Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат относится к списку №1
сильнодействующих веществ ПККН.
Зопиклон является снотворным средством из группы циклопирролонов. Он обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты зопиклона связаны со специфическим агонистическим действием на омега-рецепторы (известные ранее под названием бензодиазепиновые рецепторы типа I и типа II), относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК-омега, модулирующему открытие нейрональным ионных каналов для хлора.
Зопиклон обладает свойством уменьшать время до засыпания и частоту ночных и ранних пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения. Эти эффекты при применении препарата в рекомендуемых дозах сочетаются с характерным электроэнцефалографическим профилем, который отличается от такового, регистрируемого при приёме бензодиазепинов. Данные полисомнографии продемонстрировали, что у пациентов с бессонницей зопиклон сокращает I фазу и продлевает II фазу сна, наряду с сохранением или продлением стадии глубокого сна (III и IV) и парадоксального (быстрого) сна.
Объективное изучение синдрома отмены с помощью регистрации полисомнограммы не выявило значимой рикошетной бессонницы после 28 дней приема препарата. Другие исследования продемонстрировали отсутствие ускользания снотворного эффекта при приеме препарата до 17 недель.
Фармакокинетика
Абсорбция
Зопиклон быстро абсорбируется. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5-2 часов и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг и 7,5 мг, соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола.
Распределение
Связь с белками плазмы крови является слабой (приблизительно 45%) и ненасыщаемой. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белком является очень низким. Препарат быстро распределяется из системного кровотока. Объем распределения составляет 91,8-10,4 литра.
Концентрации препарата в грудном молоке подобны таковым в плазме. По расчетам, поступление препарата в организм ребенка с грудным молоком не будет превышать 1% от дозы, принятой матерью в течение 24 часов.
Метаболизм
После повторных приемов препарата кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.
Межиндивидуальные отличия незначительные.
В организме человека зопиклон интенсивно метаболизируется до двух основных метаболитов: N-оксид зопиклона и N-деметил зопиклона. Исследования in vitro показали, что цитохром Р450 (CYP) ЗА4 является основным изоферментом, с помощью которого осуществляется метаболизм зопиклона и происходит образование обоих метаболитов. Кроме этого, в метаболизме зопиклона участвует изофермент CYP2C8, с помощью которого также образуется второй метаболит (N-деметил зопиклон). Период полувыведения этих метаболитов по данным выведения с мочой составляет приблизительно 4,5 и 7,4 часа соответственно
Выведение
В рекомендуемых дозах элиминационный период полувыведения неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 часов. Низкие значения почечного клиренса неизменного зопиклона (8,4 мл/мин) в сравнении со значениями его плазменного клиренса (232 мл/мин) указывают на то, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболическим.
Зопиклон выводится с мочой преимущественно в виде свободных метаболитов (производных N-оксида и N-деметила), (приблизительно 80%) и с каловыми массами (приблизительно 16%).
Отдельные группы больных
Противопоказания
Беременность и лактация
Не рекомендуется использовать препарат во время беременности и назначать кормящим матерям.
Если зопиклон используется в течение третьего триместра беременности или во время родов, то в связи с фармакологическими эффектами препарата у новорожденного можно ожидать возникновение гипотермии, гипотонии и угнетение дыхания.
В случае назначения препарата Имован ® женщинам детородного возраста, их следует предупредить, что в случае планирования беременности или подозрения на беременность они должны проконсультироваться со своим лечащим врачом на предмет прекращения приема препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Лечение должно быть по возможности кратковременным и не превышать четыре недели, включая период снижения дозы. Продление сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного. Лечение всегда следует начинать с наименьшей эффективной дозы и никогда не превышать максимальную дозу. Препарат принимают непосредственно перед отходом к ночному сну.
Длительность лечения
Передозировка
Признаки и симптомы
Передозировка обычно проявляется в виде симптомов различной степени угнетения центральной нервной системы от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. В легких случаях симптомы выражаются в сонливости, спутанности сознания, апатии. В более серьезных случаях симптомы могут выражаться в атаксии, летаргии, гипотонии, угнетении дыхания и коме. Редко - атриовентрикулярная блокада. Передозировка не представляет собой угрозы для жизни, если не сочетается с приемом других средств, угнетающе действующих на центральную нервную систему (включая алкоголь). Другие факторы риска, такие как сопутствующее заболевание и ослабленное состояние пациента могут усиливать симптомы и даже (очень редко) привести к летальному исходу.
Лечение
При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечночно-судистой функциям. Промывание желудка или применение активированного угля эффективно только, если проводится вскоре после приема препарата.
Гемодиализ имеет малую значимость из-за большого объема распределения зопиклона Флумазенил может быть использован в качестве антидота.
Лекарственные взаимодействия
С алкоголем
Алкоголь может усиливать седативный эффект зопиклона. Не рекомендуется одновременный прием зопиклона и алкоголя.
С препаратами, угнетающими центральную нервную систему: нейролептиками, барбитуратами, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), наркотическими анальгетиками и противокашлевыми средствами (кроме бупренорфина, взаимодействие с бупренорфином см ниже), противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, гипотензивными средствами центрального действия, баклофеном, талидомидом, пизотифеном
При совместном применении этих препаратов с зопиклоном возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, включая угнетение дыхания (особенно при применении производных морфина и барбитуратов).
С тримипрамином
Кроме вышесказанного зопиклона снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
С бупренорфином
Повышенный риск угнетения дыхания, вплоть до летального исхода.
С ингибиторами CYP ЗА4, такими как эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и ритонавир.
Так как зопиклон метаболизируется с помощью CYP3A4, то ингибиторы CYP3A4 могут повышать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначения может потребоваться снижение дозы зопиклона.
Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона было изучено у 10 здоровых добровольцев. Площадь под фармакокинетической кривой (концентрация-время) зопиклона увеличивалась на 80% в присутствии эритромицина.
С индукторами CYP3A4: такими как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, зверобой продырявленный.
Так как зопиклон метаболизируется с помощью CYP3A4, то индукторы CYP3A4 могут снижать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначении может потребоваться увеличение дозы зопиклона.
Особые указания
Применение седативных (снотворных) средств, таких как зопиклон, может привести к развитию физической и психологической зависимости и злоупотреблению. Риск развития зависимости или злоупотребления возрастает в случаях:
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 20 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 30° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список №1 сильнодействующих веществ ПККН.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Слишком жесткое действие
Преимущества: Наличие снотворного эффекта, относительно низкая цена
Недостатки: Делает сон тяжелым и отупляющим, утром чувствуешь усталость и сонливость, препарат делает тебя неработоспособным
По факту Имован помогает устранить бессонницу, но вот как он это делает – другой вопрос. Здорового сна от него ждать не приходится – спишь сном мертвеца, без каких-либо сновидений, а утром просыпаешься отяжелевшей головой, ломотой в теле и с омерзительным привкусом во рту. Препарат делает тебя полностью неработоспобным на целый день – ходишь, как во сне, голова кружится, никак не можешь прийти в себя и пытаться работать в таком состоянии – пустая трата времени. Вот и получается, что пить Имован можно исключительно в выходные, когда утром следующего дня тебя не ждет работа, для выполнения которой ты должен пребывать в адекватном виде. А это, сами понимаете, невозможно. Если бы на свете из снотворных средств существовал только Имован, с этим можно было бы мириться, но выбор сейчас огромный, поэтому я лично считаю, что лучше уж потратиться на другой препарат.
Мягкий, действенный, но долго пить его нельзя
Преимущества: Мягкий, действенный, выгодный по цене, не причиняет серьезного вреда
Недостатки: Нельзя пить долго, высокие дозы могут вызвать побочные явления, вызвал легкую тошноту и горечь во рту, эффект временный
Вначале меня очень сильно испугал длинный список побочных эффектов Имована – там даже галлюцинации были прописаны. Но невропатолог объяснил мне, что побочные эффекты проявляются при долгом приеме или высоких дозах препарата. Отсюда я вынесла две вещи – пить больше одной таблетки в сутки или принимать Имован дольше 2 недель нельзя. Из-за этого препарат становится негодным для людей, которые страдают хронической бессонницей, и это нужно помнить, если не хотите получить проблемы со здоровьем. Мне было прописано всего лишь 1,5 недели по 3,75 мг (это половина таблетки), и за это время ничего страшного со мной не произошло, в этом отношении врач оказался прав. Совсем без побочных не обошлось – была легкая тошнота и горечь во рту, но никаких галлюцинаций или бреда у меня не приключилось. А спалось мне очень хорошо – Имован оказался очень эффективным, к тому же, мягким препаратом – вставать по утрам после него нисколько не тяжело. Только не нужно возлагать на препарат слишком большие надежды – бессонницу он не лечит, эффект у Имована исключительно временный. Зато среди препаратов с временным действием его по праву можно назвать самым мягким и действенным.
Очень хорошее снотворное
Преимущества: Недорогой, действует с первого дня, быстро действует, не вызвал синдром отмены, не вызывает спутанность мыслей и сонливость по утрам, не вызвал серьезных побочных эффектов
Недостатки: Тяжело найти в продаже
Пару месяцев назад у меня был сильный стресс, из-за него сон помахал мне ручкой – бывало, по 2-3 суток проводила, не смыкая глаз. Вначале невролог назначил безобидный и бесполезный Мелаксен, потом дал нейролептик Тиралиджен – от него меня сразу вырубило, но голова не соображала, и только потом дело дошло до снотворного Имован. Вот оно мне очень сильно понравилось. Эффект у него быстрый и сильный – уже в первый день примерно спустя полчаса после приема мне удалось уснуть без труда, да и сон у меня был здоровым и полноценным, а не тяжелым и беспробудным, как после нейролептиков. Всю ночь спала беспробудно, а утром не чувствовала себя разбитой или уставшей – встала легко и без ощущения того, что мысли путаются в голове. За две недели, в течение которых я принимала препарат, каких-либо серьезных побочных эффектов я не заметила – разве что сухость и какая-то горечь во рту чувствовались. Привыкания у меня не было – к тому моменту, как я перестала пользоваться Имованом, проблема, из-за которой и возникла бессонница, разрешилась, поэтому после его отмены ко мне вернулось спокойствие, а следовательно, и естественный сон. Думаю, что для экстренных случаев, когда ты лишаешься сна из-за стресса, Имован – лучшее решение, потому что в нем сочетаются и хороший эффект, и безопасность, поэтому я советую его и вам.
Лучше даже не начинать
Преимущества: Цена, решает проблему
Недостатки: Страшный синдром отмены, вызывает привыкание и зависимость, сажает печень, множество других побочных эффектов
Не знаю, какое другое средство посоветовать, но Имован брать категорически не советую. Я сидела на нем около двух месяцев, и отнюдь не потому что мне так хотелось – просто в один момент попыталась отменить и поняла, что у меня не получается без него спать. После того, как я перестала принимать таблетки, бессонница усилилась и усугубилась, потому что если до Имована я пусть и плохо спала, у меня получалось вздремнуть на пару часов ближе к утру, а теперь не выходило спать вообще – целую ночь лежала без сна, сколько бы не ворочалась. Отмена препарата страшна не только бессонницей, как оказалось – где-то через неделю после неё у меня начали случаться ночные судороги, стало беспокоить сердце – целыми днями билось в каком-то сумасшедшем темпе, очень сильно кружилась голова и дрожали пальцы рук. Спустя еще пару дней я не выдержала и снова начала пить Имован – всё сразу наладилось, спала я, как младенец, вот только радости от этого было мало. Самое плохое – со временем возникает привыкание, и дозу приходится увеличивать, а это уже само по себе опасно побочными эффектами – Имован здорово сажает печень, поэтому долго пить его просто опасно. И получилась у меня настоящая дилемма – бросить снотворное не получается, потому что без него спать не могу, а если не брошу, однажды получу цирроз печени. Пришлось обратиться к врачу, который и помог мне «слезть» с препарата. Тяжко было, честно признаюсь - пришлось пить кучу разных лекарств – начиная от слабых успокоительных, которые были призваны облегчить синдром отмены, и заканчивая препаратами для восстановления печени, которая, судя по результатам УЗИ, пребывала в очень плохом состоянии. Сколько нервов, времени и денег было потрачено – не упомню, но намучилась я тогда ужасно, никому такого не пожелаю.
Запрещен при беременности
Запрещен при грудном вскармливании
Запрещен детям
Имеет ограничения для пожилых людей
Имеет ограничения при проблемах с печенью
Имеет ограничения при проблемах с почками
Имован – лекарственный препарат, широко использующийся в медицине в качестве снотворного, транквилизирующего и противосудорожного средства. Страна-производитель лекарства – Франция. Препарат применяется исключительно по рекомендации врача, но даже в этом случае для безопасной терапии нужно тщательно ознакомиться с инструкцией по применению Имована.
Имован относится к классу снотворных препаратов, но по своей структуре отличается от барбитуратов и бензодиазепинов. Действие лекарства направлено на угнетение центральной нервной системы, поэтому медикамент широко используется для терапии бессонницы.
Неоднократный или длительный прием препарата может вызывать толерантность и зависимость.
В таком случае при отмене лекарства может наблюдаться абстинентное состояние, характеризующееся упадком сил, нервозностью и низкой работоспособностью.
Выпускается лекарство в виде пероральных таблеток, которые отпускаются в аптеках только при наличии рецепта врача. Они покрыты пленочной оболочкой, имеют овальную форму, белый цвет и риску на одной стороне. Таблетки распакованы в блистерные упаковки по 10 или 20 штук. Блистеры упакованы в картонные коробки. Одна коробка содержит один блистер. Препарат нужно хранить при комнатной температуре, можно использовать в течение 3 лет.
Цена на Имован незначительно варьируется в разных аптеках и регионах России.
Одна таблетка Имована содержит 7,5 мг действующего вещества зопикона. В составе препарата также имеются вспомогательные компоненты:
Медикамент принадлежит к списку №1 сильнодействующих препаратов ПККН, относится к группе циклопирролонов. Его фармакологическое действие проявляется в оказании снотворного, успокаивающего, миорелаксирующего и противосудорожного эффекта. Данные эффекты обусловлены специфичным агонистическим действием на ГАМК-рецепторы, которые тормозят передачу нервного возбуждения.
Среди эффектов, оказываемых лекарством, наблюдаются следующие:
У пациентов, которые страдают бессонницей, после приема препарата наблюдается значительное сокращение I фазы сна (дремота, переход от бодрого состояния ко сну) и продление II фазы (фаза глубокого сна). Наряду с этим наблюдается сохранение и продление III и IV фазы.
Имован быстро абсорбируется вне зависимости от приема пищи. Наивысшая концентрация в крови достигается через 1,5 часа после принятия препарата. Имован слабо связывается с белками в крови, поэтому риск взаимосвязи с другими принимаемыми лекарствами на уровне связи с белком очень низок. Повторные приемы лекарства не способствуют его накоплению в организме. Период полувыведения медикамента – 5 часов. Клиренс Имована преимущественно метаболический.
Медикамент показан при наличии у пациента таких состояний:
Виды расстройств ночного сна
Лекарственное средство не предназначено для длительного использования, так как может развиться привыкание. Имеются абсолютные противопоказания к приему данного лекарственного средства:
Пациентам с наркотической и алкогольной зависимостью следует применять медикамент с осторожностью и только по назначению врача.
Не рекомендовано использование Имована во время беременности (у ребенка могут проявляться затрудненное дыхание и гипотония) и в период лактации. Если препарат назначается женщинам репродуктивного возраста, врач обязан предупредить, что в случае планирования беременности прием Имована нужно отменить. Педиатрическая практика не предусматривает применения данного лекарственного средства, так оказываемое лекарством влияние на детский организм не исследовано.
Таблетки Имована рассчитаны на пероральное применение. Курс приема должен быть настолько коротким, насколько это позволяет состояние пациента. Как правило, он не длится дольше четырех недель, а последующее продление лечения возможно после консультации с врачом.
Длительность лечения Имованом зависит от типа бессонницы, от которой в основном и назначают препарат:
Оптимальная доза для взрослого человека – 7,35 мг (одна таблетка). Пожилым людям (более 65 лет) и пациентам, которые испытывают затруднение с дыханием, нельзя назначать дозу больше 3,75 мг. Превышать рекомендуемую дозу нельзя, чтобы избежать риска передозировки. Отменять препарат нужно постепенно, медленно снижая дозу.
Время приема Имована – непосредственно перед сном. Лекарство необходимо принимать только раз в сутки и не повторять прием при отсутствии эффекта. Необходимо соблюдать осторожность и использовать только по назначению врача людям с алкогольной и наркотической зависимостью.
Длительный прием препарата может спровоцировать развитие психологической и физической зависимости. Риск ее возникновения особо высок при наличии у пациента тревожного состояния, алкоголизма и при неконтролируемом увеличении дозы.
Резкое прекращение приема Имована в этом случае вызывает синдром отмены – ухудшение состояния пациента или усиленное проявление тех симптомов, для снятия которых и был назначен препарат. Синдром отмены характеризуется дрожью, нарушениями сна, онемением конечностей и раздражительностью. В связи с этим количество принимаемого медикамента нужно сокращать постепенно.
Важно принимать препарат перед отходом ко сну и отдыхать не менее 6 часов, потому что при наличии большого временного промежутка между отходом ко сну и приемом лекарства может развиться амнезия.
Имован не предназначен для терапии депрессии и не должен использоваться при наличии у пациента такого заболевания, так как этот медикамент скрывает его симптоматику, но не лечит. Принимая Имован, стоит ограничить деятельность, которая требует сконцентрированности и внимательности. В связи с возможной нечеткостью зрения, двоением в глазах и вялостью не рекомендуется управлять транспортом и заниматься деятельностью на предприятии.
Препарат не совместим с алкоголем, и его нежелательно употреблять с кофеином.
Прием препарата может вызвать несколько побочных эффектов. Среди них:
Передозировка Имованом может проявляться такими состояниями, как сильная сонливость и кома, в зависимости от того, насколько сильно была превышена доза. Неопасными для жизни последствиями являются апатичное состояние, сонливость и потеря координации.
Однако ослабленное состояние пациента, наличие серьезных заболеваний, прием других средств со схожим составом и алкоголя может сильно усугубить ситуацию. В более серьезных случаях передозировки наблюдается сильное угнетение дыхания, стойкое снижение кровяного давления, атаксия и кома.
При передозировке возможно промывание желудка, но оно даст эффект только в случае немедленного его проведения после приема лекарства. Поэтому необходимо вызвать скорую помощь и обеспечить пациента стационарным лечением. При отсутствии помощи при передозировке не исключен летальный исход.
Имован имеет несколько эффективных аналогов. Все они обладают схожим составом, оказываемым эффектом, противопоказаниями и побочными действиями. Форма всех аналогов – таблетки для приема внутрь. Самыми известными и действенными аналогами Имована являются такие:
Снотворный препарат
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный - 60 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 60 мг, лактозы моногидрат - 31.575 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 4.95 мг, магния стеарат - 0.975 мг.
Состав оболочки*: гипромеллоза - 4.95 мг, титана диоксид (Е171) - 1.65 мг, макрогол 6000 - 1.65 мг.
* - может использоваться готовая смесь для нанесения оболочки на таблетку "Опадрай OY-S-38906" - 8.25 мг (состав "Опадрай OY-S-38906": гипромеллоза - 60%, титана диоксид (Е171) - 20%, макрогол 6000 - 20%).
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Снотворный препарат из группы циклопирролонов. Обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты связаны с его действием на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу GABA, модулируя открытие каналов для ионов хлора.
Зопиклон обладает свойством уменьшать время до засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения.
Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.
Всасывание
Зопиклон быстро всасывается. C max в крови достигаются в пределах 1.5-2 ч и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3.75 мг и 7.5 мг соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола, а также приема пищи.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет примерно 45%.
Метаболизм
После повторных назначений кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.
Межиндивидуальные отличия незначительные.
Основными метаболитами являются производное N -оксида (фармакологически активный) и N-десметиловый метаболит (фармакологически неактивный). T 1/2 составляет приблизительно 4.5 и 7.4 ч соответственно.
Выведение
В рекомендуемых дозах T 1/2 неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 ч. С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80%), главным образом, в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение T 1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном назначении.
— синдром апноэ во сне;
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Лечение следует проводить по возможности кратковременно и не более 4 недель. Увеличение срока лечения возможно после повторной оценки состояния пациента. Препарат принимают перед сном.
Длительность лечения преходящей бессонницы - от 2 до 5 дней, ситуационной бессонницы - от 2 до 3 недель. При хронической бессоннице длительность курсового лечения врач определяет индивидуально.
Лечение пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции печени или с хронической легочной недостаточностью начинают с дозы 3.75 мг и, при необходимости, увеличивают ее до 7.5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы 3.75 мг, несмотря на то, что при данной патологии кумуляции зопиклона и его метаболитов не обнаружено.
Наиболее часто: горький вкус во рту.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения, возможна антероградная амнезия; редко - кошмарные сновидения, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, сухость во рту; в единичных случаях - незначительное повышение активности печеночных трансаминаз и/или ЩФ в сыворотке крови.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь; крайне редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.
После прекращения лечения: синдром отмены, который проявляется различными симптомами, такими как рикошетная бессонница, беспокойство, тремор, повышенная потливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, дрожь, тахикардия, бред, кошмарные сновидения, галлюцинации, раздражительность; очень редко - припадки.
Симптомы: различная степень угнетения ЦНС от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. В легких случаях наблюдаются сонливость, спутанность сознания, апатия. В более серьезных случаях - атаксия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, кома.
Передозировка не представляет угрозы для жизни, если не сочетается с приемом других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (включая алкоголь). Другие факторы риска, такие как сопутствующее заболевание и ослабленное состояние пациента могут усиливать симптомы и даже (очень редко) привести к летальному исходу.
Лечение: промывание желудка эффективно только, если проводится вскоре после приема препарата. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять поддержанию деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Гемодиализ мало эффективен из-за большого V d зопиклона. В качестве антидота можно применять флумазенил.
Усиление угнетающего влияния на ЦНС возможно при одновременном назначении препарата Имован с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, а также с эритромицином.
Прием препарата Имован снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
При одновременном назначении препарата Имован с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, ритонавир) возможно повышение концентрации зопиклона в плазме.
При одновременном назначении препарата Имован с индукторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. , карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) возможно уменьшение концентрации зопиклона в плазме.
При назначении препарата Имован необходимо помнить, что хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к зопиклону и злоупотребление им. Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях нарушения дозы и продолжительности лечения; злоупотребления алкоголем и/или лекарственными средствами; приема с алкоголем или другими психотропными препаратами.
Риск развития рикошетной бессонницы и синдрома отмены после резкого прекращения приема зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозу Имована и уведомлять об этом пациента.
Возможно развитие антероградной амнезии, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо принимать таблетку непосредственно перед сном; обеспечить продолжительность сна не менее 6 ч.
Препарат не показан для лечения депрессии и может даже маскировать ее симптомы.
Использование в педиатрии
Не установлена безопасная и эффективная доза препарата Имован у детей и подростков в возрасте до 18 лет .
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Из-за фармакологических свойств зопиклон способен ухудшать способность к вождению транспортных средств и работе с механизмами, поэтому в период лечения пациент должен воздерживаться от подобных видов деятельности.
Лечение пациентов пожилого возраста начинают с дозы 3.75 мг и, при необходимости, увеличивают ее до 7.5 мг.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре ниже 30°С. Срок годности - 3 года.
С проблемой бессоницы я знакома с детства. Сколько себя помню всегда было проблемой заснуть, поэтому я оттягивала этот момент до последнего. А утром были извечные проблемы с подъемом. Вообще в нашей семье все совы, и ночной сон в полном его понимании приходит ближе к рассвету. К сожалению, с возрастом эта особенность только усиливается. Я испытала практически все седативные и снотворные средства, отпускающиеся без рецепта врача. Увы, большинство из них никак на меня не повлияли.
Так, мне пришлось познакомиться уже с более серьезными средствами. Первым моим снотворным, выписанным мне знакомым терапевтом стал Имован. Купить его можно не везде и только по рецепту.
Действующее вещество : Зопиклон.
Производитель: Sanofi-Aventis
Фармакологическая группа: снотворные.
Цена: 288 рублей.
Препарат выпускается в виде продолговатых таблеток по 7,5 мг. В блистере 20 таблеток.
Я перепробовала всевозможные препараты с седативным и легким снотворным эффектом, все они больше относились больше к биологически активным добавкам. Пэтому на таблетки Имован я с опаской и в первую ночь приняла лишь полтаблетки. К моему удивлению после этого я проспала без перерыва 8 часов. Утром встала гораздо легче и бодрее чем обычно, даже не пришлось переставлять будильник на 5-10 минут, чем я грешу обычно. С утра было отличное настроение и бодрость, как на выходных. В следующую ночь без труда уснула без лекарств. Впоследствии заметила, что выпив препарат и проспав тем самым всю ночь, в дальнейшем у меня налаживается по крайней мере на неделю режим сна. То есть мне проще засыпать ночью и я легче просыпаюсь по утрам уже без приема Имована. Эта особенность препарата мне особенно нравится. То есть ни о каком привыкании и синдроме отмены речи не идет.
Дозировка
Лечение следует проводить по возможности кратковременно и не более 4 недель. Увеличение срока лечения возможно после повторной оценки состояния пациента. Препарат принимают перед сном.
Длительность лечения преходящей бессонницы - от 2 до 5 дней, ситуационной бессонницы - от 2 до 3 недель. При хронической бессоннице длительность курсового лечения врач определяет индивидуально.
Лечение пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции печени или с хронической легочной недостаточностью начинают с дозы 3.75 мг и, при необходимости, увеличивают ее до 7.5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы 3.75 мг, несмотря на то, что при данной патологии кумуляции зопиклона и его метаболитов не обнаружено.
Побочные эффекты
- со стороны желудочно-кишечного тракта - сухость и горький вкус во рту, тошнота, понос, иногда – преходящие нарушения функции печени;
- со стороны центральной нервной системы - головокружение, головная боль, сонливость после пробуждения, нарушения памяти; редко возникают такие побочные эффекты, как ночные кошмары, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием потери памяти;
- аллергические реакции – кожная сыпь, зуд, крайне редко – отек Квинке и анафилактический шок;
- появление синдрома отмены и бессонницы после прекращения лечения.
И хотя в инструкции прописан ряд довольно серьезных побочек, ничего из этого у себя не заметила.
С тех пор у меня всегда есть Имован в аптечке. Я не пью его курсами. Принимаю лишь в том случае, если долго не могу заснуть, либо перед предстоящим важным мероприятием, когда гарантированно ночью не уснешь, а утром надо непременно быть в форме и при параде. Принимаю пол-таблетки, так как масса моего тела менее 50 кг и мне этого вполне достаточно. Работает и такая маленькая доза препарата Имован. Аналоги, кстати, тоже были перепробованы мной позже, (сравнение с препаратом Тералиджен). Имован пока лидирует по снотворному действию и отсутствию побочек.
Спасибо за внимание! Желаю всем здоровья!
Снотворное средство из группы производных циклопирролана.
Препарат: ИМОВАН®
Активное вещество препарата:
zopiclone
Кодировка АТХ: N05CF01
КФГ: Снотворный препарат
Регистрационный номер: П №015904/01
Дата регистрации: 26.10.04
Владелец рег. удост.: Laboratoires AVENTIS {Франция}
Таблетки, покрытые оболочкой
1 таб.
зопиклон
7.5 мг
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.
Снотворное средство из группы производных циклопирролана. «Небензодиазепиновый» агонист бензодиазепиновых рецепторов. Обладает также седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим, противосудорожным и амнестическим свойствами. Подобно производным бензодиазепина зопиклон усиливает GABA-ергические процессы в мозге, взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, в результате этого повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. Однако, зопиклон, по-видимому, взаимодействует с иными участками бензодиазепинового рецептора, нежели бензодиазепины.
Зопиклон сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно количество быстрого сна. Явления последствия при пробуждении отсутствуют или выражены мало. Повторные приемы зопиклона не сопровождаются кумуляцией.
Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-3 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распространяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. T1/2 — 5.5-6 ч; не кумулирует.
Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение), преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).
Средняя терапевтическая доза составляет 7.5 мг внутрь на ночь, в случаях тяжелой бессонницы дозу можно увеличивать до 15 мг. У пожилых пациентов, а также при нарушении функции печени применяют 3.75 мг.
Со стороны пищеварительной системы: ощущение горького или металлического вкуса во рту, сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания, антероградная амнезия, галлюцинации, кошмарные сновидения.
Дерматологические реакции: кожная сыпь.
Тяжелая дыхательная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к зопиклону.
Зопиклон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.
Риск возникновения лекарственной зависимости минимальный, если продолжительность применения зопиклона не превышает 4 недель. Однако, потенциальная опасность развития зависимости к зопиклону существует.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.
При одновременном применении снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
Зопиклон усиливает влияние препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).
