В соединительной ткани стенки кишки диссоциирует на 5-аминосалициловую кислоту, обусловливающую противовоспалительные свойства сульфасалазина, и сульфапиридин — конкурентный антагонист парааминобензойной кислоты, прекращающий синтез фолатов в клетках микроорганизмов и обусловливающий антибактериальную активность. Действует в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.
Плохо всасывается из ЖКТ (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы сульфасалазина — 99%, сульфапиридина — 50%, 5-АСК — 43%. Сульфапиридин подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — ацетилируется. T 1/2 : сульфасалазин — 5-10 ч, сульфапиридин — 6-14 ч, 5-АСК — 0,6-1,4 ч. С фекалиями выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками — 75-91% сульфасалазина (в течение 3 дней).
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит.
Гиперчувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты, выраженные нарушения функции печени и/или почек, анемия, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, кормление грудью, детский возраст — до 5 лет (нет сведений о безопасности использования у пациентов этой возрастной группы).
При беременности возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, нарушение сна, галлюцинации, периферическая невропатия, атаксия, судороги, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, анорексия, примесь крови в фекалиях, лекарственный гепатит, панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, преходящие олигоспермия и бесплодие.
Аллергические реакции: кожная сыпь, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Прочие: фотосенсибилизация, лихорадка, интерстициальный пневмонит.
Усиливает эффект антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических препаратов, а также риск развития побочных явлений при назначении цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.
Симптомы: тошнота, рвота, боль в области живота, головокружение.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Внутрь.
С осторожностью назначают больным с нарушением функции почек или печени, бронхиальной астмой, аллергическими реакциями. В период лечения необходимо систематически контролировать картину крови и уровень печеночных ферментов.
Сульфасалазин относится к комбинированным средствам. В его состав включено два активных ингредиента, которые между собой связаны азотным мостиком.
Что это за препарат и как им правильно пользоваться, чтобы достичь нужного эффекта?
Сульфасалазин проявляет выраженное антибактериальное и противовоспалительное влияние.
Сульфасалазин считается медикаментом комбинированного действия, его основу составляет два компонента в виде месалазина и сульфапиридина:
Двухкомпонентный медикамент помогает подавить воспалительные процессы хронического характера при болезнях суставных тканевых структур в конечностях и позвоночнике.
Медикамент выпускается в виде таблеток, которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой.
Средняя стоимость на лекарство колеблется в пределах 210-380 рублей.
После принятия капсула попадает в пищевод и желудок в неизменном виде. В кишечном тракте на препарат воздействует микрофлора. Под влиянием полезных бактерий активные компоненты расщепляются и начинают проявлять лечебное влияние.
Некоторая часть средства остается на кишечных стенках, а остальная, вместе с кровью перемещается по всему организму и попадает в соединительные тканевые структуры, серозные жидкости и печень.
В суставные ткани, синовиальную сумку и плевральную жидкость проникает приблизительно 30 процентов главных компонентов.
Также, данный медикамент обладает и иммуносупрессивным воздействием, это помогает подавить аутоиммунную атаку и аллергическую реакцию.
Терапевтическое влияние препарата направлено на предотвращение образования медиаторов воспалительного процесса, что позволяет избежать интоксикации организма, предотвратить обострение при хроническом течении.
Принимать Сульфасалазин необходимо только после консультации врача. Это объясняется тем, что пациент сам не может выявить тип воспаления и степень заболевания.
Комбинированное средство прописывается при:
Перед тем как назначить дозировку, доктор проводит обследование и изучает анамнез больного. Лабораторные методы исследования позволяют проследить за спадом воспалительного процесса, что дает возможность подкорректировать дозу медикамента.
Принимать средство можно только после установки точного диагноза.
Таблетки не всегда назначаются пациентами, так как имеют ряд противопоказаний в виде:
Если женщина пила препарат в первом триместре вынашивания, то необходимо периодически проводить контроль по развитию плода.
Сульфасалазин возможно принимать во втором и третьем триместре, но только под наблюдением врача.
При приеме лекарства может наблюдаться побочная симптоматика. Первым делом, активные ингредиенты ведут к окрашиванию мочи, слизистых оболочек, контактных линз в ярко-желтый оттенок.
К другим побочным реакциям принято относить:
Побочная симптоматика возникает в результате замедленного распада веществ, который вызван нарушенностью функциональности внутренних органов. Частота таких явлений не превышает 20 процентов.
Пить лекарство надо после употребления пищи.
Существует несколько схем лечения исходя из типа заболевания:
Если проводить лечение Сульфасалазином по такой схеме, то стойкий эффект наблюдается уже через шесть-семь месяцев.
Существуют аналоги Сульфасалазина, которые близки не только по воздействию, но и составу.
Активное вещество — месалазин. Препарат с противовоспалительным и противомикробным воздействием. Прописывается при поражении кишечных стенок.
Стоимость медикамента составляет приблизительно 2800 рублей.
Есть ограничения в виде:
При заболевании Крона и пациенту прописывают по два суппозитория до двух раз в сутки. Длительность лечебной терапии может доходить до нескольких месяцев.
Манипуляции следует производить после опорожнения кишечного тракта и гигиенических мероприятий. После введения лекарства следует полежать на животе в течение десяти минут.
Препарат выпускается в виде суппозиториев и ректальной суспензии.
Активным ингредиентом выступает месалазин, который проявляет противовоспалительное и антиоксидантное воздействие.
Прописывается для лечения язвенного и заболевания Крона.
Ректальные свечи и суспензию необходимо вводить в кишечный канал до трех раз в сутки. При тяжелом течении дозировку можно увеличить вдвое.
Улучшение после применения наступает уже через восемь-двенадцать недель.
Может вызывать побочную симптоматику в виде:
При несоблюдении дозировки возникают головокружения, сонливость, тошнотность и рвота. Для предотвращения развития побочных реакций проводят очистку кишечного тракта при помощи слабительного.
Стоимость колеблется в пределах 1090-1300 рублей.
Противовоспалительный препарат с противомикробным эффектом для лечения кишечного тракта. Продается в виде таблеток.
Длительность лечебной терапии составляет от одного до трех месяцев. При этом принимать таблетки следует до трех раз в сутки. Детям с двух лет рекомендуют давать суспензию.
В большинстве случаев переносится хорошо, но может вызывать побочные проявления в виде:
Самостоятельно принимать препарат не следует. Дозировка рассчитывается в индивидуальном порядке.
Стоит около 2300 рублей.
Сульфасалазин можно принимать не со всеми медикаментами. При назначении лечебной терапии необходимо это учитывать.
Данный препарат стоит осторожно принимать с антикоагулянтами, противоэпилептическими и гипогликемическими препаратами. Он усиливает их воздействие.
При одновременном использовании Сульфасалазина и препаратов, которые угнетают кроветворение ведет к повышению риска развития миелосупрессии.
Побочная симптоматика может усилиться при одновременном применении цитостатиков, иммунодепрессантов и нефротоксичными лекарствами.
При употреблении Сульфасалазина наблюдается угнетение кишечной флоры. Поэтому стоит задуматься о применении пре- и пробиотиков.
Сульфасалазин является противовоспалительным и противомикробным средством, который существенно помогает в лечении язвенного колита и . Его прием позволяет на долгое время предотвратить развитие обострения. Но дозировку должен назначать только доктор исходя из течения болезни и возраста больного.
Наименование:
Сульфасалазин (Sulfasalazinum)
Фармакологическое
действие:
Сульфасалазин – препарат с антимикробными и противовоспалительными свойствами
.
По химической структуре представляет собой комбинацию сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Меньшая часть сульфазалазина абсорбируется из просвета толстой кишки, после чего равномерно распределяется в пределах соединительной ткани.
На Сульфасалазин воздействует нормальная кишечная микрофлора, а результате чего молекула действующего вещества распадается на составные компоненты: сульфапиридин и 5-аминосалициловую кислоту.
Именно эти вещества и обладают антибактериальной и противовоспалительной активностью. Противовоспалительное действие
5-аминосалициловой кислоты благодаря низкой способности к всасыванию определяется в основном в стенках толстого кишечника.
Сульфапиридин имеет в основном общее противовоспалительное действие за счет лучшей абсорбции (до 30% от принятой дозы).
Значительная часть Сульфазалазина подвержена энтерогепатической рециркуляции, в результате чего часть вещества снова поступает в кишечник с желчью.
Сульфасалазин накапливается преимущественно в перитонеальной и соединительной ткани, синовиальной и плевральной жидкостях.
Примерно треть 5-аминосалициловой кислоты метаболизируется путем ацетилирования, а элиминация происходит с участием почек.
Остальные две трети вещества элиминируются с калом.
Метаболизм
сульфапиридина происходит в печени, причем скорость протекания метаболических превращений большей частью зависит от скорости ацетилирования.
Показания к
применению:
Неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
- болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
- ревматоидный артрит;
- ювенильный ревматоидный артрит.
Способ применения:
Сульфасалазин принимают перед приемом пищи , не разжевывая и запивая водой (в количестве примерно 250 мл). В период применения препарата рекомендуется употребление повышенного количества жидкости.
При болезни Крона и неспецифическом язвенном проктите или колите
4 раза в сутки по 1-2 г в случае обострения (для взрослых).
На фоне ремиссии заболевания необходимо постепенное уменьшение дозировки и переход к режиму дозирования для профилактики обострения (4 раза в сутки по 500 мг).
Профилактическую дозировку можно принимать достаточно длительное время.
Для детей используют в суточной дозе 40–60 мг/кг при обострении.
Профилактическая суточная детская дозировка - 20–30 мг/кг. Назначают только детям старше 2 лет.
При ревматоидном артрите
В среднем используется доза Сульфасалазина в 2–3 г/сутки.
Рекомендуется начинать терапию с использования суточной дозировки 500 мг. Эту дозу можно постепенно увеличивать в течение 1 месяца до 1 г 2-3 р/сутки.
Обычно терапевтический эффект от приема препарата заметен через 6-10 недель от начала лечения. Рекомендуемая длительность 1 курса лечения – минимум 6 недель.
В педиатрии для терапии детей с ювенильным ревматоидным артритом Сульфасалазин не применяют.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы
: головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия.
Со стороны мочевыделительной системы
: нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы
: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит.
Со стороны дыхательной системы
: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани.
Со стороны системы кроветворения
: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны репродуктивной системы
: преходящие олигоспермия, бесплодие.
Аллергические реакции
: кожная сыпь, лихорадка, анафилактический шок.
Прочие
: возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.
Противопоказания:
Заболевания крови;
- порфирия;
- выраженные нарушения функции печени;
- выраженные нарушения функции почек;
- дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- детский возраст до 5 лет;
- повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.
С осторожностью
следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями.
Рекомендуется перед назначением Сульфасалазина провести обследование, включающее анализы мочи и крови. Такой же объем исследования проводить регулярно на фоне приема таблеток.
При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы повышается риск развития гемолитической анемии. При порфирии возможно обострение течения заболевания.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
При одновременном применении Сульфасалазин уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина;
- при одновременном применении Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины;
- при одновременном применении Сульфасалазина и антибиотиков возможно снижение эффективности Сульфасалазина, поскольку антибиотики оказывают угнетающее действие на кишечную флору.
Беременность:
Применение Сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в III триместре беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
1 таблетка Сульфасалазина
содержит:
- вспомогательные вещества: коллоидный кремний безводный, желатинизированный крахмал, стеарат магния.
1 таблетка Сульфасалазина ЕН
содержит:
- действующее вещество: сульфасалазин - 500 мг;
- вспомогательные вещества: стеарат магния, крахмал прежелатинизированный,повидон, диоксид кремния коллоидный безводный.
Сульфасалазин – рецептурный медикамент, который входит в список наиболее важных лекарственных препаратов в системе здравоохранения.
Состав:
Активное вещество – сульфасалазин – 535 мг, покрытый повидоном К-30.
Вспомогательные вещества:
Компоненты пленочной оболочки:
Средство с противовоспалительным и антимикробным эффектом.
Сульфасалазин не снимает боль и не борется с высокой температурой.
Сульфасалазин используют в качестве медикаментозной терапии при следующих патологиях:
При тяжелых формах язвенного проктита и препарат используют в качестве дополнения к основной терапии.
Исследования на беременных и кормящих проводились в малых группах.
Воздействие на беременных и кормящих женщин, плод и детей на грудном вскармливании недостаточно изучено.
При серьезных показаниях и невозможности отказа от приема медикамента беременным допустимо назначать Сульфасалазин в минимальной дозировке.
Применение во время грудного вскармливания недопустимо. Особенный вред это наносит недоношенным и детям с патологиями развития. При невозможности отказа от медикамента нужно отказаться от кормления грудью.
Сульфасалазин следует применять осторожно пациентам с дисфункцией печени.
При сбоях в работе почек средство следует применять с осторожностью. Обязателен систематическое исследование крови, мочи и плазмы на содержание ферментов печени.
Во время использования медикамента больным рекомендуют потреблять больше жидкости.
Препарат запрещен к применению детям младше 5 лет (детям младше 6 лет с ювенильным идиопатическим хроническим полиартритом).
Сульфасалазин обязательно нужно принимать после еды перорально. Разжевывать препарат нельзя. Доза зависит от возраста, а также от вида и формы тяжести патологии.
Взрослая дозировка:
Детская дозировка:
Взрослая дозировка:
Детская дозировка:
Взрослая дозировка:
Детская дозировка:
Во время лечения Сульфасалазином существует вероятность проявления нежелательных последствий со стороны некоторых систем организма:
Истории наших читателей!
"С детских лет у меня были проблемы с желудком, панкреатит, периодические воспаления поджелудочной. Старалась следить за своим питанием, регулярно наблюдалась у врача. Но это меня не уберегло от гастрита. Появилась тяжесть в желудке, когда ела что-то кислое возникала изжога.
Купила прополисный эликсир, понравился состав, да и на всех форумах про самолечение всегда встретишь прополис. Начала пить и через несколько недель болезнь сошла на нет. Теперь я знаю, что может помочь в борьбе с признаками гастрита, в моей аптечке будет прополисная настойка!"
Сульфасалазин запрещено принимать при следующих состояниях:
Сульфасалазин существенно не влияет на управление автомобилем и использование механизмов.
Исследования не выявили несовместимость алкоголя и Сульфасалазина.
Однако препарат частично выводится печенью, а употребление алкогольных напитков увеличивает нагрузку на этот орган. Вследствие этого существует риск сбоев в работе печени.
Цена на Сульфасалазин варьируется в пределах 200-300 руб .
Средства с эффектом, подобным Сульфасалазину, выпускают и в других лекарственных формах:
Относится к лекарственным средствам, обладающих противовоспалительными свойствами. Кроме того, активное вещество препарата Сульфасалазина способно уничтожать возбудителей кишечных заболеваний.
В результате терапии препаратом он накапливается в стенках кишечника и постепенно высвобождает кислоты, которые и обладают противовоспалительными качествами.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Сульфасалазин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Сульфасалазин можно прочитать в комментариях.
Выпускают Сульфасалазин в форме таблеток, покрытых бесцветной прозрачной пленочной оболочкой: слегка двояковыпуклые, круглые, с фаской, коричневато-желтого цвета с возможными более светлыми вкраплениями (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке,1 или 5 упаковок в картонной пачке).
Клинико-фармакологическая группа: препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК.
Лечение Сульфасалазином показано при таких заболеваниях:
Препарат является антибактериальным и антимикробным средством, которое обладает противовоспалительным свойством. Вещество начинает растворяться внутри толстой кишки, после чего распределяется по всем соединительным тканям.
Противовоспалительный эффект возможен благодаря тому, что сульфасалазин при накоплении в соединительных тканях дает начало процессу выделения 5-аминосалициловой кислоты. Она и несет в себе все необходимые свойства, для оказания помощи при заболевании.
В соответствии с инструкцией Сульфасалазина, принимать данное средство рекомендуется после еды.
Выраженный клинический эффект от применения Сульфасалазина отмечается, как правило, по истечении нескольких месяцев лечения.
Абсолютными противопоказаниями к приему при диарее (поносе) и артрите являются такие состояния:
С осторожностью важно принимать препарат беременным женщинам и пациентам, у которых в анамнезе присутствуют:
Действие препарата может негативно воздействовать на нижеперечисленные системы:
Вышеуказанные побочные реакции зависят от уровня концентрации в плазме сульфапиридина (образующегося в результате распада сульфасалазина), особенно у лиц с медленным ацетилированием. Наиболее часто нежелательные эффекты отмечаются у больных с ревматоидным артритом.
