Существует немало препаратов для контролирования глюкозы.
Гипогликемические средства короткого действия быстро стабилизируют состояние, проявляют меньше побочных эффектов.
К таким препаратам относится Инсулин Аспарт.
Рассмотрим характеристики подробно.
Письма от наших читателей
Тема: У бабушки нормализовался сахар в крови!
Кому: Администрации сайт
Кристина
г. Москва
Диабетом моя бабушка болеет давно (2 тип), но в последнее время пошли осложнения на ноги и внутренние органы.
Понижение глюкозы начинается за счет улучшения ее поглощения тканями. Препарат замедляет скорость выработки сахара в печени и улучшает поступление внутрь клеток.
Действие однофазного средства . Наступает через 10–20 минут после применения. Продолжительность воздействия до 5 часов.
Действие двухфазного - до суток. Терапевтический эффект наступает через 10 минут, потому что в его составе имеется гормон короткого и .
Лекарство выпускают в чистом виде, а также в составе комплексных медикаментов. Торговое название инсулина Аспарт - НовоРапид, двухфазного - НовоМикс (30 ФлексПен или Пенфилл, 70 и 50 ФлексПен) и Райзодег.
Отпускается Инсулин Аспарт по рецепту. МНН (на латинском) - Insulinum aspartum, двухфазного - Insulinum aspartum biphasicum.
Существует несколько лекарственных форм, активным компонентом которых является инсулин аспарт. Выпускается в и сменных картриджах.
Средняя - 1700–1800 р за 3 мл гипогликемического раствора. Цена варьируется в зависимости от формы выпуска.
В однофазном препарате находится 350 мкг активного компонента, что равняется 100 ЕД.
Двухфазный раствор содержит 30% инсулина аспарта и 70% протамина в кристаллической форме.
Способ использования зависит от формы лекарства и типа эндокринной патологии. На дозировку влияют хронические и острые заболевания, возраст больного.
Инструкция по применению Инсулин Аспарт:
Вводить лекарство в липодистрофические участки. Двумя пальцами захватывают кожу, образуя складку. В нее делают инъекцию препарата.
Прием лекарства во время лактации не запрещен. Использование разрешено, если потенциальный риск для малыша меньше пользы для матери.
Что касается пожилых пациентов, необходимо корректировать дозу. Возрастные изменения в организме могут привести к плохому самочувствию. Поскольку функционирование внутренних органов нарушается, действие гипогликемического медикамента ухудшает состояние.
Медикаменты, снижающие уровень сахара в крови, которые принимаются внутрь (перорально), усиливают действие активного компонента. Такие препараты принимать не рекомендуется. Развивается гипогликемия, состояние характеризующееся снижением глюкозы ниже нормальных значений.
Также вызывают резкое снижение глюкозы в крови анаболические стероиды, Кетоконазол, Пиридоксин и другие препараты, на основе этанола и тетрациклинов, которые применяются одновременно с данным гипогликемическим лекарством.
Уменьшить действие лекарственного средства могут пероральные противозачаточные средства, Гепарин и антидепрессанты, используемые при сахарном диабете для уменьшения симптомов агрессии.
Увеличивать дозировку рекомендуется постепенно, потому что быстрая стабилизация глюкозы в начале лечения вызывает побочные реакции со стороны центральной и периферической нервной системы. Это приводит к острой болевой , имеющей преходящий характер.
В месте инъекции появляется , и покраснение. Со стороны зрительной системы пациенты жалуются на анизейконию. Нарушается рефракция, то есть один и тот же предмет в обеих сетчатках глаза выглядит разным по величине. Побочный эффект носит обратимый характер.
При длительном проведении инъекции в одно место развивается . Предотвратить получится, если менять места введения инсулина в пределах одной области.
Реже фиксируются генерализованные реакции гиперчувствительности. Они опасны для жизни диабетика, отмечались случаи .
Любое лекарственное средство имеет противопоказания к применению. Их важно учитывать, чтобы обезопасить себя от развития нежелательных побочных реакций.
Инсулин Аспарт имеет мало противопоказаний. Главное - чувствительность организма пациента к составу. Если при первом применении появилась сыпь, область инъекции порозовела или покраснела, использовать препарат далее не рекомендуется. Возможно, при последующем применении аллергическая реакция усилится.
Применение лекарства в период вынашивания плода допускается. Дозировка должна быть небольшой. Исследования показали, что большие дозы препарата приводят к негативным реакциям на плод.
Передозировка
В случае развития передозировки необходимо обратится в действующее медицинское учреждение или токсикологический центр.
Легкую гипогликемию пациент способен устранить самостоятельно. Если случайно ввели дозу больше назначенной, для быстрой нормализации сахара принимают быстрые углеводы, можно выпить сладкий напиток. В больнице подкожно вводят глюкагон. Диабетику следует держать в домашней аптечке раствор декстрозы для внутривенного введения в случае случайного или намеренного превышения дозировки.
Аналогами Инсулина Аспарт называются препараты, которые схожи с ним по действию. Лекарства должны быть короткого действия, иметь в составе компонент, снижающий концентрацию декстрозы в плазме.
Инсулин Аспарт заменяют на Новомикс или Новорапид.
Препарат можно заменить средством аналогичного действия, но в составе с инсулином человеческим. Например, Актрапид, Восулин, Генсулин, Инсуген, Инсулар, Хумодар.
Аналоги имеет право назначать только доктор. Он определяет дозировку препарата, основываясь на результатах анализов.
Об инсулине «Аспарт»
Как всем известно, единого лекарственного средства, или панацеи от такого заболевания, как сахарный диабет просто не существует. Это актуально для любого типа сахарного диабета: будь то первый или второй. Однако существуют более чем эффективные препараты, которые существенно помогают каждому из диабетиков. Речь идет о различных инсулинах, отзывы о которых наиболее положительные. Одним из таких является инсулин «Аспарт».
О веществе
Представляет собой гормон ультракороткой продолжительности воздействия. Является прямым аналогом человеческого инсулина, который получен методом изменения комбинации ДНК-технологии. При этом специалистами используется специфический штамм под названием Saccharomyces cerevisiae. Ему характерно то, что аминокислота, известная как пролин в позиции B28 остается замещенной на кислоту аспарагинового типа, что чрезвычайно полезно при таком заболевании, как сахарный диабет.
О фармакологических аспектах
Инсулин «Аспарт», по сути, обладает лишь одним фармакологическим воздействием, которое, тем не менее, чрезвычайно ценно. Речь идет о гипогликемическом влиянии данного лекарственного средства.
Это становится возможным благодаря скорейшей связи с различными рецепторами к инсулину не только на мышечных, но и на жировых клетках. Уменьшение соотношения глюкозы в крови объясняется такими факторами, как:
- форсификацией ее транспорта внутри клеток;
- увеличением и ускорением утилизации различными тканями;
- изменением в меньшую сторону скорости производства сахара в печени.
В значительной степени увеличивает степень интенсивности таких процессов, как липогенез и гликогеногенез, а также синтезирование белка.
После подкожного внедрения инъекции воздействие начинается в течение не более чем 20-ти минут, а достигает своего максимума оно спустя один, три часа и длится от трех до пяти часов.
Именно это и определяет то, почему инсулин «Аспарт» настолько востребован среди диабетиков.
Об аминокислотах и «Аспарте»
Необходимо отметить и чрезвычайно быстрое всасывание из клетчатки подкожно-жирового типа. Это объясняется тем, что замена аминокислоты пролин в позиции B28, в которой принимает участие аспарагиновая кислота, снижает тенденцию молекул к формированию самых разных гексамеров. В свою очередь, именно это повышает скорость при всасывании (в сравнении со стандартным инсулином человеческого типа, цена которого практически всегда больше).
О способах применения и дозах
Основным способом применения следует считать подкожный. При этом желательно, чтобы инъекция осуществлялась в область стенки брюшной области, бедер, плеча или ягодиц. Делаться же это должно исключительно перед употреблением еды, что называется прандиальным методом лечения или же сразу после принятия пищи – постпрандиальный способ лечения. Области инъекций, в которые внедряется инсулин «Аспарт» должны все время находиться в границах одной и той же области тела. В то же время, наиболее правильным будет как можно чаще менять их, как гласят отзывы.
- две трети приходятся на прандиальный (перед употреблением какой-либо еды) инсулин;
- одна треть — на инсулин базального, или фонового типа.
Также при острой необходимости, инсулин «Аспарт» допустимо внедрять внутривенно. Осуществляется это с применением специальных систем инфузионного типа. Внутривенное внедрение в обязательном порядке должно проводиться лишь квалифицированным медицинским составом.
В результате чего проявляются побочные эффекты?
Именно это будет не только залогом максимального эффекта, но и поддержания идеального состояния здоровья в будущем.
О побочных эффектах
Отдельно следует отметить вероятные побочные эффекты, возникновение которых провоцирует данная разновидность инсулина. Речь идет о , которая, в свою очередь, выражается в слабости, «холодном» поту, бледности кожных покровов и многом другом. Также могут сформироваться отеки транзиторного типа и обратимая дисфункция рефракции глаза. Помимо этого, вероятны генерализированные аллергические реакции, которые выражаются в гиперемии, отеках и значительном зуде в области инъекции, липодистрофии в самом том месте, куда был поставлен укол.
Отдельно следует остановиться именно на генерализированных аллергических реакциях, которые угрожают жизни.
Они включают такие явления, как анафилаксия, сыпь по всей поверхности тела со значительным зудом, затруднение в функции дыхания, артериальная гипотензия, тахикардия, повышенное потоотделение.
Но, стоит отметить, что подобные побочные эффекты проявляются крайне редко и не характеризуют инсулин «Аспарт» с негативной стороны. Также вероятно возникновение передозировки, об этом далее.
О передозировке
Передозировка проявляется в результате применения слишком большой дозировки лекарственного средства. В случае с «Аспартом» она проявляется в следующих признаках:
- гипогликемия;
- гипогликемическая кома;
- судороги.
Что провоцирует гипогликемическую кому?
Гипогликемию в легкой форме диабетик вполне может устранить самостоятельными усилиями, если примет внутрь сахар или насыщенные углеводами легкоусвояемого типа продукты питания. Подкожно, внутримышечно и внутривенно внедряют глюкагон или внутривенно специфический раствор декстрозы.
При образовании гипогликемической комы внутривенно струйным методом внедряют от 20-ти до 40 мл (максимум 100 мл) 40%-ного раствора декстрозы до того момента, пока диабетик не выйдет из состояния комы или близкого к нему. После того, как сознание было восстановлено, специалисты советуют прибегнуть к пероральному приему углеводов. Это будет лучшим средством в рамках профилактики повторного формирования низкого сахара.
О противопоказаниях
Противопоказания, указывающие на невозможность использовать инсулин «Аспарт», весьма немногочисленны. Они включают повышенную степень чувствительности, а также гипогликемию. Следует выделить случаи того, когда употребление должно быть ограничено – это детский возраст до шести лет.
Во всех остальных случаях инсулин «Аспарт» будет самым лучшим и эффективным средством, которое поможет поддерживать состояние здоровья диабетиков на оптимальном уровне. Однако для этого необходимо помнить обо всех рекомендациях, которые были представлены выше.
Который получают с помощью методов биотехнологии и генной инженерии. Его продуцируют генетически измененные виды дрожжей Saccharomyces cerevisiae, которые в фармацевтической промышленности культивируют именно для этих целей. Лекарство эффективно снижает уровень сахара в крови у больных диабетом 1 типа, при этом не вызывает аллергических реакций и не угнетает иммунитет.
При регулярном применении и оптимально подобранной дозировке этот медикамент существенно уменьшает риск развития тяжелых осложнений сахарного диабета.
Принцип действия
Данное лекарство связывается с рецепторами к инсулину в жировых тканях и мышечных волокнах. Уровень глюкозы в крови снижается за счет того, что ткани могут эффективнее поглощать глюкозу, к тому же, она лучше поступает внутрь клеток, при этом скорость ее образования в печени, наоборот, замедляется. Процесс расщепления жиров в организме интенсифицируется и ускоряется синтез белковых структур.
Действие препарата начинается через 10-20 минут, а максимальная его концентрация в крови отмечается уже через 1-3 часа (это в 2 раза быстрее по сравнению с обычным гормоном человека). Такой монокомпонентный инсулин выпускается под торговым названием «НовоРапид» (помимо него, существует также инсулин аспарт двухфазный, отличающийся своим составом).
Двухфазный инсулин
Двухфазный инсулин аспарт имеет такой же принцип фармакологического влияния на организм. Отличие в том, что он содержит в своем составе инсулин короткого действия (собственно, аспарт) и гормон среднего действия (протамин-инсулин аспарт). Соотношение этих инсулинов в медикаменте следующе: 30% – гормон быстрого действия и 70% – пролонгированная версия.
Первичное действие лекарства начинается буквально сразу после введения (в течение 10 минут), а 70% остального средства создает запас инсулина под кожей. Он высвобождается более медленно и действует в среднем до 24 часов.
Комбинированный препарат выпускается под названием «Новомикс». Прямых аналогов этого средства нет, но есть медикаменты, похожие по принципу действия
Существует также средство, в котором соединены инсулин короткого действия (аспарт) и гормон ультрадлительного влияния (деглудек). Его коммерческое название – «Райзодег». Вводить это средство, как и любой подобный комбинированный инсулин, можно только подкожно, периодически меняя область для уколов (во избежание развития липодистрофии). Продолжительность действия лекарства во вторую фазу составляет до 2 – 3 дней.
Если пациенту необходимо часто колоть разные виды гормона, то возможно, ему целесообразнее использовать инсулин аспарт двухфазный. Это сокращает число инъекций и помогает эффективно контролировать гликемию. Но подобрать оптимальное средство может только эндокринолог на основании результатов анализов и объективных данных осмотра.
Преимущества и недостатки
Инсулин аспарт (двухфазный и однофазный) немного отличается от обычного инсулина человека. В определенном положении аминокислота пролин заменена в нем на аспарагиновую кислоту (также известную как аспартат). Это только улучшает свойства гормона и никаким образом не сказывается на его хорошей переносимости, активности и низкой аллергенности. Благодаря такой модификации, этот медикамент начинает действовать гораздо быстрее, чем его аналоги.
Более быстрое действие уменьшает риск развития ночной гипогликемии, так как в это время препарат уже не будет настолько активен. Его можно использовать либо перед едой, либо даже сразу после трапезы. Учитывая временной интервал 10 минут, лекарство будет нормально действовать и не вызовет резких скачков сахара в крови.
Из недостатков препарата с этим видом инсулина можно отметить хоть и редко возникающие, но все же возможные побочные эффекты.
Они могут проявляться в виде:
- отечности и болезненности в месте укола;
- липодистрофии;
- сыпи на коже;
- сухости кожных покровов;
- аллергической реакции.
Этот инсулин (однокомпонентный) можно вводить не только подкожно, но и внутривенно. Но делать это должен только квалифицированный медицинский персонал в условиях стационараПротивопоказания
Противопоказаниями к использованию лекарства являются индивидуальная непереносимость, аллергия и низкий уровень сахара в крови (гипогликемия). Не проводилось также контролируемых исследований относительно применения этого инсулина во время беременности и лактации. Доклинические опыты на животных показали, что в дозах, которые не превышали рекомендуемые, лекарство влияет на организм так же, как и обычный инсулин человека.
В то же время при превышении вводимой дозы в 4-8 раз у животных наблюдались выкидыши на ранних сроках, развитие врожденных пороков у потомства и проблемы с вынашиванием на поздних сроках беременности.
Неизвестно, проникает ли это медикаментозное средство в грудное молоко, поэтому женщинам не рекомендуется кормить грудью во время лечения. Если у пациентки во время беременности возникает необходимость колоть инсулин, то препарат всегда выбирается из сопоставления пользы для матери и рисков для плода.
Как правило, в начале беременности потребность в инсулине резко снижается, а во втором и третьем триместре лекарство может опять понадобиться. При гестационном диабете это средство практически не применяется. В любом случае, назначать подобную медикаментозную терапию беременной женщине должен не только эндокринолог, но и наблюдающий акушер-гинеколог.
Данная разновидность гормона в большинстве случаев хорошо переносится больными, а побочные эффекты от его применения возникают нечасто.
Разнообразие лекарственных препаратов с разными торговыми наименованиями на его основе позволяет подобрать оптимальную кратность инъекционного введения индивидуально для каждого пациента. При лечении этим лекарством важно соблюдать режим, рекомендованный врачом, и не забывать о диете, физических упражнениях и здоровом образе жизни.
Русское название
Инсулин аспарт двухфазныйЛатинское название вещества Инсулин аспарт двухфазный
Insulinum aspartum biphasicum (род. Insulini asparti biphasici)Фармакологическая группа вещества Инсулин аспарт двухфазный
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Характеристика вещества Инсулин аспарт двухфазный
Препарат инсулина комбинированного действия, аналог человеческого инсулина. Двухфазная суспензия, состоящая из растворимого инсулина аспарт (30%) и кристаллов инсулина аспарт протамина (70%). Инсулин аспарт получен методом рекомбинантной ДНК-технологии с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae ; в молекулярной структуре инсулина аминокислота пролин в позиции B28 замещена на аспарагиновую кислоту.
Фармакология
Фармакологическое действие - гипогликемическое .Взаимодействует со специфическими рецепторами цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения скелетными мышцами и жировой тканью, снижением скорости продукции глюкозы в печени. Имеет одинаковую активность с человеческим инсулином в молярном эквиваленте. Замещение аминокислоты пролин в позиции B28 на аспарагиновую кислоту уменьшает тенденцию молекул к образованию гексамеров в растворимой фракции препарата, которая наблюдается в растворимом человеческом инсулине. В связи с этим инсулин аспарт абсорбируется из подкожно-жировой клетчатки быстрее, чем растворимый инсулин, содержащийся в двухфазном человеческом инсулине. Инсулин аспарт протамин всасывается дольше. После п/к введения эффект развивается через 10-20 мин, максимальный эффект — через 1-4 ч, продолжительность действия — до 24 ч (зависит от дозы, места введения, интенсивности кровотока, температуры тела и уровня физической активности).
При п/к введении в дозе 0,2 ЕД/кг массы тела T max - 60 мин. Связывание с белками крови низкое (0–9%). Концентрация инсулина в сыворотке возвращается к исходной через 15-18 ч.
Применение вещества Инсулин аспарт двухфазный
Сахарный диабет типа 1. Сахарный диабет типа 2 (в случае резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичной резистентности к этим ЛС при проведении комбинированной терапии, при интеркуррентных заболеваниях).
Противопоказания
Гиперчувствительность, гипогликемия.
Ограничения к применению
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования репродукции на животных с использованием инсулина аспарт двухфазного не проведены. Однако репродуктивные токсикологические исследования, а также изучение тератогенности у крыс и кроликов при п/к введении инсулина (инсулин аспарт и обычный инсулин человека) показали, что в целом эффекты этих инсулинов не различаются. Инсулин аспарт, как и человеческий инсулин, в дозах, превышающих рекомендуемую для п/к введения у человека примерно в 32 раза (крысы) и 3 раза (кролики), вызывал пред- и постимплантационные потери, а также висцеральные/скелетные аномалии. В дозах, превышающих рекомендуемую для п/к введения у человека примерно в 8 раз (крысы) или примерно равных дозе у человека (кролики), значимых эффектов не отмечалось.
Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено). Неизвестно, может ли инсулин аспарт двухфазный оказывать эмбриотоксическое действие при применении во время беременности и влияет ли он на репродуктивную способность.
В период возможного наступления беременности и в течение всего ее срока необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток с сахарным диабетом и проводить мониторинг уровня глюкозы в крови. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и III триместрах беременности.
Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться, однако быстро возвращается к уровню, который был до беременности.
Неизвестно, проникает ли ЛС в грудное молоко. В период лактации может возникнуть необходимость в коррекции дозы.
Побочные действия вещества Инсулин аспарт двухфазный
Отеки и нарушение рефракции (в начале лечения); местные аллергические реакции (гиперемия, отечность, зуд кожи в месте введения); генерализованные аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, повышение потоотделения, нарушения функции ЖКТ , затруднение дыхания, тахикардия, снижение АД , ангионевротический отек); липодистрофия в месте введения.
Взаимодействие
Усиливают гипогликемическое действие инсулина пероральные гипогликемические ЛС , ингибиторы МАО , ингибиторы АПФ , ингибиторы карбоангидразы, бромокриптин, аналоги соматостатина (октреотид), сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, этанол и этанолсодержащие ЛС .
Ослабляют гипогликемическое действие инсулина пероральные контрацептивы, глюкокортикоиды, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, БКК , диазоксид, морфин, фенитоин, никотин. Под влиянием бета-адреноблокаторов, клонидина, препаратов лития, резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия — «холодный» пот, бледность кожных покровов, нервозность, тремор, тревога, необычная усталость, слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации внимания, головокружение, выраженное чувство голода, временное нарушение зрения, головная боль, тошнота, тахикардия, судороги, неврологические нарушения, кома.
Лечение: незначительную гипогликемию пациент может купировать сам, приняв внутрь глюкозу, сахар или богатые углеводами продукты питания. В тяжелых случаях — в/в 40% раствор декстрозы; в/м , п/к — глюкагон. После восстановления сознания пациенту рекомендуют принять пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии.
Пути введения
Меры предосторожности вещества Инсулин аспарт двухфазный
Нельзя вводить в/в . Недостаточная доза или прекращение лечения (особенно при сахарном диабете типа 1) может привести к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Как правило, гипергликемия проявляется постепенно, в течение нескольких часов или дней (симптомы гипергликемии: тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, увеличение количества выделяемой мочи, жажда и потеря аппетита, появление запаха ацетона в выдыхаемом воздухе), и без соответствующего лечения может привести к смерти.
После компенсации углеводного обмена, например при интенсивной инсулинотерапии, у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные должны быть проинформированы. У пациентов с сахарным диабетом при оптимальном метаболическом контроле поздние осложнения диабета развиваются позже и прогрессируют медленнее. В связи с этим рекомендуется проводить мероприятия, направленные на оптимизацию метаболического контроля, включая мониторинг уровня глюкозы в крови.
Следует применять препарат в непосредственной связи с приемом пищи. Необходимо учитывать высокую скорость наступления эффекта при лечении пациентов, имеющих сопутствующие заболевания или принимающих ЛС , замедляющие всасывание пищи. При наличии сопутствующих заболеваний, особенно инфекционной природы, потребность в инсулине, как правило, возрастает. Нарушение функции почек и/или печени может привести к снижению потребности в инсулине. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к развитию гипогликемии.
Перевод пациента на новый тип инсулина или препарат инсулина другого производителя необходимо осуществлять под строгим медицинским контролем, может потребоваться коррекция дозы. При необходимости коррекции дозы она может быть произведена уже при первом введении препарата или в течение первых недель или месяцев лечения. Изменение дозы может потребоваться при изменении диеты и при повышенных физических нагрузках. Физические упражнения, выполняемые сразу после приема пищи, могут увеличивать риск развития гипогликемии.
При развитии гипогликемии или гипергликемии возможно снижение концентрации внимания и скорости реакции, что может представлять опасность при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами. Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии.
Русское название
Инсулин аспартЛатинское название вещества Инсулин аспарт
Insulinum aspartum (род. Insulini asparti)Фармакологическая группа вещества Инсулин аспарт
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Характеристика вещества Инсулин аспарт
Инсулин ультракороткого действия. Аналог человеческого инсулина, полученный методом рекомбинантной ДНК-технологии с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, в котором аминокислота пролин в положении B28 замещена на аспарагиновую кислоту. Молекулярная масса 5825,8.
Фармакология
Фармакологическое действие - гипогликемическое .Связывается с рецепторами к инсулину на мышечных и жировых клетках. Снижение уровня глюкозы в крови обусловлено усилением ее внутриклеточного транспорта, повышением утилизации тканями, снижением скорости продукции глюкозы в печени. Повышает интенсивность липогенеза и гликогеногенеза, синтеза белка. После п/к инъекции действие наступает в течение 10-20 мин, достигает максимума через 1-3 ч и продолжается 3-5 ч.
Быстро всасывается из подкожно-жировой клетчатки. Замещение аминокислоты пролин в положении B28 на аспарагиновую кислоту уменьшает тенденцию молекул к образованию гексамеров, что увеличивает скорость всасывания (по сравнению с обычным человеческим инсулином). После п/к введения T max составляет 40-50 мин, связывание с белками очень низкое (0-9%), T 1/2 — 81 мин.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Стандартных двухгодичных исследований оценки потенциальной канцерогенности инсулина аспарт не проведено. В одногодичных исследованиях онкогенности крысам Sprague-Dawley п/к вводили инсулин аспарт в дозах 10, 50 и 200 единиц/кг (примерно в 2, 8 и 32 раза выше дозы для человека при п/к введении). Полученные результаты показали, что при дозе 200 единиц/кг у самок частота опухолей молочной железы выше, по сравнению с контролем (эти наблюдения не отличаются значимо от полученных в случае применения обычного человеческого инсулина). Значимость полученных данных для человека неизвестна.
Не выявлено мутагенноcти инсулина аспарт в ряде генотоксических тестов (в т.ч. тест Эймса, тест генных мутаций на клетках мышиной лимфомы, тест на хромосомные аберрации на культуре клеток лимфоцитов человека), а также in vivo в микроядерном тесте у мышей и ex vivo в UDS-тесте (внепланового синтеза ДНК) на гепатоцитах крыс.
Не отмечалось нарушения фертильности у самцов и самок крыс при п/к дозах инсулина аспарт, примерно в 32 раза превышающих рекомендуемую дозу для п/к введения у человека.
Применение вещества Инсулин аспарт
Сахарный диабет.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гипогликемия.
Ограничения к применению
Детский возраст до 6 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
В исследованиях на животных показано, что при введении как инсулина аспарт, так и обычного человеческого инсулина в дозах, превышающих рекомендуемую дозу для п/к введения у человека примерно в 32 раза (крысы) и 3 раза (кролики), оба инсулина вызывали пред- и постимплантационные потери, а также висцеральные/скелетные аномалии.
Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Следует вести тщательное наблюдение и контролировать уровень глюкозы в крови в период возможного наступления беременности и в течение всего ее срока как у пациенток с сахарным диабетом, так и у женщин с гестационным диабетом в анамнезе. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре беременности и повышается во II-III триместах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться.
Опыт клинического применения в период лактации ограничен. Следует применять с осторожностью (неизвестно, экскретируется ли инсулина аспарт в грудное молоко).
Побочные действия вещества Инсулин аспарт
Гипогликемия (слабость, «холодный» пот, бледность кожных покровов, сердцебиение, нервозность, тремор, чувство голода, парестезии в кистях рук, ногах, губах, языке, головная боль, сонливость, неуверенность движений, нарушение речи и зрения, депрессия), транзиторные отеки, транзиторное обратимое нарушение рефракции глаза, обострение диабетической ретинопатии, острая болевая нейропатия, генерализованные аллергические реакции; местные реакции: гиперемия, отек и зуд в месте инъекции, липодистрофия в месте инъекции.
Генерализованные жизнеугрожающие аллергические реакции, включая анафилаксию, могут проявляться при применении инсулинов, в т.ч. и инсулина аспарт, сыпью по всему телу с зудом, затруднением дыхания, артериальной гипотензией, тахикардией, повышенным потоотделением.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с растворами других ЛС . Гипогликемическое действие усиливают пероральные гипогликемические ЛС , сульфаниламиды, ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ , анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол и этанолсодержащие ЛС . Гипогликемическое действие ослабляют глюкокортикоиды, глюкагон, соматропин, тиреоидные гормоны, эстрогены, прогестогены (например пероральные контрацептивы), тиазидные диуретики, БКК , гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики (например эпинефрин, сальбутамол, тербуталин), изониазид, производные фенотиазина, даназол, трициклические антидепрессанты, диазоксид, морфин, никотин, фенитоин.
Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития, резерпин, салицилаты, пентамидин — могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия, гипогликемическая кома, судороги.
Лечение: легкую гипогликемию больной может устранить самостоятельно, приняв внутрь сахар или богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания. П/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния. После восстановления сознания рекомендуется пероральный прием углеводов для профилактики рецидива гипогликемии.
Пути введения
П/к, в/в (при необходимости), с использованием инфузионных систем.
Меры предосторожности вещества Инсулин аспарт
Недостаточная доза или прерывание лечения (особенно при сахарном диабете типа 1) может привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу. При наличии сопутствующих заболеваний, особенно инфекционной природы, потребность в инсулине, как правило, увеличивается, а при нарушении функции почек или печени — уменьшается. Перевод больного на новый тип или торговую марку инсулина нужно осуществлять под строгим медицинским контролем. При использовании инсулина аспарт может потребоваться большее число инъекций в сутки или изменение дозы по сравнению с таковыми при использовании обычных инсулинов. Возникновение потребности в коррекции дозы может произойти уже при первом введении или в первые несколько недель или месяцев после перевода. После компенсации углеводного обмена у больных могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем их следует проинформировать. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к гипогликемии.
Тематические материалы:Обновлено: 13.06.2019103583Если заметили ошибку, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter
