Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori. Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 1 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 2 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 5 кг барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 15 кг барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 50 кг барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 3 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 4 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 6 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 7 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 8 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 9 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг; субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг барабан полиэтиленовый 1; субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг барабан полиэтиленовый 1; субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг барабан полиэтиленовый 1;
Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект. Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреоплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).
Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность - 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 - 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия - увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки - увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс - 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин - увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет - снижаются Cmax, T1/2, AUC.
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA - B. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко - шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко - запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей - снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта. Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит. Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек, анафилактический шок. Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) - бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.
Внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, 1 раз в сутки. При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей - по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г). При неосложненном уретрите и/или цервиците - однократно 1 г (4 капс. по 250 мг). При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - по 1 г (4 капс. по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, - по 1 г (4 капс. по 250 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии. Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5–10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг). В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24 ч.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха. Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.
Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды - ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия - вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
J Противомикробные препараты для системного применения
J01 Противомикробные препараты для системного применения
J01F Макролиды и линкозамиды
Азитромицин (Azithromycin, Azithromycinum) применяется для борьбы с грамположительными и грамотрицательными бактериями. Азитромицин эффективен против анаэробных бактерий.
Азитромицин относится к группе макролиды , является антибиотиком нового поколения, препарат выделен в отдельную подгруппу – азалиды. Азитромицин обладает выраженным противогрибковым и антибактериальным действием. Активнодействующим веществом является Азитромицин.
Применение Азитромицина оказывает благотворное влияние на синтез белков патогенных микроорганизмов, замедляя рост бактерий и их размножение, чем оказывает бактериологическое действие. Средство обладает бактерицидным эффектом как снаружи клеток, так и внутри. Действующее вещество влияет на развитие болезнетворных бактерий, полностью их уничтожая (в зависимости от дозировки).
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (анатомо-терапевтическо-химическая, АТХ) – международная система классификации лекарственных средств. Основным назначение АТХ является представление статистических данных о потреблении лекарственных средств.
Согласно АТХ, антибиотики Азитромицин относятся к разделу «J01FA10 Азитромицин».
Азитромицин относится к клинико-фармакологической группе «антибиотики макролиды и азалиды».
Международная классификация болезней десятого пересмотра (МКБ-10) является стандартным оценочным инструментом в области управления здравоохранением, медицины, эпидемиологии, а также анализа общего состояния здоровья населения. Согласно МКБ-10, антибиотики Азитромицин могут применяться при следующих заболеваниях и состояниях:
Термин «уточненная» болезнь (состояние) ставится в тех случаях, когда врач обладает полным пакетом медицинских документов, позволяющих максимально объективно оценить развитие заболевания (состояния). В ситуации, когда данный набор документов отсутствует, а по состоянию внутренних органов течение болезни определить невозможно, ставится диагноз «неуточненная ».
Спектр применение Азитромицина широк, препарат производится в нескольких лекарственных формах:
Фармакологическая дозировка – 250 мг / 500 мг.
Азитромицин применяется для лечения следующих заболеваний:
При поражениях печени и почек следует применять Азитромицин с большой осторожностью.
Азитромицин плохо сочетается с пищей и напитками. Для исключения нейтрализации действия препарата желудочным соком следует принимать Азитромицина спустя 90 – 120 минут после приема пищи, либо за 30-60 минут до этого.
Употребление спиртных напитков во время приема Азитромицина категорически запрещено.
В случаях назначения совместно с Варфарином, необходимо контролировать протромбиновое время (количество тромбоцитов в крови). Циклосерин увеличивает свою активность в сочетании с Азитромицином. Одномоментный прием с Тетрациклином усиливает активность средства. Запрещено применение Азитромицина одновременно с Гепарином.
Применения Азитромицина противопоказано при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, повышенной чувствительности к макролидным антибиотикам.
Противопоказано применение комбинаторного лечения с Эрготамином из-за его токсического воздействия на организм.
При беременности Азитромицин назначается к применению при отсутствии риска для внутриутробного развития плода. При грудном вскармливании прием лекарства следует прекратить – препарат транспортируется ребенку с молоком матери.
При применении Азитромицина редко встречаются, однако возможны следующие побочные эффекты:
Азитромицин применяют по инструкции, строго индивидуально, ориентируясь при назначении на следующие факторы:
Средние дозы Азитромицина 500 перорально :
Длительность приема лекарственного средства составляет от двух до пяти дней.
Применение лиофилизата Азитромицина для инфузий назначается в стационарах под наблюдением врача.
Фармакокинетическое действие Азитромицина заключается в том, что лекарство, через желудок, распространяется во всем организме через лимфу и кровь, поступает в органы дыхания, ткани мочеполовой системы, клетки кожи. Если Азитромицин сравнивать с другими аналогичными антибактериальными препаратами, он имеет способность длительно выводиться из организма, благодаря чему применяется один раз в сутки. Препарат способен находиться длительное время (до пяти-семи дней) в концентрированном бактерицидном состоянии в местах воспаления, активно действуя.
Из организма выводится с желчью, небольшая оставшаяся часть – через почки, при мочеиспускании.
Если следующая доза была пропущена по каким-либо причинам – его принимают по мере возможности, последующие дозы – с суточным интервалом.
Азитромицин для детей от двенадцати лет (с весом до 50 кг) назначается врачом. В младшем возрасте, во избежание серьезных осложнений и негативных реакций со стороны детского организма, лечение препаратом запрещено. Антибиотик детям назначают по щадящей схеме – Азитромицин 250 дважды в сутки по одной капсуле с четырехчасовым интервалом на протяжении трех дней.
Детям от двенадцати лет (с весом от 50 кг) назначения по применению Азитромицина аналогичны назначениям взрослых людей.
Азитромицин - это один из наиболее популярных среди врачей современных антибиотиков. Он является полусинтетическим макролидом, который выпускается под разными названиями и в разных формах. Рассмотрим это вещество и инструкцию к нему более подробно.
Впервые представитель этого класса лекарственных препаратов был получен в 1952 году. Однако Эритромицин, применяемый для лечения множества заболеваний, обладал рядом побочных эффектов и мог применяться лишь несколько раз в день. Путем постоянного совершенствования были изобретены другие, более эффективные и безопасные макролиды (на сегодняшний день известно около 20-ти наименований), которые разделены на подклассы. Азитромицин - первый макролид, относящийся к азалидам. В 1988 году он был выпущен в России под названием . Основные преимущества Азитромицина по сравнению с другими антибиотиками этой группы - меньшая вероятность возникновения побочных эффектов, большая эффективность и расширенный спектр действия.
К Азитромицину чувствительны стрептококки, стафилококки, гарднерелла, хламидии, микоплазмы, трипонемы, шигелла, сальмонелла, моракселла, хеликобактер пилори и другие. Неэффективен Азитромицин к отношении грамположительных бактериям, которые устойчивы к эритромицину.
Синонимы вещества - это препараты, действующим веществом которых является Азитромицин, однако выпускаются они разными компаниями и в разных лекарственных формах. Сильно разнится и цена. Тем не менее, их эффективность не отличается от оригинала.
Чаще всего используют капсулы или таблетки. Детям назначают порошок для приготовления суспензий со сладким вкусом.
Азитромицин уничтожают штаммы чувствительных к нему бактерий. Он подавляет размножение патогенных микроорганизмов, а при высокой концентрации в организме бактерий оказывает бактерицидный эффект.
Препарат лечит как кожные, так и урогенитальные и респираторные инфекционные заболевания. Вещество хорошо всасывается, проникает в дыхательные пути, урогенитальный тракт, мягкие ткани. Фагоциты доставляют Азитромицин прямо к очагу инфекции, где он начинает свое действие. Именно поэтому концентрация препарата в очаге воспаления намного выше, чем в здоровых тканях. При этом Азитромицин не оказывают существенного влияния на их функцию. Длительность курса приема составляет от трех до пяти дней с учетом того, что вещество остается в очаге воспаления 5-7 дней после того, как была принята последняя таблетка препарата. Это же свойство Азитромицина дает возможность принимать его всего один раз в сутки.
Азитромицин лечит болезни инфекционной этиологии, которые вызваны чувствительными к препарату микроорганизмами. К ним относятся:
Дозировка для детей колеблется в зависимости от массы тела. Детям старше 5 лет при весе более 10 кг назначают препарат в дозе 10 мг/кг. В последующие четыре дня следует принимать по 5 мг/кг 1 раз в сутки. Курсовая доза - 30 мг/кг. Важно не назначать Азитромицин ребенку самостоятельно, а обратиться к врачу, так как дозы педиатры зачастую назначают индивидуальные, а зависимости от возраста, состояния и веса пациента. Таблетки принимают в интервалом в 24 часа. Если вы пропустили прием, примите таблетку как можно скорее.
Возраст до 6 мес (в виде суспензии).
Побочные наблюдаются реже, чем при приеме некоторых других макролидов. Перечислим их:
Беременным женщинам препарат назначают лишь в крайних случаях, если ожидаемый эффект способен оправдать риск для плода.
Если в анамнезе были аллергические реакции, то Азитромицин следует пить с осторожностью.
Порой в комплексе с Азитромицином назначаются антацидные средства, предотвращающие изжогу вследствие повышения кислотности желудка. К антицидам относятся Алмагель, Фосфалюгель, Геваскон и др. Принимать эти препараты с Азитромицином следует с интервалом не менее 2-х часов.
Если вы уже лечитесь какими-либо препаратами, сообщите их наименования врачу, так как есть вещества, которые несовместимы с Азитромицином.
Азитромицин хранят в темном, недоступном для детей месте, при комнатной температуре - от 15 до 20 градусов. Срок годности составляет 2 года.
Азитромицин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Azithromycin
Код ATX: J01FA10
Действующее вещество: азитромицин (azithromycin)
Производитель: ОАО ХФЗ «Красная звезда», Фармацевтическая компания «Здоровье», ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» (Украина), ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н. А. Семашко», ООО «Вертекс», ЗАО ФП «Оболенское», ОАО «ХФК Акрихин», ООО «Озон», ООО «Атолл», ОАО «Дальхимфарм» (Россия), Маклеодс Фармасьютикалз Лтд. (Индия)
Актуализация описания и фото: 10.07.2018
Азитромицин – это антибактериальное средство широкого спектра действия.
Выпускается в следующих лекарственных формах:
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), микрокристаллическая целлюлоза, ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Азитромицин относится к группе азалидов – производных макролидов – и обладает бактериостатическим действием. Он связывается с 50S субъединицей рибосом, что приводит к угнетению пептидтранслоказы на стадии трансляции, подавлению продуцирования белка, ингибированию роста и размножения бактериальных микроорганизмов. При применении в высоких концентрациях для препарата характерен бактерицидный эффект.
Азитромицин действует на внутри- и внеклеточных возбудителей. Он проявляет активность по отношению к следующим микроорганизмам:
Не проявляет активность по отношению к грамположительным микроорганизмам, устойчивым к эритромицину.
Степень абсорбции азитромицина достаточно высокая, он кислотоустойчив и липофилен. После однократного приема 500 мг биодоступность препарата, обусловленная эффектом первого прохождения через печень, составляет 37%, а максимальная концентрация в сыворотке крови – 0,4 мг/л (она достигается примерно за 2,5–2,9 часа). В клетках и тканях концентрация азитромицина оказывается в 10–50 раз выше, чем в плазме крови. Объем распределения равен примерно 31,1 л/кг.
Вещество легко преодолевает гистогематические барьеры и хорошо проникает в мягкие ткани, кожу, дыхательные пути, предстательную железу, мочеполовые ткани и органы. Оно кумулируется в среде с низким рН и в лизосомах (что имеет большое значение для эрадикации возбудителей, расположенных в полости клетки). Транспортировка азитромицина также осуществляется макрофагами, полиморфноядерными лейкоцитами и фагоцитами. Также он проникает через клеточные мембраны.
Результаты достоверных исследований подтверждают, что содержание препарата в очагах инфекционного воспаления на 24–34% выше, чем в здоровых тканях, и коррелирует с интенсивностью воспалительного отека. Бактерицидные концентрации азитромицина сохраняются в организме на протяжении 5–7 дней после приема последней дозы. Степень связывания с белками плазмы крови варьируется в широком диапазоне (от 7 до 50%) и является обратно пропорциональной концентрации препарата в крови.
В печени азитромицин участвует в процессах деметилирования с образованием метаболитов, не имеющих фармакологической активности. Он отличается сравнительно высоким плазменным клиренсом (630 мл/мин). Элиминация из сыворотки крови осуществляется в два этапа: между 8 и 24 часами после приема препарата период полувыведения составляет 14–20 часов, а между 24 и 72 часами после приема – 41 час. Выводится с желчью в неизмененном виде 50% азитромицина, а с мочой – 6% от принятой дозы. Изменения фармакокинетики при приеме лекарственного средства вместе с приемом пищи являются значимыми: максимальная концентрация вещества снижается на 52%, а площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – на 43%. У мужчин преклонного возраста (65‒85 лет) фармакокинетические параметры остаются неизменными, а у женщин максимальная концентрация азитромицина увеличивается на 30–50%.
Согласно инструкции, Азитромицин применяется при заболеваниях, которые вызваны чувствительными к нему микроорганизмами. К ним относятся инфекции:
Назначение этого антибактериального средства также оправдано на начальной стадии болезни Лайма.
Препарат противопоказан лицам с повышенной чувствительностью к макролидам. С осторожностью его назначают пациентам с нарушениями функций печени и почек.
Перед лечением нужно проверить чувствительность к препарату микрофлоры, вызвавшей заболевание.
Капсулы и таблетки Азитромицин принимают внутрь один раз в день, за час до еды или через два часа после нее.
При инфекции дыхательных путей, кожных покровов и мягких тканей взрослым назначают по 0,5 г в первый день и по 0,25 г в последующие дни (от 2 до 5 дней). Также возможна схема приема по 0,5 г в течение 3 дней.
Для лечения болезни Лайма (боррелиоз) в начальной стадии Азитромицин назначают по 1 г в первый день, затем по 0,5 г.
Дозировка для детей определяется с учетом массы тела. Если вес ребенка более 10 кг, то в первый день назначают 10 мг/кг массы тела, а потом по 5 мг/кг, либо 3 дня по 10 мг/кг.
Пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 часа.
Антибиотик устойчив к кислой среде и хорошо всасывается из ЖКТ. Легко проникает в кожу, мягкие ткани, дыхательные пути и ткани мочеполовой системы.
Высокая концентрация активного вещества в месте воспаления обеспечивает стойкое бактерицидное действие, которое сохраняется 5-7 дней после приема последней принятой дозы. Этим обусловлена малая продолжительность курса лечения (3 и 5 дней).
Если предполагается одновременное назначение антацидных средств, то, по инструкции к Азитромицину, интервал между приемом препаратов должен составлять не менее 2 часов.
К побочным эффектам от применения Азитромицина относятся:
В редких случаях может наблюдаться кожная сыпь.
Симптомами передозировки являются сильная тошнота, рвота, диарея, потеря слуха. В качестве лечебных мер рекомендуются промывание желудка и симптоматическая терапия.
На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.
Применение азитромицина может приводить к развитию нежелательных эффектов со стороны органа зрения и нервной системы, поэтому больные должны соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и сосредоточенности.
Одновременное применение азитромицина с субстратами Р-гликопротеина (к примеру, дигоксин) может способствовать повышению содержания субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При сочетании дигитоксина либо дигоксина с азитромицином иногда наблюдается значительный рост концентрации сердечных гликозидов в плазме крови, что повышает риск развития гликозидной интоксикации.
Одновременный прием азитромицина (однократный в дозе 1000 мг или многократный в дозе 1200 мг или 600 мг) с зидовудином оказывает незначительное воздействие на фармакокинетические показатели (включая выведение через почки) зидовудина либо его глюкуронидного метаболита. Однако применение данного антибиотика приводило к повышению концентрации фосфорилированного зидовудина, являющегося клинически активным метаболитом, в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение данного факта остается неясным.
Для азитромицина характерно незначительное взаимодействие с изоферментами системы цитохрома Р 450 . Поскольку при сочетании азитромицина и производных алкалоидов спорыньи теоретически может возникнуть эрготизм, совместный прием данных лекарственных средств не рекомендуется.
Комбинация азитромицина (500 мг ежедневно) и аторвастатина (10 мг ежедневно) не приводит к изменению уровня аторвастатина в плазме крови (это подтверждено анализом ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены сведения об отдельных случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимавших статины и азитромицин.
При одновременном применении азитромицина и терфенадина могут развиться такие симптомы, как аритмия и удлинение интервала QT. Сочетание данного макролидного антибиотика с дизопирамидом способно вызвать желудочковую фибрилляцию, с ловастатином – рабдомиолиз, а одновременный прием с рифабутином повышает риск развития лейкопении и нейтропении.
Комбинация азитромицина и циклоспорина вызывает нарушения метаболизма последнего, повышая риск возникновения побочных и токсических реакций, обусловленных циклоспорином.
Магний- и алюминийсодержащие антациды, пища и этанол ингибируют и снижают абсорбцию азитромицина.
При совместном назначении азитромицина и варфарина в терапевтических дозах изменение протромбинового времени отсутствует, однако, учитывая, что взаимодействие варфарина и макролидов может спровоцировать усиление антикоагуляционного эффекта, необходимо тщательно контролировать показатель протромбинового времени у пациентов.
Совместный прием азитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина усиливает токсическое действие последних, выражающееся в дизестезии и вазоспазме. Комбинация данного антибиотика и триазолама приводит к снижению клиренса и усилению фармакологического действия триазолама.
Азитромицин тормозит выведение и повышает содержание в плазме крови и токсичность фелодипина, циклосерина, метилпреднизолона, непрямых антикоагулянтов, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (пероральные гипогликемические средства, карбамазепин, бромокриптин, фенитоин, терфенадин, дизопирамид, циклоспорин, вальпроевая кислота, алкалоиды спорыньи, гексобарбитал, теофиллин и другие ксантиновые производные), вследствие подавления процессов микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Хлорамфеникол и тетрациклин повышают эффективность азитромицина, а линкозамиды снижают ее.
Действующее вещество азитромицин содержат следующие препараты:
Аналогами Азитромицина по механизму действия являются:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.
Азитромицин является антибиотиком, используемым для широкого спектра проблем. Лекарственное средство входит в подгруппу макродидных антибиотиков – азалидов. Благодаря применению лекарства подавляются вредоносные бактерии в организме человека. Средство работает как на внутриклеточном, так и внеклеточном уровне, подавляя концентрацию любых возбудителей болезни, кроме тем, которые являются устойчивыми к эритромицину.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - ядро от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
В состав каждой таблетки входят такие химические действующие компоненты, как гликолят крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, натрия бензоат, тальк, натрия лаурил сульфат, магния стеарат.
В состав оболочки входит: полиэтилен гликоль, пропилен гликоль, краситель TabcoatPink (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, диоксид титана, эритрозин Е 127 тальк).
Показания сводятся к следующим инфекционно–воспалительным болезням:
Противопоказаниями являются такие факторы, как:
При определенных обстоятельствах пациенты должны с особенной осторожностью принимать Азитромицин:
Инструкция применения предупреждает о следующих побочных действиях у пациентов, принимающих Азитромицин при длительном или не грамотном, не дозированном приеме:
Способ и дозировка
Для людей в возрасте от 12 лет, с весом более 45 кг составляет:
Фармакокинетика медикамента
Инструкция отмечает, что он достаточно быстро адаптируется в желудочно – кишечном тракте, в силу своих свойств устойчивости к кислоте, выделяемой ЖКТ. Сразу после приема в количестве 500 грамм пациентом, он поднимает уровень Cmax азитромицина в плазме крови до отметки 0,4 мг/л, в течении 2,5 – 2,9 часов. Биодоступность в случае выпитой таблетки объемом 500 грамм, достигает 37 %. Азитромицин прекрасно адаптируется в органах дыхания, тканях урогенитального тракта, в кожном покрове, и мягких тканях. При этом, на протяжении следующих после использования 5 – 7 дней, Азитромицин сохраняется на приличном уровне. Благодаря такой характеристике препарата, курсы лечения проводятся не более чем на 3, 5 дней.
Медикамент выводится из организма пациента в два шага: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в промежутке от 24 до 72 ч, что разрешает прием средства 1 раз в сутки, 50% выводится с желчью в неизменном виде, 6% - почками.
Препарат назначается один раз в сутки по 500 мг. При этом, средство можно принимать как после еды, так и до, натощак или сытый желудок.
При беременности и лактации
Принимать антибиотик беременным и кормящим женщинам можно только по рекомендации врача в случае, если ожидаемая польза перевесит возможные издержки.
Запрещено принимать Азитромицин при кормлении грудью.
Азитромицин для детей
Инструкция по применению запрещает приема лекарства детьми в возрасте до 12 лет, и с весом менее 45 кг.
Азитромицин при содействии с антацидными препаратами, снижает своей действие на 30 %. Исходя из свойств, его необходимо принимать за час до приема антацидных средств, либо через 2 часа после. В случае с параллельным приемом циклоспирина, необходимо прослеживать содержание данного препарата в крови. В случае параллельного приема дигоксин и Азитромицин, следует следить за уровнем дигоксина в крови, поскольку макролиды увеличивают всасывание дигоксина в кишечнике.
Если необходимо параллельно приему лекарства принимать варфарин, следует контролировать протромбиновое время. Параллельный прием терфенадина и азитромицина могут привести к такому негативному последствию, как аритмия. Параллельный прием медикамента и Зидовудина может привести к такому последствию, как повышение концентрации активного метаболита. Также нежелателен одновременный прием лекарства с макролидами с эрготаминами, в связи с тем, что данная связь может привести к повышению уровня токсинов организма.
Аналогами являются такие препараты: Сумамед; Зитролид; Зи-Фактор; Хемомицин; Азитрал; Азитрокс; Сумамед-Форте; Зитролид-Форте; Сумамокс; АзитРус; АзитРус Форте; Азивок; Зетамакс Ретард; Зитроцин.
