Ранитидин - противоязвенное средство, относится к группе антагонистов Н2-рецепторов гистамина. Он выборочно блокирует гистаминовые Н2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка и угнетает выделение соляной кислоты. Под влиянием Ранитидина уменьшается и общий объем секреции, что приводит к снижению количества пепсина в содержимом желудка. Антисекреторное действие Ранитидина создает благоприятные условия для заживления язвы желудка и 12-перстной кишки. Ранитидин повышает защитные факторы в тканях гастродуоденальной зоны: усиливает репаративные процессы, улучшает микроциркуляцию, увеличивает выделение слизистых веществ.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; профилактика обострений язвенной болезни; симптоматические язвы (быстро развивающиеся язвы желудка и двенадцатиперстной кишки вследствие стрессорного воздействия на организм, приема лекарств или заболеваний других внутренних органов); эрозивный эзофагит (воспаление пищевода с нарушением целостности его слизистой оболочки) и рефлюксэзофагит (воспаление пищевода, обусловленное забрасыванием желудочного содержимого в пишевод); синдром Золлингера-Эллисона (сочетание язвы желудка и доброкачественной опухоли поджелудочной железы); профилактика поражений верхних отделов желудочно-кишечного тракта и в послеоперационном периоде; профилактика аспирации желудочного сока (попадания желудочного сока в дыхательные пути) у больных, которым проводится операция под наркозом.
Дозы устанавливают индивидуально. Обычно взрослым назначают по 0,15 г 2 раза в день (утром и вечером) или 0,3 г перед сном. Продолжительность лечения - 4-8 недель. Для профилактики обострений язвенной болезни назначают по 0,15 г перед сном до 12 месяцев при постоянном эндоскопическом контроле (обследовании слизистой желудка специальным трубчатым оптическим прибором, предназначенным для визуального /при помощи зрения/ исследования) каждые 4 месяца. При синдроме Золлингера-Эллисона назначают по 0,15 г 3 раза в день; при необходимости доза может быть увеличена до 0,6-0,9 г в сутки. Для профилактики кровотечений и стрессовых изъязвлений препарат вводят внутривенно или внутримышечно по 0,05-0,1 г каждые 6-8 ч. Подросткам в возрасте от 14 до 18 лет назначают по 0,15 г 2 раза в сутки. Больным с почечной недостаточностью при уровне креатинина (конечного продукта азотистого обмена) в сыворотке крови более 3,3 мг/100 мл назначают по 0,075 г 2 раза в сутки.
Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки. Препарат нежелательно отменять резко из-за опасности рецидива (повтора) язвенной болезни. Эффективность профилактического лечения язвенной болезни выше при приеме препарата курсами по 45 дней в весенне-осенний период, чем при постоянном приеме. При длительном лечении препаратом у ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции. В тех случаях, когда препарат применяется в комбинации с антацидами (средствами, понижающими кислотность желудка), перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч (антациды могуть вызвать нарушение всасывания ранитидина).
Ранитидин переносится относительно хорошо, побочные явления наблюдаются реже, чем при применении циметидина. Редко - головная боль, головокружение, усталость, кожная сыпь, тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения; очень редко - выпадение волос. У тяжело больных возможна спутанность сознания, галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности). Длительный прием больших доз может привести к увеличению содержания пролактина (гормона гипофиза), гинекомастии (увеличению молочных желез у мужчин), аменорее (прекращению менструаций), импотенции (половой слабости), снижению либидо (полового влечения), лейкопении (снижению уровня лейкоцитов в крови). Описано несколько случаев развития гепатитов (воспаления ткани печени).
Беременность, кормление грудью. Повышенная чувствительность к препарату. Не назначают детям до 14 лет. С осторожностью назначают препарат больным с нарушением выделительной функции почек.
Беременность и кормление грудью являются противопоказаниями при приёме препарата.
При приёме в комбинации с антацидами, перерыв между приемом антацидов и Ранитидина должен составлять не менее 1-2 ч (антациды могут вызвать нарушение абсорбции ранитидина). Препарат практически не влияет на активность микросомальных ферментов печени.
Таблетки по 0,15 и 0,3 г в упаковках по 20, 30 или 100 штук. Раствор для инъекций в ампулах по 2 мл.
Для заживления пищевода, лечения желудочных болезней, возникших на фоне инфекций, используется Ранитидин – инструкция по применению медикамента содержит информацию о способе приема, показаниях, возможных побочных действиях. Лекарство снимает приступы воспаления, нормализует работу пищеварительного тракта. Правила его использования подробно описаны в инструкции по применению.
Фармакологическая классификация относит Ранитидин к противоязвенным препаратам, он входит в группу блокаторов гистаминовых рецепторов. Это значит, что медикамент подавляет секрецию и повышенный уровень рН желудочного сока, восстанавливая нормальное пищеварение . Это происходит за счет действия активного вещества – гидрохлорида ранитидина.
Ранитидин выпускается в форме раствора для инъекций и таблеток с пленочной оболочкой для перорального приема. Подробный состав:
| Таблетки | ||
| Концентрация ранитидина гидрохлорида, мг | 150 или 300 на 1 шт. | |
| Описание | Круглые, двояковыпуклые, светло-оранжевые, покрытые пленочной оболочкой | Прозрачная бесцветная жидкость, может допускаться светло-желтый оттенок |
| Дополнительные компоненты | Микрокристаллическая целлюлоза, коллидон, кукурузный крахмал, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, гипромеллоза, полиэтиленгликоль, краситель желтый «солнечный закат», этилцеллюлоза, пропиленгликоль, диоксид титана, лаурилсульфат натрия | Хлорид натрия, вода, фосфат калия однозамещенный, фосфат натрия двузамещенный |
| Упаковка | По 10 штук в блистере, 20 шт. в пачке с инструкцией по применению | По 2 мл в ампуле, по 5 шт. в упаковке |
Активное вещество ранитидина гидрохлорид блокирует рецепторы гистамина слизистой желудка, сокращает секрецию соляной кислоты, которую вызывает раздражение рецепторов пищей или действие гормонов, прочих биогенных стимуляторов. Компонент понижает процент содержания соляной кислоты в желудочном соке и сокращает объем жидкости, что приводит к уменьшению активности пепсина. После приема в однократном режиме лекарство действует на протяжении 12 часов.
При попадании внутрь происходит абсорбция ранитидина в желудочно-кишечном тракте, прием пищи на степень всасывания не влияет. Биодоступность вещества составляет 50%, максимума в плазме крови достигает через пару часов, с белками плазмы связывается на 15%. Ранитидин метаболизируется в печени с образованием двух метаболитов. Вещество выводится из организма примерно за пять часов с мочой и калом.
В инструкции по применению указано, что используется препарат Ранитидин при болях в желудке. Это основное показание для употребления лекарственного средства. Прочие заболевания он тоже лечит, тип болезни зависит от формы выпуска. Таблетированный формат используется для терапии и профилактики обострений язвы желудка, раствор – для купирования болевых синдромов при язве двенадцатиперстной кишки .
Имеет таблетированная форма препарата следующие показания к применению, указанные в инструкции:
В инструкции к препарату указано, что Ранитидин в ампулах может применяться по тем же показаниям, что и таблетки, включая дополнительно следующие:
Дозировочный режим и вид приема Ранитидина зависят от типа болезни и принимаемой формы выпуска. Таблетки принимаются внутрь перорально, раствор – парентерально (внутривенно или внутримышечно). Оба типа лекарственного препарата предназначены для взрослых и подростков старше 12 лет. Курс лечения и режим приема назначаются лечащим врачом, исходя из индивидуальных особенностей пациента .
По инструкции, таблетки Ранитидин принимают внутрь, не разжевывая, запивая чистой водой в небольшом количестве. Прием не зависит от пищи. Дозировка зависит от типа болезни:
| Заболевание | Кратность приема, раз/сутки | Курс, недель | Примечание |
|
| Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки | Или по 300 мг дважды/сутки |
|||
| Профилактическое лечение язвенной болезни | Для курящих 300 мг на ночь |
|||
| Язвы на фоне приема НПВС | Или 300 мг на ночь |
|||
| Послеоперационные язвы | ||||
| Эрозивный рефлюкс-эзофагит | 300 мг на ночь, либо 150 мг 4 раза/сутки |
|||
| Синдром Золлингера-Эллисона | ||||
| Профилактика рецидива желудочных кровотечений | ||||
| Профилактика синдрома Мендельсона | 1 | За два часа до наркоза |
В инструкции по применению раствора указано, что его вводят внутривенно медленно (скорость назначается лечащим врачом) в течение пяти минут в концентрации 50 мг . Предварительно раствор разводят 0,9% раствором хлорида натрия или 5% декстрозы до 20 мл. Повторные введения можно делать через 6-8 часов. Внутривенно раствор вводится капельно на протяжении двух часов. Дозировка зависит от типа лечения:
Раздел особых указаний в инструкции по применению Ранитидина стоит изучить особенно внимательно:
Обе формы выпуска Ранитидина противопоказаны при беременности и грудном вскармливании . Активное вещество препарата проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком с содержанием выше, чем в плазме крови. Врач может выписать беременной женщине медикаментозное средство, если оценит пользу для матери выше предполагаемого риска для плода.
Таблетки и раствор Ранитидин не используются в педиатрии. В инструкции указано, что о безопасности и эффективности применения лекарственного препарата у детей и подростков в возрасте младше 12 лет нет данных. После достижения этого возраста использование медикамента разрешено в аналогичных взрослым дозировках. Прием должен сопровождаться врачебным контролем.
Инструкция по применению Ранитидина содержит информацию о возможном лекарственном взаимодействии препарата с прочими медикаментами:
По инструкции, возможными побочными действиями от применения препарата являются следующие:
Симптомами передозировки препаратом служат судороги, брадикардия, желудочковая аритмия. По инструкции, лечение назначается симптоматическое. При появлении судорог внутривенно могут назначить ввод Диазепама, при брадикардии или желудочковой аритмии – Атропина, Лидокаина. Разрешено провести процедуру гемодиализа – это эффективно выводит активное вещество из организма.
В инструкции по применению указано о наличии следующих противопоказаний, при которых прием средства запрещен:
Купить препарат можно только по рецепту. Хранится препарат при температуре 15-30 градусов, в защищенном от влаги месте без доступа детей, в течение трех лет.
Сходными с Рантидином по составу и активно действующему веществу являются препараты Ранитидин-Акос, Ранитидин-Акри и Ранитидин-Лект. Косвенными аналогами медикамента можно назвать следующие, сходные с ним по терапевтическому воздействию:
Стоимость препарата зависит от выбранной формы выпуска и торговой наценки, принятой в аптеке. Приобрести медикамент можно также через интернет. Примерные цены на лекарство по Москве и Санкт-Петербургу указаны ниже.
И желудочно-кишечного тракта сопровождаются повышением выделения желудочного сока с увеличенной концентрацией в нем соляной кислоты. С помощью лекарственного препарата Ренитидина можно снизить выделение сока, также препарат применяется для лечения многих заболеваний желудочно-кишечного тракта.
Ранитидин: форма выпуска — таблетки
Ранитидин – препарат, применяемый для лечения язвы желудка, он относится к группе блокаторов гистаминовых рецепторов. Кислая среда желудка негативно сказывается на слизистой и разрушает его стенки.
Если слизистая поражена язвами, то кислотная среда может вызвать желудочное . Возникает кровотечение вследствие разрушения стенок сосудов в тканях желудка. Действие на язву кислотной среды может вызвать прободную язву, в результате которой возникают и воспалительные процессы в брюшной полости.
Стенки желудка иногда разрушаться после приема лекарств, содержащих кислоту, например, Аспирина. Стрессы нередко негативно отражаются на здоровье всего организма, в том числе и на желудке, вызывая Во время приема препарата наблюдается постепенное уменьшение концентрации желудочного сока и снижение в его составе соляной кислоты.
Количество выработанного желудочного сока постепенно уменьшается. Это позволяет избавиться от неприятного чувства жжения в области желудка и снизить . Воздействуя на рецепторы, препарат стимулирует обновление слизистой и запускает защитные свойства клеток, за счет усиления их микроциркуляции.
Препарат выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, и в виде раствора.
Таблетки могут быть назначены без рецепта врача. Раствор применяется в стационарах для лечения больных с заболеваниями желудка, а также для регуляции пищеварительных процессов в послеоперационный период.
Состав таблеток:
Ранитидин: форма выпуска — раствор в ампулах
В зависимости от заболевания определяется курс применения лекарства, способ и дозировка. Назначают лекарство при следующих заболеваниях:
Для лечения язвенной болезни и острой фазы хронического гастрита препарат принимают дважды в день в дозировке 150 мг. По показаниям врача возможен единовременный прием средства на ночь в дозировке 300 мг. Лечение проводят одним препаратом или в комплексе с другими средствами курсом не менее месяца. Можно применять препарат в качестве профилактики заболеваний желудка, тогда курс и дозировка устанавливается
В большинстве случаев, происходит повреждение его стенок кислотой желудочного сока из-за недостаточности сфинктера, обеспечивающего сжатие просвета, закрывающего вход в желудок. Частые выбросы кислотного содержимого повреждают слизистую пищевода и на его стенках образуются гнойные очаги, как результат воспаления, и язвы.
К таким заболеваниям относится рефлюкс-эзофагит. Симптомами его являются частые и продолжительные боли, изжога, неприятный запах изо рта и . Заболевание сопровождается неврозами и нарушением сна. Прием Ранитидина избавляет от жжения и болей, восстанавливает слизистую за счет регуляции выделения желудочного сока и стимуляции работы сфинктера.
Препарат принимают в той же дозировке, что и при гастрите и язве – 300 мг, при сильных болях можно увеличить суточную норму вдвое – 600 мг, в этом случае лекарство принимают 4 раза.
Ранитидин производится разными фармкомпаниями
Препарат может применяться при эрозийных и язвенных поражениях кишечника, доброкачественных новообразованиях, сопровождающихся изжогой. могут оказывать влияние на избыток в организме гормона гастрина, который стимулирует выработку желудочного сока.
Это может спровоцировать язвенные поражения кишечника, называемые синдромом Золлингера-Эллисона. Препарат восстанавливает слизистую и замедляет язвенные проявления. Назначают препарат при этом заболевании в суточной дозировке 450 мг, прием делят на три раза.
Побочное действие препарат может оказывать из-за его неправильного применения, нарушениях дозировки и несоблюдении инструкции. Побочные действия:
Антагонист гистаминовых Н 2 -рецепторов.
Ранитидина гидрохлорид — белый или бледно-желтый гранулированный порошок слегка горького вкуса с запахом серы. Гигроскопичен, чувствителен к свету. Легко растворим в уксусной кислоте и воде, растворим в метаноле, трудно растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, pH 1% раствора 4,5-6,0. pKa 8, 2 и 2,7. Молекулярная масса 350,87.
Конкурентно и обратимо блокирует гистаминовые H 2 -рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет дневную и ночную, базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, уменьшает объем и кислотность желудочного сока. Длительность действия ранитидина после приема однократной дозы 150 мг внутрь — 12 ч.
Не снижает уровень Са 2+ при гиперкальциемических состояниях. Является слабым ингибитором микросомальной ферментной системы печени. После приема внутрь в терапевтических дозах не влияет на уровень пролактина, но при в/в струйном введении в дозе 100 мг и более вызывает небольшое транзиторное повышение уровня пролактина в сыворотке крови.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
В длительных экспериментах на мышах и крысах, получавших ранитидин внутрь в дозах до 2 г/кг/сут, канцерогенного действия не выявлено.
Ранитидин не проявлял мутагенного действия в стандартных бактериальных тестах (Salmonella, Escherichia coli) при концентрациях вплоть до максимально рекомендуемых для этих тестов.
У крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах до 160 раз превышающих дозу для человека, влияния на фертильность не выявлено.
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ: C max (440-545 нг/мл) достигается через 2-3 ч после приема дозы 150 мг; биодоступность — около 50% из-за эффекта «первого прохождения» через печень. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Связывание с белками плазмы — 15%. Проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через плацентарный, плохо — через ГЭБ. Объем распределения — около 1,4 л/кг. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-оксида (главный метаболит), S-оксида и деметилируется. T 1/2 при нормальном клиренсе креатинина — 2-3 ч, при снижении клиренса удлиняется. Почечный клиренс — около 410 мл/мин (свидетельствует об активной тубулярной секреции). Выводится преимущественно с мочой — в течение 24 ч в неизмененном виде выводится около 30% перорально и 70% в/в введенной дозы, выводится также в виде N-оксида (менее 4% дозы), S-оксида (1%) и дезметилранитидина (1%) . У пожилых пациентов T 1/2 пролонгируется, общий клиренс снижается (связано со снижением функции почек). Достаточно значимые концентрации определяются в грудном молоке. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени и связаны в основном с функцией почек.
Лечение и профилактика — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, НПВС-гастропатия, изжога (связанная с гиперхлоргидрией), гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы ЖКТ, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз; хроническая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон; лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ, профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде, профилактика аспирации желудочного сока у пациентов, которым проводятся операции под общей анестезией (синдрома Мендельсона), аспирационный пневмонит (профилактика).
Гиперчувствительность.
Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, почечная и/или печеночная недостаточность, острая порфирия (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 12 лет).
В опытах у крыс и кроликов, получавших ранитидин в дозах, до 160 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.
Ранитидин проходит через плаценту. Применение при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).
Ранитидин проникает в грудное молоко и, возможно, создает там более высокие концентрации, чем в плазме крови. Не рекомендуется принимать в период кормления грудью. При необходимости назначения следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, чувство усталости, головокружение, сонливость, инсомния, вертиго, тревога, депрессия; редко — спутанность сознания, галлюцинации (особенно у пожилых и ослабленных пациентов), обратимая нечеткость зрения, нарушение аккомодации глаза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, тахикардия/брадикардия, AV -блокада, снижение АД; обратимые лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения; редко — агранулоцитоз, панцитопения, иногда с гипоплазией костного мозга, апластическая анемия; иногда — иммунная гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея, абдоминальный дискомфорт/боль; редко — панкреатит. Иногда — гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с/без желтухи (в таких случаях прием ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в редких случаях возможен летальный исход. Также отмечались редкие случаи развития печеночной недостаточности. У здоровых добровольцев концентрация АСТ была повышена, по крайней мере, в 2 раза по отношению к уровню до лечения у 6 из 12 человек, получавших 100 мг 4 раза в/в в течение 7 дней, и у 4 из 24 людей, получавших 50 мг 4 раза в/в в течение 5 дней.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, лихорадка, эозинофилия; редко — многоформная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек.
Прочие: редко — алопеция, васкулит; в отдельных случаях — гинекомастия, снижение потенции и/или либидо. При длительном применении возможно развитие В 12 -дефицитной анемии.
Антациды, сукральфат в высоких дозах (2 г) замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч). Курение снижает эффективность ранитидина. Сообщалось о дополнительном удлинении ПВ при совместном применении ранитидина с варфарином; однако в фармакокинетических исследованиях у человека при дозе ранитидина 400 мг/сут взаимодействия не отмечалось; ранитидин не оказывал влияния на клиренс варфарина и ПВ; возможность взаимодействия с варфарином при дозах выше 400 мг/сут не исследовалась. При приеме ранитидина дважды в день и триазолама плазменные концентрации триазолама были выше, чем при приеме одного триазолама. Значения АUC триазолама у людей 18-60 лет были на 10 и 28% выше после приема таблеток ранитидина 75 и 150 мг, чем после приема одного триазолама. У пациентов старше 60 лет значения АUC были примерно на 30% выше после приема таблеток 75 и 150 мг ранитидина. Ранитидин увеличивает AUC (на 80%) и концентрацию (на 50%) метопролола в сыворотке крови, при этом T 1/2 метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч. Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола (ранитидин следует принимать через 2 ч после их приема). Угнетает метаболизм феназона, гексобарбитала, глипизида, буформина, БКК. Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната. При одновременном приеме с ЛС, угнетающими костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении. Возможно взаимодействие с алкоголем.
Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, симптоматическая терапия. При судорогах — диазепам в/в, при брадикардии — атропин, при желудочковых аритмиях — лидокаин.
Внутрь, парентерально (в/в, в/м).
Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке (может маскировать симптомы рака желудка). Риск кардиотоксических эффектов повышен у больных с заболеваниями сердца, при быстром в/в введении и применении в высоких дозах. Нежелательно резко отменять ранитидин из-за опасности обострения состояния. При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Может повышать активность глутамилтранспептидазы. При лечении ранитидином возможна ложноположительная реакция при проведении пробы на белок в моче.
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| 0.0345 | |
| 0.0232 | |
