Рассмотрим как принимать Тизанидин, какими свойствами обладает данный препарат. Мышечная ткань человека имеет свойство сокращаться. Порой, по разным причинам, мышцы тела надолго остаются в сокращенном состоянии. Происходит мышечный спазм. Это очень неприятное и болезненное состояние, ухудшающее качество жизни человека.
Форма выпуска медикамента - таблетки круглые и выпуклые с двух сторон. Цвет белый. Тизанидин 2 мг - в одной таблетке содержит 2 мг основного вещества. К вспомогательным компонентам относятся лактоза, кремний, магний. На одном блистере по 10 таблеток. Упаковка может состоять из 1–3 блистеров. Препарат выпускается также в полимерных банках по 100 таблеток.
Существуют препараты, расслабляющие мышцы и освобождающие их от спазма. Такие лекарственные средства носят общее название - миорелаксанты. Они оказывают влияние на двигательные нейроны, а также на места соединения нервных окончаний и мышц.
Инструкция по применению Тизанидина содержит подробное описание свойств препарата, показаний и противопоказаний к применению.
Данное лекарственное средство поступает в продажу под различными торговыми названиями.
Фармакологическое действие — антиспастическое. Это означает, что лекарственное средство снимает спазмы гладкой мускулатуры и избавляет от повышенного мышечного тонуса.
У таблеток Тизанидина есть схожие фармакологические свойства с Мидокалмом и Баклофеном, но механизм действия у них различный.
Всасываемость вещества довольно хорошая, лекарство почти полностью проникает в кровь. Наибольшая концентрация наблюдается через 1–2 часа. Выводится из организма мочевыделительной системой, через 3 часа после приема.
В международной системе классификации лекарственных средств препарат числится как М03ВХ02. Он введен в перечень жизненно необходимых и важных лекарственных препаратов, который утвержден Министерством Здравоохранения.
Рассмотрим показания к применению данного лекарственного средства.
Одним из показаний являются спазмические боли скелетной мускулатуры, вызванные болезнями позвоночника:
Показания при неврологических заболеваниях:
Существуют противопоказания к применению медикамента. Лекарство не используют, если есть чувствительность к данному веществу. Нет данных о влиянии медикамента на детский организм. Во время беременности и при вскармливании ребенка грудью данное средство не используется.
В целом лекарство переносится неплохо, но возможны побочные действия:
Если дозу препарата увеличить, то появится слабость в мышцах, нарушится сон, упадет артериальное давление, замедлится пульс.
При болезнях печени и почек дозу препарата уменьшают. Поскольку лекарство вызывает сонливость и мышечную слабость, то людям, работа которых связана с концентрацией внимания и быстрой реакцией, следует быть очень осторожными.
Лекарственное взаимодействие с другими препаратами проявляется по-разному.
В сочетании со средствами, понижающими артериальное давление, мочегонными препаратами давление может резко понизиться, а биение пульса может замедлиться.
В сочетании с алкоголем расслабляющее действие препарата усиливается.
В случае если произойдет передозировка препаратом, до приезда скорой помощи, нужно вызвать рвоту, принять сорбент и мочегонное средство. Симптомами подобного состояния являются: нарушение дыхания, судороги, предобморочное состояние, потеря сознания.
Для снятия мышечных болей лекарство принимают внутрь несколько раз в день. Нет никакого значения, когда будет принят препарат - до еды или после.
При спазмах неврологического характера подбирается индивидуальный курс терапии исходя из состояния больного. Дозировка препарата и продолжительность курса лечения назначается врачом.
Медикамент часто применяют при обострении остеохондроза и появлении болезненного ощущения в позвоночнике. Боль появляется вследствие спазма мышц, с которым медикамент неплохо справляется. В результате спазм уменьшается или проходит вовсе.
У препарата, по сравнению с , довольно дешевая цена. Стоимость одной упаковки из 30 таблеток начинается от 150 руб.
Во время обострения заболеваний опорно-двигательного аппарата лекарство часто назначают с Диклофенаком или другими нестероидными средствами.
является самым популярным заменителем Тизанидина. Это аналогичный препарат, но с другим торговым названием. Выпускается в виде таблеток по 2–4 мг. Самой главной особенностью Сирдалуда является способность понижать мышечный тонус, оставляя при этом силу в мышцах. После приема лекарство быстро впитывается, и уже через час ощущается его лечебное воздействие.
Рассмотрим, в каких сферах медицины используется данное лекарственное средство.
Неврология, ревматология, травматология, хирургия, ортопедия, а также спортивная медицина.
Противопоказания и побочные реакции у препарата те же, что и у Тизанидина.
Врачи часто назначают больным Тизанил. Действующее вещество этого медикамента раздражает соответствующие рецепторы спинного мозга и блокирует импульсы возбуждения, направляющиеся по нервным волокнам к мышечному каркасу спины. Это приводит к восстановлению подвижности позвоночного столба за счет уменьшения напряжения в мышцах спины. Курс лечения Тизанилом составляет приблизительно 30–45 дней. Лечение начинают обычно с небольшой дозы. Далее дозировку понемногу повышают.
Данное лекарственное средство, как и предыдущие , состоит из тизанидина, поэтому действует на организм так же, как и вышеперечисленные препараты.
Итак, Тизанидина являются:
Их производят в разных странах, поэтому цены на препараты могут отличаться.
К российскому аналогу относится Тизанил и Тизалуд. Цена на 30 таблеток по 2 мг составляет 135 руб, а на таблетки по 4 мг - 190 руб. Тизанил выпускает «Березовский фармацевтический завод», а Тизалуд - компания «Верофарм».
К зарубежным аналогам относятся:
В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Тизанидин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.
В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Тизанидин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии мышечного спазма при различных заболеваниях у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Тизанидина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.
Лекарством с центральным миорелаксирующим действием является Тизанидин. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки 2 мг и 4 мг при болезненных спазмах мышц.
Таблетки Тизанидин имеют белый цвет, круглую форму и двояковыпуклую поверхность. Основным действующим веществом медикамента является тизанидин в форме гидрохлорида, его содержание в одной таблетке составляет 2 или 4 мг. Также в ее состав входят дополнительные компоненты.
Таблетки Тизанидин расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 блистера с таблетками (30 штук), а также инструкцию по применению медикамента.
Тизанидин относится к числу миорелаксантов центрального действия. Основные эффекты активного вещества:
Поскольку данный механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлении происходит:
От чего помогает Тизанидин? Таблетки назначают для лечения спастического состояния скелетных мышц, которое сопровождает развитие неврологических заболеваний, таких как:
Также препарат показан при болезненных спазмах скелетных мышц, которые развиваются вследствие поражения позвоночника.
Таблетки Тизанидин предназначены для приема внутрь независимо от еды. Их проглатывают целиком, не разжевывают и запивают достаточным количеством воды.
При болезненном спазме поперечно-полосатой скелетной мускулатуры препарат применяется в средней рекомендуемой дозировке 2-4 мг 3 раза в день. В случае развития неврологической патологии начальная дозировка может составлять 6 мг 3 раза в день (суточная дозировка 18 мг). Затем дозировка постепенно увеличивается на 2-4 мг в день до достижения оптимального терапевтического эффекта, который обычно можно заметить при дозировке 12-24 мг в день.
Максимальна суточная дозировка не должна превышать 36 мг. При необходимости дозировку и режим применения врач корригирует индивидуально для каждого пациента, что зависит от характера и тяжести спазма мышц.
Абсолютные:
Относительные:
В ходе исследования действия Тизанидина на пациентов были выявлены побочные действия, такие как:
Согласно инструкции, Тизанидин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (клинические данные, подтверждающие безопасность/эффективность препарата у этой группы, больных отсутствуют).
Тизанидин не назначается детям младше 18 лет, что связано с отсутствием сведений, подтверждающих эффективность/безопасность.
Перед назначением таблеток Тизанидин врач обязательно внимательно читает инструкцию к лекарственному средству и обращает внимание на несколько особенностей его использования, к которым относятся:
Препарат должен с осторожностью применяться у пациентов с нарушениями переваривания и всасывания некоторых углеводов в кишечнике (глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, недостаточность пищеварительного фермента лактазы), так как в его состав входит углевод лактоза.
При применении Тизанидина вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома P450, приводит соответственно к 33-кратному или к 10-кратному увеличению AUC тизанидина.
Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином — противопоказано.
Не рекомендуется одновременное назначение Тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином. Одновременное назначение Тизанидина с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.
Этанол (алкоголь) или седативные препараты могут усилить седативное действие Тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.
По структуре определяют аналоги:
Средняя стоимость Тизанидин-Тева (таблетки 2 мг 30 штук) в Москве составляет 130 рублей. В аптечной сети таблетки отпускаются по рецепту. Исключается их самостоятельный прием без соответствующего врачебного назначения, так как это может привести к серьезным осложнениям и последствиям.
Срок годности таблеток составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат Тизанидин инструкция по применению предписывает хранить в неповрежденной упаковке, защищенном от света и влаги, а также недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
Миорелаксант центрального действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющий эффект тизанидина обусловлен, вероятно, угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, что связывают с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов, а также стимуляцией α 2 -адренорецепторов. На передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах тизанидин не влияет.
Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).
Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза/сут; в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг. При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза составляет 6 мг/сут в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг/сут каждые 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сут, разделенный на 3-4 приема. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.
При применении тизанидина в относительно малых дозах в редких случаях наблюдаются сонливость, чувство усталости, головокружение, сухость во рту, тошнота, некоторое снижение АД; в более высоких дозах - указанные эффекты возникают чаще и значительнее выражены, кроме того, возможны бессонница, мышечная слабость, брадикардия, повышение активности трансаминаз в сыворотке.
Повышенная чувствительность к тизанидину.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения, при возникновении сонливости, следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, (в т.ч. с диуретиками) возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.
При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект.
Формула:
C9H8ClN5S, химическое название: 5-хлор-N-(4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил)-2,1,3-бензотиадиазол-4-амин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа:
вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ альфа-адреномиметики; нейротропные средства/ средства, влияющие на нервно-мышечную передачу.
Фармакологическое действие:
центральное миорелаксирующее.
Тизанидин является миорелаксантом центрального действия. Тизанидин стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы, главным образом, на уровне спинного мозга. В результате этого снижается выброс из промежуточных нейронов спинного мозга возбуждающих аминокислот, стимулирующих NMDA-рецепторы (рецепторы к N-метил-D-аспартату). Так тизанидин селективно подавляет полисинаптические механизмы, которые отвечают за мышечный гипертонус. Тизанидин устраняет клонические судороги и острые болезненные мышечные спазмы. При хронических спастических состояниях церебрального и спинального происхождения тизанидин расслабляет скелетную мускулатуру. Увеличивает силу произвольных мышечных сокращений, при пассивных движениях снижает сопротивление мышц. Тизанидин не влияет на передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах. Так же тизанидин оказывает центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Миорелаксирующий эффект и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений и артериального давления) тизанидина зависят от концентрации препарата в сыворотке крови.
При приеме внутрь тизанидин почти полностью и быстро всасывается. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40%, так как при первом прохождении через печень тизанидин подвергается выраженному метаболизму. Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 – 2 часа после приема препарата и составляет 15,6 нг/мл и 12,3 нг/мл при многократном и однократном применении 4 мг тизанидина соответственно. Максимальная концентрация увеличивается на 1/3 при приеме препарата после еды, но это не считается клинически значимым. Прием пищи существенного действия на площадь под кривой концентрация – время не оказывает. При внутривенном введении препарата среднее значение объема распределения в период равновесного состояния составляет 2,6 л/кг. С белками плазмы тизанидин связывается примерно на 30%. Тизанидин в значительной степени (примерно 95%) и быстро метаболизируется в печени с участием изофермента CYP1A2 до малоактивных или неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 2 – 5 часов. С мочой выводится на 70% в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится примерно 4,5%.
У больных с нарушением функционального состояния почек (при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин) максимальная средняя концентрация тизанидина в сыворотке крови в 2 раза выше, чем у здоровых людей, конечный период полувыведения достигает 14 часов, что увеличивает (приблизительно в 6 раз) системную биодоступность, препарата, измеренную по площади под кривой концентрация – время.
Специфических исследований по оценке параметров фармакокинетики у пациентов с нарушением функции печени не проводилось. Так как тизанидин метаболизируется, главным образом, в печени при участии цитохрома CYP1А2, то при нарушении функционального состояния печени может возрасти системное воздействие препарата.
Боли и спастичность, которые обусловлены неврологическими заболеваниями: хроническая миелопатия, рассеянный склероз, дегенеративные заболевания спинного мозга, инсульт, нарушения мозгового кровообращения, церебральный паралич, черепно-мозговые травмы, судороги центрального происхождения; болезненные спазмы мышц после хирургических операций по поводу остеоартроза тазобедренного сустава или грыжи межпозвоночного диска, а также при заболеваниях позвоночника (в том числе спондилез, остеохондроз, гемиплегия, сирингомиелия, поясничный и шейный синдромы).
Тизанидин принимается внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Тизанидин имеет высокую вариабельность концентрации в сыворотке крови больных и узкий терапевтический индекс, поэтому дозу необходимо подбирать тщательно. Начальная доза составляет 2 – 4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях назначается дополнительно 2 – 4 мг на ночь. При спастических состояниях, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза не должна превышать 6 мг в сутки в 3 приема с постепенным повышением на 2 – 4 мг через интервалы от 3 – 4 до 7 дней. Обычно при дозе 12 – 24 мг в сутки в 3 – 4 приема через равные промежутки времени достигается оптимальный терапевтический эффект. Не превышать дозу 36 мг в сутки.
Пациентам старше 65 лет лечение рекомендуется начинать с минимальной дозы с дальнейшим ее увеличением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Опыт использования препарата тизанидина у больных старше 65 лет ограничен.
Терапию пациентов с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин) следует начинать с дозы 2 мг 1 раз в день. Увеличение дозы проводят малыми "шагами", учитывая эффективность и переносимость. При необходимости получения более выраженного эффекта, следует вначале повысить дозу, которая назначается один раз в сутки, а затем увеличивают кратность применения.
Применение тизанидина противопоказано у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. У больных с нарушением функции печени легкой или средней выраженности тизанидин должен использоваться с осторожностью. Лечение рекомендовано начинать с минимальной дозы, с дальнейшим повышением до достижения оптимального соотношения эффективности и переносимости терапии.
Дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены препарата, так как при резкой отмене препарата (в особенности после длительного лечения или/и применения высоких доз, а также после совместного использования с гипотензивными препаратами) отмечались развитие тахикардии и повышение артериального давления, которое в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения.
Во время лечения тизанидином необходимо периодически контролировать функциональное состояние почек и снижать дозу препарата или отменять его при его ухудшении.
Есть сообщения о нарушении функционального состояния печени, которое развивалось во время лечения тизанидином. При использовании суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. Рекомендуется периодически контролировать функцию печени во время лечения тизанидином, а также такой контроль необходим при появлении признаков, которые позволяют предположить о наличии нарушения функционального состояния печени (необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости и другие). При непрерывном увеличении активности печеночных трансаминаз или стойком превышении верхней границы нормы в 3 и более раз необходима отмена лечения.
Гипотензия может развиваться на фоне использования тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия тизанидина с антигипертензивными препаратами или/и ингибиторами CYP1А2. Выраженное снижение артериального давления может приводить к коллапсу и потере сознания.
У курящих мужчин (более 10 сигарет в день) системная биодоступность тизанидина снижена приблизительно на 30%, что может потребовать применение более высоких доз тизанидина при продолжительном лечении курящих мужчин.
Во время лечения тизанидином не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, где необходимы повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций, включая вождение автотранспорта.
Гиперчувствительность, выраженная недостаточность функций почек или/и печени, кормление грудью, беременность, возраст до 18 лет (отсутствуют данные безопасности и эффективности), совместное использование с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2 цитохрома Р450 (например, ципрофлоксацин, флувоксамин).
Нарушение функции почек или/и печени, возраст старше 65 лет.
При беременности использование тизанидина возможно, если предполагаемый эффект лечения выше возможного риска для плода. Контролируемые исследования использования тизанидина у беременных женщин не проводились. В исследованиях на животных показано, что тизанидин не оказывал тератогенного действия в дозе 30 мг/кг (в 16 раз выше максимальной рекомендуемой дозы для человека) у кроликов и в дозе 3 мг/кг (эквивалентно максимальной рекомендуемой дозе для человека, в мг/кг) у крыс. В дозах, которые в 8 раз выше максимальной рекомендуемой дозы для человека, тизанидин увеличивал длительность периода беременности у крыс, вызывал пренатальную и постнатальную гибель детенышей и задержку развития. У кроликов постимплантационные потери были повышены при дозах более 1 мг/кг, эквивалентно половине максимальной рекомендуемой дозе для человека. На время терапии тизанидином необходимо прекратить кормление грудью (неизвестно, выделяется ли тизанидин с грудным молоком).
Нервная система и органов чувств:
чувство усталости, сонливость, головокружение, мышечная слабость, вертиго, тревога, галлюцинации, бессонница, расстройства сна, спутанность сознания, затуманивание зрения.
Сердечно-сосудистая система:
снижение артериального давления, коллапс, потеря сознания, брадикардия, артериальная гипертензия.
Пищеварительная система:
тошнота, сухость во рту, расстройства желудочно-кишечного тракта, временное повышение активности трансаминаз в плазме крови, гепатит, печеночная недостаточность.
Прочие:
аллергические реакции, мышечная слабость, повышенная утомляемость, астения, синдром отмены (включая тахикардию, гипертензию, которая может привести к острому нарушению мозгового кровообращения).
Антигипертензивные средства, в том числе диуретики, усиливают брадикардию и гипотензию.
При совместном использовании тизанидина и флувоксамина возросли следующие показатели тизанидина: максимальная концентрация в 12 раз, площадь под кривой концентрация – время в 33 раза, период полувыведения в 3 раза. Оценка действия флувоксамина на фармакокинетику тизанидина (однократно 4 мг) проводилась у 10 здоровых добровольцев. При совместном использовании тизанидина и ципрофлоксацина возросли следующие показатели тизанидина: максимальная концентрация в 7 раз, площадь под кривой концентрация – время в 10 раз. Оценка действия ципрофлоксацина на фармакокинетику тизанидина (однократно 4 мг) проводилась у 10 здоровых добровольцев. При совместном использовании тизанидина с ципрофлоксацином или флувоксамином отмечалось повышение сонливости, значимое снижение артериального давления, снижение скорости психомоторных реакций. Противопоказано совместное использование тизанидина с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2 (ципрофлоксацин, флувоксамин).
Не проводилось клинических исследований по оценке действия других ингибиторов CYP1A2 (за исключением ципрофлоксацина и флувоксамина) на эффекты и фармакокинетику тизанидина. Не рекомендуется совместное использование тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2: верапамил, антиаритмические препараты (мексилетин, амиодарон, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (пефлоксацин, эноксацин, норфлоксацин), фамотидин, рофекоксиб, ацикловир, пероральные контрацептивы, тиклопидин, так как возможно увеличение уровня тизанидина в сыворотке крови, что, в свою очередь, может привести к симптомам передозировки, включая удлинение интервала QTc.
Совместное использование тизанидина с гипотензивными препаратами может вызывать брадикардию и выраженное снижение артериальное давление (в некоторых случаях вплоть до потери сознания и коллапса). При резкой отмене тизанидина после совместного использования с гипотензивными препаратами отмечалось повышение артериального давления, которое в некоторых случаях приводило к острому нарушению мозгового кровообращения, и развитие тахикардии.
При совместном использовании тизанидина и рифампицина концентрация тизанидина в сыворотке крови снижается на 50%. Это может привести к снижению терапевтического действия тизанидина, что для некоторых пациентов может быть клинически значимым. Необходимо избегать продолжительного одновременного использования рифампицина и тизанидина, если этого избежать невозможно, то следует тщательно подбирать дозу тизанидина.
При совместном использовании тизанидина и комбинированных пероральных контрацептивов (гестоден + этинилэстрадиол) возросли следующие показатели тизанидина: площадь под кривой концентрация – время в 3,9 раза. Оценка действия комбинированных пероральных контрацептивов (гестоден + этинилэстрадиол) на фармакокинетику тизанидина (однократно 4 мг) проводилась у 15 здоровых женщин. Период полувыведения тизанидина при этом не изменялся. При совместном использовании тизанидина с пероральными контрацептивами снижение артериального давления увеличивалось на 12/8 мм ртутного столба. Ретроспективный анализ показал, что при многократном и однократном использовании 4 мг тизанидина у женщин, которые принимали совместно с тизанидином пероральные контрацептивы, клиренс тизанидина был меньше на 50% при сравнении с таковым показателем у женщин, которые не использовали пероральные контрацептивы. Механизм взаимодействия тизанидина и комбинированных пероральных контрацептивов (гестоден + этинилэстрадиол) может быть обусловлен тем, что в метаболизме тизанидина принимает участие изофермент CYP1А2 цитохрома Р450, а стероидные контрацептивы являются умеренными ингибиторами изофермента CYP1А2 цитохрома Р450.
Необходима осторожность при совместном использовании тизанидина с азитромицином, амитриптилином, цизапридом (удлиняют интервал QT).
Следует избегать использования тизанидина с другими агонистами альфа2-адренорецепторов (в том числе с клонидином) из-за возможного усиления гипотензивного эффекта.
Седативные, снотворные (баклофен, бензодиазепины), антигистаминные препараты и другие средства с седативным эффектом, могут усиливать седативный эффект тизанидина.
Терифлуномид действует как слабый индуктор изофермента CYP1A2. Поэтому тизанидин, который метаболизируется при участии изофермента CYP1A2, во время терапии с использованием терифлуномида необходимо применять с осторожностью, так как это может снизить эффективность тизанидина.
При лечении тизанидином необходимо избегать приема алкоголя, так как этанол может повысить риск развития нежелательных реакций (например, заторможенность, снижение артериального давления). Тизанидин может усиливать подавляющее действие алкоголя на центральную нервную систему.
В настоящее время есть несколько сообщений о передозировке тизанидином, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Выздоровление во всех случаях прошло без особенностей.
При передозировке тизанидином развиваются тошнота, рвота, миоз, головокружение, удлинение интервала QT, сонливость, беспокойство, снижение артериального давления, нарушение дыхания, кома. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическое и поддерживающее лечение.
Для лечения спастических состояний скелетных мышц, вызываемых неврологическими заболеваниями, дегенеративными изменениями в спинном мозге, при различных поражениях позвоночника, после травм или хирургических операций часто назначают Тизанидин – инструкция по применению подробно расскажет о механизме воздействия, свойствах и правилах приема этого лекарственного средства.
Согласно классификации по клинико-фармакологическим признакам Тизанидин входит в группу средств, влияющих на нервно-мышечную передачу. Это миорелаксант, расслабляющий мускулатуру, действующий по центральным механизмам.
Воздействуя на ЦНС и угнетая нейроны спинного мозга, Тизанидин блокирует передачу нервного импульса к исполнительным структурам. В результате двигательные нейроны, управляющие сокращением поперечнополосатых мышечных волокон, не получают сигнала и рабочий орган (мышца) не двигается. Происходит расслабление отдельных напряженных мышц и целых мышечных групп, оно идет снизу, от кончиков пальцев нижних конечностей, и вверх – до мышц головы: мимических и жевательных. При этом на нисходящие проводящие пути ЦНС, вызывающие двигательные реакции, Тизанидин не влияет. Естественная передача возбуждения в нейромышечных синапсах (места соединения нервного окончания с мышцей) и протекающие в них химические реакции не нарушаются, идущие в мускулы нервные импульсы не блокируются, поэтому движение организма в целом Тизанидин не ограничивает.
По инструкции он оказывает:
Держатели регистрационного удостоверения Тизанидин – ЗАО «Березовский фармацевтический завод» и компания Teva Pharmaceutical Industries, Израиль (производится медикамент в Венгрии, поступает на рынок под маркой Тизанидин-Тева). Под этим торговым наименованием выпускают единственную лекарственную форму – предназначающиеся для перорального применения таблетки. Действующим веществом лекарства является Тизанидин (латинское название tizanidine).
Существует 2 разновидности таблеток – дозировкой 2 и 4 мг. Инструкция описывает внешний вид медикамента: круглой формы, белого цвета или слегка желтоватые, с обеих сторон выпуклые (таблетки Тизанидин-Тева дополнительно имеют разделительную риску и гравировку соответственно дозировке – «Т2» или «Т4»). Расфасовываются в 10 ячейковые блистерные упаковки. В индивидуальную картонную пачку помещают 2, 3, 5 либо 10 блистеров.
Помимо активного вещества медикамент содержит ряд вспомогательных ингредиентов:
Лекарство характеризуется селективным действием, Тизанидин проводит релаксацию мышц, не влияя на их силу и не ухудшая естественную двигательную активность. По своим свойствам он сходен с другими популярными антиспастическими средствами – Мидокалмом и Баклофеном, но действует другими механизмами, поэтому лучше переносится и более эффективен в отношении снижения судорожной напряженности (клонуса). В дополнении к миорелаксирующему эффекту, оказывает анальгезирующее воздействие умеренной выраженности. Тизанидин считается сильнодействующим лекарством и его назначают в случаях, когда другие миорелаксанты оказались бессильны либо не дали ожидаемого эффекта.
Проведенные исследования таблеток Тизанидин и отзывы пациентов показывают, что препарат помогает при различных видах боли. Его часто используют в неврологической практике для медикаментозного лечения спастического тонуса, т.к. он реже других провоцирует развитие мышечной слабости, тазовых нарушений, синдрома лекарственной зависимости. При болезни Шарко, дрожательном параличе, кривошеи, торсионной мышечной дистонии этот миорелаксант оказывается малоэффективным.
В чем заключается действие препарата Тизанидин:
При легких болях (острой и подострой) улучшение самочувствия наступает уже на 3-й день курсового приема таблеток Тизанидин, боли исчезают после 5-7 дней применения. Для ослабления хронической боли потребуется 2-4 недели (обычно в комбинации с лекарствами из других фармакологических групп). При более выраженном болевом синдроме, особенно сопровождающимся воспалительным процессом, рекомендуется комплексный подход – сочетание миорелаксанта с НПВС и прочими анальгетиками.
В ходе исследований установлено, что Тизанидин способен потенцировать эффект нестероидных препаратов, уменьшать их ульцерогенное действие, снижать частоту других побочных проявлений. Доза и продолжительность приема должны подбираться врачом.
Инструкция приводит основные параметры клинической фармакокинетики миорелаксанта Тизанидин:
Применяется Тизанидин при нарушениях мышечного тонуса и связанных с ним болевых синдромах. Его считают препаратом выбора и средством монотерапии при неврологических заболеваниях, для которых характерны рефлекторные острые боли, образующиеся в мышцах, связках, сухожилиях, фасциях, дисках или суставах позвоночника. Но чаще Тизанидин используют как составной компонент комплексного лечения заболеваний, сопровождающихся мышечными спазмами.
По инструкции показанием к применению таблеток являются следующие заболевания и состояния:
Дозировку и продолжительность терапии назначает врач. При расчете учитывается вид заболевания, степень развития патологии, интенсивность симптомов, характер боли, переносимость препарата, физиологические особенности пациента.
Начинают лечение с минимальных доз – 2-6 мг, постепенно, наблюдая за реакцией организма, каждые 3-7 дней прибавляют еще по 2-4 мг вплоть до прекращения боли. При определении суточной дозы важно придерживаться правила минимальной эффективной дозировки.
Дозу подбирают отдельно в каждом конкретном случае, титрование занимает в среднем 2-4 недели, плохая переносимость часто выявляется уже после первого приема. Суточную дозу Тизанидина рекомендуется делить на 3-4 приема. При этом 4 раз – дополнительный, только в тяжелых случаях и желательно в вечернее время, перед сном, чтобы с выгодой использовать такой часто встречающийся побочный эффект таблеток, как повышенная сонливость. Для выраженного положительного результата обычно хватает 12-24 мг, принятых в течение суток. Максимально допустимо принять 36 мг, превышать дозу инструкция запрещает.
Длительность лечения может доходить до нескольких месяцев. Запрещено проводить резкую отмену препарата.
Клинические проявления передозировки включают отсутствие энергии, тягу ко сну, помраченность сознания, коматозное состояние, нарушение в работе сердечной мышцы, падение давления, снижение частоты сердечных сокращений. Повышенная осторожность требуется от пациентов с почечной, печеночной недостаточностью, артериальной гипотензией или старше 65 лет.
Инструкция запрещает применять Тизанидин в случае наличия:
При оценке соотношения пользы и риска следует учитывать, что Тизанидин – наиболее предпочтительный в этом плане препарат (среди существующих миорелаксантов). Выявленные побочные реакции слабой или умеренной выраженности, по большей части временные, основанием для отмены лечения служить не могут.
Инструкция предупреждает о возможности возникновения следующих явлений:
Внимание!
При обнаружении головокружения или сонливости необходимо отказаться от вождения автомобиля или выполнения работ, требующих сосредоточенности и быстрого реагирования. Нежелательно сочетать Тизанидин с алкоголем, пероральными контрацептивами, гипотензивными, антиаритмическими, седативными, снотворными средствами, диуретиками, антибиотиками фторхинолонами, Рифампицином. Противопоказано одновременное или последовательное применение антидепрессанта Флувоксамина, антибиотика Ципрофлоксацина. Обо всех дополнительно принимаемых медикаментах следует сообщать врачу, он подкорректирует вводимые дозировки и исключит недопустимые комбинации.
Аптеки отпускают Тизанидин только после предъявления рецепта. Приобретенный препарат должен храниться в запаянном фольгой блистере, в защищенном от света, влаги и высокой температуры (выше 25 градусов) месте. Срок годности таблеток – 3 года.
Средняя стоимость упаковки 30 шт.:
Заменить его можно миорелаксантом, содержащим то же действующее вещество или обладающим максимально схожими фармакологическими свойствами.
Наиболее близкие аналоги Тизанидин:
Адекватную замену должен подобрать лечащий врач. Заниматься самолечением не рекомендуется.
