Фармакологическое действие:
Пиренцепин является представителем новой подгруппы антихолинергических веществ -специфических блокаторов M-холинорецепторв. В отличие от “типичных” блокаторов М-холинорецепторов (атропина и др.) пиренцепин избирательно угнетает секрецию железами желудка соляной кислоты и пепсиногена (предшественника пепсина - фермента, расщепляющего белки), не оказывая существенного блокирующего влияния на М-холинорецепторы слюнных желез, сердца, гладких мышц глаза и других органов.
Действие пиренцепина на желудочную секрецию обусловлено блокадой M-холинорецепторов и выключением таким образом стимулирующего влияния блуждающего нерва на желудочную секрецию.
Препарат подавляет секрецию соляной кислоты и пепсиногена и быстро сокращает общую активность желудочного сока.
Pirenzepine (Пиренцепин) способ применения и дозы:
Назначают внутрь и парентерально (минуя пищеварительный тракт). Внутрь по 0,05 г (50 мг) утром и вечером за 30 мин до приема пиши; запивают небольшим количеством воды. Курс лечения не менее 4 нед. (4-8 нед.) без перерыва. При быстром субъективном (не подтвержденном медицинским обследованием) улучшении не надлежит прекращать прием продукта из-за возможного ухудшения состояния.
В начале лечения возможно сочетание перорального (через рот) и парентерального введения: одну дозу вводят внутримышечно, одну принимают вовнутрь.
Внутримышечно или внутривенно продукт применяют главным образом при тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения и профилактики кровотечений, эрозий (поверхностных дефектов слизистой оболочки) и изъязвлений. Вводят внутримышечно и внутривенно (медленно) по 10 мг (1 ампула) через 8-12 ч. При болезни Золлингера-Эл-лисона (сочетании язвы желудка и доброкачественной опухоли поджелудочной железы) дозу увеличивают вдвое.
После улучшения состояния (через 2-3 дня) переходят на прием вещества вовнутрь.
Пиренцепин растворяют непосредственно перед применением. Готовые растворы надлежит использовать на протяжении не более 12ч.
Для внутривенных инфузий раствор пиренцепина разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы.
В случае надобности можно сочетать применение пиренцепина и других противоязвенных (антисекреторных) продуктов, в частности, блокаторов гистаминовых Ш-рецепторов. По способности ингибировать секрецию соляной кислоты 50 мг пиренцепина эквивалентны (равны) 200 мг циметидина.
Pirenzepine (Пиренцепин) противопоказания:
Препарат не надлежит использовать в первые 3 мес. беременности.
Осторожность надлежит соблюдать при назначении пи-ренципина больным с глаукомой (повышенным внутриглазным давлением), с гипертрофией (увеличением объема) предстательной железы.
Pirenzepine (Пиренцепин) побочные действия:
Переносится пиренцепин обычно хорошо. Иногда наблюдается сухость во рту, легкие нарушения ближнего зрения. Через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга) продукт не проникает и центрального холинолитического действия не оказывает.
При внутривенном введении надлежит следить за состоянием сердечнососудистой системы.
Входит в состав препаратов
АТХ:A.02.B.X.03 Пирензепин
Фармакодинамика:Блокатор м 1 -холинорецепторов, синтетический третичный амин. Оказывает преимущественно периферическое антихолинергическое действие. Понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Уменьшает пептическую активность желудочного сока. Незначительно снижает тонус гладкой мускулатуры желудка.
Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49 %, гистамином - на 34 %, гастрином - на 24 %. Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию.
Не оказывает влияния на ЦНС, практически не изменяет частоту сердечных сокращений.
В терапевтических дозах другие антихолинергические эффекты пирензепина выражены слабо.
Фармакокинетика:После приема внутрь плохо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 20-30 %, при одновременном приеме с пищей - 10-20 %. Связывание с белками плазмы - 10-12 %. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Очень небольшое количество пирензепина подвергается метаболизму.
Период полувыведения составляет 10-12 ч. Около 10 % выводится в неизмененном виде с мочой, остальная часть - с калом. Показания: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика); хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в том числе вызванные противоревматическими и противовоспалительными препаратами; стрессовые язвы ЖКТ; синдром Золлингера-Эллисона; кровотечение из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.XI.K20-K31.K27 Пептическая язва неуточненной локализации
XI.K20-K31.K26 Язва двенадцатиперстной кишки
XI.K20-K31.K25 Язва желудка
XI.K20-K31.K22.1 Язва пищевода
XI.K20-K31.K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
XI.K90-K93.K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное
Противопоказания: Гиперчувствительность; гиперплазия предстательной железы; паралитическая непроходимость кишечника, стеноз привратника; I триместр беременности. С осторожностью:Глаукома, гиперплазия предстательной железы, тахикардия.
При печеночной недостаточности. Применять с осторожностью при почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие замедления выведения).
При быстром субъективном улучшении не следует прекращать прием из-за возможного ухудшения состояния. При внутривенном введении необходимо следить за состоянием сердечно-сосудистой системы.
При атонии кишечника у больных пожилого возраста.
При хронических заболеваниях легких у детей, особенно младшего возраста (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах), при повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии).
Беременность и лактация: Категория рекомендаций FDA не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Противопоказан в I триместре беременности. Не рекомендуется применение во II и III триместрах беременности. При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Как все антихолинергические средства, может подавлять лактацию. Способ применения и дозы:Внутрь, внутримышечно, внутривенно. Внутрь - по 50 мг утром и вечером за 30 мин до приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Курс лечения - не менее 4 недель (4-8 недель) без перерыва.
При тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки вводят внутримышечно и внутривенно по 10 мг каждые 8-12 ч. Побочные эффекты:Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, учащение стула, повышение аппетита.
Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации; редко - повышенная чувствительность глаз к свету.
Прочие: уменьшение потоотделения.
Передозировка:Симптомы: нарушения зрения, спутанность сознания, затруднение дыхания, головокружение, сухость во рту, носу, горле, повышенная температура, учащенное сердцебиение, галлюцинации, мышечная слабость, судорожные припадки, возбуждение.
Лечение: внутривенно медленно физостигмин по 0,5-1,0 мг до общей дозы 5 мг или неостигмин метилсульфат внутримышечно по 0,5-1,0 мг, внутривенно по 0,5-2,0 мг каждые 2-3 часа; для купирования возбуждения - по 100 мг тиопентала натрия, при угнетении дыхания - , далее симптоматическое лечение.
Взаимодействие:Пирензепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными препаратами, не снижает их противовоспалительного эффекта и улучшает их переносимость.
Антацидные и антидиарейные (адсорбенты) средства - снижение всасывания пирензепина. Следует избегать применения антацидных средств в течение 2-3 ч после приема пирензепина.
Кетоконазол, - снижение всасывания и эффективности.
При одновременном применении повышается клиническая эффективность циметидина.
Средства с антихолинергической активностью - паралитическая непроходимость кишечника.
Средства, подщелачивающие мочу (кальций- и магнийсодержащие антациды, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, ) - замедление выведения пирензепина.
Особые указания:На фоне длительного применения пирензепина рекомендуется проводить регулярное измерение внутриглазного давления.
Проявляет наименее выраженное антисекреторное действие по сравнению с антисекреторными средствами других фармакологических групп и не применяется в мировой практике в связи с появлением новых, более эффективных антисекреторных препаратов.
ИнструкцииЭто трициклическое соединение, являющееся производным бензодиазепина. Все эффекты, наблюдаемые при действии пирензепина, периферического происхождения, так как через гематоэнцефалический барьер он практически не проходит.
Механизм и локализация действия пирензепина недостаточно ясны. Рядом авторов показано, что он блокирует м 1 -холинорецепторы энтерохромаффинных клеток и парасимпатических ганглиев желудка.
Действие пирензепина проявляется в угнетении базальной и вызванной специфическими раздражителями секреции хлористоводородной кислоты и пепсиногена. Пирензепин вызывает также снижение высвобождения гастрина в ответ на пищевое раздражение.
Имеются данные о том, что пирензепин в определенной степени повышает устойчивость клеток слизистой оболочки желудка к повреждению. Это так называемое гастропротекторное действие, которое не связано со снижением секрециижелудочного сока. Аналогичным образом действуют простагландины (например, простагландин Е 2). Однако в гастропротекторном действии пирензепина простагландины участия не принимают.
В небольшой степени пирензепин снижает секрецию слюнных желез.
Из желудочно-кишечного тракта он всасывается не полностью (примерно 1/2-1/3 дозы). Вещество в незначительной степени метаболизируется. Через гематоэнцефалический барьер и плаценту пирензепин не проходит. Всосавшаяся часть препарата выделяется почками, а также с желчью в неизмененном виде.
Антисекреторные средства
Де-нол (Дуозол, Ульцерон)
Альмагель
Антацидные средства
Групповая принадлежность
Механизм действия
· Алюминия гидроокись и магния оксид нейтрализуют соляную кислоту (рН желудочного сока постепенно повышается до 3,5-4,5), сильно угнетают протеолитическую активность желудочного сока.
· Сорбит стимулирует желчеотделение и способствует послабляющему действию.
· Антацидный.
· Обволакивающий.
· Адсорбирующий.
· Слабительный.
· Желчегонный.
Рецепт
Rp.: Almagel 170ml
D.S. По 1 дозировочной ложке за 30 мин до еды 4 раза в день.
Показания
Противопоказания
Побочные эффекты (при больших дозах и длительном приеме)
Групповая принадлежность
Механизм действия
· При приеме внутрь образует коллоидную массу.
· Обволакивает париетальные клетки.
· Улучшает защитные свойства слизистой оболочки ЖКТ.
Фармакологические эффекты
· Антацидный.
· Обволакивающий.
· Цитопротекторный.
Рецепт
Rp.: Tab. De-nol 0,12.
S. По 1 таблетке 3 раза в день за 30 минут до еды и 4-й раз перед сном спустя 2 часа после еды.
Показания
Противопоказания
Побочные эффекты
Групповая принадлежность
Механизм действия
· Блокирует М 1 -холинорецепторы энтерохромаффинных и G-клеток стенки желудка.
· Уменьшается выделение гистамина и секреция G-клетками гастрина, которые стимулируют париетальные клетки.
· Уменьшается секреция соляной кислоты.
Фармакологические эффекты
· Антисекреторный.
· Гастропротекторный.
Рецепт
Rp.: Tab. Pirenzepini 0,025 № 50
D.S. По 1 таблетке 4 раза в день.
Rp.: Pirenzepini 0,01
D.t.d № 10 in amp.
S. Содержимое ампулы растворить в 2 мл 0,9% NaCl. По 2 мл внутримышечно 1 раз в день.
Показания
Противопоказания
Побочные эффекты
П N014527/01-161008Торговое название препарата: Гастроцепин
Химическое название:
5,11-дигидро-11-[(4-метил-1-пиперазинил) ацетил]-6Н-пиридо бензодиазепин-6-он дигидрохлорида моногидрат
Описание:
Круглые, плоские с двух сторон, белые или бежевые таблетки со скошенным краем. На одной стороне таблетки риска, по обе стороны риски выгравировано "61 С", на другой стороне таблетки выгравирован знак фирмы.
Код ATX: [А02ВХ03]
Фармакокинетика
Пирензепин не полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 2-3 часа после приема препарата. Средняя абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет лишь 10-20 %.
Прием пирензепина одновременно с пищей приводит к снижению площади под кривой концентрация- время на 30 %. Пирензепин лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы (около 12 %).
Пирензепин почти не проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, и в молоке кормящей женщины обнаруживается лишь минимальное количество препарата.
При пероральном назначении пирензепин выводится в основном с калом, преимущественно в неизмененном виде. Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этого значения, что соответствует уровню клубочковой фильтрации.
Пирензепин выводится из организма со средним периодом полувыведения 10-12 часов. На фармакокинетику пирензепина не оказывают значительного влияния ни печеночная, ни почечная недостаточность.
Объем распределения основного вещества составляет около 14 л, что примерно соответствует объему внеклеточного пространства человека.
Показания к применению
Острая язва желудка и двенадцатиперстной кишки; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать приблизительно за полчаса до еды, запивая их небольшим количеством жидкости.
Если врачом не назначено иначе, следует принимать препарат 50-150 мг/сутки, разделенные на несколько приемов.
Обычный режим дозирования: 50 мг два раза в день, утром и вечером.
Иногда в первые 2-3 дня лечения, может потребоваться назначение дополнительной дозы препарата в середине дня.
Несмотря на быстрое субъективное улучшение состояния, пациент не должен уменьшать дозу препарата или отказываться от приема препарата, если это не рекомендовано врачом.
Лечение должно быть продолжено вы течение 4-6 недель.
Противопоказания
Повышенная чувствительности к любому из компонентов препарата, паралитический илеус у пациента.
Максимально рекомендованная суточная доза содержит 833,64 мг лактозы. Пациентам, с имеющейся непереносимостью галактозы (галактоземией, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы в кишечнике) не следует применять это лекарственное средство.
С осторожностью
Гастроцепин следует применять с осторожностью у пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, тахикардией.
Побочное действие
После применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты: сухость во рту, нарушения аккомодации, Тахикардия, запор, диарея, задержка мочи, головная боль. Сообщается о случаях развития аллергических реакций и анафилактического шока.
Особые указания
У пациентов с глаукомой рекомендуется периодически измерять внутриглазное давление.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами или к обслуживанию машин и механизмов
Вследствие нарушения зрения и аккомодации возможно развитие нарушение способности управлять автомобилем и машинным оборудованием.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное назначение Гастроцепина и блокаторов Н 2 -гистаминовых рецепторов сопровождается более выраженным снижением секреции соляной кислоты в желудке. Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не снижает их противовоспалительного эффекта и улучшает их переносимость.
Беременность и период лактации
Препарат следует применять беременным и кормящим женщинам, только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или новорожденного.
Передозировка
Симптомы
До настоящего времени нет данных о случаях передозировки у человека. Однако, при применении внутрь больших доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов: "приливы", сухость и гиперемия кожи; сухость во рту; мидриаз; бред; тахикардия; кишечная непроходимость; задержка мочи; судорожные подергивания мышц; хорея, атетоз.
Лечение
Опыт лечения передозировки пирензепина ограничен.
В случаях отравления большими дозами препарата, принятыми внутрь, лечение начинают с общих мероприятий (например, назначение активированного угля, промывание желудка). Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ и повторное назначение активированного угля не способствуют удалению пирензепина из организма.
В случаях тяжелой интоксикации (с повышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе внутривенно.
В случае развития острого приступа глаукомы следует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект (пилокарпин в виде глазных капель) и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.
Форма выпуска
Таблетки 25 мг. По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 2, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Представительство в РФ:
119049 Москва, ул. Донская 29/9, стр.1119049 Москва, ул. Донская 29/9, стр.1