Действующее вещество: Артикаин + Эпинефрин* (Articainum+ Epinephrinum)
Фармакологическая группа: Местные анестетики в комбинациях
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска, Ультракаин Д-С:
1 мл раствора для инъекций содержит артикаина гидрохлорида 40 мг и адреналина гидрохлорида 6 или 12 мг (ультракаин Д-С форте), а также метабисульфита натрия 0,5 мг; в карпулах по 1,7 мл, в упаковке 100 шт. или в ампулах по 2 мл, в упаковке 10 шт.
Состав и форма выпуска, Ультракаин Д-С форте:
1 мл раствора для инъекций содержит артикаина гидрохлорида 40 мг и адреналина гидрохлорида 6 или 12 мг (ультракаин Д-С форте), а также метабисульфита натрия 0,5 мг; в карпулах по 1,7 мл, в упаковке 100 шт. или в ампулах по 2 мл, в упаковке 10 шт.
Производитель: Санофи Авентис Дойчленд ГмбХ, Германия
Раствор для инъекций 40 мг + 0,005 мг/мл картридж 1,7 мл (1:200 000) №100 - цена 5 230,00 руб.
Ультракаин Д-С форте,
раствор для инъекций 40 мг + 0,01 мг/мл картридж 1,7 мл (1:100 000) №100 - цена 5 230,00 руб.
Ультракаин Д-С форте
,
раствор для инъекций 40 мг + 0,01 мг/мл 2 мл ампулы №10 - цена: 1 310,00 руб.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — местноанестезирующее.
Блокирует деполяризацию мембраны нервного окончания и препятствует восприятию раздражения и проведению нервного импульса.
Фармакокинетика
Обладает высокой диффузионной способностью при подслизистом введении в полости рта. Связывание с белками составляет 95%. T1/2 — 25,3 мин. В минимальной степени проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком.
Клиническая фармакология
Действие начинается быстро — через 1-3 мин. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин (Ультракаин Д-С) и не менее 75 мин (Ультракаин Д-С форте). Заживление ран протекает без осложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием. Вследствие низкого содержания адреналина в препарате его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено мало (почти не отмечается повышения АД и увеличения ЧСС). Обладает низкой токсичностью.
Показания препарата Ультракаин® Д-С
Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии при проведении следующих манипуляций: неосложненное удаление одного или нескольких зубов, препарирование кариозных полостей и зубов под коронку (Ультракаин Д-С); операции на слизистых оболочках или кости, требующие более выраженного эффекта ишемии, операции на пульпе зуба (ампутация и экстирпация пульпы), удаление сломанного зуба (остеотомия), удаление зуба, пораженного апикальным пародонтитом, операция Колдуэлла-Люка, чрескожный остеосинтез, кистэктомия, мукогингивальные операции, резекция верхушки корня зуба, препарирование кариозных полостей и зубов под коронку у пациентов с повышенной чувствительностью зубов (Ультракаин Д-С форте).
Противопоказания
Гиперчувствительность, пароксизмальная тахикардия и др. тахиаритмии, закрытоугольная глаукома, бронхиальная астма (у больных с повышенной чувствительностью к сульфиту).
Применение при беременности и кормлении грудью
Допустимо. В период беременности предпочтение следует отдавать Ультракаину Д-С.
Побочные действия
Нарушение сознания (вплоть до потери), остановка дыхания, мышечный тремор, судороги, тошнота, рвота, падение или повышение АД, тахикардия или брадикардия, аритмия; помутнение в глазах, преходящая слепота, диплопия; головные боли, аллергические реакции (покраснение кожи, зуд, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек различной степени выраженности, включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, голосовой щели с затруднением акта глотания, крапивницу, затруднение дыхания); все эти явления могут прогрессировать до развития анафилактического шока; местные реакции — отек или воспаление в месте инъекции, в отдельных случаях — случайная внутрисосудистая инъекция может привести к развитию ишемических зон в месте введения, иногда прогрессирующих до тканевого некроза. Побочные явления, обусловленные действием адреналина (тахикардия, аритмия, повышение АД), проявляются крайне редко при низких — 1:200000 (0,5 мг/100 мл) и 1:100000 (1 мг/100 мл) концентрациях адреналина. Повреждения нерва (вплоть до развития паралича лицевого нерва) возникают только при нарушении техники инъекции.
Взаимодействие
Гипертензивный эффект адреналина усиливается трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО. Повышается риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии на фоне неселективных бета-адреноблокаторов.
Способ применения и дозы
Дозу препарата устанавливают индивидуально с учетом тяжести и продолжительности оперативного вмешательства. При неосложненном удалении зубов верхней челюсти (отсутствие воспаления) проводят инфильтрационную анестезию Ультракаином в дозе 1,7 мл (на каждый зуб); в отдельных случаях может потребоваться дополнительное введение от 1 до 1,7 мл препарата для достижения полной анестезии. В большинстве случаев нет необходимости проводить анестезию небным доступом; для анестезии на небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл анестетика на укол. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить. В случае удаления премоляров нижней челюсти (при отсутствии воспаления) можно обойтись без мандибулярной анестезии (инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл на зуб, как правило, достаточна; при необходимости возможно дополнительное введение 1-1,7 мл анестетика, а при отсутствии эффекта — блокада нижнечелюстного нерва). Для подготовки полости или препарирования под коронку любого зуба (за исключением нижних моляров) вводят в дозе от 0,5 до 1,7 мл на каждый зуб по типу инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны. При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг/кг массы тела. Доза до 500 мг (12,5 мл инъекционного раствора) хорошо переносится при проведении перед инъекцией аспирационной пробы с целью исключения возможности внутрисосудистого введения (для ее выполнения наиболее подходящим является шприц «Юниджет K» для карпул).
Передозировка
При появлении первых признаков развития побочного или токсического действия (головокружение, двигательное беспокойство, нарушение сознания) срочно прекратить инъекцию и поместить пациента в горизонтальное положение; необходим тщательный контроль показателей гемодинамики (пульс, АД) и проходимости дыхательных путей. Даже если симптомы не кажутся тяжелыми, надо подготовить все необходимое для в/в инфузии и, по крайней мере, провести венепункцию. В зависимости от степени нарушения дыхания следует дать кислород, провести искусственное дыхание («рот в нос») и, при необходимости, эндотрахеальную интубацию с контролируемой вентиляцией легких. Применение аналептических препаратов центрального действия противопоказано. При непроизвольных мышечных подергиваниях или генерализованных судорогах показано в/в введение барбитуратов короткого или ультракороткого действия (под контролем показателей гемодинамики и дыхания, подачей кислорода и одновременной в/в инфузией жидкости). При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке инъекцию препарата следует прекратить, обеспечить больному горизонтальное положение с приподнятыми ногами, провести ингаляцию кислорода и в/в инфузию сбалансированных электролитных и плазмозамещающих растворов, в/в ввести глюкокортикоиды (250-1000 мг метилпреднизолона). В случае угрожающего сосудистого коллапса и нарастающей брадикардии ввести в/в 25-100 мкг адреналина (0,25-1 мл раствора с концентрацией 100 мкг/мл; медленно, под контролем пульса и АД); не следует вводить более 100 мкг адреналина (1 мл раствора) за 1 раз. Тяжелые формы тахиаритмии и тахикардии могут быть устранены применением антиаритмических препаратов (но не неселективных бета-адреноблокаторов). При повышении АД у больных, страдающих артериальной гипертонией, следует применять периферические вазодилататоры.
Меры предосторожности
Нельзя вводить в/в, инъецировать в область воспаления. У больных с дефицитом холинэстеразы следует применять только по неотложным показаниям. При заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушение ритма, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертония), цереброваскулярных расстройствах с наличием паралича в анамнезе, хроническом бронхите, эмфиземе, сахарном диабете, гипертиреозе, выраженном беспокойстве целесообразно применение препарата, содержащего меньшее количество адреналина. Не рекомендуется комбинировать с неселективными бета-адреноблокаторами.
Особые указания
Следует индивидуально решать вопрос о допуске пациента к управлению транспортным средством или работе с механизмами.
Условия хранения препарата Ультракаин® Д-С
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ультракаин® Д-С
раствор для инъекций 40 мг + 10 мкг/мл 40 мг + 10 с эпинефрином — 2,5 года.
Фармакологическое действие — местноанестезирующее.
Блокирует деполяризацию мембраны нервного окончания и препятствует восприятию раздражения и проведению нервного импульса.
Обладает высокой диффузионной способностью при подслизистом введении в полости рта. Связывание с белками составляет 95%. T 1/2 — 25,3 мин. В минимальной степени проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком.
Действие начинается быстро — через 1-3 мин. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин (Ультракаин Д-С) и не менее 75 мин (Ультракаин Д-С форте). Заживление ран протекает без осложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием. Вследствие низкого содержания адреналина в препарате его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено мало (почти не отмечается повышения АД и увеличения ЧСС). Обладает низкой токсичностью.
Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии при проведении следующих манипуляций: неосложненное удаление одного или нескольких зубов, препарирование кариозных полостей и зубов под коронку (Ультракаин Д-С); операции на слизистых оболочках или кости, требующие более выраженного эффекта ишемии, операции на пульпе зуба (ампутация и экстирпация пульпы), удаление сломанного зуба (остеотомия), удаление зуба, пораженного апикальным пародонтитом, операция Колдуэлла-Люка, чрескожный остеосинтез, кистэктомия, мукогингивальные операции, резекция верхушки корня зуба, препарирование кариозных полостей и зубов под коронку у пациентов с повышенной чувствительностью зубов (Ультракаин Д-С форте).
Гиперчувствительность, пароксизмальная тахикардия и др. тахиаритмии, закрытоугольная глаукома, бронхиальная астма (у больных с повышенной чувствительностью к сульфиту).
Допустимо. В период беременности предпочтение следует отдавать Ультракаину Д-С.
Нарушение сознания (вплоть до потери), остановка дыхания, мышечный тремор, судороги, тошнота, рвота, падение или повышение АД, тахикардия или брадикардия, аритмия; помутнение в глазах, преходящая слепота, диплопия; головные боли, аллергические реакции (покраснение кожи, зуд, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек различной степени выраженности, включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, голосовой щели с затруднением акта глотания, крапивницу, затруднение дыхания); все эти явления могут прогрессировать до развития анафилактического шока; местные реакции — отек или воспаление в месте инъекции, в отдельных случаях — случайная внутрисосудистая инъекция может привести к развитию ишемических зон в месте введения, иногда прогрессирующих до тканевого некроза. Побочные явления, обусловленные действием адреналина (тахикардия, аритмия, повышение АД), проявляются крайне редко при низких — 1:200000 (0,5 мг/100 мл) и 1:100000 (1 мг/100 мл) концентрациях адреналина. Повреждения нерва (вплоть до развития паралича лицевого нерва) возникают только при нарушении техники инъекции.
Гипертензивный эффект адреналина усиливается трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО. Повышается риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии на фоне неселективных бета-адреноблокаторов.
Дозу препарата устанавливают индивидуально с учетом тяжести и продолжительности оперативного вмешательства. При неосложненном удалении зубов верхней челюсти (отсутствие воспаления) проводят инфильтрационную анестезию Ультракаином в дозе 1,7 мл (на каждый зуб); в отдельных случаях может потребоваться дополнительное введение от 1 до 1,7 мл препарата для достижения полной анестезии. В большинстве случаев нет необходимости проводить анестезию небным доступом; для анестезии на небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл анестетика на укол. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить. В случае удаления премоляров нижней челюсти (при отсутствии воспаления) можно обойтись без мандибулярной анестезии (инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл на зуб, как правило, достаточна; при необходимости возможно дополнительное введение 1-1,7 мл анестетика, а при отсутствии эффекта — блокада нижнечелюстного нерва). Для подготовки полости или препарирования под коронку любого зуба (за исключением нижних моляров) вводят в дозе от 0,5 до 1,7 мл на каждый зуб по типу инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны. При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг/кг массы тела. Доза до 500 мг (12,5 мл инъекционного раствора) хорошо переносится при проведении перед инъекцией аспирационной пробы с целью исключения возможности внутрисосудистого введения (для ее выполнения наиболее подходящим является шприц «Юниджет K» для карпул).
При появлении первых признаков развития побочного или токсического действия (головокружение, двигательное беспокойство, нарушение сознания) срочно прекратить инъекцию и поместить пациента в горизонтальное положение; необходим тщательный контроль показателей гемодинамики (пульс, АД) и проходимости дыхательных путей. Даже если симптомы не кажутся тяжелыми, надо подготовить все необходимое для в/в инфузии и, по крайней мере, провести венепункцию. В зависимости от степени нарушения дыхания следует дать кислород, провести искусственное дыхание («рот в нос») и, при необходимости, эндотрахеальную интубацию с контролируемой вентиляцией легких. Применение аналептических препаратов центрального действия противопоказано. При непроизвольных мышечных подергиваниях или генерализованных судорогах показано в/в введение барбитуратов короткого или ультракороткого действия (под контролем показателей гемодинамики и дыхания, подачей кислорода и одновременной в/в инфузией жидкости). При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке инъекцию препарата следует прекратить, обеспечить больному горизонтальное положение с приподнятыми ногами, провести ингаляцию кислорода и в/в инфузию сбалансированных электролитных и плазмозамещающих растворов, в/в ввести глюкокортикоиды (250-1000 мг метилпреднизолона). В случае угрожающего сосудистого коллапса и нарастающей брадикардии ввести в/в 25-100 мкг адреналина (0,25-1 мл раствора с концентрацией 100 мкг/мл; медленно, под контролем пульса и АД); не следует вводить более 100 мкг адреналина (1 мл раствора) за 1 раз. Тяжелые формы тахиаритмии и тахикардии могут быть устранены применением антиаритмических препаратов (но не неселективных бета-адреноблокаторов). При повышении АД у больных, страдающих артериальной гипертонией, следует применять периферические вазодилататоры.
Нельзя вводить в/в, инъецировать в область воспаления. У больных с дефицитом холинэстеразы следует применять только по неотложным показаниям. При заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушение ритма, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертония), цереброваскулярных расстройствах с наличием паралича в анамнезе, хроническом бронхите, эмфиземе, сахарном диабете, гипертиреозе, выраженном беспокойстве целесообразно применение препарата, содержащего меньшее количество адреналина. Не рекомендуется комбинировать с неселективными бета-адреноблокаторами.
Следует индивидуально решать вопрос о допуске пациента к управлению транспортным средством или работе с механизмами.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
раствор для инъекций 40 мг + 10 мкг/мл 40 мг + 10 с эпинефрином — 2,5 года.
раствор для инъекций 40 мг + 5 мкг/мл 40 мг + 5 — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
С данным товаром также покупают:
Информация действительна на 2011 год и предоставляется только в справочных целях. Пожалуйста, обращайтесь к врачу для выбора схемы лечения и обязательно предварительно ознакомьтесь с инструкцией к препарату.
Латинское название: ULTRACAIN D-S FORTE
Владелец регистрационного удостоверения: зарегистрировано и произведено SANOFI-AVENTIS Deutschland GmbH (Германия)
Фото препарата "УЛЬТРАКАИН Д-С ФОРТЕ" носит ознакомительный характер. Производитель не уведомляет нас о смене дизайна упаковки.
Инструкция по применению препарата УЛЬТРАКАИН Д-С ФОРТЕ (ULTRACAIN D-S FORTE)
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
1.7 мл - картриджи бесцветного стекла (10) - блоки из гофрированного картона (10) - пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
Натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия хлорид, вода д/и.
2 мл - ампулы бесцветного стекла (10) - пачки картонные.
Комбинированный местноанестезирующий препарат, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), которое добавляется в состав препарата для пролонгирования продолжительности анестезии.
Амидная структура артикаина подобна структуре других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами. С быстрым разрушением артикаина до его неактивного метаболита (артикаиновой кислоты) связана очень низкая системная токсичность препарата, позволяющая проводить повторные инъекции препарата.
Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности вследствие прекращения или уменьшения проводимости сенсорных нервных импульсов непосредственно в месте инъекции и вокруг него. Они обладают мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия.
Препарат оказывает быстрое (латентный период - от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии составляет не менее 75 мин.
Всасывание
После подслизистого введения 2 мл препарата Т mах артикаина в плазме крови составляет 10-15 мин, а среднее значение в плазме крови С mаx артикаина составляет приблизительно 400 мкг/л, Т mах артикаиновой кислоты составляет 45 мин, а среднее значение С mах артикаиновой кислоты составляет 2000 мкг/л. У детей были получены сопоставимые фармакокинетические данные. Различия между плазменными концентрациями артикаина и артикаиновой кислоты отражают быстрый гидролиз артикаина в тканях и крови, так что введенный артикаин поступает в системный кровоток в основном в виде неактивного метаболита.
Распределение
После подслизистого введения концентрации артикаина в крови в области зубных альвеол в тысячи раз превышает концентрации артикаина в системном кровотоке. Выявлена обратная связь между временем после инъекции и концентрацией артикаина в альвеоле зуба.
Связывание артикаина с белками плазмы составляет 95%.
Метаболизм
Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Кроме этого артикаин в тканях и крови еще инактивируется неспецифическими плазменными эстеразами путем гидролиза в карбоксильной группе. Т.к. гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90% артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью, и у него не выявлено системной токсичности.
Выведение
После подслизистого введения выведение артикаина происходит экспоненциально с T 1/2 приблизительно 25 мин. Артикаин выводится главным образом почками в виде артикаиновой кислоты (64.2±14.4%), глюкуронида артикаиновой кислоты (13.4±5%) и неизмененного артикаина (1.45±0.77%).
После инъекций препарата в слизистую полости рта общий клиренс артикаина составляет 235±27 л/ч.
Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление. Нельзя проводить инъекцию в воспаленные ткани.
Препарат нельзя вводить в/в.
Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо препарата Ультракаин Д-С (Ультракаин Д-С форте) в области переходной складки путем его введения в подслизистую с вестибулярной стороны - по 1.7 мл препарата на зуб. В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1.7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной небной инъекции. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.
Для анестезии при разрезах и наложении швов в области неба с целью создания небного депо необходимо около 0.1 мл препарата на каждую инъекцию.
В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, т.к. обычно достаточной является инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1.7 мл препарата на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1.7 мл препарата в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.
При хирургических вмешательствах доза препарата Ультракаин Д-С форте в зависимости от тяжести и длительности вмешательства устанавливается индивидуально.
При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить артикаин в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12.5 мл раствора для инъекций).
У детей старше 4 лет дозу препарата подбирают в зависимости от возраста и массы тела ребенка; доза не должна превышать 5 мг артикаина на 1 кг массы тела.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. У этих пациентов препарат следует применять в минимальной дозе, необходимой для достижения достаточной глубины анестезии.
Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, всегда перед его введением следует проводить аспирационную пробу.
Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.
Противопоказанные комбинации
Противопоказана комбинация с кардионеселективными бета-адреноблокаторами, например, пропранололом, т.к. имеется риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.
Взаимодействия, которые следует принимать во внимание
Возможно усиление действия вазоконстрикторов, повышающих АД, таких как эпинефрин, при одновременном применении трициклических антидепрессантов или ингибиторов МАО. Подобные наблюдения были описаны для концентраций норэпинефрина 1:25 000 и эпинефрина 1:80 000 при их применении в качестве вазоконстрикторов. Концентрация эпинефрина в препарате Ультракаин Д-С форте ниже - 1:100 000. Однако учитывать возможности такого усиления действия необходимо.
Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Опиоидные анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств, однако повышают риск угнетения дыхания.
При проведении инъекций препарата Ультракаин Д-С форте пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
Ультракаин Д-С форте увеличивает интенсивность и длительность действия миорелаксантов.
Ультракаин Д-С форте проявляет антагонизм в отношении воздействия на склелетную мускулатруру с препаратами для лечения миастении, поэтому при его применении, особенно в высоких дозах, требуется дополнительная коррекция лечения миастении.
Ультракаин Д-С форте вызывает замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств.
При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы происходит замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств.
Эпинефрин способен ингибировать высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы и уменьшать эффекты гипогликемических средств для приема внутрь.
Галотан может повышать чувствительность сердца к катехоламинам и поэтому повышать риск развития нарушений сердечного ритма после инъекций препарата Ультракаин Д-С форте.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций - отека, болезненности.
Артикаин проникает через плацентарный барьер.
Ввиду недостаточности клинических данных решение о назначении препарата стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода. При необходимости применения артикаина при беременности предпочтительно использовать препараты, не содержащие эпинефрин (Ультракаин Д) или с меньшей концентрацией эпинефрина (Ультракаин Д-С).
В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина.
Противопоказано применение у детей в возрасте до 4 лет (отсутствие клинического опыта).
Со стороны ЦНС: дозозависимые реакции - ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованных судорог; возможны - головокружение, парестезия, гипестезия, преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.
Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение нерва, в частности, в таких случаях возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.
Часто - головная боль, главным образом, вследствие наличия в составе препарата эпинефрина.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, шок. Очень редко вследствие содержания в составе препарата эпинефрина возможно развитие тахикардии, нарушений сердечного ритма, повышение АД.
Аллергические реакции: возможны - гиперемия кожных покровов, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением "комка в горле" и затруднениями глотания, крапивница, затруднение дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.
Местные реакции: отечность или воспаление слизистой оболочки в месте инъекции. В отдельных случаях при случайном внутрисосудистом введении возможно появление зон ишемии в месте введения, вплоть до некроза тканей.
Список Б.
Ампулы следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 36 месяцев.
Картриджи следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 30 месяцев.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях на слизистой оболочке или костях, когда требуется создание условий более выраженной ишемии:
— операции на пульпе зуба (ампутация или экстирпация);
— удаление сломанного зуба (остеотомия);
— удаление зуба, пораженного апикальным пародонтитом;
— продолжительные хирургические вмешательства (например, операция по Колдуэллу-Люку);
— чрескожный остеосинтез;
— эксцизия кист;
— вмешательства на слизистой оболочке десны;
— резекция верхушки корня зуба;
— обработка полостей и обтачивание перед протезированием высокочувствительных зубов.
Препарат нельзя вводить в/в. Нельзя проводить инъекцию в воспаленную область. Во избежание внутрисосудистого введения необходимо всегда проводить аспирационный тест.
Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.
Для предотвращения занесения инфекций (в т.ч. вирусного гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов.
Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушения ритма сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертензия), цереброваскулярными расстройствами, наличием инсульта в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, гипертиреозом, а также при наличии выраженного беспокойства целесообразно использование препарата Ультракаин Д-С, содержащего меньшее количество эпинефрина, или препарата Ультракаин Д, не содержащего эпинефрин.
Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Местная анестезия препаратом Ультракаин Д-С форте, как показали испытания, не вызывает какого-либо заметного отклонения от обычной способности к управлению автомобилем и участию в уличном движении. Однако решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.
Препарат УЛЬТРАКАИН Д-С ФОРТЕ отпускается по рецепту.
Ультракаин Д-С форте — комбинированный препарат для местной анестезии (инфильтрационной и региональной) в стоматологии. Артикаин является местным анестетиком амидного типа группы тиапрофенов. Эпинефрин (адреналин) оказывает сосудосуживающее действие, препятствует системной абсорбции артикаина и развитию его побочных эффектов. Препарат характеризуется быстрым началом действия (через 1-3 мин), а также быстрым и надежным обезболивающим эффектом при хорошей тканевой переносимости. Продолжительность эффективной хирургической анестезии составляет не менее 75 мин. Препарат не нарушает заживления ран, что обусловлено его хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием. Артикаин связывается с белками плазмы крови на 95%. Практически не проникает через плаценту и не выделяется с грудным молоком. T1/2 составляет 25,3±3,3 ч. Выделяется главным образом почками.
Операции на слизистой оболочке или на костях, требующие более интенсивной ишемии; операции на пульпе зуба (ампутация и экстирпация); экстракция сломанного зуба (остеотомия) или зуба, пораженного апикальным пародонтозом , длительные оперативные вмешательства (например, операция Колдуэлла — Люка), чрескожный остеосинтез, удаление кист, мукогингивальные операции, резекция верхушки корня, подготовка полости и подготовка зуба под коронку при высокочувствительных зубах.
Внутрисосудистое введение противопоказано. До введения препарата следует провести пробную аспирацию для исключения возможности внутрисосудистой инъекции. Следует избегать введения в воспаленные ткани.
При неосложненной щипцовой экстракции верхнего зуба (при отсутствии воспаления) обычно адекватной является вестибулярная инъекция в дозе 1,7 мл на каждый зуб. В отдельных случаях может потребоваться дополнительная вестибулярная инъекция в дозе от 1 до 1,7 мл для обеспечения полной анестезии. В большинстве случаев нет необходимости выполнять инъекцию болезненным небным доступом. В тех случаях, когда необходимо рассекать или зашивать небо, адекватна небная депо-инъекция в дозе около 0,1 мл. При множественных экстракциях рядом расположенных зубов количество вестибулярных инъекций обычно удается ограничить.
В случае неосложненных щипцовых экстракций нижних премоляров при отсутствии воспаления можно обойтись без анестезии нижней челюсти, так как инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией в дозе 1,7 мл на каждый зуб, обычно достаточна. Если таким путем не удалось достигнуть желаемого эффекта, то выполняется дополнительная вестибулярная инъекция в дозе от 1 до 1,7 мл. Лишь в том случае, если этими способами не удалось достичь полной анестезии, необходима обычная анестезия методом нижнечелюстной блокады.
Для выполнения оперативных вмешательств показан Ультракаин Д-С форте в индивидуальной дозе, зависящей от тяжести и продолжительности операции.
В ходе одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Дозы до 500 мг (12,5 мл инъекционного р-ра) хорошо переносятся. До инъекции следует всегда проводить пробную аспирацию для исключения возможности внутрисосудистого введения. Аспирация облегчается при использовании инъекционного шприца Униджект К в сочетании с картриджами (карпулами). Давление инъекции должно соответствовать чувствительности ткани.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим анестетикам амидного типа. Для пациентов с парагрупповой аллергией можно использовать только картриджи и ампулы (многодозовые флаконы содержат метилпарабен в качестве консерванта).
Ввиду содержания эпинефрина (адреналина) препарат противопоказан при пароксизмальной тахикардии и других тахиаритмиях, закрытоугольной глаукоме , гипертиреозе, феохромоцитоме, одновременной терминальной анестезии, приеме неселективных блокаторов β-адренорецепторов.
Препарат не следует применять у пациентов с БА, при повышенной чувствительности к сульфитам, у больных с острой сердечной недостаточностью, нарушением ритма или проводимости сердца (AV-блокада II-III степени, тяжелая брадикардия), тяжелой формой АГ (артериальная гипертензия).
Как и при использовании других местных анестетиков, возможны дозозависимые нарушения со стороны ЦНС различной степени выраженности (от ступора до потери сознания), нарушения дыхания (вплоть до апноэ), тремор мышц, непроизвольные мышечные сокращения (вплоть до генерализованных судорожных припадков), тошнота, рвота. Во время или вскоре после инъекции в редких случаях возможно развитие кратковременных нарушений зрения (нечеткость контуров, диплопия, слепота).
Нарушения кровообращения, такие как снижение АД, тахикардия или брадикардия при использовании Ультракаина обычно слабо выражены.
Применение местных анестетиков может также вызвать развитие сердечной недостаточности или шока, в ряде случаев представляющего угрозу для жизни.
Нельзя исключить развитие реакций повышенной чувствительности (аллергического или псевдоаллергического характера). Они проявляются местными реакциями в виде отека, эритемы, кожного зуда, а также в виде конъюнктивита, ринита, ангионевротического отека лица, включая отек верхней и/или нижней губы, щек, языка с асфиксией, крапивницей, анафилактическим шоком.
Часто отмечается головная боль , обусловленная преимущественно действием эпинефрина. Другие побочные эффекты, обусловленные эпинефрином (тахикардия, аритмии сердца, повышение АД) при низких концентрациях, составляющих 1:200 000 (0,5 мг/100 мл) и 1:100 000 (1 мг/100 мл), отмечаются редко. При подслизистом введении содержимого 2 картриджей (карпул) Ультракаина Д-С в полости рта у здоровых взрослых участников испытаний не наблюдалось изменений систолического или диастолического АД; ЧСС в этих случаях также оставалась практически неизменной.
В отдельных случаях в местах инъекции могут развиться зоны ишемии, иногда прогрессирующие до степени некроза тканей, что обусловлено непреднамеренной внутрисосудистой инъекцией. Парез лицевого нерва возможен лишь при нарушении техники инъекции.
В отдельных случаях, в частности у больных БА, возможна реакция повышенной чувствительности, обусловленная содержащимся в препарате натрия метабисульфитом. При этом могут развиться рвота, диарея, стридорозное дыхание, приступы БА, нарушение сознания или шок.
Препарат нельзя вводить в/в, а также проводить инъекцию в участок воспаления. Прием пищи или жидкости перед проведением анестезии запрещен.
Препарат не следует назначать пациентам с дефицитом холинэстеразы, поскольку в этом случае больше вероятность увеличения продолжительности, а в некоторых случаях и нежелательного усиления его действия.
Препарат следует с осторожностью назначать больным со стенокардией, артериосклерозом, нарушением свертывания крови, с тяжелым нарушением функции почек и печени.
В период беременности местная анестезия представляет собой нестрессовый метод достижения анальгезии или анестезии при хирургических операциях. Артикаин проникает через плацентарный барьер в меньшей степени, чем другие анестетики. В связи с быстрым распадом и выведением из организма артикаин не накапливается в грудном молоке в клинически значимых концентрациях, в связи с чем нет необходимости прерывать кормление грудью.
Вопрос о том, спустя какое время после оперативного вмешательства пациент снова может управлять автотранспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами, определяется индивидуально.
Максимальная безопасность разрушения стекла картриджа, а также оптимальное их использование достигаются при применении соответствующего инъекционного шприца (Униджект или Униджект К для инфильтрационной анестезии, Ультрайект К для интралигаментарной анестезии). Поврежденные картриджи не следует применять для инъекции.
Частично использованные картриджи нельзя применять для лечения других пациентов (риск инфицирования вирусным гепатитом и др.).
Дата первого отбора из многодозового флакона должна быть отмечена на этикетке.
Прием пищи допустим только после восстановления чувствительности.
Вазоконстрикторное действие адреналина может усиливаться при одновременном применении трициклических антидепрессантов или ингибиторов МАО. Взаимодействия такого типа описаны для норэпинефрина (норадреналина) и для адреналина при их использовании в концентрациях 1:25 000 и 1:80 000 соответственно. Хотя концентрация адреналина в Ультракаине Д-С форте (1:100 000) значительно ниже, следует тем не менее учитывать такую возможность.
Адреналин может блокировать выделение инсулина поджелудочной железой, вследствие чего снижает эффективность пероральных противодиабетических препаратов.
Некоторые средства для ингаляционного наркоза (например, галотан) могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам, способствуя развитию аритмии.
При одновременном применении антитромботических средств (гепарина, ацетилсалициловой кислоты) повышается частота развития кровотечений. Случайный прокол сосуда во время местной анастезии может вызвать серьезное кровотечение.
Препарат нельзя назначать одновременно с неселективными блокаторами β-адренорецепторов.
Если при введении препарата развиваются начальные проявления нежелательного действия (головокружение , двигательное беспокойство, ступор), следует прекратить введение препарата и придать пациенту горизонтальное положение. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, контролировать ЧСС и АД. Рекомендуется начать в/в инфузию кристаллоидных р-ров даже в том случае, если симптомы не представляются тяжелыми, для обеспечения в/в доступа. При нарушениях дыхания следует назначать кислород в зависимости от тяжести состояния; при необходимости — проводить искусственное дыхание или интубацию трахеи для выполнения ИВЛ. Аналептики центрального действия противопоказаны.
Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируют в/в введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендуется вводить барбитураты медленно, в зависимости от эффекта, продолжая при этом ингаляцию кислорода и мониторинг сердечной деятельности. Введение барбитуратов должно сопровождаться инфузионной доставкой жидкости через ранее установленную канюлю.
При тахикардии и артериальной гипотензии зачастую достаточно придать пациенту горизонтальное положение со слегка приподнятыми нижними конечностями.
При тяжелых нарушениях кровообращения, в том числе при шоке, после прекращения введения препарата следует обеспечить горизонтальное положение пациента с несколько приподнятыми нижними конечностями, проходимость дыхательных путей, введение кислорода, в/в инфузии сбалансированного электролитного р-ра, плазмозамещающих р-ров, альбумина, в/в введение ГКС (например 250-1000 мг метилпреднизолона).
При выраженном снижении АД и брадикардии — в/в введение адреналина: 1 мл 1:1000 р-ра растворяют в 10 мл растворителя и вводят в/в медленно 0,25-1 мл этого р-ра (0,025-0,1 мл адреналина). Контролируют ЧСС, АД. Не следует вводить более 1 мл р-ра (0,1 мг адреналина) однократно. Если эта доза недостаточна, необходимо добавить адреналин к инфузионному р-ру (скорость инфузии регулируют с учетом ЧСС и уровня АД).
При выраженной синусовой тахикардии или тахиаритмии в/в вводят блокаторы β-адренорецепторов под контролем параметров кровообращения. При АГ (артериальная гипертензия) назначают периферические вазодилататоры.
В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °C.
Список аптек, где можно купить Ультракаин д-с форте:
В данный препарат входят активные вещества: артикаина гидрохлорид – 40 мг-80 мг, эпинефрина гидрохлорид – 12 мкг-24 мкг, соответствующий содержанию – 10 мкг-20 мкг.
А также вспомогательные компоненты: натрия дисульфит – натрия метабисульфит, натрия хлорид и воду для инъекций.
Ультракаин Д-С Форте предлагается в качестве раствора для инъекций, прозрачного и не имеющего цвета в ампулах 2 мл по 10 штук в пачке.
Данный препарат обладает местноанестезирующим действием.
Активными компонентами этого комбинированного местноанестезирующего препарата являются с местноанестезирующим эффектом и эпинефрин , обладающий сосудосуживающим действием, необходимым для увеличения длительности анестезии.
Применение артикаина позволяет блокировать натриевые каналы мембраны нейрона, снижая проводимость импульсов нервных волокон и оказывая местноанестезирующее действие. При этом вызывается обратимая потеря чувствительности из-за уменьшения или прекращения проводимости сенсорных нервных импульсов на месте инъекции и около него.
Для Ультракаина Д-С Форте характерен быстрый и сильный анестезирующий эффект , с хорошей тканевой переносимостью. Длительность анестезии составляет около 75 минут.
Быстрое разрушение артикаина связано с достаточно низкой системной токсичностью препарата, что позволяет в течение непродолжительного времени выполнять повторные инъекции препарата.
Благодаря незначительному содержанию эпинефрина, действие препарата особенно не влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы, не вызывая повышение АД и ЧСС.
После подслизистого введения действие препарата проявляется спустя 10-15 мин. В системный кровоток артикаин поступает в виде неактивного метаболита. Внутри организма основная часть вещества распределяется возле зубных альвеол. При этом связь артикаина и белков плазмы составляет около 95%.
Метаболизм данного препарата происходит в микросомах печени. Также артикаин в составе тканей и крови инактивируется неспецифическими плазменными эстеразами, в виде гидролиза в карбоксильной группе. Отмечено быстрое действие гидролиза, которое начинается после введения, 90% артикаина инактивируется данным способом. Полученная артикаиновая кислота – главный метаболит артикаина, не имеет местноанестезирующей активности и системной токсичности. Выведение артикаина происходит примерно через 25 минут с момента введения, преимущественно при помощи почек.
Основным показанием к применению данного средства является проведение анестезии в стоматологии при:
При лечении Ультракаином Д-С Форте возможно развитие нарушений деятельности нервной системы в виде: помутнения или потери сознания, проблем с дыханием, головных болей , подергивания мышц, генерализованных судорог, тошноты и рвоты.
В стоматологической практике дозировка данного препарата устанавливается для каждого пациента индивидуально, в зависимости от тяжести и длительности оперативного вмешательства. Неосложненное удаление зубов на верхней челюсти при отсутствии воспалений требует проведения инфильтрационной анестезии по 1,7 мл на один зуб. Отдельные случаи допускают дополнительное введение 1-1,7 мл препарата, что позволяет достичь полной анестезии. Часто бывает не нужно проводить анестезию через нёбный доступ, чтобы обезболить ткани при нёбных разрезах и наложить швы для создания небного депо, вводят примерно 0,1 мл анестетика на инъекцию.
Выполняя удаление нескольких зубов, расположенных рядом, можно ограничить количество инъекций. Удаление премоляров нижней челюсти, если отсутствует воспаление, не требует мандибулярной анестезии.
При подготовке полости рта или препарировании зуба под коронку, кроме нижних моляров, вводится доза 0,5-1,7 мл на один зуб инфильтрационной анестезией с вестибулярной стороны. Выполняя такую лечебную процедуру для взрослых пациентов, допускается введение до 7 мг на 1 кг веса. Чтобы избежать внутрисосудистого введения, до инъекции следует провести аспирационную пробу с применением шприцов «Униджет K ».
Введение Ультракаина Д-С Форте в высоких дозах во время стоматологических манипуляций может привести к развитию нежелательных симптомов побочного или токсического действия, например, головокружения, двигательного беспокойства и нарушения сознания. В таких случаях требуется немедленно прекратить введение препарата, поместить больного в удобное горизонтальное положение, провести контроль показателей гемодинамики – давления и пульса, а также проходимости дыхательных путей.
При нарушениях дыхания больному дают кислород, проводят искусственное дыхание, эндотрахеальную интубацию с контролем вентиляции легких. Не рекомендуется использовать аналептические препараты центрального действия. Непроизвольные мышечные подергивания или генерализованные судороги требуют введения барбитуратов с коротким или ультракоротким действием, при одновременном контроле показателей гемодинамики, дыхания, подачи кислорода и в/в инфузии жидкости. Лечение других негативных явлений проводится в зависимости от симптоматики и тяжести нарушения.
Одновременное применение данного препарата и трициклических антидепрессантов или ингибиторов МАО может привести к повышению АД и усилить действие активного вещества эпинефрина . Поэтому при использовании Ультракаина Д-С Форте нужно следить за всеми жизненными показателями.
Отпускается по рецепту врача.
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
К аналогам данного лекарственного средства относятся и другие препараты, входящие в группу «местные анестетики ». Например, Лидокаин Асепт, Геликаин, Цитокартин, Ультракаин Д-С и Ультракаин Д.
При лечении данным анестетиком следует воздержаться от употребления спиртосодержащих напитков. Дело в том, что при взаимодействии этих веществ возникают серьёзные нарушения в работе сердца и сосудов, а также и другие отклонения.
