Нейролептики – лекарственные препараты для лечения психиатрических расстройств. Новое поколение атипичных психотиков практически не имеет побочных действий, позволяет сохранить умственную деятельность человека, не препятствует социальной адаптации личности после завершения курса терапии.
Нейролептики – препараты для лечения различных психиатрических патологий, расстройств нервной системы, помогающие:
Ранее применяемые препараты для купирования симптомов шизофрении, биполярного расстройства полностью блокировали метаболизм дофамина, вызывая понижение умственной и физической активности человека. Атипичные нейролептики нового поколения, в противоположность предшественникам, оказывают более мягкое воздействие, редко провоцируют появление побочных реакций организма.
Классификация атипичных нейролептиков основана на:
Нейролептики нового поколения без побочных действий, нарушающих умственную работу мозга, обладают слабой антипсихотической активностью. Воздействуют на определенные дофаминовые рецепторы головного мозга. В отличие от типичных антипсихотиков, прием которых приводит к полной дезориентации человека, атипичные нейролептики действуют только в лимбической системе.
Обладают низкими антидофаминовами свойствами, высокими седативными качествами:
Нейролептики нового поколения без побочных действий для последующей социализации личности человека имеют ряд преимуществ по сравнению с типичными антипсихотиками:
Фармацевтическими компаниями разработан ряд препаратов разрешенных для лечения психоза у беременных женщин, несовершеннолетних пациентов.
Новое поколение нейролептиков, не вызывающих побочных эффектов, препятствует развитию психической патологии, сохраняя когнитивные функции человека. Популярные лекарственные средства:
Препарат представляет собой капсулы желто-кремового цвета по 10, 15, 30 мг. Активное вещество – арипипразол.
Средство обладает:
Назначается при:
Медикамент выпивается одноразово вне зависимости от употребления еды. Дозировка устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента.
«Абилифай» мгновенно поглощается органами ЖКТ. Наибольшая концентрация в крови наблюдается спустя 3-7 часов после приема капсулы. Положительный эффект препарата активно проявляется с 14-х суток после начала проведения терапии. Метаболизируется в печени, полностью выводиться из организма с продуктами распада.
Медикамент не применяется у больных:
Противопоказан беременным женщинам и кормящим матерям.
С осторожностью проводиться лекарственная терапия «Абилифаем» лиц, страдающих:
Корректировка психиатрических патологий у больных старше 65 лет не требует изменения стандартной дозировки.
Один из лучших современных антипсихотиков. Снимает нервную возбудимость, устраняет симптомы психиатрических болезней, галлюциногенных расстройств.
Составные компоненты:
Препарат являет собой суспензию для в./м. инъекций бледно-желтого, маслянистого характера.
Назначается при лечении:
Демонстрирует антипсихотическое воздействие. Препятствует работе D-рецепторов в дофаминергической системе головного мозга.
Обладает:
В организме активные вещества «Флуфеназина» распадаются, соединяясь с плазменным белком.
Курс лечения больного подбирается индивидуально, зависит от личностных характеристик пациента, вида, стадии нервной патологии.
Несовершеннолетним «Флуфеназин» прописывается в виде «демо-формы» – 250-750 мг/кг (1-4 раза в день). Максимально до 100 мг. Лечение в обязательном порядке проводится курсом с промежутком в 14-дневный срок.
Препарат редко вызывает привыкание, развитие побочных патологий.
Противопоказан для использования лицами, страдающими:
Не назначается для лечения женщин, ожидающих малыша и кормящих матерей.
При совместном приеме со спазмолитиками может угнетать дыхательные функции, работу ЦНС. Усиливает действие алкоголя, психотропных веществ.
Самый безопасный нейролептик. Не вызывает привыкания. Появление побочных эффектов возникает лишь при превышении максимально допустимого количества ежедневно принимаемого препарата. В фармакологии «Кветиапин» представлен выпуклыми капсулами белого оттенка.
Составные части:
Антипсихотик. Наиболее активен по отношению к серотониновым окончаниям 5НТ2, менее к D1, D2- рецепторам. Не вызывает повышения количества пролактина. Имеет яркое антисиолитическое действие. Блокирует антигистаминный рецептор Н1. Поглощается ЖКТ. Объединяется с белками плазмы. Активно распадается в печени.
Назначается при острых и хронических психических расстройствах различной этимологии с сильной антисоциологической направленностью.
Способ применения:
С течением времени ежедневно потребляемая дозировка «Кветиапина» увеличивается (до 700 мг).
Запрещается прописывать медикамент:
Антипсихотик, выпускаемый в форме:
Производный тиоксантена:
Эффективность терапии зависит от дозировки препарата. Длительность воздействия таблеток от 2-х до 4-х недель.
Составные компоненты:
Попадая в организм, препарат расщепляется на цис-флупентиксол и каприновую кислоту. Выводиться кишечником.
Дозировка подбирается каждому пациенту в зависимости от личностных характеристик, стадии течения заболевания.
Назначается «Флюанксол» в количестве до 3 мг/сут. для устранения:
Прописывается курсом от 3 до 40 мг/сут. больным, страдающим:
Дозировка от 40 до 150 мг/сут. подходит для купирования:
Максимальное количество разрешенного лекарства – 150 мг/сут. разделенное на 3 приема. При в/м инъекциях – до 200 мл с промежутком в 2-4 недели.
Медикамент не применяется у лиц, страдающих:
«Флюанксол» противопоказан:
Медикамент для устранения психоза, вторичный фенотиазину.
Применяется для борьбы с:
Демонстрирует:
Прием «Трифтазина» в незначительной степени снижает мозговую и трудовую активность пациентов.
Дозировка препарата назначается индивидуально:
Ограничения к применению:
Для лечения лиц после 70 лет устанавливается пониженная дозировка.
Препарат выпускается как таблетки, раствор для внутримышечного, внутривенного введения. Производное фенотиазина. Входит в перечень ЖНВЛН.
Тизерцин — нейролептик нового поколения с действующим веществом Левомепромазин Попадая в организм медикамент:
Показан медпрепарат при:
Режим дозировки:
Ограничивается применение препарата у лиц страдающих:
Беременным женщинам назначается минимальная дозировка. К сроку родов количество применяемого препарата снижается в целях исключения развития атропиноподобных эффектов у новорожденного ребенка.
С осторожность «Левомепромазин» вводиться:
Нейролептики нового поколения без побочных действий в отношении нервной, эндокринной систем широко используются для устранения неврологических, психотических расстройств. Лекарственные свойства препаратов направлены на блокировку дофаминовых рецепторов D1, D2, снижение повышенной возбудимости, тревожности.
Указанный список антипсихотиков обладает седативным эффектом, используется при депрессивных и стрессовых состояниях, проблемах со сном:
Нейролептики нового поколения без побочных действий для последующей мозговой активности человека реализуются в аптечных сетях Российской Федерации. Цена лекарственного средства зависит от региона, транспортных расходов, поставщика.
| Наименование населенного пункта | «Абилифай» | «Кветиапин» | «Флю-анксол» | «Трифтазин» | «Олан-запин» | «Риспе-ридон» |
| Москва | 7382 | 213 | 386 | 77 | 160 | 129 |
| Санкт-Петербург | 4200 | 294 | 357 | 34 | 226 | 70 |
| Амурская область | 12000 | 650 | 415 | 98 | 158 | 136 |
| Архангельская область | 5300 | 994 | 384 | 76 | 218 | 167 |
| Белгородская область | 11800 | 657 | 379 | 33 | 422 | 120 |
| Брянская область | 6300 | 218 | 432 | 35 | 338 | 117 |
| Липецкая область | 11800 | 212 | 370 | 29 | 422 | 130 |
| Воронежская область | 6297 | 188 | 411 | 26 | 160 | 106 |
| Ивановская область | 12900 | 216 | 397 | 35 | 335 | 113 |
| Ростовская область | 5400 | 217 | 381 | 24 | 204 | 165 |
| Калининградская область | 6298 | 218 | 990 | 29 | 216 | 136 |
| Вологодская область | 6298 | 219 | 384 | 32 | 218 | 126 |
| Иркутская область | 6298 | 216 | 590 | 24 | 190 | 140 |
Новое поколение нейролептиков помогает справляться с психическими и неврологическими расстройствами. Современные антипсихотики не оказывают побочных действий на умственную и физиологическую деятельность человека. Подбираясь индивидуально в каждом конкретном случае, своевременно купируют психиатрические дефекты, не препятствуя дальнейшей социальной адаптации личности.
Оформление статьи: Владимир Великий
О атипичных нейролептиках в терапии психозов:
ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
Под психотропными препаратами подразумевают лекарственные средства, оказывающие специфическое терапевтическое или профилактическое действие на психику. Отличительной особенностью психотропных препаратов является их положительное специфическое влияние на психические функции, обеспечивающее их лечебную активность при нарушениях деятельности ЦНС.
ПСИХОЛЕПТИКИ – вещества, угнетающие психику, преимущественно эмоции. Включают: нейролептики, транквилизаторы, седативные средства.
ПСИХОАНАЛЕПТИКИ – вещества, стимулирующие психическую деятельность. Включают: психостимуляторы и антидепрессанты.
ПСИХОДИСЛЕПТИКИ (галлюциногены) – вещества, вызывающие расстройства психики.
1 Производные фенотиазина: аминазин
2. Производные бутирофенона: галоперидол, дроперидол
3. Производные тиоксантена: хлорпротиксен
В нарушении психической деятельности большое значение имеет изменение основных медиаторных систем в соответствующих структурах мозга (ретикулярной формации, лимбической системе, гипоталамусе). Так, психические расстройства при шизофрении (мании, бред, галлюцинации) возникают при гиперфункции дофаминовых систем (повышенный уровень дофамина, увеличение плотности дофаминовых рецепторов). Психоэмоциональное напряжение, тревога, страх, связаны с повышением роли адренергических, серотонинергических систем.
Механизм антипсихотического действия: блокада дофаминовых D 2 -рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга.
Производные фенотиазина
Фенотиазины – большая группа соединений, которые обладают способностью блокировать дофаминовые D 2 -рецепторы, гистаминовые Н 1 -рецепторы, а также М-холинорецепторы, 1 -адренорецепторы, серотониновые 5-НТ 2 -рецепторы. Фенотиазины оказывают многогранное действие, вызывают многозвеньевую блокаду центральной и вегетативной нервной системы.
Аминазин
Фармакологические эффекты
Антипсихотический эффект . Аминазин подавляет основные проявления психоза – галлюцинации, бред, агрессивность, а также снижает психомоторное возбуждение, двигательную активность. Это свойство присуще только нейролептикам и не характерно для транквилизаторов и седативных препаратов.
Нейролептический эффект . Аминазин вызывает эмоциональное безразличие, т.е. подавляет и отрицательные, и положительные эмоции при сохранении ясного сознания и контакта; тормозит условно- рефлекторную деятельность и даже подавляет рефлекс избегания опасности.
Психоседативный эффект. Заключается в общем угнетении, снижении двигательной активности, ориентировочных реакций, возникновении сонливости. Этот эффект связан с блокадой гистаминовых рецепторов и альфа – адренорецепторов в ретикулярной формации ствола головного мозга.
Миорелаксирующий эффект . Аминазин снижает тонус скелетных мышц, т. к. угнетает супраспинальную регуляцию мышечного тонуса за счет воздействия на базальные ядра.
Потенцирующий эффект. Усиливает и пролонгирует действие снотворных, наркозных, антигистаминных средств и анальгетиков.
Противорвотный эффект . Аминазин подавляет рвоту и икоту в результате блокады дофаминовых рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Препараты предупреждают и снимают рвоту, вызванную лучевой и химиотерапией злокачественных новообразований, передозировкой препаратов наперстянки и др.
Гипотермический эффект объясняется угнетающим действием на центр терморегуляции гипоталамуса (уменьшение теплопродукции) и расширением переферических сосудов (увеличение теплоотдачи).
Гипотензивный эффект связан с угнетением центров гипоталамуса, с -адреноблокирующим и спазмолитическим свойствами аминазина, а также с подавлением компенсаторных сосудосуживающих рефлексов и снижением силы сердечных сокращений.
Антигистаминный эффект связан с блокадой Н 1 -гистаминовых рецепторов.
Аминазин через блокаду дофаминовых рецепторов нарушает контроль гипоталамуса за продукцией и высвобождением тропных гормонов гипофиза (увеличивается секреция пролактина и снижается кортикотропина, соматотропного гормона).
М-холинолитическое действие: уменьшение секреции желез, ослабление моторики ЖКТ и т.д.
Применение аминазина:
1. Для лечения различных форм шизофрении, острых психозов, травм мозга (с целью создания покоя).
2. В анестезиологической практике для потенцирования действия наркозных, снотворных, болеутоляющих средств.
3. При абстинентном синдроме у алкоголиков.
4. Как противорвотное средство (рвота, связанная с наркозом, применением цитостатиков, лучевой терапией) и противоикотное средства.
5. Для создания искусственной гипотермии (при операциях на сердце, мозге), а также при злокачественной гипертермии.
Побочные эффекты
Экстрапирамидные расстройства (синдром паркинсонизма), проявляющиеся в виде моторных нарушений, тремора, ригидности мышц; связаны с блокадой дофаминовых рецептров в neostriatum.
При длительном назначении развивается депрессия.
Аффективные состояния (плохое самочувствие, дурашливость, плаксивость).
Каталепсия (от греч. katalepsis - захват, удерживание), двигательное расстройство - застывание человека в принятой им или приданной ему позе
("восковая гибкость").
При парентеральном введении может быть снижение артериального давления, вплоть до ортостатического коллапса.
При длительном лечении появляется кожная сыпь , может развиться контактный дерматит, фотосенсибилизация.
7. Эндокринные нарушения (как правило, обратимые): увеличивается масса тела, вплоть до ожирения, нарушается менструальный цикл, снижается потенция и др.
8. Вследствие образования меланина кожа окрашивается в желто-коричневый или красноватый цвет. Этот пигмент может появиться в печени, в почках, в мозге, сетчатке и роговице глаза.
9. Глаукома, мидриаз, нарушения аккомодации, сухость во рту, охриплость голоса, нарушение глотания, запор, холестаз (блокада м-холинорецепторов).
10. Гепатотоксичность.
11. Нарушения проводимости.
12. Нарушения кроветворения (лейкопения, анемия, тромбоцитопения).
13. Злокачественный нейролептический синдром – повышение тонуса скелетных мышц, гипертермия, колебания АД, тахикардия, спутанность сознания.
Производные бутирофенона
Галоперидол – эффективное антипсихотическое и противорвотное средство. В отличие от фенотиазинов практически не обладает м-холиноблокирующими свойствами, в меньшей степени выражены -адреноблокирующие свойства.
Побочные эффекты: паркинсонизм и другие двигательные нарушения, сонливость, галакторея, нарушения менструального цикла, аритмии, злокачественный нейролептический синдром.
Дроперидол оказывает быстрое, сильное, но кратковременное действие, обладает выраженным антипсихотическим, противорвотным эффектами. Применяется в анестезиологической практике с фентанилом (нейролептанальгезия). Иногда используется для купирования гипертонических кризов.
Производные тиоксантена
Хлорпротиксен блокирует дофаминовые, серотониновые, гистаминовые и адренорецепторы. Сочетает успокаивающее и антипсихотическое действие с умеренным антидепрессивным эффектом. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства.
Нейролептик — это особый препарат, который применяют при различных психических расстройствах. Как правило, такие средства используются для лечения невротических синдромов, психозов, также медикамент может применяться при галлюцинациях. Кроме этого, антипсихотические препараты назначают с целью предотвращения основных проявлений психических заболеваний человека.
Эффекты нейролептиков многогранны. Основная фармакологическая особенность — своеобразный успокаивающий эффект, для которого характерно уменьшение реакции на внешние стимулы, ослабление аффективной напряженности и психомоторного возбуждения, подавление чувства страха, снижение агрессивности. Антипсихотические препараты способны подавлять галлюцинации, бред и другие психопатологические симптомы, оказывать терапевтический эффект у пациентов, страдающих шизофренией и другими психосоматическими недугами.
Определенные препараты данной группы имеют противорвотную активность, достигается такое действие нейролептиков за счет избирательного угнетения хеморецепторных триггерных (пусковых) участков продолговатого мозга. Некоторые нейролептики могут оказывать седативный или активирующий (энергезирующий) эффект. Ряд данных средств характеризуется элементами нормотимического и антидепрессивного действия.
Фармакологическое свойство у различных нейролептических препаратов выражено в разной степени. Сочетание основного антипсихотического эффекта и других свойств определяет профиль их воздействия и показания к применению.
Нейролептики — препараты, которые угнетающим образом влияют на мозга. Действие данных медикаментов также связано с влиянием на возникновение и проведение возбуждения в различных звеньях центральной и периферической нервной системы. Сегодня наиболее изучено такое действие нейролептиков, как влияние на медиаторные процессы в мозге. Ученые накопили достаточно данных о воздействии данных средств на адренергические, серотонинергические, дофаминергические, холинергические, ГАМКергические и другие нейромедиаторные процессы, к числу которых относится и влияние на нейропептидные системы мозга. Особенно много внимания в последнее время уделяется процессу взаимодействия дофаминовых структур мозга и нейролептиков. При угнетении медиаторной активности дофамина проявляется основное побочное действие данных препаратов, развивается так называемый нейролептический синдром, который характеризуется экстрапирамидными расстройствами, например, такими как непроизвольное сокращение мышц, акатизия (неусидчивость), паркинсонизм (тремор, мышечная скованность), двигательное беспокойство, повышение температуры тела. Такой эффект достигается за счет блокирующего влияния нейролептиков на подкорковые образования мозга, где локализуется большое количество рецепторов, которые чувствительны к дофамину.
Проявляющиеся побочные эффекты нейролептиков — это повод для коррекции лечения и назначения специальных корректоров (препараты «Акинетон», «Циклодол»).
Нейролептик — это препарат, который, воздействуя на центральные дофаминовые рецепторы, провоцирует некоторые эндокринные нарушения, в том числе под их влиянием происходит стимуляция лактации. При блокировании нейролептиками дофаминовых рецепторов гипофиза усиливается секреция пролактина. Воздействуя на гипоталамус, данные препараты препятствуют секреции соматотропного гормона и кортикотропина.
Нейролептики — препараты, обладающие относительно небольшим периодом полураспада в организме и после разового введения они оказывают непродолжительный эффект. Учеными были созданы специальные препараты, обладающие более длительным действием («Модитен-депо», «Гелоперидола деканоат», «Пипортил L4», «Клопиксол-депо»). Часто нейролептики комбинируют друг с другом: в первой половине дня принимают препарат стимулирующего действия, во второй — седативного. С целью купирования аффективно-бредового синдрома рекомендуют принимать в комплексе антидепрессанты и нейролептики.
Прием нейролептиков назначают, прежде всего, для лечения нозогенных параноических реакций (сенситивные реакции) и при хроническом соматоформном болевом расстройстве.
Лечение нейролептиками начинают с назначения средней терапевтической дозы, затем оценивают эффект и принимают решение о необходимости изменения дозы. Дозировку нейролептиков быстро наращивают до определенной величины, которую впоследствии плавно уменьшают в 3-5 раз, и терапия приобретает противорецидивный, поддерживающий характер. Изменяют назначенное количество препарата строго в индивидуальном порядке. На поддерживающие дозы переходят после того, как достигнут желаемый терапевтический эффект. Проводить противорецидивную терапию целесообразнее препаратами, которые имеют продленное действие. Способ введения психотропных средств имеет большое значение. На начальной стадии лечения рекомендовано парентеральное введение, при котором купирование симптоматики происходит быстрее (внутривенное струйное, внутривенное капельное, внутримышечное). Далее предпочтительнее перорально принимать нейролептики. Список наиболее действенных препаратов будет приведен ниже.
Данное средство обладает седативным эффектов, уменьшает чувство тревоги и двигательную активность. Медикамент применяют при пограничных расстройствах у пациентов с если имеются тревожные, фобические расстройства, навязчивость. Принимают лекарство вовнутрь 2-3 раза в сутки по 25 мг, если это необходимо — дозу можно увеличить до 100-150 мг в день. При использовании небольших доз развития проявлений паркинсонизма, как правило, не наблюдается.
Препарат «Этаперазин»
Медикамент обладает антипсихотическим активирующим эффектом и воздействует на синдромы, для которых характерна вялость, заторможенность, апатия. Кроме этого, препарат «Этаперазин» применяют для лечения неврозов, сопровождающихся напряжением, страхом, беспокойством. Суточная доза медикамента составляет 20 мг.
Препарат обладает заметным противобредовым эффектом, купирует галлюцинаторные расстройства. Медикамент оказывает умеренное стимулирующее (энергезирующее) действие. Его можно использовать при лечении атипичных депрессивных состояний с явлением навязчивости. Для терапии соматоформных расстройств лекарство «Трифтазин» комбинируют с антидепрессантами и транквилизаторами. Дозировка медикамента составляет 20-25 мг в сутки.
Медикамент обладает антигистаминной и нейролептической активностью. Препарат «Терален» является мягким седативным средством и оказывает положительное действие при синестопатически-ипохондрических признаках пограничного регистра, при психосоматических симптомах, которые развиваются на фоне инфекционных, соматогенных, сосудистых проявлений, при нейровегетативных патологиях. Широко применяется в геронтологической практике и педиатрии. Рекомендован к использованию при аллергических недугах и при кожном зуде. Принимают препарат внутрь по 10-40 мг в сутки, внутримышечно используют в виде 0,5%-го раствора.
Препарат обладает антипсихотическим действием с успокаивающем эффектом, не вызывая заторможенность и вялость. Также медикамент оказывает умеренный тимолептическое действие. Наибольшую эффективность лекарство показывает при эмоциональных растройствах, для которых характерно напряжение, страх, возбуждение. При терапии пограничных состояний применяют 40-100 мг средства в день. При таких явлениях, как неврастения, повышенная раздражительность, беспокойство, неврогенные функциональные желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые нарушения принимают лекарство 2-3 раза в сутки по 5-10-25 мг. При предменструальном нервном расстройстве — 1-2 раза в сутки по 25 мг.
Лекарство оказывает антипсихотический и седативный эффект, усиливает действие снотворных препаратов. Используется медикамент при психоневротических состояниях, характеризующихся страхами, беспокойствами. Применение препарата показано при неврозах, в том числе на фоне разнообразных соматических недугов, при нарушении сна, кожном зуде, субдепрессивных состояних. Доза средства составляет 5-10-15 мг, принимают лекарство после еды, 3-4 раза в сутки.
Данное средство обладает антидепрессивным, активизирующим, анксиолитическим действием. При терапии депрессивных, апатических состояний принимают 0,5-3 мг лекарства в сутки. Для лечения психосоматических нарушений с субдепрессией, астенией, ипохондрическими проявлениями суточная доза составляет 3 мг. Медикамент «Флюанксол» не вызывает дневную сонливость и не влияет на внимание.
Препарат регулирующим образом влияет на ЦНС, обладает умеренной нейролептической активностью, которая сочетается с некоторыми стимулирующими и антидепрессивными эффектами. Применяется при состояниях, для которых характерна вялость, заторможенность, анергия. Используется у пациентов с соматоформными, соматизированными расстройствами на фоне субдепрессивного настроения и при кожных недугах, сопровождающихся зудом. Данный медикамент особенно показан к применению у пациентов, у которых наблюдается скрытая форма депрессии, сенестопатические расстройства. Также рекомендовано использование лекарства «Эглонил» при депрессиях с ярко выраженным при наличии таких ощущений, как головокружения и мигрени. Средство также оказывает цитопротекторное действие на слизистую желудка, поэтому его применяют для лечения таких состояний, как гастрит, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, синдром раздраженной толстой кишки, болезнь Крона. Рекомендованная доза препарата — 50-100 мг в сутки, суточная доза при необходимости может быть увеличена до 150-200 мг. Медикамент можно принимать в комплексе с седативными антидепрессантами.
Как и любой другой медикамент, негативные стороны имеют и нейролептики, отзывы тех, кто применял такие средства, свидетельствуют о возможном развитии нежелательных эффектов. Долговременное или неправильное применение данных препаратов может спровоцировать следующие явления:
Ускоряются все движения, человек беспричинно передвигается в разных направления, обычно с высокой скоростью. Избавиться от успокоиться, найти удобное положение можно только после приема психотропных средств.
Наблюдается постоянное движение глазных яблок, мышц лица и различных частей тела, гримасничанье.
Из-за поражения мышц лица изменяются его черты. «Перекошенное» лицо может так и не вернуться в нормальное состояние, остаться у человека до конца жизни.
Вследствие интенсивной терапии нейролептиками и угнетения нервной системы развивается сильная депрессия, которая существенно влияет на эффективность лечения.
Нейролептик — это препарат, оказывающий непосредственное влияние на желудочно-кишечный тракт, поэтому при лечении данным медикаментом может ощущаться дискомфорт в желудке, сухость во рту.
Такие вещества, входящие в состав нейролептиков, как тиоксантен и фенотиазин, негативным образом влияют на зрение человека.
Такие лекарства больше воздействуют на серотониновые рецепторы, чем на дофаминовые. Поэтому противотревожное и успокаивающее действие у них более выражено, чем антипсихотическое. В отличие от типичных нейролептиков они в меньшей степени влияют на работу мозга.
Рассмотрим основные атипичные нейролептики.
Данный препарат применяют для терапии таких состояний, как соматизированные психические расстройства, ипохондрические, сенестопатические синдромы. Медикамент имеет активирующий эффект действия.
Действие данного средства схоже с предыдущим препаратом. Применяют его при состояниях с гипобулией, апатических проявлениях, с целью купирования
Препарат оказывает выраженное седативное действие, но не вызывает депрессий. Используют медикамент при лечении кататонических и галлюцинаторно-бредовых синдромов.
Препарат применяют при психотических расстройствах и кататоническом синдроме. При длительном применении данного медикамента может развиться ожирение.
Данное атипическое средство применяется наиболее широко. Препарат обладает элективным эффектом по отношению к галлюцинаторно-бредовой симптоматике, кататоническим симптомам, навязчивым состояниям.
Это медикамент пролонгированного действия, обеспечивающий стабилизацию самочувствия пациентов. Также средство показывает высокую эффективность в отношении острых эндрогенного генеза.
Данный препарат, как и другие атипичные нейролептики, воздействует как на дофаминовые, так и на сератониновые рецепторы. Применяется при параноидных, маниакальном возбуждении. Медикамент оказывает антидепрессивное и умеренно выраженное стимулирующее действие.
Средство оказывает влияние на дофаминовые Д-2-рецепторы, 5-НТ-2-рецепторы, а также блокирует обратный захват норадреналина и серотонина. Это обуславливает его эффективность при лечении острых галлюцинаторно-бредовых, а также аффективных расстройств. Использование препарата противопоказано при аритмии и наличии патологий сердечно-сосудистой системы.
Лекарство применяют при всех видах психотических расстройств. Препарат способствует восстановлению когнитивных функций при терапии шизофрении.
Применяют медикамент при вяло-апатических состояниях, препарат улучшает когнитивные функции, имеет антидепрессивную активность. С осторожность применяют лекарство «Сертиндол» при сердечно-сосудистых патологиях — может спровоцировать аритмию.
Лекарство предупреждает обострение кататонической, галлюцинаторно-бредовой, психотической симптоматики у пациентов, страдающих шизофренией.
Действие таких препаратов, как «Клозапин», «Оланзапин», «Рисперидон», «Арипразол», сопровождается явлением нейролепсии и значительными изменениями эндокринной системы, что может стать причиной увеличения массы тела, развития булимии, повышения уровня определенных гормонов (пролактина). При лечении медикаментом «Клозапин» могут возникать и агранулоцитоз. Прием средства «Кветиапин» нередко вызвает сонливость, головные боли, повышение уровня печеночных трансаминаз, увеличение массы тела.
Стоит отметить, что сегодня ученые накопили достаточно сведений, свидетельствующих о том, что превосходство атипичных нейролептиков над типичными не такое уж существенное. И прием их назначается тогда, когда при использовании типичных нейролептиков значительного улучшения состояния больного не наблюдается.
Как и любое другое медикаментозное средство, обладающее психоактивными свойствами, нейролептические препараты вызывают сильную психологическую и физическую зависимость. Резкая отмена препарата может спровоцировать развитие сильной агрессии, депрессии. Человек становится чересчур нетерпеливым, плаксивым. Также могут проявиться признаки заболевания, для лечения которого применялись нейролептики.
С физиологической точки зрения проявления при отмене нейролептиков схожи с симптомами при отмене наркотиков: человека мучают болезненные ощущения в костях, он страдает от головных болей, бессонницы. Может развиться тошнота, диарея и другие кишечные расстройства.
Психологическая зависимость не позволяет человеку отказаться от применения данных средств, потому как его мучает страх возвращения к мрачной, депрессивной жизни.
Как же отменить прием нейролептиков, не нарушая нормального самочувствия? Прежде всего, следует знать, что использовать нейролептики без рецептов врача противопоказано. Только опытный специалист способен адекватно оценить состояние пациента и назначить необходимое лечение. Также доктор даст рекомендации относительно снижения дозы потребляемого медикамента. Дозировка препарата должна снижаться постепенно, не вызывая сильного ощущения дискомфорта. Далее специалист назначает антидепрессанты, которые поддержат эмоциональное состояние пациента и будут препятствовать развитию депрессии.
Нейролептик — это медикаментозное средство, позволяющее нормализовать психическое состояние человека. Однако, во избежание развития побочных явлений, обязательно придерживайтесь рекомендаций врача и не занимайтесь самолечением. Будьте здоровы!
Антипсихотические средства (нейролептики ) оказывают успокаивающее, тормозящее и даже угнетающее действие на нервную систему,
особенно активно действуя на состояние возбуждения (аффективные расстройства), бред, галлюцинации, психические автоматизмы и другие проявления психозов. По химическому строению они относятся к производным фенотиазина, тиоксантена, бутирофенона и др. Нейролептики также делятся на типичные и атипичные. Типичные нейролептики – препараты широкого спектра действия, влияют на все структуры мозга, в которых медиаторами являются дофамин, норадреналин, ацетилхолин, серотонин. Эта широта воздействия создаст большое количество побочных действий. Атипичные нейролептики не проявляют выраженного угнетающего действия на ЦНС.
Нейрохимический механизм действия нейролептиков связан с их взаимодействием с дофаминовыми структурами мозга. Эффекты дофаминергической системы в норме и при патологии представлены на рис. 4.13. Действие нейролептиков на дофаминергичсскую систему мозга обусловливает антипсихотическую активность, а угнетение центральных норадренергических рецепторов (в частности, в ретикулярной формации) обусловливает преимущественно седативное действие и гипотензивные эффекты.
Различают нейролептики, антипсихотическое действие которых сопровождается седативным (алифатические производные фенотиазина и др.) действием. Другие нейролептики отличаются активирующим (энергезирующим) эффектом (пиперазиновые производные фенотиазина). Эти и другие фармакологические свойства у разных нейролептических препаратов выражены в различной степени.
Нейролептическое (успокаивающее) действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Способность подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы оказывает лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями.
Рис. 4.13.
В психиатрии нейролептики эффективны в лечении широкого диапазона заболеваний – начиная от краткосрочной терапии острого психотического расстройства, возбуждения при делирии и деменции и заканчивая долгосрочной терапией хронических психотических расстройств тина шизофрении. Атипичные нейролептики в значительной степени заменили в клинической практике относительно устаревшие препараты групп фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов.
Нейролептики в малых дозах назначаются при непсихотических заболеваниях, сопровождающихся возбуждением.
Рассмотрим подробнее указанные выше нейролептики.
Хлорпромазин ("Аминазин") – первый препарат нейролептического действия, он дает общий антипсихотический эффект, способен купировать галлюцинаторно-параноидный (бредовой) синдром, а также маниакальное возбуждение. При длительном применении может вызывать депрессии, паркинсоноподобные нарушения. Сила антипсихотического действия аминазина в условной шкале оценки нейролептиков принимается за один балл (1,0). Это позволяет сравнивать его с другими нейролептиками.
Левомепромазин ("Тизерцин") обладает более выраженным противотревожным эффектом по сравнению с аминазином, применяется для лечения аффективно-бредовых расстройств, в малых дозах обладает снотворным эффектом и используется при лечении неврозов.
Алимемазин синтезирован позднее других фенотиазиновых нейролептиков алифатического ряда. В настоящее время выпускается в России под названием "тералиджен". Отличается очень мягким седативным действием, сочетающимся с легким активирующим эффектом. Купирует проявления вегетативного психосиндрома, страхи, тревогу, ипохондрические и сенестопатические расстройства невротического характера, показан при нарушении сна и аллергических реакциях. На бред и галлюцинации в отличие от аминазина он не действует.
Тиоридазин ("Сонапакс") синтезирован с целью получить препарат, который, обладая свойствами аминазина, не вызывал бы выраженной сонливости и не давал экстрапирамидных осложнений. Избирательное антипсихотическое действие проявляется в состоянии тревоги, страха, при навязчивостях. Препарат обладает некоторым активирующим действием.
Перициазин ("Нсулсптил") обнаруживает узкий спектр психотропной активности, направленный на купирование психопатических проявлений с возбудимостью, раздражительностью.
Пиперазиновое производное фенотиазина тиопроперазин ("Мажептил") обладает очень мощным инцизивным (обрывающим психоз) действием. Обычно мажептил назначают, когда лечение другими нейролептиками не оказывает эффекта. В малых дозах мажептил хорошо помогает при лечении навязчивых состояний со сложными ритуалами.
Галоперидол – наиболее мощный нейролептик, который имеет широкий спектр действия. Купирует все виды возбуждения (кататоническое, маниакальное, бредовое) быстрее, чем трифтазин, и эффективнее устраняет галлюцинаторные и псевдогаллюцинаторные проявления. Показан для лечения больных с наличием психических автоматизмов. В малых дозах широко применяется для лечения неврозоподобных расстройств (ипохондрических синдромов, сенестопатии). Препарат используют в форме таблеток, раствора для внутримышечного введения, в каплях.
"Галоперидол-деканоат" – препарат пролонгированного действия для лечения бредовых и галлюцинаторно-бредовых состояний. Галоперидол, как и мажептил, вызывает выраженные побочные эффекты со скованностью, тремором, высок риск развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).
Хлорпротиксен ("Труксал") – нейролептик с седативным эффектом действия, обладает противотревожным действием, эффективен при лечении ипохондрических и сенестоиатических расстройств (пациент ищет в себе признаки различных болезней и сверхчувствителен к боли).
Сульпирид ("Эглонил") – первый препарат атипичной структуры, синтезированный в 1968 г. Не обладает выраженными побочными эффектами действия, широко применяется для лечения психических расстройств на фоне соматических заболеваний, при ипохондрических синдромах, обладает активирующим эффектом действия.
Клозапин ("Лепонекс", "Азалептин") не обладает экстрапирамидными побочными действиями, обнаруживает выраженное седативное действие, но в отличие от аминазина не вызывает депрессий. Известны осложнения в виде агранулоцитоза.
Оланзапин ("Зипрекса") применяют для лечения психотических (галлюцинаторно-бредовых) расстройств. Отрицательное свойство – развитие ожирения при длительном применении.
Рисперидон ("Рисполепт", "сперидан") – наиболее широко применяемый нейролептик из группы атипических средств. Обладает общим обрывающим действием на психоз, а также элективным действием в отношении галлюцинаторно-бредовой симптоматики, навязчивых состояний. Рисперидон подобно оланзапину вызывает ряд неблагоприятных осложнений со стороны эндокринной и сердечно-сосудистой систем, что в ряде случаев требует отмены лечения. Рисперидон, как и все нейролептики, список которых с каждым годом увеличивается, может вызывать явления нейролептических осложнений вплоть до ЗНС. Малые дозы рисперидона используют для лечения навязчивых состояний, стойких фобий. "Рисполепт-конста" – препарат пролонгированного действия, который обеспечивает длительную стабилизацию состояния больных и купирует острые синдромы при шизофрении.
Кветиапин ("Квентиакс"), как и другие атипичные нейролептики, обладает тропностью и к дофаминовым, и к серотониновым рецепторам. Применяется для лечения галлюцинаторных, параноидных синдромов, маниакального возбуждения. Зарегистрирован как препарат, обладающий антидепрессивной и умеренно выраженной стимулирующей активностью.
Арипипразол ("Зилаксера") применяют для лечения всех видов психотических расстройств, он позитивно влияет на восстановление познавательных (когнитивных) функций при лечении шизофрении.
Производное индола сертиндол ("Сердолект") по показателям антипсихотической активности сравним с галоперидолом, он также показан для лечения вялоапатических состояний, улучшения когнитивных функций, обладает антидепрессивной активностью. Сертиндол с осторожностью нужно применять при указании на сердечно-сосудистую патологию, может вызывать аритмии.
В последнее время накапливаются клинические материалы, свидетельствующие о том, что атипичные нейролептики не обладают существенным превосходством над типичными и назначаются в тех случаях, когда типичные нейролептики не приводят к значительному улучшению состояния больных. Преимущества и риск современных и традиционных нейролептиков представлены в табл. 4.7.
Основное показание нейролептиков – лечение психозов (шизофрении, маниакально-депрессивного психоза, алкогольного делирия). Галлюцинации, возбуждение хорошо поддаются лечению нейролептиками. Апатия, социальная изоляция менее эффективно снимаются антипсихотическими средствами.
По выраженности общего антипсихотического эффекта нейролептики делятся на высокопотентные – хлорпромазин, трифлуоперазин, тиоридазин, галоперидол , пимозид, пенфлюридол, флуфеназин; нейролептики средней мощности (перфеназин ) и низкопотентные – флупентиксол, сулыгирид.
Таблица 4.7
Преимущества и риск современных и традиционных нейролептиков
|
Характеристика |
Современные нейролептики |
Традиционные нейролептики по мощности* |
|||||||
|
Арипипразол |
Клозапин |
Оланзапин |
Кветнапин |
Рисперидон |
Зипрасидон |
Умеренного действия |
|||
|
Эффективность в плане |
|||||||||
|
Положительных симптомов** |
|||||||||
|
Отрицательных симптомов |
|||||||||
|
Обострений |
|||||||||
|
Побочные эффекты |
|||||||||
|
Холинолитические |
|||||||||
|
Реполяризация сердца |
|||||||||
|
Гипотензия |
|||||||||
|
Гиперпролактинемия |
|||||||||
|
Сахарный диабет 2-го типа |
|||||||||
|
Половые дисфункции |
|||||||||
|
Прибавка массы тела |
|||||||||
Примечания. ЭПС – экстрапирамидные симптомы (дистония, брадикинезия, тремор, акатизия, дискинезия). ЗНС – злокачественный нейролептический синдром (лихорадка, делирий, нестабильные витальные функции, мышечная ригидность различной степени). Преимущества или риск: ++++ – очень высокие, +++ – высокие, ++ – умеренные, + – низкие, 0 – незначительные, ? – плохо определяются. *Примерами мощных традиционных препаратов являются флупентиксол (флюанксол), флуфеназин (модиген депо), галоперидол; средней мощности – зуклопентиксол (клопиксол), слабых – хлорпромазин и тиоридазин. **Риск обострения снижался через 1 год при сравнении с плацебо. Недоступные данные долгосрочных сравнительных исследований с другими антипсихотическими средствами. *** Акатизия может встречаться и при использовании современных нейролептиков.
Нейролептики обладают противосудорожной активностью. Препараты способствуют снижению температуры тела.
Разнообразные побочные действия нейролептиков можно объединить в основные побочные эффекты, связанные с действием на ЦНС и периферические нежелательные эффекты действия.
Основные побочные эффекты: сонливость, экстрапирамидные симптомы, нарушение терморегуляции. К экстрапирамидным симптомам относится нарушение координации – атаксия, акинезия – отсутствие движений, замедленные движения. Эти побочные эффекты, как и основное действие, связаны с влиянием на уровень содержания дофамина в мозге. Снижение дофамина приводит к явлениям лекарственного паркинсонизма (экстрапирамидные расстройства, сходные с паркинсонизмом). У больных отмечаются при этом мышечная скованность, явления тремора различной степени выраженности, гиперсаливация, появление оральных гиперкинезов и др. Это действие объясняют блокирующим влиянием нейролептиков на подкорковые образования мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано значительное количество рецепторов, чувствительных к дофамину.
Влиянием на центральные дофаминовые рецепторы объясняют механизм некоторых эндокринных нарушений, вызываемых нейролептиками, в том числе стимуляцию лактации. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, нейролептики усиливают секрецию пролактина. Действуя на гипоталамус, нейролептики тормозят также секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.
Основные побочные эффекты формируют нейролептический синдром (НС). Ведущими симптомами НС являются экстрапирамидные расстройства с преобладанием либо гипо-, либо гиперкинетических нарушений.
К гипокинетическим нарушениям относится лекарственный паркинсонизм с повышением мышечного тонуса, ригидностью, скованностью и замедленностью движений и речи. Гиперкинетические нарушения включают тремор, гиперкинезы. Дискинезии также наблюдаются достаточно часто и могут носить гипо- и гииеркинетический характер. Они локализуются в области рта и проявляются спазмами мышц глотки, языка, гортани. В ряде случаев выражены признаки неусидчивости, двигательного беспокойства.
Вегетативные расстройства выражаются в виде гипотензии, потливости, в расстройствах зрения, дизурических нарушениях. Отмечаются также явления агранулоцитоза, лейкопении, нарушения аккомодации, задержка мочи.
Злокачественный нейросептический синдром (ЗПС) – редкое, но опасное для жизни осложнение нейролептической терапии, сопровождающееся повышением температуры, ригидностью мышц, вегетативными нарушениями. Это состояние может привести к почечной недостаточности и летальному исходу.
Факторами риска ЗНС могут служить ранний возраст, физическое истощение, сопутствующие заболевания. Частота ЗНС составляет 0,5–1%.
К основным нежелательным эффектам действия относится также повышение аппетита и увеличение массы тела, нарушение эндокринной функции. Хлорпромазин, тиоридазин обладают фотосенсибилизирующим действием.
Нежелательные эффекты действия атипичных нейролептиков клозапина, рисперидона, арипепразола сопровождаются явлениями нейролепсии, значительными изменениями в состоянии эндокринной системы, что вызывает увеличение массы тела, явления булимии, повышение уровня отдельных гормонов (пролактин и др.), очень редко, но могут наблюдаться явления ЗНC. При лечении клозапином имеется риск возникновения эпилептических припадков и агранулоцитоза. Применение сероквеля (кветиапина) приводит к сонливости, головной боли, повышению уровня печеночных трансаминаз и увеличению массы тела. Особенности действия некоторых нейролептиков представлены в табл. 4.8.
Таблица 4.8
Особенности действия некоторых нейролептиков
Примечание. выс – высокая активность; ср – умеренно выраженная активность; низ – низкая активность.
Периферические побочные эффекты выражаются в возникновении ортостатической гипотензии (снижение артериального давления при переходе из горизонтального положения в вертикальное положение). Возможны гепатотоксичность и желтуха, депрессия костного мозга, фотосенсибилизация, сухость во рту и нечеткость зрения.
Это психотропные средства, которые оказывают антипсихотическое действие.
Под антипсихотическим действием понимают способность веществ ослаблять проявления психозов прежде всего бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение и нормализовать поведение психически больных людей.
Антипсихотическое действие нейролептиков связано с влиянием этих веществ на дофаминовые рецепторы в ЦНС. Блокада дофаминовых рецепторов разных типов (прежде всего D 2 , D 3 , D 4 и по-видимому D 1) в мезолимбической и мезофронтальной дофаминергических системах головного мозга и приводит, как полагают, к подавлению продуктивной симптоматики психозов. (Продуктивными называют симптомы, которые являются специфическими продуктами больной психики, возникающие в отсутствии каких-либо реальных адекватных раздражителей).
Однако такое действие нейролептиков не ограничивается только системами головного мозга, ответственными за психотические расстройства. Дофаминовые рецепторы имеются в экстрапирамидной системе, триггерной зоне рвотного центра, гипофизе. Блокада дофаминовых рецепторов указанной локализации приводит к появлению экстрапирамидных расстройств (паркинсонизм, дискинезии и др.), противорвотному действию и гиперпролактинемии – что является характерным для большинства типичных нейролептиков.
Нейролептики проявляют также антиадренергические свойства, блокируя a-адренорецепторы. Блокада a-адренорецепторов в ретикулярной формации ЦНС, как считают, приводит к развитию седативного эффекта. На периферии такое действие антипсихотических веществ вызывает ослабление симпатических сосудосуживающих влияний и гипотонию.
Для нейролептиков характерно также антимускариновое действие. Наличие антихолинергических свойств может несколько ослабить проявления паркинсонизма, вызываемого блокадой D 2 -рецепторов в экстрапирамидной системе.
Классификация
Типичные нейролептики
1. производные фенотиазина
· алифатические (хлорпромазин)
· пиперидиновые (тиоридазин)
· пиперазиновые (флуфеназин)
2. производные тиоксантена (флупентиксол)
3. производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол)
4. производные дифенилбутилпиперидина (флушпирилен).
Атипичные нейролептики
1. производные дибензодиазепина (клозапин)
2. производные бензизоксазола (рисперидон)
Практически все перечисленные вещества хорошо всасываются из ЖКТ. В крови в значительной степени связываются с белками плазмы. Будучи липофильными, легко проникают в ЦНС и периферические ткани, где могут накапливаться в значительных количествах. Метаболизируются в печени почти полностью. Продукты метаболизма как правило неактивны (за исключением тиоридазина) и экскретируются в мочу. Элиминационный период полувыведения 10‒30 часов.
Особенности фармакологических свойств основных представителей
Хлорпромазин (Clorpromazine, син. Aminazine)
Типичный нейролептик из группы алифатических производных фенотиазина.
Проникает в ЦНС, блокирует D 2 рецепторы и ослабляет бред, галлюцинации, патологический страх и другую, преимущественно продуктивную, симптоматику психозов, нормализует поведение больных.
Одновременно подавляет активацию рвотного центра, вызывает угнетение дофаминергических влияний в базальных ядрах экстрапирамидной системы, усиливает выделение пролактина.
Обладает также выраженной антихолинергической активностью и способностью блокировать a-адренорецепторы. Снижает возбудимость ЦНС и оказывает выраженное седативное действие.
Потенцирует угнетающее действие на ЦНС снотворных, анальгетиков, этилового спирта.
Оказывает раздражающее действие, в связи с чем его нельзя вводить под кожу
Применение
· психотические расстройства, особенно при наличии ажитации, буйства, сопротивления (внутрь по 0,03‒0,3 1‒3 раза в сутки, в тяжелых случаях внутримышечно 0,025‒0,05, при необходимости повторно через 1 час, далее каждые 3‒12 часов)
· тошнота, рвота (внутрь 0,010‒0,025 каждые 4 часа или внутривенно 0,025, при необходимости повторно каждые 3‒4 часа до прекращения рвоты)
· для премедикации (в/м 0,0125‒0,025 за 1‒2 часа до операции)
· икота (внутрь, в/м по 0,025‒0,05 3‒4 раза в сутки, при необходимости в/в в 500‒1000 мл 0,9% р-ра натрия хлорида)
Ф.в.: драже 0,025, 0,05 и 0,1, амп. 2,5% р‒р 1, 2, 5 и 10 мл.
Тиоридазин (Thioridazine, син. Melleril, Sonapax)
Пиперидиновое производное фенотиазина.
Оказывает влияние на ЦНС, сходное с таковым хлорпромазина, но уступает несколько ему по антипсихотической активности. Обладает выраженным противотревожным и умеренным антидепрессивным действием. В большей степени блокирует холинорецепторы в ЦНС, в связи с чем экстрапирамидные расстройства проявляются слабее.
Тиоридазин чаще чем другие фенотиазины вызывает пигментную ретинопатию, что может сопровождаться значительным ухудшением зрения.
Влияние на a-адренорецепторы и седативное действие сравнимы с таковыми хлорпромазина.
Используется при психотических расстройствах. Наиболее эффективен при психических и эмоциональных расстройствах, сопровождающихся страхом, напряжением, возбуждением.
Назначают внутрь. Максимальная доза – до 0,8 в сутки.
Ф.в.: табл., драже по 0,010, 0,025 и 0,1.
Флуфеназин (Fluphenazine, син. Moditen)
Пиперазиновое производное фенотиазина.
Один из наиболее активных нейролептиков. По влиянию на дофаминовые рецепторы превосходят хлорпромазин. Антипсихотическое действие сочетается с умеренным активирующим эффектом. Антихолинергические свойства выражены слабее, в связи с чем при применении флуфеназина экстрапирамидные нарушения развиваются чаще и проявляются сильнее.
Оказывают лишь слабое влияние на a- адренорецепторы, в связи с чем гипотензивное и седативное действие не выражены.
Применение:
· психотические расстройства с преобладанием симптомов апатии.
Назначают внутрь (до 0,02 в сутки) и в/м (до 0,01) в 1‒4 приема
Ф.в.: табл., драже по 0,001, 0,0025 и 0,005, 0,25% р-р в амп. по 1 мл.
Флуфеназина деканоат (Flufenazine decanoate, син. Moditen-Depo)
Каприновый эфир флуфеназина.
Является пролонгированной формой флуфеназина. После внутримышечного введения эфирная связь разрушается, постепенно высвобождается флуфеназин, что обеспечивает длительное поддержание его концентрации в организме.
Предназначен для лечения больных, которым требуется длительное парентеральное введение нейролептиков, таких, как больные хронически протекающей шизофренией.
Назначают обычно по 0,05‒0,1 каждые 1‒4 недели. Раствор вводят глубоко в мышцу.
Ф.в.: 2,5% р‒р в масле в амп. по 1 мл
Флупентиксол (Flupentixol, син. Fluancsol)
Производное тиоксантена. Обладает антипсихотическим действием, которое сочетается с умеренным анксиолитическим и антидепрессивным. Седативное действие выражено заметно слабее по сравнению с таковым хлорпромазина. Относительно часто вызывает возникновение экстрапирамидных расстройств, нарушение сна. Гепатотоксичен.
Применяют при психозах с преобладанием галлюцинаций, бреда, нарушений мышления у пациентов с симптомами апатии, в меньших дозах может быть полезен при депрессиях, хронических невротических расстройствах и психосоматических расстройствах, сопровождающихся тревогой, астенией и апатией.
Назначают внутрь в дозах от 1‒3 до 5‒15 мг в сутки.
Ф.в.: табл., драже по 0,0005, 0,001 и 0,005, 10% р‒р для приема внутрь во флак. по 10 мл.
Галоперидол (Haloperidol, син. Senorm)
Нейролептик из группы производных бутирофенона (фенилбутилпиперидина).
Как и все типичные нейролептики блокирует прежде всего D 2 рецепторы. Блокада D 2 рецепторов в лимбических дофаминергических структурах головного мозга приводит к ослаблению бреда, галлюцинаций, патологического страха и другой, преимущественно, продуктивной, симптоматики психозов, нормализует поведение больных. Одновременно подавляет активацию рвотного центра, вызывает угнетение дофаминергических влияний в базальных ядрах экстрапирамидной системы, усиливает выделение пролактина.
По влиянию на дофаминовые рецепторы превосходит хлорпромазин, а антихолинергические свойства выражены слабее, в связи с чем экстрапирамидные нарушения проявляются сильнее.
Влияние на a-адренорецепторы и седативное действие слабое.
Применение
· психотические расстройства.
· Тошнота и рвота при химиотерапии онкозаболеваний (как средство II ряда)
Назначают внутрь по 0,0005‒0,005 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до максимальной 0,1 в сутки. При остром психозе в/м 0,002‒0,005, при необходимости повторно вначале ‒ каждый час, затем через 4‒8 часов до макс. сут. 0,1
Ф.в.: табл. 0,0005, 0,001, 0,0015, 0,002, 0,005 и 0,01, 0,2% р-р для приема внутрь во флак. по 10 мл, 0.5% р-р для инъекций в амп. по 2 мл.
Н.Э.: в начале лечения возможно двигательное возбуждение, судорожные сокращения в отдельных группах мышц, симптомы тревоги, в высоких дозах ‒ понижение АД, тахикардия, задержка мочеиспускания, алопеция, фотосенсибилизация.
Дроперидол (Droperidole, син. Sintodril)
Также как и галоперидол является производным бутирофенона и оказывает на организм действие сходное с ним. Отличается от последнего кратковременностью своего действия, которое после внутривенного введения дроперидола сохраняется в течение 2-3 часов.
Применение
· В психиатрической практике при психомотрном возбуждении, галлюцинациях (редко) – п/к, в/м, в/в
· В анестезиологии для создания нейролептанальгезии (разновидности общей анестезии, при которой, однако, в отличие от наркоза, у пациентов сознание сохраняется) – в/м или в/в в дозе 0,0025‒0,005 (1‒2 мл 0,25% р-ра) вместе с 0,00005‒0,0001 мг (1-2 мл 0,005% р-ра) опиоидного анальгетика фентанила.
Н.Э.: понижение АД и угнетение дыхания
Ф.в.: 0,25% р‒р в амп. по 5 и 10 мл
Флушпирилен (Fluspirilene, син. Imap)
Производное дифенилбутилпиперидина.
Близок по структуре и спектору фармакологического действия к галоперидолу.
Основной особенностью флушперилена является пролонгированное действие. После однократного внутримышечного введения в виде суспензии эффект сохраняется в течение 1 недели.
Применение
· Для поддерживающего лечения больных, которым требуется длительное парентеральное введение нейролептиков
Назначают в/м в дозе 0,004‒0,006 (до 0,01) 1 раз в неделю
Н.Э.: снижение массы тела, общая слабость, ухудшение сна, депрессия.
Клозапин (Clozapine, син. Azaleptin, Leponex)
Антипсихотическое средство из группы производных дибенздиазепина.
Проникает в ЦНС и, в отличие от типичных нейролептиков производных фенотиазина, тиоксантена, бутирофенона, блокирует преимущественно D 4 рецепторы к дофамину мезолимбической - мезофронтальной системы, оказывая лишь слабое влияние на дофаминовые рецепторы другой локализации, в связи с чем практически не вызывает экстрапирамидных нарушений, противорвотного эффекта и не влияет на секрецию пролактина.
Клозапин может вызвать потенциально фатальный агранулоцитоз, вследствии чего требует обязательного еженедельного контроля клеточного состава крови.
Применение
· Психотические состояния, сопровождающиеся бредом, галлюцинациями, психомоторным возбуждением, особенно при резистентности к другим антипсихотическим средствам.
Назначают внутрь по 0,05‒0,2 2‒3 раза в день
Н.Э.: сонливость, тахикардия, ортостатическая гипотания, диспепсические расстройства, задержка мочи, поражение почек, агранулоцитоз.
Ф.в.: табл. по 0,025 и 0,1.
Рисперидон (Risperidone, син. Risperdal)
Это новый гетероциклический нейролептик из группы производных бензоизоксазола.
По имеющимся данным превосходит по эффективности типичные нейролептики. Отличаются тем, что активнее последних действует на негативную симптоматику психозов (социальная и эмоциональная недостаточность, бедность речевой деятельности и т.п.).
