1 ампула с 10 мл раствора для инъекций содержит аминофиллина 240 мг; в коробке 10 ампул.
Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает внутриклеточное содержание цАМФ .
Сильно и быстро расширяет мускулатуру бронхов. Возбуждает сосудодвигательный центр, расширяет кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек), проявляет спазмолитическое действие по отношению к периферическим венозным сосудам и снижает венозное давление, увеличивает почечный кровоток, стимулирует диурез.
Бронхиальная астма, бронхит, астматическое состояние, инсульт, хроническая (застойная) недостаточность кровообращения (в сочетании с мочегонными и сердечными лекарственными средствами).
Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, первая половина беременности.
Тошнота, рвота, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, головокружение, сердцебиение, бессонница, повышенная возбудимость, дезориентация, галлюцинации, нарушения ритма сердца, коллапс, гипогликемия.
Эфедрин и средства, его содержащие, увеличивают риск развития побочных явлений. Снижает эффект непрямых антикоагулянтов. Пропранолол ослабляет влияние на ЧСС и тонус бронхов. Фармацевтически несовместим с растворами глюкозы.
В/в, в/м . Взрослым, в/в , медленно — по 240 мг (1 ампула — 10 мл) 1-2 раза в сутки; детям, в/в или в/м : до 3 мес — 30-60 мг, от 4 до 12 мес — 60-90 мг, от 2 до 3 лет — 90-120 мг, от 4 до 7 лет — 120-240 мг, от 8 до 18 лет — 240-480 мг в сутки в 2-3 инъекции.
Хранить в недоступном для детей месте.
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности | Вторичная легочная гипертензия |
| Гипертензия малого круга кровообращения | |
| Легочная гипертензия | |
| Легочно-сердечная недостаточность | |
| Легочное сердце | |
| Сердечно-легочная недостаточность | |
| Хроническая легочно-сердечная недостаточность | |
| Хроническое легочное сердце | |
| Эйзенменгера синдром | |
| I50 Сердечная недостаточность | Обострение хронической сердечной недостаточности |
| Одышка при острой сердечной недостаточности | |
| Острая сердечная недостаточность | |
| Острая сердечно-сосудистая недостаточность | |
| Сердечная недостаточность на фоне интоксикации | |
| Сердечная недостаточность на фоне инфекций | |
| Сердечная недостаточность острая | |
| Сердечная одышка | |
| Хроническая недостаточность миокарда | |
| I63 Инфаркт мозга | Инсульт ишемический |
| Ишемическая болезнь мозга | |
| Ишемические поражения мозга | |
| Ишемический инсульт | |
| Ишемический инсульт и его последствия | |
| Ишемический церебральный инсульт | |
| Ишемическое нарушение мозгового кровообращения | |
| Ишемическое поражение головного мозга | |
| Ишемическое поражение мозга | |
| Ишемическое состояние | |
| Ишемия головного мозга | |
| Острая гипоксия мозга | |
| Острая церебральная ишемия | |
| Острое ишемическое нарушение мозгового кровообращения | |
| Острый инфаркт головного мозга | |
| Острый ишемический инсульт | |
| Острый период ишемического инсульта | |
| Очаговая ишемия мозга | |
| Перенесенный ишемический инсульт | |
| Повторный инсульт | |
| Синдром Морганьи-Адамса-Стокса | |
| Хроническая ишемия мозга | |
| Цереброваскулярный инсульт | |
| Эмболический инсульт | |
| J43 Эмфизема | Интерстициальная эмфизема легких |
| Обструктивная эмфизема легких | |
| Хроническая обструктивная эмфизема легких | |
| Хроническая эмфизема легких | |
| Хронические заболевания легких | |
| Хронические обструктивные заболевания легких | |
| Эмфизема легких | |
| J45 Астма | Астма физических усилий |
| Астматические состояния | |
| Бронхиальная астма | |
| Бронхиальная астма легкого течения | |
| Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты | |
| Бронхиальная астма тяжелого течения | |
| Бронхиальная астма физических усилий | |
| Гиперсекреторная астма | |
| Гормонозависимая форма бронхиальной астмы | |
| Кашель при бронхиальной астме | |
| Купирование приступов удушья при бронхиальной астме | |
| Неаллергическая бронхиальная астма | |
| Ночная астма | |
| Ночные приступы астмы | |
| Обострение бронхиальной астмы | |
| Приступ бронхиальной астмы | |
| Эндогенные формы астмы | |
| J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента | Аллергические заболевания дыхательных путей |
| Аллергические заболевания легких | |
| Аспириновая астма | |
| Астма атопическая | |
| Астма бронхиальная атопическая | |
| Астма пекарей | |
| Атопическая астма | |
| Атопическая бронхиальная астма | |
| Бронхиальная астма профессиональная | |
| Персистирующая атопическая бронхиальная астма | |
| J45.1 Неаллергическая астма | Астма бронхиальная физических напряжений |
| Астма физического усилия | |
| J45.8 Смешанная астма | Астма бронхиальная инфекционно-аллергическая |
| Инфекционно-аллергическая астма | |
| Инфекционно-аллергическая бронхиальная астма | |
| J46 Астматический статус | Астматический приступ |
| Астматический статус | |
| J98.8.0* Бронхоспазм | Бронхоспазм при бронхиальной астме |
| Бронхоспазм при воздействии аллергена | |
| Бронхоспастические реакции | |
| Бронхоспастические состояния | |
| Бронхоспастический синдром | |
| Заболевания, сопровождающиеся бронхоспастическим синдромом | |
| Обратимый бронхоспазм | |
| Спазматический кашель |
Аминофиллин – препарат-ингибитор фосфодиэстеразы, относится к группе бронходилатирующих средств . В медицине используется для лечения заболеваний дыхательной системы, таких как бронхит и бронхиальная астма. Действие препарата, направленное на улучшение кровообращения, в том числе в капиллярах, насыщение клеток кислородом и выведение из тканей организма избыточной жидкости, обуславливает его применение в косметологии, где стало популярным использовать Аминофиллин от целлюлита.
Форма выпуска и состав
Вещество Аминофиллин – это смесь, на 80% состоящая из теофиллина и 20% этилендиамина. Оно представляет собой кристаллический порошок белого или белого с желтым оттенком цвета со слабым запахом аммиака. Медикаментозный препарат Аминофиллин имеет 3 лекарственные формы :
По инструкции к Аминофиллину, препарат имеет бронходилатирующее, спазмолитическое, диуретическое и токолитическое действия. Расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей, снижает тонус коронарных, церебральных и легочных кровеносных сосудов, оказывает бронхорасширяющее действие и повышает сократимость мышц скелета, в том числе дыхательных. За счет расширения сосудов почечных клубочков происходит ускорение фильтрации и увеличивается диурез.
Аминофиллин также предотвращает тромбообразование, повышает кислотность желудочного сока, улучшает реологические свойства крови и нормализует микроциркуляцию. При приеме внутрь действующее вещество быстро всасывается из ЖКТ, метаболизируется в печени с высвобождением свободного теофиллина. Выводится почками.
В медицинской практике Аминофиллин, по инструкции, назначают при :
Аминофиллин противопоказан при :
Также данный препарат не используют для лечения женщин во время беременности и кормления грудью.
Аминофиллин в ампулах предназначен для внутривенных или внутримышечных инъекций, таблетки – для приема внутрь. Режим дозирования и длительность курса лечения определяется в каждом случае индивидуально, исходя из показаний, возраста, веса и состояния пациента.
Некоторые фармакологические свойства этого вещества позволяют использовать его для борьбы с целлюлитом. Косметологическая промышленность выпускает антицеллюлитные крема с Аминофиллином, которые при соприкосновении с кожей вызывают нагрев тканей, что проявляется ощущениями тепла и покалывания. Кровообращение на обрабатываемом участке ускоряется, запускается процесс дренажа тканей, выводится лишняя жидкость, устраняются отеки. Все это приводит к заметному лифтинг-эффекту. Антицеллюлитные средства с Аминофиллином, по отзывам, делают кожу подтянутой и гладкой , при их регулярном применении уменьшаются объемы тела.
Крем с Аминофиллином для борьбы с целлюлитом можно купить в готовом виде (например, крем Турбослим и другие, в том числе продукты от известных косметических марок, таких как Lancome, Neways) или приготовить самостоятельно с использованием ампул Аминофиллина. Для этого лекарственный раствор нужно смешать с любым антицеллюлитным кремом (на 50 г крема взять 10 мл раствора) или растительным маслом, вазелином и детским кремом в равных пропорциях. При нанесении на кожу вещество не всасывается, а действует поверхностно, вызывая временное покалывание или жжение. Такую смесь следует наносить перед выполнением физических упражнений, пробежкой или прогулкой, в течение двух месяцев. По отзывам об Аминофиллине, как антицеллюлитном препарате, эффект становится заметен уже через 10-15 дней, особенно если сочетать его использование с соблюдением диеты и выполнением физических упражнений.
Чаще всего применение этого лекарственного средства вызывает изжогу и рвоту, боль в груди, учащенное сердцебиение, гипотензию, головокружение, прилив крови к лицу, головные боли, аллергические реакции (повышение потливости и лихорадка). При использовании лекарственной формы в виде раствора для инъекций возможны реакции на месте введения (уплотнение, гиперемия, болезненность).
Симптомами передозировки Аминофиллина являются диарея, тошнота, рвота, анорексия , боли в желудке, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, нарушения сна, чувство беспокойства, судороги, светобоязнь и другие. Для лечения подобных состояний практикуют отмену препарата и стимуляцию его выведения из организма (промывание желудка, формированный диурез, гемодиализ и т.п.), а также симптоматическую терапию.
Аминофиллин – лекарственный препарат, предназначенный для лечения легких и бронхов.
Бронходилатирующее средство Аминофиллин выпускается в четырех формах: в виде таблеток, в виде раствора для внутримышечного и раствора для внутривенного введения, а также крема Аминофиллин от целлюлита. Активным действующим веществом во всех лекарственных формах препарата является теофиллин.
Одна таблетка средства содержит 250 мг действующего компонента. В картонной упаковке 20 или 30 таблеток. Одна ампула раствора для внутримышечного или внутривенного введения содержит 240 мг теофиллина. Ампулы по 5 или 10 мг. Одна картонная упаковка содержит 10 ампул Аминофиллина.
Для приготовления антицеллюлитного крема с помощью данного препарата содержимое одной ампулы, как правило, смешивают с растительным маслом, вазелином или детским кремом. Иногда к 10 мг Аминофиллина добавляют 40 г нежирного крема и 10 мл димексида. Вместо них можно просто смешать одну ампулу раствора с 50 г любого антицеллюлитного крема.
Согласно инструкции к Аминофиллину, каждая лекарственная форма препарата применяется при определенных патологиях и заболеваниях. Так, раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций используется в следующих случаях:
Согласно инструкции к Аминофиллину, данный препарат в виде таблеток применяется при:
Применение Аминофиллина в виде крема показано при лечении целлюлита.
Согласно инструкции к Аминофиллину, данный препарат нельзя применять в случаях:
Целесообразность применения Аминофиллина в период беременности и кормления грудью должна определяться врачом. Тем не менее, употребление препарата в первом триместре беременности не рекомендуется специалистами.
При обструктивных легочных заболеваниях с обострением взрослым пациентам назначается Аминофиллин внутрь, внутривенно или внутримышечно в дозе 5-6 мг/кг. При наличии болезней печени препарат вводят в дозе 2 мг/кг каждые 8 часов. Поддерживающая дозировка курильщиков составляет 4 мг/кг, которые необходимо вводить каждые 6 часов.
Для детей начальная дозировка препарата Аминофиллин составляет 5-6 мг/кг. Малышам до полугода поддерживающая доза назначается из расчета 0,07мг/кг на 1 неделю жизни и 1,7 мг/кг дополнительно каждые 8 часов. В возрасте от 6 месяцев до одного года препарат назначается в объеме 0,05 мг/кг, умноженные на возраст малыша в неделях, а также дополнительно 1,25 мг/кг каждые 6 часов. Для детей в возрасте от 1 года до 9 лет применение Аминофиллина назначают в дозе 5 мг/кг, от 9 до 12 лет – 4 мг/кг, от 12 до 16 лет – 3 мг/кг каждые 6 часов.
В случаях, когда обострения не наблюдается, для взрослых пациентов оптимальна суточная доза препарата в размере 6-8 мг/кг. Ее, как правило, делят на 3 или 4 приема. Суточная дозировка лекарственного средства не должна превышать 400 мг. При хорошем перенесении дозировку Аминофиллина можно увеличивать каждые 2-3 дня на 25% и довести ее до максимальной дозы в размере 13 мг/кг в сутки.
Стартовая доза в сутки для детей при отсутствии обострений заболеваний составляет 16 мг/кг. Ее также делят на 3-4 приема. Когда препарат переносится хорошо, можно каждые 2-3 дня увеличивать дозу на 25% до максимальной суточной дозировки. Она рассчитывается по возрасту ребенка. Так, применение Аминофиллина составляет:
При наличии апноэ у новорожденных назначается стартовая доза Аминофиллина в размере 5 мг/кг. Поддерживающая дозировка для них составляет 2 мг/кг. Она рассчитана на 2 приема.
Аминофиллин в виде антицеллюлитного крема (как готовый, так и приготовленный в домашних условиях) можно наносить каждый день на пораженные участки тела. Максимального эффекта можно достичь, если применять его перед спортивными тренировками. Лечение с помощью данного средства рекомендуется сочетать с регулярными занятиями спортом, а также специальными диетами. Лучше всего отказаться от сладкой и жирной пищи и исключить из рациона мучные изделия.
Инструкция к Аминофиллину предупреждает о следующих возможных побочных эффектах данного препарата:
До парентерального введения раствора Аминофиллина его следует нагреть до температуры тела. Также необходимо соблюдать осторожность при применении в период лечения препаратом продуктов и напитков, содержащих кофеин.
Самым распространенным аналогом Аминофиллина является препарат Эуфиллин, который также выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций.
Растворы для инъекций Аминофиллин необходимо хранить в сухом месте при температуре от 5 до 20 °С. Срок годности составляет 3 года. Таблетки препарата следует хранить при температуре до 30 °С, срок годности – 5 лет.
Аминофиллин (aminophylline)
10 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.
Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием , посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.
Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.
В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.
Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.
Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.
Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.
T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.
T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.
Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.
Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия.
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.
Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.
Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).
Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.
При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.
Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).
С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.
Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.
Не применять ректально у детей.
Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.
Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.
Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью: пациенты пожилого возраста (может потребоваться уменьшение дозы).
Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aminophylline
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№018340
Дата регистрации: 13.10.2016 - 13.10.2021
Эуфиллин
Аминофиллин
Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл
Одна ампула (5 мл) содержит:
активное вещество - аминофиллин (эуфиллин) 120 мг (в пересчете на безводное вещество),
вспомогательное вещество - вода для инъекций.
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость
Ф армакотерапевтическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Аминофиллин.
Код АТХ R 03DA 05
Фармакокинетика
После внутривенного введения на 60 % находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижается до 35%, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36%). Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).
Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл. Концентрация эуфиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90%), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет концентрация кофеина может достигать 30% от концентрации эуфиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается.
Выделяется почками, 10% у взрослых и около 50% у детей - в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т1/2) у новорожденных и детей до 6 мес составляет >24 ч; у детей старше 6 мес - 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхо-легочной патологией - 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки, Т1/2 укорачивается до 4-5 ч. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч.
Фармакодинамика
Оказывает бронходилатирующее, вазодилатирующее, спазмолитическое, токолитическое и диуретическое действие.
Механизм действия связан с блокирующим влиянием на А 2 тип пуриновых рецепторов гладкомышечных клеток. Эуфиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Эуфиллин снижает гиперреактивность дыхательных путей в ответ на поступление в них аллергенов.
Эуфиллин повышает сократимость скелетных (в т.ч. дыхательных мышц -диафрагмы, межреберных мышц) и замедляет развитие их утомления. Оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу, увеличивая силу ее сокращения (положительное инотропное действие). Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается увеличением фильтрации крови в почках и кратковременным возрастанием диуреза. Стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, улучшает альвеолярную вентиляцию и вызывает снижение частоты и тяжести эпизодов ночного апноэ. Эуфиллин подавляет ритмические сокращения беременной матки, увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, незначительно снижает способность тромбоцитов к адгезии и агрегации.
В составе комплексной терапии
Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов)
Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)
Гипертензия в малом круге кровообращения
Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комбинированной терапии)
астматический статус (дополнительная терапия)
Взрослым: вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12- 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10- 20 мл 0,9% раствора N аСI, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет из-за побочных эффектов.
Высшие дозы для детей внутривенно: разовая - 3 мг/кг, суточная - 0,25-0,5 г.
головокружение, головная боль, беспокойство, нарушения сна, тремор, судороги, ощущение приливов к лицу, повышенное потоотделение
боль в груди, сердцебиение (тахипное), нарушение сердечного ритма, при быстром внутривенном введении - приступ стенокардии, резкое понижение АД
анорексия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея
альбуминурия, гематурия, усиление диуреза
кожные аллергические реакции (крапивница, эксфолиативный дерматит), лихорадка
гипогликемия (в отдельных случаях)
флебиты в месте введения.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
повышенная чувствительность к эуфиллину и другим метилксантинам
острая фаза инфаркта миокарда, тяжелая коронарная недостаточность
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
выраженная артериальная гипотензия и гипертензия
пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия
геморрагический инсульт
кровоизлияние в сетчатку глаза
тяжелые нарушения функции печени и/или почек
эпилепсия
тиреотоксикоз, отек легких
детский возраст до 14 лет
Эфедрин, β -адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата.
В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином и сульфинпиразоном наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.
У курящих лиц (20-40 сигарет в день) также наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина.
При назначении в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, комбинированными оральными контрацептивами, дисульфирамом, флувоксамином, вилоксазином, противогриппозными вакцинами и β -адреноблокаторами элиминация препарата замедляется, что сопровождается увеличением его концентрации в плазме и может потребовать снижения дозы.
В случае применения эуфиллина совместно с фторхинолонами дозу эуфиллина уменьшают до 1/4 от обычно рекомендуемой.
При совместном введении ксантинов с бензилпенициллином происходит его химическая инактивация.
Эуфиллин ослабляет терапевтические эффекты солей лития, пиридоксина и β-адреноблокаторов. В свою очередь, назначение β-адреноблокаторов ослабляет бронходилатирующий эффект эуфиллина. При приеме эуфиллина совместно с β -адреномиметиками, глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипогликемии.
Эуфиллин повышает вероятность развития нежелательных эффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), фторированных производных средств для наркоза (желудочковые аритмии), средств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность).
Совместное назначение ксантинов с сердечными гликозидами опасно развитием интоксикации последними.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. При одновременном применении с небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тибеабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот, растворами глюкозы, фруктозы и левулозы. При подготовке к инфузии следует учитывать рН используемых растворов.
Использование в гериатрии
Применение эуфиллина у лиц старше 55 лет должно проводиться более низкими дозами препарата.
Препарат назначают с осторожностью , под постоянным наблюдением врача, пациентам, имеющим:
Выраженные нарушения функции печени и почек (печеночная и/или
почечная недостаточность)
Язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе
Кровотечения из желудочно-кишечного тракта в анамнезе
Тяжелую коронарную недостаточность
Распространенный атеросклероз сосудов
Частую желудочковую экстрасистолию
Повышенную судорожную готовность
Неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или
тиреотоксикоз
Сепсис, длительную гипертермию
Гастроэзофагеальный рефлюкс
Гипертрофию предстательной железы.
Эуфиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина.
В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов и напитков, содержащих производные ксантина (крепкий чай, кофе, шоколад, какао, мате).
Беременность и лактация
Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно в III триместре) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям. Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует в период лечения воздержаться o т управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Симптомы : возникают при концентрации препарата в плазме более 20 мкг/мл. Характерна продолжительная рвота, диарея, гиперемия лица, аритмия, возбуждение, светобоязнь, тремор и судороги, гипервентиляция, резкое снижение артериального давления. При уровне в крови свыше 40 мкг/мл развивается кома.
Лечение: меры помощи включают отмену препарата, форсированный диурез с применением петлевых диуретиков: фуросемида, тросемида, при уровне более 50 мкг/мл - показаны гемосорбция, плазмаферез. Гемодиализ или перитонеальный диализ малоэффективны. При судорожном синдроме - внутримышечное введение диазепама (барбитураты противопоказаны!). Для купирования аритмий используют внутривенное введение лидокаина или верапамила. При рвоте используют внутривенное введение метоклопрамида или ондансетрона. Применение в качестве противорвотных средств этаперазина или других нейролептиков противопоказано! В качестве специфического антидота при интоксикации эуфиллином используют внутривенное струйное введение рибоксина (инозитола) в изотоническом растворе натрия хлорида (не следует использовать для разведения растворы глюкозы или декстрозы).
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата помещают в ампулы из стекла. По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования. Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги офсетной или бумаги для многокрасочной печати, или бумаги для печати. Коробки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.
Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.
