения яйцеклеток и проведения вспомогательных репродуктивных технологий.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Лечение Цетротидом может проводить только гинеколог с клиническим опытом применения данного препарата.
После первой инъекции необходим клинический контроль в течение 30 мин для выявления симптомов возможной аллергической или псевдоаллергической реакции на введение препарата. При этом необходимо обеспечить условия и средства для купирования таких реакций.
Цетротид в дозе 250 мкг (1 флакон) следует вводить 1 раз/сут через каждые 24 часа утром или вечером.
Введение препарата утром: лечение Цетротидом следует начинать на 5 или 6 день стимуляции яичников (приблизительно через 96-120 ч после начала стимуляции) препаратом гонадотропина, рекомбинантным или выделенным из мочи, и продолжать в течение всего периода стимуляции гонадотропином, включая день введения овуляторной дозы хорионического гонадотропина (ХГ).
Введение препарата вечером: лечение Цетротидом следует начинать на 5 день стимуляции яичников (приблизительно через 96-108 ч после начала стимуляции) препаратом гонадотропина, рекомбинантным или выделенным из мочи, и продолжать в течение всего периода стимуляции гонадотропином, включая вечер, предшествующий дню введения овуляторной дозы ХГ.
Цетротид в дозе 3 мг (1 флакон) следует вводить на 7-й день стимуляции яичников (приблизительно через 132-144 часа после начала стимуляции) препаратом гонадотропина, рекомбинантным или выделенным из мочи.
После однократного введения Цетротида в дозе 3 мг действие препарата продолжается в течение не менее 4 дней. Если на 5 день после введения Цетротида в дозе 3 мг размеры фолликулов не позволяют назначить индукцию овуляции, следует дополнительно вводить Цетротид в дозе 250 мкг (1 флакон) 1 раз/сут, начиная через 96 часов после введения Цетротида в дозе 3 мг и включая день введения овуляторной дозы ХГ.
Правила приготовления инъекционных растворов и введения препарата
Первую инъекцию должен сделать врач-специалист. После получения соответствующих инструкций врача о симптомах, которые могут свидетельствовать о возникновении аллергической реакции, о последствиях такой реакции и о необходимости ее лечения, пациентка может самостоятельно вводить Цетротид.
Цетротид следует вводить п/к в нижнюю часть передней брюшной стенки, желательно в области вокруг пупка. Во избежание появления местного раздражения при повторном введении препарата место инъекции следует ежедневно менять.
Цетротид следует растворять только с помощью прилагаемого растворителя. Во время растворения флакон необходимо осторожно покачивать. Во избежание образования пузырьков, не следует применять энергичное встряхивание для ускорения растворения.
Нельзя использовать раствор, если он непрозрачен или содержит нерастворенные частицы.
Из флакона следует набирать в шприц все его содержимое. Это позволит ввести дозу цетрореликса не менее 230 мкг при использовании препарата Цетротид 250 мкг и не менее 2.82 мг при использовании препарата Цетротид 3 мг.
Раствор следует вводить сразу после его приготовления.
При самостоятельном введении Цетротида необходимо выполнить следующие рекомендации:
1. Вымыть руки. Очень важно, чтобы руки и все необходимые для введения приспособления были чистыми.
2. На чистой поверхности расположить, что необходимо для инъекции (1 флакон, 1 шприц с растворителем, 1 игла с желтой маркировкой, 1 игла с серой маркировкой и 2 пропитанных спиртом тампона).
3. Открыть отщелкивающуюся крышку на флаконе. Протереть одним тампоном со спиртом алюминиевое кольцо и резиновую пробку.
4. Удалить обертку с иглы с желтой маркировкой. Достать из упаковки шприц с растворителем. Наденьте иглу на шприц с растворителем и снять с нее защитный колпачок.
5. Ввести иглу в центральную часть резиновой пробки флакона. Ввести раствор из шприца во флакон, медленно нажимая на поршень.
6. Не вынимая иглу из флакона, следует осторожно покачивать флакон до полного растворения порошка. Избегать энергичного встряхивания, чтобы во время растворения не образовались пузырьки.
7. Набрать все содержимое флакона в шприц. Если во флаконе остался раствор, то следует перевернуть флакон и выдвинуть иглу так, чтобы ее отверстие находилось сразу под пробкой. Если смотреть со стороны на внутреннюю часть пробки, то можно контролировать движение иглы и жидкости. Очень важно набрать в шприц все содержимое флакона.
8. Снять со шприца иглу и положить шприц. Удалить обертку с иглы с серой маркировкой. Надеть эту иглу на шприц и снять с нее защитный колпачок.
9. Перевернуть шприц иглой вверх и надавливать на поршень до тех пор, пока из шприца не выйдут все пузырьки воздуха. Не следует прикасаться к игле и не допускать ее соприкосновения с какой-либо поверхностью.
10. Место введения препарата - в нижней части передней брюшной стенки, желательно в области вокруг пупка. Взять второй тампон, пропитанный спиртом, и протереть кожу в месте предполагаемого введения. В одной руке следует держать шприц, второй рукой осторожно сжать кожу, окружающую место введения, и крепко зафиксировать ее между пальцами.
11. Взять шприц так, как обычно держат карандаш, и под углом 45 градусов полностью ввести иглу в кожу.
12. После полного введения иглы следует отпустить кожу.
13. Осторожно оттянуть поршень шприца назад. Если в шприце появится кровь, то следует действовать в соответствии с п.14. При отсутствии крови медленно ввести раствор, нажимая на поршень. После введения всего раствора следует медленно вынуть иглу и осторожно нажать тампоном, пропитанным спиртом, на кожу в месте введения. Вынимать иглу из кожи следует под тем же углом, под которым она вводилась.
14. Если в шприце появилась кровь, следует вынуть иглу из кожи и слегка прижать место введения тампоном. Для повторной инъекции этот раствор применять нельзя, поэтому содержимое шприца следует вылить. Затем начать процедуру сначала с п. 1.
15. Шприц и иглы можно использовать только один раз. Сразу после использования их следует выбросить (во избежание травмирования следует надеть на иглы защитные колпачки).
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы: иногда - тошнота.
Со стороны ЦНС: иногда - головная боль.
Дерматологические реакции: в единичных случаях - сильный кожный зуд.
Местные реакции: возможны слабые и преходящие местные реакции (например, покраснение, зуд и припухлость).
Прочие: редко (в случае гиперчувствительности) - псевдоаллергические/анафилактические реакции.
При стимуляции яичников гонадотропинами возможно развитие синдрома гиперстимуляции яичников, симптомами которого являются ощущение напряжения и боль в животе, рвота, диарея, затруднение дыхания. Лечение симптоматическое.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Период постменопаузы;
Почечная недостаточность;
Печеночная недостаточность;
Беременность;
Лактация;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Повышенная чувствительность к другим экзогенным пептидным гормонам (лекарственным препаратам, сходным с препаратом Цетротид).
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Цетротид не предназначен для применения при беременности и в период лактации.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Цетротид 250 мг лучше всего вводить регулярно через каждые 24 часа. При пропуске очередного введения препарата можно сделать инъекцию в любое другое время в течение этих же суток.
Во время или после проведения стимуляции овуляции может возникнуть синдром гиперстимуляции яичников, в этом случае проводят симптоматическое лечение.
Поддержание лютеиновой фазы следует проводить в соответствии с общепринятой практикой проведения вспомогательных репродуктивных технологий.
К настоящему времени накоплен недостаточный опыт повторного проведения стимуляции овуляции с применением Цетротида. Поэтому при необходимости повторного курса лечения препарат следует назначать только после оценки степени потенциального риска и эффективности лечения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Цетротид не влияет на способность к управлению автотранспортом и другими механическими средствами.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Передозировка препарата Цетротид может привести к увеличению длительности его действия, однако это не сопровождается симптомами острой токсичности.
В случае передозировки никаких специальных мер не требуется.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
В исследованиях in vitro была продемонстрирована малая вероятность лекарственного взаимодействия при сочетании введения препарата Цетротид с препаратами, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450, или подвергающихся реакциям конъюгации.
Поскольку нельзя полностью исключить возможность проявления лекарственного взаимодействия при сочетанном введении препаратов, при сборе анамнеза следует уточнить, какие препараты получала пациентка незадолго до начала терапии, а также предупредить пациентку о необходимости информировать врача о любых препаратах, которые она принимает или предполагает принимать на фоне терапии Цетротидом.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности. 2 года
Перед выбором того или иного препарата, нужно не только ознакомиться с инструкцией и показаниями к применению, но и получить консультацию врача.
Потому как у пациентов может быть непереносимость некоторых компонентов, аллергия или отрицательное влияние на почки, печень.
То же самое касается курса лечения препаратом Цетротид, который принимают женщины для поддержания здоровья, решения ряда проблем.
Препарат Цетротид относят к антигонадотропным веществам, который был синтезирован и стал заменителем гормона гонадотропина. Мембранам клеток удается распознать вещество и принять его за натуральное, после оно связывается с гипофизом вместо естественного гормона.
Как следствие, секреция естественных гормонов значительно уменьшается, нормализуется уровень ЛГ, стимулируется овуляция, но после окончания действия препарата Цетротида, состояние организма приходит в прежнее состояние.
Значения женских половых гормонов в период менструального цикла
Выпускают препарат Цетротид в виде порошка и раствора для инъекций, в одной дозе содержится 0,25 мг цетрореликса, а дополнительным компонентом является маннит. Раствор состоит из очищенной воды для введения инъекций.
Набор из флакона препарата Цетротид в 0, 25 мг и 1 мл растворителя
Есть выбор между набором из флакона препарата Цетротида в 0, 25 мг и 1 мл растворителя или же из флакона в 3 мг и растворителя в 3 мл.
В комплекте может идти ватный тампон, игла, стеклянный шприц.
Многих интересует, зачем назначают курс лечения препаратом Цетротид, но делается это только после разрешения врача и наличия соответствующих показаний к применению.
Это может быть:
Одним из показаний к применению инъекций Цетротид является стимуляция овуляции для проведения процедур по оплодотворению
При наличии других проблем, использовать лекарственный препарат можно только при разрешении врача, потому как можно столкнуться с побочными реакциями, аллергией или кровотечениями.
Одним из противопоказаний к применению инъекций Цетротид является беременность или ее подозрение
При приеме или назначении курса лечения препаратом Цетротид нужно сообщить врачу о наличии проблем со здоровьем, болезней, так как они замедляют работу инъекций, могут вызывать нежелательные симптомы.
Из противопоказаний выделяют следующие :
Но и это не все противопоказания, ведь использовать лекарственный препарат не рекомендуется при перенесении аллергии в тяжелой форме, аллергии в анамнезе.
При использовании лекарственного препарата помните, что возможны побочные реакции, но могут встречаться редкие или частые проявления.
Обычно речь идет о таких проблемах:
Фотогалерея побочных действий:
Покраснения в месте уколов
Аллергическая реакция
Тяжесть в нижней части живота
Зуд кожи
Отдышка
Тошнота
Гиперстимуляция яичников
Головокружение
Повышение температуры
Отёчность
Могут наблюдаться и другие проявления побочных реакций при приеме препарата Цетротид, которые проявляются в виде снижения водного баланса, диарее, кровотечениях или кисте яичников.
Перед инъекциями препарата Цетротид помните, что его нельзя комбинировать с веществами, оказывающими влияние на цитохром, теми, что были произведены при помощи гиалуронизации.
Если таблетки, что вы принимаете, отвечают за выработку гистамина, то действие от инъекций Цетротид может быть непредсказуемым.
Поэтому врачу нужно заранее сообщить о таблетках, средствах, что вы принимали последние три месяца.
Иначе возможно снижение активности лекарственного препарата Цетротид, побочные реакции или аллергия.
Исследований по поводу взаимодействия инъекций Цетротид и алкоголя не проводилось, но токсины спиртных напитков могут осложнять процесс оплодотворения, прохождения клетки по маточной трубе, снижать активное действие препарата, поэтому лучше избегать приема алкголя с лекарственным средством в период лечения.
Лучше – проконсультироваться с врачом на этот счет заранее, но о пагубном влиянии алкоголя на репродуктивную систему женщины известно давно.
Делать инъекции Цетротид разрешается только в больнице, под контролем врача, особенно первые уколы. Сам курс, дозировки инъекций, система приема разрабатывается также лечащим врачом.
После введения укола, пациент должен еще два-три часа оставаться в больнице для проведения анализов.
Инъекции препарата Цетротид делают один раз в сутки по 0, 25 мг вечером или утром. Предшествовать этому может введение гонадотропинов для стимуляции яичников, матки. При вечернем курсе, инъекции делают на пятый день после стимуляции.
Дозировку в 3 мг вводят на седьмой день после начала курса лечения препаратом Цетротид. Через 36-48 часов пациент должен пройти через УЗИ и ряд тестов.
Длится курс на протяжении терапии гонадотропинами и проведением процедур по оплодотворению.
При передозировке инъекциями препарата Цетротид наблюдается снижение эффективности, меньшая концентрация вещества в крови, могут появляться аллергические реакции. Тогда необходимо обратиться к врачу и пройти симптоматическое лечение, наблюдаться в стационаре на протяжении 24 часов.
Вводить инъекции препарата Цетротид можно только под контролем врача, в больнице или медицинских центрах, так как первые два дня пациентка остается там для наблюдения, иногда ей требуется специализированная помощь.
Курс лечения включает введение препарата каждый день по 0, 25 или по 3 мг вещества одноразово вечером или утром.
Предшествует этому терапия гонадотропина для стимуляции матки. Делать уколы лучше в район живота, немного ниже пупка.
Постоянно делать уколы в одно и то же место не стоит, иначе может возникать гематома, раздражение. Если не знаете как разводить лекарственный препарат Цетротид, лучше пройти консультацию у врача, но смешивать порошок с иным растворителем – не рекомендуется.
После того, как вещество будет высыпано во флакон, аккуратно перемешайте раствор до полного растворения мелких частиц. После этого, нужно набрать инъекции в шприц, провести процедуру, так как хранить его в уколе долго нельзя.
Видео о том, как колоть Цетротид в живот :
Хранить препарат Цетротид можно только в сухом месте, без прямого поступления солнечных лучей, при температуре не выше 25 градусов по Цельсию.
Следите, чтобы к инъекциям не имели доступа дети, животные и психические нездоровые люди, избегайте контакта вещества с другими средствами или жидкостями.
В таком состоянии срок годности инъекций препарата Цетротид составит около двух лет, после чего их нужно утилизировать. Так как прием препарата может привести к ряду побочных реакций, ухудшению самочувствия.
Делать инъекции нужно каждый день утром или вечером по 0,25 мг, если время было пропущено, то сделать это нужно на следующий день.
Если наблюдаются аллергические реакции или иные побочные реакции, то о них нужно сообщить лечащему врачу.
После введения первых доз инъекций Цетротида нужно наблюдаться у врача, проходить диагностику за контролем состояния яичников во избежание синдрома гиперстимуляции.
Если были выявлены проблемы, то назначается заместительная терапия. Использовать средство в период беременности или при вероятности не разрешено.
Проводить курс лечения разрешается только в больнице или в специализированных учреждениях с наличием сертификатов.
Сколько стоит Цетротид в аптеках сказать точно невозможно, так как стоимость отличается в зависимости от региона, аптеки и производителя, но средняя находится на уровне – 9 000-11 000 рублей за один комплект из растворителя и порошка, поэтому при необходимости можно подобрать заместители инъекций Цетротида.
Использовать инъекции самостоятельно, заниматься самолечением – запрещается, ведь это ведет к ухудшению здоровья, непредсказуемым реакциям организма.
Его цена находится на уровне 7 000 рублей, но назначаться он может вместо Цетротида только после разрешения врача, в качестве аналога.
| Название препарата | Цена | Покупка | Аптека |
|---|---|---|---|
| ОРГАЛУТРАН РАСТВОР ДЛЯ ПОДКОЖНОГО ВВЕДЕНИЯ 0,25 МГ/0,5 МЛ N5 ШПРИЦЕВ | 6816 руб. | Купить |
 |
Если сравнивать препарат Оргалутран и Цетротид, то они оба имеют схожее действие, активные компоненты и назначение, но цена первого немного ниже, он подойдет молодым женщинам, легче переносится, но курс лечения будет длиться дольше из-за медленного усвоения.
Касаемо инъекций препарата Цетротид, то он вызывает больше побочных реакций, но быстрее действует, может применяться даже женщинами после 35 лет.
Использовали ли Вы лекарственное средство Цетротид и эффективно ли оно было?
Наименование: Цетротид
Цетрореликс* (Cetrorelix*)
H01CC02 Цетрореликс
Препарат: порошок или масса (в виде лепешки) белого или почти белого цвета.
Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическое воздействие - антигонадотропное.
Цетрореликс, являясь аналогом ГнРГ, связывается с рецепторами мембран клеток гипофиза и конкурентно тормозит связывание эндогенного ГнРГ этими рецепторами. Цетрореликс дозозависимо тормозит секрецию гонадотропинов гипофизом: ЛГ и ФСГ. В условиях отсутствия предварительной стимуляции начало угнетения секреторной функции гипофиза наступает фактически сразу после введения лекарства, длительность действия цетрореликса зависит от вводимой дозировки. У женщин цетрореликс вызывает задержку подъема уровня ЛГ и, следовательно, овуляции. После однократного введения 3 мг цетрореликса воздействие лекарства продолжается в течение не менее 4 дней (на 4-й день после введения секреторная функция угнетена на 70%). Регулярные введения цетрореликса по 0,25 мг каждые 24 ч поддерживают результат лекарства. Воздействие цетрореликса полностью обратимо после прекращения лечения.
Всасывание и распределение. Быстро всасывается после п/к инъекции, абсолютная биодоступность составляет около 85%. Vd равен 1,1 л/кг.
Фармакокинетические параметры после однократного п/к введения 0,25 мг и многократного введения (в течение 14 дней), соответственно: Cmax в плазме - 4,17–5,92 нг/мл и 5,18–7,96 нг/мл; Tmax - 0,5–1,5 ч и 0,5–2 ч; AUC - 23,4–42 нг/ч/мл и 36,7–54,2 нг/ч/мл.
Выведение. T1/2 составляет 2,4–48,8 ч и 4,1–179,3 ч после однократного и многократного (в течение 14 дней) п/к введения дозировки 0,25 мг соответственно. При п/к введении однократных доз цетрореликса (от 0,25 до 3 мг), так же, как и при ежедневном введении в течение 14 дней, фармакокинетика лекарства демонстрирует линейную зависимость. Средний конечный T1/2 после в/в и п/к введения составляет 12 и 30 ч соответственно, что свидетельствует об абсорбции в месте введения.
Цетрореликс выводится почками. Общий плазменный и почечный клиренс составляют соответственно 1,2 мл/мин·кг и 0,1 мл/мин·кг. Конечный T1/2 после в/в и п/к введения составляет соответственно, в среднем около 12 и 30 ч.
Предотвращение преждевременной овуляции у пациенток при контролируемой стимуляции овуляции для получения яйцеклеток и проведения вспомогательных репродуктивных технологий.
повышенная чувствительность к цетрореликса ацетату, любым другим структурным аналогам ГнРГ и другим экзогенным пептидным гормонам, маннитолу;
беременность и период лактации;
период постменопаузы;
почечная или печеночная недостаточность средней или тяжелой степени.
С осторожностью: при наличии признаков и симптомов активного аллергического процесса или предрасположенности к аллергии в анамнезе.
Противопоказано при беременности. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.
Наиболее часто отмечались реакции в месте введения, такие, как покраснение, зуд и припухлость, в основном, слабо выраженные и проходящие. В клинических исследованиях данные явления отмечались с частотой 9,4% после многократных инъекций Цетротида в дозе 0,25 мг.
При процедуре стимуляции овуляции гонадотропинами относительно часто отмечался синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ) от слабой до умеренной степени выраженности степени по классификации ВОЗ. На его появление могут указывать такие симптомы, как ощущение напряжения и боль в животе, тошнота, рвота, диарея, увеличение массы тела, увеличение яичников (см. «Особые указания»). С другой стороны, тяжелый СГЯ (III ст. по классификации ВОЗ) отмечался нечасто (к перечисленным симптомам СГЯ могут добавляться одышка, асцит, гиповолемия, гемоконцентрация, нарушение электролитного баланса, плевральный выпот, накопление жидкости в перикардиальной полости, олигурия, острый респираторный дистресс-синдром и тромбоэмболические нарушения).
Реакции гиперчувствительности, включая псевдоаллергические/анафилактоидные реакции (схожие по симптомам с аллергическими, однако без выработки антител, и, в основном, проявляющиеся в той или иной степени в виде покраснения кожи, чувства жара, крапивницы, головной боли, затруднения дыхания) отмечались нечасто.
Ниже представлены данные обо всех нежелательных реакциях, наблюдавшихся при использовании Цетротида, в соответствии с общепринятой системно-органной классификацией, которые в зависимости от частоты появления подразделяются на очень частые (?1/10 случаев применения), частые (?1/100, <1/10), нечастые (?1 /1000, <1/100), редкие (?1/10000, <1/1000) и очень редкие (<1/10000).
Со стороны иммунной системы: нечасто - системная аллергическая или псевдоаллергическая реакция, включая жизнеугрожающую анафилаксию.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.
Со стороны ЖКТ: нечасто - тошнота.
Со стороны половых органов и молочной железы : часто - легкий или умеренный СГЯ (I–II ст. по классификации ВОЗ); нечасто - тяжелый СГЯ (III ст. по классификации ВОЗ).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - реакции в месте введения (покраснение, припухлость, зуд), в основном, преходящие и слабо выраженные.
В исследованиях in vitro была продемонстрирована малая вероятность лекарственных взаимодействий при одновременном введении Цетротида с лекарствами, метаболизм которых происходит с участием цитохрома Р450, или подвергающихся реакциям глюкуронизации или какой-либо другой конъюгации.
Тем не менее, что отсутствуют подтверждения о взаимодействии с иными широко применяемыми лекарствами, например, с гонадотропинами и лекарствами, потенциально индуцирующими выброс гистамина у пациентов с предрасположенностью к аллергии, запрещено полностью исключить вероятность лекарственного взаимодействия при одновременном их использовании с Цетротидом.
Надлежит сообщить лечащему врачу обо всех лекарственных препаратах, принимавшихся незадолго до начала лечения Цетротидом или принимаемых в настоящее время.
Цетротид может назначаться только специалистом-гинекологом. Для достижения максимальной эффективности лечения препаратом Цетротид надлежит внимательно ознакомиться с данными рекомендациями. После первой инъекции пациентка 30 мин должна находиться под наблюдением врача, чтобы удостовериться в отсутствии аллергической или псевдоаллергической реакции на введение лекарства. Все инструменты и препараты для купирования такой реакции должны быть в наличии.
Цетротид 0,25 мг. Содержимое 1 фл. (0,25 мг цетрореликса) надлежит вводить 1 раз в день через каждые 24 ч утром или вечером.
Введение лекарства утром: лечение Цетротидом надлежит начинать на 5-й или 6-й день стимуляции яичников (приблизительно через 96–120 ч после начала стимуляции) препаратом гонадотропина, рекомбинантным или выделенным из мочи, и продолжать в течение всего периода стимуляции гонадотропином, включая день введения овуляторной дозировки ХГ.
Введение лекарства вечером: лечение Цетротидом надлежит начинать на 5-й день стимуляции яичников (приблизительно через 96–108 ч после начала стимуляции) препаратом гонадотропина, рекомбинантным или выделенным из мочи, и продолжать в течение всего периода стимуляции гонадотропином, включая вечер, предшествующий дню введения овуляторной дозировки ХГ.
Цетротид 3 мг. Содержимое 1 флакона (3 мг цетрореликса) надлежит вводить на 7-й день стимуляции яичников (приблизительно через 132–144 ч после начала стимуляции) препаратом гонадотропина, рекомбинантным или выделенным из мочи.
После однократного введения 3 мг цетрореликса воздействие лекарства продолжается в течение не менее 4 дней. Если на 5-й день после введения Цетротида 3 мг размеры фолликулов не позволяют назначить индукцию овуляции, надлежит дополнительно ввести 0,25 мг цетрореликса (Цетротид 0,25 мг) 1 раз в сутки, начиная через 96 ч после введения лекарства Цетротид 3 мг и включая день введения овуляторной дозировки ХГ.
Первая инъекция должна быть сделана врачом-специалистом. После получения соответствующих инструкций врача о симптомах, которые могут свидетельствовать о возникновении аллергической реакции, последствиях такой реакции и необходимости ее лечения, пациентка может самостоятельно вводить Цетротид.
Цетротид вводят п/к в нижнюю часть передней брюшной стенки, желательно в область вокруг пупка. Во избежание возникновения местного раздражения при повторном введении лекарства, место инъекции надлежит ежедневно менять.
Цетротид надлежит разводить только в прилагаемом растворителе. Во время растворения флакон надлежит осторожно покачивать. Во избежание образования пузырьков, не надлежит использовать энергичное встряхивание для ускорения растворения.
Запрещено использовать раствор, если он непрозрачен или содержит нерастворенные частицы.
Из флакона надлежит набирать в шприц все его содержимое. Это позволит ввести дозу цетрореликса не менее 0,23 мг при применении лекарства Цетротид 0,25 мг и не менее 2,82 мг при применении лекарства Цетротид 3 мг. Раствор надлежит вводить сразу после его приготовления.
При самостоятельном введении Цетротида нужно выполнить следующие действия:
1. Вымыть руки. Очень важно, чтобы руки и все необходимые для инъекции приспособления были чистыми.
2. На чистой поверхности разложить все, что нужно для инъекции (один флакон, один шприц с растворителем, одна игла с желтой маркировкой, одна игла с серой маркировкой и два пропитанных спиртом тампона).
3. Открыть отщелкивающуюся крышку на флаконе. Протереть одним тампоном со спиртом алюминиевое кольцо и резиновую пробку.
4. Взять иглу с желтой маркировкой и удалить с нее обертку. Достать из упаковки шприц с растворителем. Надеть иглу на шприц с растворителем и снять с нее защитный колпачок.
5. Ввести иглу в центральную часть резиновой пробки флакона. Ввести раствор из шприца во флакон, медленно нажимая на поршень.
6. Не вынимая иглу из флакона, осторожно покачивать флакон до полного растворения порошка. Избегать энергичного встряхивания, чтобы во время растворения не образовались пузырьки.
7. Набрать все содержимое флакона в шприц. Если во флаконе остался раствор, перевернуть флакон и выдвинуть иглу так, чтобы ее отверстие находилось сразу под пробкой. Если смотреть со стороны на внутреннюю часть пробки, то возможно контролировать движение иглы и жидкости. Очень важно набрать в шприц все содержимое флакона.
8. Снять со шприца иглу и положить шприц. Взять иглу с серой маркировкой и удалить с нее обертку. Надеть иглу на шприц и снять с нее защитный колпачок.
9. Перевернуть шприц иглой вверх и надавливать на поршень до тех пор, пока из шприца не выйдут все пузырьки воздуха. Не прикасаться к игле и не допускать ее соприкосновения с какой-либо поверхностью.
10. Выбрать место введения лекарства в нижней части передней брюшной стенки, желательно в области вокруг пупка. Взять второй тампон, пропитанный спиртом, и протереть кожу в месте предполагаемого введения. Держать шприц в одной руке. Второй рукой осторожно сжать кожу, окружающую место введения, и крепко зафиксировать ее между пальцами.
11. Взять шприц так, как зачастую держат карандаш, и под углом 45° полностью ввести иглу в кожу.
12. После полного введения иглы перестать сжимать кожу.
13. Осторожно оттянуть поршень шприца назад. Если в шприце появится кровь, поступать так, как сказано в п. 14. При отсутствии крови медленно ввести раствор, нажимая на поршень. После введения всего раствора надлежит медленно вынуть иглу и осторожно нажать тампоном, пропитанным спиртом, на кожу в месте введения. Вынимать иглу из кожи надлежит под тем же углом, под которым она вводилась.
14. Если в шприце появилась кровь, надлежит вынуть иглу из кожи и немного прижать ее тампоном в месте введения иглы. Для повторной инъекции этот раствор использовать запрещено, вылить содержимое шприца в раковину. Начать все сначала, с п. 1.
15. Шприц и иглы возможно использовать только один раз. Сразу после использования выбросить их (во избежание травмирования надев на иглы защитные колпачки).
Передозировка лекарства Цетротид может привести к увеличению длительности его действия, но, это не сопровождается эффектами острой токсичности (в случае передозировки никакие специальные меры не требуются).
Цетротид 0,25 мг лучше всего вводить регулярно через каждые 24 ч. При пропуске очередного введения лекарства возможно сделать инъекцию в любое другое время в течение этих же суток.
Надлежит соблюдать осторожность при использовании лекарства при наличии признаков и симптомов активного аллергического процесса или предрасположенности к аллергии в анамнезе; у женщин с тяжелыми аллергическими состояниями надлежит избегать применения лекарства, в связи с чем, пациентке очень важно проинформировать лечащего врача обо всех имеющихся у нее проявлениях аллергии.
Во время или после проведения стимуляции овуляции может возникнуть СГЯ, в этом случае проводят соответствующую терапию. Возникновение СГЯ расценивается в роли неотъемлемого риска при процедуре стимуляции овуляции гонадотропинами. Для схем назначения гонадотропинов в комбинации с антагонистами ГнРГ наблюдалась корреляция с укороченным периодом стимуляции, а также меньшими дозами гонадотропинов и меньшими концентрациями эстрадиола. Эти наблюдения могут свидетельствовать о снижении риска возникновения СГЯ при использовании антагонистов ГнРГ. СГЯ может быстро прогрессировать (от суток до нескольких дней) до тяжелого состояния, поэтому после введения ХГ нужно проводить наблюдение в течение как минимум двух недель.
Для минимизации риска СГЯ регулярно используют УЗИ и оценку концентрации эстрадиола в плазме крови. При развитии тяжелой формы СГЯ терапия гонадотропинами, если она еще продолжается, должна быть прекращена. Пациентку надлежит госпитализировать и назначить специфическую для СГЯ терапию. Поддержка лютеиновой фазы должна проводиться в соответствии с общепринятой практикой проведения вспомогательных репродуктивных технологий.
К настоящему времени опыт повторного проведения стимуляции овуляции с использованием Цетротида ограничен. Поэтому препарат при повторных курсах лечения надлежит применять после оценки степени потенциального риска и эффективности лечения.
Воздействие на возможность управления транспортными средствами и механизмами. Цетротид не влияет на возможность управлять автомобилем и иными механическими средствами.
Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 0,25 мг, 3 мг. По 0,25 мг или 3 мг цетрореликса во флаконе бесцветного прозрачного стекла тип I (Евр. Ф.), укупоренном резиновой пробкой, уплотненной сверху алюминиевым колпачком с отрывающейся пластмассовой крышечкой типа «flip-off» .
По 1 мл (для дозы 0,25 мг) или 3 мл (для дозы 3 мг) воды для инъекций в изначально заполненном шприце из стекла тип I (Евр. Ф./Ф. США), снабженном шток-поршнем из полипропилена с резиновым уплотнителем и колпачком из полипропилена. В состав комплекта входит: 1 флакон с лиофилизатом; 1 изначально заполненный шприц с растворителем; 1 игла (20G) в индивидуальной упаковке из бумаги и полимерной пленки; 1 игла (27G) в индивидуальной упаковке из бумаги и полимерной пленки; 2 тампона из нетканого материала, пропитанные 70 % изопропиловым спиртом, в двухслойном пакете из ламинированной фольги. По 1 или 7 комплектов в контурной ячейковой упаковке из пластика, запечатанного бумажной крышкой, вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
