Catad_tema Психиатрия - статьи
Феназепам эффективен при различных состояниях и применяется практически в любой области медицины, являясь высокоэффективным, быстродействующим и безопасным средством для решения огромного количества тактических задач, с которыми клиницисты сталкиваются в своей практике. В то же время не рекомендуется назначение феназепама (как и всех производных бензодиазепина) в качестве длительной терапии. Курс лечения препаратом не должен превышать 1 месяца. Очевидно, что совокупность широкого терапевтического профиля препарата, мощности и безопасности его действия по-прежнему определяет высокую востребованность феназепама при лечении психических расстройств с тревожными проявлениями, психосоматических расстройств и в ряде случаев - соматических заболеваний в качестве вспомогательной терапии.
Ключевые слова: феназепам, бензодиазепины, тревога, бессонница, вегетозы, психосоматические расстройства
Трудно, наверное, представить себе более известный препарат анксиолитического ряда, давно вошедший в обиход в психиатрической и общемедицинской практике, чем феназепам. Столь широкое распространение данного препарата является косвенным признанием его достоинств, но также нередко приводит к необдуманному, бесконтрольному приему. При этом среди многих врачей и пациентов существует ряд предубеждений против транквилизаторов вообще и феназепама в частности. Тем не менее, как и любое другое медикаментозное средство, он имеет свои несомненные положительные свойства, а также особенности, требующие внимания и предосторожности. Без рассмотрения всех этих аспектов невозможно эффективное использование феназепама, что, собственно, и требуется от квалифицированного врача.
Феназепам является оригинальным отечественным транквилизатором, синтезированным и разработанным к применению в 1970 г. группой ученых Института фармакологии АМН СССР под руководством В.В. Закусова. По химическому строению он является производным бензодиазепина (7-бром-5-(ортохромфенил)-2-3-дигидро-1Н-1,4-бензодиазепин-2-ОН). Феназепам, как и другие препараты той же фармакологической группы, оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе, усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постси-наптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Механизм действия феназепама определяется стимуляцией бензодиазепино-вых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор-рецепторного комплекса, приводящей к активации ГАМК-рецепторов, что в свою очередь вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга и торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Феназепам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 1–2 часов. Феназепам метабо-лизируется в печени, период его полураспада составляет oт 6 до 18 часов.
Выводится препарат в основном с мочой. Феназепам следует принимать внутрь. Разовая доза обычно составляет 0,5–1,0 мг. Клинически все бензодиазепины обладают противотревожным действием, а также седативным, снотворным, миорелаксантным и противосудорож-ным эффектами. Эти 5 свойств выражены у препаратов данной группы в различной степени. Так, например, клоназепам обладает более выраженным миорелаксантным действием, поэтому часто используется в качестве корректора диэнцефальных нарушений, в т.ч. связанных с применением нейролептиков, в психиатрической и неврологической клинике.
Мазепам, напротив, обладает значительно менее выраженным миорелаксантным и седативым действиями и может быть использован в качестве т.н. дневного транквилизатора, обеспечивая возможность работы и вождения автомобиля, при этом его анксиолитическая активность также менее выражена. Реланиум характеризуется мощным седативным и снотворным действиями и применяется в основном в стационарных условиях, в частности в комплексном лечении психозов, а также в анестезиологии. Феназепам обладает всеми названными фармакологическими эффектами в равной степени. Именно эта универсальность объясняет его широкое применение по сей день, несмотря на наличие противо-тревожных препаратов новых поколений .
Еще одним важным достоинством феназепама является широкий диапазон дозирования , когда в зависимости от применяемой дозы реализуются различные свойства препарата:
В соответствии со всем вышесказанным становится понятно, что фармакологическая активность феназепама позволяет эффективно применять его в различных областях клинической медицины. Данный препарат активно используется и в лечении широкого круга психических нарушений (расстройства невротического уровня, личностные нарушения, заболевания аффективного круга, шизофрения, органические заболевания головного мозга, алкоголизм, наркомании) и при соматической патологии в неврологии, кардиологии, пульмонологии, гинекологии, онкологии, реаниматологии, анестезиологии .
Психоневрологические нарушения
При рассмотрении болезненных состояний, при которых успешно применяется феназепам, внимания заслуживают в первую очередь психические нарушения.
Тревожно-фобические расстройства
В наиболее полной мере клинико-фармакологические эффекты препарата реализуются у пациентов с простыми по структуре тревожно-астеническими, тревожными и тревожно-фобическими расстройствами (ТФР; рубрики МКБ-10 F40, F41, F42, F43) в тех случаях, когда фобии обнаруживают тесную коморбидную связь с тревогой и характеризуются образностью, эмоциональной насыщенностью. Однако при преобладании в структуре тревожно-астенического синдрома проявлений истощаемости психической деятельности препарат не влияет на основные клинические проявления гипоергического компонента (утомляемость, апатия, психомоторная заторможенность, дневная сонливость) или даже усиливает их . При факультативных проявлениях астении в структуре тревожно-астенических расстройств ее позитивные изменения тесно связаны с анксиолитическим эффектом и редукцией тревоги.
Результаты ряда исследований А.Б. Смулевича и соавт. (1998, 1999, 2005), Ю.А. Александровского (2003) свидетельствуют о том, что эффективность препаратов бензодиазепинового ряда различается в зависимости от структурной композиции ТФР. Они оказываются наиболее эффективными при лечении больных аффективно заряженными тревожными пароксизмами, сопровождающимися изолированными фобиями без признаков стойкого избегания ситуаций, в которых развиваются панические приступы. По мере усложнения клинической картины ТФР за счет стойкой агорафобии с избегающим поведением, фобий ипохондрического содержания, возникающих вне связи с определенной ситуацией, что свидетельствует о высокой вероятности хронификации состояния, нарастает резистентность к монотерапии производными бензодиазепина.
Шизофрения и шизотипическое расстройство
Феназепам широко применяется в клинике для коррекции тревожных состояний в рамках бредовых и аффективно-бредовых состояний, ТФР при малопрогредиентной шизофрении (рубрики по МКБ-10 F20.0, F21, F22, F45) , а также для лечения диэнцефаль-ных расстройств, возникающих при длительном применении традиционных и некоторых атипичных нейролептиков .
Вегетативные расстройства
Исследование вегетотропного действия феназепама на пациентов невротического уровня в суточной дозе 3 мг по сравнению с диазепамом в дозе 40 мг/сут показало, что оно проявлялось на 4–5-й день, совпадая с анксиолитическим действием. Выраженный вегтотропный эффект наступал на 10–12-й день. Применение феназепама оказалось более действенным при симптоадреналовой, чем при вагоинсулярной, структуре вегетативного криза. По терапевтическому действию на вегетативную симптоматику феназепам оказался более эффективным, чем диазепам .
Нарушения сна
Изучение действия феназепама при нарушениях сна показало его отчетливое положительное влияние на все виды данной патологии (нарушения засыпания, ночные пробуждения, ранняя бессонница), превосходящее по степени выраженности и быстроте наступления все другие транквилизаторы, включая диазепам. Действие препарата, как правило, не сопровождалось утренней сонливостью и вялостью . Эффективен феназепам и при нарушениях сна алкогольного происхождения . Необходимо подчеркнуть, что при назначении феназепама в качестве снотворного препарата необходимо учитывать рекомендованные в настоящее время ВОЗ и отечественными руководствами сроки применения, т.е. длительность использования препарата не должна превышать 1 месяца .
Эпилепсия
В обзоре, обобщающем применение бензодиазепиновых транквилизаторов при эпилепсии, отмечается, что феназепам может успешно применяться в комбинации с антиконвульсантами для лечения различных видов припадков . Включение феназепама в схему терапии резистентных полиморфных припадков приводило к полному прекращению или уменьшению их частоты вдвое у 60% больных .
Неврологические нарушения
Наличие у феназепама миорелаксирующего действия допускает его применение при неврологических расстройствах, таких как экстрапирамидные нарушения, повышение мышечного тонуса (поздние дискинезии, эссенциальный тремор, синдром беспокойных ног) . Имеется успешный опыт применения препарата при головных болях (головная боль напряжения, мигрень, посттравматическая энцефалопатия) .
Cоматические и психосоматические заболевания
Как уже отмечалось выше, помимо широкого применения в лечении психических нарушений и психоневрологических расстройств бензодиазепиновые транквилизаторы, в частности феназепам, могут успешноиспользоваться в терапии соматических и психосоматических заболеваний. Так, в монографической работе В.А. Райского отмечена высокая эффективность бензодиазепинов при тревожных, тревожно-фобических и сопровождающих их вегетативных расстройствах при сердечнососудистых, желудочно-кишечных, легочных и других заболеваниях. При этом в зависимости от поставленной задачи препарат оказывал как основное анксиолитическое действие, так и гипноседативный, противосудорожный и миорелаксирующий эффекты. Отмечено, что феназепам в дозах 1,5–2,0 мг/сут превосходил по всем видам действия диазепам и нитразепам, демонстрируя равные результаты с лоразепамом. Было также отмечено умеренное анальгезирующее действие препарата .
Широкое применение получил феназепам в кардиологии. Основными показаниями к его использованию служат нейрогуморальные нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы в виде вегетативных пароксизмов симпатико-адреналового типа с кардиалгией, гипергидрозом, тахикардией, сопровождающихся страхом смерти и психомоторным возбуждением. Применение феназепама в дозе 1–3 мг/сут купирует вегетативные пароксизмы, нарушения сна и кардиалгии . Есть данные, согласно которым феназепам в дозе 1,5 мг/сут оказывает антиаритмическое действие при различных нарушения сердечного ритма – предсердной, желудочковой, наджелудочковой экстрасистолии, пароксизмах мерцания предсердий. Наиболее эффективен феназепам (69%) для пациентов с ассоциацией нарушений сердечного ритма и невротических расстройств .
Феназепам с успехом используется в комплексной терапии ишемической болезни сердца. Уже в первые дни приема препарата у больных нормализуется ночной сон, уменьшаются тревога и страх за свою жизнь и здоровье, раздражительность, фиксация на различных проявлениях болезни. Выраженное положительное действие феназепам оказывает на вегетативно-сосудистые дисфункции головную боль, потливость, дыхательную аритмию. Было установлено, что при неврозоподобных расстройствах у больных ИБС феназепам по эффективности (70%) превосходит диазепам (62%) и хлордиазепоксид (49%) .
Бензодиазепины широко применяются в анестезиологии и реаниматологии. Их используют для предоперационной седации, в качестве вводного препарата для общей анестезии и потенцирования ее эффекта. Феназепам применяется для седации тяжелых больных, находящихся на искусственной вентиляции легких. Препарат способен блокировать механизмы психогенной провокации приступов бронхиальной астмы, которая имеет место у 19–51% больных .
В гинекологической практике феназепам используется при лечении синдрома предменструального напряжения. Показано, что он более эффективен, чем традиционно используемая гормональная терапия, при данной патологии .
Наличие у бензодиазепинов седативного и вегетостабилизирующего действий, способности редуцировать спастические явления, снижать содержание пепсина и соляной кислоты в желудочном соке обосновывает их применение в лечении язвенной болезни желудка, дискинезий желудочно-кишечного тракта, неспецифического язвенного колита и др. В суточной дозе 2–3 мг феназепам оказался эффективным при кардио- и ангионеврозах, синдромах гипервентиляции, раздраженного желудка, раздраженной толстой кишки, раздраженного мочевого пузыря .
Таким образом, широкий спектр клинических эффектов феназепама обеспечивает возможность его применения во многих областях медицины.
Проблема безопасности феназепама
Вопросы, касающиеся переносимости, нежелательных эффектов, а также режима дозирования и длительности применения бензодиазепинов, заслуживают особого обсуждения. Производные 1,4-бензодиазепина являются одной из наиболее безопасных групп препаратов в медицине, что обусловлено «широким коридором» между терапевтическими и токсическими дозами. Данных о летальных исходах как следствии лечения феназепамом и другими транквилизаторами в терапевтических дозах нет, крайне редки летальные исходы при передозировке бензодиазепинов .
Препараты этой группы не оказывают значимого влияния на сердечнососудистую, эндокринную и мочевыделительную системы, печень . Однако при назначении феназепама следует учитывать возможность его взаимодействия с некоторыми препаратами, применяемыми как в психиатрической, так и в соматической практике. Нужно упомянуть о способности бензодиазепиновых транквилизаторов в сочетании с барбитуратами и опиатами угнетать дыхательный центр. Особенно важно учитывать риск этого осложнения при назначении феназепама пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями легких .
Синдром отмены является значительно более серьезным аспектом неадекватного использования бензодиазепиновых анксиолитиков. Наиболее часто этот феномен возникает при резкой отмене препарата или отмене после неоправданно длительного (более месяца) курса терапии. К наиболее типичным симптомам отмены относятся тревога, раздражительность, нарушения сна, головные боли, мышечные подергивания, тремор, повышенное потоотделение, головокружение. В подавляющем большинстве случаев для купирования явлений синдрома отмены достаточно использовать отмененный препарат. По данным опроса врачей общей практики и психиатров Москвы, из случаев, оцененных как синдром отмены, у 83% пациентов отмечена легкая форма расстройства, не потребовавшая медикаментозного лечения . В литературе по этому вопросу существуют полярные мнения. Число пациентов с синдромом отмены при применении бензодиазепиновых анксиолитиков колеблется от 0,1 до 100%. Зачастую крайне сложно отличить проявления этого феномена от признаков основного заболевания, протекающего преимущественно с тревожной симптоматикой .
В заключение рассмотрения особенностей клинического применения феназепама хотелось бы подчеркнуть еще одно неоспоримое достоинство данного препарата. Феназепам не относится к препаратам, внесенным в список сильнодействующих лекарственных средств, и может продаваться в аптеках по рецептам формы 107/у, что обеспечивает его доступность и удобство использования. Литература
1. Авруцкий Г.Я., Александровский Ю.А., Березова Н.Ю. и др. Применение нового транквилизатора феназепама в психиатрической практике. Журн. невропатол. и психиатр. им. С.С. Корсакова. 1979;3:344–50.
2. Александровский Ю.А. Клиническая фармакология транквилизаторов. М., 1973.
3. Александровский Ю.А. Роль транквилизаторов в лечении пограничных психических расстройств. Психиатр. и психофармакотер. 2003;3:94-6.
4. Белоусова С.Г., Сигунова Е.А. Клинико-экспериментальное изучение влияния нейролептиков на транквилизирующее действие феназепама. В сб.: Новое в терапии и организации помощи больным с пограничными нервно-психическими расстройствами. М., 1986. С. 88-94.
5. Валуева Л.Н. Зависимость эффективности комбинированной терапии феназепамом и психоаналептиками от последовательности
6. Васильев А.А., Нуллер Ю.Л. Исследование структуры тревожно-бредового синдрома у больных шизофренией в процессе терапии анксиолитиками. Журн. невропатол. и психиатр. им. С.С. Корсакова. 1986; 8:1217–22.
7. Воронина Т.А. Положение Феназепама среди препаратов бензодиазепинового ряда. Новые психотропные средства. Материалы симпозиума. Львов, 1978. С. 100.
8. Данилин В.П., Крылов Е.Н., Магалиф А.Ю., Райт М.Л. Влияние феназепама на ночной сон больных с алкогольным абстинентным синдромом. Журн. невропатол. и психиатр. им. С.С. Корсакова. 1985;2:263-66.
9. Дробижев М.Ю. Психофармакотерапия в общесоматической сети (соматотропные эффекты, совместимость с соматотропными препаратами). Психиатр. и психофармакотер. 2000;2:2.
10. Дубницкая Э.Б., Басов А.М. Применение феназепама при терапии невротических состояний. Журн. невропатол. и психиатр. им. С.С. Корсакова. 1978;9:1382-88.
11. Иванец Н.Н., Игонин А.Л. и др. Клинический опыт комбинированного применения грандаксина, феназепама и транксена при хроническом алкоголизме. В кн.: Малые транквилизаторы. Л., 1979. С. 134-39.
12. Каницев П.А., Кононов И.Н.,1982. Цит по: Райский В.А. Психотропные средства в клинике внутренних болезней. М., 1988.
13. Князева Н.А. Действие транквилизаторов и ноотропов при астенических нарушениях у больных, перенесших черепно-мозговую травму. В сб.: Новое в терапии и организации помощи больным с пограничными нервно-психическими расстройствами. М., 1986. С. 95-9.
14. Косой М.Ю. Комбинированное действие феназепама с противосудорожными средствами. Дисс. канд. мед. наук. М., 1982.
15. Левинский М.В. Применение препаратов бензодиазепинового ряда при лечении эпилепсии (обзор). Журн. невропатол. и психиатр. им. С.С. Корсакова. 1989; 6:118-26.
16. Межевитинова А.Е. Предменструальный синдром (в помощь практикующему врачу). Гинекология. 2002;4:23.
17. Незнамов Г.Г. Клинико-фармакологический анализ действия сочетаний психотропных препаратов у больных с пограничными состояниями. В сб.: Новое в терапии и организации помощи больным с пограничными нервно-психическими расстройствами. М., 1986. С. 46-50.
18. Незнамов Г.Г. Взаимодействие транквилизаторов и других психофармакологических препаратов. Психофармакотерапия невротических расстройств. М., 1987. С. 252-68.
19. Незнамов ГГ., Молодавкин Г.Н., Жердев В.П. Клинико-фармакологические закономерности взаимодействия транквилизаторов и нейролептиков при терапии тревоги и обсессивно-фобических расстройств. В кн. Тревога и обсессии / Под ред. А.Б. Смулевича. М., 1998. С. 191-204.
20. Нуллер Ю.Л., Точилов В.А. Опыт применения феназепама для лечения больных психозами. Журн. невропатол. и психиатр. им. С.С. Корсакова. 1980;6:914-20.
21. Пацерняк С.А. Стресс. Вегетозы. Психосоматика. СПб., 2002. 384 с.
22. Райский В.А. Психотропные средства в клинике внутренних болезней. М., 1988.
23. Руденко Г.М., Шатрова Н.Г., Лепахин В.К. Психотропная активность и эффективность феназепама при лечении различных состояний. В кн.: Феназепам. К, 1982.
24. Середенин СБ., Воронина Т.А., Незнамов ГГ., Жердев В.П. Феназепам. 25 лет в медицинской практике. М., 2007.
25. Смулевич А.Б., Воробьев В.Ю., Дубницкая Э.Б. Некоторые аспекты терапии транквилизаторами малопрогредиентной шизофрении. Сб.: Актуальные вопросы профилактики и лечения основных психических болезней. М., 1986. С. 116-21.
26. Смулевич А.Б., Дробижев М.Ю., Иванов СВ. Клинические эффекты бензодиазепиновых транквилизаторов в психиатрии и общей медицине. М., 2005. С. 68.
27. Смулевич А.Б., Иванов СВ., Дробижев М.Ю. Бензодиазепины: история и современное состояние проблемы. Журн. невропатол. и психиатр. им. С.С. Корсакова. 1998; 98(8):4-13.
28. Смулевич А.Б., Мазаева Н.А., Голованова Л.А. и др. Дифференцированная фармакотерапия невротических состояний (сравнительная эффективность производных бен-зодиазепина). Журн. невропатол. и психиатр. им. С.С. Корсакова. 1976; 2:255-62.
29. Смулевич А.Б., Тхостов А.Ш., Иванов СВ., Андреев А.М. Лечение тревожно-фобических расстройств: непосредственный и отдаленный результат, прогноз эффективности (клинико-катамнестическое исследование. В кн. Тревога и обсессии / Под ред. А.Б. Смулевича. М., 1998. С. 158-90.
30. Сюняков С.А., Телешова Е.С. Феназепам -эффективный бензодиазепиновый анксиолитик при терапии психических нарушений пограничного уровня. Журн. психиатр. и психофармакотер. им. П.Б. Ганнушкина. 2013;6.
31. Schmauss C., Krieg J.C. Enlargement of cerebrospinal fluid spaces in long-term benzodiazepine users. Psychol. Med. 1987;17:869-73.
32. Laughren T.P., Baltey Y., Greenblat D.J. Chronic diazepam treatment in psychiatric outpatients. Aсta Psychiatr. Scand. 1982; 65:171-79.
33. Wapler F. Cardiac and thoracic vascular surgery. Clin. Anaesthiol. 2003;17(2):219-33.
34. WHO. Programme on substance abuse. Rational use benzodiazepines. 1996.
Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные и др. состояния (раздражительность, тревожность, нервное напряжение, эмоциональная лабильность), реактивные психозы и сенесто-ипохондрические расстройства (в т.ч. резистентные к действию других анксиолитических средств (транквилизаторов), навязчивость, бессонница, абстинентный синдром (алкоголизм, токсикомания), эпилептический статус, эпилептические припадки (различной этиологии), височная и миоклоническая эпилепсия.
В экстремальных условиях - как средство, облегчающее преодоление чувства страха и эмоционального напряжения.
В качестве антипсихотического средства - шизофрения с повышенной чувствительностью к антипсихотическим препаратам (в т.ч. фебрильная форма).
В неврологической практике - ригидность мышц, атетоз, гиперкинезы, тик, вегетативная лабильность (пароксизмы симпатоадреналового и смешанного характера).
В анестезиологии - премедикация (в качестве компонента вводной анестезии).
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10, пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 10, пачка картонная 2;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным, коробка (коробочка) картонная 10;
Состав
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мл
активное вещество:
феназепам (бромдигидрохлорфенилбензодиазепин) 1 мг
вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 9 мг; глицерол (глицерин) - 100 мг; натрия дисульфит (пиросульфит натрия) - 2 мг; полисорбат 80 (твин 80) - 50 мг; раствор натрия гидроксида (натр едкий 1 М) - до pH 6,0–7,5; вода для инъекций - до 1 мл
в стеклянных ампулах по 1 мл; в комплекте с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным; в картонной коробке 10 ампул или в упаковке контурной ячейковой из пленки ПВХ 5 или 10 ампул.
Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, Tmax - 1-2 ч. Метаболизируется в печени. T1/2 - 6-10-18 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов.
При беременности применение возможно только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и повышает развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС у новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").
Кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); I триместр беременности, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены), повышенная чувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.
При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром отмены (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко - острый психоз).
В/м или в/в (струйно или капельно).
Для быстрого купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях: в/м или в/в, начальная доза для взрослых - 0,5–1 мг (0,5–1 мл 0,1% раствора), средняя суточная доза - 3–5 мг (3–5 мл 0,1% раствора), в тяжелых случаях - до 7–9 мг (7–9 мл 0,1% раствора). Длительность применения препарата определяется врачом.
При серийных эпилептических припадках препарат вводят в/м или в/в, начиная с дозы 0,5 мг (0,5 мл 0,1% раствора), средняя суточная доза - 1–3 мг (1–3 мл 0,1% раствора).
Для лечения алкогольного абстинентного синдрома Феназепам® назначают в/м или в/в в дозе по 0,5 мг, 1 раз в день (0,5–1 мл 0,1% раствора).
В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом препарат назначают в/м по 0,5 мг 1–2 раза в день (0,5–1 мл 0,1% pacтвopa).
Премедикация: в/в медленно 3–4 мл 0,1% раствора.
Максимальная суточная доза - 10 мг. Курс лечения при парентеральном приеме - до 3–4 нед. При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.
После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на прием пероральных лекарственных форм препарата.
При одновременном применении феназепам снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Феназепам может повышать токсичность зидовудина.
Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном применении антипсихотических, противоэпилептических или снотворных средств, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола.
Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.
При одновременном применении с антигипертензивными средства возможно усиление антигипертензивного действия. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
C осторожностью применять при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, гиперкинезах, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), у пациентов пожилого возраста.
При почечной и/или печеночной недостаточности и длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.
У пациентов, не принимавших ранее психоактивные лекарственные средства, наблюдается терапевтический ответ на применение феназепама в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.
Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут). При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены (в т.ч. депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед.). При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затруднение засыпания, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.
Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.
При передозировке возможны выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома. Рекомендуются промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара); гемодиализ малоэффективен.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
N Нервная система
N05 Психолептики
Популярным транквилизатором, который угнетающе воздействует на центральную нервную систему, является средство «Феназепам». Цена на этот препарат является вполне доступной.
Основной компонент таблеток «Феназепам» является анксиолитическим веществом. Оно способно оказывать снотворное, седативное, миорелаксирующее и противосудорожное действие. Препарат воздействует на гипоталамус, таламус, Принцип его работы основан на том, что его прием повышает активность гамма-аминомасляной кислоты, которая усиливает возникающие процессы торможения.
Но длительный прием может привести к появлению физической зависимости. Поэтому любое его использование должно регулироваться врачом.
Используют средство «Феназепам» исключительно по назначению доктора. Выписывают его при неврозоподобных, невротических, психопатоподобных, психопатических состояниях, которые сопровождаются напряженностью, раздражительностью, Это лишь небольшая часть проблем, при которых рекомендуют средство «Феназепам». Назначение его оправдано и в таких ситуациях:
Расстройства сна;
Дисфункции вегетативной системы;
Реактивные психозы;
Ипохондрическо-сенестопатический синдром;
Миоклоническая и височная эпилепсия;
Ригидность мышц;
Тики и гиперкинезы;
Профилактика эмоционального напряжения и страхов.
Как, правило, препарат назначается в дозировке 0,5-1 мг до 3 раз в день. Перед сном можно увеличивать количество препарата до 2,5 мг. Максимальная суточная доза должна составлять не более 10 мг, но в среднем рекомендуют от 1,5 до 5 мг средства «Феназепам».
Цена препарата составляет около 90 руб. за упаковку из 50 таблеток по 0,5 мг.
Покупать себе указанный без соответствующей рекомендации врача не желательно. В результате его приема могут возникнуть серьезные проблемы.
Пожилые пациенты часто жалуются на появившееся чувство усталости, слабость, головокружения, сонливость, замедление реакций, нарушение координации, ухудшение настроения. Помимо этого при приеме препарата может начаться астения, дизартрия. В редких случаях появляются пародоксальные реакции. К ним относят галлюцинации, мышечные спазмы, нарушения сна, вспышки агрессии, появление суицидальных наклонностей.
Со стороны органов ЖКТ возможно также появление проблем. В некоторых случаях при приеме средства «Феназепам» возникает тошнота, чувство сухости во рту, изжога, может начаться рвота, появится запор или диарея.
Препарат действует и на Может повыситься либо снизиться либидо, появиться дисменорея. Нельзя исключать и появление аллергических реакций в виде сыпи и кожного зуда. Также стоит помнить, что таблетки вызывают привыкание, появляется лекарственная зависимость. На фоне их приема может снижаться давление, появиться тахикардия.
Нередко врачи назначают аналоги. «Феназепам» это не единственный транквилизатор, который может использоваться при невротических расстройствах, нарушениях сна, появлении тиков и гиперкинезов.
Если говорить о препаратах, при производстве которых используется такое же активное вещество, то заменителями могут быть такие таблетки, как «Фенорелаксан», «Транквезипам», «Фезанеф», «Фезипам». Но это не полный список потенциальных дженериков. В случае необходимости врач может подобрать и другие аналоги. «Феназепам» можно заменить такими средствами как «Фензитат», «Элзепам», «Диазепам».
Также доктор может подобрать средства с иным действующим веществом, которые также назначаются при различных неврозах и неврозоподобных состояниях. Например, специалист может рекомендовать такие препараты как «Адаптол», «Стрезам», «Атаракс», «Мепробамат», «Афобазол», «Амизил», «Релиум» и прочие заменители.
Часто врачи говорят несколько торговых наименований средств, позволяя пациенту самостоятельно выбрать конкретный препарат. Многие люди при покупке медикаментов ориентируются на цену. Но сравнивая стоимость средств, не стоит забывать, что они различаются не только наименованием, но и дозировкой, и количеством таблеток в упаковке.
Например, средство «Феназепам» можно купить за 88 руб. (упаковку из 50 таб. По 0,5 мг). Такое же количество таблеток по 2,5 мг действующего вещества в каждой обойдется уже в 159 руб. При желании можно заменить его средством «Диазепам». Цена на препараты с иными действующими компонентами может быть несколько выше. Например, 20 таблеток «Адаптола» по 500 мг будут стоить 630 руб. Средство «Афобазол» стоит около 300 руб. Такую сумму надо будет отдать за упаковку из 60 таблеток по 10 мг.
Заменить таблетки «Феназепам» можно любыми другими. Главное, чтобы они также оказывали седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное действие. Часто врачи назначают препарат «Диазепам». Цена этих таблеток невысока.
Рекомендуют их при неврозах и пограничных состояниях, характеризующихся появлением страха, беспокойства, двигательного возбуждения, нарушением сна. Также таблетки применяют при абстинентном синдроме у людей, страдающих от хронического алкоголизма. Спастические состояния, при которых поражается спинной, головной мозг, различные артриты, бурситы, миозиты, при которых напрягаются скелетные мышцы, также являются показаниями к приему средства «Диазепам». Рекомендуют его при эпилептическом статусе, в качестве премедикационного средства перед наркозом или как один из его компонентов.
В зависимости от показаний врачи могут назначать от 0,5 до 60 мг препарата в сутки. Дозировка подбирается индивидуально и в тех случаях, когда назначаются и другие аналоги. «Феназепам», как и прочие транквилизаторы, обычно не комбинируют с другими угнетающими ЦНС средствами.
Данные транквилизаторы являются еще одним альтернативным вариантом. «Элзепам», «Фезипам» и «Феназепам» являются по сути разными наименованиями одного и того же медикаментозного средства. Основным действующим веществом во всех этих таблетках является бромдигидрохлорфенилбензодиазепин.
Используют их при неврозоподобных и невротических состояниях, сопровождающихся вегетативными расстройствами, эмоциональной напряженностью и лабильностью, увеличенной раздражительностью. Врачи рекомендуют с помощью этих средств избавляться от повышенного мышечного тонуса, ригидности мышц. Их используют в качестве вспомогательной терапии при лечении пациентов с миоклонической и височной эпилепсией.
Не стоит забывать и о противопоказаниях к данным препаратам, в том числе и к средству «Элзепам». Инструкция говорит о том, что от его приема следует отказаться при повышенной чувствительности к каким-либо компонентам средства. Также их не назначают больным, находящимся в состоянии комы и шока. Тяжелая форма ХОБЛ, дыхательная недостаточность, депрессия также являются противопоказаниями к использованию данных средств.
Феназепам – это «сложный» препарат, принимать который надо с оглядкой. Нежелательно превышать рекомендованные дозировки феназепама, чтобы не спровоцировать отравление, побочные эффекты, привыкание и лекарственную зависимость.
Мы будем говорить о таблетках, так как в ампулах препарат используется лишь в медицинских учреждениях. В информационной статье для широкого круга читателей подобные отвлечения были бы неуместны.
При бессоннице средство назначается в дозе 0.5 мг за 40-60 минут до сна;
Неврозы, психозы требуют назначения препарата в дозировке 0.5-1 мг 2-3 раза в день. В зависимости от эффекта она может быть увеличена;
При страхе, тревоге (которые тоже могут сопровождаться нарушениями сна) суточная доза феназепама для человека составляет 3 мг с последующим увеличением;
Лечение эпилепсии, абстинентного синдрома требует еще больших дозировок;
Максимальная доза феназепама в сутки – 10 мг.
Если вы ознакомитесь с аннотацией к препарату, то поймете, почему стоит ограничивать дозировку снотворного. У него очень много негативных, побочных эффектов и противопоказаний, он вызывает привыкание и зависимость. Но что делать, если обычная доза приема феназепама не действует?
Определитесь, почему это происходит.
1. Разные люди имеют разную чувствительность к препарату.
Его эффективность не зависит от массы тела или возраста, все дело в чувствительности к действующему веществу. Иногда бывает, что на человека при бессоннице не действуют дозировки, предписанные врачом. Обычно это заметно с самого начала приема.
2. Со временем развивается привыкание.
Другая ситуация: сначала феназепам помогал, а потом перестал. Организм начинает требовать большей дозы феназепама, чтобы был какой-то эффект! При регулярном приеме таблеток неизбежно возникает привыкание. Чувствительность рецепторов, воспринимающих препарат, снижается, и действие стандартных доз тоже.
1. Принимайте препарат только по распоряжению врача.
Будем надеяться, вы знаете это по умолчанию. Только врач понимает все детали вашего состояния, знает, какую начальную дозу назначить, стоит ли ее увеличивать и на сколько.
2. Дозировку увеличивайте постепенно.
Если человек принимает феназепам от бессонницы, у него не должно быть такой ситуации: принял таблетку – не дождался эффекта – принял еще одну или две. Дозировка увеличивается по рекомендации доктора и постепенно, не резко!
3. Нельзя принимать феназепам постоянно.
Допустимая продолжительность приема – 2 недели. В редких случаях прием более продолжителен. Но оптимально принимать любое снотворное по потребности (эпизодически) и не чаще 8 раз в месяц.
Если вы чувствуете, что заснете сами, не надо принимать феназепам как средство профилактики бессонницы. Старайтесь сдерживать себя! Это замедлит снижение чувствительности к препарату и не даст развиться привыканию.
4. Будьте готовы отказаться от препарата.
Не надо привязываться к таблеткам. Не надо допускать веры, что они необходимы для вашего сна, и без них вы не заснете. От феназепама легко вырабатывается зависимость, не надо поощрять ее постоянным пополнением запасов, не надо все время держать препарат на тумбочке. Воспринимайте его просто как временное средство помощи, от которого вы в любой момент можете отойти.
5. Убедитесь, что вам нужен именно феназепам.
Очень многие люди принимают препарат без показаний. Особенно те, кто используют его для сна. Необходимо помнить, что снотворные не борются с причиной бессонницы, а значит, они просто подавляют симптом, но не устраняют проблему.
Единственный препарат, который устраняет причину бессонницы – это Мелаксен. Он содержит гормон сна мелатонин, помогает вернуть сон и восстановить ритмы при циркадной бессоннице (нарушения сна, вызванные неправильным режимом).
Препарат очень эффективен при бессоннице из-за сменного графика, смены часовых поясов или нарушения режима сна в выходные дни. Он помогает с первых дней, не вызывает привыкания и зависимости, продается в аптеках без рецепта.
Запишитесь к сомнологу
Данный препарат относится к фармакологической группе транквилизаторов, а обладает в больном организме ярко выраженным противосудорожным, снотворным, анксиолитическим, центральным миорелаксирующим действием. Подобная активность достигается за счет присутствия в химическом составе одноименного активного компонента.
Феназепам продуктивно всасывается из ЖКТ, при этом своей предельно допустимой концентрации в плазме достигает уже через час после первого приема. В печени наблюдается процесс метаболизма, а выводится из организма почками в течение 6-18 часов.
Транквилизатор выпускается в форме таблеток.
Аналогами являются Фезипам, Фенорелаксан, Фезанеф, Фезанеф, Элзепам и Транквезипам.
Список показаний, при которых применение Феназепама является целесообразным, огромен. Так, препарат назначают при расстройствах психики и нервной системы при наличии таких тревожных состояний, как чувство страха, напряжения, эмоциональной неуравновешенности.
Кроме того, Феназепам назначают при эпилепсии, расстройствах сна, вегетативных нарушениях, снятии абстинентного синдрома, а также для лечения хронической бессонницы и для устранения нервных тиков.
Список противопоказаний Феназепама представляют следующие диагнозы: миастения, серьезные нарушения функций почек и печени, отравления транквилизаторами или же другими медикаментами, алкогольное отравление, периоды беременности и лактации. Осторожно назначать в пожилом возрасте.
Транквилизатор незаметно адаптируется в больном организме, но нередко вызывает ощутимые расстройства ЦНС. При обострении побочных явлений возможны следующие аномалии: нарушения памяти, координации движений и концентрации внимания, мышечная слабость, повышенная сонливость, атаксия, головокружение, приступы мигреней, сухость во рту, признаки диспепсии и аллергическая сыпь. Длительное лечение вызывает серьезную медикаментозную зависимость.
В случае передозировки Феназепама возможно усиление всех побочных явлений, а также сбой дыхания и сердечного ритма. Антидотом является стрихнина нитрат либо флумазенил. Лечение симптоматическое.
Транквилизатор предназначен для внутреннего применения, а разовая доза зависит от характера присутствующей в организме патологии. В интенсивной терапии психопатических, невротических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний она приближена к 0.5-1 мг до трех раз в сутки, но может быть увеличена и до 6 мг в зависимости от переносимости организма.
При выраженной ажитации, тревоге, страхе лечение начинают с дозы 3мг/сут, быстро увеличивая ее до наступления ощутимого терапевтического эффекта. В терапии эпилепсии суточный норматив варьирует в пределах 2-10мг, а при алкогольной абстиненции показано 2.5-5мг за сутки.
Средняя суточная доза Феназепама составляет 1.5-5мг, но принимать ее нужно частями, где по 0.5-1мг утром и днем и до 2.5мг на ночь. Максимальная суточная доза не превышает 10 мг.
Согласно инструкции, приемлемый курс лечения Феназепамом достигает двух недель, а более длительные терапии могут вызвать эффект привыкания. Выводить препарат постепенно путем снижения суточной дозы.
Применение Феназепама противопоказано при беременности и лактации, а осторожность при лечении нужно учитывать для пациентов преклонного возраста.
В случае усиления побочных эффектов целесообразно сократить суточную дозу до их окончательного исчезновения.
Феназепам усиливает активность в организме алкоголя, поэтому распитие спиртных напитков не рекомендуется в период лечения данным препаратом.
Прием транквилизатора не совместим с управлением транспорта, а также с интеллектуальной деятельностью.
Лекарственное взаимодействие:
Препарат несовместим со снотворными, противосудорожными, нейролептическими средствами, поскольку наблюдается усиление седативного эффекта. Кроме того Феназепам усиливает токсичность зидовудина, а также провоцирует спад давления.
Отзывы о Феназепаме, в основном, отрицательные, а пациенты описывают обострения побочных явлений на фоне такого лечения. Зачастую страдает ЦНС, поскольку больные после приема препарата сравнивают себя с сонными мухами, наблюдая за собой заторможенность действий и сознания.
Именно поэтому необходимо контролировать прием Феназепама, иначе сильный седативный эффект может привести к необратимым последствиям со здоровьем. Данный транквилизатор должен назначать врач и только по показаниям, только тогда клинический эффект будет положительный.
Цена на Феназепам – 000 рублей.
04:41
- При нервных расстройствах различной степени тяжести врачи очень часто назначают медицинский препарат Феназепам, который обладает мягким действием в организме и широким спектром лечебных свойств. Общее описание препарата Феназепам Данный препарат относится к фармакологической группе транквилизаторов, а обладает в больном организме ярко выраженным противосудорожным, снотворным, анксиолитическим, центральным миорелаксирующим действием. Подобная активность достигается за счет присутствия в [...]
