Лидокаин – средство для местной анестезии.
Лидокаин применяют для проводниковой, инфильтрационной, терминальной анестезии.
Препарат оказывает местноанестезирующее, антиаритмическое действие.
Как анестетик препарат действует благодаря угнетению нервной проводимости за счет блокады каналов натрия в нервных волокнах и окончаниях. Лидокаин значительно превосходит прокаин, его действие происходит быстрее и оно более продолжительно – до 75мин (в сочетании с эпинефрином – больше двух часов). Лидокаин при местном применении расширяет сосуды, местнораздражающего действия не оказывает.
Антиаритмический эффект препарата обусловлен способностью увеличивать проницаемость мембран для калия, блокировать натриевые каналы, стабилизировать мембраны клеток.
Лидокаин не оказывает значимого влияния на сократимость, проводимость миокарда (воздействует только в больших дозах).
Уровень всасываемости Лидокаина при местном применении зависит от дозировки средства и места обработки (например, Лидокаин на слизистых всасывается лучше, чем на коже).
После внутримышечных уколов Лидокаин максимальной концентрации достигает через 5-15мин после введения.
Выпускают Лидокаин спрей, Лидокаин в ампулах (с раствором для уколов).
Уколы Лидокаин 2% применяют для местной анестезии в стоматологии, хирургии, офтальмологии, отоларингологии, для блокады нервных сплетений, периферических нервов у пациентов с болями.
Лидокаин в ампулах10% применяют для анестезии в виде аппликаций слизистых в ЛОР-практике, гинекологии, пульмонологии, гастроэнтерологии, стоматологии при проведении операций, диагностических манипуляций. Применяют 10% раствор и как антиаритмическое средство.
Лидокаин спрей используют в стоматологии для удаления молочных зубов, зубного камня, фиксации зубных коронок, проведения прочих манипуляций, требующих непродолжительной анестезии; в отоларингологии — для тонзилэктомии, усечения носовых полипов, перегородки, обезболивания процесса прокалывания и промывания гайморовой пазухи.
Спрей Лидокаин эффективен при проведении диагностических манипуляций (введение гастродуоденального зонда, замена трахеотомической трубки) для анестезии глотки.
В гинекологии спрей применяют при удалении швов, рассечении женской промежности при родах, проведении операций на шейке матки.
В дерматологии спрей используют для обезболивания слизистых, кожи при проведении незначительных хирургических процедур.
Лидокаин по инструкции противопоказан при блокаде атриовентрикулярной 2,3й степени, недостаточности сердечной 2,3й степени, выраженной брадикардии, гипотензии артериальной, шоке кардиогенном, полной поперечной сердечной блокаде, порфирии, миастении, выраженных почечных, печеночных патологиях, гиповолемии, глаукоме (для глазных инъекций), гиперчувствительности, лактации, беременности.
Спрей Лидокаин с осторожностью назначают ослабленным, пожилым пациентам, детям, больным эпилепсией, в шоковых состояниях, при брадикардии, патологии функции печени, нарушениях проводимости, беременности. Во время лактации спрей можно применять только в рекомендуемых дозировках.
Перед применением Лидокаин по инструкции следует провести аллергопробу для выявления возможной чувствительности на препарат. Если возникнет отек или покраснение, применять Лидокаин для анестезии нельзя .
Раствор 2% Лидокаина (в ампулах) предназначен для подкожного, внутримышечного введения, проводниковой анестезии, закапывания в конъюнктивальный мешок, обработки слизистых.
Дозировка препарата индивидуальна, но в инструкции Лидокаина указаны такие средние дозировки: для проводниковой анестезии используют 100-200мг средства (не больше 200мг), для обезболивания носа, ушей, пальцев – 40-60мг препарата.
При назначении уколов Лидокаин, для достижения максимального терапевтического эффекта дополнительно назначают эпинефрин (если нет противопоказаний).
В офтальмологии капают до шести капель раствора, закапывая по две капли каждые 30-60сек. Обычно 4-6кап. на один глаз хватает для обезболивания перед проведением операций, диагностических манипуляций.
Для проведения терминальной анестезии максимально допустимая доза Лидокаин по инструкции – 20мл. Продолжительность обработки – 15-30мин.
При проведении анестезии детям, общая дозировка не должна превышать 3мг на кг веса ребенка.
Раствор 10% Лидокаина (в ампулах) вводят внутримышечно и применяют в виде аппликаций. Допустимый объем Лидокаина для аппликаций – 2мл.
Для остановки аритмического приступа делают внутримышечный укол Лидокаина – 200-400мг. Ели приступ не остановлен, через три часа делают повторную инъекцию.
При аритмии можно вводить и 1, 2% раствор внутривенно струйно – 50-100мг, после этого по инструкции Лидокаин вводят внутримышечно.
Применяя Лидокаин в ампулах 2 и 10% следует контролировать ЭКГ, воздерживаться от дезинфекции места укола растворами с тяжелыми металлами в составе.
При назначении средства в высоких дозах перед уколом принимают барбитураты.
Спрей Лидокаин применяют только местно. Распыляют препарат с небольшого расстояния непосредственно на место, требующее обезболивания, избегая попадания его в глаза, дыхательные пути.
При орошении ротовой полости из-за снижения чувствительности следует соблюдать осторожность, чтобы не поранить язык зубами.
В стоматологии, дерматологии применяют по 1-3 дозы 10% Лидокаина; в отоларингологии, черепно-лицевой хирургии – 1-4 дозы 10% Лидокаина; для проведения эндоскопического обследования – 2-3 дозы 10% р-ра; в гинекологии – 4-5 доз (при этом в акушерской практике разрешено использование до 20 доз 10%раствора).
При обработке обширных площадей можно использовать тампон, орошенный Лидокаином из балллончика.
После препарата могут возникнуть слабость, головная боль, нистагм, утомляемость, эйфория, светобоязнь, нарушение слуха, онемение языка, губ, сонливость, ночные кошмары, диплопия (двоение в глазах), нарушение ритма и проводимости сердца, поперечная сердечная блокада, понижение давления, боль в груди, парестезии, паралич дыхательных мышц, нарушение чувствительности, судороги, тремор.
Лидокаин в больших дозах может привести к блокаде сердца, коллапсу, остановке сердца.
Также препарат может вызывать одышку, апноэ, аллергические ринит, конъюнктивит, дерматит, диспноэ, крапивницу, шок анафилактический, тошноту, рвоту, снижение температуры тела, чувство жара, озноб, онемение конечностей, болезненность в месте, где вводились уколы Лидокаин.
Спрей Лидокаин может спровоцировать: чувство жжения, аллергические проявления, понижение давления, инфаркт, депрессию, сонливость, тревожность, потерю сознания, спазмы, паралич дыхательных путей, раздражительность
С уважением,
Формула:
C14H22N2O, химическое название: (2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа:
органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ антиаритмические средства класса 1B;
Нейротропные средства/ местные анестетики/ производное ацетанилида.
Фармакологическое действие:
антиаритмическое, местноанестезирующее.
Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены угнетением диастолической деполяризации в волокнах Пуркинье, подавлением эктопических очагов возбуждения, снижением автоматизма. На скорость быстрой деполяризации лидокаин не воздействует или же незначительно понижает ее. Лидокаин повышает проницаемость оболочки клеток для ионов калия, делает быстрее процесс реполяризации и короче потенциал действия. Лидокаин возбудимость синусно-предсердного узла не меняет, немного воздействует на сократимость и проводимость миокарда. При введении внутривенно действует коротко и быстро (10–20 минут). Механизм местноанестезирующего свойства лидокаина заключается в стабилизации мембран нейронов, уменьшении их проницаемости для ионов натрия, это не допускает возникновения потенциала действия и проведения импульсов. В слабощелочной среде тканей лидокаин быстро гидролизуется и после короткого латентного периода оказывает действие в течение 1 – 1,5 часов. При воспалении анестезирующая активность лидокаина снижается из-за кислой среды в месте воспаления.
При всех видах местного обезболивания лидокаин эффективен. Лидокаин раздражающего действия на ткани не оказывает, расширяет сосуды; возможен антагонизм с ионами кальция. При введении внутривенно максимальная концентрация создается через 45 – 90 секунд, при введении внутримышечно – через 5 – 15 минут. Довольно быстро лидокаин всасывается со слизистой оболочки полости рта или верхних дыхательных путей (максимальная концентрация достигается через 10–20 минут). При приеме лидокаина внутрь биодоступность составляет лишь 15–35% (из-за эффектов «первого прохождения» через печень). С белками плазмы связывается на 50–80%. В крови стабильная концентрация достигается через 3–4 часа при непрерывном введении внутривенно (у пациентов с острым инфарктом миокарда - через 8–10 часов). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Лидокаин легко проникает через различные барьеры, включая и гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, поступает в грудное молоко. Сначала лидокаин поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (легкие, сердце, мозг, селезенка, печень), далее - в мышечную и жировую ткани.
Время полувыведения при внутривенном болюсном введении составляет 1,5–2 часа (3 часа у новорожденных), при длительных внутривенных инфузиях - до 3 часов и даже больше. При нарушении работы печени время полувыведения лидокаина может увеличиваться более чем в 2 раза. Почти полностью и быстро лидокаин метаболизируется в печени (с мочой в неизмененном виде выводится меньше 10%) в процессе окислительного N-дезалкилирования, в этом процессе образуются активные метаболиты (глицинксилидин и моноэтилглицинксилидин), которые имеют время полувыведения соответственно 10 часов и 2 часа. У больных с хронической почечной недостаточностью возможно накопление в организме метаболитов лидокаина. Длительность действия лидокаина при внутривенном введении составляет 10–20 минут при внутримышечном введении и 60–90 минут. При использовании местно в виде пластин на неповрежденную кожу терапевтический эффект, достаточный для снятия боли, возникает, при этом системные эффекты не развиваются.
Фибрилляция желудочков; желудочковые тахиаритмии и экстрасистолии, в том числе и в послеоперационном периоде, и при остром инфаркте миокарда; все виды местной анестезии, включая и поверхностную, инфильтрационную, проводниковую, эпидуральную, спинальную, интралигаментарную при проведении болезненных манипуляций, оперативных вмешательств, инструментальных и эндоскопических исследований; в виде пластин - миозит, болевой синдром при поражениях позвоночника, постгерпетическая невралгия.
Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от клинической ситуации, показаний и применяемой лекарственной формы. При аритмиях: внутривенно (в течение 3–4 минут) струйно 50–100 мг со скоростью 25–50 мг/мин, далее со скоростью 1–4 мг/мин капельно; внутримышечно 4,3 мг/кг массы тела, возможно повторно введение через 1 – 1,5 часа; для внутривенного и внутримышечного введения максимальная доза для взрослых равна до 300–400 мг в течение 1 часа; максимальная суточная доза составляет 2000 мг. Детям со скоростью 25–50 мг/мин вводят струйно 1 мг/кг, через 5 минут возможно повторить введение (суммарная доза не должна быть больше 3 мг/кг), далее вводят со скоростью 30 мкг/кг/мин; максимальная суточная доза составляет 4 мг/кг. Поверхностная анестезия - 2–10% раствор (не более 200 мг - 2 мл). Инфильтрационная анестезия взрослым используется 0,5% раствор, проводниковая - 1–2% раствор. Максимальная общая доза составляет 300–400 мг. В офтальмологии вводят по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом 30–60 секунд. Местно (аэрозоль, гель, спрей, пластины). Детям до 2 лет для поверхностной анестезии назначают, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы (4,8–9,6 мг). Пластины наклеивают на кожу, покрывая болезненную поверхность. После нанесения пластины нужно сразу вымыть руки. В течение 12 часов пластина может находиться на коже. Далее ее снимают и делают перерыв в 12 часов. Одновременно можно использовать не больше 3 пластин.
Для пролонгирования действия лидокаина можно добавить на 5–10 мл лидокаина 1 каплю 0,1% раствора адреналина. Необходимо соблюдать осторожность при приеме лидокаина пациентам с заболеваниями почек, печени, тяжелой сердечной недостаточностью с нарушением сократимости, гиповолемией, генетической предрасположенностью к злокачественной гипертермии. Детям, ослабленным больным, пожилым пациентам необходима в соответствии с физическим статусом и возрастом коррекция дозы. При введении лидокаина в васкуляризированные ткани необходимо проводить аспирационную пробу. Использовать лидокаин местно в области инфекции или травмы необходимо осторожно. Если во время использования пластины возникло покраснение кожи или чувство жжения, то пластину необходимо снять и не использовать пока не пройдет покраснение или жжение. Сразу после использования пластины необходимо уничтожить, чтобы их не смогли достать дети или домашние животные.
Гиперчувствительность, блокады сердца (внутрижелудочковая, AV, синусно-предсердная), слабость синусного узла, кардиогенный шок, WPW-синдром, миастения, тяжелые болезни печени, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог при использовании лидокаина.
Кормление грудью, беременность, возраст более 65 лет, прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности, ослабленные больные, состояния, которые сопровождаются понижением печеночного кровотока; нарушения целостности кожи (в месте использования пластин).
Можно использовать лидокаин во время грудного вскармливания и при беременности, если ожидаемые эффекты терапии для матери выше возможного риска для ребенка или плода.
Нервная система и органы чувств:
возбуждение или угнетение центральной нервной системы, нервозность, мелькание «мушек» перед глазами, эйфория, светобоязнь, головная боль, сонливость, головокружение, диплопия, шум в ушах, нарушение сознания, остановка или угнетение дыхания, тремор, дезориентация, мышечные подергивания, судороги (возможность их развития увеличивается при гиперкапнии и ацидозе);
система кровообращения:
нарушение проводимости сердца, синусовая брадикардия, поперечная блокада сердца, повышение или понижение артериального давления, коллапс;
система пищеварения:
тошнота, рвота;
аллергические реакции:
анафилактический шок, генерализованный эксфолиативный дерматит, контактный дерматит (кожная сыпь, гиперемия в месте нанесения, зуд, крапивница), ангионевротический отек, кратковременное жжение в месте действия аэрозоля или в месте приложения пластины;
прочие:
ощущение холода, жара или онемения конечностей, угнетение иммунной системы, злокачественная гипертермия.
Бета-адреноблокаторы увеличивают возможность появления гипотензии и брадикардии при совместном использовании с лидокаином. Бета-адреноблокаторы и норэпинефрин, за счет снижения печеночного кровотока, уменьшают клиренс лидокаина (возрастает токсичность лидокаина), глюкагон, изопреналин - увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин увеличивает содержание лидокаина в плазме. Барбитураты, за счет индукции микросомальных ферментов, активируют деградацию лидокаина и, тем самым, понижают его активность. Противосудорожные препараты (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию лидокаина в печени. Антиаритмики (верапамил, аймалин, амиодарон, хинидин) потенцируют кардиодепрессию при совместном использовании с лидокаином. Совместное использование лидокаина и новокаинамида может вызывать галлюцинации и возбуждение центральной нервной системы. Лидокаин усиливает угнетающее влияние снотворных и наркозных препаратов на дыхательный центр, углубляет миорелаксацию, которая вызывается курареподобными препаратами, ослабляет кардиотоническое воздействие дигитоксина. Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию лидокаина.
При передозировке лидокаином возникают психомоторное возбуждение, общая слабость, головокружение, гипотензия, тремор, кома, тонико-клонические судороги, коллапс, угнетение центральной нервной системы, AV блокада, остановка дыхания. Необходимо: прекращение приема лидокаина, оксигенотерапия, легочная вентиляция, прием противосудорожных препаратов, вазоконстрикторов (мезатон, норадреналин), при развитии брадикардии - холинолитики (атропин); при необходимости проведение реанимационных мероприятий, интубации легких, ИВЛ. Диализ неэффективен.
| Версатис Геликаин Динексан Ксилокаин |
Лидокаин Лидокаин буфус Лидокаин-Виал Лидокаина гидрохлорид |
Лидокаина гидрохлорид 1% Браун Лидокаина гидрохлорид 2% Браун Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций Луан |
Лидокаин – это (с латинского Lidocainum) лекарственное средство, которое используется как местноанестезирующий препарат. Спектр его применения очень широкий. Выпускается вещество в разных формах (ампулы, капли, спреи, гели). Местная анестезия – это потеря чувствительности какого-либо участка тела человека. Препарат блокирует передачу импульса на уровне нервных сплетений или ствола нерва. Ослабление или полная потеря чувствительности к боли достигается благодаря угнетению нервной системы (а именно ее проводимости). Физическое состояние: бесцветная, прозрачная, иногда слегка окрашенная жидкость.
В 1943 году шведский ученый Нильс Лофгрен синтезировал лидокаин. Это вещество стало препаратом «золотого стандарта». Продаваться он стал в 1948. На его основе стали разрабатывать многие другие анестезирующие средства. Появление этого действующего вещества стало большим открытием. В продажу в нашей стране он попал немного позже, но за короткое время успел обрести небывалую популярность и признание медицинских работников благодаря применению в различных сферах.
Вконтакте
Для чего предназначен этот препарат? Лидокаин полностью снимает болевой эффект. Его активное вещество блокирует натриевые каналы, благодаря этому нервные импульсы не генерируются и не проводятся по волокнам, при долгой анестезии температурные импульсы также ослабляются.
Его действие является очень сильным (сильнее прокаина). Он расширяет сосуды, хорошо всасывается через слизистые оболочки. При воспалениях активность вещества снижается.
Лидокаин для инъекций вводится внутримышечно или внутривенно. После укола действие лидокаина наступает очень быстро. Максимальная концентрация вещества в крови при внутривенном введении достигается спустя 50–90 секунд, внутримышечном – 10–15 минут. 50–80% вещества имеют связь с белками плазмы крови, которые быстро разносятся.
Первым делом оно попадает в органы человека (мозг, сердце, почки, печень), далее разносится по мышечным и жировым тканям. Если это кормящая женщина, то 40–50% концентрации попадает в молоко. Расщепляется он в печени (практически весь, а это 95%).
Время для того, чтобы половина вещества вывелась, зависит от времени и количества вводимого вещества. В среднем это 2–3 часа. Если печень нездорова, то это время умножаем на 2. Выводится он почками и желчью, преимущественно с мочой. Врач назначает количество и способ ввода лекарственного вещества. Для лекарства лидокаин инструкция по применению подробно регламентирует дозировку. Максимум в сутки разрешается 20 мл препарата. Для детей общая доза – 3 мг на 1 кг массы. Для проведения обычной местной анестезии используют от 5 до 10 мл 2% раствора лидокаина.
Важно! Перед применением вещества нужно провести пробу на аллергические реакции организма, возможно это реализовать, если нанести состав на кожу. Появившиеся покраснения или отеки скажут о том, что данный анестетик применять нельзя, так как он может причинить непоправимый вред организму человека.
Механизм действия вещества подразумевает под собой уменьшение стойкости мембраны нейрона. Благодаря этому электрический заряд, посылаемый нервами, не проходит через эту мембрану, замедляется калиевый ток, уменьшается энергообеспечение процессов клетки, происходит исчезновение возбудимости клетки.
Как результат, повышается порог возбуждения, которые приводит к онемению. Средство используют для ослабления проводниковой функции разных органов и тканей.
Сколько действует лекарство? Это зависит от времени и количества вводимого вещества. В среднем это значение 1,5 часа. Если сочетать лидокаин и адреналин (эпинефрин) – основной гормон мозгового вещества надпочечников, то действие можно продлить до 2 часов. Внутривенное введение препарата, как говорят специалисты, снижает интенсивность боли после операции, частоту тошноты и рвоты, также уменьшается время восстановления желудочно-кишечного тракта.
Применяют лидокаин в ампулах практически во всех сферах медицины: хирургия, стоматология, дерматология, гинекология , травматология и так далее. Доза для каждого человека индивидуальна. Также играет роль место, которое нужно обезболить. От него будет зависеть, какое количество лидокаина вместе с эпинефрином ввести.
Форма выпуска – по 2 мл в одной ампуле, в коробке 10 ампул. Хранить необходимо в защищенном от света месте с температурой 8–25 градусов. Срок годности 3 года. Отпускается в аптеках строго по рецепту врача.
В этот период применение лекарства может навредить плоду. Некоторые анестезиологические препараты нарушают процессы деления клетки, а также замедляют рост этой же клетки. Выделяют несколько наиболее опасных периодов вынашивания ребенка, когда риск понести тяжелые последствия велик.
Это период, когда зарождаются и формируются все органы плода, с 15 по 56 день, и во время завершения беременности. Все препараты, поступающие к матери, получает и ребенок, поэтому стоит быть предельно осторожными. Применение анестезии является наиболее безопасным видом обезболивания, так как при правильном применении, она способна принести минимальный вред матери и ребенку.
Лидокаин не рекомендуется применять беременным или кормящим женщинам. Но если этого не избежать, то кормление молоком стоит приостановить. Нужно внимательно отнестись к выбранному препарату, так как это может нанести непоправимый вред младенцу . Решение о необходимости применения лидокаина принимает непосредственно врач.
Побочные действия могут наступить при некоторых заболеваниях и передозировке, поэтому следует практиковать его применение только под присмотром лечащего врача. Для препарата лидокаин противопоказания следующие:
Лидокаин оказывает побочные действия, которые касаются практически всего организма человека, а именно центральной нервной системы . Наблюдаются такие проблемы при его применении:
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Разные аллергические реакции, такие как:
Пищеварительная система;
Ограничить применение этого вещества стоит также тем, у кого наблюдаются заболевания печени, артериальная гипотензия , хроническая сердечная недостаточность, старческий возраст (пожилым вводят препарат в меньших дозах), кормление грудью, беременность, тяжелые заболевания. Больным с острым инфарктом миокарда он не рекомендуется, так как повышает риск смерти.
Аллергическая реакция на лидокаин: крапивница, зуд, сыпь)
Передозировка лидокаина проявляется следующими симптомами:
Если при появлении данных симптомов анестетик продолжает вводиться, то это может привести к потере сознания, коме и даже смерти . Помочь можно, прекратив введение препарата, создав горизонтальное положение, назначить ингаляцию кислородом (применение кислорода с лечебной целью) или же обеспечить доступ свежего воздуха (расстегнув одежду, включить вентиляция или открыть окна).
После необходима обязательная неотложная помощь, а именно госпитализация в отделение стационара, где его ждут противосудорожные средства, искусственная вентиляция легких в случае комы. Последствия передозировки могут быть разными, но зачастую это коллапс (сердечно-сосудистая недостаточность с потерей сознания и даже смертью), паралич дыхательной системы, аллергические реакции (сыпь, отеки..), остановка сердца и как следствие летальный исход.
Важно! Не следует использовать лидокаин как профилактическое средство. Стоит быть осторожным с его применением во время занятий, требующих повышенного внимания, а также быстрой реакции (например, вождение автомобиля).
Обследование у врача
У некоторых пациентов встречается аллергия на этот анестетик, но не стоит путать ее с индивидуальной непереносимостью. В тяжелых случаях при его применении даже может наступить анафилактический шок .
Аллергические реакции проявляются практически сразу после использования. Довольно часто аллергия появляется не на сам анестетик, а не входящие в его состав вещества.
Перед применением препарата лечащий врач обязан провести опрос пациента, узнать, есть ли у него аллергические реакции на лекарства, а также провести специальную пробу, которая поможет выявить аллергию. Стоит отметить, что кожные пробы не являются настолько эффективными, как пробы по крови.
В случае выявления аллергической реакции его заменяют другими медицинскими препаратами, например такими, как:
Местная анестезия. Лидокаин.
Лидокаин при болях в спине
Назначать лидокаин должны только медицинские работники в случае необходимости. Также введение препарата должно проходить под контролем специалиста. Его применение позволяет проводить хирургические манипуляции без дискомфорта для пациента.
Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.
Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10-20 мин).
Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
При в/в введении C max создается практически «на игле» (через 45-90 с), при в/м — через 5-15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (C max достигается через 10-20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15-35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50-80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8-10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ . Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40-55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T 1/2 после в/в болюсного введения — 1,5-2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T 1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T 1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10-20 мин при в/в введении и 60-90 мин — при в/м .
При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.
Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.
Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром , кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.
Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.
При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС , нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД , коллапс.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.
Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.
Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.
Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.
Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД , тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС , остановка дыхания.
Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ , реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.
В/в, в/м , местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).
Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.
Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.
Лекарственная форма: Раствор для инъекций. Состав:Активное вещество: лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) - 40 мг;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 12 мг, 1 М раствор натрия гидроксида - до рН 5,0 - 7,0, вода для инъекций - до 2 мл.
Описание: Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость. АТХ:N.01.B.B Амиды
N.01.B.B.02 Лидокаин
C.01.B.B.01 Лидокаин
C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса
Фармакодинамика:Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности.
Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина -более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия на ткани.
Фармакокинетика:При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. В концентрации 20 мг/мл внутривенно не применяется. Время достижения максимальной концентрации (Тсmax) при эпидуральном введении - менее 30 минут.
Связь с белками плазмы - 50-80 %. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения - 6-9 мин), сначала препарат поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), период полувыведения (Т1/2) которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При нарушении функции печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.
Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте) и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Показания:Местная инфильтрационная анестезия;
Проводниковая анестезия (в том числе ретробульбарная, парабульбарная);
Спинальная анестезия;
Эпидуральная анестезия.
Противопоказания:Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
Гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам в анамнезе;
Инфицирование места предполагаемой инъекции;
Синдром слабости синусового узла;
Атриовентрикулярная блокады II-III степени (кроме случаев, когда установлен искусственный водитель ритма);
Синоаурикулярная блокада;
Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (синдром WPW);
Кардиогенный шок;
Нарушения внутрижелудочковой проводимости;
Закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении);
Беременность, грудное вскармливание (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком).
Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.
С осторожностью:Хроническая сердечная недостаточность II-III функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог (в том числе вызванных лидокаином), детский возраст до 12 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), тяжелобольные, ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), местная анестезия богатых кровеносными сосудами областей.
Для спинальной (субарахноидальной) и эпидуральной анестезии -заболевания центральной нервной системы (ЦНС) (в том числе инфекции, опухоли), наличие примеси крови в спинномозговой жидкости, парастезии, психоз, деформация позвоночника, периферическая нейропатия, аортальный стеноз, терапия антиагрегантами (включая ацетилсалициловую кислоту).
Беременность и лактация:Данные о безопасности лидокаина при его применении у беременных женщин отсутствуют. Во время беременности и грудного вскармливания препарат противопоказан.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:Количество раствора и общая доза лидокаина зависит от вида анестезии, характера и продолжительности оперативного вмешательства.
Способ разведения 20 мг/мл (2 %) раствора лидокаина до получения раствора необходимой концентрации:
Для приготовления 10 мг/мл (1 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 1 часть воды для инъекций, т.е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 2 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 5 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл).
Для приготовления 5 мг/мл (0,5 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 3 части воды для инъекций, т.е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 6 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 15 мл воды для инъекций (для ампулы 5 мл).
Для приготовления 2,5 мг/мл (0,25 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 7 частей воды для инъекций, т. е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 14 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 35 мл воды для инъекций (для ампулы 5 мл).
Для приготовления 1,25 мг/мл (0,125 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 15 частей воды для инъекций, т. е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 30 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 75 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл).
Для инфилътрационной анестезии (внутрикожно, подкожно) используются 0,125 %, 0,25 %, 0,5 % растворы; для достижения инфильтрационной анестезии используется до 60 мл (5-300 мг) 0,5 % раствора или до 30 мл 1% раствора.
Для проводниковой анестезии (анестезия периферических нервов, в т. ч. при блокаде нервных сплетений) применяют 1 и 2 % растворы; максимальная общая доза - до 400 мг (40 мл 1 % раствора или 20 мл 2 % раствора). Для блокады нервных сплетений 10-20 мл 1 % раствора или 5-10 мл 2 % раствора.
Для проводниковой анестезии периферических нервов : плечевого - 15-20 мл (225-300 мг) 1,5 % раствора; в стоматологической практике - 1-5 мл (20-100 мг) 2 % раствора; блокада межреберных нервов - 3 мл (30 мг) 1 % раствора.
Для парацервикалъной анестезии: 10 мл (100 мг) 1 % раствора в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1,5 часа.
Для паравертебралъной анестезии : от 3 до 5 мл (30-50 мг) 1 % раствора. Ретробульбарная анестезия - 3,0-4,0 (60-80 мг) 2 % раствора.
Парабульбарная анестезия - 1,0-2,0 (20-40 мг) 2 % раствора. Вагосимпатическая блокада: шейного отдела (звездчатого узла) - 5 мл (50 мг) 1 % раствора, поясничного - 5-10 мл (50-100 мг) 1 % раствора.
Спиналъная анестезия - 3,0-4,0 мл (60-80 мг) 2 % раствора.
Эпидуралъная анестезия - для получения аналгезии используется 25-30 мл (250-300 мг) 1 % раствора; для получения анестезии 15-20 мл (225-300 мг) 1,5 % раствора или 10-15 мл (200-300 мг) 2 % раствора; для торакальной эпидуральной анестезии - 20-30 мл (200-300 мг) 1 % раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.
При использовании каудалъной анестезии: в хирургической практике - 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин. Рекомендуемые дозы для детей при нервно-мышечной блокаде до 4,5 мг/мл 0,25-1,0 % раствора.
Максимальная доза для детей - 4,5 мг/кг, но не более 100 мг; максимальная доза для взрослых - не более 4,5 мг/кг или 300 мг. Эти дозы должны быть повторены в течение 24 часов.
Эффект лидокаина может быть удлинен добавлением 0,1 % раствора эпинефрина (0,1 мл на 20 мл лидокаина). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть увеличена до 600 мг.
Порядок работы с полимерной ампулой:
1.Взять ампулу и встряхнуть её, удерживая за горлышко.
2.Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
3.Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.
Побочные эффекты:Частота развития побочных эффектов приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1% и менее 10%; не часто - не менее 0,1% и менее 1%; редко - не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: часто - головокружение, головная боль, слабость, нечасто - двигательное беспокойство, редко - нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), очень редко - паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение или снижение артериального давления, редко - брадикардия, аритмия, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, очень редко - периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны крови: нечасто - метгемоглобинемия.
Местные реакции: часто - при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство.
Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, очень редко - ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: нечасто - стойкая анестезия, очень редко - угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия.
Передозировка:Симптомы: начальные признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, сонливость, головная боль, парестезии, дезориентация, нарушение зрения; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия; при применении в родах, у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение и проводят оксигенацию. При судорогах вводят внутривенно 10 мг диазепама, при брадикардии - м-холиноблокаторы (), вазоконстрикторы ( , ). При необходимости показано проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.
Взаимодействие:Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает риск развития токсических эффектов.
Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметофана камзилатом повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.
Бета-андреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока). Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект. Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств. При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.
