Клофелин относится к группе антигипертонических средств, уменьшающих уровень артериального давления. Он влияет на центры регулирования давления, расположенные в головном мозге. Действие клофелина на организм человека вызывает такие эффекты:
После внутреннего приема средство полностью трансформируется в пищеварительном канале. Биодоступность вещества при этом составляет 100%. Максимальное количество клофелина в кровеносном русле достигается через 1-2 часа.
Падение артериального давления наблюдается спустя 30-60 минут от приема препарата. Такой эффект сохраняется в течение 8-12 часов. Клофелин имеет способность активно проникать во все ткани организма людей, особенно в область центральной нервной системы.
Около 50% средства перерабатывается в печени с последующим преобразованием в неактивные вещества. Они выводятся через почки. Средний период полувыведения составляет 12 часов. Выделение клофелина значительно замедляется у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Эти процессы у женщин протекают значительно медленнее, чем у мужчин.
В современной медицине клофелин используется на всех стадиях и клинических формах гипертонической болезни. Также врачи рекомендуют клофелин в таких случаях:
Препарат изготавливается в таблетированной форме. В одной упаковке находится 10 таблеток. Средство отпускается только по рецепту.
Для лечения гипертонической болезни клофелин назначают в начальной дозе 2-3 раза в сутки. Если снижение артериального давления не происходит, то дозировку постепенно увеличивают каждые два дня. Средняя суточная доза препарата составляет 0,3-1 мг.
Владимир
61 год
Негативное воздействие препарата на организм проявляется в таком виде:
Запрещено применять препарат в ситуациях, перечисленных далее.
Во время медикаментозного лечения пациент должен мониторить уровень артериального давления, особенно учитывая параллельное снижение физической и психической активности. На начальном этапе терапии больному запрещается управлять транспортным средством и употреблять алкогольные напитки.
Резкая отмена препарата может привести к развитию гипертонического криза. Для избегания такого осложнения курс лечения заканчивается постепенным уменьшением дозы препарата.
Совместное назначение клофелина с антидепрессантами, нифедипином и нейролептиками снижает гипотензивный эффект терапии. Такая комбинация препаратов также усиливает седативное действие клофелина. Это средство способствует повышению эффективности обезболивающих медикаментов.
Чрезмерное увеличение доз препарата или немотивированное назначение медикамента заканчивается коллапсом (резким падением артериального давления) и потерей сознания.
Для терапии острого отравления врачи проводят такие неотложные мероприятия:
Если пациент находится в критическом состоянии, то он госпитализируется в реанимационное отделение. Там больной находится под постоянным медицинским контролем.
Основное лечебное свойство препарата базируется на расширении кровеносных сосудов. Если в этот период человек употребит алкогольный напиток, то компоненты этилового спирта активно проникают в клетки головного мозга.
Прием клофелина и алкоголя вызывает резкий спазм сосудов. В результате происходит быстрое и тяжелое опьянение.
После выхода пациента из состояния алкогольного опьянения наблюдается кратковременная ретроградная амнезия. Человек не помнит событий, прошедших накануне употребления спиртных напитков.
Алкоголь и клофелин, одновременно действуя на человека, вызывают комплексное поражение тканей центральной нервной системы.
В некоторых случаях при превышении допустимых доз клофелина может произойти летальный исход. Смерть пациента может быть связана как с передозировкой препарата, так и с неадекватным поведением человека.
Наименование:
Клофелин (Clophelinum)
Фармакологическое
действие:
Антигипертензивное средство
центрального действия.
Механизм действия
обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.
Гипотензивный эффект
обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.
При быстром в/в введении
возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов.
Увеличивает почечный кровоток
; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.
Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.
При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектом активного вещества, часть которого подверглась резорбции.
При приеме внутрь
хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%.
Метаболизируется в печени
около 50% абсорбировавшейся дозы.
T1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.
Показания к
применению:
Для системного применения
:
- артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза);
- гипертонический криз.
Для местного применения в офтальмологии
: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).
Способ применения:
Назначают обычно внутрь
, начиная с 0,075 мг 2-4 раза в день.
В зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата его дозу постепенно увеличивают до 0,15 мг 3 раза в день или несколько уменьшают.
В тяжелых случаях
назначают по 0,3 мг 3 раза в день.
В случаях резистентных (устойчивых к действию препарата) форм гипертонии суточную дозу увеличивают до 1,2-1,5 мг в день.
Высокие дозы препарата используются в условиях стационарного (больничного) лечения. Курс лечения - от нескольких недель до 6-12 мес. и более.
При гипертензивных кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) и высоком давлении , когда прием таблеток не дает должного эффекта, клофелин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно.
Внутримышечно или подкожно
вводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора (0,05-0,15 мг).
Для внутривенного введения разводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора клофелина в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3-5 мин.
Гипотензивный эффект
при введении в вену проявляется через 3-5 мин, достигает максимума через 15-20 мин и сохраняется 4-8 ч.
В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально
(минуя пищеварительный тракт) 3-4 раза в день (только в условиях стационара).
Во время парентерального введения и в течение 11/2-2 ч после него больной должен находиться в положении лежа (во избежание ортостатических явлений /резкого снижения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение/).
Закапывают в конъюнктивальный мешок
по 1-2 капле 2-4 раза/сут.
Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор.
При развитии побочных явлений
, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.
Побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы
: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы
: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.
Со стороны репродуктивной системы
: редко - снижение либидо, импотенция.
Аллергические реакции
: кожная сыпь, зуд.
Прочие
: заложенность носа.
Местные реакции
: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.
Противопоказания:
Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
- облитерирующие заболевания периферических артерий;
- выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени;
- кардиогенный шок;
- депрессия (в т.ч. в анамнезе);
- одновременное применение трициклических антидепрессантов;
- одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС;
- беременность, период лактации;
- повышенная чувствительность к клонидину.
Во время лечения Клофелином запрещается употреблять алкогольные напитки
.
C осторожностью применять
при хронической почечной недостаточности и
после недавно перенесенного инфаркта миокарда.
При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены
: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.
При проведении терапии клонидином
в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина
больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.
При отсутствии эффекта
в течение первых 1-2 дней препарат отменяют.
Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами - в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
У пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД . Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
При одновременном применении гормональных контрацептивов
для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
При одновременном применении трициклических антидепрессанто
в (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.
При одновременном применении с клонидином
возможно увеличение длительности действия векурония.
При одновременном применении с верапамилом
имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.
Полагают, что клонидин
подавляет повышенную продукцию катехоламинов
, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание глюкозы в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина.
Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.
При переходе с приема
клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно.
В случае внезапной отмены клонидина
у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
При одновременном применении с празозином
возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.
При одновременном применении пропранолола, атенолола
развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
При одновременном применении с циклоспорином
имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.
Беременность:
Препарат противопоказан при беременности
.
При необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить кормление.
Передозировка:
Симптомы
:
- сонливость, миоз (выраженное сужение зрачков);
- брадикардия, непрерывная рвота, ксеростомия;
- угнетение дыхания (вплоть до ап-ноэ);
- нарушение сознания, коллапс;
- снижение или повышение артериального давления (осо-бенно у подростков);
- расширение комплекса QRS, гипотермия;
- возможно замедление атрио-вентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.
Лечение
: симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной де-прессии центральной нервной системы или апноэ – 2 – 4 мг налоксона внутривенно, при не-обходимости повторяют).
В качестве специфического антидота может быть использован то-лазолин: 1 мг толазолина при внутривенном введении или 50 мг при назначении внутрь ней-трализуют эффект 0,6 мг клонидина.
Форма выпуска:
Таблетки
по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 50 или 100 штук.
0,01%
Клофелина раствор для инъекций 0,01%
содержит
клонидин 0,1 мг, комплектуется
в ампулах по 1 мл, в комплекте с ножом ампульным, в пачке картонной 10 ампул.
Глазные капли:
1 мл 0,125 % раствора содержит к
лонидина гидрохлорид (клофелин) – 1,25 мг;
вспомогательные вещества
: н
атрия дигидрофосфат дигидрат – 9,88 мг; н
атрия гидрофосфат додекагидрат – 1,2 мг; н
атрия хлорид – 4,0 мг; в
ода для инъекций – до 1 мл.
Многие специалисты считают, что Клофелин уже давно устарел, а пациенты относятся к нему с большим опасением. Но тем не менее этот препарат широко используется в медицине при самых различных состояниях. Следует рассмотреть свойства Клофелина и разобраться, когда его применение необходимо и как принимать, чтобы не навредить организму.
Когда пациентам назначают Клофелин, многим на ум приходят криминальные истории, связанные с этим препаратом. Действительно, в результате неправильно рассчитанной дозы и смешивания с алкоголем Клофелин часто приводит к гибели человека. Именно поэтому препарат вызывает опасения у пациентов. Однако при этом люди часто не знают, какую пользу приносит препарат. Чтобы понять, как он действует на организм, нужно подробно рассмотреть инструкцию по применению.
Клофелин – это гипертензивное средство, входящее в группу альфа-адреномиметиков. По своей сути этот препарат, является антагонистом имидазолиновых рецепторов, расположенных в головном мозге человека.
Клофелин – это торговое название, под которым выпускается вещество, МНН – Клонидин. Также на его основе выпускаются и другие лекарственные средства, обладающие аналогичным действием с Клофелином.
Область применения препарата – кардиология, а именно терапия гипертонических состояний, в том числе криза; инфаркта миокарда, сопровождающегося повышением давления; головных болей и недомоганий, вызванных снижением тонуса сосудов головного мозга. В том числе, Клофелин используют в составе комплексной терапии в наркологии для снятия абстинентного синдрома.
Наиболее распространенная форма выпуска Клофелина – таблетки. Их легко принимать, рассчитывать дозировку и они оказывают действие непосредственно на рецепторы продолговатого мозга. Также выпускается раствор для внутривенных инъекций, но его применяют в стационаре для купирования острых состояний.
Глазные капли применяются только при заболеваниях, вызванных повышением внутриглазного давления. Примерная стоимость препаратов представлена в таблице (Табл. 1).
Таблица 1 – Стоимость Клофелина разных производителей и форм выпуска
Несмотря на то, что Клофелин очень дешевый препарат, его трудно найти в аптеках и приобрести можно только по рецепту лечащего врача. Чаще всего его назначают только в условиях стационара, чтобы контролировать состояние пациента.
Не стоит поддаваться обещаниям некоторых интернет-магазинов, которые предлагают купить препарат без рецепта – цена поднимается в 10 раз (и даже больше), и за крупную сумму можно купить подделку. Кроме того, это достаточно серьезное средство, которое при неправильном применении может привести к смерти.
В состав любой из форм Клофелина входит синтетическое активное вещество гидрохлорид клонидина, относящееся к производным имидазолина. Изначально оно использовалось для снятия симптомов насморка, но позднее стало применяться для снижения высокого давления.
В состав препаратов входят вспомогательные компоненты:
Эти компоненты не оказывают лечебного действия, но влияют на скорость высвобождения и всасывания активного вещества.
Клофелин имеет ограниченные показания к применению, поэтому необходимо убедиться, что он действительно необходим пациенту и у него нет противопоказаний к его использованию.
Когда назначают таблетки:
Таблетки могут использоваться в терапии синдрома дефицита внимания вместе с психостимулирующими средствами, но в настоящее время существую более современные препараты, которым можно заменить Клофелин.
Раствор для в/в введения используют в условиях стационара для купирования криза. В редких случаях Клофелин используют для эпидуральной анестезии у пациентов с онкозаболеваниями, когда наркотические анальгетики не могут справиться с болями.
Глазные капли назначают при повышенном внутриглазном давлении, при условии, что не нарушены зрительные функции. Самое частое показание – открытоугольная глаукома. Часто используются в комбинированной терапии.
Другие противопоказания:
Во втором и третьем триместре беременности препарат назначают только в самых крайних ситуациях и только в условиях стационара, чтобы регулярно отслеживать состояние плода.
Клофелин оказывает выраженное антигипертензивное действие за счет избирательного воздействия на постсинаптические альфа2-адренорецепторы, расположенные в сосудодвигательном центре продолговатого мозга. Этот центр находится в постоянном возбуждении и в нем присутствуют нейроны, от которых идут импульсы, приводящие к спазму мелких периферических артерий. Этот процесс приводит к тому, что симпатическая нервная система реагирует повышением артериального давления.
Под действием импульсов усиливаются функциональные способности сердца – сила и частота сокращений, приводящие к повышению давления. Все импульсы, проходящие через нейроны, повышающие давление, обеспечиваются норадреналином. Клофелин приводит к тому, что запасы норадреналина быстро заканчиваются, при этом не влияя на его синтез.
Именно этот процесс приводит к тому, что уменьшенное выделение норадреналина активирует тормозные нейроны в продолговатом мозге и блокирует импульсы, передаваемые к сосудам. Такое же действие Клофелин оказывает и на рецепторы, расположенные в корковом слое надпочечников, только в этом случае идет угнетение синтеза адреналина.
Еще одно действие Клофелина – активация блуждающего нерва, относящегося к парасимпатической нервной системе, обладающей свойствами снижать давление. В результате всех этих механизмов препарат оказывает следующие действия:
Таблетки полностью всасываются в ЖКТ, и действующее вещество полностью проникает в кровоток через 60-90 минут. Раствор оказывает более стремительное действие. Гипотоническое действие Клофелина начинается уже через 30 минут и продолжается около 12 часов.
Действующее вещество способно проникать во все ткани организма, но наибольшая концентрация наблюдается в тканях ЦНС. После трансформации препарат выводится почками и кишечником, причем у женщин процесс выведения медленнее, чем у мужчин. В среднем, период полувыведения составляет 12 часов.
Каждая из форм Клофелина имеет свою определенную инструкцию, которой необходимо строго придерживаться.
Применение таблеток требует тщательного подбора дозировки, причем рекомендуется начинать лечение с минимальных доз – 37,5-75 мкг 3-4 раза в день. Дозировку увеличивают раз в два дня на 37, 5 мкг. И доходя до максимальной – 300 мкг за один прием или 900 мкг в сутки – продолжают лечение, без увеличения дозировки. Более высокие дозы допустимо использовать только в условиях стационара.
При необходимости отказа от Клофелина дозировка должна также постепенно снижаться, иначе может развиться гипертонический криз.
Пациентам пожилого возраста дозировку увеличивают с осторожностью, так как резкое увеличение дозы может спровоцировать осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы – вызывать инсульт или инфаркт.
Длительность терапии подбирается в индивидуально порядке. В инструкции отмечено, что рекомендованный курс лечения – 1-2 месяца, но врачи утверждают, что Клофелин не стоит принимать слишком долго, так как после него другие препараты оказывают менее эффективное действие. Но в некоторых случаях лечение Клофелином может продолжаться один год и даже дольше. Если при приеме таблеток не наблюдается гипотонический эффект, то переходят на внутривенное введение раствора.
Раствор Клофелин предназначен только для использования в больничных условиях, так как пациенту необходимо находиться под постоянным контролем специалистов, которые должны контролировать частоту пульса, сердцебиение и артериальное давление.
Внутривенно раствор вводится в дозировке 0,5-1,5 мл, разведенные в 10-20 мл физраствора. Введение препарата должно быть медленным – не менее 3 минут. При необходимости, с Клофелином ставят капельницы – 4 мл препарата разводят в 0,5 л глюкозы и вводят со скоростью 20 капель в минуту. При хорошей переносимости скорость введения может быть увеличена до 120 капель в минуту. Если раствор вводится внутримышечно, то его не разводят, но такой способ применения используют редко.
Если во время инъекции наблюдается резкое побледнение кожных покровов, нарушение дыхания, предобморочное состояние, то необходимо отменить введение лекарства. После инъекции пациенту рекомендуется оставаться в горизонтальном положении, чтобы избежать коллапса.
Снотворный эффект Клофелина обуславливается его угнетающим действием на центральную нервную систему. В качестве снотворного препарат назначают только при стойкой бессоннице.
Рекомендованная доза – 75 мкг непосредственно перед сном. Если со временем препарат перестает действовать, то дозу начинают увеличивать раз в 2 дня на 37,5 мкг. Но современная фармакология предлагает очень много препаратов от бессонницы с более безопасным действием, поэтому Клофелин назначают крайне редко и только если нарушения сна сочетаются с повышенным давлением.
Глазные капли Клофелин используют по 2-4 раза в сутки по 1-2 капли, закапывая их в глазной мешок. Для этого нужно оттянуть нижнее веко и капнуть необходимое количество капель в наружный угол глаза. Чтобы распределить лекарство, после закапывания нужно несколько раз моргнуть.
Врачи рекомендуют начинать лечение с капель концентрацией 0,25 %. Если возникают побочные эффекты, то переходят на 0,125 % концентрацию, а при недостаточном эффекте – на капли с 0,5 % содержанием действующего компонента.
Беременным женщинам Клофелин назначают крайне редко. Если невозможно добиться стойкого эффекта посредством других препаратов. Лечение проходит строго в условиях стационара, где ежедневно проводят оценку состояния плода. Женщине обязательно несколько раз в день измеряют давление, чтобы не допустить его критического снижения.
В каких случаях назначают:
Дозировка и длительность терапии подбираются индивидуально, исходя из состояния пациентки и срока беременности. Препарат редко негативно сказывается на ребенке, но могут возникнуть нарушения со стороны работы сердца, гипогликемия или желтуха. Но если женщина постоянно находится под наблюдением специалистов, но риск развития осложнений минимален.
Клофелин – это средство, которое можно применять только больным с повышенным давлением. При гипотонии или склонности к снижению давления его применение не только нежелательно, но и может быть жизненно опасным.
Клофелин отлично справляется с повышенным давлением, если его правильно использовать. В большинстве случаев, назначают принимать таблетки и только при их неэффективности переходят на внутривенное введение лекарства.
Лечащий доктор подбирает дозировку исходя их показателей давление пациента и его общего состояния. Но для каждого больного первоначальная разовая доза составляет 37,5 мкг, затем ее увеличивают на 37,5 мкг каждые двое суток. Если нет результата в течение 2 суток, то назначают в/в введение, и если раствор тоже не оказывает положительного эффекта, то препарат отменяют.
При кризисных состояниях используют раствор, но его должен вводить только медик, предварительно рассчитав дозировку, необходимую для пациента. После введения раствора у больного контролируют показатели давления и функционирование сердечной системы.
Выраженная брадикардия, критическое снижение давления, затрудненное дыхание, бледность кожи – говорят о том, что необходимо срочное прерывание лечения и помощь специалистов.
Отмена препарата должна быть постепенной, так как могут появиться симптомы «синдрома отмены» или развиться криз. Отменять лечение необходимо в течение 1-2 недель, постепенно заменяя Клофелин другими антигипертензивными средствами, чтобы давление резко не повышалось. Подбирать комбинацию препаратов должен только лечащий врач, так как некоторые сочетания приводят к резким скачкам давления.
Пациентам следует помнить, что Клофелин при первоначальном использовании действует как адреномиметик, то есть сначала повышает артериальное давление, но при прохождении через ГЭБ начинает действовать как гипотоник.
Клофелин был и остается препаратом, активно использующимся для купирования гипертонических кризов, особенно вызванных повышенным нервным возбуждением и абстинентными синдромом у алкоголиков и наркоманов. Но для лечения артериальной гипертензии специалисты предпочитают прибегать к другим, более современным средствам.
Перед применением Клофелина необходимо тщательно изучить инструкцию, в том числе и раздел, где указаны возможные побочные явления, чтобы быть к ним готовым.
Клофелин при длительном и кратковременном приеме способен вызывать негативные реакции со стороны различных органов и систем. При использовании глазных капель чаще всего появляются реакции местного характера: зуд, жжение, сухость слизистой оболочки глаз.
Возможные и системные реакции, совпадающие с побочными эффектами других форм Клофелина:
Так как препарат угнетающе воздействует на нервную систему, он способен замедлять психические реакции, поэтому рекомендуется отказаться от вождения автомобиля во время лечения, а также от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.
Очень высок риск летального исхода от Клофелина, если пациент занимается самолечением. Возможность отравления выше у нескольких групп пациентов: пожилых людей; детей; людей, сидящих на диете и тех, кто употребляет алкоголь и наркотические препараты. Именно поэтому назначать дозировку и схему ее увеличения должен только лечащий врач.
Основные признаки отравления:
Летальный исход наступает через полчаса после приема смертельной дозы, так как препарат очень быстро всасывается в кровоток, распределяется по тканям, где оседает и образует токсические продукты.
Большинство пациентов погибает от токсического шока, ацидоза или нарушений сердечного ритма. Но иногда удается избежать летального исхода, в таком случае, больной будет ощущать сильную слабость, головокружение, заторможенность. В некоторых случаях, последствиями отравления являются потеря памяти, образование тромбов в сосудах печени, кровоизлияния в почках.
Смертельная доза для каждого человека зависит от состояния его здоровья и массы тела. В среднем губительная для человека дозировка составляет 0,1 мг на 1 кг веса человека. Но она может быть и меньше, если препарат принял пожилой человек, или пациент, имеющий серьезные заболевания.
Практически все лекарственные средства плохо совместимы с алкогольными напитками из-за негативного влияния на печень и снижения действия препаратов. Но Клофелин в сочетании со спиртным особо опасен, так как не только вызывает нежелательные реакции организма, но и может привести к летальному исходу.
Если пациент заботится о своем здоровье, то он будет принимать строго указанную дозировку и откажется от спиртного на время лечения. Но иногда люди в силу разных обстоятельств, сами того не зная, употребляют алкоголь с Клофелином, это приводит к тяжелым последствиям.
Почему же это сочетание так опасно? Клофелин влияет на сердечную деятельность, сосуды и нервную систему, но в малых дозах препарат оказывает лечебное действие, а в больших – приводит к интоксикации и сильному угнетению ЦНС. Алкоголь также оказывает влияние на работу сердца и сосудов, нарушает психомоторные реакции, а крепкие напитки повышают давление.
Клофелин очень быстро всасывается в организм и расширяет сосуды, что приводит к стремительному проникновению алкоголя в кровь и ткани головного мозга. Наступает быстрое опьянение, более сильное, чем от употребления таких же доз этанола, но без Клофелина.
Сочетание препарата и спиртных напитков приводит к быстрому наступлению сна, которые не приносит ощущения отдыха. Наутро, проснувшись, человек ощущает сильную слабость, головокружение, головные боли, спутанность сознания, иногда провалы в памяти.
Но, даже такое плохое самочувствие говорит о том, что человеку повезло – ему в спиртное подмешали небольшую дозу Клофелина. Потому что, при больших дозах препарата, смешанного со спиртным, наступает наркотический сон, в результате которого наступает кома или летальный исход. Чаще всего смерть наступает от нарушений сердечной деятельности.
Что свидетельствует об отравлении Клофелином и алкоголем:
Каждый человек реагирует по-разному на такое сочетание, это зависит от крепости спиртного, дозы лекарства и общего состояния организма. Одна и та же дозировка может привести одного человека к резкому засыпанию и плохому самочувствию, то для другого окажется смертельной дозой.
Препараты, содержащие клонидин, постепенно становятся все менее и менее востребованными, а их место занимают более современные и безопасные лекарства. Поэтому Клофелин можно без труда заменить другим препаратом с гипотоническим действием.
Из средств на основе клонидина самый популярный – Клофелин. Не все знают, что есть его структурные аналоги, выпускающиеся под различными торговыми названиями.
Если выбирать средства среди этих препаратов, то врачи рекомендуют обратить внимание на пролонгированные таблетки – их нужно принимать 1 раз в день, и они поддерживают равновесную концентрацию действующего вещества в организме на протяжении всего дня.
На основе других действующих веществ можно приобрести препараты с гипотоническим действием. Они выпускаются в различных формах и имеют разные цены (Табл. 2).
Таблица 2 – Заменители Клофелина
Больше всего на Клофелин похожи по своему действию препараты на основе моксонидина – они также воздействуют на рецепторы сосудодвигательного центра. Верапамил и Эналаприл имеют больше показаний к применению, поэтому их назначают гораздо чаще.
Среди препаратов, продающихся без рецепта, следует отметить, самые популярные:
Но, если лечащий врач прописал Клофелин, то без его рекомендаций нельзя менять его на другое средство, чтобы не возникло негативных реакций и осложнений.
Под гипертоническим кризом обычно понимают состояние с внезапным повышением АД, которое может представлять угрозу жизни или здоровью больного. Принято считать, что при гипертоническом кризе диастолическое АД превышает 120–130 мм рт. ст. Наибольшую тревогу у врача вызывают гипертонические кризы, осложнившиеся развитием гипертонической энцефалопатии, эклампсии, кровоизлияния в мозг (геморрагический инсульт), субарахноидального кровоизлияния, расслаивающей аневризмы аорты, острой левожелудочковой недостаточности, острого инфаркта миокарда.
Возникновение гипертонических кризов прежде всего свидетельствует, что в лечении больного имеются дефекты, не все особенности заболевания учтены врачом или сам пациент нарушает режим приема лекарств (внезапная отмена, самопроизвольное уменьшение дозы и т.п.).
Наиболее часто гипертонические кризы развиваются при внезапном прекращении приема клофелина (клонидина) и b -адреноблокаторов. Нередко гипертонический криз развивается через 1–2 дня после алкогольных эксцессов (особенно часто у мужчин), и употребления богатой повареной солью диеты. Гипертонический криз может быть спровоцирован сильным психоэмоциональным стрессом, интенсивной и непривычной физической нагрузкой, резким изменением погоды и т. д.
В амбулаторных условиях для купирования легкого гипертонического криза с успехом может быть использован сублингвальный прием клофелина (0,075–0,15–0,3 мг) или короткодейстующей формы нифедипина (10–20–40 мг), или каптоприла (50–100 мг). Гипотензивное действие первого и второго препаратов наступает через 15–20 мин, последнего – через 30–60 мин. Для закрепления полученного эффекта внутрь пролонгированный препарат, выбранный с учетом показаний и противопоказаний, а также клинической ситуации.
При более тяжелых и особенно при осложненных кризах указанные меры часто оказываются недостаточными. В этих случаях требуется немедленное снижение АД, чтобы предотвратить или уменьшить степень повреждения органов-мишеней. Снижать АД необходимо в течение 1–2 ч (не обязательно до нормального уровня!), для чего обычно используется внутривенное введение лекарственных препаратов.
Терапия больных с осложненными гипертоническими кризами, должна обязательно проводиться в условиях палат интенсивной терапии с мониторным контролем показателей гемодинамики.
При выборе лекарственного препарата следует учитывать особенности его фармакологического действия, а главное, клинические проявления гипертонического криза. Так, при угрозе кровоизлияния в мозг полезным может оказаться внутривенное вливание 10–20 мл 0,5 % раствора дибазола . Однако даже в больших дозах дибазол не может рассматриваться как ведущее средство лечения гипертонического криза, т. к. его гипотензивное действие во многих случаях явно недостаточно. Он оказывает прежде всего спазмолитическое действие. Для устранения судорог, достижения легкого седативного эффекта, снижения внутричерепной гипертензии показано внутривенное медленное введение 10 мл 25 % раствора сульфата магния .
Несомненно более эффективны при купировании тяжелого гипертонического криза следующие препараты.
Клофелин внутривенно медленно 1–2 мл 0,01 % раствора в 10–20 мл физиологического раствора. Начинает действовать через 3–6 мин, максимальный эффект наступает через 10–20 мин, гипотензия длится 2–8 ч.
Пентамин (ганглиоблокатор) – внутривенно медленно под контролем АД 0,5–1,0 мл 5 % раствора. Начинает действовать через 3–5 мин, максимальный эффект наступает через 10–30 мин, гипотензивный эффект длится 3–4 ч. Показан при чрезвычайной артериальной гипертензии, осложненной отеком легких.
При неэффективности терапии используется управляемая гипотония с введением нитропруссида натрия внутривенно капельно.
Популярные статьи
Клофелин – это эффективный гипотензивный препарат, который используют при лечении гипертонических кризов, глаукомы, периодических подъемов артериального давления. Препарат также оказывает седативное и анальгезирующее действие. Выпускается препарат в форме таблеток, раствора для внутримышечных, внутривенных и подкожных инъекций и в форме капель для глаз. Клофелин применяют также при наркотической и алкогольной абстиненции для уменьшения чувства страха и других расстройств. Препарат отпускается строго по рецепту, так как в сочетании с некоторыми лекарственными средствами и спиртными напитками может вызвать очень сильные побочные действия вплоть до летального исхода.
Инструкция указывает, что препарат можно использовать в виде инсталляций в глаза (капать глаза), внутрь в форме таблеток, и подкожно, внутривенно и внутримышечно в виде уколов. Дозировка Клофелина подбирается индивидуально. В зависимости от заболевания суточная доза лекарства составляет от 0,3 мг до 1,5 мг. При гипертонической болезни обычно назначают прием таблеток 2-4 раза в день по 0,075 мг независимо от еды. При неэффективности лечения дозировку можно постепенно увеличивать, каждые пару дней до 0,15-0,3 мг трижды в день. Продолжительность лечения составляет от нескольких недель до 1 года и даже больше. При внутривенном введении Клофелин вводят 3-5 минут, а эффект проявляется уже через несколько минут. При глаукоме закапывают глаза специальным раствором не более 4 раз в день.
Клофелин с алкоголем – выражение, которое знают все. У многих оно ассоциируется с криминальными преступлениями, так как это сочетание способно вывести человека из сознательного состояния. Выпив бокал спиртного напитка смешанного с клофелином, человек в считанные минуты сильно пьянеет, теряет ориентацию, координацию и осознание реальности. Эта процедура заканчивается глубоким, почти наркотическим сном, после которого вспомнить что-то невозможно. При превышении дозировки препарат, да еще вместе с алкоголем, быстро снижает частоту сердцебиения, понижает артериальное давление и оказывает мгновенный снотворный эффект. Однако в некоторых случаях под контролем врачей сочетание алкоголя и клофелина лечит. Таким образом, снимают абстинентный синдром у хронических алкоголиков (успокаивает нервную систему, нормализует сон, облегчает ломку).
Клофелин (Сlophelin, Клофелін)
клонидина гидрохлорид.
Клофелинотносится к гипотензивным средствам. Понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и передачу импульсов к сосудам и сердцу в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Стимулирует центральные a2-адренорецепторы.Гипотензивное действие происходит вследствие снижения ОПСС, уменьшение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Клофелиноказывает седативный эффект. Ослабляет соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции, уменьшает выраженность сердечно-сосудистых расстройств и чувство страха, оказывает умеренное анальгезирующее действие.
При длительном применении происходит задержка жидкости в организме.
Продолжительность действия составляет 6-12 часов. Наивысшая эффективность достигается через 2-4 часа и держится до 5 часов.
Клофелин показан при артериальной гипертензии. гипертоническом кризе. абстинентном синдроме при опиоидной зависимости (в комплексном лечении).
Принимают внутрь, независимо от еды. Дозы подбираются индивидуально. Постепенно, в течение 1-2 недель, проводят отмену препарата.
При артериальной гипертензии Клофелин принимают 2-3 раза в сутки. Начальная доза обычно составляет 0,075 мг. Каждые 1-2 дня при необходимости дозу препарата постепенно увеличивают до 1-2 таблеток 3 раза в сутки. Разовые дозы клонидина, превышающих 0,3 мг, можно назначать только в исключительных случаях и, желательно, в условиях стационара. Эффективная терапевтическая доза составляет 0,15 мг (1 таблетка). Прием осуществляется 2-3 раза в сутки. Наивысшая суточная доза составляет 6 таблеток (0,9 мг).
Если эффективность препарата в высоких дозах мала, лечение дополняют салуретиками или другими гипотензивными средствами (кроме нифедипина).
Пожилым пациентам, особенно при проявлениях цереброваскулярной болезни, рекомендована начальная доза 0,0375 мг 2-3 раза в сутки.
При гипертоническом кризе, в случае отсутствии выраженной сухости во рту, назначают 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) сублингвально.
При абстинентном синдроме Клофелин принимают только в условиях стационара, держа под контролем артериальное давление и частоту пульса. Припарат принимают в течение 5-7 дней по 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) 3 раза в сутки. Интервал между приемами — 6-8 часов. При появлении побочных эффектов дозу в течение 2-3 дней постепенно снижают, после чего, в случае необходимости, препарат отменяют.
Со стороны крови и лимфатической системы: повышение уровня глюкозы в крови.
Со стороны ЦНС: головная боль, временные состояния спутанности сознания, парестезии. галлюцинации, тремор. повышенная утомляемость, сонливость, слабость, замедление скорости психомоторных реакций, нервозность, тревожность, головокружение, депрессия, кошмарные или яркие сновидения, анорексия. Сердечно-сосудистой система может выдать брадикардию, отеки. ортостатическую гипотензию, синдром Рейно, AV блокаду.
Со стороны органов зрения: уменьшение секреции слезных желез.
Со стороны органа слуха: боль в околоушной железе.
Органы дыхания, грудной клетки и средостения могут отреагировать заложенностью носа, нарушением дыхания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, сухость во рту, тошнота, запор. рвота, снижение желудочной секреции.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд. кожная сыпь, алопеция. очень редко при сублингвальные применении (при гипертоническом кризе) — отек слизистых оболочек.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочеиспускания, задержка жидкости, увеличение массы тела в связи с задержкой воды и натрия в организме.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение половой функции, потенции снижение и либидо, гинекомастия у мужчин.
Клофелинпротивопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, облитерирующем заболевании периферических артерий, синусовой брадикардии, синдроме слабости синусового узла, нарушении AV-проводимости, кардиогенном шоке, одновременном применении этанола или трициклических антидепрессантов, депрессивных состояниях, нарушении функции почек, недавнем инфаркте миокарда. ишемической болезни сердца. тяжелых нарушениях периферического кровообращения.
При беременности препарат противопоказан. В случае необходимости применения препарата Клофелинкормление грудью необхлдимо прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Возможно взаимное усиление депримируючого влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств при совместном применении с препаратами, угнетающими ЦНС. Фенфлурамин, диуретики, антигистаминные средства, вазодилататоры повышают, а трициклические антидепрессанты, анорексигенные, симпатомиметические, НПВП и нифедипин ослабляют гипотензивный эффект клонидина.
Сердечные гликозиды и b-адреноблокаторы при совместном применении повышают риск развития брадикардии и AV блокады, а также способствуют более выраженному повышению АД при резкой отмене клонидина.
Седативное действие, сухость во рту и аддитивный гипотензивный эффект развивается при одновременном применении с атенололом, пропранололом. У пациентов с болезнью Паркинсона клонидин может снижать эффективность пирибедила и леводопы. Снижая секреции инсулина, клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови, что нужно учитывать при одновременном применении с инсулином.
Вместе с a-адреноблокаторами не назначать!
Симптомы: неукротимая рвота, вялость, сонливость, миоз (выраженное сужение зрачков), ксеростомия, гипотермия, угнетение дыхания, коллапс, нарушения сознания, брадикардия, снижение или повышение артериального давления (особенно у детей), расширение комплекса QRS, возможны замедления атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.
Лечение: проводится симптоматическая терапия (при выраженной депрессии ЦНС или апноэ — 2-4 мг налоксона внутривенно, в случаенеобходимости введение налоксона повторяют, в тяжелых случаях – электрокардиостимуляция, при брадикардии — атропин). Как антидот можно применять толазолин: 10 мг или 50 мг внутрь нейтрализует эффект 0,6 мг клонидина.
Таблетки. В пачке по 5 блистеров, по 10 таблеток в блистере;
Беречь от детей! Хранить в оригинальной упаковке.
В 1 таблетка содержится клонидина гидрохлорида 0,15 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза, картофельный крахмал, стеарат магния
Дополнительно: Детям препарат противопоказан.
Во время лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.
С осторожностью назначают больным пожилого возраста, больным с почечной недостаточностью — возможна повышенная чувствительность к препарату, задержка выведения препарата.
Концентрация соматотропного гормона может повышаться. Применение Клофелина может привести к уменьшению и угнетение слюноотделение, что способствует развитию кандидоза полости рта, пародонтоза. кариеса.
При лечении препаратом необходимо регулярно следить за артериальным давлением. Из-за риска ортостатических реакций, при длительной физической нагрузке следует соблюдать осторожность, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде.
При лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез. Это нужно учитывать пациентам, носящим контактные линзы. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами галактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции недостаточностьи или с непереносимостью лактазы.
От управления транспортными средствами и других занятий, требующих хороших психомоторных реакций, следует воздержаться.
Украина, г. Луганск.ПАО «Луганский химико-фармацевтический завод».
Внимание! Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата Клофелин переведена и изложена в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для вашего здоровья.
Снотворное клофелин в первую очередь воздействует на головной мозг человека, понижая его внутреннее артериальное давление. Уже несколько десятилетий данный препарат из группы адреномиметиков с главным действующим веществом клонидином считается небезопасным. Его неконтролируемый прием без назначения специалистом может вызывать побочные эффекты, большой риск передозировки и даже отравлений с летальным исходом.
При длительном или кратковременном применении клофелина могут возникать следующие воздействия на организм человека:
Важно! Воздействие снотворным на организм человека происходит уже через 15 минут после его применения. Однако, максимальная концентрация клофелина в крови наблюдается не ранее, чем через 1,5 или 2 часа после проглатывания таблетки. Внутренние прием лекарства обеспечивает его полную трансформацию в пищеварительном тракте, при которой происходит отличная биодоступность вещества — до ста процентов.
Спустя полчаса после принятия лекарства наблюдается падение общего артериального давления человека на несколько десятков единиц. Лекарственное воздействие может сохранятся от восьми до двенадцати часов. Воздействие клофелина активное и распространяется практически на все ткани организма, но больше всего влияет на работу в области центральной нервной системы.
Лекарственная форма препарата не ограничивается одними лишь таблетками. В аптеках можно встретить клофелин в таких вариациях формы выпуска, как раствор разного процента содержания вещества в ампулах, таблетки с несколькими вариантами содержания клофелина в миллиграммах, а также раствор в специальных тубах для применения лекарства в качестве глазных капель.
Чаще всего специалисты назначают клофелин в качестве медикаментозного лечения гипертонической болезни на разных стадиях её протекания. Кроме этого, лекарственный препарат рекомендуют использовать в терапии следующих заболеваний человека:
Применение такого снотворного в качестве лечения бессонницы может вызывать ряд негативных воздействий на организм человека. При частом приеме средства диагностируется постоянная сухость в ротовой полости, а также наблюдаются расстройства пищеварительной системы, протекающие в различной симптоматике. Сильный седативный эффект лекарства может приводить к кратковременной потере сознания пациента и создавать благоприятную среду для быстрой утомляемости.
На этом ряд негативных воздействий не заканчивается. Те люди, которые увлекаются клофелином в качестве помощника для ежедневного сна, могут испытывать более серьезные проявления его побочных эффектов. К числу таких относят следующие:
В современном мире при высоком развитии фармакологической отрасли препарат клофелин применяют и назначают крайне редко, только лишь при купировании неотложных состояний пациента. Самостоятельное лечение данным средством может легко привести к отравлению. В нескольких случаях высоки риск отравления препаратом: при увеличении кратности дозировки приема без консультации с лечащим врачом, а также при совместном лечении препаратом и употреблении алкогольных напитков.
При отравлении необходимо незамедлительно обращаться за скорой медицинской помощью. Чтобы вовремя диагностировать отравление необходимо знать основные симптомы его проявления. Главные побочные эффекты развиваются после часа приема препарата и в большей степени отражаются на работоспособности сердечно-сосудистой системы, органов пищеварения и нервной системы человека. К числу основных симптомов отравления относят:
