Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., некоторых анаэробных бактерий. Однако резистентные к ампициллину штаммы Proteus mirabilis устойчивы к карбенициллину. В отношении других грамотрицательных бактерий (Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae), а также Serratia marcescens и Enterobacter spp. активность карбенициллина подобна действию ампициллина. Проявляет активность в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу). Кислотоустойчив.
Фармакокинетика
После в/м введения C max в плазме достигается через 1 ч, после в/в - через 15 мин. Связывание с белками плазмы - 50%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Незначительные количества карбенициллина проникают через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек. Выводится с мочой. T 1/2 составляет 1-1.5 ч.
Дозировка
Устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя.
При в/в введении взрослым разовая доза составляет 50-80 мг/кг, частота введения - 4-6 раз/сут, интервал между каждым введением - 4-6 ч; или по 1-2 г каждые 6 ч (в зависимости от этиологии заболевания). Длительность в/в струйного введения - 3-4 мин, в/в инфузии - 30-40 мин. При продолжительности в/в инфузии более 40 мин может быть не достигнута необходимая терапевтическая концентрация.
Максимальная суточная доза для взрослых - 40 г.
Для детей суточная доза при в/м введении составляет 50-100 мг/кг, а при в/в введении - 250-500 мг/кг. Кратность введения - каждые 6 ч. Длительность лечения определяют индивидуально (до 14 дней). При нарушении выделительной функции почек дозы карбенициллина уменьшают, а интервалы между введениями увеличивают. При показателе остаточного азота свыше 100 мг% или КК менее 30 мл/мин карбенициллин следует вводить взрослым в/в по 2 г каждые 6-8 ч.
При одновременном применении с гепарином, непрямыми антикоагулянтами, тромболитическими средствами увеличивается риск возникновения кровотечений, т.к. карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении с НПВС, сульфинпиразоном увеличивается риск возникновения кровотечения в связи с подавлением агрегации тромбоцитов.
При одновременном применении с пробенецидом отмечается увеличение концентрации карбенициллина в плазме крови.
Фармацевтическое взаимодействие
Не допускается смешивание в одном шприце карбенициллина и аминогликозидов, т.к. происходит взаимная инактивация антибиотиков.
Беременность и лактация
Безопасность применения при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, редко - анафилактический шок, артралгия, эозинофилия.
Cо стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.
Со стороны пищеварительной системы: транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, колит, вызываемый C.difficile.
Со стороны свертывающей системы крови: геморрагический синдром (при нарушенной выделительной функции почек).
Со стороны водно-электролитного обмена: гипонатриемия или гипокалиемия (при введении в высоких дозах).
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами, вагинальный кандидоз.
Местные реакции: болезненность в месте введения (при в/м введении); флебит (при в/в введении).
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к карбенициллину микроорганизмами, в т.ч. пневмония, бактериальный эндокардит, септицемия, инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. простатит), инфекции костей и суставов, инфекции кожи и мягких тканей, гинекологические инфекции, бактериальный менингит.
Инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), мочеполовой системы (в т.ч. простатит), костей и суставов, кожи и мягких тканей, пневмония, септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, гинекологические инфекции.
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), упаковка контурная ячейковая 5;порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), пачка картонная 5; порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 г; флакон (флакончик), пачка картонная 2;Состав 1 флакон с 1 г порошка для приготовления раствора для инъекций содержит карбенициллина динатриевой соли не менее 89%, что соответствует 79,7% карбенициллина (в пересчете на сухое вещество); в контурной ячейковой упаковке 5 флаконов, в коробке 10 упаковок.
Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (кроме ампициллин-резистентных штаммов Proteus mirabilis), Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenza; грамположительных бактерий, в т.ч. Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (за исключением пенициллиназообразующих штаммов), а также некоторых анаэробных бактерий, Serratia marcescens, Enterobacter.
Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, геморрагический синдром (при нарушенной выделительной функции почек).Со стороны органов ЖКТ: транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, колит, вызываемый C.difficile.Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - анафилактический шок, артралгия, эозинофилия.Прочие: суперинфекция, вызванная устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами, вагинальный кандидоз, гипонатриемия, гипокалиемия, болезненность в месте в/м введения, флебит (при в/в введении).
В/м, в/в (капельно). Способ введения и дозу определяют индивидуально, в зависимости от вида и степени тяжести инфекции и чувствительности возбудителя.Для в/м введения 1 г растворяют в 2 мл воды для инъекций; для в/в введения применяют раствор с концентрацией не более 1 г/10 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида со скоростью введения 60 капель/мин (растворы готовят непосредственно перед введением).В/м, взрослым - 4–8 г/сут, детям - 0,05–0,1 г/кг/сут в 4–6 инъекций.В/в, взрослым - 20–30 г/сут, детям - 0,25–0,4 г/кг/сут в 6 введений.Длительность лечения 10–14 дней.При нарушении функции почек уменьшают дозу и увеличивают интервал между введениями (при уровне остаточного азота свыше 100 мг% или Cl креатинина меньше 30 мл/мин - взрослым по 2 г каждые 6–8 ч).
Информации по ценам в аптеках страны и ближнего зарубежья нет. В основном цены показаны на его аналоги (Геопен, Пиопен). Отзывы малоинформативны, в основном пациенты делятся негативными моментами: возникновение побочных эффектов в виде аллергических реакций, расстройство работы ЖКТ или ухудшение общего самочувствия. Поэтому специалисты рекомендуют обязательно проводить вк пробу на индивидуальную чувствительность к препарату.
Список Б.: При температуре не выше 5 °C. Не подлежит длительному хранению. Годен 2 мес для изготовления лекарственной формы д/ин.
Геопен (Geopen), Кариндациллин (Carindacillin).
Карбенициллина натриевая соль. Таблетки (500 мг).
Карбенициллина динатриевая соль. Сухое вещество для инъекций (500 мг).
Карбенициллин — полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в т. ч. синегнойной палочки, всех видов протея, некоторых анаэробных микроорганизмов.
Однако резистентные к ампициллину штаммы Pr. mirabilis устойчивы к карбецициллину. В отношении других грамотри- цательных микроорганизмов (Salmonella, Shigella, Escherichia coli, Haemophilus influenza), а также Serratia marcescens и Enterobacter активность карбенициллина подобна действию ампициллина. Проявляет активность в отношении грам- положительных кокков - стафилококков и стрептококков (за исключением пенициллиназообразующих штаммов). Кислотоустойчив.
Инфекционно-воспалительные заболевания (в том числе сепсис, перитонит, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.
Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. При тяжелом течении заболевания взрослым назначают в суточной дозе 20-30 г в/в струйно (медленно) или капельно, максимальная суточная доза - 40 г, кратность введения - 4-6 р/сут, интервалы между введениями - 4-6 ч. Длительность в/в струйного введения - 3-4 мин, в/в инфузий - 30-40 мин.
При продолжительности в/в инфузий более 40 мин может не быть достигнута необходимая терапевтическая концентрация. При инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают в/м по 1-2 г каждые 6 ч.
При гонорейной инфекции урогенитального тракта назначают в/м однократно 2 г мужчинам и 4 г женщинам. Для детей суточная доза при в/м введении составляет 50-100 мг/кг, а при в/в введении - 250-500 мг/кг. Кратность введения - каждые 6 ч. Длительность лечения определяют индивидуально (до 14 сут).
При нарушении выделительной функции почек дозы препарата уменьшают, а интервалы между введениями увеличивают. При показателе КК менее 30 мл/мин препарат следует вводить взрослым в/в по 2 г каждые 6-8 ч.
Безопасность применения при беременности, лактации и у детей не установлена. Препарат можно вводить интраартикулярно, внутриплеврально, применять для ингаляций, для промывания полостей. Возможна перекрестная устойчивость с цефалоспоринами.
Нельзя смешивать в одном шприце карбенициллин и аминогликозидные антибиотики. Растворы карбенициллина готовят только перед введением. При введении больших доз возможно нарушение электролитного баланса и гипокалиемия.
Аллергические и иммунные реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, редко - анафилактический шок. В редких случаях возникают боли в суставах, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови.
Возможны расстройства функций органов ПС, нейротоксические эффекты, геморрагический синдром (при нарушенной выделительной функции почек). Может развиться суперинфекция устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами. При в/м введении наблюдается болезненность в месте введения; при в/в - возможно развитие флебитов.
Характеристика.
Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов. Кислотоустойчив, разрушается бета-лактамазами.
Карбенициллин. Молекулярная масса 378,40.
Карбенициллина динатриевая соль. Порошок или пористая масса белого или почти белого цвета. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, медленно - в этаноле, практически нерастворим в эфире и хлороформе. Молекулярная масса 422,36.
Фармакологическое действие.
Антибактериальное широкого спектра
, бактерицидное
.
Применение.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. инфекции органов малого таза, моче- и желчевыводящих путей, перитонит, сепсис, септицемия, пневмония, инфекции костей и суставов, инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей, менингит, абсцесс мозга, гнойные осложнения после хирургических вмешательств и родов, инфицированные ожоги, средний отит.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, экзема, ангионевротический отек, кровотечения (в т.ч. в анамнезе), язвенный колит, энтерит, хроническая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.
Побочные действия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, геморрагический синдром.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, анафилактический шок, эозинофилия.
Прочие: интерстициальный нефрит, эпилептиформные припадки, гиповитаминозы, вагинальный кандидоз; суперинфекция, вызванная устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами, изменение уровней натрия и калия в крови (при введении высоких доз); местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения, при в/в - флебит.
Взаимодействие.
Усиливает эффекты прямых и непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков. Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с НПВС. Несовместим (бактерицидный эффект) с бактериостатиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол). Нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами.
Способ применения и дозы.
В/м, в/в (струйно или капельно). Режим дозирования индивидуальный, способ введения и дозы определяются тяжестью и локализацией инфекции, чувствительностью возбудителя к карбенициллину.
Для в/м введения 1 г растворяют в 2 мл воды для инъекций; для в/в введения применяют раствор с концентрацией не более 1 г/10 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида со скоростью введения 60 капель/мин (растворы готовят непосредственно перед введением).
В/м, взрослым - 4–8 г/сут, детям - 50–100 мг/кг/сут в 4–6 инъекций.
В/в, взрослым - 20–30 г/сут, детям - 250–400 мг/кг/сут в 6 введений. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет в среднем 10–14 дней. При нарушении функции почек уменьшают дозу и увеличивают интервал между введениями (при уровне остаточного азота свыше 100 мг% или Cl креатинина меньше 30 мл/мин - взрослым по 2 г каждые 6–8 ч).
Меры предосторожности.
Перед парентеральным применением препарата обязательно производится в/к проба на индивидуальную чувствительность с 0,1 мл препарата. Результаты пробы оценивают через 30 мин. В случае появления аллергических реакций в процессе терапии необходимо отменить препарат и провести десенсибилизирующую терапию. Карбенициллин может увеличивать время кровотечения. При парентеральном применении может потребоваться определение времени кровотечения и уровней ионов K + и Na + в сыворотке крови.
Больным с нарушением функции почек может понадобиться снижение дозы (следует вести наблюдение для выявления признаков геморрагических осложнений).
При в/м введении не следует вводить в одно и то же место более 2 г.
"Карбенициллин (Carbenicillin)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):
Брутто-формула: C17-H18-N2-O6-S
Код CAS: 4697-36-3
Характеристика: Относится к пенициллинам третьего поколения. Порошок или пористая масса белого или почти белого цвета. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, медленно в спирте.
Фармакология: Фармакологическое действие - антибактериальное. Ацетилирует мембраносвязанный фермент транспептидазу, блокирует проницаемость и синтез пептидогликанов клеточной стенки, обусловливая осмотическую неустойчивость микроорганизма. Кроме этого, взаимодействует с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ-1 и ПСБ-3) цитоплазматической мембраны, что также нарушает нормальную жизнедеятельность микробной клетки.
После в/м введения C_max достигается через 1 ч. 50-60% связывается в крови с белками. Проникает в ткани и жидкости организма, включая перитонеальную жидкость, желчь, плевральный выпот, жидкость среднего уха, слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, легкие, половые органы. Биотрансформации в печени подвергается лишь незначительная часть (около 2%). T_1/2 составляет 1-1,5 ч. Экскретируется в основном почками, причем 60-90% в неизмененном виде, создавая высокую концентрацию в моче. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко (в низких концентрациях). Кислотоустойчив, разрушается бета-лактамазами.
Бактерициден для большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, бактероидов, синегнойной палочки и палочки инфлюэнцы, индолположительного протея.
Применение: Инфекции мочеполовых органов, мочевыводящих и желчевыводящих путей, перитонит, сепсис, пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей, менингит, абсцесс мозга, средний отит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам, бронхиальная астма, экзема, ангионевротический отек, повышенная кровоточивость, язвенный колит, энтерит, инфекционный мононуклеоз, нарушение функции почек.
Побочные действия: Диспептические явления (тошнота, рвота, боли в животе), повышенная кровоточивость, интерстициальный нефрит, эпилептиформные припадки, нейтропения, псевдомембранозный колит, дисбактериоз, кандидоз, гиповитаминоз, реакция обострения, аллергические реакции (кожные высыпания и зуд, лихорадка, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок); гиперемия и болезненность в месте введения.
Взаимодействие: Усиливает эффекты прямых и непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков. Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с НПВС. Бактерицидный эффект нейтрализуется бактериостатиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол). Снижает (взаимно) активность аминогликозидов.
Способ применения и дозы: В/м, в/в. Для взрослых: в/м — 50-83,3 мг/кг каждые 4-6 ч. Для детей: доношенных новорожденных в ургентных ситуациях — 100 мг/кг каждые 6 ч; при других нозологических формах — 12,5-50 мг/кг в/м каждые 6 ч или 8,3-33,3 мг/кг каждые 4 ч. При в/в введении суточная доза для взрослых — 20-30 г, для детей — 250-400 мг/кг.
Меры предосторожности: Перед парентеральным применением препарата обязательно производится в/к проба на индивидуальную чувствительность с 0,1 мл препарата. Результаты пробы оценивают через 30 мин. С осторожностью назначают (лучше воздержаться) беременным и кормящим женщинам, детям, поскольку безопасность применения карбенициллина у них не установлена.
