Кавинтон — это медицинский препарат, в состав которого входит основное вещество винпоцетин. Винпоцетин считается корректором нарушений кровообращения в головном мозге. Винпоцетин синтезируется из винкамина и алкалоида из барвинка. Препараты из винпоцетина начали производить в 1978 году.
Кавинтон обладает сосудорасширяющим, антиагрегационным, нейропротективным, антигипоксическим эффектами. Также препарат способствует улучшению мозгового кровообращения.
Данный препарат обладает достаточно быстрой всасываемостью — приблизительно один час после приема средства. Всасывание осуществляется проксимальными отделами желудочно-кишечного тракта, причем после прохождения через стенку кишечника Кавинтон не подвержен метаболизму. Достижение максимальной концентрации в тканях человека составляет от двух до четырех часов. Время полувыведения варьируется от трех до шести часов.
Кавинтон служит для стимуляции метаболизма головного мозга через повышение потребления необходимых питательных веществ (глюкоза и кислород) тканями мозга. В результате приема средства нейроны становятся более устойчивыми к проявлениям гипоксии. Осуществляется усиленный обмен норадреналином и серотонином в головном мозге. Кальцийзависимая фосфодиэстераза (ФДЭ) блокируется селективно.
Также повышаются уровни аденозинмонофосфата и циклического гуанидинмонофосфата (АМФ и цГМФ). Благодаря Кавинтону снижается повышенная вязкость крови, происходит увеличение церебрального кровотока. Препарат способствует усилению кровоснабжения, особенно в участках мозга с уменьшенным кровообращением (ишемизированные участки мозга).
В настоящее время на рынке представлены три основные формы выпуска Кавинтона:
Выделяют следующие показания к применению Кавинтона:
Итак, мы познакомились с препаратом Кавинтон, для чего назначают данное лекарственное средство? Если кратко, то данный препарат назначается для борьбы с пониженным (недостаточным) кровообращением в головном мозге и при некоторых заболеваниях ушей и глаз.
Несмотря на достоинства Кавинтона, данный медицинский препарат имеет ряд противопоказаний, с которыми можно ознакомиться в официальной инструкции к средству.
Кавинтон запрещается к применению, если у пациента имеются:
В инструкции к препарату Кавинтон , показания к применению описаны наравне с побочными эффектами. При приеме Кавинтона побочных действий возникает немного, и возникают они довольно редко.
К основным побочным реакциям на данный препарат относят:
Исследований, направленных на изучение последствий передозировки Кавинтоном, в настоящее время недостаточно. При обнаружении превышения рекомендуемой дозировки препарата рекомендуется промыть желудок и принять необходимое количество активированного угля.
Зафиксированы случаи, когда одновременный прием Кавинтона и метилдопов оказывало влияние на артериальное давление, однако такие случаи довольно редки. При осуществлении лечения данными препаратами рекомендуется постоянный мониторинг артериального давления.
Также следует соблюдать осторожность при одновременном приеме Кавинтона и препаратов с центральным, противоаритмическим и антикоагулянтным действием ввиду недостаточного количества исследований о взаимодействии данных средств друг с другом.
Кавинтон не оказывает влияния на способности управлять автомобилем, поэтому водители могут спокойно принимать данный препарат.
Для средств, выпускаемых по рецепту, существуют только рекомендуемые дозировки для лечения болезней с типичными симптомами. В каждом конкретном случае врач назначает конкретную дозировку для определенного пациента. В случае с Кавинтоном только врач может назначить этот препарат и необходимое количество средства. Представленные далее дозировки — рекомендуемые объемы, но не конкретные под ваш случай!
Взрослым Кавинтон назначают в следующих дозировках: если назначен прием таблеток Кавинтона, то суточная доза составит 15-30 мг препарата, то есть 5-10 мг Кавинтона, принимаемая три раза в день. Если за один раз необходимо принять 10 мг препарата, то можно принимать Кавинтон Форте — одна таблетка содержит 10 мг активного вещества. В течение суток не следует принимать более 30 мг Кавинтона. Продолжительность лечения может варьироваться от одного до трех месяцев.
Беременным препарат Кавинтон, как правило, не назначается. Связано это с тем, что активное вещество препарата способно проникать через барьер плаценты, провоцируя кровотечение и спонтанный аборт. Если осуществляется грудное вскармливание, то при лечении Кавинтоном придется перейти на кормление смесями.
Детям Кавинтон (таблетки и другие формы) не назначается.
При приеме Кавинтона внутривенно раствором дозировка составляет 1 мг/кг веса на 500-1000 мл раствора. Раствор вводят 10-21 день (в зависимости от болезни и ее особенностей течения). После лечения препаратом Кавинтон (уколы) необходимо перейти на лечение таблетками данного средства.
Максимально допустимая скорость инфузии раствора Кавинтона не должна превышать 80 капель в минуту. Для приготовления инфузии из препарата Кавинтон (раствор для инъекций) используется физиологический раствор или растворы с декстрозой.
В начале лечения в течение суток нельзя вводить более двух ампул Кавинтона (20 мг). Постепенно суточную дозу увеличивают до 50 мг (при массе тела 70 кг). Приготовленный раствор следует вводить в первые три часа после приготовления.
Детям данный препарат не назначается. Кавинтон при беременности противопоказан.
Как упоминалось ранее, главное, чем отличается Кавинтон от Кавинтон Форте, заключается в том, что у Кавинтона Форте дозировка винпоцетина в одной таблетке увеличена в два раза — с 5 до 10 мг. Помимо этого, у Кавинтона Форте количество таблеток в одной упаковке обычно больше, чем у Кавинтона. Никаких других отличий у данных препаратов не имеется.
Итак, Кавинтон или Кавинтон форте — что лучше? Эти препараты одинаковы, вы можете подобрать наиболее удобную для себя дозировку, а от нее уже отталкиваться в выборе Кавинтона или Кавинтона Форте.
Что лучше Кавинтон или Винпоцетин?
Ключевое отличие Кавинтона от Винпоцетина — цена. Для Кавинтона она, как правило, в три-четыре раза выше. Разница в стоимости объясняется тем, что Кавинтон — это брендированный Винпоцетин: Кавинтон производится за рубежом, а Винпоцетин — в России. Количество активного вещества в рассматриваемых препаратах одинаковое — 5 мг винпоцетина в таблетке.
Что лучше Кавинтон или Пирацетам?
Сравнивая Кавинтон и Пирацетам, необходимо учитывать, против какого недуга выбирается препарат. Пирацетам относится к ноотропным средствам, нормализуя работоспособность мозга при повышенной нагрузке, способствует повышению активности центральной нервной системы.
Среди прочих эффектов — тонус мозгового кровотока. Пирацетам обычно назначается после травм головного мозга или черепа, при детской гиперактивности, как средство для улучшения работоспособности и памяти. В отличие от Кавинтона Пирацетам разрешен к приему детям, чтобы повысить качество обучения в учебных заведениях.
Выбирая препарат для взрослого, стоит купить Кавинтон: данное средство улучшает кровообращение избирательно, только в тех участках мозга, где кровоток слабый. Кавинтон не оказывает прямого действия на систему кровообращения во всем организме, что является преимуществом Кавинтона.
Цена на Кавинтон варьируется в зависимости от формы выпуска препарата:
В настоящее время существует большое количество аналогов Кавинтона, имеющих схожее действие с препаратом.
Наиболее популярным является Винпоцетин — аналог Кавинтона в форме белого кристаллического порошка. Выпускается данное средство в таблетках и продается по рецепту врача. От Кавинтона отличается более низкой ценой. При беременности и лактации препарат принимать нельзя.
Телектол
— считается церебровазодилатирующим средством, то есть корректирующим нарушения кровообращения в головном мозге препаратом. Показания для приема Телектола аналогичны показаниям Кавинтона. Среди побочных действий выделяют появление тахикардии, экстрасистолии и замедление проводимости внутри желудочков сердца. При передозировке возможна интоксикация с типичными симптомами. При беременности и лактации препарат принимать нельзя.
Бравинтон — средство для нормализации артериального давления и кровоснабжения в мозге. Также способствует улучшению трофики глаза, тормозит развитие прогрессирующей глухоты из-за проблем с сосудами. Препарат может вызвать кровотечения при одновременном приеме с гепарином. Оказывает влияние на состояние человека, поэтому от управления автомобилем придется отказаться. При беременности и лактации препарат принимать нельзя.
Винпотон — тоже относится к корректорам кровообращения в мозге. По фаркодинамике схож с действием Кавинтона. Лечебный эффект препарата проявляется через 7-14 дней после начала приема лекарства. Винпотон нельзя принимать при гиперчувствительности к компонентам препарата, а также при беременности. Среди побочных действий — снижение артериального давления, развитие тахикардии и появление проблем со зрением.
Винцетин — активным веществом препарата является винпоцетин. Препарат по фаркодинамике и побочным эффектам аналогичен Кавинтону. При беременности и лактации препарат принимать нельзя.
Корсавин — еще один аналог Кавинтона, в составе которого имеется винпоцетин. При беременности и лактации препарат принимать нельзя.
Несмотря на большое количество аналогов, Кавинтон остается одним из самых популярных средств для нормализации кровотока в головном мозге.
Ниже приведены отзывы о данном препарате с популярных сайтов отзывов.
Препарат используется для нормализации мозгового кровообращения. Благодаря сосудорасширяющему действию улучшается питание тканей. После курса лечения ускоряется утилизация глюкозы и кислорода, а также повышаются защитные способности клеток.
Лекарственный препарат Кавинтон выпускается в нескольких фармакологических формах:
Кавинтон – препарат для улучшения мозгового кровообращения. Благодаря действию препарата удается нормализовать кровообращение, оказывает противомикробное и сосудорасширяющее действие. Отзывы о препарате достаточно хорошие. Многие больные отмечают эффект после приема препарата уже через неделю приема. Преимуществом лекарства является тот факт, что препарат улучшает работу мозга, снижает риск развития сердечных патологий.
Действующим компонентом препарата является , который обладает выраженным сосудорасширяющим, противотромботическим действием. Препарат часто применяется в неврологической практике для лечения самых разных заболеваний поражающих структуры головного мозга. Препарат имеет хорошую переносимость, имеет минимум побочных эффектов и противопоказаний. В инструкции к препарату присутствует информация о том, что Кавинтон может применяться для всех возрастных групп населения.
Многочисленные медицинские исследования показывают высокую эффективность лекарства. Его прием позволяет улучшать память, концентрацию внимания, устраняет панические атаки и другие симптомы, которые могут проявиться на фоне нарушенного процесса мозгового кровообращения. Помимо основного действия препарата, его широко используют в целях профилактики для снижения риска инсульта, инфаркта и других ишемических патологий.
Как упоминалось выше, действующим компонентом Кавинтона является в дозе 5 или 10 мг, также вспомогательные компоненты.
Кавинтон – ноотропный препарат позволяющий расширять сосуды, стимулировать кровообращение к сердцу и головному мозгу. После приема препарата улучшается кровоток по сосудам, сердце, также как и клетки головного мозга получают достаточное количество кислорода, питательных веществ, обеспечивающие полноценную их функцию.
Механизм действия препарата направлен на подавление фосфодиэстеразы, уменьшение агрегации тромбоцитов. Такое действие лекарства позволяет снижать развитие тромбоза, застоя крови в сосудах, повышению артериального давления. Прием препарата позволяет исключать такие патологические процессы. Препарат стимулирует выработку норадреналина и серотонина в тканях мозга, воздействует на гладкую мускулатуру стенок сосудов.
Кавинтон повышает сопротивляемость мозга к различным токсичным веществам, восстанавливает работу клеток головного мозга. Препарат ускоряет усвоение глюкозы, питает клетки мозга питательными веществами. Среди основных свойств препарата можно выделить:
После приема препарата он быстро всасывается в кровоток, равномерно распределяется в тканях, выводиться почками в течение суток.
Кавинтон рекомендуется принимать при различных неврологических и кардиологических заболеваний, на фоне которых нарушается мозговое кровообращение. Препарат относится к достаточно безопасным средствам, но его прием всегда нужно согласовать с врачом.
К основным показаниям к применению препарата Кавинтон могут выступать следующие заболевания и состояния:
Это далеко не все заболевания и состояния, при которых может назначаться Кавинтон. Данное средство часто включают в схему лечения других заболеваний, включая ЛОР болезни, гипертония и другие. Широкий спектр показаний препарата и хорошая переносимость лекарства делает его одним из лучших.
Таблетки Кавинтон не назначают детям до 10-ти лет. Однако в педиатрической практике может использоваться раствор для инъекций. Показанием к его назначению могут выступать родовые травмы, мозга, различные энцефалопатии и другие неврологические нарушения. Назначать лекарство может только врач индивидуально для каждого ребенка.
В период беременности препарат противопоказан, также его нельзя назначать при лактации.
Среди основных противопоказаний к назначению препарата можно выделить следующие заболевания:
Схема приема препарата зависит от диагноза, возраста больного, особенностей организма. В инструкции можно ознакомиться только с предполагаемыми дозами, но терапия назначения всегда остается за лечащим врачом.
Таблетки Кавинтон назначаются для приема внутрь. Пить таблетки нужно целиком, запивая достаточным количеством воды. Средняя суточная доза составляет 15-30 мг, что равно 3 – 6 таблеткам. В начале приема препарата врачи в основном назначают по 15 мг. Эффект после приема лекарства наблюдается через неделю приема. Длительность приема составляет 1 – 3 месяца.
При наличии в анамнезе тяжелых патологий печени, почек, доза должна быть минимальной.
Раствор Кавинтона назначают в стационарных условиях при острых состояниях. Предназначается для внутривенного введения. Чаще препарат вводят капельно или струйно. Терапию, дозу определяет врач.
Для детей препарат может использоваться для инфузий в дозе 8-10 мг на 1кг массы тела. Внутривенное введение проводиться 1 раз в день. Терапия 3 – 10 дней в стационаре.
В период беременности и лактации препарат не назначается.
В редких случаях после приема препарата могут развиться побочные эффекты:
Кавинтон запрещается совмещать с , а также препаратами, содержащими аминокислоты. С осторожностью проводят прием лекарства с противоаритмическими свойствами. Раствор для инъекций можно использовать только внутривенно.
Заменить Кавинтон можно на следующие медикаменты:
Случаи передозировки препаратом встречаются крайнее редко, но все же в редких случаях после приема лекарства, превышении его дозы может появиться тошнота, сонливость, нарушение сердечного ритма, головная боль. Такие симптомы требуют отмены лекарства или снижения дозы.
Хранить лекарство нужно в темном месте. В аптеках выпускается по рецепту врача. Запрещается принимать препарат после окончания срока годности.
Стоимость Кавинтона составляет в среднем 329 рублей. Цены колеблются от 193 до 887 рублей.
Кавинтон в ампулах для инъекционного применения (по международному наименованию – винпоцетин) выпускается фирмой Гедеон Рихтер (Венгрия) в форме концентрата, предназначенного для приготовления раствора, используемого для инфузий.
На 1 мл раствора приходится винпоцетина 5 мг, а также ряд вспомогательных веществ, среди них: витамин С, дисульфит натрия, сорбитол, винная кислота, спирт бензиловый, вода, очищенная по специальной методике для использования в качестве инъекций.
Внешне Кавинтон в ампулах представлен прозрачным бесцветным или несколько зеленоватым раствором.
Фармакотерапевтически относится к средствам, улучшающим мозговой кровоток. По кодировке ATX: N06BX18.
Фармакодинамически Кавинтон способен нормализовывать метаболические процессы в нейронах головного мозга, за счет увеличения потребления глюкозы тканями мозга. Также способен повышать устойчивость нейронов к воздействию гипоксии, усиливать транспортировку глюкозы к мозгу через гистогематический барьер, также улучшает процессы распада глюкозы на более экономные и эффективные варианты (аэробный путь метаболизма), блокирует кальциевозависимую фосфодиэстеразу, повышает уровни аденозинмонофосфата (предшественник и субстрат для формирования аденозинтрифосфата – основного энергетического субстрата всех биологических процессов) и циклического гуанозинмонофосфата в нейронах мозга. За счет этого происходит увеличение концентраций АТФ в тканях, усиливается обмен нейромедиаторов (в частности серотонина и норадреналина), достигается антиоксидантный эффект, стимулируется восходящая часть норадренергической системы.
Кавинтон в инъекционной форме применения также приводит за счет своих эффектов к снижению степени агрегации тромбоцитов, стимулирует возможность эритроцитов деформироваться при прохождении капилляров, а также ингибирует утилизацию аденозина эритроцитами. Использование винпоцетина приводит к повышению степени отдачи молекул кислорода тканям эритроцитами, а также способствует усилению нейропротективных свойств аденозина.
Конечное действие препарата заключается в усилении церебрального кровотока, снижении резистентности сосудов мозга, без значительных воздействий на системный кровоток (ЧСС, объемные показатели сердечного выброса, периферическая резистентность сосудов, АД). Кавинтон также усиливает кровообращения, прежде всего, в ишемизированных участках мозга, не приводя к синдрому их обкрадывания.
Фармакокинетически терапевтические уровни концентрации препарата в плазме крови от 10 до 20 нг/мл. Период полувыведения равен пяти часам. Проникает через все гистогематические барьеры. Выводится почками и с желчью (через ЖКТ), в пропорции 3 к 2 соответственно.
- Сосудистые нарушения головного мозга, включая , восстановительные стадии после геморрагического инсульта, транзиторные ишемические состояния, .
- Снижение слуха по перцептивному типу.
- Идиопатический .
- Хронические сосудистые поражения сетчатки глаза (включая тромбоз центральной артерии, либо вены).
Противопоказания
Кавинтон в ампулах не используют при острой фазе геморрагического инсульта, тяжело протекающей ишемической болезни сердца, тяжелых аритмиях, аллергических реакциях на препарат, в педиатрии до 18 лет, а также при беременности и лактации (мало данных о безопасности).
Способ применения
Кавинтон в ампулах предназначается строго для внутривенной капельной инфузии. Препарат следует вводить медленно (так, чтобы скорость введения не превышала 70-80 капель за минуту)!
Запрещено использовать внутримышечно и внутривенно без разведения! При внутримышечном введении Кавинтон в ампулах разрушается в мягких тканях и не покажет своей эффективности.
В качестве растворителя можно применять физиологический раствор или декстрозо-содержащие растворы (Салсол, Реомакродекс, Рингер, Риндекс). Готовый раствор с концентратом Кавинтона необходимо использовать в первые три часа после разведения.
Суточная доза изначально равна 20 мг (4 мл) на 500 мл инфузионного раствора. Смотря от переносимости, в течение нескольких дней дозировку можно увеличить, но не больше чем до 1 мг на килограмм массы тела в день. Средняя продолжительность курса инфузионной терапии составляет две недели.
Средняя суточная доза при массе тела 70 кг равна 50 мг (10 мл концентрата Кавинтона в ампулах).
При нарушениях функционирования печени и почек коррекции дозы Кавинтона не требуется.
Побочные эффекты
Побочные явления на фоне использования Кавинтона в форме концентрата выявлялись редко при правильном выполнении вышеуказанных правилах и оптимальном режиме дозирования и чаще имели место на фоне быстрого введения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно изменение электрокардиографических показателей работы сердца (депрессия ST, а также увеличение интервала QT), а также развитие тахикардии, экстрасистол, однако, наличие прямой причинной связи не доказано т.к. в общем населении данная симптоматика отмечалась с той же частотой. Чаще имеет место изменение артериального давления (обычно в сторону его понижения), покраснение кожи.
Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, либо, напротив, сонливость), головокружение (которое просто имело место в группе исследуемых как симптом, терапией которого занимались), головная боль, общая слабость (данные симптомы также могут быть просто проявлениями основного заболевания).
Со стороны системы ЖКТ: сухость во рту, тошнота, изжога.
Прочие побочные эффекты выражаются в аллергических реакциях кожи; повышенном потоотделении.
Передозировка
При передозировке возможно падение АД, усиление побочных эффектов, перечисленных выше. Терапия заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, а также симптоматическом лечении.
Особые указания
Имеется важных особых указаний.
Наличие синдрома удлиненного интервала QT, а также совместный приём препаратов, приводящих к удлинению интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ у пациента на фоне терапии Кавинтоном.
Инфузионный раствор Кавинтона содержит сорбитол (концентрация 160 мг/2 мл), в силу этого, при наличии сахарного диабета важно периодически контролировать уровень глюкозы в периферической крови.
При наличии врожденной непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения Кавинтона.
Данных о негативном влиянии Кавинтона на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами, нет.
Кавинтон имеет ряд важных вероятных лекарственных взаимодействий.
Взаимодействия не наблюдается при одновременном использовании с глибенкламидом, β-блокаторами (хлоранолол, пиндолол), дигоксином, клопамидом, аценокумаролом или гидрохлортиазидом.
Редко одновременное применение с а-метил-допой сопровождается незначительным усилением гипотензивного эффекта, при использовании данный комбинации необходим регулярный мониторинг уровня артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных о возможности взаимодействия, рекомендуется проявлять разумную осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального нервного, а также противоаритмического действия.
Кавинтон в ампулах для приготовления раствора для инфузий и гепарин химически несовместимы. Введение их в одной инфузионной смеси запрещено, хотя, одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином возможно и допустимо.
Концентрат Кавинтона для приготовления раствора для инфузий нельзя использовать с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты в силу их несовместимости.
Отзыв врача
Условия хранения
Кавинтон в ампулах хранят при комнатных температурах (не в холодильнике!), срок хранения до пяти лет.
Аналоги
Кавинтон является оригинальным и качественным препаратом. На Российском рынке представлено много дженериков Кавинтона, чаще всего имеющих наименование Винпоцетин (иногда с прибавлением к названию фирмы-изготовителя), также аналогом является препарат Телектол (выпускается только в таблетках). Однако значительно уступает оригинальному.
Цена
Кавинтон в ампулах отпускается по рецепту. Цена на препарат может варьировать в разных пределах, а именно (актуальность на октябрь 2017 года):
- Упаковка ампулы по 2 мл №10 190-278 рублей.
- Упаковка ампулы по 5 мл №10 269-340 рублей.
- Упаковка ампулы по 10 мл №5 271-345 рублей.
Цены указаны средние по стране. Анализа цен на 2019 год пока не проводилось. Цены могут отличаться от указанных.
Нельзя заниматься самолечением, используя рецептурные препараты. Перед использованием Кавинтона в ампулах обратитесь к врачу!
Кавинтон – препарат, улучшающий мозговое кровообращение, увеличивающий потребление кислорода и глюкозы тканью головного мозга, повышающий устойчивость нейронов к гипоксии.
Кавинтон выпускается в следующих формах:
Действующее вещество препарата – винпоцетин. В 1 таблетке и 1 мл концентрата его содержится 5 мг.
Вспомогательные компоненты:
В неврологии Кавинтон назначают для уменьшения выраженности психических и неврологических симптомов, обусловленных различными формами недостаточности кровообращения головного мозга. К таковым состояниям относятся:
Показания к применению Кавинтона в офтальмологии – хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза, включая окклюзию вены сетчатки и центральной артерии.
В оториноларингологической практике препарат применяется для лечения идиопатического шума в ушах, болезни Меньера и снижения слуха перцептивного типа.
Из концентрата готовят раствор для инъекций. Для разведения используют физраствор или растворы, содержащие декстрозу (Риндекс, Рингер, Салсол, Реомакродекс). Вводят препарат путем внутривенной капельной инфузии со скоростью не более 80 капель в минуту.
Стандартная суточная доза составляет 20-25 мг, разведенных в 500 мл инфузионного раствора. В течение 2-3 дней с учетом переносимости Кавинтона дозу можно увеличить, но не более чем до 1 мг на каждый килограмм веса в сутки. Средняя суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 50 мг, длительность лечения – 10-14 дней. После окончания курса в/в терапии пациента, как правило, переводят на пероральную форму препарата.
Таблетки следует принимать внутрь после еды. Начальная суточная доза составляет 15 мг – по 5 мг трижды в сутки, при необходимости ее повышают до 30 мг – по 10 мг 3 раза в сутки. Лечение может длиться от 1 до 3 месяцев.
В основном Кавинтон переносится хорошо. В редких случаях отмечаются следующие побочные эффекты:
Данные о передозировке винпоцетина на сегодняшний день ограничены. В случае приема слишком высокой дозы Кавинтона следует сделать промывание желудка и принять активированный уголь. Дальнейшее лечение симптоматическое.
Периодический контроль ЭКГ требуется пациентам, у которых диагностирован синдром пролонгированного интервала QT и тем, которые принимают препараты, способствующие удлинению QT-интервала.
Инфузионный раствор, приготовленный из концентрата, содержит сорбитол (в 2 мл – 160 мг), поэтому больным сахарным диабетом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
В состав каждой таблетки входит 41,5 мг лактозы моногидрата, это следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.
Данных о негативном влиянии винпоцетина на скорость психофизических реакций и способность к концентрации внимания нет.
Хоть и очень редко, но при одновременном применении винпоцетина с альфа-метилдопой возможно некоторое усиление гипотензивного эффекта. Поэтому пациентам, которым назначена подобная комбинация, необходим регулярный контроль АД. Рейтинг: 4,7 - 3 голоса
Кавинтон (Cavinton) – препарат, улучшающий мозговое кровообращение, нейропротектор.
В роли активного вещества в данном препарате выступает Винпоцетин (Vinpocetinum). Данное вещество является производным Винкамина, растительного алкалоида, содержащегося в Барвинке малом (Vinca minor). Отсюда и название препарата.
Химическая формула Винпоцетина: C 22 H 26 N 2 O 2 .
Название: Этил-(3альфа,16альфа)-эбурнаменин-14-карбоксилат.
Физические свойства: белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде, и хорошо растворимый в спирте.
Механизм действия Кавинтона сходен с таковым у некоторых миотропных спазмолитиков. Препарат влияет на содержание цАМФ (циклического аденозинмонофосфата), фосфодиэстеразы (ФДЭ) и кальция. Эти соединения регулируют гладкомышечный тонус в различных органах и анатомических структурах. ЦАМФ образуется из АТФ под действием фермента аденилатциклазы.
Другой фермент, ФДЭ, представленный многими разновидностями, способствует расщеплению цАМФ. Ионы кальция обеспечивают взаимодействие сократительных белков (актина и миозина) в гладкомышечных клетках, что приводит к сокращению гладких мышц.
ЦАМФ связывает кальций, угнетает функцию кальциевых каналов, препятствует проникновению ионов кальция в цитоплазму гладкомышечных волокон, и тем самым способствует расслаблению гладкомышечных нервных волокон. Аналогичными свойствами обладает другое соединение, цГМФ, в котором вместо аденозина присутствует другой нуклеозид – гуанозин.
Винпоцетин стимулирует аденилатциклазу и угнетает ФДЭ. При этом повышается концентрация цАМФ, цГМФ, и снижается концентрация внутриклеточного кальция.
Винпоцетин не действует в одинаковой степени на все гладкие мышцы. Он активирует аденилатциклазу и ингибирует ФДЭ 1 типа, которая участвует в регуляции тонуса мозговых сосудов. В итоге просвет мозговых сосудов расширяется, и мозговой кровоток улучшается. Вместе с притекающей кровью усиливается доставка глюкозы к тканям мозга. А ведь без этого органического соединения нормальный обмен веществ (метаболизм) в мозговой ткани невозможен.
Мозг, а вместе с ним и весь организм, быстро погибает. В отсутствие кислорода глюкоза расщепляется по анаэробному (безвоздушному) пути окисления. Это низкоэффективный способ, при котором образуются всего 2 молекулы АТФ.
Но вместе с кровью усиливается и доставка кислорода к головному мозгу. Глюкоза более эффективно утилизируется по анаэробному пути с образованием 32 молекул АТФ. В результате усиления доставки кислорода и глюкозы улучшается мозговой метаболизм.
Особенно важно это при таких тяжелых состояниях как ЧМТ (черепно-мозговые травмы), ишемические и геморрагические инсульты.
Ценность препарата состоит еще и в том, что он препятствует формированию феномена обкрадывания. Суть этого феномена заключается в том, что в патологических участках головного мозга кровеносные сосуды имеют большее сопротивление, чем в неповрежденных зонах. Поэтому кровоснабжение (перфузия) здесь нарушается очень сильно. В итоге метаболические нарушения, и без того существенные при имеющейся патологии, еще больше усиливаются.
Под действием Винпоцетина в первую очередь расширяются кровеносные сосуды в патологических участках, и больший объем крови устремляется именно сюда. Тем самым предотвращается развитие феномена обкрадывания. Усиление перфузии, улучшение метаболизма повышает устойчивость тканей к дефициту кислорода (гипоксии) при травмах и тяжелых заболеваниях с поражением ЦНС. Винпоцетин не только улучшает доставку кислорода и глюкозы к мозговой ткани, но и является хорошим антиоксидантом. И, как и всякий антиоксидант, он связывает свободные радикалы, частицы, образующиеся в ходе различных патологических процессов, и тем самым предотвращает повреждение клеточных структур органов и тканей.
Усиление мозговой перфузии, улучшение качества мозгового метаболизма под действием Винпоцетина положительно сказывается на высших функциях головного мозга. Это проявляется улучшением памяти, мышления, эмоций. Установлено, что под действием препарата устраняются депрессии, нормализуется сон и аппетит, повышается обучаемость, дольше сохраняются приобретенные бытовые и профессиональные навыки.
Поэтому препарат может быть использован не только при острых, но и хронических нарушениях мозгового кровообращения. К таковым относят различные виды энцефалопатий – мозговых нарушений вследствие атеросклероза церебральных сосудов, гипертонической болезни, перенесенных ранее ЧМТ.
Энцефалопатии характеризуются неврологическими проявлениями в сочетании с изменениями в психоэмоциональной сфере. Все эти нарушения постепенно регрессируют на фоне длительного приема Винпоцетина. Препарат также полезен при болезни Альцгеймера (прогрессирующем старческом слабоумии).
Установлено, что стимуляция Винпоцетином высшей мозговой деятельности обусловлена не только с усилением утилизации глюкозы, но и с непосредственным действием на мозговые структуры аденозина, входящего в состав цАМФ.
Винпоцетин эффективен не только при органических, но и при функциональных мозговых расстройствах по типу ВСД (вегето-сосудистой дистонии).
Под его влиянием устраняется цефальгия (головная боль) и сопутствующие расстройства (головокружение, ощущение жара, беспокойство, общая слабость).
По этой же причине препарат назначают при мигрени и климактерическом синдроме, хотя на состояние гормонального фона он не влияет. Помимо всего прочего Винпоцетин оказывает противосудорожное действие, и потому может быть использован при различных состояниях, проявляющихся судорожным синдромом, в частности, при эпилепсии.
Противосудорожные свойства препарата связаны с его способностью образовывать защитный вал вокруг патологического очага в головном мозге. В данном случае защитный вал – это не анатомическое образование, это образный термин, подразумевающий функциональную блокировку проведения возбуждающих нервных импульсов, приводящих к судорогам.
Под действием Винпоцетина повышается эластичность эритроцитов и их способность менять форму. Благодаря этому эритроциты лучше проникают в труднодоступные участки тканей со слабой перфузией. Кроме того, препарат затрудняет агрегацию (склеивание) тромбоцитов и последующее образование тромбов. В результате этого повышается реология (текучесть) крови, а вместе с ней дополнительно улучшается кровоснабжение мозговой ткани.
Наряду с головным мозгом под действием препарата улучшается метаболизм и кровоснабжение в придаточных структурах, в частности, в сетчатке глаза, а также при патологических изменениях в вестибулярном аппарате, при воспалительных, дегенеративных и токсических поражениях слухового нерва. Считается. Что Винпоцетин частично устраняет ототоксическое действие некоторых антибиотиков, в частности, аминогликозидов.
Поэтому препарат используют в офтальмологической и ЛОР практике для улучшения зрения и слуха, нормализации внутриглазного давления, устранения вестибулярных нарушений (головная боль, головокружение, тошнота, шум в ушах).
Следует заметить, что, улучшая мозговое кровообращение, Винпоцетин практически не влияет на системный кровоток, а артериальное давление если и снижается. то незначительно. На коронарный (сердечный) кровоток препарат тоже не влияет. Более того, Винпоцетин иногда способствует возникновению аритмий (экстрасистолии, пароксизмальная тахикардия).
Его аритмогенное действие связано с влиянием аденозина на ионные (кальциевые, калиевые, натриевые каналы) в проводящей системе сердца. Винпоцетин усиливает метаболизм некоторых медиаторов-катехоламинов (дофамин, серотонин, норадреналин), и тем самым улучшает передачу нервных импульсов в ЦНС и дополнительно стимулирует высшую мозговую деятельность.
Винпоцетин впервые был выделен из растительного сырья (Барвинок малый) в 1975 г в Венгрии. Промышленный выпуск синтетического Винпоцетина был налажен немного позже, в 1978 г венгерской фармацевтической компанией Гедеон Рихтер. С тех пор препарат активно применялся в Восточной Европе, в СССР, а затем в России и в СНГ. Однако в США и в Западной Европе Винпоцетин не был зарегистрирован как фармпрепарат. Его использование разрешено лишь в качестве пищевой добавки.
Препарат получают в ходе нескольких этапов химических реакций, осуществляемых в апротонном растворителе в присутствии органических и неорганических оснований. В производстве таблеток наряду с основным веществом используют тальк, низкомолекулярную целлюлозу, лактозу, магния стеарат.
Формы выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий (внутривенных капельных вливаний) – ампулы по 2, 5 и 10 мл с 0,5% раствором.
Оригинальный Кавинтон производится всемирно известной венгерской фармацевтической компанией Гедеон Рихтер. Препарат под названием действующего вещества Винпоцетина выпускают многие российские фармацевтические компании. Некоторые из этих компаний малоизвестны на потребительском рынке, и качество их продукции иногда оставляет желать лучшего.
Изредка встречаются и другие препараты-синонимы с действующим веществом Винпоцетином:
Из всех этих препаратов наиболее предпочтителен Кавинтон. И дело не только в качестве, но и в наличии инфузионного концентрата.
Для внутривенных инфузий концентрат разводят из расчета 20-25 мг (4-5 мл) на 400-500 мл инфузионного раствора. В качестве последнего подойдет любой солевой раствор: физ. раствор, раствор Рингера, Дисоль, Трисоль. Скорость инфузии не должна превышать 80 капель раствора в минуту.
В последующие 2-3 дня доза концентрата может быть увеличена до 50 мг (10 мл). Продолжительность инфузий обычно оставляет 10-14 дней. После этого рекомендован переход на внутренний прием таблеток
Таблетки принимаются по 5-10 мг после еды, запиваются водой. Не разжевываются, но их можно делить пополам. Минимальная суточная доза равна 5 мг, максимальная – 30 мг. Терапевтический эффект обычно развивается спустя неделю после начала приема таблеток. Продолжительность курса лечения таблетками – от 1 до 3 месяцев.
Принимаемый внутрь Кавинтон быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови формируется спустя 1 час поле приема, а в тканях – спустя 2-4 часа. Биодоступность равна 7%, связывание с плазменными белками – 66%. Винпоцетин выводится через почки и чрез кишечник в соотношении 3:2. Период полувыведения – 4,5 -5 часов.
Побочные эффекты
Винпоцетин совместим с большинством лекарственных средств. В комбинации с Метилдопой возможно усиление гипотензивного эффекта. В этих случаях необходим регулярный контроль АД. Кавинтон следует с большой осторожностью комбинировать с другими лекарствами, влияющими на состояние ЦНС и на ритм сердца.
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер. Усиливает плацентарное кровообращение, и потому может приводить к плацентарным кровотечениям и к спонтанным абортам. Поэтому Кавинтон во время беременности противопоказан. Препарат проникает в грудное молоко. Поэтому перед его приемом грудное вскармливание прекращают.
