Поджелудочная железа человека, вследствие разнообразных причин часто не может вырабатывать инсулин. Тогда нужно использовать генноинженерный инсулин, который заменяет инсулин человеческий.
Человеческий вид инсулина получают либо при синтезе кишечной палочки, либо из свиного инсулина с помощью замены одной аминокислоты.
Чтобы имитировать нормальную работу поджелудочной железы человека, производят инсулиновые инъекции. Вид инсулина выбирают, исходя из типа недуга и самочувствия больного. Инсулин можно вводить внутривенно или внутримышечно. Для пожизненной и длительной терапии используются, чаще всего, подкожные инъекции.
Инсулинозависимый диабет сахарный диабет требует пожизненного лечения. От наличия инсулина зависит жизнь человека. Заболевание признано неинфекционной эпидемией и занимает третье место по распространению в мире.
Впервые инсулин был создан из поджелудочной железы собаки. Через год препарат был введен в повсеместное использование. Через 40 лет стало возможным синтезировать гормон химическим способом.
Спустя некоторое время были придуманы виды инсулина с высокой степенью очистки. Также ведется работа по синтезированию человеческого инсулина. С 1983 года этот гормон начали выпускать в производственных масштабах.
Ранее сахарный диабет лечили препаратами, созданными из животных. Сейчас такие препараты находятся под запретом. В аптеках можно приобрести только средства генетической инженерии, создание этих препаратов основывается на трансплантации генного продукта в клетку микроорганизма.
В этих целях используют дрожжи или непатогенный тип бактерий кишечной палочки. В результате микроорганизмы начинают вырабатывать гормон инсулин для человека.
Современный препарат инсулин отличается:
Существуют также комбинированные препараты, которые называются «миксы». В составе таких средств имеется инсулин длительного действия и непродолжительного действия.
Получение инсулина может быть показано при диагнозах, как:
Уровень сахара
По продолжительности и механизму действия различают инсулины:
Продолжительность действия достигает 4 часа. Этот вид инсулина можно вводить либо перед едой, либо сразу после еды. Получение этого инсулина не требует пауз между инъекцией и едой.
Ультракороткий инсулин не требует дополнительного употребления пищи в пик действия, что удобнее по сравнению с другими видами. К такому инсулину относятся:
Короткие инсулины начинаются действовать спустя полчаса. Пик действия начинается через 3 часа. Действие продолжается примерно 5 часов. Такой вид инсулина вводят до приема пищи, нужно выдерживать паузу между уколом и едой. Принимать пищу допускается через 15 минут.
Используя инсулин короткого действия нужно делать перекус спустя несколько часов после укола. Время приема пищи должно совпадать со временем пикового действия гормона. Короткие инсулины это:
Инсулины средней продолжительности это препараты, продолжительность действия которых составляет 12-16 часов. При сахарном диабете 1 типа человеческий инсулин используют как фоновый или базальный. Иногда нужно делать инъекции 2 или 3 раза в сутки в утреннее и вечернее время с перерывом в 12 часов.
Такой инсулин начинает работать спустя 1-3 часа, достигая пика спустя 4-8 часов. Продолжительность составляет 12-16 часов. К препаратам средней продолжительности относятся:
Инсулины пролонгированного действия это фоновый или базальный инсулин. Человеку может потребоваться один или два укола в сутки. Они используются при терапии сахарного диабета 2 типа.
Препараты отличаются накопительным действием. Эффект от дозировки максимально проявляется спустя 2-3 дня. Инсулины пролонгированного действия работают спустя 4-6 часов после инъекции. Их пик действия наступает через 11-14 часов, само действие продолжается около суток.
Среди таких препаратов есть инсулины, которые не имеют пика действия. Такие средства действуют мягко и в большинстве своем имитируют эффект естественного гормона у здорового человека.
К таким инсулинам относят:
При передозировке препаратов инсулина у человека может появиться:
Все перечисленное считается симптомами гипогликемии. Если состояние только начало формироваться и находится на ранних этапах, можно самостоятельно убрать симптоматику. В этих целях принимают продукты с сахаром и большим количеством легкоусваиваемых углеводов.
Также в организм можно вводить раствор декстрозы и глюкагон. Если больной впал в кому, следует ввести измененный раствор декстрозы. Его применяют до улучшения состояния.
У некоторых пациентов могут появиться аллергии на инсулин. Среди основных симптомов:
Гипергликемия возникает вследствие низких дозировок либо при развитии инфекционного заболевания, а также при несоблюдении диеты. Иногда у человека появляется липодистрофия там, куда вводится препарат.
При использовании препарата также может возникать на временной основе:
Получение заменителя гормона вместо человеческого инсулина это прекрасное средство в терапии сахарного диабета. Вещество помогает снижать уровень глюкозы в крови, благодаря тому, что глюкоза лучше поглощается клетками, изменяется процесс ее транспортировки. Эти препараты заменяют инсулин человеческий, но их нужно принимать только по указанию врача, поскольку могут быть отрицательные последствия для здоровья.
Женщинам с сахарным диабетом следует информировать своего лечащего врача о планировании либо наступлении беременности. Такой категории женщин часто при лактации требуется изменение дозировок , а также диетического питания.
Исследуя токсичность препаратов инсулина, учеными не было обнаружено мутагенного действия.
Стоит отметить, что потребность в гормоне может понизиться, если у человека имеется почечная недостаточность. Перевести человека на другой вид инсулина или на препарат с другой торговой маркой можно только под тщательным медицинским наблюдением.
Дозировку необходимо корректировать, если изменена активность инсулина, его тип или видовая принадлежность. Потребность в инсулине может снижаться при следующих заболеваниях:
При эмоциональных нагрузках или определенных заболеваниях потребность в инсулине увеличивается. Изменение дозировки также требуется при повышении физических нагрузок.
Симптоматика гипогликемии, если введен инсулин человеческий, может быть менее выражена, либо отличаться от той, которая была при введении инсулина животного происхождения.
При нормализации уровня сахара в крови, к примеру, в результате интенсивного лечения инсулином, могут исчезнуть все или некоторые проявления гипогликемии, о чем люди должны быть проинформированы.
Предвестники гипогликемии могут изменяться или быть слабо выраженными при длительном лечении диабета либо при использовании бета-адреноблокаторов.
Местная аллергическая реакция может вызываться причинами, которые не связаны с действием медикамента, например, раздражением кожи химическими веществами или неправильным выполнением инъекции.
В некоторых случаях формирования постоянной аллергической реакции необходимо немедленное проведение терапии. Также может потребоваться десенсибилизация или смена инсулина.
При гипогликемии у человека может снижаться концентрация внимания и скорость психомоторной реакции. Это бывает опасным в случаях, когда эти функции жизненно необходимы. В пример можно привести управление автомобилем или различными механизмами.
Это крайне важно для людей, которые имеют невыраженную симптоматику, являющуюся предвестником гипогликемии. В этих случаях лечащему врачу необходимо оценить необходимость автовождения пациентом. Видео в этой статье расскажет о видах инсулина.
Уровень сахара
Последние обсуждения.
Инсулин – это основное лекарство для лечения больных сахарным диабетом 1 типа. Иногда он также используется для стабилизации состояния пациента и улучшения его самочувствия при втором типе заболевания. Это вещество по своей природе является гормоном, который способен в малых дозах влиять на обмен углеводов. В норме поджелудочная железа вырабатывает достаточное количество инсулина, который помогает поддерживать физиологический уровень сахара в крови. Но при серьезных эндокринных нарушениях единственным шансом помочь больному часто становятся именно инъекции инсулина. Принимать его перорально (в виде таблеток), к сожалению, нельзя, поскольку он полностью разрушается в пищеварительном тракте и утрачивает биологическую ценность.
Многие диабетики наверняка хоть раз задавались вопросом, из чего делают инсулин, который применяется в медицинских целях? В настоящее время чаще всего это лекарство получают с помощью методов генной инженерии и биотехнологии, но иногда его извлекают из сырья животного происхождения.
Получение этого гормона из поджелудочной железы свиней и крупного рогатого скота – старая технология, которая сегодня используется довольно редко. Это связано с невысоким качеством получаемого лекарства, его склонностью вызывать аллергические реакции и недостаточной степенью очистки. Дело в том, что, поскольку гормон – это белковое вещество, оно состоит из определенного набора аминокислот.
Инсулин, вырабатываемый в организме свиньи, отличается по аминокислотному составу от инсулина человека на 1 аминокислоту, а инсулин быка – на 3.
В начале и середине 20 столетия, когда аналогичных препаратов не существовало, даже такой инсулин стал прорывом в медицине и позволил вывести лечение диабетиков на новый уровень. Гормоны, полученные таким методом, снижали сахар крови, правда, при этом они часто вызывали побочные эффекты и аллергию. Отличия в составе аминокислот и примеси в лекарстве сказывались на состоянии пациентов, особенно это проявлялось у более уязвимых категорий больных (детей и пожилых людей). Еще одна причина плохой переносимости такого инсулина – наличие его неактивного предшественника в лекарстве (проинсулина), избавиться от которого в данной вариации лекарства было невозможно.
В наше время существуют усовершенствованные свиные инсулины, которые лишены этих недостатков. Их получают из поджелудочной железы свиньи, но после этого поддают дополнительной обработке и очистке. Они являются многокомпонентными и содержат в своем составе вспомогательные вещества.
Модифицированный свиной инсулин практически ничем не отличается от человеческого гормона, поэтому его до сих пор используют на практике
Такие лекарства переносятся пациентами гораздо лучше и практически не вызывают побочных реакций, они не угнетают иммунитет и эффективно снижают сахар в крови. Бычий инсулин на сегодняшний день в медицине не используется, так как из-за своей чужеродной структуры он отрицательно влияет на иммунную и другие системы организма человека.
Человеческий инсулин, который применяется для диабетиков, в промышленном масштабе получают двумя способами:
При физико-химическом изменении молекулы свиного инсулина под действием специальных ферментов становятся идентичными инсулину человека. Аминокислотный состав полученного препарата ничем не отличается от состава натурального гормона, который вырабатывается в организме людей. В процессе производства лекарство проходит высокую очистку, поэтому не вызывает аллергических реакций и других нежелательных проявлений.
Но чаще всего инсулин получают с помощью модифицированных (генетически измененных) микроорганизмов. Бактерии или дрожжи с помощью биотехнологических методов изменены таким образом, что могут сами производить инсулин.
Помимо самого получения инсулина, важную роль играет его очистка. Чтобы препарат не вызывал никаких аллергических и воспалительных реакций, на каждой стадии необходимо следить за чистотой штаммов микроорганизмов и всех растворов, а также используемых ингредиентов.
Существует 2 методики подобного получения инсулина. Первая из них основана на использовании двух разных штаммов (видов) какого-то одного микроорганизма. Каждый из них синтезирует только одну цепь молекулы ДНК гормона (всего их две, и они спирально закручены между собой). Затем эти цепи соединяются, и в полученном растворе уже можно отделить активные формы инсулина от тех, которые не несут никакого биологического значения.
Второй способ получения лекарства с помощью кишечной палочки или дрожжей основан на том, что микроб сначала производит неактивный инсулин (то есть его предшественник – проинсулин). Потом с помощью ферментативной обработки эту форму активируют и используют в медицине.
Персонал, который имеет доступ в определенные производственные помещения, всегда должен быть одет в стерильный защитный костюм, благодаря чему контакт препарата с биологическими жидкостями человека исключается
Все эти процессы обычно автоматизированы, воздух и все соприкасающиеся поверхности с ампулами и флаконами стерильны, а линии с оборудованием герметично закрыты.
Методы биотехнологии дают возможность ученым думать об альтернативных решениях проблемы сахарного диабета. Например, на сегодняшний день проводятся доклинические исследования производства искусственных бета-клеток поджелудочной железы, которые могут быть получены с помощью методов генной инженерии. Возможно, в будущем их будут использовать для улучшения функционирования этого органа у больного человека.
Производство современных – сложный технологический процесс, который предусматривает автоматизацию и минимальное вмешательство человека
Производство инсулина без вспомогательных веществ в современном мире практически невозможно представить, ведь они позволяют улучшить его химические свойства, продлить время действия и достичь высокой степени чистоты.
По своим свойствам все дополнительные ингредиенты можно разделить на такие классы:
Существуют инсулины продленного действия, биологическая активность которых продолжается в течение 8 – 42 часов (в зависимости от группы препарата). Такой эффект достигается, благодаря добавлению в инъекционный раствор специальных веществ – пролонгаторов. Чаще всего с этой целью применяется одно из таких соединений:
Белки, которые продлевают действие лекарства, проходят детальную очистку и являются низкоаллергенными (например, протамин). Соли цинка также не оказывают отрицательного влияния ни на активность инсулина, ни на самочувствие человека.
Дезинфекторы в составе инсулина необходимы для того, чтобы при хранении и использовании в нем не размножалась микробная флора. Эти вещества являются консервантами и обеспечивают сохранность биологической активности лекарства. К тому же, если пациент вводит гормон из одного флакона только самому себе, то лекарства ему может хватить на несколько дней. За счет качественных антибактериальных компонентов у него не будет потребности выбрасывать неиспользованный препарат из-за теоретической возможности размножения в растворе микробов.
В качестве дезинфицирующих составляющих при производстве инсулина могут использоваться такие вещества:
Если в растворе содержатся ионы цинка, они также выступают дополнительным консервантом из-за своих антимикробных свойств
Для производства каждого вида инсулина подходят определенные дезинфицирующие компоненты. Их взаимодействие с гормоном обязательно исследуют на этапе доклинических испытаний, поскольку консервант не должен нарушать биологическую активность инсулина или как-то по-другому отрицательно влиять на его свойства.
Использование консервантов в большинстве случаев позволяет вводить гормон под кожу без ее предварительной обработки спиртом или другими антисептиками (производитель обычно упоминает об этом в инструкции). Это упрощает введение лекарства и сокращает количество подготовительных манипуляций перед самой инъекцией. Но данная рекомендация работает только в случае введения раствора с помощью индивидуального инсулинового шприца с тонкой иглой.
Стабилизаторы необходимы для того, чтобы pH раствора поддерживался на заданном уровне. От уровня кислотности зависит сохранность лекарства, его активность и стабильность химических свойств. При производстве инъекционного гормона для больных диабетом с этой целью обычно используют фосфаты.
Для инсулинов с цинком стабилизаторы растворов нужны не всегда, поскольку ионы металла помогают поддерживать необходимый баланс. Если же они все-таки применяются, то вместо фосфатов используют другие химические соединения, так как комбинация этих веществ приводит к выпадению осадка и непригодности лекарства. Важное свойство, предъявляемое ко всем стабилизаторам – безопасность и отсутствие возможности вступать в любые реакции с инсулином.
Подбором инъекционных лекарств при диабете для каждого конкретного пациента должен заниматься компетентный эндокринолог. Задача инсулина – не только удерживать нормальный уровень сахара в крови, но и не вредить другим органам и системам. Препарат должен быть нейтральным в химическом плане, низкоаллергенным и желательно доступным по цене. Довольно удобно также, если подобранный инсулин можно будет смешивать с другими его версиями по длительности действия.
Инсулин растворимый [человеческий полусинтетический]Фармдействие. Препарат инсулина короткого действия. Взаимодействуя со специфическим рецептором внешней мембраны клеток, образует инсулинрецепторный комплекс. Повышая синтез цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена) и др. После п/к инъекции действие наступает в течение 20-30 мин, достигает максимума через 1-3 ч и продолжается, в зависимости от дозы, 5-8 ч. Длительность действия препарата зависит от дозы, способа, места введения и имеет значительные индивидуальные особенности.
Фармакокинетика. Полнота всасывания зависит от способа введения (п/к, в/м), места введения (живот, бедро, ягодицы), дозы, концентрации инсулина в препарате и др. Распределяется в тканях неравномерно. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой, в основном в печени и почках. T 1/2 — от нескольких до 10 мин. Выводится почками (30-80%).
Показания. Сахарный диабет типа 1, сахарный диабет типа 2: стадия резистентности к пероральным гипогликемическим ЛС, частичная резистентность к пероральным гипогликемическим ЛС (комбинированная терапия); диабетический кетоацидоз, кетоацидотическая и гиперосмолярная кома; сахарный диабет, возникший во время беременности (при неэффективности диетотерапии); для интермиттирующего применения у больных сахарным диабетом на фоне инфекций, сопровождающихся высокой температурой; при предстоящих хирургических операциях, травмах, родах, при нарушениях обмена веществ, перед переходом на лечение пролонгированными препаратами инсулина.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия.
Дозирование. Доза и путь введения препарата определяется индивидуально в каждом конкретном случае на основании содержания глюкозы в крови до еды и через 1-2 ч после еды, а также в зависимости от степени глюкозурии и особенностей течения заболевания.
Препарат вводят п/к, в/м, в/в, за 15-30 мин до приема пищи. Наиболее частый способ введения — п/к. При диабетическом кетоацидозе, диабетической коме, в период хирургического вмешательства — в/в и в/м.
При монотерапии кратность введения обычно составляет 3 раза в сутки (при необходимости — до 5-6 раз в сутки), место инъекций каждый раз меняют во избежание развития липодистрофии (атрофии или гипертрофии подкожно-жировой клетчатки).
Средняя суточная доза составляет 30-40 ЕД, у детей — 8 ЕД, затем в средней суточной дозе — 0,5-1 ЕД/кг или 30-40 ЕД 1-3 раза в сутки, при необходимости — 5-6 раз в сутки. При суточной дозе, превышающей 0,6 ЕД/кг, инсулин необходимо вводить в виде 2 и более инъекций в различные области тела.
Возможно комбинировать с инсулинами длительного действия.
Раствор инсулина набирают из флакона, прокалывая стерильной иглой шприца резиновую пробку, протертую после снятия алюминиевого колпачка этанолом.
Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек — лихорадка, одышка, снижение АД);
гипогликемия (бледность кожных покровов, усиление потоотделения, испарина, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, тревожность, парестезии в области рта, головная боль, сонливость, бессонница, страх, депрессивное настроение, раздражительность, необычное поведение, неуверенность движений, нарушения речи и зрения), гипогликемическая кома;
гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах, пропуске инъекции, несоблюдении диеты, на фоне лихорадки и инфекций): сонливость, жажда, снижение аппетита, гиперемия лица);
нарушение сознания (вплоть до развития прекоматозного и коматозного состояния);
преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии);
иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека; повышение титра антиинсулиновых антител с последующим ростом гликемии;
гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки) в месте введения.
В начале лечения — отеки и нарушение рефракции (носят временный характер и проходят при продолжении лечения).
Передозировка. Симптомы: гипогликемия (слабость, «холодный» пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, дрожь, нервозность, чувство голода, парестезии в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль), гипогликемическая кома, судороги.
Лечение: легкую гипогликемию больной может устранить самостоятельно, приняв внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания.
П/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС.
Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические ЛС, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты Li + , пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол.
Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H 1 -гистаминовых рецепторов.
Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.
Особые указания. Перед взятием инсулина из флакона необходимо проверить прозрачность раствора. При появлении инородных тел, помутнении или выпадении в осадок субстанции на стекле флакона препарат использоваться не может.
Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. Дозу инсулина необходимо корректировать в случаях инфекционных заболеваний, при нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, ХПН и сахарном диабете у лиц старше 65 лет.
Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (далеко зашедшие заболевания почек и печени, а также гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции (например кожа на животе, плечо, бедро), а также взаимодействие с др. ЛС. Возможно снижение концентрации глюкозы в крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин человека.
Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда медицински обоснован и проводиться только под контролем врача. Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к активному участию в дорожном движении, а также к обслуживанию машин и механизмов.
Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 г сахара). О перенесенно й гипогликемии необходимо информировать лечащего врача для решения вопроса о необходимости коррекции лечения.
При лечении инсулином короткого действия в единичных случаях возможно уменьшение или увеличение объема жировой ткани (липодистрофия) в области инъекции. Этих явлений в значительной степени удается избежать путем постоянной смены места инъекции. В период беременности необходимо учитывать снижение (I триместр) или увеличение (II-III триместры) потребности в инсулине. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. В период лактации необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).
Инсулин человеческийДействующее вещество (МНН) Инсулин человеческий (Insulin human)
Применение Инсулин человеческий:
Кетоацидоз, диабетическая, молочнокислая и гиперосмолярная комы, инсулинзависимый сахарный диабет (I типа), в т.ч. при интеркуррентных состояниях (инфекции, травмы, оперативные вмешательства, обострение хронических заболеваний), диабетической нефропатии и/или нарушениях функции печени, беременности и родах, инсулиннезависимый сахарный диабет (II типа) при резистентности к пероральным противодиабетическим средствам, дистрофические поражения кожи (трофические язвы, карбункулы, фурункулез), выраженная астенизация больного при тяжело протекающей патологии (инфекции, ожоговая болезнь, травмы, обморожения), длительный инфекционный процесс (туберкулез, пиелонефрит).
Противопоказания Инсулин человеческий: Гиперчувствительность, гипогликемия, заболевания печени и/или почек (возможна кумуляция), грудное вскармливание (существует высокий риск экскреции инсулина с грудным молоком).
Побочные действия: Гипогликемия, постгликемическая гипергликемия (феномен Сомоджи), отек, нарушения зрения, инсулинрезистентность (суточная потребность превышает 200 ЕД), аллергические реакции: кожные высыпания с зудом, иногда сопровождающиеся диспноэ и гипотонией, анафилактический шок; местные реакции: покраснение, отечность и болезненность кожи и подкожной клетчатки (проходят самостоятельно в течение нескольких дней - недель), постинъекционная липодистрофия (повышение жирообразования в месте инъекции - гипертрофическая форма, или атрофия жира - атрофическая форма), сопровождающаяся нарушением всасывания инсулина, возникновением болевых ощущений при изменении атмосферного давления.
Взаимодействие: Эффект усиливают пероральные противодиабетические средства, алкоголь, андрогены, анаболические стероиды, дизопирамид, гуанетидин, ингибиторы МАО, салицилаты (в больших дозах) и др. НПВС, бета-адреноблокаторы (маскируют симптомы гипогликемии - тахикардию, повышение АД и др.), снижают - АКТГ, глюкокортикоиды, амфетамины, баклофен, эстрогены, пероральные контрацептивы, гормоны щитовидной железы, тиазидные и др. диуретики, триамтерен, симпатомиметики, глюкагон, фенитоин. Концентрацию в крови увеличивают (ускоряют всасывание) никотинсодержащие препараты и табакокурение.
Передозировка:
Симптомы:
гипогликемия разной степени тяжести, вплоть до гипогликемической комы.
Лечение:
при легкой гипогликемии глюкоза дается перорально, при тяжелой - в/в струйно (до 50 мл 40% раствора) с одновременным введением глюкагона или адреналина.
Способ применения и дозы: П/к. Больному, у которого гипергликемия и глюкозурия не устраняются диетой в течение 2–3 суток, из расчета 0,5–1 ЕД/кг, а затем дозу корректируют в соответствии с гликемическим и глюкозурическим профилем; для беременных в первые 20 нед доза инсулина составляет 0,6 ЕД/кг. Кратность введения может быть различной (обычно при подборе дозы используют 3–5-кратное), при этом суммарную дозу делят на несколько частей (в зависимости от количества приемов пищи) пропорционально энергетической ценности: завтрак - 25 частей, второй завтрак - 15 частей, обед - 30 частей, полдник - 10 частей, ужин - 20 частей. Инъекции производят за 15 мин до еды. В дальнейшем возможно двукратное введение (наиболее удобное для больных).
Меры предосторожности: Развитию гипогликемии способствует передозировка, нарушение диеты, физические нагрузки, жировая инфильтрация печени, органические поражения почек. Для профилактики постинъекционной липодистрофии рекомендуется смена мест инъекции, лечение заключается во введении инсулина (6–10 ЕД), смешанного с 0,5–1,5 мл 0,25–0,5% раствора новокаина, в переходную зону липодистрофии, ближе к здоровой ткани, на глубину 1/2–3/4 толщины жирового слоя. При развитии резистентности следует перевести больного на монопиковые и монокомпонентные высокоочищенные инсулины, временно назначить глюкокортикоиды и антигистаминные препараты. Аллергизация требует госпитализации больного, идентификации компонента препарата, являющегося аллергеном, назначения адекватного лечения и замены инсулина.
Особые указания: Снижение числа ежесуточных инъекций достигается комбинированием инсулинов разной продолжительности действия.
Другие препараты с действующим веществом Инсулин человеческий (Insulin human)
Инсулин человеческий - эффективное средство, предназначенное для лечения больных как первым, так и вторым типом сахарного диабета. Это генно-инженерный продукт, хорошо растворимый в жидкостях. Разрешен к применению даже во время беременности.
Актрапид, Хумулин, Инсуран.
МНН: Инсулин растворимый полусинтетический человеческий.
Можно получить такими путями:
Такой инсулин двухфазный. Он проходит сначала очистку, затем синтезируется в окончательную химическую структуру. Состав данного медпрепарата мало чем отличается от чистого несинтезированного гормона инсулина. В человеческую форму добавлены некоторые стабилизаторы, окислители и реактивные штаммы бактерий.
Основная форма выпуска - раствор для проведения инъекций. В 1 мл может содержаться по 40 или по 100 ЕД инсулина.
Это средство относится к инсулинам короткого действия. На поверхности мембран многих клеток образуется специфический инсулинорецепторный комплекс, который появляется после взаимодействия непосредственно с поверхностью клеточной мембраны. Синтез циклооксигеназы внутри клеток печени и жировых структур возрастает.
Инсулин способен проникать прямо в мышечные клетки. При этом происходит стимуляция всех процессов, которые происходят в клетках. Синтез важных ферментов гексокиназы и гликогенсинтетазы тоже становится лучше.
Концентрация глюкозы в кровяном русле снижается вследствие ее быстрого распределения внутри клеток. Осуществляется ее хорошее усвоение всеми тканями организма. Происходит стимуляция процессов гликогеногенеза и клеточного липогенеза. Белковые структуры быстрее синтезируются. Скорость необходимой продукции глюкозы клетками печени существенно уменьшается за счет снижения распада волокон гликогена.
Скорость инсулинового всасывания часто зависит от того, как вводилось действующее вещество. Многое обусловлено конечной дозой, общей концентрацией инсулина в инъекционном растворе и в непосредственном месте введения лекарства. По тканям распределяется неравномерно. Через защитный барьер плаценты инсулин проникнуть не может.
Может частично разрушаться специфической инсулиназой прямо в печени. Выводится из организма преимущественно путем почечной фильтрации. Период полувыведения не превышает 10 минут. Максимальное количество чистого инсулина в крови наблюдается уже через час после его непосредственного введения. Эффект может продлиться до 5 часов.
Есть несколько патологий, при которых показана терапия:
В случае возникновения прекоматозного состояния у больного, его обязательно госпитализируют. Если здоровье не улучшается, проводят процедуру гемодиализа. Во всех остальных случаях, когда не наблюдается негативных сопутствующих реакций, проводят активную лекарственную терапию. Дозировка и длительность лечения определяется лечащим врачом исходя из тяжести проявления клинических симптомов болезни.
Эти противопоказания нужно учитывать перед началом лечения.
Дозировка и путь непосредственного введения определяется исключительно на основании среднего показателя сахара в крови натощак, а потом через 2 часа после еды. Кроме того, прием зависит и от тяжести развития глюкозурии.
Чаще всего введение подкожное. Делают его за 15 минут до основного приема пищи. При диабетическом остром кетоацидозе или коме, перед проведением какого-либо хирургического вмешательства инъекционный инсулин вводят струйно, обязательно внутривенно или в ягодичную мышцу.
Рекомендовано вводить лекарство хотя бы 3 раза в сутки. Для того чтобы избежать острой липодистрофии, нельзя колоть медпрепарат постоянно в одно и то же место. Тогда дистрофии подкожно-жировой клетчатки не наблюдается.
Средняя взрослая суточная доза - 40 ЕД, а для детей она составляет 8 ЕД. Норма введения - 3 раза в день. Если есть такая необходимость, то можно получать инсулин и до 5 раз.
При использовании часто развиваются такие побочные реакции:
Такие реакции временные и не требуют никакого специфического медикаментозного лечения. Они проходят постепенно после отмены средства.
При инсулиновой терапии возможно частичное нарушение некоторых психомоторных реакций и явная спутанность сознания. Поэтому лучше избегать самостоятельного управления автомобилем и тяжелыми механизмами.
Перед тем как набирать раствор непосредственно из флакона, нужно обязательно проверить его на прозрачность. Если появился какой-то осадок, такое лекарство нельзя принимать.
Доза инсулина корректируется при таких патологиях:
Часто развиваются проявления острой гипогликемии. Все они могут быть спровоцированы передозировкой, резкой заменой инсулина одного происхождения человеческим, голоданием, а также диареей, рвотой и другими симптомами интоксикации. Гипогликемию легкой степени можно купировать приемом сахара.
При появлении малейших признаков гипогликемии следует незамедлительно обратиться к специалисту. В легких случаях может помочь коррекция дозировки. В более тяжелых ситуациях нужно применять симптоматическую дезинтоксикационную терапию. Нечасто требуется полная отмена медпрепарата или заместительная терапия.
Нужно помнить о том, что в области непосредственного введения может появиться дистрофия подкожной жировой клетчатки. Но этого можно избежать, меняя место для проведения инъекций.
Контролировать уровень сахара в организме беременной женщины важно. В 1 триместре потребность в чистом инсулине несколько понижается, а в конце срока - увеличивается.
В период кормления грудью женщине может понадобиться некоторая коррекция дозы инсулина и специальная диета.
Никакого мутагенного и генетически токсичного воздействия на организм МП не оказывает.
При наличии у больного каких-либо патологий почек может потребоваться коррекция дозировки инсулина.
С осторожностью нужно принимать лекарство людям с патологиями печени. При малейших изменениях печеночных проб рекомендуется корректировать дозировку.
Симптомы передозировки могут отмечаться часто:
Лечение преимущественно симптоматическое. Легкая степень гипогликемии может пройти после употребления сахара или продуктов, богатых углеводами.
Для купирования признаков тяжелой степени передозировки инъекционно вводят чистый глюкагон. В случае внезапного развития комы капельно вводится до 100 мл разбавленного раствора декстрозы до тех самых пор, пока тяжелый больной не выйдет из коматозного состояния.
Раствор синтезированного инсулина строго запрещено совмещать с другими инъекционными растворами. Основное гипогликемическое действие только усиливается при совместном использовании с некоторыми сульфаниламидами, ингибиторами МАО, анаболическими стероидами. Андрогены, тетрациклины, бромокриптин, этанол, пиридоксин и некоторые бета-адреноблокаторы тоже усиливают эффект от применения средства.
Гипогликемическое действие ослабляется при приеме с основными тиреоидными гормонами, контрацептивами, глюкагоном, эстрогенами, гепарином, многими симпатомиметиками, некоторыми антидепрессантами, антагонистами кальция, морфина и никотина.
Неоднозначно влияет инсулин на усвоение глюкозы бета-адреноблокатора, резерпин и пентамидин.
Прием инсулина не совместим с употреблением алкогольных напитков. Признаки интоксикации увеличиваются, а эффект от лекарственного средства сильно снижается.
Есть несколько основных аналогов:
Человеческий инсулин можно приобрести только в специализированных аптеках.
Продается по специальному рецепту.
Стоимость зависит от аптечной наценки и количества флаконов в упаковке. Средняя цена колеблется от 500 до 1700 руб.
Хранится при температуре не выше +25°С в максимально защищенном от маленьких детей месте. Желательно избегать попадания на флаконы прямых солнечных лучей.
Нужно следить за тем, чтобы раствор не терял свою прозрачность, и на дне не образовывался осадок. Если это произошло, то препарат уже использовать нельзя.
Хранить открытый флакон допустимо только 30 дней. После истечения этого срока лекарство утилизируют.
Есть несколько организаций, которые производят человеческий инсулин:
