Растворы, эмульсии, настои, отвары, настойки, микстуры и др. способы их введения:

энтеральный (внутрь и рек-тально),

парентеральным (подкожно, внутримышечно, внутри­венно и др.),

наружным (закапывание в глаза, нанесение на кожу и слизистые оболочки, использование в форме примочек, обмы­вания и т. п.);

Раствор.

Раствор. Solutio (им. п., ед. ч.), solutionis (род. п., ед. ч.) - одно­родная прозрачная жидкость без осадка и мути, получаемая рас­творением одного или нескольких лекарственных веществ в рас­творителе. В качестве растворителя чаще берут:

1.вода (дистиллиро­ванную или кипяченую). Раствор для наружного или внутреннего применения принято готовить на дистиллированной (Aq. destil-lata), а для инъекций - на дважды дистиллированной воде (Aq. bidestillata), кипяченую (Aq. cocta), и питье­вую чистую водопроводную воду (Aq. fontana).

2. Этиловый спирт (Spiritus aethylicus). Спир­товые растворы более стойкие, чем водные. Действуют местно (в за­висимости от концентрации вяжуще, бактерицидно) и обще (резорбтивно). Официнальные концентрации спирта -40, 70, 90 и 95 %. Для внутривенного введения используют 20-33%-й, орального - 20, наружно - 70%-й этиловый спирт.

3. жирные масла, эти­ловый эфир (Aether aethylicus), вазелиновое масло (Oleum Vaselini) и др. Масляные растворы назначают наружно, внутрь, подкожно или внутримышечно. Растворы для инъекций готовят на персико­вом (Oleum Persicorum) или миндальном (Oleum Amygdalarum) масле, а для наружного применения - на оливковом (Oleum Olivarum), подсолнечном (Oleum Helianthi), льняном (Oleum Lini), касторовом (Oleum Ricini) и других маслах.

Когда в рецепте не указан растворитель, то берут воду;

когда не указана крепость спирта, применяют 90%-й спирт.

Растворы делят на три группы:

1 внутреннего применения,

2 для инъекций.

3 наружного применения

Растворы для внутреннего п р и м е н е н и я. Вво­дят через рот перорально (per os) и прямую кишку ректально (per rectum) в клизмах. Дозирование растворов проводят: ложками, каплями, градуированными стаканчиками, стаканами, бутылками.

Растворы для внутреннего употребления выписывают недозированно дивизионным способом в полной или краткой форме. При полной форме перечисляют все составные части рецепта с указанием количества лекарственного вещества и растворителя. В сигнатуре необходимо отметить, чем дозируется вещество (ложка­ми, стаканами и др.) и количество приемов в сутки.

Rp.: Calcii chloridi 15,0

Aq. destillatae ad 150 ml

M. D. S. Внутреннее. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

Сокращенной форме прописи

Rp.: Solutionis Calcii chloridi 10 % - 150 ml

Расчет. На 1 прием кальция хлорида теленку нужно 1,5г, а на 10 - (1,5 10) = 15 г. Дозировать решено столовыми ложками: 15 10 = 150 мл. Следова­тельно, воды нужно взять до 150 мл.

При выписывании спиртовых или масляных растворов в крат­кой форме после наименования препарата пишут слова «спирто­вой» или «масляный» (Spirituosa seu oleosa).

Rp.: Solutionis Kalii iodidi spirituosae 4 % - 150 ml

D. S. Внутреннее. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

В прямую кишку жидкости вводят в виде клизм. Они могут быть очистительными или лекарственными. Очистительные объем жидкости для крупных живот­ных берут до 10 л, для мелких - от 300 мл до 2 л.

Лекарственные клизмы объем жидкости небольшой: для крупных животных -до 1л, для мелких- 100...150мл и меньше. Лекарственные клизмы ставят после очистительных. Если лекар­ственное вещество обладает раздражающим действием, добавляют слизь (Mucilago) в количестве примерно в 10 раз больше дозы ле­карственного препарата. Температура лекарственной клизмы дол­жна быть в пределах 38...40 °С. При их выписывании необходимо знать:1 дозу лекарственного вещества на 1 введение,

2 объем 1 клизмы

3 количество введений (обычно 1...2).

Rp.: Chlorali hydrati 30,0

Mucilaginis Amyj£

Aq. destillatae aa 300 ml

M. D. S. Ректальное. На 1 введение.

Крахмальная слизь добавлена в рецепт в связи с тем, что хло­ралгидрат обладает раздражающим действием.

Растворы для инъекций. необходимо точно дозировать и стерильно готовить. Вводят под­кожно, внутримышечно и внутривенно и др. Парентерально - минуя пищеварительный тракт вводят лекарственные веще­ства с помощью шприца и иглы.

Стерилизация - это процесс обеспложивания лекарственных веществ, посуды, вспомогательных материалов, инструментов от микроорганизмов и их спор. Существует несколько способов:

1 в сушильном шкафу при 180 °С в тече­ние 20-60 мин или при 200 °С в течение 10...30 мин;

2 в автоклаве при:

119-121 °С (0,1...0,11 МПа) в течение 8...15 мин

110°С (0,05 МПа) - 30-60 мин;

3 текучим паром в паровом стерилизаторе или автоклаве при 100 °С в течение 30...60 мин;

4. тиндализация (дробная ) - ежедневное нагревание 1 раз в сутки по 1 ч при 60...65 °С в течение 5 сут

5. кипячение на водяной бане.

Лекарственные вещества, разлагающиеся при 100 °С, подверга­ют тиндализации, а из разлагающихся при 60 °С и ниже растворы готовят асептическим путем - стерилизуют только склянку и растворитель, а к раствору прибавляют различные анти­септики (0,5%-й фенол, 0,3%-й трикрезол и др.).

Парентеральное введение Растворы выпускают в склянках или ампулах. Стерильные растворы в ампулах готовят на заводе. При выписывании растворов в склянках для инъекций нужно знать:

1 дозу лекарственного вещества

2 количество (объем) раствора на одну инъекцию,

3 число введений.

Выписывают их дивизионным способом в развернутом или сокращенном виде. При выписыва­нии растворов для инъекций следует указать, что раствор должен быть приготовлен стерильно (sterilis, sterilisata, sterilisetur или pro injectionibus).

Сильнодействующие и ядовитые лекарственные вещества вы­писывают с таким расчетом, чтобы в 1 мл раствора для мелких или в З-5мл раствора для крупных животных содержалась разовая доза.

Пример. Собаке. Галантамин гидробромид в дозе 0,001 г на 10 подкожных инъекций. При дозированном способе нужно взять лекарственного вещества 0,01 г (0,001 10), а растворителя - воды дистиллированной - 1 мл. Следователь­но, на 10 введений нужно 1 мл 10 = 10 мл.

Rp.: Galanthamini hydrobromidi 0,01

Aq. destillatae ad 10 ml

M. f. solutio sterilisata

D. S. Подкожное. По 1 мл 2 раза в день.

Сокращенную пропись дают в процентах.

Первая цифра - концентрация раствора (%),

вторая-общее количество раствора (мл);.

Подсчёт концентрации раствора в процентах:

В 1мл раствора содержится 0,001г. веще­ства, а в 100 мл:

х- 100, х = 0,001·100 = 0,1%.

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi sterilisatae 0,1 % - 10 ml

D. S. Подкожное. По 1 мл 2 раза в день.

Растворы для внутривенных введений, выпи­сывают сокращенной прописью.

Корове …

Rp.: Sol. Glucosi sterilisatae 10 % - 50 ml

D. S. Внутривенное.

Растворы в ампулах:

Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0,1 % - 1 ml

D. t. d. N. 5 in ampuliis

S. Подкожное. По 1 мл 2 раза в день.

При выписывании растворов в ампулах в сигнатуре следует пи­сать по 1 мл, а не по 1 ампуле.

В ампулах также отпускают твердые препараты, чувствитель­ные к атмосферным влияниям Растворы из них готовят асептически перед упот­реблением.

Rp.: Novarsenoli 0,3

D. t. d. N. 5 in ampuliis

S. Растворить содержимое ампулы в 5 мл воды для внутривенного введе­ния.

В таких случаях в рецептах следует одновременно прописывать и растворитель или выписать на него отдельный рецепт.

Rp.: Aq. destillatae pro injectionibus 5 ml

D. t. d. N. 5 in ampuliis

S. Для приготовления раствора новарсенола.

Растворы для наружного применения. Их обычно выписывают в больших объемах. Применяют для обезза­раживания инструментов, дезинфекции помещений и орошения полостей тела. Выписывают растворы в полной или краткой фор­ме, концентрацию лекарственного вещества обозначают в про­центах или соотношениях.

Rp.: Solutionis Kalii permanganatis 1: 1000 -500 ml

D. S. Для орошения рта.

Rp.: Chloramini В 1,0

Aq. destillatae ad 1200 ml

D. S. Наружное.

Иногда для наружного применения выписывают концентриро­ванные растворы с последующим разведением до нужной концен­трации перед использованием. В этом случае в сигнатуре следует точно указать объемы концентрированного раствора и раствори­теля, чтобы получить нужное разведение.

Rp.: Sol. Kalii permanganatis 5 % - 100 ml

D . S . Наружное. По 20 мл на 1 л воды для промывания раны.

Расчет. Для промывания раны концентрация калия перманганата должна быть 1: 1000, объем на одну обработку 1 л. Подсчет ведут по формуле

Необходимое количество раствора, мл Нужная концентрация, %

Имеющаяся концентрация, %

100 мл 0,1 % _=20 мл

Следовательно, для приготовления 1 л раствора калия перманганата концентрации 1: 1000 (0,1 %) нужно взять 20 мл 5 %-го его раствора.

Микстура. Mixtura (им. п., ед. ч.), mixturae (род. п., ед. ч.) -ле­карственная форма, получаемая растворением или смешиванием (mixtura - смесь) лекарственных веществ в жидкостях. Лекар­ственные вещества, входящие в микстуру, могут быть твердыми или жидкими, растворяться полностью или образовывать опалес-цирующие смеси или суспензии.

В качестве растворителей используют воду, отвары, настои, слизи, эмульсии и другие жидкости.

Rp.: Pulveris radicis Ipecacuanhae 5,0

Natrii hydrocarbonatis 20,0

Aq. destillatae ad 200 ml

M. D. S. Внутреннее. На 1 прием.

Перед употреблением взбалтывать.

Rp.: Sol. Natrii bromidi 5 % - 50 ml

Tincturae Menthae piperitae 5 ml

Настои. Infusum (им. п., ед. ч.), infusi (род. п., ед. ч.) - лекар­ственная форма, получаемая извлечением действующих начал из лекарственных растений водой. Их назначают животным всех ви­дов внутрь, реже - наружно.

Выписывают настои в сокращенной форме недозированным способом При выписывании настоев нужно знать:

дозу растительного материала на 1 прием,

количество приемов,

объем настоя на 1 прием.

Первая цифра в рецепте указывает количество растительного материала, вторая - объем настоя. При этом учи­тывают то, что настой, в состав которого входят неядовитые расте­ния, выписывают в соотношении 1: 10; из травы горицвета, лан­дыша, спорыньи, корня и корневища валерианы, корня сенеги - 1: 30, а из ядовитых растений (лист наперстянки, трава термопси­са) - 1: 400.

Rp.: Infusi herbae Bursae pastoris 60,0 - 600 mi

D. S. Внутреннее. По 1 стакану на 1 прием 2 раза в день.

Расчет. На 1 прием корове травы пастушьей сумки нужно 20,0 г, на 3 при­ема - 60,0 г. Настой готовят в соотношении 1:10, следовательно, всего настоя бу­дет 600 мл на 3 приема, или по 1 стакану на 1 прием.

Отвар. Decoctum (им. п., ед. ч.)-лекарственная форма, полу­чаемая извлечением действующих начал из растений водой. Для приготовления отваров используют корни, кору, корневища, реже - траву, листья, семена, цветы.

Выписывают и применяют отвары так же, как и настои.

Rp.: Decocti corticis

Frangulae ex 30,0 - 400 ml

D. S. Внутреннее. По 1 стакану в день.

Rp.: Decocti seminis Lini - 200 ml

M. D. S. Внутреннее. На 1 прием.

Эмульсия. Emulsum (им. п., ед. ч.), emulsi (род. п., ед. ч.) - жидкая лекарственная форма, по внешнему виду напоминающая молоко, представляет собой смесь воды с нерастворенными в ней веществами: маслами, смолами, белковыми веществами.

Различают два вида эмульсии:

1.истинные (семенные)

2.ложные (масляные).

Истинные эмульсии получают из семян и плодов растений, содержащих жирные масла. Если в рецепте не указано количество семян для приготовления эмульсии, фармацевт, руководствуясь фармакопейным правилом, готовит ее в соотношении 1: 10, кото­рое является официнальным.

При выписывании ложных эмульсий в рецепте указывают ее ин­гредиенты: растительное масло, воду, а для придания им стойкос­ти и получения однородный массы - эмульгатор. В качестве пос­леднего используют белковые вещества, гуммиарабик, крахмал, желатин, желатозу, агар и др., которые способствуют раздробле­нию масляных частиц и препятствуют их склеиванию.

Эмульсии бывают стойкими, если соотношение всех входящих в них компо­нентов составляет:

1 часть масла,

0,5 части эмульгатора

10 час­тей воды.

Выписывают все эмульсии недозированной формой рецепта в краткой и полной форме. Применяют их внутрь, реже - наружно. В эмульсии можно вводить другие лекарственные вещества, в этом случае рецепт заканчивается выражением М. D. S.

Rp.: Emulsi seminis Cannabis 200 ml

D. S. Внутреннее. На 1 прием.

Rp.: Olei Ricini 30 ml

Ag. coctae ad 300 ml

D. S. Внутреннее. На 1 прием.

Rp.: Seminis Cannabis 20,0

Aq. destillatae ad 200 ml

D. S. Внутреннее. На 1 прием.

Настойка. Tinctura (им. п., ед. ч.), tincturae (род. п., ед. ч.) не­прозрачная жидкая спиртовая, спиртово-водная или спиртово-эфирная вытяжка действующих начал из растительного сырья, по­лучаемая без нагревания и удаления экстрагента. Ее готовят пре­имущественно на фармацевтических заводах. Это официнальная форма. Назначают внутрь или реже наружно.

Выписывают настойку в краткой форме дивизионным спосо­бом, указывая ее количество. Из несильнодействующего лекарственного сы­рья настойки готовят в соотношении 1:5, а из сильнодействую­щего - 1: 10.

Rp.: Tincturae Valerianae 40 ml

D. S. Внутреннее. По 20 капель 3 раза в день.

Экстракты. Extractum (им. п., ед. ч.), extracti (род. п., ед. ч.) - концентрированные вытяжки действующих начал из лекарствен­ных растений. Различают экстракты:

1. водные (Extracta aquosa),

2.спиртовые (Extracta spirituosa)

3.эфирные (Extracta aetherea).

Пo консистенции:

1. жидкий (Extractum fluidum),

2. густой (Extractum spissum)

3. сухой (Extractum siccum). Жидкие экстракты готовят в соотношении 1: 1 или 1:2.

Для выписывания экстрактов нужно знать:

дозу на 1 прием

число приемов.

Жидкие экстракты выписывают так же, как и на­стойку, - официнально и недозированно; сухие - в форме по­рошков, таблеток, суппозиториев и т. п. В рецепте следует указать консистенцию экстракта.

Теленку...

Rp.: Extracti Aloes fluidi 50 ml

D. S. Внутреннее. По 1 чайной ложке 3 раза в день.

Расчет. Доза жидкого экстракта алоэ теленку 5 мл на 1 прием (чайная лож­ка). На 10 приемов - 50 мл.

Экстракты сохраняют в хорошо закупоренной посуде, в защи­щенном от света месте при комнатной температуре.

Слизь. Mucilago (им. п., ед. ч.), mucilaginis (род. п., ед. ч.) - гус­тая вязкая жидкость, получаемая растворением или извлечением водой слизистых веществ из растений, а также набуханием камеди (аравийской, или арабской).

Аэрозоли . Мельчайшие капельки жидкости или твердые части­цы, находящиеся во взвешенном состоянии в газообразной среде. Аэрозоли из твердых частиц, образованные раздроблением, назы­вают пылью, а в результате конденсации - дымами.

К мягким лекарственным формам относятся мази, линименты, пасты, суппозитории, пластыри.

Мази (Unguenta)

(им. п. ед. ч. - Unguentum,

род. п. ед. ч. - Unguenti, сокращение - Ung.)

Мазь - мягкая лекарственная форма для наружно­го применения, имеющая вязкую консистенцию, спо­собная образовывать на поверхности кожи и слизи­стых оболочек сплошную пленку.

Мази состоят из основы и одного или нескольких лекарственных веществ, равномерно в ней распреде­ленных. В состав мазей могут входить стабилизаторы, поверхностно-активные вещества (ПАВ), консерван­ты и другие вспомогательные вещества.

Мази широко применяют в различных областях медицины - в дерматологии, оториноларингологии, проктологии, гинекологии и т.д. Их также используют как средство защиты кожи от неблагоприятных воз­действий (органических раздражителей, кислот, ще­лочей и т.д.), как косметическое средство (для удале­ния пигментных пятен, улучшения питания кожи, ле­чения и удаления волос).

В настоящее время в форме мазей выписывают ле­карственные вещества, относящиеся почти ко всем фармакологическим группам (антисептики, местные анестетики, гормоны, витамины, противогрибковые средства, анальгетики, антибиотики и т.д.). Основы мазей также отличаются большим разнообразием. Они способны оказывать влияние на фармококинети- ку лекарственных веществ и другие показатели.

Требования, предъявляемые к мазям, обусловлены как способом применения, так и сложностью состава этой лекарственной формы.

Мази должны иметь мягкую консистенцию, ко­торая обеспечила бы удобство нанесения их на кожу, слизистые оболочки и способствовала бы образованию на поверхности ровной сплошной пленки.

Для достижения необходимого терапевтического эффекта лекарственные вещества в мази должны быть максимально диспергированы и равномер­но распределены во всей ее массе.

Состав мази не должен изменяться при примене­нии и хранении.

Концентрация лекарственных веществ в мази и ее масса должны соответствовать тому, что выпи­сано в рецепте.

Глазные мази, кроме того, должны быть стериль­ными, без механических включений. Они не дол­жны раздражать или повреждать слизистую обо­лочку. Значение pH их водного раствора должно находиться в пределах 7,3-9,7.

Существует несколько классификаций мазей в зави­симости от места применения, особенностей действия и типа дисперсной системы.

В зависимости от места нанесения мази подразде­ляют на следующие виды:

Дерматологические (unguenta dermatologia, unguen­ta propria)",

Мази для носа (unguenta nosales, unguenta rinales);

Глазные {unguenta Ophthalmica, Oculenta)",

Стоматологические (unguenta stomatologica);

Вагинальные (unguenta vaginales)",

Ректальные (unguenta rectales)",

Уретральные (unguenta urethrales).

Три последние разновидности мазей применяют обычно с помощью специальных шприцев. Наиболее широко используются дерматологические мази, глаз­ные и мази для носа.

По характеру действия мази подразделяют на две группы.

1. Мази, оказывающие местное (локальное) дейст­вие непосредственно на верхний слой эпидерми­са кожи или поверхность слизистой оболочки

(например, дерматоловая, цинковая, ксероформ­ная и другие мази, применяемые для лече­ния дерматитов, экзем и других заболеваний ко­жи).

2. Мази резорбтивного действия, глубоко проника­ющие в кожу или слизистую оболочку, достига­ющие кровяного русла и лимфы и оказывающие общее действие на весь организм или отдельные органы.

Примером такого рода мазей является мазь «Ни- тронг», содержащая 2 % масляный раствор нитрогли­церина. Она применяется для профилактики присту­пов стенокардии. Мазь наносят на кожу груди, живо­та или руки, размазывая тонким слоем. Для лучшего всасывания смазанный участок кожи накрывают не­проницаемым материалом (полиэтиленовой плен­кой). Эффект обычно наступает через 30-40 мин и сохраняется в течении 3-6 ч.

В зависимости от типа дисперсной системы разли­чают гомогенные и гетерогенные мази.

Гомогенные мази характеризуются отсутствием межфазной поверхности раздела между лекарствен­ными веществами и основой. В таких мазях лекарст­венные вещества распределены в основе по типу рас­твора, т.е. доведены до молекулярной или мицеляр- ной дисперсности. В зависимости от способа получе­ния это могут быть мази-сплавы, мази-растворы и эк­стракционные мази.

Гетерогенные мази характеризуются наличием межфазной поверхности между лекарственными ве­ществами и основой. В зависимости от распределения лекарственных веществ в основе гетерогенные мази подразделяют на суспензионные (тритурационные), эмульсионные и комбинированные.

К основам мазей предъявляют следующие требова­ния:

Мягкая консистенция;

Соответствие цели назначения;

Физико-химическая стабильность;

Биологическая безвредность;

Антимикробная стабильность;

Нейтральная реакция;

Отсутствие аллергизирующего, раздражающего и сенсибилизирующего действия;

Легкость удаления с места нанесения.

Мягкая консистенция основы необходима для удоб­ства нанесения мази на кожу и слизистые оболочки. Химическая инертность основы гарантирует отсутст­вие ее взаимодействия с лекарственными веществами, а также изменений под действием внешних факторов (воздух, свет, влага, температура) и, следовательно, обеспечивает физико-химическую стабильность мази. Отсутствие аллергизирующего, раздражающего и сен­сибилизирующего действия мази во многом зависит от биологической безвредности ее основы.

Важно также, чтобы основы мазей не нарушали физиологических функций кожи (тепло-, влаго-, газо­обмена). Известно, что наружный слой кожи (эпидер­мис) в норме обладает кислой реакцией, которая пре­пятствует размножению микроорганизмов. Поэтому требование нейтральности мазевых основ, сохранение первоначального значения pH кожи имеют большое значение. Присутствие микроорганизмов может быть причиной повторного инфицирования воспаленной кожи и слизистой оболочки, а также снижения актив­ности воздействия лекарственных веществ и измене­ния консистенции мазей.

Большое практическое значение имеет вопрос о легкости удаления остатков мази с белья, поверхности кожи, особенно с ее волосистых участков. Свойства основы должны соответствовать цели назначения мази. Основы для поверхностно действующих мазей не должны способствовать глубокому всасыванию ле­карственных веществ. Основы для мазей резорбтив- ного действия, наоборот, должны обеспечивать вса­сывание лекарственных веществ через роговой слой кожи, а также через волосяные фолликулы, сальные и потовые железы. Основы для защитных мазей должны быстро высыхать и плотно прилегать к поверхности кожи.

Все мазевые основы подразделяют на три группы:

Липофильные;

Гидрофильные;

Липофильно-гидрофильные (дифильные).

Липофильные основы - это разнородные в химиче­ском отношении вещества, имеющие ярко выражен­ную гидрофобность. В группу липофильных основ входят жиры и их производные, воски, углеводороды и силиконовые основы.

Жиры и их производные представляют собой триг­лицериды жирных кислот, по свойствам близкие к жировым выделениям кожи. Помимо сложных эфи­ров, жиры содержат небольшое количество неомыляе­мых компонентов, среди которых обычно встречают­ся свободные жирные кислоты, стерины (холесте­рин - в животных жирах, фитостерин - в раститель­ных). Жировые основы нерастворимы в воде, малора­створимы в этаноле, легкорастворимы в эфире, хло­роформе.

Свиной жир (Adeps su il lus, Axungia porcina) представ­ляет собой смесь триглицеридов пальмитиновой, сте­ариновой, олеиновой и линолевой кислот. Мази, при­готовленные на свином жире, хорошо всасываются

кожей. Они легко смываются с кожи, волос, белья мыльной водой. Малая химическая стабильность сви­ного жира, а также его ценность как пищевого про­дукта резко сократили применение свиного жира в качестве мазевой основы.

Растительные масла (Olea pingua) - подсолнечное (Oleum Helianthi), персиковое (Oleum Persicorum), мин­дальное (Oleum Amygdalärum) и другие характеризуют­ся высоким содержанием глицеридов непредельных кислот. Они так же, как и свиной жир, проникают че­рез эпидермис кожи, обеспечивая при этом хорошую всасываемость лекарственных веществ из линиментов и мазей. Вследствие жидкой консистенции раститель­ные масла в качестве основы используют только в технологии линиментов; в других мазях их применя­ют как добавки к основам.

Гидрогенизированные жиры - полусинтетические продукты, получаемые при каталитическом гидриро­вании растительных масел. При этом непредельные глицериды переходят в предельные. Жидкие масла в зависимости от степени гидрогенизации изменяют жидкую консистенцию на мягкую и твердую. Испо­льзуется гидрогенизированный жир из рафинирован­ных растительных масел - саломас, или гидрожир (Adeps hydrogenisatus), сходный по свойствам со сви­ным жиром, но более плотной консистенции. Пред­ложены сплавы гидрожира (80-90 %) с раститель­ным маслом (20-10 %) и комбижир (Adeps composi­te) - сплав гидрожира (55 %), растительного масла (30 %) и говяжьего или свиного жира (15 %), облада­ющего мягкой консистенцией. Гидрогенизированные жиры в отличие от других жиров более устойчивы при хранении.

Воски - это сложные эфиры жирных кислот и вы­сших одноатомных спиртов. В качестве компонентов основ применяют пчелиный воск и спермацет.

Пчелиный воск (Сега) представляет собой твердую, ломкую массу темно-желтого (Сега flava) или желто- вато-белого, или белого цвета (Cera alba), зернистую на изломе, плавящуюся при температуре 63-65 °С. Благодаря наличию свободных алкоголей пчелиный воск обладает незначительной эмульгирующей спо­собностью. Он нерастворим в воде, этаноле; частично

растворим в эфире, хлороформе, жирных маслах. Пчелиный воск химически инертен, хорошо сплавля­ется с жирами, углеводородами и применяется глав­ным образом для уплотнения мазевых основ.

Спермацет (Се(асеит) - сложный эфир цетилового спирта и жирных кислот (пальмитиновой, стеарино­вой и др.). Твердая, жирная на ощупь кристалличе­ская масса, плавящаяся при температуре 42-54 °С. Спермацет легко сплавляется с жирами, углеводоро­дами, придавая им своеобразную скользкость и спо­собность впитывать водные жидкости, в связи с чем применяется в технологии кремов, косметических ма­зей. Спермацет используют также для уплотнения мягких мазевых основ.

Ланолин (ЬапоЧпит апНус1псит, Ас1ерз Ьапае) - жи­роподобное вещество, которое получают из промыв­ных вод овечьей шерсти. Это густая, вязкая масса желто-бурого цвета, со своеобразным запахом, плавя­щаяся при температуре 36-42 °С. Состав ланолина очень сложен и до настоящего времени изучен не полностью. В основном он представляет собой смесь сложных эфиров высокомолекулярных спиртов (холе­стерина, изохолестерина и т.д.) с высшими жирными кислотами (миристиновой, пальмитиновой, цероти- новой и др.) и свободных высокомолекулярных спир­тов. По свойствам ланолин близок к кожному салу человека. В химическом отношении достаточно инер­тен, нейтрален, устойчив при хранении. Ценнейшим свойством ланолина является его способность эмуль­гировать приблизительно 180-200 % (от собственной массы) воды, 140 % глицерина и 40 % этанола (70 % концентрации) с образованием эмульсии типа вода/ масло. Добавление небольшого количества ланолина к жирам и углеводородам повышает их способность смешиваться с водой и водными растворами. Это обу­словило широкое применение ланолина в составе ли­пофильно-гидрофильных основ. Высокая вязкость, клейкость, неприятный запах, а также вызываемые им у некоторых больных аллергические реакции дела­ют ланолин малопригодным в качестве мазевой осно­вы. Обычно он применяется в смеси с другими осно­вами. Если в соответствии с указаниями Государст­венной фармакопеи в рецепте прописан ЬапоИпит,

отпускают Lanolinum hydricum, представляющий собой смесь 70 частей ланолина безводного и 30 частей воды. Безводный ланолин используют в технологии мазей только в том случае, если он прописан.

Углеводороды являются продуктами переработки нефти, из которых в качестве основ применяют вазе­лин, парафин, масло вазелиновое, петролат, озоке­рит, церезин. Они характеризуются химической ста­бильностью, инертностью. Эти качества, а также до­ступность, дешевизна являются причиной их широко­го использования в технологии мазей.

Вазелин (Vaselinum) представляет собой смесь жид­ких, полужидких и твердых предельных углеводоро­дов с числом атомов углерода от 7 до- 35. По внешне­му виду это однородная, тянущаяся нитями масса бе­лого (Vaselinum album) или желтого (Vaselinum flavum) цвета. Оба сорта вазелина равноценны. В зависимо­сти от того, из какой нефти получен вазелин, его тем­пература плавления колеблется в пределах 37-50 °С. Вазелин нерастворим в воде, малорастворим в этано­ле, растворим в эфире, хлороформе, смешивается во всех соотношениях с жирами, жирными маслами (кроме касторового) и восками. Вазелин не всасыва­ется кожей и слизистыми оболочками, медленно и не полностью высвобождает лекарственные вещества, поэтому его целесообразно применять для приготов­ления мазей, действующих поверхностно. Следует иметь в виду некоторые нежелательные свойства вазе­лина: возможное нарушение физиологических функ­ций кожи (тепло-, влаго-, газообмена), плохую смы- ваемость с кожи, белья, волос. В ряде случаев вазелин оказывает аллергизирующее и сенсибилизирующее действие.

Петролат (Petrolatum) - тугоплавкий аналог вазе­лина (температура плавления выше 60 °С). Его испо­льзуют в качестве уплотнителя мягких вазелиновых основ.

Твердый парафин (Paraffmum solidum) - смесь вы­сокомолекулярных углеводородов. Белая, жирная на ощупь кристаллическая масса плавится при темпера­туре 50-57 °С. Парафин применяют для уплотнения мягких основ, а также для предохранения мази от плавления в условиях жаркого климата.

Вазелиновое масло (Oleum Vaselini) по химическому составу аналогично вазелину. Вазелиновое масло при­меняют в качестве вспомогательного вещества для об­легчения диспергирования лекарственных веществ, вводимых в мази по типу суспензии.

Силиконовые основы могут быть получены сплав­лением полиорганосилоксанов с вазелином, парафи­ном, церезином, растительными и животными жира­ми, Полиорганосилоксановые жидкости («Эсилон-4», «Эсилон-5») являются обязательным компонентом силиконовых основ. Другой путь - загущение сили­коновых жидкостей аэросидом или другими наполни­телями. Разработана и предложена к применению эсилон-аэросильная основа, состоящая из 84 частей «Эсилона-5» и 16 частей аэросила. Это высоковязкий бесцветный гель, структура которого при перемеши­вании разрушается, но затем снова восстанавливается (явление тиксотропии). Основа имеет нейтральную или слабокислую реакцию, близкую к значению pH кожи (pH 5,0-7,0), не оказывает раздражающего и аллергизирующего действия. Несомненным достоин­ством эсилон-аэросильной основы является химиче­ская инертность и физиологическая стабильность. Эсилон-аэросильная основа не прогоркает в процессе длительного хранения и не расслаивается. Эта основа, являясь безводной, обеспечивает местное поверхност­ное действие и химическую стабильность лекарствен­ных веществ, гидролизующихся в присутствии воды.

Гидрофильные основы. Особенностью гидрофиль­ных основ является способность растворяться в воде или смешиваться с ней. Это дает возможность введе­ния в гидрофильные основы значительных количеств водных растворов лекарственных веществ, обеспечи­вая их высокую резорбцию из мазей. Некоторые из этих основ образуют на коже упругие пленки. Гидро­фильные основы не оставляют жирных следов и легко смываются с кожи и белья.

Недостатком водосодержащих гидрофильных основ является малая устойчивость к микробной кон­таминации. В группу гидрофильных основ входят гели высокомолекулярных углеводов и белков, синте­тических высокомолекулярных соединений, неорга­нических веществ.

Источниками получения гелей высокомолекуляр­ных углеводов и белков являются крахмал, эфиры целлюлозы, желатин, коллаген.

Родоначальник этих основ - гели крахмала. Крах­мально-глицериновый гель, или глицериновая мазь, представляет собой 7 % крахмальный раствор, приго­товленный на глицерине. Бесцветная, прозрачная, од­нородная, вязкая масса, легко распределяющаяся на слизистых оболочках и коже. Малая стабильность глицериновой мази вследствие синерезиса (расслое­ние) и невозможность длительного хранения - при­чины резкого сокращения использования этой осно­вы в аптечной практике.

Из эфиров целлюлозы в качестве мазевых основ на­шли применение метилцеллюлоза (МЦ) и нат- рий-карбоксиметилцеллюлоза (натрий-КМЦ). Наибо­лее широко используют 5-7 % водные растворы МЦ, представляющие собой вязкие структурированные гели. При высыхании растворы МЦ образуют на коже упругие пленки, на чем основано их применение в технологии защитных мазей.

Гели натрий-КМЦ (чаще всего 4-6 % концентра­ции) готовят при нагревании иногда с добавлением желатина. Они прозрачны, бесцветны, но вследствие щелочной среды (pH 6,5-8,0) могут изменять кислую реакцию эпидермиса кожи, что следует учитывать при изготовлении мазей на геле натрий-КМЦ. Следует иметь в виду, что МЦ и натрий-КМЦ несовместимы с некоторыми лекарственными веществами: резорци­ном, танином, растворами йода, солями тяжелых ме­таллов и др.

Установлено, что гели натрий-КМЦ в отличие от липофильных основ имеют высокую осмотическую активность, в связи с чем способствуют отторжению некротических масс, очищают рану, впитывая ране­вое отделяемое.

Гели желатина применяют в виде желатино-глице­риновых основ, которые содержат 1-3 % желатина, 10-30 % глицерина и 70-80 % воды. Это прозрачный гель светло-желтого цвета, легко разжижающийся при втирании в кожу. Желатиновые гели применяют для получения защитных мазей, так называемых кожных клеев, застывающих на коже в виде прочной упругой пленки. Желатиновые гели наносят на кожу в рас­плавленном виде с помощью кисточки. Недостаток желатиновых основ - способность к синерезису и малая устойчивость к микробной контаминации.

Большие работы проводятся по внедрению в прак­тику в виде основ коллагеновых гелей. Порошок колла­гена, полученный в процессе низкотемпературного диспергирования, при смешивании с водой в концен­трации 2-5 % набухает, образуя вязкий бесцветный гель, который может быть использован в качестве ма­зевой основы. Коллаген обеспечивает резорбцию и утилизацию основы, стимулирует процессы регенера­ции поврежденных тканей. По полноте высвобожде­ния лекарственных веществ мягкая основа в несколь­ко раз превосходит смесь вазелина с ланолином и другие основы.

Основным представителем гелей неорганических соединений являются основы из глинистых минера­лов - бентонитовых основ.

Бентонитовый гель легко распределяется на коже, но быстро высыхает. Для уменьшения высыхаемости в состав бентонитовых гелей вводят до 10 % глицери­на. Наиболее известна бентонитовая основа, содержа­щая 13-20 % бентонита, 10 % глицерина, 70-77 % воды. Бентонитовые основы отличаются химической инертностью, эмульгирующими свойствами, хорошо поглощают кожные экссудаты, устраняют неприят­ный запах.

Липофильно-гидрофильные основы. Это различные по составу искусственно созданные композиции, об­ладающие как липофильными, так и гидрофильными свойствами. В них можно легко вводить как водо-, так и жирорастворимые вещества, водные растворы лекарственных веществ. Липофильно-гидрофильные основы в отличие от углеводородных обеспечивают высокую резорбцию лекарственных веществ из мазей, не препятствуя газо- и теплообмену кожных покро­вов, поддерживают их водный баланс, обладают хоро­шими консистентными свойствами, липофильно-гид­рофильные - наиболее перспективные основы. Сре­ди них различают абсорбционные и эмульсионные мазевые основы. В качестве обязательного компонен­та в их состав входит эмульгатор - ПАВ.

Абсорбционными мазевыми основами называют безводные композиции липофильных основ с ПАВ, обладающие способностью инкорпорировать водную фазу с образованием эмульсионной системы типа во- да/масло. В состав абсорбционных мазевых основ чаще всего входят смеси вазелина, масла вазелиново­го, церезина и других углеводородов с эмульгаторами. ПАВ, входящие в состав абсорбционных основ, как правило, способствуют усилению терапевтической ак­тивности мазей. Адсорбционные основы применяют для приготовления эмульсионных мазей, мазей с ле­карственными веществами, которые в присутствии воды подвергаются гидролизу.

Эмульсионными называют многокомпонентные ма­зевые основы, отличающиеся от абсорбционных тем, что содержат в своем составе воду. Они могут быть двух типов: масло/вода и вода/масло. Это дает возмож­ность вводить лекарственные вещества как в водную, так и масляную фазу. Эмульсионные мазевые основы представляют большой интерес благодаря способности резко усиливать резорбцию кожей лекарственных ве­ществ, входящих в состав мазей. Это объясняется на­личием в основе эмульгатора ПАВ. Кроме того, эмуль­гированная водная фаза при втирании внедряется в выводные протоки сальных и потовых желез, что об­легчает всасывание. Эмульсионные типы вода/масло, нанесенные на кожу толстым слоем, способствуют ма­церации и согреванию кожи, что вызывает поверхно­стное кровенаполнение и также способствует всасыва­нию лекарственных веществ. Мази, приготовленные на эмульсионных основах, отличаются малой вязко­стью и невысокими адгезионнными свойствами, легко наносятся на кожу и слизистые покровы.

Высокой эмульгирующей способностью облада­ют спирты: лауриловый (С12Н25ОН), цетиловый (С| 6 НззОН), стеариловый (С 8 Н 3 зОН). Введение их в основы в количестве 5-10 % позволяет инкорпориро­вать приблизительно 50 % воды или водных растворов лекарственных веществ. Весьма перспективным эму­льгатором для липофильно-гидрофильных основ, ста­билизации эмульсий, суспензий, линиментов являет­ся лаурилсульфат-натриевая соль додецилового эфира серной кислоты.

Эфиры многоатомных спиртов. К этой группе эму­льгаторов относятся в первую очередь производные полимеризованного глицерина - эмульгаторы Т-1 и Т-2, применяемые в производстве маргарина. Эмуль­гатор Т-1 - смесь моно- и дистеарата диглицерина. Эмульгатор Т-2 - продукт этерификации стеарино­вой кислоты тригл ицерином (дистеарат триглицери- на). Твердая воскообразная масса желтого или свет­ло-коричневого цвета с запахом стеарина плавится при температуре 40 °С. Эмульгатор Т-2 использу­ют не только в липофильно-гидрофильных мазе­вых основах, но и как стабилизатор и пластификатор в технологии эмульсии, линиментов и суппозито­риев.

Производные ангидросорбита и олеиновой кисло­ты - сорбитанолеат; пентаэритрита и олеиновой кис­лоты - пентод. Хорошие эмульгирующие свойства этих эмульгаторов, биологическая безвредность, от­сутствие раздражающего действия на кожу обуслови­ли их широкое применение в косметических кремах.

Жиросахара - неполные сложные эфиры высших жирных кислот и сахарозы. Жиросахара применяют в настоящее время в пищевой промышленности, про­изводстве косметических средств. Они с успехом мо­гут быть использованы в технологии мазей, лини­ментов.

Изготовление мазей осуществляется по определен­ным правилам. Нерастворимые или труднораствори­мые в мазевых основах лекарственные средства пре­вращают предварительно в мельчайший порошок и растирают с небольшим количеством соответствую­щей жидкости (вазелиновое масло, жирное масло, вода) или расплавленной основы, а затем прибавляют остальное количество основы, доводя до требуемой массы. Лекарственные средства, хорошо растворимые в воде, смешивают с основой, предварительно раство­рив их в минимальном количестве воды. Легкораство­римые в мазевой основе, жирах и жирных маслах средства предварительно растирают с небольшим ко­личеством масла или растворяют в небольшом коли­честве расплавленной основы, а затем уже прибавля­ют остальное ее количество. Летучие вещества вводят в состав мазей в последнюю очередь.

Правила выписывания рецептов на мази

Для выписывания мази необходимо знать действу­ющую концентрацию лекарственного средства, его об­щее количество (30-100 г для дерматологических ма­зей и 5-20 г для глазных мазей) и прописи (магистра­льные, официнальные, развернутые и сокращенные^).

Мази выписывают сокращенной и развернутой прописью. Если врач не указал концентрацию лекар­ственного средства, то мазь готовят 10 % концентра­ции (исключение составляют ядовитые и сильнодей­ствующие лекарственные средства).

Простую мазь выписывают сокращенной прописью с указанием процентной концентрации (первая цифра показывает концентрацию лекарственного средства в процентах, вторая - общее количество мази).

Вначале пишут название лекарственной формы - Unguentum (Ung.) и лекарственного вещества, затем указывают процентную концентрацию и количество мази. Далее следует обращение к фармацевту - «Da» (сокращение D.) -«выдать» и сигнатура (S.) (указыва­ет на способ применения мази).

Пример официналыюй прописи

Задание

Выписать 10 г мази «Оксизон» Яр.: 11!Щ. «Охузопит» 10,0 для нанесения на пораженные 0.5. На пораженные

участки кожи 3 раза в день участки кожи 3 раза

"Сокращенно выписывают те мази, которые готовят на вазели­не.

Особенность этой прописи состоит в том, что она официнальная, поэтому в ней не указывают процент­ное содержание веществ. Это мазь, состоящая из не­скольких компонентов. Полная (развернутая) пропись - это пропись, в

Это сложная мазь, поэтому рецепт выписывают раз­вернутой прописью. Вначале пишут название вещест­ва, содержащегося в самой малой дозе или сильнодей­ствующего, или ядовитого вещества, затем другие ин­гредиенты. В качестве мазевой основы, если она не указана, выбирают вазелин. Затем следует указание фармацевту - Misce fiant unguentum (М. f. ung.) - сме­шать, чтобы получилась мазь.

Правила применения мазей

Вымыть руки, промыть и просушить место нанесе­ния мази. Выдавить назначенное количество мази, втереть ее. Удалить избыток мази тампоном.

Глазная мазь.

1. Вымыть руки, не прикасаться ни к каким пред­метам кончиком туба.

2. Запрокинуть голову назад, взять тюбик в руку, другой рукой оттянуть нижнее веко, сделав «же­лобок». Поднести кончик тюбика к желобку и выдавить назначенное количество мази.

3. Закрыть глаз на 2 мин, удалить избыток мази ватным или марлевым тампоном.

4. Протереть кончик тюбика другим тампоном.

Вагинальная мазь, крем, гель (большинство этих ле­карственных форм продаются вместе с аппликато­ром).

1. Вымыть руки.

2. Снять крышку с тюбика, привинтить аппликатор к тюбику, выдавить из тюбика в аппликатор на­значенное количество препарата, отсоединить аппликатор от тюбика, придерживая поршень.

3. Нанести немного крема на наружную часть ап­пликатора.

4. Принять положение лежа на спине, согнуть ноги в коленях и раздвинуть их.

5. Осторожно ввести аппликатор во влагалише (по возможности глубже, но без применения силы). Придерживая наружную часть аппликатора дру­гой рукой, надавить на поршень, таким образом вводя препарат во влагалище.

6. Извлечь аппликатор из влагалища и выбросить его, если он предназначен для одноразового ис­пользования, если нет - то тщательно вымыть кипяченой водой с мылом.

Пасты (Pastae)

(им. п. ед. ч. - Pasta, род. п. ед. ч. - Pastae, сокращение - Past.)

Пасты - это разновидности мазей, содержащие не менее 25 % порошкообразных веществ. Количество порошкообразных веществ в пастах обычно не превы­шает 60-65 %. При температуре тела пасты размягча­ются.

Пасты длительнее, чем мази, удерживаются на ме­сте приложения. Благодаря большому содержанию порошкообразных веществ пасты в отличие от мазей обладают выраженными адсорбирующими и подсу­шивающими свойствами.

Пасты, как и мази, состоят из лекарственных ве­ществ, мазевых основ и индифферентных порошков (загустителей), крахмала (Amylum), талька (Talcum), белой глины (Bolus alba), окиси цинка (Zinci oxydum). Загустители добавляют в том случае, если количество порошкообразных веществ в пасте составляет менее

25 %. Пасты имеют более плотную тестоообразную консистенцию. Они обладают некоторой порозностью и поэтому проницаемы для влаги.

В зависимости от назначения выделяют дерматоло­гические, зубоврачебные и зубные пасты. При нане­сении на кожу пасты лучше прилипают к ней, труднее стираются и дольше удерживаются, чем мази. Осо­бенность терапевтического действия паст заключает­ся в их адсорбирующих и подсушивающих свойствах. Зубоврачебные пасты служат для введения в полость больного зуба. Они состоят из различных порошкооб­разных веществ, склеиваемых в тестообразную массу с помощью глицерина, гвоздичного масла или других жидкостей. Зубоврачебные пасты приготавливают в виде довольно плотной тестоообразной массы в ре­зультате тщательного измельчения порошкообразных ингредиентов и очень осторожного добавления к ним жидкостей.

Пасты относятся к недозированным лекарствен­ным формам. Выписывают их чаще всего развернутой прописью. При составлении рецепта на пасту исходят из действующей концентрации лекарственного сред­ства, процента густоты пасты и общего ее количества (30-100 г, в среднем 50 г).

Количество порошкообразных веществ в пасте должно составлять не менее 25 %. В данном случае паста состоит из равного количества лекарственных веществ: анестезина (5 г), ацетилсалициловой кисло­ты (5 г), крахмала (10 г). Общее количество порошко­образных веществ в пасте - 20 г (или 40 %), что соот­ветствует требованиям, предъявляемым к пастам. По-

следним в рецепте указывают вазелин в качестве ма­зевой основы, затем следует указание фармацевту - Misce fiant pasta (M.f.past.) - смешать, чтобы получи­лась паста.

Пример официнальной прописи пасты

Образец выполнения

Выписать 30 г цинковой пасты Rp: Past. Zinci 30,0

для нанесения на пораженные D.S. На пораженные уча-

участки кожи стки кожи

Особенность этой прописи заключается в том, что она официнальная, поэтому в ней не указывают про­центное содержание вещества, а лишь количество па­сты.

Суппозитории (Suppositoria)

(им. п. ед. ч. - Suppositorium,

род. п. мн. ч. - Suppositoria, сокращение - Supp.)

Суппозитории - дозированные лекарственные формы, твердые при комнатной температуре и рас­плавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела.

Различают суппозитории ректальные (suppositoria recta На), вагинальные (suppositoria vaginalia) и палочки {bacilli) (рис. 1).

Масса ректального суппозитория (свечи) колеблет­ся в пределах 1,1-4 г, длина 2,5-4 см; максимально допустимый диаметр составляет 1,5 см. Если в рецеп­те масса свечи не указана, то она должна составлять 3 г. Для детей массу свечи обязательно указывают в рецепте. Ректальные суппозитории могут иметь фор­му конуса, цилиндра, с заостренным концом, сигары.

Масса вагинального суппозитория колеблется в пределах 1,5-6 г. Если в рецепте масса вагинального суппозитория не указана, то она должна составлять 4 г.

По форме вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики - globuli), яйцевидными (ову- ли - ovuli) или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии - pessariä).

Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом. Размер палочек должен быть указан в рецеп­те. Как правило, их диаметр составляет 2-5 мм; дли­на доходит до 12 см. Палочки предназначены для вве­дения в свищи и т.п.

Считается, что по быстроте «доставки» лекарствен­ных веществ суппозитории могут конкурировать с ле­карственными формами для инъекций. В связи с тем что лекарственные вещества, содержащиеся в суппо­зиториях, поступают непосредственно в кровь, минуя печень, необходимо проверять их дозы в суппозито­риях.

В ГФ XI изложены требования, предъявляемые к суппозиториям.

Дано описание формы и указана масса вагиналь­ных и ректальных суппозиториев (колебания в массе не должны превышать 5 %). Суппозитории должны обладать определенной твердостью (механической прочностью), так как при введении им приходится преодолевать сопротивление тканей или сфинктеров. Суппозитории должны плавиться при температуре тела. Определено время полной деформации суппози­ториев - 3-15 мин. Суппозиторная масса должна

быть однородна, на срезе - без вкраплений, мрамор- ности, блесток.

В качестве основ для суппозиториев применяют масло какао, растительные и гидрогенизированные жиры и их сплавы с воском, спермацетом, обессмо- ленным озокеритом, твердым парафином и различны­ми эмульгаторами; ланоль, желатинно-глицериновые и мыльно-глицериновые гели; полиэтиленоксиды и т.д.

Основа суппозитория должна быть твердой и плас­тичной при комнатной температуре, плавиться или растворяться при температуре тела, способствовать резорбции лекарственных веществ слизистыми обо­лочками, смешиваться с возможно большим количе­ством лекарственных веществ, быть химически и фар­макологически индифферентной. Кроме того, основа должна легко высвобождать лекарственные вещества, не оказывать раздражающего действия, быть устойчи­вой по отношению к свету, влаге, кислороду воздуха, микроорганизмам.

Основы для суппозиториев, применяемые в фарма­цевтической практике, можно разделить на две груп­пы: гидрофобные и гидрофильные.

К гидрофобным основам относятся жиры и жиропо­добные вещества, их сплавы с эмульгаторами или ве­ществами углеводородного происхождения. Классиче­ской основой для суппозиториев этой группы являет­ся масло какао.

Масло какао (Oleum Cacao, Butyrum Cacao) - рас­тительный жир плотной консистенции, получаемый из семян шоколадного дерева. Масло какао при ком­натной температуре - светло-желтого цвета, облада­ет слабым ароматным запахом и приятным вкусом. Если в рецепте основа не указана, следует исполь­зовать масло какао, так как оно наиболее ин­дифферентно, хорошо смешивается с большинством лекарственных веществ, пластично. Масло какао имеет ряд недостатков. Оно трудно инкорпорирует воду (водные растворы); обладает полиморфизмом, т.е. после нагревания и охлаждения меняет темпера­туру плавления, поэтому его используют только для ручного формирования или выкатывания суппозито­риев.

К гидрофильным относят желатинно-глицерино­вые, мыльно-глицериновые, полиэтиленоксидные основы.

Официнальная пропись желатинно-глицериновой основы: 1 часть желатина, 2 части воды, 5 частей гли­церина.

Основа представляет собой упругую, легко засты­вающую массу, применяемую главным образом для приготовления вагинальных суппозиториев.

Официнальная пропись мыльно-глицериновых суппозиториев на 20 свечей: глицерина 60 г, натрия карбоната 2,6 г и кислоты стеариновой 5 г.

Правила выписывания суппозиториев в рецепте

Суппозитории выписывают тремя способами: со­кращенной, официнальной и развернутой прописью.

Пример сокращенной прописи

Задание

Выписать 20 вагинальных Rp.: Supp. Nystatini 250 000 ЕД N.20 суппозиториев, содержа- D.S. По 1 суппозиторию 2 раза щих 250 000 ЕД нистатина, в день во влагалище

для введения во влагалище по 1 суппозиторию 2 раза в день при кандидозном ва­гините

Вначале пишут название лекарственной формы, лекарственного вещества, разовую дозу и число све­чей. Далее следуют обращение к фармацевту и сигна­тура с указанием способа, дозы и кратности назначе­ния лекарственного средства.

Пример официнальной прописи

Образец выполнения

Выписать 10 ректальных суп- Rp: Supp. «Anusolum» N.10 позиториев «Анузол» для вве- D.S. По 1 суппозиторию дения в прямую кишку по 1 2 раза в день в пря-

суппозиторию 2 раза в день мую кишку

при геморрое

Эта пропись официнальная, поэтому в ней не ука­зывают дозу вещества в суппозитории, а только число свечей.

Данная пропись развернутая, поэтому в ней внача­ле указывают лекарственное вещество и его дозу, за­тем основу (But. Cacao в количестве 3 г - для рек­тальных суппозиториев, 4 г - для вагинальных). Да­лее следует предписание фармацевту: Misce fiant suppo- sitorium rectale (A/. / supp. rect.) - смешать, чтобы по­лучились суппозитории ректальные. Указывают число свечей (D. t. d. N.10). В сигнатуре описывается способ введения свечей и кратность их назначения.

Правила применения суппозиториев.

Ректальные суппозитории:

1. Вымыть руки, удалить обертку, если суппозито­рии не слишком мягкие. Если суппозитории слишком мягкие, охладить 1 суппозиторий в хо­лодильнике или под струей холодной воды, не снимая оболочку, а затем снять ее.

2. Удалить возможные острые выступы, согрев суп­позиторий в руках; смочить его холодной водой.

3. Принять положение лежа на боку, подтянуть ко­лени к животу.

4.Осторожно ввести суппозиторий закругленным концом вперед в. анус.

5. В течение 2-5 мин не вставать.

6.Вымыть руки. Не опорожнять кишечник в тече­ние 1 ч.

Вагинальные суппозитории:

]. Вымыть руки, удалить обертку.

2. Принять положение лежа на спине.

3. Немного согнуть ноги в коленях и раздвинуть их.

4. Осторожно ввести суппозиторий во влагалище (по возможности глубже, но без применения силы). Оставаться в таком положении в течение 2-5 мин.

5. Вымыть руки.

Пластыри (Етріаяіїа)

(им. п. ед. ч. - Етріаьігит,

род. п. ед. ч. - Етріаіїгі, сокращение - Етрі)

Пластыри - лекарственная форма для наружного применения, обладающая способностью после раз­мягчения при температуре тела прилипать к коже. Пластыри легко удаляются с кожи, не оставляя следа. Это одна из старейших лекарственных форм, вклю­ченная во все фармакопеи мира. В настоящее время номенклатура пластырей и их назначение чрезвычай­но разнообразны.

В состав пластырей могут входить смолы, парафин, воск, соли высших жирных кислот (мыло свинцовое), жиры, каучук, соли смоляных кислот (цинка рези­нат), ланолин, вазелин, церезин, летучие рас­творители (эфир, этанол) и различные лекарственные вещества. Комбинация этих веществ придает пласты­рям необходимые структурно-механические свойства, обеспечивая способность постепенно размягчаться, удерживаться на коже и оказывать терапевтическое действие.

Пластыри выпускают в виде массы, нанесенной тонким слоем на ткань (бумагу), или расфасованной в виде плиток, палочек, цилиндров, а также в виде жидкости, разлитой во флаконы, помещенной в алю­миниевые тубы или аэрозольные баллоны. Таким об­разом, в зависимости от агрегатного состояния они могут быть твердыми и жидкими. Твердые пластыри - плотные, немаркие при комнатной температуре и раз­мягчающиеся и липкие при температуре тела. Жидкие

пластыри (кожные клеи) - жидкости, оставляющие на коже после испарения пленку. В зависимости от степени дисперсности массы пластыри могут быть сплавами, растворами, суспензиями, эмульсиями или комбинированными системами.

В зависимости от медицинского назначения плас­тыри подразделяют на эпидерматические, эндермати- ческие и диадерматические. Эпидерматические плас­тыри обладают необходимой липкостью. Они могут не содержать лекарственные вещества. Эпидерматиче­ские пластыри применяются в качестве перевязочно­го материала, для укрепления повязок, сближения краев ран, скрытия дефектов кожи, ее предохранения от травматизирующих факторов внешней среды, при лечении некоторых заболеваний кожи. При наложе­нии эпидермального пластыря вследствие прекраще­ния газо-, влаго- и теплообмена кожа под пластырем размягчается, усиливается местное кровообращение, улучшаются процессы рассасывания. Эндерматиче- ские пластыри в своем составе содержат лекарствен­ные вещества (кератолитические, депилирующие и др.). Они применяются при лечении заболеваний кожных покровов. Диадермические пластыри со­держат лекарственные вещества, проникающие через кожу и оказывающие воздействие на глубоколежащие ткани или общее (резорбтивное) действие.

По составу масс пластыри классифицируют на смоляно-восковые, свинцовые и жидкие.

Жидкие пластыри - это легколетучие жидкости, оставляющие на коже после испарения растворителя эластичную, липкую прочную пленку. Жидкие плас­тыри, или кожные клеи, применяют в качестве пере­вязочного материала для закрепления на коже хирур­гических повязок и лечения небольших кожных по­вреждений (ссадины, царапины). Пластырная пленка образуется с помощью таких веществ, как коллодий, канифоль, полимерные материалы (этилцеллюлоза, сополимер винилпирролидона с винилацетатом, по- лиметакрилаты и акрилаты и др.).

В последние годы в медицинской практике нашли широкое применение жидкие пластыри в форме аэро­золей. Пленкообразующие составы распылением на­носят при первичной обработке небольших поврежде-

ний кожи, полученных в быту и на производстве, при стационарном и амбулаторном лечении в гинеколо­гии, дерматологии, хирургии.

Правила выписывания пластырей

Пластыри выписывают в куске (с указанием дозы) или намазанными на холст, коленкор, шелк или дру­гой материал (с указанием размера пластыря в санти­метрах), а также в виде раствора (с указанием концен­трации и объема), который затем наносят на ка­кой-либо материал или кожу пациента.

Пример выписывания пластыря

Образец выполнения

Правила применения трансдермальных пластырей.

1. Узнать из аннотации место аппликации пласты­ря.

2.Не использовать пластырь на поврежденных уча­стках кожи, а также не наклеивать его на склад­ки кожи или места, тесно соприкасающиеся с одеждой.

3. Регулярно менять места аппликации. Руки дол­жны быть чистыми и сухими.

4. Протереть и высушить место наложения пласты­ря.

5.Снять покрывающую пластырь оболочку, не ка­саясь лечебной стороны пластыря. Поместить пластырь на кожу и крепко прижать. Для бо­лее плотного приклеивания прижать края плас­тыря.

6. Снимать и заменять пластырь согласно инструк­ции по применению лекарственных препаратов.

Линименты (Linimentae)

(им. п. ед. ч. - Linimentum; род. п. ед. ч. - Linimenti; сокращение - Linim)

Линимент - лекарственная форма для наружного применения, представляющая собой густую жид­кость или студнеобразную массу, плавящуюся при температуре тела. В физико-химическом отношении линименты представляют собой разной степени гомогенности свободные дисперсные системы, что позволяет различать гомогенные (линименты-ра­створы), эмульсионные и суспензионные линимен­ты.

Гомогенные линименты представляют собой либо жидкие прозрачные смеси взаиморастворимых ингре­диентов - жирных масел (миндальное, персиковое, льняное, подсолнечное и др.), хлороформа, метилса- лицилата, раствора аммиака, спиртов и спиртовых растворов либо полупрозрачные однородные студне­образные смеси (мыла в спирте). В состав гомогенных линиментов входят и твердые лекарственные средства (ментол, камфора, анестезин и др.). Эмульсионные линименты - двухфазные эмульсии типа масло в воде (М/В) или вода в масле (В/М), состоящие, как правило, из смеси жирных масел со щелочами (обыч­но раствор аммиака); эмульгатором являются образу­ющиеся при взаимодействии мыла.

Для получения линиментов часто используют рас­тительные масла (подсолнечное масло - Oleum Helian- thi, льняное масло - Oleum Lini, оливковое масло - Oleum Olivarum, касторовое масло - Oleum Ricini) и рыбий жир тресковый (Oleum jecoris Aselli). Рыбий жир тресковый лучше, чем подсолнечное масло, всасывает­ся кожей и размягчает ее.

Кроме того, благодаря содержанию в нем витами­нов проявляет и лечебное действие.

Суспензионные линименты представляют собой тонкие взвеси нерастворимых порошкообразных ве­ществ (наимельчайшие порошки цинка окиси, крах­мала и др.) в воде, глицерине, маслах и других жид­костях; для их образования необходимо добавление эмульгаторов.

Линименты выпускают в виде готовых лекарствен­ных форм фармацевтические фабрики, при необходи­мости готовят и в аптечных условиях.

Линименты могут использоваться в виде аэрозоль­ных препаратов, которые при распылении образуют на месте нанесения пластические пленки. Такие ле­карственные формы не травмируют пораженную за­болеваниями кожу, слизистые оболочки, раневую по­верхность.

Многообразие лекарственных форм требует их систематизации, которая объединяет в группы отдельные явления и факты, определяет оптимальную схему изготовления лекарственного препарата. В настоящее время существует несколько классификаций лекарственных форм, основанных на разных подходах и принципах.

Ни одну из существующих классификаций нельзя назвать универсальной, поэтому продолжается дальнейшее их совершенствование и поиск новых.

Наиболее ранней является классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию, предложенная академиком Ю. К. Траппом (1814-1908).

Классификация лекарственных форм по агрегатному состоянию.

В соответствии с этой классификацией все лекарственные формы делят на четыре группы: твердые, жидкие, мягкие, газообразные.

К твердым лекарственным формам относят порошки, таблетки, гранулы, микрогранулы; к жидким - микстуры, капли, примочки, полоскания; к мягким - мази, пасты, пластыри; к газообразным - газы, пары (распыленные жидкости), аэрозоли.

Такое распределение лекарственных форм позволяет получить первичное представление о характере технологического процесса; выбрать упаковку; в некоторой степени прогнозировать скорость наступления фармакологического эффекта (как правило, жидкие лекарственные формы оказывают более быстрое действие, чем твердые).

Классификация по способу применения и путям введения. Она

наиболее совершенна. Впервые такая классификация была предложена В.А. Тихомировым, который на основании путей введения все лекарственные формы делил на 2 большие группы: энтеральные (вводимые через желудочно-кишечный тракт) и парентеральные (которые вводят, минуя пищеварительный тракт). Более поздняя классификация приведена в табл. 7.1.

Энтеральный путь введения - через рот, через прямую кишку- Как модификацию перорального пути можно рассматривать сублингвальное введение (под язык). Лекарственные вещества довольно быстро всасываются через слизистую оболочку ротовой полости, поступают в общий круг кровообращения, минуя барьеры желу- дочно-кищечного тракта и печени.

Таблица 7.1 Классификация лекарственных форм bgcolor=white>Наружное Путь введения Способ применения Лекарственные формы Маркировка Энтераль Через рот (per os) Порошки, микстуры, капли оральные, пилюли Внутреннее Через прямую кишку (per rectum) Суппозитории, клизмы, мази ректальные, рек- тиоли, ректокапсулы Наружное Сублингвально, за- щечно (частичное попадание в ЖКТ) Таблетки, оральные касулы, пленки, капли Внутреннее Паренте В виде инъекций и инфузий, имплантирования Растворы, суспензии, эмульсии, растворимые порошки, имплантируемые капсулы Инъекпи- На кожный покров и слизистые оболочки Мази дерматологические, офтальмологические; капли офтальмологические, нозальные, ушные, примочки Наружное Трансдермальное введение, через слизистую оболочку Растворы для ионоэлект- рофореза, терапевтические трансдермальные системы (ТДС), пластыри Наружное В естественные и патологические полости организма, в том числе полости, не содержащие микроорганизмов Палочки, суппозитории вагинальные, растворы для промываний и др. Наружное Через органы дыхания Ингаляционные лекарственные формы (аэрозоли, спреи, пары) Наружное На раны и ожоговые поверхности Растворы, мази и др. Сублингвально (всасывание в кровь в ротовой полости, минуя ЖКТ) Таблетки, капсулы, оральные капли Внутреннее

Ректальный (лат. rectus - прямой) путь введения - через прямую кишку (per rectum) способен обеспечить как местное, так и общее действие лекарственного вещества на организм. Он удобен в детской практике, в гериатрии; для больных, находящихся в бессознательном состоянии.

Парентеральные (лат. par entheron - мимо кишечника) способы введения отличаются большим разнообразием. Это нанесение на кожу, на легко доступные слизистые оболочки (нос, глаз), инъекционный, ингаляционный и трансдермальный пути введения.

Классификация имеет технологическое значение, так как в зависимости от способа введения к лекарственным формам предъявляют определенные требования, выполнение которых должно быть обеспечено технологическим процессом.

Классификация позволяет решить вопрос о необходимости проверки доз веществ списков А и Б (энтеральный путь введения); оформить препарат в соответствии со способом применения. В зависимости от пути и способа введения применяют соответствующие этикетки.

Классификация лекарственных форм по особенностям (характеру) дозировки. В этом случае лекарственные формы делят на дозированные (порошки, пилюли, суппозитории, растворы для инъекций в ампулах, пленки глазные) и недозированные (микстуры, порошки, мази).

Такое деление позволяет разный подход при проверке веществ списков А и Б, выборе характера фасовки, соответствующей упаковки, контроле качества (проверка числа доз, отклонение в массе дозы и др.).

Классификация лекарственных форм в зависимости от возраста пациентов. Она предполагает деление лекарственных форм на детские (педиатрические) - для пациентов в возрасте до 14 лет (особая группа для новорожденных - детей в возрасте до 1 мес); для средневозрастной категории пациентов (от 14 до 60 лет); гериатрические (для пациентов старше 60 лет).

Различия препаратов этих групп состоят в различии выписываемых доз препаратов списков А, Б и др.;

допустимости введения тех или иных вспомогательных веществ с учетом анатомо-морфологических и физиологических особенностей организма больного;

строгой регламентации условий изготовления препаратов для новорожденных;

появлении специфических возрастных лекарственных форм (драже, сладкие сиропы, пастилки, лекарственные конфеты и др.).

Классификация лекарственных форм на основе строения дисперсных систем. Она наиболее совершенна и важна для фармацевта.

Физико-химические системы, в которых измельченное вещество распределено в другом веществе, называют дисперсными

системами. Распределенное вещество составляет дисперсную фазу системы, а носитель - непрерывную дисперсионную среду.

Лекарственные формы могут быть без дисперсионной среды иди с дисперсионной средой разного агрегатного состояния (жидкой, твердой, вязкопластичной и газообразной).

Системы без дисперсионной среды. В данном случае дисперсионная среда отсутствует, так как она не вносится фармацевтом в процессе изготовления лекарственной формы. По дисперсности эти системы подразделяют на грубодисперсные (сборы) и мелкодисперсные (порошки).

Системы с жидкой дисперсионной средой. По характеру дисперс- ностной фазы и характеру связи с дисперсионной средой выделяют:

а) истинные растворы в разных растворителях - гомогенные системы, в которых лекарственные вещества находятся в ионной или молекулярной форме;

б) коллоидные растворы с мицеллярной степенью дробления, в которых намечается граница раздела между фазами (ультрамик- рогетерогенные системы);

в) суспензии (взвеси) - микрогетерогенные системы с твердой дисперсной фазой и жидкой дисперсионной средой. Граница раздела между фазами видна невооруженным глазом;

г) эмульсии - также микрогетерогенные системы, состоящие из двух жидкостей, не растворимых одна в другой;

д) комбинированные системы.

Системы с вязкопластичной дисперсионной средой. По агрегатному состоянию дисперсионная среда занимает среднее положение между жидкостью и твердым телом. В зависимости от дисперсности и агрегатного состояния дисперсной фазы эти системы подразделяют на: гомогенные (растворы), микрогетерогенные (суспензии, эмульсии), комбинированные системы, которые могут быть представлены сочетанием любых типов дисперсных систем. Они могут иметь вид сплошной общей массы (мази, пасты) или определенную геометрическую форму (свечи, шарики, палочки).

Системы с газообразной дисперсной средой. К этой подгруппе относят газовые растворы и туманы, дымы: ингаляции, окуривания, курительные дымы, аэрозоли - микрогетерогенные дисперсные системы.

Дисперсологическая классификация позволяет выбрать оптимальный вариант технологии, предвидеть стабильность лекарственных форм в процессе хранения, оценить качество изготовленного Препарата.

Общие требования к лекарственным формам. Лекарственная Форма должна обеспечивать:

Необходимое фармакологическое действие и биологическую Доступность лекарственных веществ;

Равномерность распределения лекарственных веществ в массе (объеме) препарата и точность дозирования;

Стабильность в процессе установленного срока хранения;

Соответствие нормам микробной контаминации, а при необходимости - стерильность;

Компактность;

Удобство применения.

6.Мягкие лекарственный формы

Мягкие лекарственные формы, их характеристика.

К мягким лекарственным формам относятся мази, линименты, пасты, суппозитории, пластыри.

Мазь - мягкая лекарственная форма для наружного применения, имеющая вязкую консистенцию, способная образовывать на поверхности кожи и слизистых оболочек сплошную пленку.

Мази состоят из основы и одного или нескольких лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных, и вспомогательных веществ.

Мази должны иметь мягкую консистенцию, которая обеспечила бы удобство нанесения их на кожу, слизистые оболочки и способствовала бы образованию на поверхности ровной сплошной пленки. Для достижения необходимого терапевтического эффекта лекарственные вещества в мази должны быть максимально диспергированы и равномерно распределены во всей ее массе. Состав мази не должен изменяться при применении и хранении. Концентрация лекарственных веществ в мази и ее масса должны соответствовать тому, что выписано в рецепте.

Глазные мази , кроме того, должны быть стерильными, без механических включений. Они не должны раздражать или повреждать слизистую оболочку.

В зависимости от места нанесения мази подразделяют на следующие виды:

Дерматологические;

Мази для носа;

Глазные;

Стоматологические;

Вагинальные;

Ректальные;

Уретральные.

По характеру действия мази подразделяют на две группы:

1. Мази, оказывающие местное (локальное) действие непосредственно на верхний слой эпидермиса кожи или поверхность слизистой оболочки (например, дерматоловая, цинковая и др. мази, применяемые для лечения дерматитов, экзем и других заболеваний кожи).

2. Мази резорбтивного действия, глубоко проникающие в кожу или слизистую оболочку, достигающие кровяного русла и лимфы и оказывающие общее действие на весь организм.

Пасты – это разновидности мазей, содержащие не менее 25% порошкообразных веществ; количество порошкообразных веществ в пасте обычно не превышает 60-65%, при температуре тела пасты размягчаются.

Пасты состоят из лекарственных веществ, мазевых основ и индифферентных порошков (загустителей), крахмала, талька, белой глины, окиси цинка. Имеют более плотную тестообразную консистенцию. Пасты относятся к недозированным лекарственным формам.

Суппозитории – дозированные лекарственные формы, твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела. Различают суппозитории ректальные, вагинальные.

7.Твердые лекарственные формы

К твердым лекарственным формам относятся таблетки, драже, гранулы, порошки, капсулы, карамели, карандаши, пилюли.

Таблетки - твердая дозируемая лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных веществ, смеси лекарственных и вспомогательных веществ или формированием лекарственных масс и предназначенная для внутреннего, сублингвального, наружного или парентерального применения.

К положительным качествам относятся:

Удобство применения пациентом;

Удобство транспортировки;

Удобство хранения (по сравнения с порошками таблетки меньше подвержены воздействию влаги, воздуха и света);

Точность дозирования вводимых в таблетки лекарственных веществ в условиях массового производства

Недостатки :

Лекарственные средства в форме таблеток начинают действовать медленнее, чем лекарственные средства в форме порошков, поскольку таблетки должны вначале распасться; лишь затем лекарственные вещества начинают растворяться и всасываться в организме;

При длительном хранении таблеток в них могут происходить химические изменения;

Таблетки могут вызывать механическое или химическое раздражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта;

Таблетки не могут быть выписаны детям и людям, не умеющим их глотать или утратившим эту способность в силу тех или иных причин.

Драже - твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая путем многократного наслаивания (дражирования) лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы (крупинки).

В виде драже можно выпускать трудно таблетируемые лекарственные вещества. Положительные и отрицательные качества драже подобны таковым у таблеток. Драже позволяют скрыть неприятный вкус лекарственных веществ, ослабить их раздражающее действие, предохранить от влияния внешних факторов.

Однако в этой лекарственной форме трудно обеспечить точность дозирования лекарственных веществ, добиться их распадаемости в требуемые сроки, быстрого высвобождения. Драже не рекомендуются детям

Гранулы - недозированная твердая лекарственная форма в виде однородных частиц (крупинок, зернышек) различной формы (круглой, цилиндрической или неправильной) для внутреннего применения. В гранулах обычно выпускают лекарственные вещества, обладающие неприятным запахом, вкусом, местнораздражающим действием и т.п., но отличающиеся, как правило, низкой токсичностью.

Порошки - твердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, состоящая из одного или нескольких измельченных веществ и обладающая свойством сыпучести.

Положительные качества порошков:

Высокая фармакологическая активность, связанная с тонким измельчением лекарственных веществ.

Портативность и большая устойчивость при хранении по сравнению с жидкими лекарственными формами.

Несложность изготовления (простота технологии) по сравнению с таблетками, драже и пилюлями.

Возможность регулирования степени дисперсности.

Универсальность состава. В состав порошков могут входить неорганические и органические вещества, в том числе растительного и животного происхождения, а также небольшое количество жидких и вязких веществ.

Отрицательные качества порошков как лекарственной формы.

Более медленное по сравнению с растворами действие лекарственных веществ, так как порошки, прежде чем всосаться, должны раствориться.

Некоторые вещества в порошках могут изменять свойства под влиянием окружающей среды

Некоторые лекарственные вещества в форме порошков оказывают раздражающее действие на слизистую оболочку (калия и натрия бромиды и т.д.).

Лекарственные вещества, обладающие горьким вкусом, пахучие и красящие, неудобны и неприятны для приема.

Порошки могут приобретать посторонний запах, адсорбируя пары пахучих веществ.

По способу применения : внутренние и наружные (присыпки, нюхательные, для вдуваний).

По составу : простые и сложные.

По характеру дозирования : неразделенные (отпускают больному в общей массе, больной самостоятельно осуществляет дозирование) и разделенные (дозирование производиться в аптеке).

Требования, предъявляемые к порошкам : сыпучесть; однородность; допустимые нормы отклонения в массе отдельных доз; цвет, вкус, запах, упаковка и оформление, соответствие входящим в состав ингредиентам.

Капсулы - дозированная лекарственная форма, состоящая из лекарственного средства, заключенного в оболочку.

Преимущества:

Точность дозирования.

Защита лекарственного вещества от воздействия света, воздуха и влаги.

Исключение неприятного вкуса и запаха лекарственного вещества.

Хороший внешний вид.

Способность быстро набухать, растворяться и всасываться.

Высокая биологическая доступность.

Полная механизация и автоматизация производства.

Отрицательные качества капсул:

Высокая гигроскопичность желатина, из которого в основном производятся оболочки капсул.

Сложность проглатывания.

Карамели (пастилки, троше) – твердая дозированная лекарственная форма, получаемая в результате смешивания лекарственных средств с сахаром и патокой. Карамели служат для воздействия на слизистую оболочку полости рта вследствие их полного всасывания, в процессе рассасывания оказывают также влияние на верхние дыхательные пути.

8. Лекарственные формы для инъекций. Их преимущества перед другими формами. Требования к ним.

К инъекционным лекарственным формам относятся растворы для инъекций (водные или неводные, например, масляные), взвеси (суспензии и эмульсии), вытяжки из тканей животных или растений (новогаленовые препараты), а также твердые вещества, которые растворяют необходимым количеством растворителя непосредственно перед введением, инфузионные растворы.

Широкому применению лекарственных форм для парентерального введения способствует целый ряд преимущес тв:

Быстрота действия (в некоторых случаях действие лекарственного препарата развивается через несколько секунд);

Более полная биологическая доступность (лекарственные вещества вводятся, минуя такие защитные барьеры организма, как желудочно-кишечный тракт и печень, способные разрушать препараты);

Точность и удобство дозирования лекарственных веществ;

Возможность введения лекарственных препаратов пациентам, находящимся в бессознательном состоянии, при нарушении акта глотания, возможность вводить лекарственные средства, разрушающиеся в ЖКТ,

Полностью снимаются ощущения; связанные с неприятным запахом и вкусом лекарственных препаратов.

Поскольку инъекционные ЛС попадают в организм минуя многие биологические барьеры, к этим лекарственным формам предъявляются определенные требования :

Стерильность;

Апирогенность - инъекционное введение готовых лекарственных форм не должно вызывать повышения температуры тела;

Отсутствие механических примесей;

Стабильность как в процессе изготовления инъекционных лекарственных средств, так и при их хранении;

Изотоничность: для некоторых растворов, например изотонического раствора хлорида натрия.

В то же время инъекционный способ введения лекарственных препаратов имеет и отрицательные стороны:

Ввиду того что лекарственные средства вводят минуя защитные барьеры организма, возникает серьезная опасность внесения инфекции

При введении лекарственных средств в сосудистое русло (артерии, вены) возникает опасность эмболии вследствие попадания твердых частиц или пузырьков воздуха, если их диаметр превышает диаметр сосуда

Болезненность инъекционного метода, негативная реакция больного «на шприц и белый халат»;

Необходимость специальных инструментов: шприц, система для инфузионного вливания и др.;

Наличие высококвалифицированного медицинского персонала, так как неумелое введение раствора может привести к ранению сосудов, нервных окончаний, формированию абсцессов, гематом и др.

9. Жидкие лекарственные формы для приема внутрь, их характеристика .

К жидким лекарственным формам относятся растворы, настои, настойки, экстракты, эмульсии, суспензии, микстуры, слизи.

Преимущества жидких лекарственных форм:

ЛВ в жидких лекарственных формах находятся в растворенном или раздробленном виде, что облегчает и ускоряет всасывание, обуславливает наступление более быстрого эффекта, чем при приеме ЛВ в других формах, например, в твердых.

Принимать жидкие лекарственные формы для внутреннего употребления удобнее, чем, например, таблетки, которые необходимо проглотить, не разжевывая, и запивать жидкостью

Недостатки жидких лекарственных форм:

Большинство жидких лекарственных форм нестойки при хранении: их готовят перед употреблением и отпускают больному для приема в течение 3-5 дней.

При длительном хранении препарата в жидкой лекарственных форме возможно изменение концентрации действующих веществ в связи с испарением растворителя.

Способ дозирования жидких лекарственных форм не совсем точен, т.к. пациент сам дозирует отдельные приемы препарата (каплями, ложками и др.).

Растворы – это жидкая лекарственная форма, получаемая путем растворения ЛВ (твердого или жидкого) в какой-либо жидкости (растворителе). В качестве растворителя чаще всего используют очищенную воду, реже – этиловый спирт, глицерин и жидкие масла.

В зависимости от применяемого растворителя растворы подразделяют на водные, спиртовые, масляные . По способу назначения растворы подразделяются на растворы для внутреннего применения, растворы для наружного применения и растворы для инъекций.

Растворы для внутреннего применения готовят на очищенной воде, выписывают на 3-4 дня и хранят в холодильнике. Такие растворы отмеряют столовыми, десертными и чайными ложками, градуированными стаканчиками, а также каплями.

Суспензии - жидкие лекарственные формы, представляющие собой дисперсионные системы, в которых относительно крупные твердые частицы ЛВ (дисперсные фазы) находятся во взвешенном состоянии в какой-либо жидкости (дисперсионной среде) - воде, глицерине, жидких маслах. Суспензии, как и коллоидные растворы, являются гетерогенными системами, но в отличие от них это мутные жидкости, частицы которых видны под микроскопом. Эти частицы не диализируют и не диффундируют.

При приготовлении суспензий твердое вещество предварительно измельчают до мелкодисперсного состояния, затем многократно диспергируют на ультразвуковых и других установках. Суспензии назначают для наружного и внутреннего употребления. Некоторые стерильные суспензии можно вводить внутримышечно или в полости тела.

Применение лекарственных веществ в виде суспензий имеет ряд преимуществ.

Введение нерастворимых веществ в мелкораздробленном состоянии в жидкую дисперсионную среду дает возможность получить большую суммарную поверхность твердой фазы и обеспечить тем самым лучший терапевтический эффект, чем при использовании порошков и таблеток.

Лекарственные вещества, применяемые в виде суспензий обладают, как правило, пролонгированным действием по сравнению с лекарственными веществами, применяемыми в виде растворов.

Суспензии выписывают в сокращенной или развернутой форме. В сигнатуре отмечают - «Перед употреблением взбалтывать».

Эмульсии - жидкая лекарственная форма, представляющая собой двухфазную дисперсную систему, состоящую из взаимно нерастворимых жидкостей, предназначенная для внутреннего или наружного применения. Дисперсионной средой в эмульсии служит вода, а дисперсной фазой - нерастворимые в воде жидкости (жирные или эфирные масла, бальзамы и другие вещества). При использовании лекарственных средств в виде эмульсий в значительной степени ускоряется их действиеe на организм, что объясняется большой площадью свободной поверхности раздробленного вещества, увеличивающей возможность его взаимодействия с тканями. Раздробленность вещества способствует повышению его адсорбирующих свойств. Положительными качествами эмульсии как лекарственной формы являются ее способность маскировать неприятный вкус жирных масел и некоторых веществ, смягчать раздражающее действие применяемых лекарственных средств на слизистые оболочки.

Слизь - густая вязкая жидкость, получающаяся в результате растворения или набухания в воде измельченного лекарственного сырья, содержащего в своем составе слизистые вещества. Слизи используют для наружного или внутреннего применения для уменьшения раздражающего действия лекарственных средств на ткани организма больного, а также в качестве обволакивающих средств при ожогах, воспалительных процессах.

Настойки - жидкая лекарственная форма, представляющая собой чаще спиртовое извлечение из лекарственного растительного сырья, получаемое без нагревания и удаления экстрагента. Настойки представляют собой прозрачные окрашенные жидкости, обладающие вкусом и запахом растений, из которых они приготовлены. Настойки предназначены для внутреннего и наружного применения; настойки подразделяют на простые и сложные.

Экстракты - лекарственная форма, представляющая собой концентрированное извлечение из лекарственного растительного сырья, предназначенная для внутреннего или наружного применения.

Настои и отвары – это водные извлечения из лекарственного сырья, отличающиеся режимом экстракции. Настои чаще всего готовят из листьев, цветков, травы, т.е. из мягких частей растений. Измельченное лекарственное сырье помещают в заранее подогретую инфундирку, заливают определенным количеством очищенной воды комнатной температуры и нагревают на кипящей водяной бане в течение 15 мин. Затем настой охлаждают при комнатной температуре, процеживают и добавляют очищенную воду до предписанного объема жидкости.

Отвары готовят из твердых частей растений (корней, корневищ, коры, клубней), соблюдая технологию, аналогичную той, которая используется для приготовления настоев. Сырье нагревают на кипящей водяной бане при частом помешивании в течение 10 мин и фильтруют (в горячем виде). Остаток сырья отжимают. Объем отвара доводят до нужного с помощью очищенной воды. Настои и отвары применяются внутрь и наружно (для примочек, компрессов, полосканий), а также для клизм.

Микстуры – жидкая лекарственная форма, представляющая собой смесь различных ЛВ, растворенных в жидкости или находящихся в ней во взвешенном состоянии. В качестве растворителя при изготовлении микстур используют воду очищенную, а иногда настои и отвары.

Микстуры могут быть прозрачными, мутными и даже с осадками. Перед употреблением микстуру следует взболтать. Назначают микстуры в основном внутрь, дозируют ложками. Готовят в аптечных условиях, срок хранения 3-4 дня

Преферанская Нина Германовна

Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Раствор (Solutio ) - жидкая лекарственная форма, полученная путем растворения одного или нескольких лекарственных веществ (твердых, жидких или газообразных, низкомолекулярных или высокомолекулярных) в соответствующем растворителе (Aqua purificato , spiritus aethylicus и др.). Процесс получения растворов ускоряют, применяя предварительное измельчение лекарственных веществ или путем перемешивания или нагревания. В аптеках часто используют для приготовления тех или иных растворов стандартные концентраты (специально изготовленный концентрированный раствор, помещенный в бюреточную систему). Растворы предназначены: для внутреннего, парентерального или наружного применения. В зависимости от характера дисперсионной среды они могут изготавливаться на очищенной воде, органическом растворителе (этанол, глицерин, масло) или на вязких дисперсионных средах (например, полиорганосилоксановые жидкости). Дозируются растворы по массе, объему или в массообъемной концентрации.

Капли (Guttae ) - жидкая лекарственная форма, дозируемая каплями. Используют водные, масляные, спиртовые растворы, тончайшие суспензии или эмульсии лекарственных веществ. Они могут быть для энтерального (внутреннего) и парентерального применения (капли глазные, в нос, в ухо). Выписываются капли в малых объемах от 3 мл до 30-50 мл.

Микстура (Mixtura , от лат. mixtus - смешанный )-это жидкая лекарственная форма для внутреннего применения, дозируемая столовой, десертной или чайной ложками. Микстуры - сложные по составу жидкости для внутреннего употребления, в которых дисперсионной средой является вода очищенная. Э то комбинированные дисперсионные системы, выписываются в развернутом виде, т.е. в рецепте перечисляют все входящие в микстуру ингредиенты и их количества. Слово «микстура» в рецепте не указывается. Особенностью микстур для внутреннего употребления является указание доз лекарственных веществ на один прием и количество приемов.

Лекарственные формы для инъекций изготавливаются в основном фармацевтической промышленностью в виде ампул и флаконов. Они характеризуются стерильностью, апирогенностью (не вызывают повышения температуры тела больного); стабильностью, отсутствием механических примесей и, в ряде случаев, изотоничностью (определенной осмолярностью).Растворы, отпускаемые инъекционным способом, вводят с помощью шприца и в зависимости от места введения различают: подкожные, спинномозговые, внутрибрюшинные, внутримышечные, внутривенные и др. инъекции. Внутривенные инъекционные вливания применяются с 1690 г. Первый шприц современной конструкции с тонкой иглой для прокалывания кожи независимо создали шотландец Александр Вуд и француз из Лиона Шарль Габриэль Праваз. Патент за шприц одноразового использования получил Артур Смит в 1850 г. В 1851 г. русский врач Владикавказского военного госпиталя Лазарев впервые применил подкожное вспрыскивание с помощью серебряного наконечника, вытянутого в иглу. В настоящее время применяют шприц-ампулу, пенфилл, подкожный инжектор и др. устройства.

Настои (Infusa ) -водные извлечения из частей растений: листьев, цветов и травы.

Отвары (Decocta ) - водные извлечения из коры, корневищ, корней; из кожистых листьев (например, из толокнянки).

Настои и отвары содержат, кроме биологически активных веществ, примеси, или так называемые балластные вещества: сахара, слизи, горечи, танин, пигменты и т.п. Настои и отвары готовят в аптеках ex temporae , т.к. они быстро разлагаются и теряют свою специфическую активность. Хранят в прохладном месте не более 4 суток!

Слизи - лекарственные формы высокой вязкости, а также приготовленные с применением крахмала из водной вытяжки растительного сырья.

Суспензии (взвеси) - системы, в которых твердое вещество взвешено в жидкой среде, размер частиц колеблется от 0,1 до 10 мкм. Существуют суспензии:внутрь, для местного применения, наружного применения, ингаляционная, инъекционная, в/кожная.

Эмульсии - лекарственные формы, образованные нерастворимыми друг в друге жидкостями. Эмульсии бывают:для наружного, инъекционного, интравагинального, назального применения, для в/м введения, внутрь, для ингаляций и инфузий.

Этанольные растворы изготавливаются в объемных или массо-объемных концентрациях, где растворителем служит spiritus aethylicus различной концентрации.

Настойки - Tinctura , спиртовые, водно-спиртовые или спирто-эфирные прозрачные извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные без нагревания и удаления экстрактов, это стойкая лекарственная форма. Все настойки официнальны, т.е. концентрация каждой настойки определена Государственной Фармакопеей и готовится в заводских условиях.

Экстракты (Extracta ) - концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья; различают жидкие, густые, сухие и др. виды. Все экстракты официнальны и изготовляются заводским путем. Жидкие экстракты дозируют в каплях. Густые и сухие экстракты приготавливают в порошках, таблетках и др. лекарственных формах. Экстракты для приема внутрь бывают жидкие, масляные для наружного (местного) применения. Экстракт сухой, как правило, дозируется в таблетках.

Бальзамы ( Balsam ) бываютнескольких видов:для приема внутрь, для наружного применения, наружный, для суставов, для тела, стоп, губ, а также бальзам-кондиционер.

Эликсир - для наружного и для приема внутрь, оральный, зубной, для детей. В виде эликсира выпускают Грудной эликсир, Фитоиммунал, Клиофит, Бронхикум и др.

Сироп лекарственный - раствор лекарственного вещества в густом растворе сахара. Сиропы бывают детские и гомеопатические. Многие детские лекарства готовят в виде сиропа, т.к. его легко дозировать, он прекрасно маскирует неприятный вкус, например, 2,4%-ный сироп для детей парацетамола во флаконах по 50 и 100 мл или 0,8% сироп бутамирата во флаконах по 200 мл.

Мягкие лекарственные формы

Мягкие лекарственные формы представляют собой густые смеси, чаще для наружного применения, к ним относятся: мази, гели, кремы, пасты, линименты, суппозитории и др.

Мази (Unguenta ) - лекарственные формы мягкой консистенции для наружного применения. При содержании в мази порошкообразного вещества свыше 25% мази называют Пастами . Мази я вляются недозированными лекарственными формами, в рецептах их выписывают общим количеством. Лишь в исключительных случаях при назначении в мазях веществ, обладающих выраженным резорбтивным действием, мази выписываются разделенными на дозы. Различают простые и сложные мази, состоящие из одного или нескольких действующих веществ, соответственно. В настоящее время большинство мазей выпускается фармацевтической промышленностью в готовом виде, они готовятся по официнальным прописям, без указания состава и концентрации лекарственных веществ.

Жидкая мазь для втираний из мыльного и нашатырного спирта с камфорой называется Оподельдоком, выпускают оподельдоки -оральные, гомеопатические, наружные. Жидкие оподельдоки являются разновидностью линиментов.

Линименты - густые жидкости или студнеобразные массы. Выпускается линимент бальзамический по А.В. Вишневскому для лечения ожогов, ран, язв или линимент для смягчения кожных покровов.

Суппозитории (Suppositoria ) - дозированные лекарственные формы, твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся при температуре тела, предназначенные для введения в полости тела (ректальные, вагинальные). Суппозитории могут иметь форму шарика, конуса, цилиндра, сигары и т.д. Различают ректальные (свечи) - suppositori а rectalia , вагинальные - suppositori а vaginalia , уретральные и палочки - bacilli . Вагинальные суппозитории по форме могут быть сферическими (шарики - globuli), яйцевидными (ovula), уретральные - в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии - pessaria) или в виде конуса вагинального, ректального. В суппозиториях лекарственные вещества используются как для местного, так и для резорбтивного действия, а дозируются как для взрослых, так и для детей. В ректальных суппозиториях, содержащих ядовитые и сильнодействующие вещества, соблюдаются те же правила о высших дозах, как и для лекарственных форм, применяемых внутрь. Суппозитории готовятся на разных основах - масло какао, полиэтиленгликоль, гомеопатические. Большинство используемых суппозиториев заводского производства.

Пилюли - дозированная лекарственная форма в виде шарика весом от 0,1 до 0,5 г, приготовленная из однородной пластической массы, содержащей лекарственные средства и вспомогательные вещества. В настоящее время их практически не готовят и не применяют. Пилюля весом более 0,5 г называется Болюсом. В настоящее время выпускается единственный препарат китайского производства «Болюсы Хуато», который используется внутрь для коррекции мозгового кровообращения возрастного и сосудистого генеза, лечения и реабилитации после инсульта.

Разные лекарственные формы

Аэрозоли (A erosola ) - лекарственная форма в специальной упаковке, в которой твердые или жидкие лекарственные средства находятся в газе или газообразном веществе. Высокая биологическая доступность и терапевтическая эффективность лекарственных веществ достигается при их распылении в виде высокодисперсных систем. Аэрозольная упаковка предполагает помещение лекарства в специальный баллон, снабженный распылительной головкой и клапанным устройством. Внутрь аэрозольного баллона добавляется выталкивающий газ - пропеллент. Кроме этого существуют специальные ингаляторы для распыления высокодисперсных порошкообразных лекарственных препаратов. К аэрозольным препаратам относятся: «Эфатин», «Камфомен», «Бекломет», «Тровентол», «Ингалипт», «Левовинизоль», «Пропосол» и др.

Аэрозоль для ингаляций дозированный, для местного и наружного применения, назальный, подъязычный дозированный. Спрей для местного и наружного применения, дозируемый, назальный, для детей, подъязычный, сублингвальный.

Пластыри - лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже. Пластыри выпускаются в виде трансдермальных терапевтических систем (ТТС), например, препараты «Дюрогезик», «Нитроперкутан ТТС», «Нитродерм ТТС 5», «Нитродерм ТТС 10», «Экстрадерм ТТС 25 (50 и100)», «Никотинелл ТТС10 (20 и 30)».

Внутриматочная терапевтическая система (ВМС) сочетает в себе преимущества двух самых надежных методов контрацепции - гормонального и внутриматочного и в то же время исключает их недостатки. Этот уникальный метод длительной контрацепции создал финский ученый Тапани Луккайнен в 1970 г. ВМС выпускается в стерильной упаковке под торговым названием «Мирена», которую вскрывают только непосредственно перед ее установкой. ВМС представляет собой Т-образную форму, в вертикальной ее части находится миниатюрная капсулка цилиндрической формы, в ней находится синтетический аналог женского полового гормона прогестерона (левоноргестрел), отвечающий за менструацию и беременность. После введения в полость матки левоноргестрел микропорциями выделятся через особую мембрану в течение 5 лет, скорость высвобождения первоначально составляет 20 мкг/сут., а через 5 лет снижается до 10 мкг/сут. Это надежный и безопасный метод, предохраняющий женщину от нежелательной беременности.

Саше (от лат. saccus - мешок, пакетик; фр. sachet - мешок, сумка) -это упаковка,представляющая собой плоский четырехшовный пакетик или мешочек. В виде саше выпускается препарат «Маалокс» 15 мл, 8 и 55% гель «Фосфолюгель» по 16 г для приема внутрь.

Пленки лекарственные - лекарственная форма в виде полимерной пленки. Выпускаются глазные пленки, используемые в офтальмологической практике, а также пленки на десну и пленки стоматологические.

Глазные пленки (Membranulae ophthalmicae ) по сравнению с глазными каплями, дают возможность более точно дозировать и длительно поддерживают терапевтическую концентрацию веществ (24 ч.), сохраняя стерильность и стабильность, не вызывая при этом раздражения конъюнктивы. В настоящее время в медицинской практике используют глазные пленки, содержащие пилокарпина гидрохлорид (Membranulae ophthalmicae cum Pilocarpini hydrochlorido ), атропина сульфат (cum Atropini sulfate ), флореналь (cum Florenalo ), сульфапиридазин-натрий (cum Sulfapyridazino -natrio ), неомицина сульфат (cum Neomycini sulfate ), дикаин (cum Dicaino ) и др. вещества.

Карандаши лекарственные медицинские (Lapis ) - цилиндрические палочки толщиной 4-8 мм и длиной до 10 см с заостренным или закругленным концом. Выпускается «Карандаш медицинский»для прижигания и карандаш для ингаляций.

На фармрынке встречаются такие современные лекарственные формы, как Резинка жевательная MeryK фруктовая или мятная, Конфеты сосательные, Пластина диагностическая и для наружного применения (липкая), Клей медицинский для наружного применения; Примочки; Припарки; Промывания, Чаи и др.

Один и тот же лекарственный препарат производится в разных лекарственных формах и используется при тех или иных показаниях к применению. Задача врача, больного и провизора выбрать правильную лекарственную форму, обеспечивающую терапевтическую концентрацию в крови или больном органе, быстрый максимальный фармакологический эффект и добиться желаемого результата.